Uue põlvkonna antihistamiinid: mida valida allergiat?

Miks on allergia ravimid jagatud põlvkondadeks? Milliseid kõrvaltoimeid nad annavad? Me mõistame koos Natalia Melekhovaga.

Allergia ravimid: lühike ajalugu

1936. aastal sünteesiti esimesed ravimid, mis võivad blokeerida N-1-histamiini retseptoreid. Katsed on näidanud, et pärast nende ravimite võtmist ei saa inimkehas histamiin enam seonduda nende retseptoritega, mistõttu allergiline reaktsioon ei arenenud.

Esimesed allergiavastased ravimid olid antegran ja pürilamiin. Tundub, mis oleks ilusam? Probleem lahendatud. Kuid edasised katsed näitasid, et kõik osutus palju keerulisemaks. Selgus, et kogu organismi hästi koordineeritud töö sõltub histamiinist.

Miks vajame histamiini ja kus allergia

Histamiiniga kokkupuutes eritub maomahl, silelihaste kontraktsioon, veresooned laienevad. See on histamiin, mis vastutab selle eest, kui kaua te magate ja kui kaua te ärkate, kontrollib toidu ja vee tarbimist, keha termoregulatsiooni ja selle krambitegevust. Isegi seksuaalne atraktsioon on tegevus, sealhulgas histamiin.

Võtame üles ja kirjutage üles
arstile tasuta

Ja loomulikult on histamiin seotud organismi kontrollitud immuunvastusega stiimulile: nohu, rebimine, sügelus, aevastamine, bronhospasm - kõik see on tema töö.

Inimkehas on neli tüüpi histamiini retseptoreid, mis asuvad erinevates kudedes ja organites:

• H1 - esimese tüüpi retseptorid - paiknevad ajus, soolestiku silelihases, veresoonetes.
• H2 - teise tüüpi retseptorid - südame kudedes, mao limaskestas, silelihases, kõhre kudes.
• H3 - kolmanda tüübi retseptorid - paiknevad kesknärvisüsteemis.
• Neljanda tüübi H4 retseptorid - luuüdis, soolekudedes, leukotsüütides, põrnas, tüümuses.

Sellest, mida retseptori histamiin seob ja selle toime ja edasine reaktsioon sõltuvad - lihtsast aevastamisest ja nohust kuni hetkeni angioödeemini.
Seetõttu vajame teatud retseptorite blokeerimise erinevate probleemide lahendamiseks erinevaid ravimeid: H1-, H2-, H3-, H4-blokaatorid.

Mis on uus põlvkond antihistamiinidest

Fraasiga "uue põlvkonna antihistamiinid" peab patsient mõistma, et tegemist on H1 blokaatoritega, millega nad allergiad peatavad. See on H1 - blokaatorid erinevates vormides ja apteekides müüdavate erinevate nimetuste all.

H2-blokaatorid ei ole üldiselt põlvkondadeks jaotatud. H3-blokaatorid on veel testitavad ained ja H4-blokaatorid töötatakse välja ainult meditsiinilaborites.

Allergia ravimid: põlvkondade loendamine

Täna on ainult kaks H1-blokaatorite põlvkonda.

Esimene põlvkond: difenhüdramiin, kloropüramiin (suprastiin), pipolfen, ketotifeen, diasoliin, klemastiin (tavegil), fenistil ja teised.

Neil ravimitel on lisaks H-1-histamiiniretseptorite blokeerimisele ebameeldiv omadus - nad võivad ületada barjääri vere ja aju vahel.

Sellepärast on palju kõrvaltoimeid: tähelepanu puudumisest ja vastuse vähendamisest liikumise halva koordineerimise ja teabe tajumise halvenemise suhtes.

Lisaks on esimese põlvkonna ravimitel halb mõju südame-veresoonkonna süsteemile, seedetraktile ja nägemisele. Lisaks on kõigil esimese põlvkonna ravimitel lühiajaline mõju. Patsient peab neid võtma mitu korda päevas, mistõttu kõrvaltoimed suurenevad ainult.

Üldiselt soovitas allergiliste haiguste ja astma uuringute Euroopa konsortsium (ülemaailmne allergia ja astma Euroopa võrgustik) pärast nende ravimite riskide pikka analüüsi 2010. aastal keelata nende ravimite müügi.

Teine põlvkond: akrivastiin, tsetirisiin, aselastiin, olopatadiin, loratadiin, rupatadiin, mizolastiin, ebastiin, bilastiin, bepotastiin, terfenadiin, hifenadiin, levokabastiin, astemisool.

Need ravimid blokeerivad selektiivselt H-1-histamiiniretseptoreid, mis ei toimi koos teiste retseptoritega. Teise põlvkonna ravimid ei tungi vere-aju barjääri ja ei põhjusta sõltuvust ega sedatsiooni. Ravim on piiratud ühe tabletiga päevas.

Kahjuks on teise põlvkonna ravimitel südamele halb mõju. Astemisooli ja terfenadiini puhul oli see toime nii väljendunud, et paljudes riikides on selle ravimi müük keelatud.

Kolmanda põlvkonna ravimid: legend või tegelikkus

Jätkatakse tööd teise põlvkonna allergia ravimite parandamiseks. Teadlased saavad kõrgema kvaliteediga teise põlvkonna ravimeid, mida mõned apteekrid nimetavad isegi "kolmanda põlvkonna ravimiteks".

Tootjate sõnul on need ained muutunud tõhusamaks ja ei tekita tõsiseid kõrvaltoimeid, nagu eelkäijad. Me nimetame neid aineid ja kaubanimesid, mille all neid rakendatakse:

• levotsetirisiin (Ksizal, Glentset, Suprastinex, Cecera, Elset, Zodak Express)
• desloratadiin ("Desal", "Loratek", "Lorddestin", "Erius", "Neoclaritin")
• feksofenadiin ("Allegra", "Telfast", "Feksofast", "Feksadin", "Feksofen")

Kuid Briti Allergoloogide ja Immunoloogide Selts keeldus 2003. aastal tunnustamast neid ravimeid kolmanda põlvkonna ravimitena.

Ühendkuningriigi, Itaalia, Kanada, Jaapani ja USA 17 spetsialisti arvamuse kohaselt eristavad need kolmanda põlvkonna ravimid:

• Kardiotoksilisuse puudumine;
• Koostoime puudumine teiste ravimitega;
• Puudub mõju kesknärvisüsteemile.

Ükski täiustatud teise põlvkonna ravim ei vasta nendele rangetele standarditele.

Teise põlvkonna ravimid: eelised ja puudused

Allergia ei ole midagi, mida nimetatakse "21. sajandi katkuks". Reaktsioon tootele, õietolmule või kemikaalile võib esineda igal ajal, sõltumata soost, vanusest või rassist.

„Lihtsaim” asi, mis on seotud teatud tüüpi toidu reageerimisega, on loobuda tootest ja allergilist reaktsiooni ei toimu. Need, kelle keha reageerib õietolmule või tolmule, vajavad ravimitega igapäevast abi.

Toiduained, mis põhjustavad kõige sagedamini allergiat

Arst peaks valima ravimi * testide põhjal.

Levotsetirisiin

See hakkab toimima üks tund pärast vastuvõtmist, töötab vähemalt 24 tundi.

Sageli esinevad kõrvaltoimed: uimasus, peavalu, pearinglus, suukuivus, väsimus, nõrkus, nasofarüngiit, farüngiit, kõhuvalu, iiveldus, palavik.

Rasedad, imetavad lapsed, alla 6 kuu vanused lapsed (ja tilgad ja tabletid), alla 6-aastased lapsed (tabletid, tilgad on juba olemas), ülitundlikkus levotsetirisiini, tsetirisiini, hüdroksüsiini või teiste ravimi koostisosade suhtes, lõppstaadiumis neerupuudulikkus, ja kes läbivad hemodialüüsi.

Ravimit ei ole soovitatav kombineerida alkoholi ja teiste depressantidega.

Desloratadiin

See hakkab töötama 2 tundi pärast vastuvõtmist, töötab 24 tundi.

Sage kõrvaltoimed: peavalu, suukuivus, väsimus, seedehäired, uimasus, pearinglus, lihasvalu, düsmenorröa.

Rasedad naised, imetavad emad, alla 6 kuu vanused lapsed (ja siirupid ja tabletid), alla 12-aastased lapsed ei saa võtta tablette (siirupi), ülitundlikkust desloratadiini, loratadiini või teiste ravimi koostisosade suhtes.

Feksofenadiin

See hakkab töötama 2 tundi pärast vastuvõtmist, töötab 24 tundi.

Sage kõrvaltoimed: peavalu, pearinglus, uimasus, kõhulahtisus, iiveldus, lihasvalu, köha.

Rasedatel, imetavatel emadel, alla 12-aastastel lastel ei ole võimalik ravimi ühe komponendi suhtes ülitundlikkust tekitada.

* Tähelepanu! Artiklis ei loetleta kõiki antihistamiinide kõrvaltoimeid! Enne ravimi kasutamist lugege kindlasti juhiseid või konsulteerige arstiga.

Antihistamiinid: miks mitte ilma nendeta

Nagu näeme, ei ole siiani veel loodud "universaalset sõdurit" allergiate vastu võitlemiseks. Aga isegi kui võrrelda esimese põlvkonna ravimeid ja neid, mida võib nimetada "2.0+", on märgatav erinevus.

Hoolimata kõigist raskustest ei saa allergiaga inimesed antihistamiiniravimeid vahele jätta. Kui te jätate ravi hooletusse, võivad allergiad lõpuks astma. Et mitte unustada ravimit õigeaegselt võtta, soovitame telefoni paigaldada Medical Note'i.

Rakendusel on mugav meditsiiniline kalender, mis tuletab teile meelde ravimi õigeaegset võtmist. Õige ravimite võtmise aeg säästab teid histamiinireaktsiooni negatiivsete mõjude eest, mis toimusid kõige ebasobivamal hetkel.

Antihistamiinid 1, 2 ja 3 põlvkonda

Antihistamiinid on ained, mis inhibeerivad vaba histamiini toimet. Allergeeni allaneelamisel vabaneb histamiin sidekoe nuumrakkudest, mis moodustavad organismi immuunsüsteemi. See hakkab toimima spetsiifiliste retseptoritega ning põhjustab sügelust, turset, löövet ja muid allergilisi ilminguid. Nende retseptorite blokeerimise eest vastutavad antihistamiinid. Neid ravimeid on kolm põlvkonda.

1. põlvkonna antihistamiinid

Nad ilmusid 1936. aastal ja neid kasutatakse jätkuvalt. Need ravimid sisenevad pöörduvatesse suhetesse H1 retseptoritega, mis selgitab vajadust suure annuse ja suure manustamise sageduse järele.

1. põlvkonna antihistamiinidele on iseloomulikud järgmised farmakoloogilised omadused:

vähendada lihastoonust;

neil on rahustav, hüpnootiline ja antikolinergiline toime;

võimendada alkoholi mõju;

neil on lokaalanesteetiline toime;

annab kiire ja tugeva, kuid lühiajalise (4-8 tunni) terapeutilise toime;

pikk vastuvõtt vähendab antihistamiini aktiivsust, seega muutub iga 2-3 nädala järel raha.

Suurem osa esimese põlvkonna antihistamiini sisaldavatest ravimitest on rasvlahustuvad, nad võivad ületada vere-aju barjääri ja seonduda aju H1 retseptoritega, mis selgitab nende ravimite sedatiivset toimet, mis suureneb pärast alkoholi või psühhotroopsete ravimite võtmist. Medioterapeutiliste annuste manustamisel lastele ja kõrge toksilisusega täiskasvanutele võib täheldada psühhomotoorset agitatsiooni. Sedatsiooni tõttu ei ole 1. põlvkonna antihistamiinikume ette nähtud isikutele, kelle tegevus nõuab suuremat tähelepanu.

Nende ravimite antikoliinergilised omadused põhjustavad atropiinitaolisi reaktsioone, nagu tahhükardia, kuiv nina-näärme- ja suuõõne, uriinipeetus, kõhukinnisus, nägemise hägune nägemine. Need omadused võivad olla kasulikud riniidi korral, kuid need võivad suurendada bronhiaalastma poolt põhjustatud hingamisteede obstruktsiooni (röga viskoossus suureneb), soodustab eesnäärme adenoomide, glaukoomi ja teiste haiguste ägenemist. Samal ajal on neil ravimitel antiemeetiline ja pumbavastane toime, vähendatakse parkinsonismi ilmingut.

Paljud neist antihistamiinidest on kaasatud kombineeritud vahenditesse, mida kasutatakse migreeni, nohu, liikumispuudulikkuse või rahustava või hüpnootilise toimega.

Nende antihistamiinide võtmise ulatuslik kõrvaltoimete loetelu muudab nad vähem tõenäoliseks allergiliste haiguste raviks. Paljud arenenud riigid on nende rakendamise keelanud.

Difenhüdramiin

Dimedrol, mis on ette nähtud heinapalaviku, urtikaaria, mere, õhuhaiguse, vasomotoorse riniidi, bronhiaalastma, narkootikumide (nt antibiootikumide) põhjustatud allergiliste reaktsioonide, peptilise haavandi, dermatoosi jne raviks.

Eelised: kõrge antihistamiini aktiivsus, allergiliste, pseudoallergiliste reaktsioonide vähenemine. Dimedrolil on antiemeetilised ja köhavastased toimed, neil on lokaalanesteetiline toime, seega on see talumatusega alternatiiviks Novocainumile ja lidokaiinile.

Miinused: ravimi võtmise ettearvamatud mõjud, selle mõju kesknärvisüsteemile. See võib põhjustada uriinipeetust ja kuivaid limaskestasid. Kõrvaltoimed on sedatiivsed ja hüpnootilised toimed.

Diasoliin

Diasoliinil on samad näidustused nagu teistel antihistamiinidel, kuid need erinevad nende mõju poolest.

Eelised: kerge rahustav toime võimaldab teil seda rakendada, kui kesknärvisüsteemi depressiivne toime on ebasoovitav.

Miinused: ärritab seedetrakti limaskestasid, põhjustab pearinglust, urineerimise halvenemist, uimasust, aeglustab vaimset ja motoorset reaktsiooni. On teavet ravimi toksiliste mõjude kohta närvirakkudele.

Suprastin

Suprastin on ette nähtud hooajalise ja kroonilise allergilise konjunktiviidi, urtikaaria, atoopilise dermatiidi, angioödeemi, erinevate etioloogiate sügeluse, ekseemi raviks. Seda kasutatakse parenteraalses vormis ägeda allergilise seisundi korral, mis nõuab hädaabi.

Eelised: vereseerum ei kogune, seega isegi pikaajalise kasutamisega ei põhjusta üleannustamist. Kõrge antihistamiini aktiivsuse tõttu on kiire terapeutiline toime.

Minused: kõrvaltoimed - uimasus, pearinglus, reaktsioonide pärssimine jne - on olemas, kuigi need on vähem väljendunud. Ravitoime on lühiajaline, selle pikendamiseks kombineeritakse Suprastin H1-blokaatoritega, millel ei ole sedatiivseid omadusi.

Tavegil

Injekteerimise vormis tavegilli kasutatakse nii angioödeemi kui ka anafülaktilise šoki puhul allergilise ja pseudoallergiliste reaktsioonide ennetava ja terapeutilise toimeainena.

Eelised: omab pikemat ja tugevamat antihistamiiniefekti kui difenhüdramiinil ja omab mõõdukat rahustavat toimet.

Miinused: see võib põhjustada allergilist reaktsiooni, omab mõningast pärssivat toimet.

Fancarol

Fenkarol määrati koos teiste antihistamiinidega sõltuvuse tekkega.

Eelised: on nõrga sedatiivsete omaduste raskusaste, ei avalda kesknärvisüsteemile tugevat inhibeerivat toimet, on madala toksilisusega, blokeerib H1 retseptoreid ja on võimeline vähendama histamiini sisaldust kudedes.

Miinused: vähem antihistamiini aktiivsust võrreldes difenhüdramiiniga. Fencarooli kasutatakse ettevaatusega seedetrakti haiguste, südame-veresoonkonna ja maksa haiguste korral.

Antihistamiinsed ravimid 2 põlvkonda

Neil on eelised esimese põlvkonna ravimite ees:

ei ole sedatiivset ja kolinolüütilist toimet, kuna need ravimid ei võida üle vere-aju barjääri, vaid mõnel inimesel esineb mõõdukas unisus;

vaimne tegevus, füüsiline aktiivsus ei kannata;

ravimite toime jõuab 24 tunnini, seega võetakse neid üks kord päevas;

nad ei ole sõltuvust tekitavad, mis võimaldab teil neid pikka aega (3-12 kuud) määrata;

ravimite manustamise lõpetamisel kestab ravitoime umbes nädal;

Ravimid ei ole seedetraktis toiduga adsorbeeritud.

Kuid teise põlvkonna antihistamiinidel on erineval määral kardiotoksiline toime, seepärast jälgitakse nende võtmise ajal südame aktiivsust. Nad on vastunäidustatud eakatel patsientidel ja patsientidel, kes kannatavad südame-veresoonkonna süsteemi häirete all.

Kardiotoksilise toime ilmnemise põhjuseks on teise põlvkonna antihistamiinravimite võime blokeerida südame kaaliumikanaleid. Risk suureneb, kui need vahendid on kombineeritud seenevastaste ravimite, makroliidide, antidepressantidega, greibimahla söömisega ja kui patsiendil on rasked maksafunktsiooni häired.

Claridol ja Clarisens

Claridoli kasutatakse nii hooajalise kui ka tsüklilise allergilise riniidi, urtikaaria, allergilise konjunktiviidi, angioödeemi ja mitmete teiste allergiliste haiguste raviks. Ta tegeleb pseudoallergiliste sündroomide ja putukahammustustega allergiatega. Hõlmava dermatoosi ravimeetodid.

Eelised: Claridolil on antipruritiline, antiallergiline, anti-eksudatiivne toime. Ravim vähendab kapillaaride läbilaskvust, hoiab ära turse, vähendab silelihaste spasme. See ei mõjuta kesknärvisüsteemi, tal puudub antikolinergiline ja rahustav toime.

Miinused: mõnikord pärast Claridoli võtmist kurdavad patsiendid suukuivust, iiveldust ja oksendamist.

Klarotadiin

Klarotadiin sisaldab toimeainena loratadiini, mis on H1-histamiiniretseptorite selektiivne blokaator, millel on otsene mõju, mis võimaldab teil vältida teiste antihistamiinide kõrvaltoimeid. Kasutamise näidustused on allergiline konjunktiviit, äge krooniline ja idiopaatiline urtikaaria, nohu, histamiini vabanemisega seotud pseudoallergilised reaktsioonid, allergilised putukahammustused, sügelev dermatoos.

Eelised: ravimil ei ole rahustavat toimet, ei põhjusta sõltuvust, toimib kiiresti ja pikka aega.

Miinused: Klarodini kasutamise soovimatud tagajärjed on närvisüsteemi häired: asteenia, ärevus, uimasus, depressioon, amneesia, treemor, lapsepõlve. Nahale võib ilmneda dermatiit. Sage ja valulik urineerimine, kõhukinnisus ja kõhulahtisus. Kaalutõus endokriinsete häirete tõttu. Hingamisteede kahjustusi võib avaldada köha, bronhospasm, sinusiit ja sarnased ilmingud.

Lomilan

Lomilan on näidustatud hooajalise ja püsiva allergilise nohu (nohu), allergilise nahalööbe, pseudoallergiate, putukahammustuste, silma limaskesta allergilise põletiku korral.

Eelised: Lomilan on võimeline leevendama sügelust, vähendama silelihaste tooni ja eritist (eriline vedelik, mis ilmneb põletikulise protsessi ajal), vältides pool tundi pärast ravimi võtmist kudede paistetust. Suurim efektiivsus on 8-12 tundi, seejärel väheneb. Lomilan ei ole sõltuvust tekitav ega mõjuta närvisüsteemi aktiivsust negatiivselt.

Miinused: kõrvaltoimed esinevad harva, mis ilmnevad peavalu, väsimuse ja uimasuse, mao limaskesta põletiku, iivelduse all.

Laura Hexal

Laura Hexali soovitatakse kasutada aastaringselt ja hooajalise allergilise riniidi, konjunktiviidi, iiveldava dermatoosi, urtikaaria, angioödeemi, allergiliste putukahammustuste ja mitmesuguste pseudoallergiliste reaktsioonide korral.

Eelised: ravimil ei ole antikolinergilist ega keskset toimet, selle vastuvõtt ei mõjuta patsiendi tähelepanu, psühhomotoorseid funktsioone, jõudlust ja vaimseid omadusi.

Miinused: LauraHexal on tavaliselt hästi talutav, kuid mõnikord põhjustab see suurenenud väsimust, suukuivust, peavalu, tahhükardiat, pearinglust, allergilisi reaktsioone, köha, oksendamist, gastriiti, maksafunktsiooni häireid.

Claritin

Claritin sisaldab aktiivset komponenti - loratadiini, mis blokeerib H1-histamiini retseptoreid ja takistab histamiini, bradikaani ja serotoniini vabanemist. Antihistamiini efektiivsus kestab ühe päeva ja ravi kestab 8-12 tunni pärast. Claritin on ette nähtud allergilise riniidi, allergiliste nahareaktsioonide, toiduallergiate ja kerge astma raviks.

Eelised: kõrge efektiivsus allergiliste haiguste ravis, ravim ei põhjusta sõltuvust, uimasust.

Miinused: kõrvaltoimete esinemine on haruldane, need ilmnevad iivelduse, peavalu, gastriidi, agitatsiooni, allergiliste reaktsioonide, uimasuse all.

Rupafin

Rupafiinil on ainulaadne toimeaine - rupatadiin, mida iseloomustab antihistamiinne toime ja selektiivne toime H1-histamiini perifeersetele retseptoritele. Seda on ette nähtud kroonilise idiopaatilise urtikaaria ja allergilise riniidi raviks.

Eelised: Rupafiin toimetab tõhusalt toime ülalmainitud allergiliste haiguste sümptomitega ja ei mõjuta kesknärvisüsteemi tööd.

Miinused: ravimi võtmise kõrvaltoimed - asteenia, pearinglus, väsimus, peavalu, uimasus, suukuivus. See võib mõjutada hingamisteede, närvisüsteemi, lihas-skeleti ja seedesüsteemi, samuti ainevahetust ja nahka.

Zyrtec

Zyrtec on hüdroksüsiini metaboliidi, histamiini, konkureeriv antagonist. Ravim hõlbustab kursust ja mõnikord takistab allergiliste reaktsioonide teket. Zyrtec piirab vahendajate vabastamist, vähendab eosinofiilide, basofiilide, neutrofiilide migratsiooni. Ravimit kasutatakse allergilise riniidi, astma, urtikaaria, konjunktiviidi, dermatiidi, palaviku, sügeluse, angioödeemi raviks.

Eelised: takistab efektiivselt ödeemi esinemist, vähendab kapillaaride läbilaskvust, pärsib silelihaste spasme. Zyrtecil ei ole antikolinergilisi ega antiserotoniini toimeid.

Miinused: ebaõige kasutamine võib põhjustada pearinglust, migreeni, uimasust ja allergilisi reaktsioone.

Kestin

Kestin blokeerib histamiini retseptoreid, mis suurendavad veresoonte läbilaskvust ja põhjustavad lihaskrampe, mis viib allergilise reaktsiooni ilmnemisele. Seda kasutatakse allergilise konjunktiviidi, riniidi ja kroonilise idiopaatilise urtikaaria raviks.

Eelised: ravim toimib üks tund pärast manustamist, ravitoime kestab 2 päeva. Kestin'i viie päeva vastuvõtt võimaldab teil hoida antihistamiiniefekti umbes 6 päeva. Sedatiivset toimet praktiliselt ei esine.

Miinused: Kestin võib põhjustada unetust, kõhuvalu, iiveldust, uimasust, asteeniat, peavalu, sinusiiti, suukuivust.

Antihistamiinid uued, 3 põlvkonda

Need ained on eelravimid, mis tähendab, et üks kord kehas muundatakse need algsest vormist farmakoloogiliselt aktiivseteks metaboliitideks.

Kõigil 3. põlvkonna antihistamiinidel ei ole kardiotoksilist ega sedatiivset toimet, seetõttu võivad neid kasutada isikud, kelle aktiivsus on seotud suure kontsentratsiooniga.

Need ravimid blokeerivad H1 retseptoreid ja neil on ka täiendav toime allergilistele ilmingutele. Neil on suur selektiivsus, nad ei suuda ületada vere-aju barjääri, mistõttu neil ei ole kesknärvisüsteemi negatiivseid tagajärgi, südamele ei ole kõrvaltoimeid.

Täiendavate toimete olemasolu aitab kaasa antihistamiinsete ravimite kasutamisele 3 põlvkonda koos pikaajalise enamiku allergiliste ilmingute raviga.

Gismanal

Gismanal on ette nähtud teraapiaks ja profülaktikaks heinapalaviku, allergiliste nahareaktsioonide, sealhulgas urtikaaria, allergilise riniidi raviks. Ravimi toime areneb 24 tunni jooksul ja saavutab maksimaalse 9-12 päeva pärast. Selle kestus sõltub eelnevast ravist.

Eelised: uimastil ei ole sedatiivset toimet, ei suurenda une või alkoholi tarvitamist. Samuti ei mõjuta see sõiduvõimet ega vaimset aktiivsust.

Miinused: Gismanal võib põhjustada söögiisu suurenemist, kuivavaid limaskestasid, tahhükardiat, uimasust, arütmiat, QT-intervalli pikenemist, südamepekslemist, kollapsit.

Trexil

Trexil on kiire toimega selektiivselt aktiivne H1 retseptori antagonist, mis on saadud buterofenoolist ja mis erineb keemilisest struktuurist analoogidest. Seda kasutatakse allergilise riniidi sümptomite leevendamiseks, dermatoloogiliste allergiliste ilmingute (dermographism, kontaktdermatiit, urtikaaria, atoopiline ekseem), astma, atoopilise ja provotseeritud kehalise koormuse leevendamiseks, samuti seoses akuutsete allergiliste reaktsioonidega erinevatele stiimulitele.

Eelised: ei ole sedatiivset ja antikolinergilist toimet, mõju psühhomotoorsele aktiivsusele ja inimeste heaolule. Ravim on glaukoomiga patsientidel ohutu ja eesnäärme häirete all.

Miinused: soovitatava annuse ületamisel täheldati nõrk sedatsiooni ilmingut, samuti reaktsioone seedetraktist, nahast ja hingamisteedest.

Telfast

Telfast on väga tõhus antihistamiinne ravim, mis on terfenadiini metaboliit, ning seetõttu on see väga sarnane histamiini H1 retseptoritega. Telfast seob neid ja blokeerib neid, takistades nende bioloogilisi ilminguid kui allergilisi sümptomeid. Mastirakkude membraanid stabiliseeruvad ja histamiini vabanemine nendest väheneb. Näidustused on angioödeem, urtikaaria, heinapalavik.

Eelised: ei näita rahustavaid omadusi, ei mõjuta reaktsioonide kiirust ja tähelepanu koondumist, südametööd, ei põhjusta sõltuvust, on väga tõhus allergiliste haiguste sümptomite ja põhjuste vastu.

Miinused: ravimi võtmise harvaesinevad tagajärjed on peavalu, iiveldus, pearinglus, õhupuudus, anafülaktiline reaktsioon, nahapunetus harva.

Fexadine

Ravimit kasutatakse hooajalise allergilise riniidi raviks järgmiste heinanohu ilmingutega: sügelus, aevastamine, nohu, silmade limaskestade punetus, samuti kroonilise idiopaatilise urtikaaria ja selle sümptomite raviks: sügelus, punetus.

Eelised - ravimi võtmisel ei ole antihistamiinidele tüüpilisi kõrvaltoimeid: nägemishäired, kõhukinnisus, suukuivus, kehakaalu tõus, negatiivne mõju südamelihasele. Ravimit saab osta ilma retseptita apteegis, eakate, patsientide ning neeru- ja maksapuudulikkuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik. Ravim toimib kiiresti, säilitades selle toime päeva jooksul. Ravimi hind ei ole liiga kõrge, see on kättesaadav paljudele allergikutele.

Puudused - mõne aja pärast võib see olla narkootikumide toime sõltuvust tekitav, tal on kõrvaltoimed: düspepsia, düsmenorröa, tahhükardia, peavalu ja pearinglus, anafülaktilised reaktsioonid, maitsetundlikkus. Tekib sõltuvus ravimist.

Fexofast

Ravim on ette nähtud nii hooajalise allergilise riniidi kui ka kroonilise urtikaaria tekkeks.

Kasu - ravim imendub kiiresti, jõudes soovitud tunnini pärast vastuvõtmist, see tegevus jätkub kogu päeva jooksul. Tema vastuvõtmine ei nõua piiranguid inimestele, kes haldavad keerulisi mehhanisme, sõidukite juhtimine, ei tekita sedatsiooni. Ilma retseptita väljastatud Fexofastil on taskukohane hind, mis on väga tõhus.

Puudused - mõnede patsientide puhul toob ravim kaasa ainult ajutise leevenduse, mis ei too kaasa täielikku taastumist allergia ilmingutest. Sellel on kõrvaltoimeid: turse, suurenenud uimasus, närvilisus, unetus, peavalu, nõrkus, allergia sümptomid sügeluse, nahalööbe näol.

Levocetirizin-Teva

Ravim on ette nähtud heinapalaviku (pollinosi), urtikaaria, allergilise nohu ja sügeluse, rebenduse, sidekesta hüpereemia, lööbe ja lööbe dermatoosi, lööbe ja angioödeemi sümptomaatiliseks raviks.

Eelised - Levocytirizin-Teva näitab kiiresti oma efektiivsust (12... 60 minuti jooksul) ja teeb päeva jooksul välimuse vältimise ja vähendab allergiliste reaktsioonide voolu. Ravim imendub kiiresti, näidates 100% biosaadavust. Seda võib kasutada pikaajaliseks raviks ja hädaabiks allergiliste hooajaliste ägenemiste korral. Saadaval lastele vanuses 6 aastat.

Puudused - sellised kõrvaltoimed nagu uimasus, ärrituvus, iiveldus, peavalu, kaalutõus, tahhükardia, kõhuvalu, angioödeem, migreen. Ravimi hind on üsna kõrge.

Xyzal

Ravimit kasutatakse selliste pollinoosi ja urtikaaria ilmingute sümptomaatiliseks raviks nagu sügelus, aevastamine, sidekesta põletik, nohu, angioödeem, allergiline dermatiit.

Eelised - Xyzalil on tugev allergiavastane orientatsioon, mis on väga tõhus vahend. See hoiab ära allergia sümptomite tekkimise, hõlbustab nende kulgemist, ei oma rahustavat toimet. Ravim toimib väga kiiresti, säilitades selle mõju vastuvõtmise kuupäevast. Ksizal'i võib kasutada 2-aastaste laste raviks, see on saadaval kahes ravimvormis (tabletid, tilgad), mis on lastele sobivad. See kõrvaldab ninakinnisuse, kroonilise allergia sümptomid kiiresti peatuvad, neil pole mürgist toimet südamele ja kesknärvisüsteemile.

Puudused - vahend võib avaldada järgmisi kõrvaltoimeid: suukuivus, väsimus, kõhuvalu, sügelus, hallutsinatsioonid, õhupuudus, hepatiit, krambid, lihasvalu.

Erius

Ravim on näidustatud hooajalise pollinoosi, allergilise riniidi, kroonilise idiopaatilise urtikaaria raviks, mille sümptomid on näiteks pisaravool, köha, sügelus, ninaneelu limaskesta turse.

Eelised - Eriusil on äärmiselt kiire mõju allergia sümptomitele, seda saab kasutada laste raviks aasta-aastalt, kuna sellel on kõrge ohutustase. Nii täiskasvanutel kui ka lastel on hästi talutav mitmed ravimvormid (tabletid, siirup), mis on pediaatrias väga mugav. Seda saab võtta pika aja jooksul (kuni aasta) ilma sõltuvust tekitamata (vastupanu sellele). Usaldusväärselt peatab allergilise reaktsiooni algfaasi ilmingud. Pärast ravikuuri kestab see 10... 14 päeva. Üleannustamise sümptomid ei ole tähistatud isegi ravimi Erius annuse viiekordse suurendamisega.

Puudused - kõrvaltoimed võivad tekkida (iiveldus ja oksendamine, peavalu, tahhükardia, kohalikud allergilised sümptomid, kõhulahtisus, hüpertermia). Lastel on tavaliselt unetus, peavalu, palavik.

Desal

Ravim on ette nähtud allergia, näiteks allergilise riniidi ja urtikaaria raviks, mida iseloomustab sügelus ja nahalööve. Ravim leevendab allergilise riniidi sümptomeid, nagu aevastamine, nina sügelus ja taevas, rebimine.

Eelised - Desal takistab turse, lihasspasmide vähenemist, vähendab kapillaaride läbilaskvust. Ravimi võtmise mõju võib näha 20 minuti pärast, see püsib päev. Ravimi üksikannus on väga mugav, kaks selle vabastamise vormi on siirup ja tabletid, mille tarbimine ei sõltu toidust. Kuna Desal'i võetakse 12 kuu vanuste laste raviks, on ravimina kujul siirupit. Ravim on nii ohutu, et isegi 9-kordne liigne annus ei põhjusta negatiivseid sümptomeid.

Puudused - harva võivad tekkida sellised kõrvaltoimete sümptomid nagu väsimus, peavalu, suu limaskesta kuivus. Täiendavad kõrvaltoimed, nagu unetus, tahhükardia, hallutsinatsioonide ilmumine, kõhulahtisus, hüperaktiivsus. Kõrvaltoimete allergilised ilmingud on võimalikud: sügelus, urtikaaria, angioödeem.

4. põlvkonna antihistamiinid - kas need on olemas?

Kõik reklaami loojate väited, mis panevad ravimite kaubamärgid „neljanda põlvkonna antihistamiinideks”, ei ole ainult reklaamikampaania. Seda farmakoloogilist rühma ei eksisteeri, kuigi turustajad hõlmavad mitte ainult uusi ravimeid, vaid ka teise põlvkonna ravimeid.

Ametlik klassifikatsioon näitab ainult kahte antihistamiinirühma - esimese ja teise põlvkonna ravimid. Kolmas farmakoloogiliselt aktiivsete metaboliitide rühm paikneb farmaatsiatööstuses kui „H₁ histamiini blokaatorid. "

Antihistamiinid lastele

Allergiliste ilmingute raviks kasutavad lapsed kõigi kolme põlvkonna antihistamiini.

1. põlvkonna antihistamiinid eristuvad sellest, et nad näitavad kiiresti oma terapeutilisi omadusi ja elimineeruvad organismist. Nad on nõudlikud allergiliste reaktsioonide ägedate ilmingute raviks. Neile määratakse lühikursused. Selle grupi kõige tõhusam on Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkrol.

Oluline protsent kõrvaltoimetest põhjustab nende ravimite kasutamise vähenemist lapsepõlve allergiateks.

2. põlvkonna antihistamiinid ei põhjusta rahustavat toimet, nad toimivad pikema aja vältel ja neid kasutatakse tavaliselt üks kord päevas. Vähesed kõrvaltoimed. Selles rühmas sisalduvate ravimite hulgas on lapsepõlve allergia ilmingute raviks Ketotifen, Fenistil, Tsetrin.

Laste antihistamiinide 3. põlvkond sisaldab Gismanali, Terfenit ja teisi. Neid kasutatakse kroonilistes allergilistes protsessides, kuna nad suudavad kehas pikka aega jääda. Kõrvaltoimed puuduvad.

Uuemate ravimite hulka kuuluvad Erius.

1. põlvkond: peavalu, kõhukinnisus, tahhükardia, uimasus, suukuivus, ähmane nägemine, uriinipeetus ja söögiisu puudumine;

2. põlvkond: negatiivne mõju südamele ja maksale;

3. põlvkond: ei ole, soovitatav kasutada alates 3 aastast.

Laste puhul vabastavad nad antihistamiinikume salvidena (allergilised reaktsioonid nahal), tilgad, siirupid ja tabletid suukaudseks manustamiseks.

Antihistamiinid raseduse ajal

Raseduse esimesel trimestril on keelatud võtta antihistamiine. Teisel juhul on need ette nähtud ainult äärmuslikel juhtudel, sest ükski neist abinõudest ei ole täiesti ohutu.

Mõned allergilised sümptomid võivad vabaneda looduslikest antihistamiinidest, nagu C-, B12-, pantoteeni-, oleiin- ja nikotiinhapped, tsink, kalaõli.

Kõige ohutumad antihistamiinid on Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, kuid nende kasutamine peab olema arstiga kooskõlastamata.

Artikli autor: Alekseeva Maria Yurievna Üldarst

Arstist: Aastatel 2010–2016 Elektrostali linna keskse meditsiini- ja sanitaarüksuse terapeutilise haigla praktik. Alates 2016. aastast töötab ta diagnostikakeskuses №3.

Uue põlvkonna antihistamiinid: nimekiri. Ülevaade antihistamiinravimitest 4 põlvkonda

Allergilise reaktsiooni tekke pärssimiseks on vaja võtta antihistamiin. Praegu on sellelt rühmalt suur hulk ravimeid. Kõik need on põlvkondade kaupa eraldatud. Uue põlvkonna antihistamiinide loetelu on üsna lai ja võimaldab teil valida parimat ravimit raviks. Artiklis vaatleme lähemalt selle kategooria kõige tõhusamaid ravimeid.

Üldine mõiste

Enamik inimesi on kuulnud antihistamiiniravimitest, kuid kõik ei tea, mis nad on ja kuidas nad toimivad. Niinimetatud ravimite rühm, mis võib mõjutada histamiini retseptoreid - allergiliste reaktsioonide vahendajat. Ärritava ainega kokkupuutumisel hakkab inimkeha tootma spetsiifilisi aineid, mille hulgas on kõige aktiivsem histamiin. Kui see aine on teatud retseptoritega "leitud", tekivad sellised sümptomid nagu rebimine, naha punetus, sügelus, lööve.

Antiallergilised ravimid võivad need retseptorid blokeerida ja selle tulemuseks on ebameeldivate sümptomite ilmnemine. Ilma nendeta jätkuvad kehas negatiivsed protsessid.

Praegu on selle või selle tüüpi allergia all kannatavate inimeste arv oluliselt suurenenud. Immuunsüsteemi ebapiisav reaktsioon võib areneda endokriinsete või närvisüsteemi häirete taustal, kuid kõige sagedamini põhjustavad välised stiimulid taime õietolmu, vill, tolm, kemikaalid, mõned toidud.

Antihistamiinravi

Enamikul juhtudel ei ole võimalik allergiat täielikult ravida. Ebameeldivate sümptomite kõrvaldamine või nende väljanägemise vältimine aitab histamiini retseptoreid mõjutavaid ravimeid.

Praeguseks on neid ravimeid mitu põlvkonda. Ja kui esimesed allergiavastased ravimid ei toonud kaasa mitte ainult kauaoodatud leevendust, vaid ka palju kõrvaltoimeid, on uue põlvkonna antihistamiinid, mille loendit käsitletakse allpool, praktiliselt ilma puudusteta ja neil pole praktiliselt mingeid vastunäidustusi.

Kirjutage sellesse kategooriasse ravimeid järgmistel juhtudel:

• aastaringselt või hooajaline nohu;
• negatiivne reaktsioon õistaimedele;
• kui teil on toidu ja allergia sümptomeid;
• atoopilise dermatiidiga;
• urtikaaria ja naha sügelus;
• bronhiaalastma;
• angioödeemiga;
• allergilise konjunktiviitiga.

Uue põlvkonna antihistamiinid: ülevaade

Kõigist allergiavastastest ravimitest on kõige ohutumad viimase põlvkonna ravimid. Nad kuuluvad eelravimitesse, mis tähendab, et kehasse vabanemisel konverteeritakse koostises sisalduvad ained aktiivseteks metaboliitideks. Sellised ained mõjutavad ainult histamiini H-1 retseptoreid ega mõjuta kahjulikult kesknärvisüsteemi.

Uue põlvkonna antihistamiinide loetelu on väike, kuid võrreldes eelravimitega võib neid määrata peaaegu kõigile patsientidele, kes kannatavad erinevate allergiliste reaktsioonide all. Sellised fondid võimaldavad teil kiiresti ilmnenud sümptomid kiiresti peatada ja neil ei ole südamele toksilist mõju. Järgmised ravimid on populaarsed:

Ravimite omadused

Kõige tavalisemad viimase põlvkonna allergiavastased ravimid on need, mis sisaldavad feksofenadiini. Aine kuulub H-1 histamiiniretseptorite selektiivsete inhibiitorite hulka ja on võimeline stabiliseerima nuumrakkude membraane. Komponent inhibeerib leukotsüütide migratsiooni põletikulise protsessi kohale.

Tsetirisiinil põhinevad neljanda põlvkonna antihistamiinid loetakse kõige tõhusamaks. Nad suudavad kiiresti allergiliste nahareaktsioonide tekkimise peatada. Omab väljendunud antipruritismi ja anti-veretustevastast tegevust.

Iga kaasaegne allergiavastane ravim on ette nähtud alles pärast uuringut. Annustamisskeem ja kasutamise kestus määratakse rangelt individuaalselt.

"Erius": ravimi kirjeldus

Desloratadiinil põhinevat antihistamiini toodab farmaatsiafirma Schering-Plau Corporation / USA filiaal Belgias. Võite osta ravimeid pillide kujul ja siirupi kujul. Lisaks peamisele toimeainele sisaldavad tabletid titaandioksiidi, talki, kaltsiumfosfaadi dihüdraati, laktoosmonohüdraati, valget vaha, maisitärklist, mikrokristalset tselluloosi.

Siirup sisaldab selliseid abikomponente nagu sidrunhape, sorbitool, naatriumbensoaat, propüleenglükool, naatriumtsitraatdihüdraat, sahharoos. Tabletid pakendatakse blisterpakenditesse 7 ja 10 tk. Siirupil on kollane vedelik ja see on 60 ja 120 ml pudelites.

Tähistused ametisse nimetamiseks

Tabletid "Erius" kasutusjuhised soovitab võtta hooajaline riniit, rebimine, nina limaskesta sügelus, hooajaline pollinoos, kroonilise idiopaatilise urtikaaria. Nagu spetsialist on määranud, võib ravimit kasutada ka muudel allergilistel tingimustel. Näiteks ütlevad paljud patsiendid, et "Erius" toimetuleb neurodermatiidi, toiduallergiate, atoopilise dermatiidi tunnustega.

Kombinatsioonravi osana võib antihistamiini võtta tuulerõugete, roosiliste samblike, sügeliste ja pseudohäbede puhul. Erius kõrvaldab tõsiselt sügeluse ja aitab teil magama jääda.

Pediaatrilises praktikas kasutatakse allergiavastast ravimit siirupi kujul. Tootja väidab, et seda saab anda üle 1 aasta vanustele lastele. Annus sõltub vanusekategooriast. Täiskasvanud patsiendid ja üle 12-aastased lapsed saavad Erius'i tablette võtta. Kasutusjuhendis soovitatakse võtta 1 tablett (5 mg) päevas.

Cetirizine: ülevaated

Kaasaegsed allergiavastased ravimid võivad haiguse arenemise peatada väga varajases staadiumis. See on äärmiselt oluline tõsiste allergiliste reaktsioonide puhul. Sellepärast on paljude uute põlvkondade antihistamiinravimite nimekirjas paljude spetsialistide hulgas Cetirizine. Samast nimest koosneva toimeaine baasil olev vahend parandab kiiresti bronhospasmi, bronhiaalastma rünnakuid, takistab angioödeemi teket. Lisaks on ravim efektiivne urtikaaria, pollinoosi, heinapalaviku, ekseemi, allergilise dermatiidi korral.

Antihistamiinravim Cetirizine on saadaval suukaudseks manustamiseks, siirupiks ja tablettideks. 1 ml vedelat lahust sisaldab 10 mg tsetirisiini. Sama kogus toimeainet sisaldab ühte tabletti. Histamiiniretseptori blokeerija H-1 kasutamisest ilmneb märkimisväärne mõju tund aega pärast allaneelamist. Meetme kestus on 24 tundi. Bronhiaalastma puhul kasutatakse seda koos bronhodilataatori ravimiga "Fenspirid".

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Põhikomponendi ja hüdroksüsiini suhtes ülitundlikkuse korral on vaja keelduda ravist "Cetirizine" -ga. Hemodialüüsi saavatel või imetamise ja raseduse ajal neerupuudulikkusega inimestel on keelatud määrata antihistamiini. Vastunäidustused on seotud ka laktaasi, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni ja laktoositalumatusega. Nad võtavad Cetirizine ettevaatlikult samaaegselt barbituraatide, etanooli sisaldavate ravimite ja opioidanalgeetikumidega.

Suurepärane taluvus - ravimi suur eelis. Kõrvaltoimed pillide, tilkade või siirupite võtmise taustal on äärmiselt haruldased. Selle põhjuseks on peamiselt toimeaine üleannustamine. Sellistel juhtudel võivad tekkida järgmised sümptomid:

• pearinglus;
• migreen;
• närviline põnevus;
• tahhükardia;
• unetus;
• uriinipeetus;
• müalgia;
• nahalööve, ekseem.

Olukorra normaliseerimiseks on soovitatav Cetirizine'i ajutiselt ära võtta. Et kiirendada toimeaine eemaldamist kehast, on vaja adsorbendid võtta.

Mis on Kestin?

Teine efektiivne histamiini retseptori blokeerija on Kestin. Seda toodab farmaatsiaettevõte Nycomed Danmark ApS (Taani). Kaasaegne allergiavastane ravim on suhteliselt kõrge hinnaga. Tablettide keskmine hind (10 tk pakendi kohta) on 380-400 rubla.

Mis on selle ravimi koostis? Ebastiin on peamine komponent, mis blokeerib histamiini H-1 retseptoreid. Aine eemaldab kiiresti bronhide silelihaste spasmid, vähendab eksudatsiooni, peatab allergiliste nahareaktsioonide ilmnemise. "Kestin" on saadaval tablettidena, mis võivad sisaldada erinevaid koguseid ebastiini (10 või 20 mg) ja siirupit. Tootja pakub ka losenge, mis sisaldavad 20 mg toimeainet.

Kes sobib?

Iga neljanda põlvkonna antihistamiinikume, sealhulgas Kestin, võib võtta alles pärast allergoloogiga konsulteerimist. Kõige sagedamini on ravim ette nähtud täiskasvanud patsientidele. Juhend võimaldab lastel kasutada tablette, kuid ainult siis, kui laps on üle 12-aastane. Resorptsiooni tabletid nimetatakse ainult 15 aastaks. Siirup on vastuvõetav kasutamiseks 6-aastaste laste raviks.

"Kestin" kõrvaldab efektiivselt aastaringselt ja erinevate päritolude, konjunktiviitide, urtikaaria, angioödeemi sümptomid. Ravim leevendab narkootikumide, toidu, putukate allergiate põhjustatud sümptomeid.

On vaja hoiduda "Kestin" kasutamisest raseduse, imetamise, ebastiini või teiste ravimi komponentide suhtes. Resorptsiooni tabletid ei ole ette nähtud fenüülketonuuria all kannatavatele patsientidele. Arhe järelevalve all kasutatakse antihistamiini isheemilise haiguse, hüpokaleemia ning neeru- ja maksapuudulikkuse raviks.

Ravimi "Xizal" kirjeldus

Vajadusel eelistavad allergilised nahareaktsioonid, urtikaaria, nohu, angioödeem, heinapalavik, paljud eelistavad Xyzal'i kaasaegseid vahendeid. Ühe paketi maksumus on 420-460 rubla. Tooda ravimit farmaatsiatehastes Belgias, Šveitsis ja Itaalias.

"Xyzal" peamine toimeaine on levotsetirisiin. Aine on tugevalt allergiavastane. Aktiivne metaboliit suudab takistada allergiate teket või leevendada patoloogilise seisundi kulgu. Aine vähendab veresoonte seinte läbilaskvust, blokeerib tsütokiinide ja põletikuliste vahendajate aktiivsust, pärsib eosinofiilide liikumist. Ravimi kliiniline toime kestab 24 tundi.

Millal on määratud?

Uute allergiavastaste ravimite nimekirjas on Xizal esmalt oma kiire efekti ja ohutuse tõttu järjestatud. Kaasaegsel ravimil ei ole manustamiseks praktiliselt mingeid vastunäidustusi ja harva esineb kõrvaltoimete teket. Soovitatav on kasutada mitmesuguseid allergilisi reaktsioone: angioödeem, pollinosis, allergiline dermatiit, sügelus, aevastamine, ninakinnisus sesoonse või aastaringselt riniidi taustal.

Vormina võib "Xizal" määrata lastele alates 2 aastast. Tabletid sobivad kasutamiseks 6-aastastel ja täiskasvanutel. Ravim on saanud palju kasutusmugavusega seotud positiivseid soovitusi. Üks tablett "Kzizala" võib allergia sümptomeid terveks päevaks leevendada.

"Levotsetirisiin" allergiateks

Ravim "Levocetirizine" - odavam "Xizala" analoog. Ühe paki (10 tabletti) maksumus on vahemikus 230-250 rubla. Samuti võib ravimit osta siirupi ja tilkade kujul.

Ravimi toimeaine on võimeline blokeerima histamiini H-1 retseptori otsa, takistades seeläbi immuunsüsteemi ebapiisava vastuse teket. Levotsetirisiini allergia tabletid on efektiivsed pollinoosi, allergilise dermatiidi, hooajalise ja kroonilise nohu, pisaravoolu, aevastamise, angioödeemi ja urtikaaria korral.

Ravimit ei kasutata alla 6-aastaste laste raviks raseduse ja imetamise ajal, ülitundlikkus kompositsiooni komponentide ja raske neerupuudulikkuse suhtes.

Drug "Bamipin"

Uue põlvkonna antihistamiinide loetelus on olemas vahendid, mis on mõeldud süsteemseks kasutamiseks. Siiski on mõnel juhul vaja kohalikku ravimit. Naha allergia ilmingutega toimetulemiseks peaksite kasutama spetsiaalseid geele. Üks neist välistingimustes kasutatavatest ravimitest on Bamipin. Seda võib kasutada juba siis, kui ilmuvad esimesed urtikaaria sümptomid, samuti allergiline reaktsioon putukahammustustele, naha sügelusele, termiline põletus. Samuti on tööriist saadaval tablettidena.

Arvustused "Bamipin" saab enamasti positiivset. Tööriist eemaldab kiiresti ebamugavustunnet, seda saab kasutada lastel (alates 12-aastastest) ja raseduse ajal (2. ja 3. trimester). Geel kantakse nahale õhukese kihiga mitu korda päevas.

Antihistamiinid: müüdid ja tegelikkus

Avaldatud ajakirjas:

"EFEKTIIVNE FARMAKOTERAPIA"; 5; 2014; lk 50-56.

T.G. Fedoskov
Riiklik uurimiskeskus Immunoloogia Instituut FMBA Venemaa, Moskva

Peamisteks ravimiteks, mis mõjutavad põletiku sümptomeid ja kontrollivad allergiliste ja mitteallergiliste haiguste kulgu, kuuluvad antihistamiinid.
Artiklis analüüsitakse kaasaegsete antihistamiinide kasutamise kogemusi ja mõningaid nende peamisi omadusi. See võimaldab diferentseeritud lähenemist optimaalse ravimi valikule erinevate haiguste keerulise ravi ajal.
Märksõnad: antihistamiinid, allergilised haigused, tsetirisiin, Cetrin

ANTIHISTAMIINID: MÜTID JA TÕHUSUS

T.G. Fedoskova
Federal Medical and Biological Agency, Moskva

Antihistamiinid kuuluvad peamistesse põletiku sümptomitesse ja kontrollivad nii allergilisi kui ka mitteallergilisi haigusi. Selles dokumendis on see vaieldav. See on kombinatsioonravi erinevate haiguste puhul.
Võtmesõnad: antihistamiinid, allergilised haigused, tsetirisiin, Cetrine

1. tüüpi antihistamiinid (N₁-AGP) või 1. tüüpi histamiini retseptori antagoniste on kliinilises praktikas laialdaselt ja edukalt kasutatud üle 70 aasta. Neid kasutatakse allergilise ja pseudoallergiliste reaktsioonide sümptomaatilise ja põhiravi osana, erinevate päritoluga ägeda ja kroonilise nakkushaiguse kompleksse ravina, mis on ette nähtud invasiivsete ja röntgenikiirguse uuringute, kirurgiliste sekkumiste, vaktsineerimise kõrvaltoimete vältimiseks jne Teisisõnu, H₁-AGP on soovitatav kasutada tingimustes, mis on tingitud spetsiifilise ja mittespetsiifilise põletiku aktiivsete vahendajate vabanemisest, mille peamine on histamiin.

Histamiinil on laia bioloogilise aktiivsuse spekter, mis on realiseeritud rakupinna spetsiifiliste retseptorite aktiveerimise teel. Kudedes on histamiini peamine depoo vere basofiilides olevad nuumrakud. Samuti esineb see trombotsüütides, mao limaskestas, endoteelirakkudes ja aju neuronites. Histamiinil on tugev hüpotensiivne toime ja see on oluline biokeemiline vahendaja erinevate põletiku kliiniliste sümptomite jaoks [1]. Seetõttu on selle vahendaja antagonistid endiselt kõige populaarsemad farmakoloogilised ained.

1966. aastal olid histamiiniretseptorid heterogeensed. Praegu on olemas 4 tüüpi histamiiniretseptoreid - H₁, H₂, H₃, H₄, G-valguga seotud retseptori superperekond (G-valguga seotud retseptorid -GPCR-id [2]). Stimuleerimine H₁-retseptor viib histamiini vabanemisele ja põletiku sümptomite realiseerumisele, mis on peamiselt allergiline. H aktiveerimine₂-Retseptor soodustab maomahla sekretsiooni ja selle happesuse suurenemist. Ns-retseptorid esinevad peamiselt kesknärvisüsteemi (CNS) organites. Nad täidavad histamiinitundlike presünaptiliste retseptorite funktsiooni ajus, reguleerivad histamiini sünteesi presünaptilistest närvilõpmetest. Hiljuti on tuvastatud uus klass histamiiniretseptoreid, mis ekspresseeritakse peamiselt monotsüütidel ja granulotsüütidel - H₄. Need retseptorid esinevad luuüdis, tüümuses, põrnas, kopsudes, maksas, sooles [3]. Toimemehhanism H₁-AGP põhineb histamiini N pöörduval konkureerival inhibeerimisel₁-retseptorid: nad takistavad või minimeerivad põletikulisi reaktsioone, takistades histamiini poolt indutseeritud toime teket ja nende efektiivsus tuleneb võimest pärssida histamiini toimet spetsiifilistele H-lookustele₁-retseptori tsoonid koe efektorstruktuuris [4].

Praegu on Venemaal registreeritud üle 150 tüüpi antihistamiiniravimeid. See ei ole ainult H₁-AGP, aga ka ravimid, mis suurendavad seerumi võimet seonduda histamiiniga, samuti ravimid, mis pärsivad histamiini vabanemist nuumrakkudest [1, 5]. Antihistamiinide mitmekesisuse tõttu on nende kliiniliste juhtude puhul kõige tõhusama ja ratsionaalsema kasutamise jaoks üsna raske valida. Sellega seoses on olemas vaieldavad hetked ja sageli ilmnevad müüdid kliinilises praktikas H laialt levinud kasutamise kohta₁-AGP. Kodus kirjanduses on sellel teemal palju tööd [1, 2, 5-7], kuid nende ravimite kliinilisest kasutamisest (LS) puudub üksmeel.

Müüt antihistamiinide kolmest põlvkonnast
Paljud inimesed eksivad, kui arvavad, et antihistamiinid on kolm põlvkonda. Mõned farmaatsiaettevõtted esitlevad uusi tooteid, mis on ilmunud farmaatsiatoodete turul, nagu kolmanda põlvkonna AGP. Kolmas põlvkond püüdis kaasata kaasaegse AGP metaboliite ja stereoisomeere. Praegu arvatakse, et need ravimid - teise põlvkonna AGP, kuna nende ja teise põlvkonna varasemate ettevalmistuste vahel ei ole olulist erinevust. Antihistamiinravimeid käsitleva konsensuse kohaselt otsustatakse nimetus „kolmas põlvkond” reserveerida tulevaste sünteesitud antihüpertensiivsete ravimite määramiseks, mis tõenäoliselt erinevad teadaolevatest ühenditest mitmes põhiomaduses [8].

Erinevused esimese ja teise põlvkonna AGP vahel on palju. See on peamiselt sedatsiooni olemasolu või puudumine. AGP esimese põlvkonna kasutamisel täheldati sedatiivset toimet subjektiivselt 40-80% patsientidest. Selle puudumine üksikutel patsientidel ei välista nende mõjurite objektiivset negatiivset mõju kognitiivsetele funktsioonidele, mida patsiendid ei pruugi esitada (autojuhtimine, rong jne). CHS-i talitlushäireid täheldatakse isegi nende fondide minimaalsete annuste kasutamisel. Esimese põlvkonna AGP mõju CHS-ile on sama kui alkoholi ja rahustite (bensodiasepiinid jne) kasutamisel [5].

Teise põlvkonna ravimid peaaegu ei tungi vere-aju barjääri, seega ei vähenda patsientide vaimset ja füüsilist aktiivsust. Lisaks eristatakse esimese ja teise põlvkonna AGP-sid erineva tüübi retseptorite stimuleerimisega, toime kestusega ja sõltuvuse arenguga seotud kõrvaltoimete olemasolu või puudumisega [5].

Esimest AGP-fenbensamiini (Antergan), pürilamiinmaleaati (Neo-Antergan) hakati kasutama 1942. aastal [4]. Seejärel ilmusid kliinilises praktikas uued AGP-d. Kuni 1970ndateni. Sünteesiti kümneid selle rühma ravimitega seotud ühendeid.

Ühest küljest on esimese põlvkonna AGP kasutamisel saadud palju kliinilisi kogemusi, samas kui neid ravimeid ei ole uuritud kliinilistes uuringutes, mis vastavad tõestuspõhise meditsiini kaasaegsetele nõuetele.

Tabelis on esitatud esimese ja teise põlvkonna AGP võrdlusnäitajad. 1 [5].

Tabel 1.

Esimese ja teise põlvkonna AGP võrdlusnäitajad

Alates 1977. aastast on ravimiturg uuendatud uue N-ga₁-AGP-d, millel on selged eelised esimese põlvkonna ravimite ees ja vastavad tänapäeva AGP nõuetele, mis on sätestatud EAACI konsensusdokumentides (Euroopa Allergoloogia ja Kliinilise Immunoloogia Akadeemia - Euroopa Allergoloogia ja Kliinilise Immunoloogia Akadeemia).

Müüt esimese põlvkonna AGP rahustava toime kasulikkusest
Isegi esimese põlvkonna AGP kõrvalmõjude osas on eksiarvamusi. Rahustava toimega H₁-Esimese põlvkonna AGP seostatakse müütiga, et nende kasutamine on soovitatav samaaegse unetuse all kannatavate patsientide ravimisel ja kui see toime on ebasoovitav, saab seda ravimit üleöö kasutada. Tuleb meeles pidada, et esimese põlvkonna AGP pärsib kiire une faasi, nii et füsioloogilise une protsess on häiritud, unistus ei sisalda täielikku informatsiooni töötlemist. Kui neid kasutatakse, võivad tekkida hingamis- ja südame rütmihäired, mis suurendab uneapnoe tekkimise ohtu. Lisaks aitab mõnel juhul nende ravimite suurte annuste kasutamine kaasa paradoksaalse erutuse tekkele, mis mõjutab ka une kvaliteeti. On vaja arvestada allergiavastase toime (1,5-6 tundi) ja sedatsiooni (24 tundi) säilimise kestuse erinevust ning asjaolu, et pikaajalise sedatsiooniga kaasneb kognitiivsete funktsioonide halvenemine [6].

Sedatiivsete rahustavate omaduste olemasolu hajutab müüdi soovitavuse H kasutamise kohta₁-Esimese põlvkonna AGP vanematel patsientidel, kes neid ravimeid kasutavad, lähtudes tavapärasest tavapärase enesehoolduse stereotüüpidest, samuti arstide soovitustest, kes ei ole piisavalt informeeritud ravimite farmakoloogilistest omadustest ja nende kasutamise vastunäidustustest. Tulenevalt selektiivsuse puudumise mõju alfa-adrenergiliste retseptorite muskariiniretseptorid, serotoniini bradükiniini ja teiste retseptorite vastunäidustuseks määratletud sihtkohta PS on juuresolekul piisavalt levinud eakate tingimuslikud haigustega patsientide - glaukoomi, eesnäärme healoomuline hüperplaasia, astma, krooniline kopsu ja muud obstruktiivhaigusega. [2, 6].

Müüt esimese põlvkonna AGP jaoks kliinilise praktika puudumisest
Kuigi H₁-Esimese põlvkonna AGP (enamik neist arenenud eelmise sajandi keskel) võib põhjustada teadaolevaid kõrvaltoimeid ja neid kasutatakse tänapäeval kliinilises praktikas laialdaselt. Seega on müüt, et uue põlvkonna AGP tekkimisega ei ole ruumi eelmise põlvkonna AGP-le, ebapädev. Y N₁-Esimese põlvkonna AGP-l on üks vaieldamatu eelis - süstimisvormide olemasolu, mis on hädavajalikud hädaabi andmiseks, sedatsioon enne teatud tüüpi diagnostilisi uuringuid, kirurgilised sekkumised jne. Lisaks on mõnedel ravimitel antiemeetilised toimed, vähendatakse ärevuse seisundit, on efektiivsed kiikumiseks. Selle rühma mitme ravimi täiendav antikolinergiline toime avaldub sügeluse ja nahalööbe märkimisväärses vähenemises sügelustel dermatoosides [9], ägedatel allergilistel ja toksilistel reaktsioonidel toidule, ravimitele, putukahammustustele ja punnidele [6, 7]. Siiski on vaja määrata need ravimid rangelt arvesse näidustusi, vastunäidustusi, kliiniliste sümptomite raskust, vanust, terapeutilisi annuseid, kõrvaltoimeid. Märkimisväärsed kõrvaltoimed ja ebatäiuslikkus N₁-AGP esimene põlvkond aitas kaasa teise põlvkonna uute antihistamiinravimite väljatöötamisele. Narkootikumide parandamise peamised suunad olid selektiivsuse ja spetsiifilisuse suurendamine, sedatsiooni ja ravimi tolerantsuse kõrvaldamine (tahhüfülaksia).

Modern H₁-AGP teise põlvkonna võime mõjutada selektiivselt H₁-retseptorid ei blokeeri neid ning antagonistidena kantakse nad inaktiivsesse olekusse, häirimata nende füsioloogilisi omadusi [10], neil on väljendunud allergiavastane toime, kiire kliiniline toime, kestab pikka aega (24 tundi), ei põhjusta tahhüfülaksiat. Need ravimid peaaegu ei tungi vere-aju barjääri, seetõttu ei põhjusta sedatiivset toimet, kahjustada kognitiivseid funktsioone.

Modern H₁-Teise põlvkonna AGP-del on oluline allergiavastane toime - nad stabiliseerivad nuumrakkude membraani, inhibeerivad eosinofiilide poolt indutseeritud interleukiin-8 sekretsiooni, granulotsüüt-makrofaagi stimuleerivat faktorit (granulotsüütide makrofaagide kolooniaid stimuleeriv faktor GM-CSF) ja lahustuvaid liideseid (GM-CSF) ning häirivad interfereerivat sündroomi (GM-CSF) ja häirivad häirivat sündroomi (GM-CSF). 1, sICAM-1) epiteelirakkudest, mis suurendab efektiivsust võrreldes H-ga₁-Esimese põlvkonna AGP allergiliste haiguste põhiravi ajal, mille alguses on oluline roll allergilise põletiku hilise faasi vahendajatel [2, 6].

Lisaks on teise põlvkonna H1-AGP oluliseks tunnuseks nende võime pakkuda täiendavat põletikuvastast toimet eosinofiilide kemotaksise ja neutrofiilide granulotsüütide inhibeerimise tõttu, vähenenud adhesioonimolekulide ekspressioon endoteelirakkudel (ICAM-1), trombotsüütide IgE-sõltuva aktivatsiooni inhibeerimine ja tsütotoksiliste vahendajate vabanemine [ 1, 4]. Paljud arstid ei pööra sellele piisavalt tähelepanu, kuid loetletud omadused määravad võimaluse kasutada selliseid ravimeid põletikuks, mitte ainult allergilise, vaid ka nakkusliku päritoluga.

Kõigi AGP teise põlvkonna sama ohutuse müüt
Arstide seas on müüt, et kogu teise põlvkonna H1-AGP on oma ohutuse poolest sarnased. Siiski on selles ravimirühmas erinevusi nende ainevahetuse iseärasusega. Need võivad sõltuda maksa tsütokroom P 450 ensüümi CYP3A4 ekspressiooni varieeruvusest. Selline varieeruvus võib olla tingitud geneetilistest teguritest, maksa- ja sapiteede süsteemi haigustest, mitmete ravimite samaaegsest manustamisest (makroliidantibiootikumid, mõned antimükootilised, viirusevastased ravimid, antidepressandid jne), toodetest (greibist) või alkoholist, millel on inhibeeriv toime CYP3A4 tsütokooride hapnikuga seotud aktiivsusele P450 [2, 6].

H1-AGP teise põlvkonna hulgas eraldub: