Valaciclovir: kasutusjuhised, analoogid ja ülevaated, hinnad apteekides Venemaal

Valatsükloviir on viirusevastane ravim, mis on efektiivne 1. ja 2. tüüpi herpesviiruste, tsütomegaloviiruse, Epstein-Barri viiruse ja teiste vastu.

Pärast kehasse sisenemist muudetakse valatsikloviir atsükloviiriks ja L-valiiniks, seejärel tekivad fosforüülimisreaktsioonid ja atsükloviir muudetakse atsükloviirfosfaatiks. Saadud ühend on võimeline pärssima kahjuliku aine (viiruse) DNA polümeraasi konkureeriva mehhanismi abil.

Ravim on saadaval tablettide kujul suukaudseks manustamiseks valge, kaetud kaitsekile kattega. Tabletid pakitakse pappkarpi 10 tk blisterpakendisse. Iga Valacicloviri tablett sisaldab 500 mg toimeainet.

Koostis 1 tablett:

• toimeaine: valatsikloviirvesinikkloriid - 556,2 mg või 1112,4 mg, mis vastab 500 mg või 1000 mg valatsikloviiri sisaldusele;
• abikomponendid: povidoon K25, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat;
• kestkoostis: titaandioksiid, makrogool 4000, hüpromelloos.

Näidustused

Mis aitab Valacikloviiri tablette? Vastavalt juhistele on ravim ette nähtud järgmistel juhtudel:

• herpes huuled ("külm" huultel ja perifeerses tsoonis);
• herpes zoster;
• genitaalherpes nii algstaadiumis kui ka ägenemiste korral;
• genitaalherpesinfektsiooni ennetamine;
• vähendada diagnoositud genitaalherpesega seksuaalpartnerile ülekandumise ohtu;
• tsütomegaloviiruse infektsiooni ennetamine intrakavitaarsete operatsioonide ajal (sh siirdamise valdkonnas, välja arvatud 12-aastased lapsed).

Kasutusjuhend Valaciclovir 500 mg annuse tabletid

Tabletid võetakse suu kaudu, sõltumata söögikordadest.

Valatsikloviiri standardannused vastavalt kasutusjuhendile:

• Herpes simplexi viiruse põhjustatud naha ja limaskestade infektsioonid: 500 mg / 2 korda päevas. Taastumise korral - 3 või 5 päeva jooksul, esmase herpese puhul - kursuse kestust tuleks pikendada 10 päevani. Taastumise korral on vaja alustada ravimi võtmist prodromaalsel perioodil või hetkest, mil ilmnevad esimesed haiguse tunnused. Alternatiivselt peetakse herpes simplexi ravis efektiivseks kaks korda suuremat annust 2000 mg 1 päeva jooksul vähemalt 6-tunnise intervalliga;
• Herpes simplexi viiruse (sh immuunpuudulikkusega täiskasvanutel) põhjustatud naha- ja limaskestade korduvate infektsioonide ennetamine: immuunpuudulikkusega patsiendid - 1 tablett Valacicloviri 500 mg üks kord päevas, 500 mg immuunpuudulikkusega täiskasvanutele kaks korda päevas. Kursuse kestus on 6–12 kuud, siis on vaja hinnata ravi efektiivsust;
• Tsütomegaloviiruse nakkuste ja haiguste ennetamine pärast parenhüümorganite siirdamist (siirdamist): 2000 mg / 4 korda päevas, ravi kestus - 3 kuud või rohkem. Vastuvõtt Valatsikloviir peaks algama kohe pärast siirdamist. Kreatiniini kliirensit silmas pidades tuleb annust vähendada;
• Herpes zoster (herpes zoster) ja oftalmoloogilise herpes zosteri ravi täiskasvanud patsientidel: 1000 mg / 3 korda päevas, kursus on 7 päeva.

Raske maksa- ja neerufunktsiooniga patsientidel on ravimi päevane annus mõnevõrra korrigeeritud. Selliseid patsiente jälgitakse pidevalt vere kliinilise pildi ja üldseisundi kaudu ravimiravi ajal.

Erijuhised

Eakad patsiendid, ravi ajal dehüdratsiooniga inimesed, peaksid suurendama tarbitava vedeliku hulka (ägeda neerupuudulikkuse tekkimise oht).

Genitaalherpese ravimisel tuleb vältida seksuaalset kontakti, sest Ravim ei kaitse ülekande eest.

Valatsikloviiri suured annused pikka aega tõsiste immuunpuudulikkusega (luuüdi siirdamine, HIV-nakkuse kliiniliselt olulised vormid, neerusiirdamine) põhjustanud trombotsütopeenilise purpura ja hemolüütilise ureemilise sündroomi tekkeni kuni surmani.

Kesknärvisüsteemi kõrvaltoimete korral (sh agitatsioon, hallutsinatsioonid, segasus, meelepaha, krambid ja entsefalopaatia) tühistatakse ravim.

Kõrvaltoimed

Juhis hoiatab Valacycloviri määramisel järgmiste kõrvaltoimete tekkimise võimalikkuse üle:

• Seedekanali küljelt - kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, isutus, kõhulahtisus;
• Närvisüsteemi osa - pearinglus ja peavalud, väsimus ja üldine nõrkus, võimalikud unehäired ja psühho-emotsionaalne ärrituvus;
• Vere kliinilise pildi osas - vereliistakute arvu vähenemine, hemolüütiline aneemia, maksa transaminaaside suurenemine;
• Neerupuudulikkuse teke.

Vastunäidustused

Valatsikloviiri tablettide määramiseks on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

• Ülitundlikkus toimeaine suhtes;
• HIV-nakkus CD4 + lümfotsüütide sisaldusega alla 100 / µl;
• Laste vanus (kuni 12 aastat koos CMV-ga, kuni 18 aastat - vastavalt muudele näidustustele).

Praktiliselt ei ole uuringuid, mis tõestaksid ravimi ohutust rasedatele ja imetavatele naistele. Sellega seoses peab arst määrama ravimi.

Üleannustamine

Üleannustamise peamised sümptomid on oksendamine, iiveldus, äge neerupuudulikkus, neuroloogilised häired (sh hallutsinatsioonid, segasus, teadvuse depressioon, agitatsioon, kooma).

Enamikul juhtudel täheldati selliste seisundite teket neerufunktsiooni halvenemise ja eakate patsientide puhul, kes said korduvaid ravimi soovitatavaid annuseid ületavaid.

Analoogid Valatsikloviir, hind apteekides

Vajadusel võib valatsikloviiri asendada toimeaine analoogiga - need on ravimid:

Analoogide valimine on oluline mõista, et Valacicloviri 500 mg kasutusjuhised, hind ja ülevaated, ei kehti sarnase toimega ravimite kohta. Oluline on konsulteerida arstiga ja mitte ravimit iseseisvalt asendada.

Hind vene apteekides: Valaciclovir 500 mg 10 tk. - 321 kuni 390 rubla, Valacyclovir Canon 500 mg tablettide hind 10 tk. - 410 kuni 448 rubla 508 apteegi järgi.

Hoida lastele kättesaamatus kohas. Hoida temperatuuril kuni 25 ° C pimedas kohas. Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Herpesinjektsioonid: viirusevastased ja immunomoduleerivad süstid

Herpes süstid on vajalikud ainult ulatusliku või sageli korduva infektsiooni korral. Tavaliselt esineb selline haigus haiguse ravi puudumisel ägeda staadiumi või piisavalt madala immuunsuse tõttu, mida põhjustab ebatervislik elurütm, luuüdi siirdamine või muud viirused (näiteks HIV).

Antiherpetiliste ravimite süstimine peaks toimuma üksnes arsti ettekirjutuse alusel, kes on uurinud patsiendi täielikku ajalugu. Ravimi valik põhineb patsiendi seisundil ja tema muudel individuaalsetel omadustel. Selliste tõsiste vahendite kasutamine ilma arstiga konsulteerimata võib olukorda oluliselt halvendada.

Herpese ravi süstidega võib olla viirusevastane, immunomoduleeriv või kombineeritud. Adekvaatne ravi viibib 3–5 aastat (võttes arvesse patsiendi tervislikku eluviisi). Remissiooni perioodi pikendamiseks on soovitatav iga-aastane profülaktika mitte-süstivate ainetega.

Herpesviiruse süstid

Selle rühma ettevalmistused on jagatud kahte liiki - taimsed ja atsükloviirid. Mõned tegutsevad haiguse sümptomaatikale, tuhmavad seda ja viivad selle remissioonini, teised - tungivad nakatunud rakkudesse ja blokeerivad nende paljunemise ja aktiivsuse DNA tasemel (nn kemoteraapia).

Kõige sagedamini kasutatavad ravimid on:

Need ravimid inhibeerivad nakatunud herpesrakkude aktiivsust, tungides nende DNA-sse. Tervislikke rakke ei mõjuta. Konkreetse ravimi valik sõltub viiruse resistentsuse olemasolust / puudumisest ja patsiendi ajaloost. Kõik ained valmistatakse lahjendatud pulbrite kujul süstelahuse valmistamiseks 250 ja 500 mg.

Acycloviri ja selle analoogide kasutamise eeskirjad (Zovirax, Gerpevir):

1. Iga 250 mg pulbrit lahjendatakse 10 ml steriilses vees või 0,9% naatriumkloriidi lahuses. Saadud lahuses lisatakse veel 40 ml lahustit.
2. Annustamine täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele - 5 mg / kg patsiendi kehakaalu kohta. Väikesed lapsed vähendavad annust poole võrra. 3 kuud ravimi kasutamiseks ei ole soovitatav.
3. Kui patsiendil on herpes meningoentsefaliit, suurendatakse annust 10 mg / kg-ni.
4. Maksimaalne päevane annus on 30 mg / kg.
5. Süstide sagedus - iga 8 tunni järel kolm korda päevas.
6. Ravimit manustatakse tilkhaaval, mis kestab vähemalt tund.
7. Ravi kestab tavaliselt 5-7 päeva, mõnikord pikendatakse seda veel 3 päeva.
8. Kui patsiendil on tugev immuunpuudulikkus, kestab ravikuur kuu aega, seejärel lülitub pillid.

Valatsikloviiri kasutamine. Arst määrab täpse annuse, kuid tavaliselt on see 450 mg üks või kaks korda päevas. Alla 12-aastased lapsed on vastunäidustatud. Ravi võtab vähem aega kui atsükloviiri kasutamine.

Gantsükloviiri kasutamise juhised:

1. Vajalik annus kogutakse viaalist ja segatakse 100 ml infusioonilahusega.
2. Ravimit manustatakse intravenoosselt, sarnaselt atsükloviiriga (aeglaselt).
3. Täiskasvanud annus - 5 mg / kg, neerupuudulikkusega - 2,5 mg / kg.
4. Ravimit võetakse kaks korda päevas regulaarsete ajavahemike järel (12 tundi).
5. Ravi kestus on 2-3 nädalat.
6. Kui gantsükloviiri on ette nähtud säilitusraviks (raske immuunpuudulikkuse korral), võetakse seda 5 mg / kg ööpäevas või 6 korda, kahepäevaste vaheaegadega iga 5 päeva järel.
7. Patsient peab võtma palju vett.

Soovitused Panavir'i kasutamiseks:

1. Panavir ei pea lahjendama - seda müüakse 200 ml ampullides, mis on soovitatav täiskasvanu annus. Ravimit manustatakse aeglaselt intravenoosselt.
2. Kursus on kaks süsti, mille intervall on 1-2 päeva.
3. Vajadusel korratakse ravi kuu pärast.
4. Herpesinfektsioonid reumatoidartriidiga patsientidel ravitakse kauem - 5 injektsiooni on vaja samade intervallidega. Kursust saab korrata 2 kuu jooksul.
5. Patsiendid 12-18-aastased määrasid poole võrra väiksema annuse. Lapsed nooremad kui ravim on vastunäidustatud.

Immunomodulaatorid

Atsükloviir ja kõik selle derivaadid, samuti taimsed preparaadid (Panavir) ei suuda herpesviirust usaldusväärselt maha suruda. Nad leevendavad sümptomeid, "pärsivad" nakkust, kuid ainult ajutiselt. Relapsi ei saa vältida, kuid selle väljanägemise perioodi võib edasi lükata, kui annate immuunsüsteemile hoogu tööle.

Seetõttu kasutati viimase 20 aasta jooksul herpese ravis immunomodulaatoreid. Need ravimid on määratud pärast viirusevastaste ravimite käiku, et taastada organismi loomulik kaitsevõime, blokeerides seeläbi selle aktiveerimise võimalust.

Praktikas kasutatakse sagedamini järgmisi immunomodulaatori süste:

Cycloferon on laialt levinud ravim, mis kaotab kiiresti herpesviiruse. Terapeutiline skeem: intramuskulaarselt või intravenoosselt süstida 2-4 ml ravimit 10 korda - esimese kahe päeva jooksul ilma vaheajata, 3. süst 4. päeval, veel kaks kaadrit iga 2 päeva järel. Ülejäänud 4 süsti viiakse läbi 3-päevaste intervallidega. Kokku 23 päeva sai patsient 2,5-5 g ravimit.

Leukinferoon - interferoonil põhinev ravim. Ettenähtud annus lahjendatakse naatriumkloriidiga 0,9% (50 ml). Patsientidel soovitatakse ravi alguses keskmiselt 1-3 miljonit RÜ-d päevas, kui haigus kaob. Kursus kestab 2-3 nädalat (10-15 süsti).

Neoviir - koos ägeda herpesega, mis on ette nähtud 250-500 mg ravimi manustamiseks päevas 3 päeva jooksul, seejärel veel 3 süstimist pausiga kahe päeva jooksul. Raskekujulise immuunpuudulikkuse toetav ravi - 1 süst 250 mg neli korda nädalas, seejärel paus kuu jooksul.

Polüoksidoonium on analoogideta kodumaine ravim, mis on efektiivne isegi siis, kui viirus on atsükloviiri suhtes resistentne. Täiskasvanud määravad tavaliselt 6 mg ravimit intramuskulaarselt või tilgutatakse iga päev 3 päeva jooksul, seejärel veel 2-7 süsti igal teisel päeval. Korduva herpesega manustatakse sama annust ravimit 10 korda igal teisel päeval koos viirusevastaste ravimitega.

Herpese jaoks määravad arstid ka teisi immunomodulaatoreid - Viferon, Amiksin, Ridostin, Larifan, Kamedon, Reaferon, Kagocel, Imunofan, Galavit, Likopid, Tamerid.

Kogu teave on esitatud ainult teavitamise eesmärgil. Ja see ei ole juhend enesehoolduseks. Halva enesetunde korral võtke ühendust oma arstiga.

Valatsikloviir

Valacikloviir: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladinakeelne nimi: Valacyclovir

ATX kood: J05AB11

Toimeaine: valatsikloviir (valatsikloviir)

Tootja: Ozon, LLC (Venemaa), uimastitehnoloogia (Venemaa), Sintez, OAO (Venemaa), Izvarino Pharma, LLC (Venemaa)

Kirjelduse ja foto aktualiseerimine: 07/26/2018

Hinnad apteekides: 272 rubla.

Valatsükloviir on viirusevastane ravim.

Vabastage vorm ja koostis

Valatsikloviiri toodetakse õhukese polümeerikattega tablettidena: ovaalne kaksikkumer kuju, südamik ja kest on peaaegu valged või valged, 1000 mg tabletid ühel küljel on eraldusrisk (7, 10, 28 või 30 tükki blisterpakendis, pakendis 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 või 10 pakendit, 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 või 100 tükki purki, kartongpakend 1 pank, iga pakend sisaldab ka juhiseid valatsikloviiri kasutamiseks).

1 tablett sisaldab:

• toimeaine: valatsikloviirvesinikkloriid - 556,2 mg või 1112,4 mg, mis vastab 500 mg või 1000 mg valatsikloviiri sisaldusele;
• abikomponendid: povidoon K25, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat;
• kestkoostis: titaandioksiid, makrogool 4000, hüpromelloos.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Valatsikloviir on viirusevastane aine. See on atsükloviiri L-valiini ester, puriini nukleotiidi analoog (guaniin), herpesviiruste DNA polümeraasi (deoksüribonukleiinhappe polümeraasi) spetsiifiline inhibiitor. Blokeerib viiruse DNA biosünteesi ja viiruse replikatsiooni.

Inimkehas sisalduv aine valatsükloviirhüdrolaasi ensüümi mõjul muutub kiiresti ja täielikult atsükloviiriks ja L-valiiniks. Atsükloviirist moodustub fosforüülimise tulemusena aktiivne atsükloviirfosfaat, mis on võimeline viiruse DNA polümeraasi konkureerivalt supresseerima.

Fosforüülimise esimene etapp viiakse läbi viirus-spetsiifilise ensüümi (Varicella zoster, Herpes simplex, Epstein-Barr viiruse viirus-tümidiini kinaasi mõju all), mis tuvastatakse ainult viirusega nakatunud rakkudes. Ravimi selektiivsus tsütomegaloviiruse suhtes on tingitud asjaolust, et fosforüülimist vahendab teatud määral fosfotransferaasi geeni UL97 saadus.

Aine toimib tsütomegaloviiruse, 1. tüüpi ja 2. tüüpi herpes simplex viiruse, varicella zosteri, Epstein-Barri ja inimese herpesviiruse 6 suhtes.

Farmakokineetika

Valatsükloviiri iseloomustab kõrge imendumisaste. Aine muutub kiiresti ja peaaegu täielikult atsükloviiriks ja L-valiiniks.

1 g valatsikloviiri manustamisel on atsükloviiri biosaadavus 54% (3-5 korda suurem kui atsükloviiri suukaudsel manustamisel).

Pärast 3 g valatsikloviiri manustamist 4 korda päevas on AUC väärtus (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala) ligikaudu võrdne atsükloviiri AUC-ga, kui seda manustatakse intravenoosselt annuses 5 mg iga 8 tunni järel.

C_max (maksimaalne kontsentratsioon plasmas) pärast ühekordset annust 1 g ainet vahemikus 15 kuni 25 μmol / ml, on selle saavutamise aeg vahemikus 1,6–2,1 tundi; metabiliseerimata valatsükloviiri 3 tunni pärast plasmas ei määrata. Seondumise tase plasmavalkudega: valatsükloviir - 13–18%, atsükloviir - 9–33%.

Atsükloviir on laialt levinud kehavedelikes ja kudedes, kaasa arvatud herpetsete vesiiklite, aju, maksa, neerude, kopsude, soolte, põrna, lihaste, emaka, limaskestade ja vaginaalsete sekretsioonide, sperma, lakrimaalsete, amnioni- ja seljavedelike vedelikud.. Kõrgeimad kontsentratsioonid on neerudes, sooles ja maksas. Aine läbib platsenta ja rinnapiima.

T_1/2 valatsikloviiri poolväärtusaeg on alla 30 minuti, lõpp-staadiumis neeruhaigusega patsientidel on atsükloviir 2,5… 3,3 tundi, eakatel (65... 83-aastastel) - 3,3... 3,7 tundi

Eritumine toimub neerude poolt (45,6%), peamiselt atsükloviirina ja selle metaboliidina (9-karboksümetoksümetüülguaniin), vähem kui 1% eritub muutumatul kujul ja ka soolestikus (47,12%) 96 tundi.

Näidustused

Üle 12-aastastel patsientidel on näidustatud Valacikloviiri kasutamine:

• herpes simplexi viiruse poolt põhjustatud limaskestade ja naha nakkushaiguste (sealhulgas herpes labialis (Herpes labialis) ja hiljuti diagnoositud või korduva genitaalherpes (Herpes genitaal)) nakkushaiguste ravi ja profülaktika (sealhulgas täiskasvanutel);
• nakkuslike patoloogiate ennetamine pärast parenhüümorganite siirdamist;
• tsütomegaloviiruse nakkuste ennetamine.

Lisaks on ainult täiskasvanud pillid, mis on ette nähtud herpes zoster (Herpes zoster) raviks, sealhulgas oftalmiline herpes zoster.

Vastunäidustused

• HIV-nakkus, mille üldsisaldus CD4-l ja lümfotsüütidel on alla 100 μl;
• vanus kuni 12 aastat (kui on ette nähtud tsütomegaloviiruse põhjustatud infektsioonide ja haiguste vältimiseks pärast tahkete elundite siirdamist);
• vanus kuni 18 aastat (kui see on ette nähtud kõikidele teistele näidustustele; kliiniliste andmete puudumise tõttu);
• ülitundlikkus atsükloviiri või ravimikomponentide suhtes.

Ettevaatlik tuleb olla Valacicloviri tablettide puhul, mis võivad põhjustada dehüdratsiooni, neerupuudulikkust, samaaegselt nefrotoksilisi ravimeid raseduse ja imetamise ajal, vanadused, kliiniliselt olulise HIV-nakkusega patsiendid.

Valatsikloviir, kasutusjuhised: meetod ja annus

Valatsikloviiri tablette võetakse suu kaudu, joogiveega, olenemata söögikordadest.

• herpes simplexi viiruse põhjustatud naha ja limaskestade infektsioonide ravi: 500 mg kaks korda päevas. Taastumise korral - 3 või 5 päeva jooksul, esmase herpese puhul - kursuse kestust tuleks pikendada 10 päevani. Taastumise korral on vaja alustada ravimi võtmist prodromaalsel perioodil või hetkest, mil ilmnevad esimesed haiguse tunnused. Alternatiivselt peetakse herpes simplexi ravis efektiivseks kaks korda suuremat annust 2000 mg 1 päeva jooksul vähemalt 6-tunnise intervalliga;
• herpes simplexi viiruse (sealhulgas immuunpuudulikkusega täiskasvanutel) põhjustatud naha ja limaskestade infektsioonide pärssimine või ärahoidmine: immuunkompetentsed patsiendid - 500 mg 1 kord päevas, täiskasvanud immuunpuudulikkusega - 500 mg kaks korda päevas. Kursuse kestus on 6–12 kuud, siis on vaja hinnata ravi efektiivsust;
• tsütomegaloviiruse nakkuste ja haiguste ennetamine pärast parenhüümorganite siirdamist (siirdamist): 2000 mg 4 korda päevas, ravi kestus - 3 kuud või rohkem. Ravim tuleb alustada kohe pärast siirdamist. Kreatiniini kliirensit silmas pidades tuleb annust vähendada;
• herpes zoster (herpes zoster) ja oftalmoloogilise herpes zosteri ravi täiskasvanud patsientidel: 1000 mg 3 korda päevas, 7-päevane.

Neerufunktsiooni häirega patsiendid vajavad ravimi annuse kohandamist.

Raske neerukahjustusega patsientide annustamisskeem sõltub kreatiniini kliirensist (CK):

• Oftalmoloogilise herpes zosteri ja herpes zosteri ravi immunokompetentsetel täiskasvanutel: QC 50 ml / min ja üle selle - 1000 mg 3 korda päevas, KK 30–49 ml / min - 1000 mg 2 korda päevas, KK 10–29 ml / min 1000 mg üks kord päevas, CC vähem kui 10 ml / min - 500 mg üks kord päevas;
• viirusliku herpes simplexi ravi üle 12-aastastel immuunpuudulistel patsientidel: QC 30 ml / min ja kõrgem - 500 mg 2 korda päevas, QC kuni 30 ml / min - 500 mg 1 kord päevas;
• labiaalse herpese ravi immunokompetentsetel patsientidel: CC 50 ml / min ja kõrgem - 2000 mg 2 korda päevas, CC 30–49 ml / min - 1000 mg 2 korda päevas, CC 10–29 ml / min - 500 mg 2 korda päevas, QC kuni 10 ml / min - 500 mg üks kord päevas;
• viirusliku herpes simplexi ennetamine (pärssimine) üle 12-aastastel immuunkompetentsetel patsientidel: QC 30 ml / min ja rohkem - 500 mg üks kord päevas, QC kuni 30 ml / min - 500 mg 1 kord iga kahe päeva järel;
• viirusliku herpes simplexi ennetamine (pärssimine) immuunpuudulikkusega täiskasvanutel: QC 30 ml / min - 500 mg 2 korda päevas, QC kuni 30 ml / min - 500 mg 1 kord päevas;
• tsütomegaloviiruse nakkuste ennetamine: CC 75 ml / min - 2000 mg 4 korda päevas, CC 50–75 ml / min - 1500 mg 4 korda päevas, CC 25–50 ml / min - 1500 mg 3 korda päevas, QC 10–25 ml / min - 1500 mg 2 korda päevas, QC kuni 10 ml / min või hemodialüüsi ajal - 1500 mg 1 kord päevas. Tabletid võetakse pärast hemodialüüsi.

Patsient peab tagama piisava vee ja elektrolüütide tasakaalu.

Maksa tsirroosiga kerge ja mõõdukas raskusaste täiskasvanud patsientidel (koos säilinud sünteetilise maksa funktsiooniga) on võimalik ravimit manustada annuses 1000 mg 1 kord päevas.

Kõrvaltoimed

• psüühika ja närvisüsteemi osa: sageli - peavalu; harva - segasus, pearinglus, teadvuse depressioon, hallutsinatsioonid; väga harva - psühhootilised sümptomid, agitatsioon, treemor, entsefalopaatia, ataksia, düsartria, krambid, kooma;
• seedetraktist: sageli - iiveldus; harva - oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus;
• immuunsüsteemi osas: harva - anafülaksia;
• veresüsteemi ja vereloome organite osas: väga harva - trombotsütopeenia, leukopeenia (sagedamini vähenenud immuunsuse taustal);
• hingamisteede süsteem: harva - õhupuudus;
• maksa- ja sapiteede süsteemi osas: väga harva - funktsionaalsete maksakatsete pöörduv kahjustumine;
• kuseteede osa: harva - hematuuria (tavaliselt neerude patoloogiliste häiretega); harva neerukahjustus; väga harva - neerukoolik, äge neerupuudulikkus; võib-olla - ravimi kristallide kogunemine neerutorude luumenisse;
• dermatoloogilised reaktsioonid: harva - nahalööve, valgustundlikkus; harva sügelus; väga harva - urtikaaria, angioödeem;
• muu: pikaajalise ravi taustal suurtes annustes (HIV-infektsiooniga patsiendid) - neerupuudulikkus, mikroangiopaatiline hemolüütiline aneemia, trombotsütopeenia (ravimi mõju aste ei ole kindlaks tehtud).

Üleannustamine

Peamised sümptomid on oksendamine, iiveldus, äge neerupuudulikkus, neuroloogilised häired (sh hallutsinatsioonid, segasus, teadvuse depressioon, agitatsioon, kooma). Enamikul juhtudel täheldati selliste seisundite teket neerufunktsiooni halvenemise korral eakatel patsientidel, kes said korduvaid kõrgemaid valatsikloviiri annuseid, mis on seotud annustamisrežiimi mittevastavusega.

Ravi: patsiente tuleb hoolikalt jälgida. Hemodialüüs aitab oluliselt kaasa atsükloviiri eemaldamisele verest, seda võib pidada atsükloviiri üleannustamise raviks valitud meetodiks.

Erijuhised

Valatsikloviirravi tuleb läbi viia arsti hoolika järelevalve all, mis võimaldab ebasoovitavate kõrvaltoimete arengut õigeaegselt kindlaks teha ja võtta asjakohaseid meetmeid.

Valatsükloviiri kasutamisel alates esimesest retsidiivi ilmnemisest võib olla suurem terapeutiline toime ja see võimaldab vältida herpes simplex viiruse põhjustatud kahjustuse teket. Labiaalse herpese sümptomite hulka kuuluvad: sügelus, kihelus, põletamine.

Dehüdratsiooni tekkimise vältimiseks on pillide võtmise perioodil vaja juua piisav kogus vedelikku, eriti eakatele patsientidele.

Kreatiniini kliirensi regulaarne määramine, eriti pärast elundite siirdamist või siirdamist, võimaldab valatsikloviiri annust adekvaatselt kohandada ja vähendab neerufunktsiooni kõrvaltoimete riski.

Genitaalherpese sümptomite esinemisel on seksuaalkontakt ilma usaldusväärsete barjäärimeetoditeta vastunäidustatud isegi viirusevastase ravi taustal.

Mõju mootorsõidukite juhtimisele ja keerukatele mehhanismidele

Valatsikloviiri suurte annuste võtmine põhjustab sageli kõrvaltoimeid, eriti närvisüsteemi osas, seetõttu on ravi ajal soovitatav kasutada ettevaatust.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Valatsikloviiri raseduse / imetamise ajal määratakse ettevaatusega pärast eeldatava kasu ja võimaliku riski suhte hindamist.

Valatsükloviiri ja teisi atsükloviiri sisaldavaid ravimeid kasutanud naiste rasedustulemuste andmete kohaselt ei leitud nende laste sünnidefektide arvu suurenemist võrreldes üldise populatsiooniga. Siiski ei ole võimalik teha usaldusväärseid ja kindlaid järeldusi valatsikloviiri kasutamise ohutuse kohta raseduse ajal, sest registrisse on kantud ainult väike osa naisi, kes raseduse ajal valatsükloviiri kasutasid.

Kasutage lapsepõlves

• kuni 12 aastat: kui on ette nähtud tsütomegaloviiruse põhjustatud infektsioonide ja haiguste vältimiseks pärast tahkete elundite siirdamist;
• kuni 18 aastat: kõigi teiste näidustuste puhul (kliiniliste andmete puudumise tõttu).

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Neerupuudulikkusega patsiendid Valatsikloviiri määratakse ettevaatusega.

Kasutage vanemas eas

Valatsikloviiri on eakatel patsientidel ette nähtud meditsiinilise järelevalve all.

Ravimi koostoime

Kuna Valacyclovir eritub muutumatul kujul neerude sekretsiooniga, tuleb samaaegse ravimi ja sarnase kliirensimehhanismiga samaaegse ravi korral olla ettevaatlik. Nende hulka kuuluvad: nefrotoksilised ravimid, aminoglükosiidid, jooditud kontrastained, pentamidiin, plaatina orgaanilised ühendid, metotreksaat, foskarnet, tsüklosporiin, takroliimus.

Valatsükloviiri suurte annuste võtmisel päevas (4000 mg ja rohkem) suureneb iga ravimi või selle metaboliidi plasmakontsentratsiooni suurenemise oht.

Analoogid

Valatsikloviiri analoogid on: Valaciclovir Canon, Valvir, Valcikon, Valtrex.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C pimedas kohas.

Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Apteekide müügitingimused

Retsept.

Valacicloviri ülevaated

Valatsikloviiri ülevaated on enamasti positiivsed. Patsiendid märgivad ravimi suurt efektiivsust. Kulusid hinnatakse taskukohaseks, eriti pikaajalise kursuse puudumise korral. Kõrvaltoimete tekkest teatatakse harva.

Valatsikloviiri hind apteekides

Valatsikloviiri ligikaudne hind on 328-467 rubla. (10 tabletti) või 1998–2695 hõõruda. (50 tabletti).

Tablettide, salvide, tilkade, süstide, spreevi kasutamise juhised

Mis on valatsükloviir (Valtrex, Valtrex)?

Valatsükloviir (Valtrex, Valtrex) - kasutatakse teatud tüüpi viiruste põhjustatud infektsioonide raviks.

See aeglustab herpesviiruse kasvu ja levikut, et aidata organismil võidelda infektsioonidega.

Lapsed Valatsikloviir (Valtrex, Valtrex) on ette nähtud huulte nohu raviks (herpes simplexi põhjustatud) ja tuulerõugete (põhjustatud kanamürk) poolt.

Valatsikloviiri võib kasutada herpesravi raviks lastel, kes on jõudnud 12 aasta vanuseni.

Tuulerõugete raviks peab laps olema 2-aastane.

Täiskasvanud patsientidel on see ette nähtud herpes zosteri (nn herpes Zoster või vöötohatis) raviks, samuti herpese lööbe ajal suu piirkonnas.

Valatsikloviiri (Valtrex, Valtrex) kasutatakse ka genitaalherpese puhangute raviks.

Valatsikloviir (Valtrex, Valtrex) on viirusevastane ravim, kuid see ei aita teil täielikult hävitada ülalkirjeldatud viirusi organismis.

Selliste infektsioonide põhjustatud viirused elavad kehas isegi nende ägenemise ja välise ilmingu vahel.

Valatsikloviir vähendab nende viiruste väliste ilmingute tõsidust ja kestust. Mis omakorda aitab haavadel kiiremini paraneda, raskendab viirusnakkuste arengut ja vähendab valu, sügelust.

See ravim võib aidata vähendada ka haavandite paranemisele järgnevat valu.

Valatsükloviiri (Valtrex, Valtrex) muud kasutusalad:

See jaotis sisaldab teavet ravimi kasutamise kohta juhistes nimetamata juhtudel.

Seda ravimit võivad mõned inimesed kasutada ka viirusnakkuse, näiteks tsütomegaloviiruse vastu võitlemiseks.

Kuid enne selle ravimi kasutamist tsütomegaloviiruse raviks konsulteerige oma arstiga.

Kuidas kasutada valatsükloviiri (Valtrex, Valtrex):

Valatsikloviiri (Valtrex, Valtrex) tuleb võtta suu kaudu, enne või pärast sööki, võttes arvesse arsti soovitusi.

Kõrvaltoimete tekkimise tõenäosuse vähendamiseks jooge ravimiperioodi jooksul palju vedelikke.

Annus ja ravi kestus sõltuvad nakkuse liigist, patsiendi tervislikust seisundist ja ravivastusest.

Lapse tuulerõugete ravimisel mõjutab lapse kehamass annuse taset.

See ravim toimib kõige paremini siis, kui hakkate seda kasutama nakkuse esimeste sümptomite korral. Siiski ei pruugi see osutuda vajalikuks, kui te viivitate raviga liiga kaua ja lasete viirusel areneda.

Kui teil on vöötohatis või tuulerõugete sümptomid, alustage Valacicloviri (Valtrex, Valtrex) võtmist võimalikult kiiresti pärast lööbe ilmnemist.

Alustage ravimi võtmist herpes- või genitaalherpese esmakordselt (kihelus, sügelus või põletamine).

Valatsikloviir (Valtrex, Valtrex) toimib kõige paremini nendel juhtudel, kui toimeaine kogus kehas hoitakse konstantsel tasemel.

Seetõttu võtke seda ravimit regulaarselt (arsti soovitusel).

Jätkake selle ravimi kasutamist, kuni kõik viiruse sümptomid kaovad.

Ärge muutke ravimi annust.

Püüa mitte unustada ravimi võtmise aega ja ärge katkestage selle võtmist varem, kui arst on selle heaks kiitnud.

Rääkige oma arstile, kui teie seisund ei parane või vastupidi, halveneb.

Raseduse ajal tuleks seda ravimit kasutada ainult siis, kui see on hädavajalik. Ravim tungib rinnapiima, kuid ei saa imikut kahjustada.

Ei ole teada, kas valatsikloviir (Valtrex, Valtrex) võib kahjustada lapse emakas. Siiski on kindlaks tehtud, et herpesviirust saab nakatunud emalt lapsele töö ajal saata.

Valatsükloviir (Valtrex, Valtrex) on väga sarnane atsükloviiriga, seega ärge kasutage selle ravimi kasutamisel atsükloviiri sisaldavaid ravimeid.

Valatsükloviiri annus ravi ajal.

Valatsikloviiri (Valtrex, Valtrex) saavatel täiskasvanutel on tavaline annus:

Vastuvõtt 2 g Iga 12 tunni järel saadakse kokku 2 annust (kogumassiga 4 g).

Ravi tuleb alustada herpese esimesest märgist (näiteks kihelus, põletamine, sügelus).

Genitaalherpese puhul ravi esimeses etapis tuleb 1 g võtta suu kaudu kaks korda päevas 7... 10 päeva jooksul.

Ei ole kindlaks tehtud, kas valatsikloviir aitab teid (Valtrex, Valtrex), kui ravimi tarbimise algus toimus 72 tundi pärast haiguse sümptomite ilmnemist.

Ravi teises etapis tuleb valatsükloviiri (Valtrex, Valtrex) võtta 500 mg suukaudselt kaks korda päevas 3 päeva jooksul.

Ravi tuleb alustada suguelundite herpesega. Ravimi efektiivsust ei kinnitata, kui ravi algas 24 tundi pärast nakkuse tunnuste ja sümptomite esimest ilmingut.

Valatsikloviiri (Valtrex, Valtrex) soovitatav annus täiskasvanutel, kellel on herpes zoster (Zoster herpes), hõlmab 1 g suukaudset manustamist iga 8 tunni järel 7 päeva jooksul.

Kõige tõhusam ravi on, kui alustasite ravimi võtmist 48 tunni jooksul pärast lööbe ilmnemist. Ravimi efektiivsust ei ole kindlaks tehtud, kui ravi algas 72 tundi pärast lööbe algust.

Genitaalherpese ravi HIV-infektsiooniga patsientidel nõuab esimeses etapis 1 g ravimit suukaudselt kaks korda päevas 7-14 päeva jooksul.

Ravi teisel etapil on vaja võtta 1 g suukaudselt kaks korda päevas 5-14 päeva jooksul.

Ravi tuleb alustada suguelundite herpesega. Ravi efektiivsust ei ole kindlaks tehtud, kui ravimi manustamine algas 24 tundi pärast nakkuse sümptomite ilmnemist.

FDA ei ole heaks kiitnud valatsikloviiri (Valtrex, Valtrex) kasutamist esmaste ja korduvate genitaalherpese raviks HIV-infektsiooniga patsientidel.

CMV (tsütomegaloviiruse infektsioonide) ennetamiseks on valatsükloviiri (Valtrex, Valtrex) standardannus ravimi manustamine 2 g suukaudselt 4 korda päevas.

FDA ei ole heaks kiitnud valatsikloviiri (Valtrex, Valtrex) kasutamist tsütomegaloviiruse infektsioonide ennetamiseks.

Standardne pediaatriline annus labiaalse herpese raviks on 12-aastaste ja vanemate laste vastuvõtt - 2 g. Suukaudselt iga 12 tunni järel, ainult 2 annust (kogumass 4 g)

Ravi tuleb alustada herpese esimesest märgist (näiteks kihelus, põletamine, sügelus).

Varicella-zoster-viiruse vastu võitlemiseks mõeldud tavaline pediaatriline annus hõlmab 20 mg ravimi võtmist suukaudselt 3 korda päevas 5 päeva jooksul.

Maksimaalset annust võib suurendada 1 g-ni suukaudselt 3 korda päevas.

Ravi tuleb alustada haiguse esimeste ilmingute ilmnemisel ja mitte hiljem kui 24 tundi pärast lööbe ilmnemist.

Kõrvaltoimed:

Valatsikloviiri (Valtrex, Valtrex) kasutamisel võivad kõrvaltoimed esile kutsuda:

• Iiveldus
• Kõhuvalu
• Peavalu või pearinglus.
• Kui mõni neist kõrvaltoimetest pika aja jooksul püsib või süveneb, teatage sellest kohe oma arstile või apteekrile.
• Enamik seda ravimit kasutavatest inimestest ei ole kogenud tõsiseid kõrvaltoimeid.
• Mõnedel inimestel oli siiski tõsiseid kõrvaltoimeid, sealhulgas:
• Meeleolu muutused (nt ärevus, segasus, hallutsinatsioonid),
• Kõnehäired
• Shakiness liikumise ajal
• Neeruprobleemid (nt muutused uriinis).

Üldiselt on need häired tavalisemad nõrgenenud immuunsüsteemiga inimestel (näiteks HIV-patsiendid, patsiendid, kes on läbinud luuüdi siirdamise või neerusiirdamise).

Kui teil on tõsiseid kõrvaltoimeid, pöörduge kohe arsti poole, sealhulgas:

• Suurenenud väsimus
• Aeglane / kiire / ebaregulaarne südamelöök,
• Verejooks
• Palaviku tunnused,
• Vere eritumine urineerimisel,
• Raske kõhuvalu või kõhuvalu,
• Kollastavad silmad / nahk,
• Järsk teravuse muutus
• Teadvuse kaotus
• Krambid.

Tõsine allergiline reaktsioon selle ravimi suhtes on äärmiselt harv. Samas ilmnevad selle sümptomid peamiselt lööbe, sügeluse, turse (eriti näo / keele / kurgu) all, rasket pearinglust ja hingamisprobleeme.

Pidage meeles, et valatsükloviir (Valtrex, Valtrex) võib teie neerusid kahjustada. See kõrvaltoime suureneb mõne muu ravimi kasutamisel, kaasa arvatud viirusevastased ravimid, kemoteraapia, antibiootikumid, soolte ärrituse ravimid, siirdatud elundi äratõukereaktsiooni vältimiseks kasutatavad ravimid, osteoporoosi süstimise ravimid.

Teised ravimid võivad samuti mõjutada valatsikloviiri (Valtrex, Valtrex). Seetõttu ärge unustage rääkida oma arstile kõigi kasutatavate ravimite nimest.

Enne valatsikloviiri (Valtrex, Valtrex) võtmist pidage meeles, et see ravim võib sisaldada mitteaktiivseid koostisosi, mis võivad põhjustada allergilisi reaktsioone või muid probleeme.

Enne ravimi kasutamist informeerige oma arsti, kui teil on neeruprobleeme.

Inimestel, kes seda ravimit kasutavad, võib tekkida pearinglus, seega ärge juhtige autot ega võta meetmeid, mis nõuavad suuremat tähelepanu, kuni olete kindel, et saate selliseid toiminguid ohutult täita.

Piirake alkoholi tarbimist selle ravimiga ravi ajal.

Vanemad inimesed võivad olla selle ravimi kõrvaltoimete suhtes tundlikumad.

Pidage meeles, et herpes võib kergesti levida teistesse nahapiirkondadesse. Vältige nakkuse puhangu ajal tihedat füüsilist kontakti teiste inimestega (näiteks suudlustega), kuni te täielikult ravite herpes.

Püüa mitte puudutada herpesi ja kui olete seda teinud, peske käed hoolikalt.

Kui puutute nakatunud alaga, ärge puudutage oma silmi.

Valatsükloviir (Valtrex, Valtrex) ei takista herpes levikut.

Et vähendada suguelundite herpese edasiandmise võimalusi oma partnerile, ärge seksige temaga haiguse ajal. Võite levitada suguelundite herpes, isegi kui teil ei ole haiguse sümptomeid.

Kasutage rasestumisvastaseid vahendeid (lateks- või polüuretaani kondoome / oraalseks seks kondoomid) kogu seksuaalvahekorra ajal. Lisateabe saamiseks konsulteerige oma arstiga.

Üleannustamine:

Valatsikloviiri (Valtrex, Valtrex) üleannustamise korral (tõsised sümptomid on minestamine või hingamisprobleemid) kutsuge kiirabi.

Samuti võivad üleannustamise sümptomid olla: uriini koguse ja värvi muutused urineerimise ajal, suurenenud väsimus, järsk muutus meeleolus, teadvuse kadu, krambid.

Sageli kasutatakse seda ravimit spetsiifiliste infektsioonide (praegu kindlaks tehtud) vastu võitlemiseks, seega ärge kasutage seda tulevikus ilma arsti soovituseta.

Ladustamine:

Valatsikloviiri (Valtrex, Valtrex) tuleb hoida toatemperatuuril valguse ja niiskuse eest. Ärge hoidke valatsükloviiri vannitoas (kõrge õhuniiskuse tõttu). Hoidke ravimit lastele ja lemmikloomadele kättesaamatus kohas.

Mõnda herpesinfektsiooni tuleb ravida kauem kui teised. Kasutage seda ravimit kogu ettenähtud aja jooksul.

Teie sümptomid võivad paraneda enne nakkuse täielikku kadumist ja ravimite vahelejätmine võib suurendada viirusevastase ravimiresistentsuse riski.

Herpesviiruste poolt mõjutatud nahapiirkond peaks olema võimalikult puhas ja kuiv.

Selleks ärrituse vältimiseks kandke haiguse ajal lahtisi rõivaid.

Valaciclovir Canon - ametlikud kasutusjuhised

Registreerimisnumber:

Kaubanimi:

Rahvusvaheline mittekaubanduslik või grupeerimisnimi:

Annuse vorm:

õhukese polümeerikattega tabletid

Koostis

1 tablett, kaetud kilega, sisaldab:
toimeaine: valatsikloviiri vesinikkloriid 1112,40 mg valatsikloviiri 1000,00 mg põhjal;
abiained: maisitärklis 113.60 mg, kolloidne ränidioksiid 4,00 mg, kroskarmelloosnaatrium 58,00 mg, magneesiumstearaat 8,00 mg, mikrokristalne tselluloos 144,00 mg;
kilekatte kompositsioon: Opadry II valge 44,00 mg, sealhulgas: makrogool (polüetüleenglükool) 10,38 mg, polüvinüülalkohol 20,64 mg, talk 7,66 mg, titaandioksiid 5,32 mg.

Kirjeldus:

tabletid ovaalsed kaksikkumerad, riskantsed, kilega kaetud valge või peaaegu valge.

Farmakoterapeutiline grupp:

ATX-kood:

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika
Toimemehhanism
Valatsükloviir on viirusevastane aine, atsükloviiri L-valiini ester. Atsükloviir on puriini nukleotiidi (guaniini) analoog.
Inimestel muudetakse valatsikloviir kiiresti ja peaaegu täielikult atsükloviiriks ja valiiniks, arvatavasti valatsükloviirhüdrolaasi ensüümi mõjul. Atsükloviir on herpesviiruste spetsiifiline inhibiitor in vitro aktiivsusega 1. ja 2. tüüpi herpes simplex viiruste (HSV) vastu, varicella zoster viirus (VZV) (varicella zoster viirus), tsütomegaloviirus (CMV), Epstein-Barri viirus (EBV). ) ja inimese herpesviiruse 6. tüüp. Atsükloviir inhibeerib viiruse deoksüribonukleiinhappe (DNA) sünteesi vahetult pärast fosforüülimist ja atsükloviirfosfaadi muutumist aktiivseks vormiks. Fosforüülimise esimene etapp nõuab viirus-spetsiifiliste ensüümide aktiivsust. HSV, VZV ja EBV puhul on see ensüüm viiruse tümidiini kinaas, mis esineb ainult viiruse poolt mõjutatud rakkudes. Osaline fosforüülimise selektiivsus säilib kaudselt CMV-s UL97 fosfotransferaasi geeniprodukti kaudu. See vajadus atsükloviiri aktiveerimiseks konkreetse viiruse ensüümi poolt selgitab suures osas selle selektiivsust.
Atsükloviiri fosforüülimise protsess (muundamine mono-trifosfaadiks) viiakse lõpule raku kinaasidega. Atsükloviirfosfaat inhibeerib konkureerivalt viiruse DNA polümeraasi ja nukleosiidi analoogina integreerub viiruse DNA-sse, mis viib ahela kohustusliku purunemiseni, DNA sünteesi katkestamiseni ja järelikult viiruse replikatsiooni blokeerimisele.
Resistentsust atsükloviirile põhjustab tavaliselt tümidiini kinaasi puudus, mis põhjustab viiruse ülemäärast levikut peremeesorganismis. Harvadel juhtudel on atsükloviiri suhtes tundlikkuse vähenemine tingitud viirusetüvede ilmumisest, mis rikuvad viiruse tümidiini kinaasi või DNA polümeraasi struktuuri. Nende viiruserakkude virulentsus sarnaneb selle loodusliku tüve virulentsusega.
Vastavalt acyclovir-ravi saanud või ennetamiseks kasutatavatest patsientidest valitud HSV ja VZV tüvede laiaulatusliku uuringu tulemustele leiti, et valatsükloviiri suhtes vähenenud tundlikkusega viirused on äärmiselt haruldased, kuid neid võib harvadel juhtudel leida tõsise immuunsusega patsientidel. näiteks luuüdi või elundi siirdamise saajad, patsiendid, kes saavad keemiaravi pahaloomuliste kasvajate jaoks, ja HIV-nakkusega patsientidel.
Valatsükloviir aitab kaasa valu leevendamisele: vähendab selle kestust ja vähendab herpes zosteri põhjustatud valu, sealhulgas ägeda postherpetic neuralgiaga patsientide protsenti.

Farmakokineetika
Imemine
Pärast suukaudset manustamist imendub valatsikloviir hästi seedetraktist (GIT), muutub kiiresti ja peaaegu täielikult atsükloviiriks ja valiiniks. Seda transformatsiooni teostab tõenäoliselt ensüüm maksa valatsükloviirhüdrolaas.
Valatsükloviiri manustamisel annuses 1000 mg atsükloviiri on biosaadavus 54% ja see ei vähene toidu tarbimise korral.
Valatsükloviiri farmakokineetika ei sõltu annusest. Imendumise kiirus ja ulatus väheneb annuse suurendamisega, mis suurendab maksimaalset plasmakontsentratsiooni vähem proportsionaalselt (C)_max) võrreldes terapeutilise annuse vahemikuga ja vähenenud biosaadavusega annustes üle 500 mg.

Tabel 1. Atsükloviiri farmakokineetika hindamise tulemused valatsükloviiri ühekordse annuse võtmisel 250 mg kuni 2000 mg normaalsete maksafunktsioonidega tervetel vabatahtlikel

C väärtused_max ja AUC peegeldavad keskmist standardhälvet. T väärtused_max peegeldavad keskmist väärtust ja väärtuste vahemikku.

Valatsikloviiri maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas on ainult 4% atsükloviiri kontsentratsioonist, keskmine aeg selle saavutamiseks on 30 kuni 100 minutit pärast ravimi võtmist. 3 tundi pärast ravimi võtmist jõuab valatsikloviiri kontsentratsioon tasemeni või alla selle. Valatsükloviiril ja atsükloviiril on sarnased farmakokineetilised parameetrid pärast ühekordseid ja korduvaid annuseid. Pärast valatsükloviiri sisenemist ei muuda RHD ja HSV oluliselt valatsükloviiri ja atsükloviiri farmakokineetikat.
Jaotus
Valatsikloviiri seondumise tase plasmavalkudega on väga väike (15%). Tserebrospinaalvedelikku (CSF) tungimise määr on määratletud kui CSF-i ja AUC-i suhe plasmas ning umbes 25% atsükloviiri ja 8-hüdroksüatsükloviiri metaboliidi (8-OH-ACV) puhul; umbes 2,5% metaboliidi 9- (karboksümetoksü) metüül guaniini (CMMG) puhul.
Metabolism
Pärast allaneelamist konverteeritakse valatsikloviir atsükloviiriks ja L-valiiniks esimese jaama soolestiku metabolismi ja / või maksa metabolismi abil. Atsükloviir muutub väikesteks metaboliitideks: CMMG etüülalkoholi ja aldehüüddehüdrogenaasi mõjul; 8-OH-ACV aldehüüdi oksüdaasi mõjul. Ligikaudu 88% kogu kumulatiivsest toimest vereplasma kohta tekitab atsükloviiri, 11% CMMG ja 1% 8-OH-ACV puhul. Valatsükloviir ja atsükloviir ei metaboliseeru tsütokroom P450 isoensüümide poolt.
Eemaldamine
Normaalse neerufunktsiooniga patsientidel on atsükloviiri poolväärtusaeg vereplasmast pärast valatsikloviiri ühekordset või korduvat annust umbes 3 tundi. Vähem kui 1% valatsikloviiri annusest eritub neerude kaudu muutumatuna. Valatsikloviir eritub neerude kaudu peamiselt atsükloviiri kujul (üle 80% kasutatud annusest) ja atsükloviiri metaboliidist CMMG.
Patsientide erirühmad
Neerufunktsiooni häirega patsiendid
Atsükloviiri eritumine korreleerub neerude funktsiooniga, atsükloviiri ekspositsioon suureneb neerupuudulikkuse suureneva raskusastmega. Lõppstaadiumis neeruhaigusega patsientidel on atsükloviiri keskmine poolväärtusaeg pärast valatsükloviiri manustamist umbes 14 tundi võrreldes normaalse neerufunktsiooniga umbes 3 tunniga.
Atsükloviiri ja selle metaboliitide CMMG ja 8-OH-ACV kokkupuudet plasmas ja CSF-s hinnati pärast valatsükloviiri korduvat manustamist stabiilses seisundis 6 normaalse neerufunktsiooniga patsiendil (keskmine kreatiniini kliirens 111 ml / min, vahemikus 91-144 ml / min), kes said 2000 mg iga 6 tunni järel ja 3 raske neerupuudulikkusega patsiendil (keskmine kreatiniini kliirens 26 ml / min, vahemikus 17-31 ml / min), kes said 1500 mg iga 12 tunni järel. Raske neerupuudulikkusega võrreldes normaalse neerufunktsiooniga plasmas, samuti CSF-is olid atsükloviiri, CMMG ja 8-OH-ACV kontsentratsioonid vastavalt 2, 4 ja 5-6 korda suuremad. Erineva raske neerupuudulikkuse ja normaalse neerufunktsiooniga populatsiooni vahel ei esinenud erinevusi atsükloviiri penetratsiooni astmes CSF-is (defineeritud kui CSF-i AUC suhe plasma AUC-le), CMMG-d või 8-OH-ACV-d.
Maksakahjustusega patsiendid
Farmakokineetilised andmed näitavad, et maksapuudulikkusega patsientidel väheneb valatsükloviiri atsükloviiri konversiooni kiirus, kuid mitte selle transformatsiooni aste. Atsükloviiri poolväärtusaeg ei sõltu maksafunktsioonist.
Rasedus
Valatsikloviiri ja atsükloviiri farmakokineetika uuring hilinenud raseduse ajal näitas päevase AUC tõusu stabiilses olekus, kus valatsükloviiri päevane annus oli 1000 mg ööpäevas, mis on ligikaudu 2 korda kõrgem kui AUC, kui manustada atsikloviiri annuses 1200 mg ööpäevas.
HIV-nakkus
HIV-infektsiooniga patsientidel ei muutu atsükloviiri jaotus ja farmakokineetilised omadused pärast 1000 mg või 2000 mg valatsikloviiri ühe või mitme annuse suukaudset manustamist tervete vabatahtlikega võrreldes.
Elundite siirdamine
Atsükloviiri maksimaalne kontsentratsioon patsientidel pärast elundisiirdamist, mis sai 2000 mg valatsikloviiri 4 korda päevas, oli võrreldav või suurem kui tervetel vabatahtlikel, kes said sama annust. Kindlaksmääratud päevaseid AUC väärtusi võib iseloomustada märkimisväärselt kõrgematena.

Näidustused

Täiskasvanud ja teismelised vanuses 12 kuni 18 aastat

• naha ja limaskestade infektsioonide ravi, mis on põhjustatud HSV-st, kaasa arvatud hiljuti diagnoositud ja korduvad genitaalherpes (Herpes genitaalid), samuti labiaalne herpes (Herpes labialis);
• HSV põhjustatud naha ja limaskestade korduvate infektsioonide, sealhulgas genitaalherpese, sealhulgas immuunpuudulikkusega täiskasvanute profülaktika (pärssimine);
• tsütomegaloviiruse (CMV) nakkuste ja haiguste ennetamine pärast parenhüümorganite siirdamist.

Täiskasvanud

• herpes zoster (herpes zoster) ja oftalmoloogilise herpes zosteri ravi.

Vastunäidustused

• Ülitundlikkus valatsükloviiri, atsükloviiri või ravimi mis tahes muu komponendi suhtes;
• kuni 12-aastased lapsed;
• kuni 18-aastased lapsed herpes zoster ja herpes zoster ravis

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Viljakus
Loomkatsetes ei mõjutanud valatsikloviir fertiilsust. Suure annuse atsükloviiri kasutamine rottidel ja koertel parenteraalselt põhjustatud testikulaarsete toimete manustamisel. Uuringuid valatsikloviiri toime kohta inimeste fertiilsusele ei ole läbi viidud. Siiski on 20 patsiendil pärast 6 kuu igapäevast valatsikloviiri manustamist muutunud muutused spermatosoidide koguses, liikuvuses ja morfoloogias annustes vahemikus 400 mg kuni 1000 mg.
Rasedus
Valatsikloviiri kasutamise kohta raseduse ajal on vähe andmeid.
Ravimit tuleb raseduse ajal kasutada ainult siis, kui potentsiaalne kasu emale ületab võimaliku riski lootele.
Rasedate registrid dokumenteerivad raseduse tulemusi naistel, kes võtsid valatsükloviiri või teisi atsükloviiri sisaldavaid ravimeid (atsükloviir on valatsükloviiri aktiivne metaboliit), vastavalt 111 ja 1246 tähelepanekut (millest 29 ja 756 võttis ravimeid raseduse esimesel trimestril), olid raseduse tulemused registreeritud. Acyclovir'iga kokku puutuvate rasedate naiste registris esitatud andmete analüüs ei näidanud lastel sünnidefektide arvu suurenemist võrreldes üldpopulatsiooniga ega ühegi väärarengu puhul ilmnenud spetsiifilisust või mudeleid, mis viitavad ühisele põhjusele. Kuna rasedate naiste registrisse on kantud väike osa raseduse ajal valatsükloviiri kasutanud naistest, ei ole võimalik teha usaldusväärseid ja kindlaid järeldusi valatsükloviiri ohutuse kohta raseduse ajal.
Imetamine
Valatsikloviiri peamine metaboliit on atsükloviir rinnapiima. Pärast valatsükloviiri manustamist suukaudselt annuses 500 mg_max rinnapiimas, 0,5–2,3 korda (keskmiselt 1,4 korda), ületasid emasevere plasmas asükloviiri vastavad kontsentratsioonid. Atsükloviiri AUC-väärtuste suhe rinnapiima ja AUC-d emaseseerumis oli vahemikus 1,4 kuni 2,6 (keskmine väärtus 2,2). Atsükloviiri keskmine kontsentratsioon rinnapiimas oli 2,24 μg / ml (9,95 μmol / l). Kui ema võtab valatsikloviiri annuses 500 mg kaks korda päevas, on rinnaga toitvatel lastel atsükloviiri sama toime nagu oraalselt annuses umbes 0,61 mg / kg / päevas. Atsükloviiri poolväärtusaeg rinnapiimast on sama, mis vereplasmast. Valatsikloviiri muutumatul kujul ei leitud ema, rinnapiima või lapse uriini vereplasmas. Ravimit Valaciclovir Canon tuleb imetamise ajal manustada ettevaatusega naistele.
Siiski kasutatakse intravenoosseks manustamiseks mõeldud atsükloviiri HSV raviks imikutel annuses 30 mg / kg / päevas.

Annustamine ja manustamine

Ravimit Valaciclovir Canon võib võtta söögiajast sõltumata, tablette tuleb võtta veega.
Naha ja limaskestade infektsioonide ravi, mis on põhjustatud HSV-st, sealhulgas hiljuti diagnoositud ja korduvad genitaalherpes (Herpes genitaalid), samuti labiaalne herpes (Herpes labialis)
Immunokompetentsed täiskasvanud ja noorukid vanuses 12 kuni 18 aastat
Soovitatav annus on 500 mg 2 korda päevas.
Kordumise korral peab ravi kestma 3 või 5 päeva. Primaarsete herpeside puhul, mis võivad esineda raskemas vormis, tuleb ravi alustada võimalikult varakult ja selle kestust tuleks suurendada 5 päevalt 10 päevale. Kui korduvat HSV-d peetakse kõige täpsemaks, on ravimi Valaciclovir Canon nimetamine prodromaalsel perioodil või vahetult pärast haiguse esimeste sümptomite ilmnemist. Valatsükloviiri kasutamine võib takistada kahjustuse tekkimist, kui seda rakendatakse HSV poolt põhjustatud kordumise esimeste nähtude ja sümptomite korral.
Labiaalse herpese alternatiivse ravina on efektiivne ravim Valaciclovir Canon manustamisel annuses 2000 mg 2 korda päevas 1 päeva jooksul. Teine annus tuleb võtta umbes 12 tundi (kuid mitte varem kui 6 tundi) pärast esimest annust. Sellise annustamisrežiimi kasutamisel ei tohiks ravi kestus ületada 1 päev, kuna selle ravikuuri kestuse ületamine ei too kaasa täiendavaid kliinilisi eeliseid.
Ravi tuleb alustada labial herpese varasemate sümptomite ilmnemisega (st kihelus, sügelus, põletamine).
HSV põhjustatud naha ja limaskestade korduvate infektsioonide, sealhulgas genitaalherpese, sealhulgas immuunpuudulikkusega täiskasvanute ennetamine (pärssimine) t
Immunokompetentsed täiskasvanud ja noorukid vanuses 12 kuni 18 aastat
Immunokompetentsete patsientide puhul on soovitatav annus 500 mg 1 kord päevas.
Pärast 6-12-kuulist ravi on vaja ravi efektiivsust ära hoida.
Immuunpuudulikkusega täiskasvanud
Täiskasvanud immuunpuudulikkusega patsientidel on soovitatav annus 500 mg kaks korda päevas.
Pärast 6-12-kuulist ravi on vaja ravi efektiivsust ära hoida.
CMV ja haiguste põhjustatud infektsioonide ennetamine pärast parenhüümorganite siirdamist
Täiskasvanud ja teismelised vanuses 12 kuni 18 aastat
Soovitatav annus on 2000 mg 4 korda päevas, manustatuna võimalikult kiiresti pärast siirdamist. Sõltuvalt kreatiniini kliirensist tuleb annust vähendada. Ravi kestus on tavaliselt 90 päeva, kuid kõrge riskiga patsientidel võib ravi pikendada.
Herpes zoster (herpes zoster) ja oftalmilise herpes zoster ravi
Täiskasvanud
Soovitatav annus on 1000 mg 3 korda päevas 7 päeva jooksul.
Patsientide erirühmad
Lapsed
Ravimi Valaciclovir Canon efektiivsust lastel ei ole uuritud.
Eakad patsiendid
Eakate patsientide puhul tuleb arvesse võtta võimalikku neerufunktsiooni kahjustust, seetõttu tuleb Valaciclovir Canon'i ravimi annust vastavalt kohandada.
Vaja on säilitada piisav vee- ja elektrolüütide tasakaal.
Neerufunktsiooni häirega patsiendid
Raske neerukahjustusega patsientidel on soovitatav vähendada Valacicloviri Canoni annust (vt annustamisskeemi tabelis 2). Sellistel patsientidel on vajalik säilitada piisav vee- ja elektrolüütide tasakaal.

Tabel 2. Ravimi Valaciclovir Canoni annuse kohandamine kasutamiseks täiskasvanutel ja noorukitel vanuses 12... 18 aastat, kellel on neerufunktsioon.