Tamiflu on viirusevastane ravim, eelravim, mida kasutatakse gripi ennetamiseks ja raviks.
See sisaldab oseltamiviiri, eelravimit, mis metaboliseerub organismis oseltamiviiri karboksülaadiks. Oseltamiviiri aktiivne metaboliit inhibeerib konkureerivalt ja selektiivselt gripiviiruste B ja A neurominidaasi, mille tagajärjel ennetatakse äsja moodustunud viiruste vabanemist nakatatud rakkudest ja nende tungimist tervetesse rakkudesse.
Tamiflu hoiab ära haiguse tekkimise varases staadiumis - oseltamiviiri karboksülaat inhibeerib viiruse replikatsiooni ja vähendab selle patogeensust.
Profülaktilise rollina vähendab see oluliselt (92%) gripi esinemissagedust inimestel, kes on nakatunud inimestega kokku puutunud.
Ei mõjuta gripiviiruse antikehade moodustumist, sealhulgas inaktiveeritud gripivaktsiiniga vaktsineeritud patsientidel. Ravimi resistentsuse teke ei ole kokkupuute ja hooajalise gripi ennetamise osas arenenud.
1 kapsli Tamiflu 75 koostis sisaldab:
- Toimeaine: oseltamiviir - 75 mg (oseltamiviirfosfaadi kujul - 98,5 mg);
- Abikomponendid: talk, povidoon K30, eelgeelistatud tärklis, kroskarmelloosnaatrium, naatriumstearüülfumaraat;
- Kapsli korpus: želatiin, titaandioksiid, raua värvi must oksiid;
- Kapsli kapslid: želatiin, titaandioksiid, punane ja kollane värvioksiid.
Puuduvad tõendid teiste haigusetekitajate, välja arvatud gripiviiruste A ja B, põhjustatud haiguste ravis.
Näidustused
Mis aitab Tamiflu't? Vastavalt juhistele on ravim ette nähtud järgmistel juhtudel:
- gripi ravi täiskasvanutel ja üle 1-aastastel lastel;
- gripi profülaktika täiskasvanutel ja üle 12-aastastel noorukitel, kes on rühmades, kus on suurem risk nakkuse tekkeks viirusega (sõjaväeüksustes ja suurtes tootmisrühmades, nõrgestatud patsientidel);
- gripi ennetamine üle 1 aasta vanustel lastel.
Kasutusjuhend Tamiflu 75 mg annus
Ravimit võetakse suu kaudu, koos söögiga või söögikohast olenemata. Ravimi manustamisel koos toiduga saab ravimi talutavust parandada.
Täiskasvanud, teismelised või lapsed, kes ei saa kapslit alla neelata, võivad suukaudseks manustamiseks suspensiooni valmistamiseks saada ka pulbrina Tamiflu.
Ravim tuleb alustada mitte hiljem kui 2 päeva pärast gripi sümptomite ilmnemist.
Gripi raviks kasutatakse Tamiflu 75 mg standardseid annuseid vastavalt juhistele:
- Täiskasvanud ja 12-aastased ja vanemad noorukid - 1 kapsel ravimit 2 korda päevas - 5 päeva. Annuse suurendamine üle 150 mg päevas ei suurenda toimet.
- 8-aastased ja vanemad lapsed kehakaaluga üle 40 kg, kes on võimelised kapsleid neelama - 1 kapsel 2 korda päevas 5 päeva jooksul.
Profülaktilistel eesmärkidel soovitatakse kasutusjuhendis järgmisi annuseid:
- Täiskasvanud ja 12-aastased ja vanemad noorukid - 1 kapsel Tamiflu 75 mg 1 kord päevas vähemalt 10 päeva jooksul pärast kokkupuudet patsiendiga. Hooajalise gripiepideemia ajal, 75 mg 1 kord päevas 6 nädala jooksul.
- 8-aastased ja vanemad lapsed kehakaaluga üle 40 kg - 1 kapsel 75 mg 1 kord päevas.
Ennetav toime kestab nii kaua, kui ravimit võetakse.
Erijuhised
Kerge ja mõõduka maksakahjustusega patsiendid, neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid (kreatiniini kliirens üle 30 ml / min), samuti eakad, ei ole vaja annust kohandada.
Kui kreatiniini kliirens on 10–30 ml / min, on vaja Tamiflu annust vähendada 75 mg-ni üks kord päevas iga päev 5 päeva jooksul (ravi ajal).
Gripi vältimisel patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on 10–30 ml / min, vähendage annust suspensioonina 30 mg-ni päevas või kandke patsient üle ravimi manustamiseks igal teisel päeval annuses 75 mg päevas.
Kõrvaltoimed
Juhis hoiatab Tamiflu määramisel järgmiste kõrvaltoimete tekkimise võimalikkusest:
- iiveldus, oksendamine (tavaliselt suurte annuste võtmisel või ravi esimestel päevadel), unetus, pearinglus;
- harva - kõhulahtisus, nõrkus, väsimus, peavalu, ninakinnisus, kurguvalu, köha, kõhuvalu.
Vastunäidustused
Tamiflu on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:
- individuaalne talumatus ravimi komponentide suhtes;
- raske neerupuudulikkus;
- alla 1-aastaste laste vanus.
- raseduse ja imetamise ajal.
Üleannustamine
Üleannustamise korral on võimalik suurendada või põhjustada kõrvaltoimeid. Sümptomaatiline ravi.
Tamiflu analoogid, hind apteekides
Vajadusel võib Tamiflu 75 mg asendada terapeutilise toime vastandiga - need on ravimid:
Analoogide valimine on oluline mõista, et Tamiflu kasutamise juhised, sarnase toimega ravimite hind ja ülevaated ei kehti. Oluline on konsulteerida arstiga ja mitte ravimit iseseisvalt asendada.
Hind vene apteekides: Tamiflu kapslid 75 mg 10 tk. - 728 apteegi järgi 1210 kuni 1321 rubla.
Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25 ° C. Pulbri kõlblikkusaeg - 2 aastat, kapslid - 7 aastat. Apteekide müügitingimused - retsept.
Mida ütlevad ülevaated?
Arstide ülevaatuste kohaselt toimib Tamiflu tõhusalt gripiviiruste suhtes - patsiendid märgivad, et nad võtavad seda ravimiga palju harvemini ja kergemini. Mõnel juhul esineb kõrvaltoimeid, millest kõige sagedasemad on iiveldus ja kõhulahtisus (peamiselt lastel).
Enamik emasid on ravimi väljakirjutamisel lastele rahul ravimi mõjuga. Paljudel juhtudel võimaldab Prem Tamiflu ennetava meetmena enne lasteaeda või kooli minna, et vältida lapse nakatumist gripiviirusega.
Koostoimed teiste ravimitega
Ravimit võib samaaegselt määrata patsientidele, kellel on paratsetamool ja analgeetikumid. Selle koostoime korral ei täheldatud tõsiseid kõrvaltoimeid ega keha negatiivseid reaktsioone.
Tamiflu't ei tohi kombineerida enterosorbentide või antatsiididega, nagu käesoleval juhul on oseltamiviiri terapeutiline toime oluliselt vähenenud.
Kliinilistes uuringutes ei leitud Tamiflu kapsleid kombineerituna selliste ravimitega nagu tiasiiddiureetikumid, histamiini H2-retseptori blokaatorid, ksantiinid, mitte-narkootilised analgeetikumid, kortikosteroidid, penitsilliini antibiootikumid, tsefalosporiinid, asitromütsiin, mina, ma kasutan ja ma kasutan samu programme, kasutan neid, I-azitromütsiin, mina, mina, ma kasutan, ma, mina, ma kasutan).
Tamiflu
Hinnad online-apteekides:
Tamiflu on viirusevastane ravim.
Vabastage vorm ja koostis
Tamiflu on saadaval järgmistes vormides:
- 30 mg kapslid: kõva želatiin, suurus nr 4, keha ja kork läbipaistmatu, helekollane; sisu on valge või kollakasvalge pulber; kapslil on helepruunil kirjed: korpusel - “ROCHE” kaanel - “30 mg” (10 tükki blisterpakendis, üks pappkarp);
- 45 mg kapslid: kõva želatiin, suurus nr. 4, keha ja kork läbipaistmatu, hall; sisu on valge või kollakasvalge pulber; kapslil on helepruunil kirjed: korpusel - “ROCHE” kaanel - “45 mg” (10 tükki blistris, üks pappkarp);
- 75 mg kapslid: kõva želatiin, suurus nr. 2, keha ja kaane läbipaistmatu, hall keha, kaas helekollane; sisu on valge või kollakasvalge pulber; kapslil on helepruunil kirjed: korpusel - “ROCHE” kaanel - “75 mg” (10 tükki blistris, üks pappkarp);
- suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni pulber: peeneteraline, valge või helekollane, mõnikord kortsus, puuvilja lõhnaga; lahustatud suspensioon on läbipaistmatu, valge kuni helekollane (30 g valguskaitseklaasi pudelites, kartongpakendis vaheseinaga, mis sisaldab ühte pudeli koos plastikust doseerimissüstlaga, plastist adapteriga ja mõõtekorkiga).
Kompositsioon 1 kapsel:
- toimeaine: oseltamiviir (oseltamiviirfosfaadi kujul) - 30, 45 või 75 mg;
- abikomponendid: povidoon K30, talk, eelgeelistatud tärklis, naatriumstearüülfumaraat, kroskarmelloosnaatrium;
- kapsli keha ja kork: titaandioksiid, želatiin, punane raudoksiid (30 mg ja 75 mg kapslid), kollane kollane raudoksiid (kapslid 30 mg ja 75 mg), värviline raudoksiid must (kapslid 45 mg ja 75 mg);
- trükivärv: butanool, etanool, titaandioksiid, šellak, etanool, denatureeritud, indigokarmiinil põhinev alumiiniumlakk.
1 g pulbri koostis:
- toimeaine: oseltamiviir (oseltamiviirfosfaadi kujul) - 30 mg;
- Abikomponendid: naatriumbensoaat, naatriumdivesiniktsitraat, ksantaankummi, sorbitool, naatriumsahharinaat, titaandioksiid, Permasil 11900-31 Tutti Frutti lõhna- ja maitseaine.
1 ml valmis suspensiooni sisaldab 12 mg oseltamiviiri.
Näidustused
- gripi ravi lastel vanuses üle ühe aasta ja täiskasvanud patsientidel;
- gripi ennetamine üle ühe aasta vanustel lastel;
- gripi ennetamine üle 12-aastastel noorukitel ja täiskasvanutel, kellel on suurem risk haiguse tekkeks: suurte tootmisrühmade, sõjaväeüksuste puhul nõrgestatud patsientidel (näiteks pärast siirdamist).
Vastunäidustused
- maksapuudulikkus;
- krooniline neerupuudulikkus CC-ga (kreatiniini kliirens) alla 10 ml / min;
- laste vanus kuni üks aasta;
- ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.
Suhteline (Tamiflu kasutatakse ettevaatusega):
- rasedus;
- rinnaga toitmise periood.
Annustamine ja manustamine
Tamiflu't võetakse suu kaudu, sõltumata söögikordadest, kuid kui te võtate ravimi söögi ajal, saate selle talutavust oluliselt parandada.
Kapslid tuleb tervelt alla närida.
Täiskasvanud patsientidel, teismelistel või lastel, kes ei suuda kapslit tervelt alla neelata, on Tamiflu pulbrina ette nähtud suspensiooni valmistamiseks. Kui ravim ei ole pulbri kujul või kui kapsli kestas on märke "vananemisest", on vaja kapslit hoolikalt avada ja selle sisu valada teelusikatäitesse, mis sisaldab sobivat magustatud toiduainet, et peita ravimi mõru maitset. Valmistatud segu segatakse põhjalikult ja manustatakse patsiendile. Selles vormis tuleb ravim kohe ära valmistada. Magustatud toodetena saate kasutada jogurtit, mett, õunapuu, magusat magustoidut, šokolaadi siirupit, magustatud kondenspiima või magustatud vett.
Ravi ravimiga peaks algama hiljemalt kaks päeva pärast haiguse esimeste sümptomite ilmnemist. Soovitatavad annused:
- täiskasvanud patsiendid ja üle 12-aastased noorukid: 1 kapsel (75 mg) Tamiflu kaks korda päevas 5 päeva jooksul. Annuse suurendamisel ei täheldata parendavat toimet;
- 8–12-aastased lapsed (kaaluga üle 40 kg), kes võivad kapsleid neelata: 1 kapsel (75 mg) kaks korda päevas;
- 1–8-aastased lapsed: 30 mg (kehakaal alla 15 kg), 45 mg (kehakaaluga 15-23 kg) või 60 mg (kehakaaluga 23-40 kg) kaks korda päevas; üle 2-aastastel lastel on Tamiflu soovitatav pulbrina 30 mg ja 45 mg suspensiooni või kapslite valmistamiseks; 1–2-aastased lapsed on määratud pulbriks.
Ravimi võtmise vältimiseks alustage seda hiljemalt kaks päeva pärast kokkupuudet haige inimesega. Soovitatavad annused:
- täiskasvanud patsiendid ja üle 12-aastased noorukid: 1 kapsel (75 mg) Tamiflu üks kord päevas vähemalt 10 päeva jooksul. Hooajalise gripiepideemia ajal võetakse ravimit vähemalt 1,5 kuud, sest Tamiflu profülaktiline toime kestab nii kaua, kui see kestab;
- 8–12-aastased lapsed (kaaluga üle 40 kg): 1 kapsel (75 mg) üks kord päevas;
- 1–8-aastased lapsed: 30 mg (kehakaal alla 15 kg), 45 mg (kehakaaluga 15-23 kg) või 60 mg (kehakaaluga 23-40 kg) üks kord päevas; üle 2-aastastel lastel on Tamiflu soovitatav pulbrina 30 mg ja 45 mg suspensiooni või kapslite valmistamiseks; 1–2-aastased lapsed on määratud pulbriks.
Neerupuudulikkusega patsiendid, kelle QC on üle 60 ml / min, on ravim ette nähtud soovitatud annustes, QC 30-60 ml / min, annust vähendatakse 30 mg-ni kaks korda päevas 5 päeva jooksul (ravi ajal) või 30 mg-ni üks kord päevas. üks päev (kui see on ette nähtud profülaktikaks), kui QC on 10-30 ml / min - kuni 30 mg üks kord päevas 5 päeva jooksul (ravi ajal) või kuni 30 mg päevas igal teisel päeval (kui see on ette nähtud ennetamiseks).
Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsiendid, samuti eakate ja vanaduse inimesed ei vaja annuse kohandamist.
Nõrgenenud immuunsüsteemiga inimestel ei ole Tamiflu 3-kuulise hooajalise profülaktika korral ravimi annuse kohandamine vajalik.
Kõrvaltoimed
- seedetrakti: oksendamine, iiveldus (esineb ravi alguses või suurte annuste kasutamisel); harva - kõhuvalu, kõhulahtisus;
- hingamisteed: kurguvalu, ninakinnisus, köha;
- kesknärvisüsteem: pearinglus, unetus, peavalu;
- muud reaktsioonid: nõrkus, väsimus.
Erijuhised
Patsientidel (eriti noorukitel ja lastel), kes võtsid Tamiflu't gripi raviks, on esinenud krampe ja deliiriumisarnaseid neuropsühhiaatrilisi häireid, mis ei ole eluohtlikud. Kuid nende nähtuste seost ravimi manustamisega ei ole tõestatud, kuna oseltamiviiri kasutanud gripihaigete sarnaste reaktsioonide tekkimise oht ei ületa tõenäosust, et samad häired esinevad oseltamiviiri kasutamata gripipatsientidel. Patsiendi käitumist on soovitatav jälgida, et avastada õigeaegselt kõik kõrvalekalded.
Erilisi uuringuid Tamiflu ravimi toime kohta autojuhtimise võimele ja muudele potentsiaalselt ohtlikele tegevustele, mis on seotud suure kontsentratsiooniga ja kiire reageerimisega, ei ole läbi viidud. Kuid arvestades ravimi ohutusprofiili, on see toime ebatõenäoline.
Ravimi koostoime
Farmakokineetiliste ja farmakoloogiliste uuringute andmete kohaselt on Tamiflu kliiniliselt oluline koostoime teiste ravimitega ebatõenäoline.
Ladustamistingimused
Hoida temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas. Valmistatud suspensiooni võib hoida kuni 17 päeva (temperatuuril 2 kuni 8 ° C) või mitte üle 10 päeva (temperatuuril kuni 25 ° C).
Kõlblikkusaeg: kapslid - 7 aastat; suspensiooni pulber - 2 aastat.
Leidis tekstis vea? Valige see ja vajutage Ctrl + Enter.
Tamiflu kapslid - ametlikud kasutusjuhised
Registreerimisnumber:
№ П N012090 / 01, 15. juuli 2005
Ravimi kaubanimi:
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi:
Keemiline ratsionaalne nimi:
(3R, 4R, 5S) -4-atsetüülamino-5-amino-3- (1-etüülpropoksü) tsüklohekseen-1-karboksüülhappe etüülester, fosfaat
Annuse vorm
Koostis
Üks kapsel sisaldab:
oseltamiviir 75 mg
(oseltamiviirfosfaadi kujul 98,5 mg)
abiained:
eelgeelistatud tärklis, povidoon K30, naatriumkroskarmelloos, talk, naatriumstearüülfumaraat
Kirjeldus
Kapslid
Kõvad želatiinkapslid, suurus 2. Kere - hall, läbipaistmatu; kork - helekollane, läbipaistmatu. Kapslite sisu on valge kuni kollakas pulber. Kapsli kehale kantakse “Roche”, mille peale kantakse “75 mg”.
Farmakoterapeutiline grupp
ATX-kood [J05AH02]
Farmakoloogiline toime
Toimemehhanism
Viirusevastane ravim. Oseltamiviirfosfaat on eelravim, selle aktiivne metaboliit (oseltamiviirkarboksülaat), mis inhibeerib ja valikuliselt A- ja B-tüüpi gripiviiruste neuraminidaasi - ensüümi, mis katalüüsib vastloodud viirusosakeste vabastamist nakatunud rakkudest, nende tungimist hingamisteede epiteelirakkudesse ja viiruse edasist levikut kehas.
Oseltamiviiri karboksülaat toimib väljaspool rakke. See pärsib gripiviiruse kasvu in vitro ja inhibeerib viiruse replikatsiooni ja selle patogeensust in vivo, vähendab A- ja B-gripi viiruste eritumist organismist. Selle kontsentratsioonid on vajalikud ensüümi aktiivsuse vähendamiseks 50% (IC50), asuvad nanomolaarse vahemiku alumisel piiril.
Tõhusus
On tõestatud, et Tamiflu on efektiivne gripi ennetamisel ja ravimisel noorukitel (≥ 12 aastat), täiskasvanutel, eakatel ja gripi ravis üle 1-aastastel lastel. Ravi alustamisel mitte hiljem kui 40 tundi pärast gripi esimeste sümptomite ilmnemist vähendab Tamiflu oluliselt gripi nakkuse kliiniliste ilmingute perioodi, vähendab nende tõsidust ja vähendab antibiootikume vajavate gripi komplikatsioonide esinemissagedust (bronhiit, kopsupõletik, sinusiit, keskkõrvapõletik), lühendab viiruse isoleerimise aega kehast ja vähendab kõvera all olevat ala "viiruse tiitrite aeg".
Profülaktikaks kasutamisel vähendab Tamiflu märkimisväärselt (92%) gripi esinemissagedust kontaktisikute hulgas, vähendab viiruse vabanemise sagedust ja takistab viiruse ülekandumist ühelt pereliikmelt teisele.
Tamiflu ei mõjuta gripivastaste antikehade moodustumist, kaasa arvatud antikehade tootmine vastuseks inaktiveeritud gripivaktsiini sisseviimisele.
Inimeste gripiviiruse leviku ajal viidi läbi üks topeltpime platseebokontrolliga uuring 1–12-aastaste laste (keskmine vanus 5,3) seas, kellel oli palavik (> 100 F) ja üks hingamisteede sümptomeid (köha või äge riniit). Selles uuringus nakatati viirusega A 67% patsientidest ja 33% patsientidest olid nakatunud viirusega B. Tamiflu-ravi, mis algas 48 tundi pärast sümptomite algust, vähendas oluliselt haiguse kestust 35,8 tundi võrreldes platseeboga. Haiguse kestus määrati ajaperioodiks, mis on vajalik köha, nohu, palaviku kõrvaldamiseks ja normaalse ja normaalse aktiivsuse taastamiseks. Akuutse keskkõrvapõletiku tekkega ja Tamiflu võtnud lastel vähenes 40% platseeboga võrreldes. Lapsed, kes said Tamiflu, naasisid normaalsele ja normaalsele aktiivsusele peaaegu 2 päeva varem kui platseebot saanud lapsed.
Viiruse resistentsus
Praeguste andmete kohaselt ei ole Tamiflu võtmisel pärast kokkupuudet (7 päeva) ja hooajalisi (42 päeva) gripiviiruse resistentsuse ennetamist.
Gripiviiruse vähenenud tundlikkusega gripiviiruse ajutise vabanemise sagedus oseltamiviirkarboksülaadile täiskasvanud gripipatsientidel on 0,4% ja resistentse viiruse eliminatsioon Tamiflu't saavate patsientide kehast ei põhjusta patsientide kliinilist seisundit halvenedes.
A-tüüpi gripiviiruse kliiniliste isolaatide resistentsuse sagedus ei ületa 1,5%. Gripiviiruse kliiniliste isolaatide hulgas ei leitud ravimiresistentseid tüvesid.
Farmakokineetika
Imemine
Pärast oseltamiviiri suukaudset manustamist imendub fosfaat seedetraktis kergesti ja muutub maksa esteraaside toimel väga aktiivseks metaboliidiks. Aktiivse metaboliidi kontsentratsioonid plasmas määratakse 30 minuti jooksul, saavutavad peaaegu maksimaalse taseme 2-3 tundi pärast manustamist ja oluliselt (rohkem kui 20 korda) ületavad eelravimi kontsentratsiooni. Vähemalt 75% sissevõetud annusest siseneb süsteemsesse vereringesse aktiivse metaboliidi kujul, mis on alla 5% esialgse ravimi kujul. Nii eelravimi kui ka aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioonid on proportsionaalsed annusega ja ei sõltu toidust.
Jaotus
Inimestel on keskmine jaotusruumala (Vss) Aktiivne metaboliit on umbes 23 liitrit.
Nagu on näidatud valgetuhkrute, rottide ja küülikutega tehtud katsetes, jõuab aktiivne metaboliit kõigisse gripi nakkuse peamistesse kohtadesse. Nendes katsetes tuvastati pärast oseltamiviirfosfaadi suukaudset manustamist selle aktiivne metaboliit kopsudes, bronhide pesemistes, nina limaskestas, keskkõrvas ja hingetorudes kontsentratsioonides, mis annavad viirusevastase toime.
Aktiivse metaboliidi seondumine inimese plasmavalkudega on ebaoluline (umbes 3%). Eelravimite seondumine inimese plasmavalkudega on 42%, mis ei ole piisav ravimite oluliste koostoimete tekitamiseks.
Metabolism
Oseltamiviirfosfaat konverteeritakse esteraaside toimel, mis on peamiselt maksas ja sooles, väga aktiivseks metaboliidiks. Oseltamiviirfosfaat ega aktiivne metaboliit ei ole tsütokroom P450 isoensüümide substraadid ega inhibiitorid.
Eemaldamine
Imendunud oseltamiviir eritub peamiselt (> 90%), muutudes aktiivseks metaboliidiks. Aktiivne metaboliit ei muutu ja eritub uriiniga (> 99%). Enamikul patsientidest on aktiivse metaboliidi poolväärtusaeg plasmas 6-10 tundi.
Aktiivne metaboliit eritub täielikult neerude kaudu (> 99%). Neerukliirens (18,8 l / h) ületab glomerulaarfiltratsiooni kiirust (7,5 l / h), mis näitab, et ravim eritub ka tubulaarsekretsiooni kaudu. Kui väljaheited on vähem kui 20% tarbitavast radioaktiivselt märgistatud ravimist, eritub see.
Farmakokineetika erirühmades
Neerukahjustusega patsiendid
Kui Tamiflu on ette nähtud, on 100 mg 2 korda päevas 5 päeva jooksul patsientidel, kellel on erineva raskusastmega neerukahjustus kõveral "aktiivse metaboliidi kontsentratsioon plasmas" (AUC), on pöördvõrdeline neerufunktsiooni langusega.
Maksakahjustusega patsiendid
In vitro katsed näitasid, et maksa patoloogiaga patsientidel ei suurenenud oseltamiviirfosfaadi AUC väärtus oluliselt ja aktiivse metaboliidi AUC ei vähenenud.
Eakad patsiendid
Seniilse vanusega (65... 78-aastased) patsiendid olid aktiivse metaboliidi AUC tasakaalu olekus 25–35% kõrgemad kui noorematel patsientidel sarnaste Tamiflu annuste määramisel. Ravimi eliminatsiooni poolväärtusaeg eakatel ei erinenud oluliselt noorematel täiskasvanud patsientidel. Võttes arvesse andmeid ravimi AUC ja talutavuse kohta, ei vaja vananeva vanusega patsiendid gripi ravis ja profülaktikas annuse kohandamist.
Lapsed
Tamiflu farmakokineetikat on uuritud lastel vanuses 1 kuni 16 aastat farmakokineetilises uuringus, milles osales üks ravimiannus ja kliinilises uuringus vähesel arvul 3-12-aastaseid lapsi. Väikestel lastel oli eelravimi ja aktiivse metaboliidi eritumine kiirem kui täiskasvanutel, mille tulemuseks oli madalam AUC võrreldes konkreetse annusega. Ravimi võtmine annuses 2 mg / kg annab oseltamiviiri karboksülaadi sama AUC, mis saavutatakse täiskasvanutel pärast ühekordset 75 mg kapsli annust (vastab umbes 1 mg / kg). Oseltamiviiri farmakokineetika üle 12-aastastel lastel on sama kui täiskasvanutel.
Näidustused
- Gripi ravi täiskasvanutel ja üle 1-aastastel lastel.
- Gripi ennetamine täiskasvanutel ja üle 12-aastastel noorukitel, kellel on suurenenud risk viirusega nakatumise ohu korral (sõjaväeüksustes ja suurtes tootmisrühmades, nõrgenenud patsientidel).
- Gripi ennetamine üle 1 aasta vanustel lastel.
Vastunäidustused
Ülitundlikkus oseltamiviirfosfaadi või ravimi mis tahes komponendi suhtes.
Krooniline neerupuudulikkus (püsiv hemodialüüs, krooniline peritoneaaldialüüs, kreatiniini kliirens £ 10 ml / min).
Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal
Imetavatel rottidel siseneb oseltamiviir ja aktiivne metaboliit piima. Ei ole teada, kas oseltamiviiri või aktiivse metaboliidi eritumine piimaga toimub inimestel. Loomadest saadud andmete ekstrapoleerimine viitab siiski sellele, et nende kogus rinnapiimas võib olla vastavalt 0,01 mg ja 0,3 mg päevas.
Praegu ei ole andmed ravimi kasutamise kohta rasedatel naistel oseltamiviirfosfaadi teratogeense või fetotoksilise toime hindamiseks piisavad.
Seda silmas pidades tuleb Tamiflu't määrata raseduse või imetamise ajal ainult juhul, kui selle kasutamisest saadav kasu ületab võimaliku ohu lootele või imikule.
Annustamine ja manustamine
Tamiflu't võetakse suu kaudu koos toiduga või ilma. Mõnel patsiendil paraneb ravimi taluvus koos toiduga.
Standardne annustamisrežiim
Ravi
Ravi peab algama gripi sümptomite ilmnemise esimesel või teisel päeval.
Täiskasvanud ja teismelised ≥ 12 aastat. Soovitatav annustamisskeem Tamiflu - üks kapsel 75 mg kaks korda päevas 5 päeva jooksul või 75 mg suspensiooni 2 korda päevas sees 5 päeva jooksul. Annuse suurendamine üle 150 mg päevas ei suurenda toimet.
Lapsed> 40 kg või ≥ 8-aastased, kes saavad kapsleid alla neelata, saavad raviks ka ühe 75 mg kapsli kaks korda ööpäevas alternatiivina Tamiflu suspensiooni soovitatavale annusele (vt allpool).
Lapsed ≥ 1-aastased. Suukaudseks manustamiseks Tamiflu suspensiooni soovitatav annustamisskeem:
Suukaudseks manustamiseks Tamiflu suspensiooni soovitatav annustamisskeem:
Kehakaal
Soovitatav annus 5 päeva
Tamiflu - juhised, hind, analoogid ja tagasiside rakenduse kohta
Tamiflu on viirusevastane ravim, mida kasutatakse gripi ennetamiseks ja raviks.
Toimeaine - Oseltamiviir (Oseltamyvir).
Tamiflu toimeaine on gripiviiruse neuraminidaasi klassi ensüümide võimsa selektiivse inhibiitori eelravim. Viiruse neuraminidaasid on väga olulised uute viirusosakeste vabanemiseks nakatatud rakkudest ja viiruse edasise leviku eest organismis.
Tamiflu kasutamine hõlbustab oluliselt haiguse kulgu, lühendab voolu aega ja vähendab profülaktilistel eesmärkidel bronhiidi, sinusiidi, keskkõrvapõletiku või kopsupõletiku tõenäosust.
Kliinilised uuringud on näidanud, et alla 12-aastastel lastel väheneb haiguse kestus keskmiselt 2 päeva. Ravimi resistentsuse tekkimise kinnitatud juhtumeid ei ole registreeritud.
- 1 30 mg kapsel sisaldab oseltamiviiri 30 mg oseltamiviirfosfaadi kujul 39,4 mg
- 1 45 mg kapsel sisaldab oseltamiviiri 45 mg oseltamiviirfosfaadi kujul 59,1 mg
- 75 mg kapsel sisaldab oseltamiviiri 75 mg oseltamiviirfosfaadi kujul 98,5 mg.
- abiained: maisitärklis, povidoon K 30, naatriumkroskarmelloos, talk, naatriumstearüülfumaraat;
- kest - 30 mg kapslid: želatiin, punane raudoksiid (E172), kollane raudoksiid (E172), titaandioksiid (E 171)
- 45 mg kapslid: želatiin, must raudoksiid (E172), titaandioksiid (E 171)
- 75 mg kapslid: želatiin, punane raudoksiid (E172), kollane raudoksiid (E172), must raudoksiid (E172), titaandioksiid (E 171), trükivärv.
Kiire üleminek leheküljel
Hind apteekides
Informatsioon Tamiflu hinnast apteekides Moskvas ja Venemaal on võetud nendest online-apteekidest ja võib veidi erineda teie piirkonna hinnast.
Võite osta narkootikumide apteekides Moskvas hinnaga: Tamiflu 75 mg 10 kapslit - alates 1197 kuni 1284 rubla, Tamiflu pulber suspensioonide valmistamiseks 30 g - 1124 kuni 1199 rubla.
Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25 ° C. Pulbri kõlblikkusaeg - 2 aastat, kapslid - 7 aastat.
Apteekide müügitingimused - retsept.
Analoogide loend on esitatud allpool.
Mis aitab Tamiflu't?
Ravim Tamiflu on ette nähtud gripi raviks 1-aastastel ja täiskasvanutel.
Lisaks kasutatakse ravimit gripi profülaktikaks täiskasvanutel ja 12-aastastel lastel, kellel on suurenenud risk nakkuse tekkeks viirusega (suurtes tootmisrühmades, sõjaväeüksustes, nõrgenenud patsientidel) ja lastel alates 1 aastast.
Ravimi kasutamine ei asenda gripivastast vaktsineerimist.
Kasutusjuhend Tamiflu annuse ja eeskirjade kohta
Ravimit võib võtta koos toiduga või olenemata söögist. Mõnedel inimestel paraneb ravimi taluvus söögi ajal.
Ravim tuleb alustada mitte hiljem kui 2 päeva pärast gripi sümptomite ilmnemist.
Täiskasvanutele soovitatav annus Tamiflu kasutamiseks täiskasvanutel on 75 mg / 2 korda päevas. Annuse suurendamine ei suurenda ravimi toimet.
1-aastased ja vanemad lapsed soovitasid pulbrit suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooniks või 30 mg ja 45 mg kapsliteks (üle 2-aastastele lastele).
Tamiflu annused lastele, sõltuvalt lapse kehakaalust:
- alla 15 kg - 30 mg / 2 korda päevas;
- rohkem kui 15-23 kg - 45 mg / 2 korda päevas;
- rohkem kui 23-40 kg - 60 mg / 2 korda päevas;
- üle 40 kg - 75 mg / 2 korda päevas.
Suspensiooni manustamiseks tuleb kasutada lisatud süstalt, mille etikett on 30 mg, 45 mg ja 60 mg. Vajalik kogus suspensiooni võetakse viaalist koos doseerimissüstlaga, kantakse mõõtekorki ja võetakse suukaudselt.
Tamiflu kasutamine vältimiseks peab algama hiljemalt 2 päeva pärast kokkupuudet nakatunud isikuga ja jätkama ravimi võtmist vähemalt 10 päeva jooksul.
Hooajalise gripiepideemia ajal on ravimi võtmine 6 nädalat. Tamiflu võetakse samades annustes kui ravi ajal, kuid mitte kaks, vaid üks kord päevas. Ennetav tegevus jätkub ravimi võtmise ajal.
On oluline
Annuse kohandamist ei ole vaja inimestel, kellel on kerge ja mõõduka raskusega maksapuudulikkus, neerufunktsiooni kahjustus (kreatiniini kliirens üle 30 ml / min) ja eakad.
Kui kreatiniini kliirens on 10–30 ml / min, on vaja annust vähendada 75 mg-ni üks kord päevas, iga päev 5 päeva jooksul (ravi ajal). Gripi ärahoidmisel patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on 10–30 ml / min, vähendage annust suspensioonina 30 mg-ni päevas või kandke inimene uimastile igal teisel päeval annuses 75 mg päevas.
Rakenduse funktsioonid
Enne ravimi kasutamist lugege vastunäidustuste kasutamise juhised, võimalikud kõrvaltoimed ja muu oluline teave.
Tamiflu kõrvaltoimed
Kasutusjuhend hoiatab Tamiflu ravimi kõrvaltoimete tekkimise võimalusest:
- Kõhuvalu, kõhulahtisus;
- Bronhiit;
- Peavalu;
- Pearinglus;
- Köha;
- Nõrkus, unehäired;
- Ülemiste hingamisteede infektsioon;
- Erineva lokaliseerimise valud;
- Düspepsia;
- Rhinorrhea.
Tamiflu kasutamisel tekivad täiskasvanud kõige sagedamini oksendamist ja iiveldust (reeglina pärast esimese annuse võtmist on rikkumised ajutised ja ei nõua tavaliselt ravimite ärajätmist).
Lapsed tekivad sageli oksendamist, samuti on võimalik arendada dermatiiti, kõhulahtisust, kõhuvalu, iiveldust, nina verejooksu, kuulmisorgani häireid, konjunktiviit, astmat (sealhulgas halvenemist), ägeda keskkõrvapõletiku, kopsupõletiku, bronhiidi, sinusiidi, lümfadenopaatia, kopsupõletiku.
Turustamisjärgsete vaatluste käigus leiti, et Tamiflu võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:
- Seedetrakt: harva - seedetrakti verejooks;
- Neuropsühhiline sfäär: krampide ja deliiriumi teke (sh teadvuse halvenemine, ruumi ja aja desorientatsioon, agitatsioon, ebanormaalne käitumine, hallutsinatsioonid, deliirium, ärevus, öö luupainajad). Eluohtlikke tegevusi järgiti harva;
- Maksa: väga harva - maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, hepatiit;
- Nahk ja nahaaluskoe: harva - ülitundlikkusreaktsioonid: urtikaaria, ekseem, dermatiit, nahalööve; väga harva, multiformne erüteem, toksiline epidermaalne nekrolüüs ja Stevens-Johnsoni sündroom, angioödeem, anafülaktilised ja anafülaktilised reaktsioonid.
Vastunäidustused
Tamiflu on vastunäidustatud järgmiste haiguste või seisundite korral:
- Krooniline neerupuudulikkus (alaline hemodialüüs, krooniline peritoneaaldialüüs, CC ≤ 10 ml / min);
- Ülitundlikkus ravimi suhtes.
Olge ettevaatlik raseduse ja imetamise ajal (imetamine).
Üleannustamine
Üleannustamise korral on võimalik kõrvaltoimete seisund. Võib tekkida iiveldus, pearinglus ja oksendamine. Üleannustamise korral on vaja lõpetada ravimi võtmine ja tekitada sümptomaatiline ravi.
Tamiflu analoogide loend
Vajadusel asendage ravim, võib-olla kaks võimalust - teise ravimi valimine sama toimeaine või sarnase toimega ravimiga, kuid teine toimeaine.
Tamiflu analoogid, ravimite nimekiri:
Asenduse valimisel on oluline mõista, et Tamiflu hind, kasutusjuhised ja ülevaated ei kehti analoogide kohta. Enne asendamist on vaja saada raviarsti nõusolek ja mitte asendada ravimit ise.
Tamiflu lastele mõeldud ülevaated on head nii terapeutilistel kui ka profülaktilistel eesmärkidel. Mõned joovad ravimi profülaktikaks enne lapse kooli või lasteaeda saatmist.
Eriteave tervishoiutöötajatele
Koostoimed
Farmakoloogiliste ja farmakokineetiliste uuringute kohaselt on kliiniliselt olulised koostoimed ebatõenäolised.
Oseltamiviiri, selle peamise metaboliidi farmakokineetilist koostoimet ei leitud samaaegselt paratsetamooli, atsetüülsalitsüülhappe, tsimetidiini või antatsiididega (magneesium ja alumiiniumhüdroksiid, kaltsiumkarbonaat).
Erijuhised
Ravimi kasutamise ajal on Tamiflu soovitatav patsiendi käitumise hoolikas jälgimine ebanormaalse käitumise tunnuste õigeaegseks avastamiseks.
Ravimi efektiivsust teiste haiguste puhul (välja arvatud A- ja B-gripp) ei ole kindlaks tehtud.
Üks pudel Tamiflu pulbrina sisaldab 25,713 g sorbitooli. Ravimi määramisel annuses 45 mg kaks korda päevas manustatakse patsiendi kehale 2,6 g sorbitooli. See sorbitooli kogus ületab kaasasündinud fruktoositalumatusega patsientidele lubatud päevamäära.
Valmistatud suspensiooni võib säilitada 10 päeva temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C, või 17 päeva temperatuuril + 2... + 8 ° C.
TAMIFLU
Ravim: TAMIFLU
Toimeaine: oseltamiviir
ATC-kood: J05AH02
Cfg: viirusevastane ravim
Reg. number: P №012090 / 01
Registreerimise kuupäev: 07/15/05
Omanik reg. ID: F.Hoffmann-La Roche Ltd.
ANNUSTAMISVIIS, KOOSTIS JA PAKENDAMINE
Kapslid on kõvad, želatiinsed, suurus 2; keha läbipaistmatu, hall, pealkirjaga "Roche"; kaas on läbipaistmatu, helekollane ja pealkirjaga "75 mg"; kapslite sisu on valge kuni kollakas pulber.
Abiained: eelgeelistatud tärklis, povidoon K30, naatriumkroskarmelloos, talk, naatriumstearüülfumaraat.
10 tk. - villid (1) - pakendid papist.
Pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioonide valmistamiseks graanulitena, valge või helekollase värvusega, puuvilja lõhnaga; on lubatud. Pärast lahustamist moodustab see läbipaistmatu suspensiooni valge kuni helekollase värvusega.
Abiained: sorbitool, titaandioksiid, naatriumbensoaat, ksantaankummi, naatriumtsitraat, naatriumsahhariin, permasil 11900-31 Tutti-Frutti.
* valmis suspensioonis (pärast veega lahjendamist) sisaldab 12 mg / ml oseltamiviiri
30 g pruunid klaaspudelid (1) koos doseerimissüstlaga ja mõõtekolviga - pakib papi.
Ravimi kirjeldus põhineb ametlikult kinnitatud kasutusjuhenditel.
FARMAKOLOOGILINE TEGEVUS
Viirusevastane ravim. Oseltamiviirfosfaat on eelravim, selle aktiivne metaboliit (oseltamiviirkarboksülaat) on efektiivne ja selektiivne neuraminidaasi A- ja B-viiruse viiruste inhibiitor - ensüüm, mis katalüüsib vastloodud viirusosakeste vabastamist nakatatud rakkudest, nende tungimist hingamisteede epiteelirakkudesse ja viiruse edasist levikut organismis.
See pärsib gripiviiruse kasvu in vitro ja inhibeerib viiruse replikatsiooni ja selle patogeensust in vivo, vähendab A- ja B-gripi viiruste eritumist organismist.
Tamiflu vähendab oluliselt gripiviiruse kliiniliste ilmingute perioodi, vähendab nende tõsidust ja vähendab gripi komplikatsioonide esinemissagedust, mis nõuavad antibiootikumide kasutamist (bronhiit, kopsupõletik, sinusiit, keskkõrvapõletik), lühendab viirusest eraldumise aega ja vähendab "viiruse tiitrite aja" kõvera alast pinda.
1-12-aastastel lastel vähendab Tamiflu oluliselt haiguse kestust (35,8 tundi), ägeda keskkõrvapõletiku esinemissagedust. Taastumine ja normaalse aktiivsuse taastumine toimub peaaegu 2 päeva varem.
Profülaktikaks võtmisel vähendab Tamiflu oluliselt (92%) gripi esinemissagedust kontaktisikute hulgas, 76% vähendab haiguse puhkemisel kliiniliselt tuvastatud gripi esinemissagedust, vähendab viiruse eritumise sagedust ja takistab viiruse ülekandumist ühelt pereliikmelt teisele.
Lastel vanuses 1 kuni 12 aastat vähendab Tamiflu profülaktiline manustamine laboratoorselt kinnitatud gripi esinemissagedust 24% -lt 4% -le.
Tamiflu ei mõjuta gripivastaste antikehade moodustumist, sh. antikehade tootmisel vastuseks inaktiveeritud gripivaktsiini kasutusele võtmisele.
Tamiflu kasutamisel ennetamiseks (7 päeva), perekonna kokkupuute vältimiseks (10 päeva) ja hooajaline ennetamine (42 päeva) ei esinenud ravimiresistentsuse juhtumeid.
Täiskasvanud patsientidel / noorukitel esines resistentsus oseltamiviiri suhtes 0,32% juhtudest (4/1245), kasutades fenotüüpimist ja 0,4% juhtudest (5/1245), kasutades fenotüüpimist ja genotüpiseerimist, ning 1–12-aastastel lastel 4,1% -l (19/464) ja 5,4% (25/464) juhtumit. Kõigil patsientidel oli ajutiselt OS-resistentne viirus. See ei mõjutanud viiruse eliminatsiooni.
Leiti mitmed neuraminidaasi viiruse alatüübi-spetsiifilised mutatsioonid. Desensibiliseerimise aste sõltus mutatsiooni tüübist, nii et I222V mutatsiooniga N1-s vähenes tundlikkus 2 korda ja R292K-ga N2-s 30 000 korda. Mutatsioone ei tuvastatud, mis vähendaksid neuraminidaasi gripiviiruse B viiruse tundlikkust in vitro.
Oseltamiviiriga ravitud patsientidel olid registreeritud neuraminidaasi N1 mutatsioonid (kaasa arvatud H5N1 viirused), mis põhjustasid resistentsust / vähenenud tundlikkust OS suhtes, olid H274Y, N294S (1 juhtum), E119V (1 juhtum), R292K (1 juhtum) ja neuraminidaasi mutatsioonid N2 - N294S (1 juhtum) ja SASG245-248del (1 juhtum). Ühel juhul tuvastati gripiviiruse B viiruse G402S mutatsioon, mille tulemuseks oli 4-kordne tundlikkuse vähenemine ja ühel juhul D198N mutatsioon immuunpuudulikkusega lapse tundlikkuse 10-kordse vähenemisega. Resistentsete neuraminidaasi genotüübiga viirused erinevad loodusliku tüve resistentsuse poolest erineval määral. Loomades (hiired ja valgetuhkrud) N2-s R292 K mutatsiooniga viirused on palju vähem nakkuslikud, patogeensed ja nakkavad kui viirused, millel on B2-s ja E119V mutatsioon B-s ja D198N-is ning erinevad natuke loomulikust tüvest. N1-s ja N24S-s N2-s H274Y mutatsiooniga viirused omavad vahepealset asendit.
FARMAKOKINETIKA
Pärast ravimi manustamist imendub oseltamiviirfosfaat täielikult seedetraktist ning maksa- ja soolestiku esteraaside toimel transformeeruvad nad suures osas aktiivseks metaboliidiks. Aktiivse metaboliidi kontsentratsioon plasmas määratakse 30 minuti jooksul pärast Tamiflu suukaudset manustamistmax saavutatakse 2-3 tunni jooksul ja oluliselt (rohkem kui 20 korda) ületab eelravimi kontsentratsiooni. Vähemalt 75% sissevõetud annusest siseneb süsteemsesse vereringesse aktiivse metaboliidi kujul, mis on alla 5% esialgse ravimi kujul. Nii eelravimi kui ka aktiivse metaboliidi kontsentratsioon plasmas on proportsionaalne annusega ja ei sõltu toidust.
Inimestel on keskmine Vd Aktiivne metaboliit on umbes 23 liitrit.
Pärast oseltamiviirfosfaadi suukaudset manustamist leiti selle aktiivne metaboliit kopsudes, bronhide pesemistes, nina limaskestas, keskkõrvas ja hingetoru kontsentratsioonis, mis annab viirusevastase toime.
Aktiivse metaboliidi seondumine plasmavalkudega on ebaoluline (umbes 3%). Plasmavalkude eelravimi seondumine on 42% (mis ei ole piisav olemasoleva ravimi koostoime tekitamiseks).
Oseltamiviirfosfaat on biotransformeeritud aktiivseks metaboliidiks esteraaside toimel, mis on peamiselt maksas ja sooles. Oseltamiviirfosfaat ega aktiivne metaboliit ei ole tsütokroom P450 isoensüümide substraadid ega inhibiitorid.
Oseltamiviir imendub neerude kaudu peamiselt (> 90%) aktiivse metaboliidina. Aktiivne metaboliit ei muutu ja eritub uriiniga (> 99%) glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. T1/2 aktiivne metaboliit on 6... 10 tundi, neerude kliirens (18,8 l / h) ületab glomerulaarfiltratsiooni kiirust (7,5 l / h), mis näitab, et ravim eritub ka kanüülse sekretsiooni kaudu. Kui fekaalid erituvad vähem kui 20% ravimist.
Farmakokineetika erilistes kliinilistes olukordades
Neerufunktsiooni kahjustus. Tamiflu määramisel erinevatel neerukahjustusega patsientidel on AUC väärtused pöördvõrdelised neerufunktsiooni langusega.
Maksafunktsiooni häired. Maksapatoloogiaga patsientidel ei täheldatud oseltamiviirfosfaadi AUC olulist suurenemist ega aktiivse metaboliidi AUC vähenemist.
Eakad patsiendid. Seniilse vanuse (65... 78-aastased) patsientidel oli aktiivse metaboliidi ekspositsioon tasakaaluolekus 25–35% kõrgem kui noorematel patsientidel sarnaste Tamiflu annuste määramisel. T1/2 eakatel patsientidel ei erinenud see oluliselt noorematest patsientidest. Eakad patsiendid ei vaja gripi ravimisel ja ennetamisel annuse kohandamist.
Lapsed Väikestel lastel esineb eelravimi ja aktiivse metaboliidi eliminatsioon kiiremini kui täiskasvanutel, mis viib AUC vähenemiseni konkreetse annuse suhtes. Ravimi võtmine annuses 2 mg / kg annab sama oseltamiviirkarboksülaadi AUC, mis saavutatakse täiskasvanutel pärast ühekordset 75 mg annust (vastab umbes 1 mg / kg). Oseltamiviiri farmakokineetika üle 12-aastastel lastel on sama kui täiskasvanutel.
NÄIDISED
- gripi ravi täiskasvanutel ja üle 1-aastastel lastel;
- gripi ärahoidmine täiskasvanutel ja üle 12-aastastel noorukitel, kes on rühmades, kus on suurem risk nakkuse tekkeks viirusega (sõjaväeüksustes ja suurtes tootmisrühmades, nõrgestatud patsientidel);
- gripi ennetamine üle 1 aasta vanustel lastel.
DOSING MODE
Ravimit võetakse suu kaudu, koos söögiga või söögikohast olenemata. Ravimi manustamisel koos toiduga saab ravimi talutavust parandada.
Standardne annustamisrežiim
Ravi peab algama hiljemalt 2 päeva pärast gripi sümptomite ilmnemist.
Täiskasvanud ja 12-aastased ja vanemad noorukid on ravimile määratud 75 mg (kapslid või suspensioon) kaks korda päevas suukaudselt 5 päeva jooksul. Annuse suurendamine üle 150 mg päevas ei suurenda toimet.
8-aastased ja vanemad või üle 40 kg kaaluvad lapsed, kes saavad kapsleid alla neelata, võib Tamiflu suspensiooni soovitatava annuse asemel määrata ka Tamiflu kapslite kujul 75 mg 2 korda päevas.
1-aastased ja vanemad kui Tamiflu lapsed tuleks võtta suspensioonina.
Tamiflu soovitatav annustamisskeem suspensiooni kujul on esitatud tabelis.
TAMIFLU
Kõvad želatiinkapslid, suurus №2, keha hall, läbipaistmatu, kapsli helekollane, läbipaistmatu; pealkirjaga "ROCHE" (korpusel) ja "75 mg" (korgil) helepruunil; kapslite sisu on valge kuni kollakasvalge pulber.
Abiained: eelgeelistatud tärklis, povidoon K30, naatriumkroskarmelloos, talk, naatriumstearüülfumaraat.
Kapsli kesta koostis: korpus - želatiin, raua värvi must oksiid (E172), titaandioksiid (E171); kork - želatiin, raua värvi punane oksiid (E172), raua värvi kollane oksiid (E172), titaandioksiid (E171).
Tindi koostis kapslile trükkimiseks: etanool, šellak, butanool, titaandioksiid (E171), indigokarmiinil põhinev alumiiniumlakk, denatureeritud etanool (metüülitud alkohol).
10 tk. - villid (1) - pakendid papist.
Märkus: pärast 5-aastast ravimi säilitamist võib esineda vananevate kapslite märke, mis võivad põhjustada nende suurenenud haavatavust või muid füüsilisi häireid, mis ei mõjuta ravimi efektiivsust või ohutust.
Viirusevastane ravim. Oseltamiviirfosfaat on eelravim, selle aktiivne metaboliit (oseltamiviiri karboksülaat, OK) on efektiivne ja selektiivne neuraminidaasi A- ja B-viiruse viiruste inhibiitor - ensüüm, mis katalüüsib vastloodud viirusosakeste vabastamist nakatatud rakkudest, nende tungimist hingamisteede epiteelirakkudesse ja edasist levikut viirus organismis.
See pärsib gripiviiruse kasvu in vitro ja inhibeerib viiruse replikatsiooni ja selle patogeensust in vivo, vähendab A- ja B-gripi viiruste eritumist organismist. OK kontsentratsioon, mis on vajalik neuraminidaasi inhibeerimiseks 50% (IC50) on 0,1–1,3 nM gripiviiruse A puhul ja 2,6 nM gripiviiruse B viiruse puhul50 B-gripi viiruse puhul on see veidi suurem ja 8,5 nM.
Uuringutes ei mõjutanud Tamiflu gripivastaste antikehade moodustumist, sh. antikehade tootmisel vastuseks inaktiveeritud gripivaktsiini kasutusele võtmisele.
Looduslikud gripi nakkuse uuringud
Hooajalise gripi nakkuse ajal läbi viidud kliinilistes uuringutes alustasid patsiendid Tamiflu kasutamist hiljemalt 40 tundi pärast gripi nakkuse esimeste sümptomite teket. 97% patsientidest nakatati A-gripiviirusega ja 3% B-gripi viirusega patsientidega, Tamiflu lühendas oluliselt gripi nakkuse kliiniliste ilmingute perioodi (32 tundi). Patsientidel, kellel oli kinnitatud diagnoosiga gripp, kes võttis Tamiflu, oli haiguse raskusaste, väljendatuna kumulatiivse sümptomite indeksi kõvera alana, 38% väiksem kui platseebot saanud patsientidel. Lisaks sellele vähendas Tamiflu noortel patsientidel, kellel ei esinenud samaaegseid haigusi, umbes 50% gripi tüsistuste esinemissagedust, nõudes antibiootikumide kasutamist (bronhiit, kopsupõletik, sinusiit, keskkõrvapõletik). Saadi selgeid tõendeid ravimi efektiivsuse kohta viirusevastase aktiivsusega seotud sekundaarsete efektiivsuse kriteeriumide osas: Tamiflu põhjustas nii viiruse eritumisaja lühendamise kui ka "viiruse ajalise tiitri" kõvera ala vähenemise.
Tamiflu ravi uuringu andmed vanade ja vanade patsientide kohta näitavad, et Tamiflu võtmine annuses 75 mg 2 korda päevas 5 päeva jooksul kaasnes gripi nakkuse kliiniliste ilmingute perioodi kliiniliselt olulise vähenemisega, sarnaselt täiskasvanud patsientide perioodiga. vanus, aga erinevused ei saavutanud statistilist olulisust. Teises uuringus said üle 13-aastased gripipatsiendid, kellel olid samaaegselt kroonilised kardiovaskulaarsed ja / või hingamisteede haigused, sama annustamisrežiimi või platseeboga. Tamiflu ja platseeborühmas ei esinenud gripi kliiniliste ilmingute vähendamisele eelnenud perioodi mediaanseid erinevusi, kuid Tamiflu võtmise ajal tekkis temperatuuri tõusuperiood ligikaudu 1 päev. 2. ja 4. päeval viiruse vabastanud patsientide osakaal vähenes oluliselt. Tamiflu ohutusprofiil ohustatud patsientidel ei erinenud täiskasvanud patsientide üldpopulatsioonist.
Gripi ravi lastel
1–12-aastastel lastel (keskmine vanus 5,3 aastat), kellel oli palavik (≥37,8 ° C) ja üks hingamisteede sümptomeid (köha või nohu) gripiviiruse ringluse ajal, oli topeltpime platseebo kontrollitud uuring. 67% patsientidest nakatati A-gripiviirusega ja 33% -ga gripiviirusega B-viirusega patsientidest Tamiflu ravim (kui seda manustati hiljemalt 48 tundi pärast esimest gripi nakkuse sümptomit), vähendas oluliselt haiguse kestust (35,8 tundi) võrreldes platseeboga. Haiguse kestus määratleti kui köha, ninakinnisuse, palaviku kadumise ja normaalse aktiivsuse taastumise aeg. Tamiflu saanud laste rühmas vähenes ägeda keskkõrvapõletiku esinemissagedus 40% võrreldes platseeborühmaga. Lapsed, kes said Tamiflu't platseeborühmaga võrreldes, paranesid ja normaliseerusid normaalsele aktiivsusele peaaegu 2 päeva varem.
Teises uuringus osalesid bronhiaalastma all kannatavad lapsed vanuses 6–12 aastat; 53,6% patsientidest oli gripiviirus seroloogiliselt ja / või kultuuris kinnitatud. Tamiflu-ravi saanud patsientide haiguse keskmine kestus ei vähenenud oluliselt. Kuid Tamiflu teraapia viimase 6 päeva jooksul oli sunnitud väljahingamise maht 1 sekundi jooksul (FEV1) kasvas 10,8% võrreldes 4,7% -ga platseebot saanud patsientidel (p = 0,0148).
Gripi ennetamine täiskasvanutel ja noorukitel
Tamiflu profülaktiline efektiivsus looduslike gripi infektsioonide A ja B puhul on tõestatud 3 eraldi faasi III kliinilises uuringus. Umbes 1% patsientidest sai Tamiflu gripi haigestumise, samuti vähenes Tamiflu oluliselt viiruste eritumise sagedust hingamisteedelt ja takistas viiruse ülekandumist ühelt pereliikmelt teisele.
Täiskasvanud ja noorukid, kes olid haige pereliikmega kokku puutunud, alustasid Tamiflu võtmist pereliikmetes kahe päeva jooksul pärast gripi sümptomite ilmnemist ja jätkasid 7 päeva, mis vähendas oluliselt haigusjuhtude esinemissagedust, pöördudes inimestega 92%.
Vaktsineerimata ja üldiselt tervetel täiskasvanutel vanuses 18–65 aastat vähendas Tamiflu gripiepideemia ajal gripi esinemissagedust oluliselt (76%). Patsiendid võtsid ravimi 42 päeva.
Vanemad ja vanad inimesed, kes olid hooldekodudes, kellest 80% vaktsineeriti enne uuringu toimumise perioodi, Tamiflu vähendas oluliselt gripi esinemissagedust 92%. Samas uuringus vähendas Tamiflu oluliselt (86%) gripi tüsistuste esinemissagedust: bronhiit, kopsupõletik, sinusiit. Patsiendid võtsid ravimi 42 päeva.
Gripi ennetamine lastel
Tamiflu profülaktilist efektiivsust loodusliku gripi nakkuse korral on näidatud 1... 12-aastaste laste uuringus pärast kokkupuudet haige pereliikmega või püsiva keskkonnaga inimesega. Peamine efektiivsuse parameeter oli laboratoorselt kinnitatud gripi nakkuse esinemissagedus. Lapsed, kes said Tamiflu / pulbrit suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks / annuseks 30... 75 mg 1 kord päevas 10 päeva jooksul ja ei vabastanud viirust esialgu, vähenes laboratoorselt kinnitatud gripi esinemissagedus 4% -ni (2/47) platseeborühmas 21% (15/70).
Gripi ennetamine immuunpuudulikkusega inimestel
Immuunpuudulikkusega isikutel, kellel esineb hooajalise gripi nakkus, ja viiruse vabanemise puudumisel vähendas Tamiflu profülaktiline kasutamine esialgu laboratoorselt kinnitatud gripi nakkuse sagedust koos kliiniliste sümptomitega 0,4% -ni (1/232) võrreldes 3% -ga (7/231). platseeborühm. Laboratoorselt kinnitatud gripi nakkus, millega kaasnesid kliinilised sümptomid, diagnoositi, kui suukaudne temperatuur oli üle 37,2 ° C, köha ja / või äge riniit (kõik registreeriti samal päeval ravimi / platseebo võtmise ajal), samuti positiivne tulemus transkriptaasi polümeraasi ahelreaktsioon gripiviiruse RNA suhtes.
Vähendatud tundlikkusega või ravimile resistentsusega gripiviiruste riski uuriti Roche'i poolt toetatud kliinilistes uuringutes. Kõigil OK-resistentsete viirustega patsientidel oli kandja ajutine iseloom, ei mõjutanud viiruse eliminatsiooni ega põhjustanud kliinilise seisundi halvenemist.