Abiained: laktoosmonohüdraat.
Rotadisk (5) - plastkastid (1) koos diskhaleriga (1 tk) - papppakendid.
Farmakoloogiline toime
Viirusevastane ravim, väga selektiivne neuraminidaasi inhibiitor (gripiviiruse pinnaensüüm). Viiruse neuraminidaas tagab viirusosakeste vabanemise nakatatud rakust ja võib kiirendada viiruse läbitungimist limaskesta kaudu epiteelirakkude pinnale, tagades seeläbi teiste hingamisteede rakkude nakatumise. Zanamiviiri inhibeeriv toime on näidatud nii in vitro kui ka in vivo ning hõlmab kõiki 9 neuramidaasi gripiviiruse alatüüpi, sealhulgas tsirkuleeriv ja virulentne. Viiruse tüvede A ja B pool inhibeeriv kontsentratsioon (IC50) on vahemikus 0,09 kuni 95,2 pM.
Gripiviiruse replikatsioon piirdub hingamisteede pinnaepiteeliga. Zanamiviir toimib ekstratsellulaarses ruumis, vähendades mõlema A- ja B-tüüpi gripiviiruse teket, takistades viirusosakeste vabanemist hingamisteede epiteelist.
Kontrollitud kliinilistes uuringutes kinnitati zanamiviiri sissehingamise efektiivsust. Zanamaviiri kasutamine gripiviiruse põhjustatud ägedate infektsioonide raviks viis viiruse vabanemise vähenemiseni (võrreldes platseeboga). Zanamiviiri suhtes resistentsuse teket ei registreerita.
Kliiniline efektiivsus ja ohutus
Zanamiviir, mida kasutatakse tervete, riskirühmade (tavaliselt haigusega kokku puutunud) gripi raviks kasutatavate annuste puhul, leevendab sümptomeid ja lühendab haiguse kestust. Kolme uuringu tulemuste kombineeritud analüüs näitas, et keskmine aeg haiguse sümptomite leevendamiseks on zanamiviiri rühmas patsientidel 1,5 päeva väiksem kui platseeborühmas (p
Zanamiviir: kirjeldus, juhised, hind
INN
Zanamiviir
Annuse vorm
inhaleerimiseks mõeldud pulber
Farmakoloogiline toime
Tugev ja väga selektiivne neuroaminidaasi inhibiitor, gripiviiruse pinnaensüüm, mis vabastab viirusosakesi nakatunud rakust ja kiirendab viiruse tungimist limaskestast epiteelirakkude pinnale, põhjustades seeläbi infektsiooni teiste hingamisteede rakkudele. Gripiviiruse replikatsioon piirdub hingamisteede pinnaepiteeliga. Zanamiviir toimib ekstratsellulaarses ruumis, vähendades mõlemat tüüpi gripiviiruse (A ja B) paljunemist ning ennetades viirusosakeste vabanemist hingamisteede pinnaepiteeli rakkudest.
Farmakokineetika
Pärast sissehingamist imendub 10–20% manustatud annusest, kontsentratsioon seerumis määratakse 1–2 tunni pärast, madal süsteemne imendumine (kordub sissehingamisel) põhjustab madalat süsteemset kontsentratsiooni ja AUC-d. Absoluutne biosaadavus pärast suukaudset manustamist on 2%. Eakatel patsientidel ja kroonilise neeruhaigusega patsientidel on biosaadavus pärast 20 mg 10-20% manustamist.
Pärast suukaudset sissehingamist ladestub zanamiviir suurtes kontsentratsioonides hingamisteedesse. Pärast sissehingamist ületab 10 mg zanamiviir hingamisteede kontsentratsiooni epiteelkihis keskmist väärtust 1/2 neuroaminidaasi inhibeerivast kontsentratsioonist 340 korda 12 tundi pärast sissehingamist ja 52 korda 24 tunni pärast. Hoiused neelu ja kopsude suus (umbes 77,6% ja 13,2%) %).
Ei metaboliseeru. T1 / 2 pärast suukaudset sissehingamist - 2,6-5,05 h. Kogu kliirens - 2,5-10,9 l / h. Neerud erituvad muutumatuna 24 tundi.
Näidustused
A- ja B-tüüpi gripp täiskasvanutel ja üle 5-aastastel lastel (ravi ja ennetamine).
Vastunäidustused
Ülitundlikkus, rasedus (I periood), imetamisperiood, lapse vanus (kuni 5 aastat).
Annustamisskeem
Ravi: 2 inhaleerimist 2 korda päevas 5 päeva jooksul. Päevane koguannus on 20 mg.
Ennetamine: 2 inhaleerimist 1 kord päevas 10 päeva jooksul. Päevane koguannus on 10 mg. Ravi kestust võib pikendada 1 kuuni, kui infektsiooni oht püsib kauem kui 10 päeva.
Kõrvaltoimed
Väga sageli - rohkem kui 1/10, sageli - rohkem kui 1/100 ja vähem kui 1/10, mõnikord - rohkem kui 1/1000 ja vähem kui 1/100, harva - üle 1/10 000 ja alla 1/1000, väga harva - vähem kui 1 t / 10 000, sealhulgas üksikjuhtumid.
Hingamisteede osa: väga harva - bronhospasm, hingamisraskused.
Nahale: väga harva - lööve, urtikaaria.
Allergilised reaktsioonid: väga harva - näo turse, kõri.
Koostoime
Mitte kombineerida teiste sissehingatavate ravimitega (sealhulgas bronhodilataatoritega).
Erijuhised
Optimaalse toime saavutamiseks tuleb ravi alustada haiguse esimeste sümptomite ilmnemisel.
Hingamisteede haigustega patsientidel peaks zanamiviirravi jaoks olema kiirabikuluks lühiajalised bronhodilaatorid.
Tamiflu: analoogide loend, mis on odavam kui originaal, kasutusjuhised ja nende tõhususe võrdlemine
Külmhooajal mõjutavad ägedad viirusinfektsioonid lapsi ja täiskasvanuid, muutudes sageli epideemiliseks. Üks ohtlikke haigusi, millel on suur nakkus, on gripp, millel on väljendunud ja ägedad sümptomid, tekitab sageli komplikatsioone.
Selle raviks kasutatakse viirusevastaseid ravimeid. Selle rühma esindaja on Tamiflu, kellel on kliiniliselt tõestatud efektiivsus vastavalt WHO versioonile ja on väga aktiivne A- ja B-gripi tüvede vastu.
Uuringud narkootikumide kohta - positiivsed, patsiendid kogevad kergendust esimesel päeval. Veelgi enam, arstid märgivad, et selle võtmine vähendab oluliselt gripi või ARVI taustal esinevate tüsistuste tekkimise riski.
Kuid Tamiflu ei ole antibiootikum, seega ei ole see ette nähtud bakteriaalsete infektsioonide korral, vaid ainult ägeda viirushaiguse korral.
Ravim on Šveitsi farmaatsiafirma F.Hoffmann-La Roche Ltd toode ja on üks kõige kallimaid ravimeid - selle hind on rohkem kui 1200 rubla pakendi kohta.
Selle puuduse tõttu püüavad patsiendid Tamiflu asendada odavamate, kuid mitte vähem tõhusate vastastega. Enne nende kaalumist peate end ravimi, selle omaduste, näidustuste ja vastunäidustustega tutvuma.
Koostis ja vabanemisvorm
Tamiflu toimeaine on oseltamiviiri fosfaat, samuti abiained.
Farmakoloogilises turul on ravimit kahes vormis - suukaudseks kasutamiseks mõeldud kapslid ja suspensiooni pulber.
Üks ravimi kapsel sisaldab 75 mg toimeainet. Väliselt on kapslitel helekollane värv, millele on lisatud kaubandusettevõte “Roche”. Pakendis on 1 blister koos 10 kapsliga.
Pulber suspensioonide valmistamiseks, mis on valmistatud helekollase värvi puuviljase lõhnaga graanulitena. Enne kasutamist lahjendatakse pulber veega, moodustub läbipaistmatu suspensioon.
Ravimit valmistatakse 30 g pudelites, ka kartongpakendis on mõõtelusikas või tass, mis võimaldab ravimit mugavalt manustada.
Pulbrina kasutatavat ravimit kasutatakse pediaatrias, kapslites - täiskasvanutele.
Farmakoloogiline toime
Tamiflu on otsese toimega viirusevastane ravim, mida peetakse üheks kõige tõhusamaks gripiviiruse ennetamiseks ja raviks A- ja B-tüvede tõttu.
Tamiflu't võivad kasutada täiskasvanud ja lapsed. Kliiniliste uuringute kohaselt on teada, et ravimi võtmine 92% juhtudest võimaldab haiguse vältimist epideemia ajal või sümptomite intensiivsuse vähendamist ja komplikatsioonide minimeerimist.
Pärast ravimi võtmist imenduvad soolestikus toimeained. Vereplasma kontsentratsioon täheldati 30 minuti pärast, kuid piik täheldati 2-3 tunni pärast.
Erinevalt viiruste analoogidest, mida võib kasutada mitmesuguste viirushaiguste korral, soovitatakse Tamiflu't võtta ainult terapeutiliseks või profülaktiliseks otstarbeks gripiepideemia ajal.
Näidustused kasutamise ja annustamise kohta
Tamiflu't, samuti mõningaid selle analooge, soovitatakse kasutada epideemiate ja viirusinfektsioonide sagenemise korral.
Kasutusjuhendis märgitakse, et ravimi võtmise mõju võib saada järgmistest haigustest ja seisunditest:
- A ja B gripi ravi ja ennetamine;
- äge viirusinfektsioon;
- tüsistused pärast haigust (kombineeritud ravis).
Tamiflu't võib kasutada täiskasvanutel ja üle 1-aastastel lastel. Enne ravimi võtmist on oluline uurida juhiseid, konsulteerida oma arstiga.
Täiskasvanud ja lapsed pärast 12 aastat, ravim on ette nähtud kapslite kujul, 1 tükk (75 mg) kaks korda päevas.
Lastele, kelle kehakaal on alla 15 kg, on ette nähtud 30 mg suspensioon. Arst arvutab annuse individuaalselt, sõltuvalt kehakaalust ja keha omadustest. Viirusevastaste ravimite saamise kestus on 5 päeva.
Vastunäidustused ja kõrvaltoimed
Ravimeid ei ole ette nähtud patsientidele, kellel on järgmised haigused ja seisundid:
- talumatus ravimi koostise suhtes;
- raske neerupuudulikkus;
- lapsed kuni 1. aastani.
Äärmiselt ettevaatlikult määratakse ravim raseduse ja imetamise ajal.
Tamiflu talub hästi, kuid mõnel juhul võivad pärast selle võtmist esineda järgmised kõrvaltoimed:
- valu, ebamugavustunne epigastria piirkonnas (päikesepõimiku piirkond);
- iiveldus, oksendamise soov;
- pearinglus, migreen;
- lihasvalud;
- menstruatsioonihäired naistel;
- allergilised reaktsioonid.
Ülalnimetatud sümptomite teke on ravimi kasutamise lõpetamise põhjus. Kui inimesel esineb kõrvaltoimeid, peate konsulteerima arstiga, kes võib annust kohandada või määrata teise ravimi.
Analoogid odavamad Tamiflu täiskasvanutele
Kõik analoogid jagunevad kahte kategooriasse - preparaadid, mis on sünonüümid koostises (geneerilised ravimid, struktuurianaloogid) ja sarnase terapeutilise toimega asendajad.
Ravimil Tamiflu on ainult üks struktuurne analoog - "Nomides", seda toodetakse Venemaal kapslites hinnaga 75 mg №10 - 635 rubla, 45 mg №10 - 360 rubla ja 30 mg №10 - 275 rubla, mis on kaks korda odavam kui originaal.
Kuid peatamise vorm puudub, seega on see ette nähtud ainult 12 aastast. Ülejäänud ravimid on samad.
Odavamad ravimid Tamiflu koos teise toimeainega hõlmavad järgmisi ravimeid, millel on tõestatud kliiniline efektiivsus:
- Relenza on zanamiviiril põhinev viirusevastane aine inhalaatori kujul. Seda kasutatakse terapeutilistel ja profülaktilistel eesmärkidel viirusinfektsioonides ja A, B gripi tüvedes, sealhulgas lindude (H5N1) ja H1N1 / 09 tüvedes. Ravimi maksumus on umbes 1100 rubla paketi kohta, vastuvõtt on võimalik alates 5 aastast.
- „Rimantadiin” on odav, Valgevene analoog, mis on odavam kui Tamiflu amantadiinil, millel on kliiniliselt tõestatud efektiivsus. Saadaval tablettide kujul. Ta on aktiivne A-gripi viiruse vastu ja seda kasutatakse nii epideemiate kui ka ennetamise ajal. Määratud 7-aastaseks, maksumus varieerub 80 kuni 180 rubla. pakendi kohta 20 tabletti. Identne ravim - "Mediatan" 66 rublast. 50 tableti kohta.
WHO ei ole tõestanud sarnaste ravitoimega odavate kolleegidega, kuid nende tõhusust ei ole tõendanud:
- "Ingavirin" - ägedate hingamisteede viirusinfektsioonide, gripi puhul kasutatavad pillid on saadaval erinevates annustes, seda kasutatakse 6 aasta pärast täiskasvanutele ja lastele. Ravimi hind 7 kapsli kohta on umbes 350 rubla, mis on 3 korda madalam kui Tamiflu.
- "Arbidol" - ühine viirusevastane ravim kodumaise tootmise jaoks. Saadaval kahes annuses - täiskasvanutele ja lastele. SARSi ravis kasutatakse sagedamini. 10 kapsli hind on umbes 250 rooli.
- “Kagocel” (12 mg) on kodune ravim, mida kasutatakse esimestel haiguse päevadel või profülaktilise toimeainena. 12 tableti hind - 280 rubla.
Laste asendusliikmed
Viirusevastased ravimid on pediaatrias eriti populaarsed. Nende vastuvõtt ei vähenda ainult nakkuse ohtu, vaid vähendab ka haiguse kliiniliste tunnuste intensiivsust ja takistab tüsistusi.
Enamik viirusevastaseid ravimeid on eriti efektiivsed haiguse esimestel päevadel. Neljandal päeval kipub nende mõju nullini. Praktikas kasutatakse lastel sagedamini järgmisi ravimeid:
- "Grippferon" - ravim tilgade või pihustite kujul. Kompositsioon sisaldab alfa-2b interferooni. Sellel on tugev viirusevastane toime ja mõõdukas põletikuvastane, immunomoduleeriv toime. Võib kasutada alates sünnist. Hind on umbes 270 rubla.
- "Orvirem" - ravim, mis sisaldab rimantadiini. Lastele on see magus siirup. Nimetatakse 1 aasta pärast terapeutilistel ja profülaktilistel eesmärkidel. Siirupi maksumus on 320 rubla.
- Arbidol on tõhus ja tavaline pediaatrias kasutatav vahend viirusnakkuste raviks. Kompositsioon sisaldab umifenoviiri. Lastele määratakse ravim kapslites (3 kuni 0 aastat) ja siirupis (alates 1 aastast). Hind on umbes 280 rubla.
- "Anaferon" on põletikuvastase ja viirusevastase toimega homöopaatiline ravim. Ravimi võtmine võib parandada immuunsust ja inhibeerida viiruste kasvu ja paljunemist. Lapsi saab rakendada alates 1. elukuudest. Ravimi hind ei ületa 350 rubla.
- "Amiksin" - viirusevastane aine, mille aktiivne komponent on "tilaran". Ravim stimuleerib interferoonide ja immunoglobuliinide sünteesi, inhibeerib viiruse aktiivsust keharakkudes. Seda võib anda lastele vanuses 6 aastat. Maksumus - 450 rubla.
- "Viferon" - rektaalsed suposiidid, mida kasutatakse lastel alates sünnist. Indikaatorite loetelu on küllaltki ulatuslik, sealhulgas mitte ainult banaalsed ägedad hingamisteede viirusinfektsioonid, vaid ka herpesinfektsioonid, viiruse pneumoonia, kandidoos ja muud patoloogiad. Meditsiini hind on 350 rubla.
Ingavirin või Tamiflu
Ingavirin - vene ekvivalent Tamiflu'st, millel on soodsam hind. Ravim oma koostises sisaldab toimeainet - vitaglutat või imidasolüületaanamiidpentaanhapet, samuti abiaineid.
Ingavirinil on mitte ainult viirusevastane, vaid ka põletikuvastane, immunostimuleeriv toime.
Erinevalt Tamiflu'st, mida soovitatakse gripiga ravida, on Ingavirini näidustuste loetelu laiem. Seda kasutatakse SARSi, adenoviiruse ja teiste hingamisteede infektsioonide raviks.
Ravim pärsib viiruste agressiivsust, vähendab põletikku, kõrvaldab toksiinid, parandab immuunsust.
Ingavirini puuduseks on see, et ravimit kasutatakse pediaatrias harva ja seda võib manustada alates 18-aastastest annustest 90 mg ja alates 7-aastastest - 60 mg. Ravimi eeliseks on selle madal hind ja selle odavad asendajad on selles artiklis.
Tamiflu või Amiksin
Tavaliseks viirusevastaseks aineks on Amiksin, mis on interferooni sünteetiline indutseerija.
Ravimil on võime stimuleerida interferooni sünteesi, mis on efektiivne viirusinfektsioonide, sealhulgas gripi, SARSi vastu.
Selle aluseks on Amixin (Amixin), millel on võime avaldada immunomoduleerivat, viirusevastast toimet.
Erinevalt Tamiflu'st võib Amixinit kasutada ainult alates seitsmest eluaastast. Analoogi näidustuste loetelu on laiem: seda kasutatakse mitte ainult gripi, vaid ka teiste infektsioonide puhul - herpes, tsütomegaloviirus, hepatiit ja teised viiruse tekke patoloogiad.
Võrreldes Tamiflu'ga on Amiksinil vähem toksilist toimet ja harvemini põhjustab kõrvaltoimeid. Siin on nimekiri odavatest ravimitest, mida saab kasutada Amixini asendamiseks.
Tamiflu või Relenza - mis on parem?
Kõige sarnasemat Tamiflu asendajat (pärast nomidade) peetakse viirusevastaseks ravimiks - Relenza, mida kasutatakse ka gripi puhul, kuid mida kasutatakse väga harva teiste viirusinfektsioonide korral.
Mõlemal ravimil on erinev koostis, kuid samasugune toimemehhanism.
Relenza toimeaine on zanamiviir ja Tamiflu omab oseltamiviiri. Kuid mõlemad ravimid toimetavad viirused tõhusalt toime, pärsivad nende agressiivsust ja paljunemist.
Kahe ravimi eripära loetakse vabastamise vormiks. Nii on Relenza 5 mg inhalatsiooniks mõeldud pulbrina ja suukaudseks manustamiseks mõeldud kapslites ja suspensioonides Tamiflu.
Analoogi eeliseks on selle kohalik toime - hingamisteede kaminas, kuid bronhospasmi tekke vältimiseks saab inhaleerida ainult 5-aastastele lastele.
Kahe ravimi hind erineb veidi. Nii maksab Relenza 100 rubla alla Tamiflu.
Tamiflu või Arbidol
Arbidolil on nii viirusevastane kui ka immunostimuleeriv toime.
Ravimi võtmine võimaldab stimuleerida interferooni tootmist, aktiveerida humoraalset ja rakulist immuunsust, suurendab makrofaagide fagotsüütilist aktiivsust (organismi kaitserakud, mis vastutavad inimestele toksiliste patogeensete struktuuride ja osakeste püüdmise ja suunamise eest).
Ravim võib vähendada ägedate hingamisteede viirusinfektsioonide ja ägedate hingamisteede infektsioonide sümptomite intensiivsust, suurendada remissiooni perioodi, kui sagedased bakteriaalsete infektsioonide ägenemised.
Erinevalt Tamiflu'st on Arbidol nõrgem ravim, see toimib kergemini ja seda on soovitatav kasutada esimese 2 päeva jooksul pärast haiguse ilmnemist.
Samal ajal on tal hea tolerantsus, põhjustab harva keha kõrvaltoimeid ja seda võib määrata lastele alates 2 aastast. Siin kirjeldatakse Arbidoli sarnaseid omadusi.
Rimantadiin või Tamiflu
Rimantadiin on sünteetiline viirusevastane ravim, millel on tugev toksilisusevastane toime ja mida saab kasutada Tamiflu asendajana.
Kasutusjuhised näitavad, et Rimantandin on efektiivne viiruse etioloogia A-gripi, puukeelse entsefaliidi vastu ja seda võib anda lastele alates 7-aastastest. Sarnaselt oma kolleegidega suurendab see veelgi immuunsüsteemi kaitset.
Selle vastuvõtmise suurimat efektiivsust täheldatakse 24 tunni jooksul alates haiguse esimeste sümptomite ilmumisest. Erinevalt Tamiflu'st on rimantadiin ägedate hingamisteede viirusinfektsioonide ja gripi B puhul vähem efektiivne, kuid ka vähem toksiline.
Võtke üks kahest ravimist ainult pärast arsti määramist. Rimantadiin - viitab odavatele ravimitele, selle hind ei ületa 150 rooli.
Kokkuvõtteks
Viirusevastaste ravimite loetelu on ulatuslik, enamik neist on sarnaste omadustega.
Kui aga inimene otsib odavamaid ravimeid, peate pöörama tähelepanu kodumaiste farmaatsiaettevõtete toodetele, eriti nimelt Nomides, ning konsulteerige ka oma arstiga.
Oluline on märkida, et Tamiflu kasutamise tõhusust gripi korral on tõestanud kliinilised uuringud, mistõttu kui arst määrab selle konkreetse ravimi, ärge otsige asendajat. Lõppude lõpuks ei pruugi analoogil olla soovitud mõju, mis on täis ohtlikke komplikatsioone.
Zanamiviiri analoogid
Kuidas seda kasutada
- Lisa analoogide abil ülemise paneeli kiirotsingust uimasteid ja vaadake tulemust.
- Toimingu analoogid näitasid nende toimeaineid.
- Toimeainet sisaldavate preparaatide jaoks kuvatakse täielike analoogide nimekiri (millel on sama toimeaine).
- Paljude narkootikumide puhul on Moskvas apteekides hulk hindu.
Miks peate otsima analooge
- Meditsiiniline online-teenuse eesmärk on valida ravimite optimaalne asendamine.
- Leia odavaid kolleege kallite ravimite jaoks.
- Ravimite puhul, millel ei ole täielikke analooge, vaadake kõige sarnasemate kasutatavate ravimite loendit.
- Kui olete professionaalne, aitab kunstliku luure abi ravi valimisel.
Ravim "Zanamivir": 1 ravim, milles see sisaldub (odavam - Relenza 904-1180ք); 30 analoogi, kõige sarnasem - Enisamia jodiid
Lühike teave tööriista kohta
Võimalikud ravimi asendajad "Zanamivir"
Zanamiviir on osa
Analoogid toimimiseks
Cyberise eeliseks on mitmekülgsus, tänu millele suudab ta valida analooge iga ravimi jaoks. Tehisintellekt analüüsib näidustusi, vastunäidustusi, komponente, farmakoloogilisi rühmi ning teavet ravimite praktilise kasutamise kohta ning näitab parimaid asendusi protsentides sarnasuse astmega.
Ravimite täielikud analoogid ei ole alati kättesaadavad ning nende kasutamine ei ole ohtlike ravimite koostoimete tõttu alati võimalik. Seetõttu on vaja kasutada vaid sarnaseid ravimeid, mõnikord isegi erinevatest farmakoloogilistest rühmadest.
Zanamiviir - juhised, kasutamine, näidustused, vastunäidustused, toime, kõrvaltoimed, analoogid, annus, koostis
Zanamiviir on ravim, mis kuulub viirusevastaste ravimite rühma, mida kasutatakse hingamisteede viirusinfektsioonide ennetamiseks või raviks.
• Mis on ravimi koostis ja vorm?
Ravimi Zanamivir toimeainet esindab sama keemiline ühend 5 mg iga ravimi annuse kohta. Teave abiainete koostise kohta ei ole kättesaadav.
Ravim Zanamivir on saadaval peene valge pulbri kujul. Tarnitakse kartongkarpides, mis sisaldavad rotadiski ja dischalerit. Apteegiasutused vabastavad selle ravimi ainult retsepti esitamisel.
• Milline on Zanamiviiri pulbri toime?
Ravimil Zanamivir on tugev viirusevastane toime, mis põhineb viirusorganismi jaoks elulise tähtsusega neuraminidaasi ensüümi aktiivsuse pärssimisel, mis põhjustab nakkusetekitajale võime tungida elusse rakku.
Gripiviirused tungivad rakku, kus see avaldab patogeenset mõju. Kogutud viirusosakesed, mis on võimelised elusrakke nakatama, tuleb vabastada ekstratsellulaarsesse ruumi ning tungida ka teistesse epiteelikihi rakkudesse.
Eespool mainitud neuraminidaas tagab viirusosakeste vabanemise kahjustatud rakkudest ja kiirendab haiguse patogeenide tungimist limaskestade kaudu, mõjutades eluskoe uusi piirkondi.
Ravim Zanamivir suudab pärssida viirusensüümide aktiivsust, lokaliseerida kahjustused, ennetades nakkusetekitajate edasist levikut hingamisteede limaskestale.
Paljudes katsetes on ravimi efektiivsus tõestatud seoses viirusliku neuraminidaasi 9 alamtüübiga, sealhulgas A- ja B-tüüpi tüvedega. Ravimi kasutamine profülaktilistel eesmärkidel vähendab infektsiooni riski. Ravi ajal põhjustab ravimi sissehingamine viiruse vabanemise vähenemise. Ravimite resistentsuse tekkimine hetkel ei ole fikseeritud.
Inhaleerimisel kasutatakse hingamisteede limaskestade pinnakihtides ravimi praegust kontsentratsiooni. Süsteemsesse vereringesse ei voola peaaegu mingit verd, veres ei ole võimalik tuvastada rohkem kui 2 protsenti võetud ravimitest.
Ravimi toimeaine maksimaalset sisaldust täheldatakse oropharynxi ja kopsude kudedes. Ravimi eemaldamine toimub uriiniga muutumatul kujul.
• Millised on Zanamiviiri näidustused?
Viirusevastase ravimi Zanamiviri kasutamine on ette nähtud kasutamiseks ainult A- ja B-tüüpi gripiviiruste poolt põhjustatud nakkuse tekke raviks ja profülaktikaks.
Tuletan teile meelde, et seda ravi- ja profülaktilist ainet on võimalik kasutada ainult siis, kui selle on määranud spetsialist. Kontrollimatu kasutamine võib põhjustada negatiivseid mõjusid.
• Millised on Zanamiviiri ravimite vastunäidustused?
Zanamiviiri kasutamine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:
• Ülitundlikkus ravimi suhtes;
• vanus alla 5 aasta;
• Bronhospastilised reaktsioonid (rangelt öeldes ei ole vastunäidustus, kuid esimene rünnak peaks kohe ravimi kasutamise lõpetama).
Raseduse ajal ja laktatsiooni perioodil peaksite hoiduma ravimite kasutamisest, sest see tungib hästi läbi rinnapiima ja amnionivedeliku. Spetsiifilisi uuringuid, mis kinnitavad ravimi ohutust nendel patsientide rühmadel, ei ole läbi viidud.
• Mis on Zanamiviiri kasutamine ja annus?
Ravim Zanamivir on mõeldud ainult sissehingamiseks, kaasasoleva diskhaleri kohustuslikuks kasutamiseks. Annus sõltub näidustustest.
Haiguse raviks on lastele ja täiskasvanutele ette nähtud 2 inhaleerimist 2 korda päevas. Ravi kestus peaks olema 5 päeva. Maksimeerida ravimi efektiivsust, et võimalikult kiiresti alustada inhaleerimist.
Profülaktilistel eesmärkidel manustatakse 2 inhaleerimist 1 kord päevas. Ennetusmeetmete kestus peaks olema täpselt 10 päeva. Kui see on näidustatud, võib arst soovitada ravimi kasutamist pikendada kuni ühe kuu jooksul.
• Zanamiviiri üleannustamine
Andmed üleannustamise kohta Zanamiviiri kohta, mida leiame sellel lehel www.rasteniya-lecarstvennie.ru, puuduvad. Lisaks ei too korduv üleannustamine kaasa ka negatiivsete tagajärgede ilmnemist. Sellest hoolimata tasub meeles pidada, et kasutatud ravimi koguse suurenemine ei suurenda ravitoimet.
Ravimite väljakirjutamine üle 5-aastastele lastele võib põhjustada neuroloogiliste sümptomite ilmnemist, sealhulgas hallutsinatsioonid, hälbiv (ebanormaalne) käitumine, deliirium, krambid ja mõned teised.
• Millised on zanamiviiri kõrvaltoimed?
Viirusevastase aine Zanamivir'i kasutamise ajal võivad tekkida allergilised reaktsioonid: bronhospasm, näo või kõri turse, hingamisraskused, Stevens-Johnsoni sündroom ja nahalööve.
• Kuidas asendada Zanamiviiri, milliseid analooge kasutatakse?
Ravimit Zanamivir võib asendada ravimiga Relenza.
Ravi peab algama kohe pärast esimeste haiguse tunnuste ilmnemist, vastasel juhul ei pruugi ravimi kasulikkus olla liiga väljendunud. Lisaks on oluline meeles pidada üldise orientatsiooni meetmeid: vitamiiniteraapia, õige toitumine, kõrge kontsentratsiooniga inimeste viibimise piiramine epideemia ajal.
Zanamiviir
Zanamiviir Sünonüümid
Zanamiviiri koostis ja vabanemisvorm
Zanamiviir. Inhaleeritav pulbriline annus (1 annus - 5 mg, 1 rotadisk - 20 mg).
Zanamiviiri farmakoloogiline toime
Viirusevastane ravim, väga selektiivne neuraminidaasi inhibiitor (gripiviiruse pinnaensüüm). Viiruse neuraminidaas tagab viirusosakeste vabanemise nakatatud rakust ja võib kiirendada viiruse läbitungimist limaskesta kaudu epiteelirakkude pinnale, tagades seeläbi teiste hingamisteede rakkude nakatumise.
Zanamiviiri inhibeeriv toime on näidatud nii in vitro kui ka in vivo ning hõlmab kõiki 9 neuramidaasi gripiviiruse alatüüpi, sealhulgas ringlevat ja virulentset erinevatele liikidele. Pool viirusetüvede A ja B inhibeerivast kontsentratsioonist (IC50) on vahemikus 0,09 kuni 95,2 pM. Gripiviiruse replikatsioon piirdub hingamisteede pinnaepiteeliga.
Zanamiviir toimib ekstratsellulaarses ruumis, vähendades mõlema A- ja B-tüüpi gripiviiruse paljunemist, takistades viirusosakeste vabanemist hingamisteede pinnaepiteeli rakkudest. Kontrollitud kliinilistes uuringutes kinnitati zanamiviiri sissehingamise efektiivsust. Zanamaviiri kasutamine gripiviiruse põhjustatud ägedate infektsioonide raviks viis viiruse vabanemise vähenemiseni (võrreldes platseeboga). Zanamiviiri suhtes resistentsuse teket ei registreerita.
Kliiniline efektiivsus ja ohutus.
Zanamiviir, mida kasutatakse tervete, riskirühmade (tavaliselt haigusega kokku puutunud) gripi raviks kasutatavate annuste puhul, leevendab sümptomeid ja lühendab haiguse kestust.
Kolme uuringu tulemuste kombineeritud analüüs näitas, et haiguse sümptomite leevendamiseks kulunud keskmine aeg väheneb, komplikatsioonide arv vähenes. Zanamiviiri optimaalne efektiivsus ilmnes ravi alustamisel niipea kui võimalik pärast haiguse esimeste sümptomite ilmnemist.
Zanamiviiri farmakokineetika
Inhaleerimisel on ravimi absoluutne biosaadavus madal (keskmiselt 2%). Süsteemne imendumine on umbes 10-20%. Pärast ühekordset annust 10 mg C max on 97 ng / ml ja saavutatakse 1,25 tunni pärast.
Madala imendumise tõttu on toimeaine kontsentratsioon vereplasmas väike (korduva sissehingamise ajal säilib madal imendumise aste). Pärast sissehingamist jaotub zanamiviir hingamisteede kudedes, saavutades kõrge kontsentratsiooni.
Ühekordse 10 mg annuse kasutamisel määratakse zanamiviir hingamisteede epiteeli kihil, mis on gripiviiruse peamine replikatsiooni koht. Zanamiviiri kontsentratsioon 12 tundi ja 24 tundi pärast inhaleerimist on vastavalt umbes 340 ja 52 korda viirusliku neuraminidaasi mediaan. Zanamiviiri kõrge kontsentratsioon hingamisteedes tagab viiruse neuraminidaasi kiire inhibeerimise. Zanamiviir akumuleerub peamiselt ortopeedia ja kopsude kudedes (keskmiselt vastavalt 77,6% ja 13,2%).
Neerud erituvad muutumatul kujul ja ei metaboliseeru. T1 / 2 pärast inhaleerimist varieerub 2,6 kuni 5,05 tundi Kuna zanamiviir ei metaboliseeru, ei ole vaja korrigeerida annustamisskeemi maksafunktsiooni ebanormaalseks muutmiseks.
Zanamiviiri tunnistused
A- ja B-tüüpi gripiviiruste põhjustatud infektsioonide ravi ja ennetamine üle 5-aastastel ja täiskasvanutel.
Zanamiviiri rakendus
Kasutatakse ainult sissehingamiseks hingamisteedesse kaasasoleva inhalaatori abil. Enne inhaleerimise alustamist ravimiga tuleb võtta teisi inhaleeritavaid ravimeid, nagu kiire bronhodilataatorid. A- ja B-gripi ravis soovitatakse täiskasvanutel ja üle 5-aastastel lastel võtta 2 inhaleerimist (2 annust 5 mg iga kord) 2 korda päevas 5 päeva jooksul. Päevane annus - 20 mg.
Vajalik on eakatel patsientidel ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ning maksa annuse kohandamisel. Optimaalse toime saavutamiseks tuleb ravi alustada võimalikult varakult. A- ja B-gripi ärahoidmiseks soovitatakse täiskasvanutel ja üle 5-aastastel lastel võtta 2 inhaleerimist (2 annust 5 mg iga kord) 1 päeva päevas 10 päeva jooksul. Päevane annus - 10 mg.
Ennetamise kulgu võib pikendada 1 kuuni, kui haiguse risk püsib kauem kui 10 päeva.
Zanamiviiri kõrvaltoime
AR: näo ja kõri turse.
DS-i küljest: bronhospasm, hingamisraskused.
Dermatoloogilised reaktsioonid: lööve, urtikaaria.
Zanamiviiri vastunäidustused
Ülitundlikkus ravimi komponentide, raseduse, imetamise suhtes. Ettevaatusabinõud tuleb ette näha ravimi jaoks hingamisteede haiguste korral, millega kaasneb bronhospasm (kaasa arvatud ajaloos).
Juhised ravimite, analoogide ja ülevaatuste kasutamiseks
Juhised tabelist Listel.Ru
Põhimenüü
Ainult kõige värskemad ametlikud juhised ravimite kasutamiseks! Meie veebilehel olevate ravimite juhised avaldatakse muutumatul kujul, milles need on seotud ravimitega.
Zanamiviir *
SOOVITUSLIKUD MEETMED RAVIMID ON VAJADATUD AINULT VÄLJA PATSIENDILE. KÄESOLEVAD JUHEND ON VAJADUSLIK TÖÖTAJATELE.
Toimeaine Zanamivir / Zanamivirum kirjeldus.
Valem: C12H20N4O7, keemiline nimetus: (2R, 3R, 4S) -4- [(diaminomelideen) amino] -3-atseetamido-2 - [(1R, 2R) - 1,2,3-trihüdroksüpropüül] - 3,4- dihüdro-2H-püraan-6-karboksüülhape.
Farmakoloogiline rühm: antimikroobsed, antiparasiitsed ja antihelmintilised ravimid / viirusevastased ravimid / viirusevastased ravimid (välja arvatud HIV).
Farmakoloogiline toime: viirusevastane.
Farmakoloogilised omadused
Zanamiviir on väga selektiivne ja tugev neuroaminidaasi inhibiitor. Neuroaminidaas on gripiviiruse pinnaensüüm, mis tagab viirusosakeste vabanemise nakatunud rakust ja kiirendab viiruse läbipääsu limaskesta kaudu epiteelirakkude pinnale, tagades seeläbi teiste hingamisteede rakkude nakatumise. Gripiviiruse replikatsioon piirdub hingamisteede pealiskaudse epiteeliga. Zanamiviir toimib väljaspool rakke, takistades viirusosakeste vabanemist hingamisteede pinnaepiteeli rakkudest ja vähendades A- ja B-tüüpi gripiviiruse paljunemist. Zanamiviir inhibeerib kõiki gripiviiruste neuroaminidaasi kõiki 9 alatüüpi. Pool viirusetüvede A ja B inhibeerivast kontsentratsioonist on 0,09 - 95,2 nM. Normaalse immuunsusega inimestel ei ole ravimiresistentsuse arengut registreeritud.
Kui zanamiviiri sissehingamine imendub 10-20% annusest. Maksimaalne kontsentratsioon plasmas saavutatakse 1-2 tunni jooksul. Maksimaalne kontsentratsioon ühekordse annusena 10 mg oli 97 ng / ml. Madal süsteemne imendumine, mis säilib koos ravimi korduvate manustamistega, viib madalale alale kontsentratsioonikõvera ajal ja madala süsteemse kontsentratsiooniga. Absoluutne biosaadavus suukaudsel manustamisel on 2%. Eakatel patsientidel ja kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel on 20 mg ravimi manustamisel biosaadavus 10-20%. Plasmavalkudega seonduv ravim on madal (alla 10%). Zanamiviiri jaotusruumala on ligikaudu võrdne rakuvälise vedeliku mahuga ja on umbes 16 liitrit. Suured sissehingamise kaudu hingamisteedesse ladestuvad suured zanamiviiri kontsentratsioonid. 12 tundi pärast inhaleerimist määrab 10 mg ravimit hingamisteede epiteelis kindlaks zanamiviiri kontsentratsiooni, mis on 340 korda suurem kui neuroaminidaasi inhibeeriva kontsentratsiooni keskmine väärtus 1/2; Zanamiviir sadestub kopsudes (umbes 13,2%) ja neelu suukaudses osas ja (ligikaudu 77,6%). Zanamiviir ei metaboliseeru. Zanamiviiri üldkliirens on 2,510,9 l / h. Suukaudse inhalatsiooni poolväärtusaeg on 2,6–5,05 tundi. Päeval eritub see muutumatul kujul neerude kaudu.
Näidustused
A- ja B-tüüpi gripi ravi ja ennetamine üle 5-aastastel patsientidel.
Zanamiviiri annustamine ja manustamine
Zanamiviiri kasutatakse sissehingamisel. Gripi ennetamine: 2 inhaleerimist 1 kord päevas 10 päeva jooksul; kogu päevane annus on 10 mg; ravimi kasutamise kestust võib suurendada 1 kuuni, säilitades samas infektsiooni riski kauem kui 10 päeva. Gripi ravi: 2 inhaleerimist 2 korda päevas 5 päeva jooksul; kogu ööpäevane annus on 20 mg.
Alla 18-aastased patsiendid, eakad, maksafunktsiooni kõrvalekalded, neerukorrektsiooni annused ei ole vajalikud.
Mis tahes neuropsühhiaatriliste sümptomite tekkimisega peaks hindama zanamiviiri kasulikkuse ja edasise ravi riski suhet.
Bronhospasmi tekkimisel või / või kopsufunktsiooni halvenemisel pärast zanamiviiri sissehingamist peavad patsiendid ravi zanamiviiriga lõpetama ja konsulteerima spetsialistiga. Zanamiviiri ravimisel hingamisteede patoloogiaga patsientidel on hädaabivahendina vaja lühiajalisi bronhodilataatoreid. Raske bronhiaalastma patsientidel tuleb hinnata ravimi kasutamise eeldatavat kasu ja võimalikku riski. Ärge määra zanamiviiri, kui vajalikku meditsiinilist järelevalvet ei kasutata. Raske kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega ja bronhiaalastmaga patsientidel tuleb zanamiviirravi ajal optimeerida haiguse ravi. Patsiente tuleb teavitada võimalikust bronhospasmi tekkimise riskist.
Optimaalse toime saavutamiseks tuleb ravi alustada gripi esimeste tunnustega.
Vastunäidustused
Ülitundlikkus, imetamine, rasedus, vanus kuni 5 aastat.
Piirangud. T
Hingamisteede patoloogia, millega kaasneb bronhospasm (kaasa arvatud selle ajalugu).
Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal
Zanamiviiri kasutamine on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud. Uuringud küülikutel ja rottidel on näidanud, et zanamiviir tungib platsentaarbarjääri. Pärast zanamiviiri kasutamist rottidel läbiviidud uuringutes ei avaldanud mõju zanamiviiri kasutamisele viljakusele, teratogeensuse tunnustele, kliiniliselt olulisele peri- või postnataalse arengu vähenemisele. Zanamiviiri ohutust ja efektiivsust raseduse ajal ei ole tõestatud. Puuduvad andmed ravimi tungimise kohta inimese platsentaarbarjääri kaudu. Zanamiviir eritub rottide rinnapiima. Zanamiviiri jagamise kohta rinnapiima ei ole teavet.
Zanamiviiri kõrvaltoimed
Hingamisteed: hingamisraskused, bronhospasm, õhupuudus.
Närvisüsteem: vasovagaalsed reaktsioonid, segasus, hallutsinatsioonid, ärevus, krambid, käitumishäired, agitatsioon, deliirium.
Südame-veresoonkonna süsteem: arütmia, sünkoop.
Nahk: lööve, urtikaaria, rasked nahareaktsioonid, sealhulgas Stevens-Johnsoni sündroom, polümorfne erüteem, toksiline epidermaalne nekrolüüs.
Allergilised reaktsioonid: kõri, näo, anafülaktiliste ja anafülaktiliste reaktsioonide turse.
Zanamiviiri koostoime teiste ainetega
Ärge kombineerige zanamiviiri teiste inhalaatoritega (sh bronhodilataatoritega). Zanamiviir ei metaboliseeru ega muutu maksas, ei seondu valkudega, mistõttu kliiniliselt oluliste ravimite koostoime teke on ebatõenäoline.
Üleannustamine
Andmeid pole. Zanamiviiri üleannustamise korral võib hemodialüüsi pidada ravivõimaluseks.
Zanamiviir
Farmatseutiline toime
Tugev ja väga selektiivne neuroaminidaasi inhibiitor, gripiviiruse pinnaensüüm, mis vabastab viirusosakesi nakatunud rakust ja kiirendab viiruse tungimist limaskestast epiteelirakkude pinnale, põhjustades seeläbi infektsiooni teiste hingamisteede rakkudele. Gripiviiruse replikatsioon piirdub hingamisteede pinnaepiteeliga. Zanamiviir toimib ekstratsellulaarses ruumis, vähendades mõlemat tüüpi gripiviiruse (A ja B) paljunemist ning ennetades viirusosakeste vabanemist hingamisteede pinnaepiteeli rakkudest.
Farmakokineetika
Pärast sissehingamist imendub 10–20% manustatud annusest, kontsentratsioon seerumis määratakse 1–2 tunni pärast, madal süsteemne imendumine (kordub sissehingamisel) põhjustab madalat süsteemset kontsentratsiooni ja AUC-d. Absoluutne biosaadavus pärast suukaudset manustamist on 2%. Eakatel patsientidel ja kroonilise neeruhaigusega patsientidel on biosaadavus pärast 20 mg 10-20% manustamist. Pärast suukaudset sissehingamist ladestub zanamiviir suurtes kontsentratsioonides hingamisteedesse. Pärast sissehingamist ületab 10 mg zanamiviir hingamisteede kontsentratsiooni epiteelkihis keskmist väärtust 1/2 neuroaminidaasi inhibeerivast kontsentratsioonist 340 korda 12 tundi pärast sissehingamist ja 52 korda 24 tunni pärast. Hoiused neelu ja kopsude suus (umbes 77,6% ja 13,2%) %). Ei metaboliseeru. T1 / 2 pärast suukaudset sissehingamist - 2,6-5,05 h. Kogu kliirens - 2,5-10,9 l / h. Neerud erituvad muutumatuna 24 tundi.
Näidustused
A- ja B-tüüpi gripp täiskasvanutel ja üle 5-aastastel lastel (ravi ja ennetamine).
Vastunäidustused
Ülitundlikkus, rasedus (I periood), imetamisperiood, lapse vanus (kuni 5 aastat).
Annustamine
Sissehingamine.
Ravi: 2 inhaleerimist 2 korda päevas 5 päeva jooksul. Päevane koguannus on 20 mg.
Ennetamine: 2 inhaleerimist 1 kord päevas 10 päeva jooksul. Päevane koguannus on 10 mg. Ravi kestust võib pikendada 1 kuuni, kui infektsiooni oht püsib kauem kui 10 päeva.
Kõrvaltoimed
Väga sageli - rohkem kui 1/10, sageli - rohkem kui 1/100 ja vähem kui 1/10, mõnikord - rohkem kui 1/1000 ja vähem kui 1/100, harva - üle 1/10 000 ja alla 1/1000, väga harva - vähem kui 1 t / 10 000, sealhulgas üksikjuhtumid. Hingamisteede osa: väga harva - bronhospasm, hingamisraskused.
Nahale: väga harva - lööve, urtikaaria. Allergilised reaktsioonid: väga harva - näo turse, kõri.
Koostoime
Mitte kombineerida teiste sissehingatavate ravimitega (sealhulgas bronhodilataatoritega).
Erijuhised
Optimaalse toime saavutamiseks tuleb ravi alustada haiguse esimeste sümptomite ilmnemisel. Hingamisteede haigustega patsientidel peaks zanamiviirravi jaoks olema kiirabikuluks lühiajalised bronhodilaatorid.
Relenza või Tamiflu - mis on parem?
Gripp on ohtlik mitte ainult iseenesest, vaid ka selle komplikatsioonide tõttu. USA Haiguste tõrje ja Ennetamise Keskuse sõnul on gripi komplikatsioon kopsupõletiku kujul olnud viimaste aastate seas Ameerika Ühendriikides kümne juhtiva surmapõhjuse hulgas. Suurim risk komplikatsioonide tekkeks on täheldatud lastel ja eakatel, eriti neil, kes kannatavad hingamisteede ja kardiovaskulaarsüsteemide krooniliste haiguste all. Ravimid nagu Tamiflu või Relenza on spetsiaalselt loodud gripiviiruse vastu võitlemiseks. Oluline tingimus: maksimaalse tulemuse saavutamiseks on vaja ravimit kasutada 30–48 tunni jooksul alates haiguse algusest. Vaatame lähemalt nende ravimite põhiomadusi.
Millised on erinevused Tamiflu ja Relenza vahel?
Ravimeid kasutatakse ainult retsepti alusel.
Mõlemad ravimid kuuluvad viirusevastaste ravimite farmakoloogilisse rühma. Nendes sisalduvad toimeained on keemilises struktuuris erinevad, kuid on bioloogilises tegevuses sarnased. Seega on preparaatides sisalduva toimeaine tüüp järgmine:
- oseltamiviir - Tamiflu ja
- Zanamiviir - Relenza.
Relenza toodab Glaxo Wellcome Production Prantsusmaal. Arvestades, et gripiviirusega nakatumine algab hingamisteede epiteeliga, rakendasid arendajad uuenduslikku lähenemist ravimi vabanemisvormile. Relenza on sissehingamiseks mõeldud pulber. Sissehingamisel läheb see ravim otse viiruse paljunduskohale.
Relenza komplekt sisaldab inhalaatorit, mis on kompaktne ovaalse kujuga seade (diskhaler) ja 5 ümmargust blistrit (rotadisks), millest igaüks on mõeldud 4 inhaleerimiseks 5 mg zanamiviiri.
Tamiflu toodab Šveitsi farmaatsiaettevõte Roche:
- 75 mg kapslid oseltamiviiri,
- pulber pulbriks vastuvõtmiseks 12 mg / ml kohta.
Kuidas oseltamiviir ja zanamiviir toimivad?
Gripiviirusel on üsna lihtne struktuur. Tegelikult on see viiruse genoom (RNA), mis on "mähitud" lipiidmembraani ümbrikusse. Membraani pinnal on mitmeid valke, millest ühte nimetatakse neuraminidaasiks. Neuraminidaas on ensüüm, mis eemaldab siaalhappeid.
Gripiviirus on "loomulikult teritatud" viisil, mis tungib inimese keha rakkudesse. Ja see juhtub neuraminidaasi osalemisega. Hingamisteede epiteelirakud on kaetud siaalhappeid sisaldava kaitsva limaskesta kihiga. Kuid neuraminidaasi toimel nõrgeneb kaitsekiht ja suureneb rakkude kättesaadavus viiruse toimele.
Lisaks aitab neuraminidaas kaasa:
- viirusosakeste vabanemine nakatunud rakkudest, t
- viirusosakeste agregatsiooni vältimine pärast peremeesrakkudest eraldumist, t
- vältida viiruse inaktiveerimist.
Gripi abivahendid oseltamiviiri ja zanamiviiri on välja töötatud, et võtta arvesse teadmisi neuraminidaasi rollist. Mõlemad ained on ensüümi inhibiitorid, mis seonduvad pöördumatult oma aktiivse keskusega. Selle tulemusena ei saa viiruseosakesed ühest rakust teise levida ja keha taastub.
Mis on tugevam - zanamiviir (Relenza) või oseltamiviir (Tamiflu)?
Kliinilises praktikas on selle loomise ja kasutuselevõtu ajal olnud oseltamiviiri ja zanamiviiri konkurendid, kes on paljudes terapeutilise efektiivsuse näitajates peaaegu pea-peaga. Need sünteesiti eelmise sajandi 90-ndatel aastatel ning alates 2000. aastast on neid juba kliinikus rakendatud.
Ained on sarnased:
- efektiivne mõlema gripi (A ja B) vastu;
- vähendada gripi sümptomite kestust 1,5–2 päeva võrra;
- vähendada suremust raskekujulise gripiga patsientidel.
Seega on zanamiviir ja oseltamiviir viirusevastase toime poolest sarnased. Positiivne on ka asjaolu, et viimase 8–9 aasta tähelepanekute kohaselt on 99% gripiviiruse tüvedest jätkuvalt vastuvõtlikud mõlemale neuraminidaasi inhibiitorile.
Mis on ohutum: Tamiflu või Relenza?
Kui me räägime jätkuvalt Tamiflu ja Relenza ravi efektiivsusest, tuleb võrrelda ka ravimite kasutamise ohutust ja vastunäidustuste arvu.
Kliiniliste uuringute käigus täheldati, et Relenza süvendab astma ja teiste obstruktiivsete kopsuhaiguste sümptomeid ning võib samuti põhjustada bronhospasmi.
Tamiflu'l ei ole selliseid kõrvaltoimeid, kuid võib tekkida iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, peavalu, lööve ja allergilised reaktsioonid. Jaapanis, mida peetakse selle ravimi suurimaks tarbijaks, on teatatud paljudest närvisüsteemi põnevusest, segasusest, ärevusest ja hallutsinatsioonidest, eriti kui ravimit kasutatakse vanuserühmas 10 kuni 19 aastat.
Vastavalt juhistele on Tamiflu näidustatud täiskasvanutele ja lastele alates ühe aasta vanusest. Relenza soovitatakse alates 5. eluaastast. Kuid mõnes riigis reguleeritakse kasutuseeskirju järgmiselt:
- Narkootikumide tarvitamise vanus on Kanadas suurenenud 12 aastani (Relenza) ja 18 (Tamiflu) aastat Ameerika Ühendriikides 7 aastani (Relenza);
- Jaapanis on uimastitarbimise keelatud vanus 10... 19 aastat vana (Tamiflu).
Oseltamiviiril ja tsanamiviiril on läbi viidud mitmeid kliinilisi uuringuid, milles võrreldi viiruse erinevate serotüüpidega nakatunud patsientide terapeutilist efektiivsust erinevates vanuserühmades.
Näiteks 6-10-aastaste vanuserühma laste hulgas, kes said haigusse gripi B ja gripi AH1N1, AH3N2, vähendasid mõlemad ravimid palaviku perioodi 2,5 päeva võrra. Pärast 2-päevast narkootikumide võtmist 90% -l A-gripiga patsientidest ja 80% -st gripi B-ga patsientidest langes kehatemperatuur normaalsele tasemele.
Mõnedes uuringutes on leitud, et oseltamiviir (Tamiflu) on B-gripi suhtes vähem efektiivne kui zanamiviir (Relenza). Selle serotüübiga patsientidel oli oseltamiviiri (46,8 h) keskmine palaviku kestus pikem kui zanamiviiriga (36,2 h).
Üldiste andmete kohaselt on zanamiviiri ja oseltamiviiri inhibeerivate kontsentratsioonide keskmised väärtused kõigi vanuserühmade puhul järgmised:
- gripiviiruse AH1N1 - 1,14 ja 0,90 nmol / l puhul;
- gripiviiruse AH3N2 - 2,09 ja 0,73 nmol / l puhul,
- gripi B - 4,15 ja 11,53 nmol / l puhul.
See tähendab, et Tamiflu on A-tüüpi gripiviiruste suhtes aktiivsem ja Relenza on B-gripi vastu aktiivsem.
Kas kasutada või mitte kasutada neuraminididaasi inhibiitoreid?
Arvatakse, et neuraminidaasi inhibiitorite võtmine võidab ainult 1,5 päeva võrreldes nendega, kes neid ei joo. Kas nad vajavad üldse? Võib-olla hoolitseb keha iseseisvalt? See väide kehtib keskmise tervisega inimeste kohta, kellel on hea tervis ja kroonilised haigused.
Siiski on patsientidel, kellel on suur risk tüsistuste tekkeks (nõrgenenud immuunsüsteemiga inimesed, kroonilised haigused, lapsed ja eakad) ning neile, kes on analüüsinud ja tuvastanud gripi teatud tüve, Tamiflu või Relenza kasutamine mõistlik.
Tamiflu arendajad väidavad, et ravimi võtmisel väheneb haiglaravi vajavate juhtude arv 63%. Lisaks on tõestatud, et kopsupõletiku vormis komplikatsioonide arv ravimiga ravi ajal väheneb 44%. Loomulikult peaks neuraminidaasi inhibiitorite määramine ja ravi olema arsti järelevalve all.
Erinevus ravimite hinnas
Pärast ravimi valimist arstiga oleks loogiline hinnata ravikuuri kulusid. Tamiflu ja Relenza ülemäärase tootmise tõttu ei ole hind väike.
Vastavalt juhistele peab täiskasvanu võtma Tamiflu 2 kapslit päevas 5 päeva jooksul, nõutakse ainult 10 kapslit. Pakend Tamiflu, mis sisaldab seda summat, maksab 1250 kuni 1360 rubla.
Relenza pakendis olevate villide arv on ravikuuri jaoks rangelt arvutatud. Selle ravimi hind on umbes 20% väiksem kui Tamiflu.
Zanamiviir
Zanamiviir on ravim, millel on viirusevastane toime (gripiviirused).
Annustamisvorm: pulber inhaleerimiseks 5 mg / annus.
- Sünonüümid ja patenditud nimed: "Relenza" English Relenza
Sisu
Farmakoloogiline toime
Tugev ja väga selektiivne neuraminidaasi inhibiitor, gripiviiruse pinnaensüüm, mis vabastab viirusosakesi nakatunud rakust ja kiirendab viiruse tungimist limaskesta kaudu epiteelirakkude pinnale, põhjustades seeläbi nakkust teiste hingamisteede rakkudele. Gripiviiruse replikatsioon piirdub hingamisteede pinnaepiteeliga. Zanamiviir toimib ekstratsellulaarses ruumis, vähendades mõlemat tüüpi gripiviiruse (A ja B) paljunemist ning ennetades viirusosakeste vabanemist hingamisteede pinnaepiteeli rakkudest.
Farmakokineetika
Pärast sissehingamist imendub 10–20% manustatud annusest, seerumi kontsentratsioon määratakse 1-2 tunni pärast. Madal süsteemne imendumine (kordub sissehingamisel) põhjustab süsteemse kontsentratsiooni ja AUC madalat taset. Absoluutne biosaadavus pärast suukaudset manustamist on 2%. Eakatel patsientidel ja kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel on biosaadavus pärast 20 mg 10-20% manustamist. Pärast suukaudset sissehingamist ladestub zanamiviir suurtes kontsentratsioonides hingamisteedesse. Pärast 10 mg zanamiviiri sissehingamist hingamisteede epiteelikihti ületab kontsentratsioon neuroaminidaasi inhibeerivast kontsentratsioonist keskmiselt 1/2 340 korda 12 tundi pärast sissehingamist ja 52 korda 24 tundi. See ladestatakse neelu ja kopsude suukaudses osas (vastavalt umbes 77,6% ja 13,2%). Ei metaboliseeru. T1 / 2 pärast suukaudset sissehingamist - 2,6-5,05 h. Kogu kliirens - 2,5-10,9 l / h. 24 tunni jooksul eritub neerude kaudu muutumatul kujul.
Näidustused
A- ja B-tüüpi gripp täiskasvanutel ja üle 5-aastastel lastel (ravi ja ennetamine).
Vastunäidustused
Ülitundlikkus, rasedus (I periood), imetamisperiood, lapse vanus (kuni 5 aastat). Oseltamiviir, zanamiviir, amantadiin ja rimantadiin on C-kategooria ravimid rasedatele naistele,
„Ja kliinilisi uuringuid nende ravimite ohutuse kohta rasedatel ei ole läbi viidud. On teatatud ainult kahest amantadiini kasutamisest raske raseduse raviks rasedatel kolmandal trimestril. Loomkatsetes on siiski näidatud, et nii amantadiin kui ka rimantadiin on teratogeensed ja embrüotoksilised, kui neid manustatakse piisavalt suurtes annustes [1].
Kõrvaltoimed
Hingamisteede osa: bronhospasm, hingamisraskused - väga harva.
Nahale: lööve, urtikaaria - väga harva.
Allergilised reaktsioonid: näo turse, kõri - väga harva.
Annustamisskeem
2 inhalatsiooni 2 korda päevas 5 päeva jooksul. Päevane koguannus on 20 mg.
Optimaalse toime saavutamiseks tuleb ravi alustada, kui haiguse esimesed sümptomid ilmnevad esimese 48 tunni jooksul. Hingamisteede haigustega patsientidel peaks zanamiviirravi jaoks olema kiirabikuluks lühiajalised bronhodilaatorid.
2 inhalatsiooni 1 kord päevas 10 päeva jooksul. Päevane koguannus on 10 mg. Ravi kestust võib pikendada 1 kuuni, kui infektsiooni oht püsib kauem kui 10 päeva.
Mitte kombineerida teiste sissehingatavate ravimitega (sealhulgas bronhodilataatoritega).