Sumamed suspensioon ja tabletid: juhised, ülevaated, analoogid

Üks populaarsemaid kaasaegseid laia spektriga antibiootikume on Sumamed.

Ravimi peamiseks toimeaineks on asitromütsiin, mis kuulub uude makroliidide - asalide alarühma. Klassikaliste makroliidide valemi keemiliste muutuste tõttu omandas Sumamed erilised omadused.

Käesolevas artiklis me kaalume, miks arstid määravad ravimi Sumamed, sealhulgas selle ravimi kasutusjuhised, analoogid ja hinnad apteekides. Kui olete juba Sumamedi ära kasutanud, jätke kommentaarides tagasisidet.

Koostis ja vabanemisvorm

Sumamedi tootja on Horvaatia ravimifirma Pliva Hrvatska. Vabastamise vormid on järgmised:

• 250 mg toimeaine kapsleid;
• 125 mg ja 500 mg asitromütsiini;
• suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni pulber: 100 mg / 5 ml ja 200 mg / 5 ml.

Kliinilis-farmakoloogiline rühm: makroliidantibiootikum - asalide.

Milleks Sumamedit kasutatakse?

Näidustused Sumamed - nakkusohtlikud põletikulised haigused, mis on põhjustatud ravimile tundlike mikroobide tüvedest:

1. LOR-orgapovi infektsioonid (bakteriaalne farüngiit / tonsilliit, sinusiit, keskkõrvapõletik);
2. Madalamad hingamisteede infektsioonid (bakteriaalne bronhiit, interstitsiaalne ja alveolaarne kopsupõletik, kroonilise bronhiidi ägenemine);
3. Naha ja pehmete kudede infektsioonid (krooniline rändav erüteem - Lyme'i tõve algus, erysipelas, impetigo, sekundaarne gshodermatozy);
4. Seksuaalselt levivad infektsioonid (uretriit, emakakaelapõletik)
5. Helicobacter pylori'ga seotud mao- ja kaksteistsõrmiksoole 12 haigused.

Farmakoloogiline toime

Laia spektriga antibiootikum. Antibiootikum-asalide, uue makroliidantibiootikumide alarühma esindaja. Kõrgete kontsentratsioonide põletiku fookuses on bakteritsiidne toime.

Gram-positiivsed kookid on tundlikud asitromütsiini suhtes: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St. agalaktiae, streptokokkide rühmad CF ja G, Staphylococcus aureus, St. viridanid; Gramnegatiivsed bakterid: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae ja Gardnerella vaginalis; mõned anaeroobsed mikroorganismid: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; ka Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Azitromütsiin on inaktiivne grampositiivsete bakterite suhtes, mis on resistentsed erütromütsiini suhtes.

Kasutusjuhend

Täiskasvanud Suukaudsed tabletid, mis on ette nähtud suu kaudu 1 kord päevas, vähemalt 1 tund enne või 2 tundi pärast sööki, ilma närimiseta.

• Ülemiste ja alumiste hingamisteede, ENT organite, naha ja pehmete kudede nakkuste puhul määratakse ravim 500 mg 1 kord päevas 3 päeva jooksul, kursuse annus on 1,5 g.
• Lyme'i tõve korral (borrelioosi algstaadium) - migrantide erüteem (erüteem misrans), ravim on ette nähtud 1 kord päevas 5 päeva jooksul: 1. päeval - 1 g, seejärel 2 kuni 5 päeva - 500 mg; kursuse annus - 3 g.
• Chlamydia trachomatis'e põhjustatud kuseteede infektsioonid (uretriit, emakakaelapõletik): tüsistumata uretriidi / emakakaelapõletiku korral määratakse ravim 1 g üks kord.
• Kui akne vulgaris on ravimit mõõduka raskusastmega määratud tablettides annuses 500 mg 1 kord päevas 3 päeva jooksul, siis 500 mg 1 kord nädalas 9 nädala jooksul. Kursuse annus on 6 g. Esimene iganädalane annus tuleb võtta 7 päeva pärast esimese päevase annuse võtmist (8. päev alates ravi algusest), järgmise 8 nädala annust tuleb võtta 7-päevase intervalliga.

Suukaudseks manustamiseks mõeldud Susmamed'i suspensioon on ette nähtud lastele vanuses 6 kuud kuni 3 aastat.

• Suspensioon määratakse suu kaudu 1 kord päevas, 1 tund enne või 2 tundi pärast sööki. Pärast Sumamedi võtmist peab laps pakkuma mõne joogivee joomist, et ta saaks ülejäänud suspensiooni alla neelata.
• Enne iga ravimi manustamist loksutatakse viaali sisu põhjalikult, kuni saadakse homogeenne suspensioon. Kui vajalikku kogust suspensiooni ei võetud viaalist 20 minuti jooksul pärast segamist, tuleb suspensiooni uuesti segada, nõutav kogus tuleb eemaldada ja anda lapsele.
• Vajalikku annust mõõdetakse süstlaga doseerimiseks, mille maksumuseks on jaotada 1 ml ja nominaalne suspensioonivõimsus 5 ml (100 mg asitromütsiini) või mõõtelusikas, mille nominaalne suspensioonivõime on 2,5 ml (50 mg asitromütsiini) või 5 ml (100 mg asitromütsiini), mis on kartongis. pakkimine koos pudeliga.
• Pärast kasutamist pestakse süstal (eelnevalt lahti) ja mõõtelusikas voolava veega, kuivatatakse ja säilitatakse kuivas kohas kuni järgmise Sumamedi annuseni.

• Ülemiste ja alumiste hingamisteede, ENT elundite, naha ja pehmete kudede nakkuste puhul määratakse ravim 10 päeva / kg kiirusega 3 korda päevas (kursuse annus 30 mg / kg).
• Streptococcus pyogenes'e põhjustatud farüngiidi / tonsilliidi korral määratakse Sumamed annuses 20 mg / kg / päevas 3 päeva jooksul. Rubriigi annus - 60 mg / kg. Maksimaalne päevane annus on 500 mg.
• Lyme'i tõve korral (borrelioosi algstaadium) määratakse esimesel päeval migreeni (erüteem migrans) annus 20 mg / kg 1 kord päevas, seejärel 2.-5. Päeval - kiirusega 10 mg / kg / päevas. Rubriigi annus - 60 mg / kg.

Viaalile, mis on ette nähtud 20 ml suspensiooni (nominaalmaht) valmistamiseks, kasutades süstalt doseerimiseks, lisage 12 ml vett ja loksutage, kuni saadakse homogeenne suspensioon. Saadud suspensiooni maht on umbes 25 ml, mis ületab nimimahu ligikaudu 5 ml. Selle eesmärk on kompenseerida suspensiooni vältimatut kadumist ravimi väljastamisel. Valmistatud suspensiooni võib hoida temperatuuril kuni 25 ° C mitte rohkem kui 5 päeva.

Leitud vannutatud vaenlane MUSHROOM küünte! Küüned puhastatakse 3 päeva pärast! Võtke see.

Sumamed: kasutusjuhised

Koostis

5 ml Sumamed® poolt valmistatud suspensiooni sisaldab toimeainena asitromütsiini (vormi kujul)

dihüdraat) - 100 mg ja abikomponendid: sahharoos, tri-naatriumfosfaat, veevaba, hüdroksüpropüültselluloos, ksaptaatikum, kirsi maitse J7549, banaan 78701-31, vanill D-125038, ränidioksiidi kolloid.

5 ml valmistatud Susmamed® forte suspensiooni sisaldab toimeainena asitromütsiini (dihüdraadina) - 200 mg ja abikomponente: sahharoosi, veevaba triaatriafosfaati, hüdroksüpropüülhapet, xaptapkummi, kirsi maitset J7549, banaani 78701-31, vally D-125038, ränidioksiid kolloid.

Kirjeldus

Farmakoloogiline toime

Omab laia valikut antimikroobseid toimeid. Ribosoomi 508-subühikuga seondumine inhibeerib mikroorganismi valkude biosünteesi. Suurtes kontsentratsioonides on bakteritsiidne toime.

Sellel on aktiivsus mitmete grampositiivsete, gramnegatiivsete, anaeroobide, rakusiseste ja muude mikroorganismide vastu.

Minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon (.1Sch) 1 "

16,740 g või 20,9250 g või 29,295 g või 35,573 g pulbrit pannakse 50 ml või 50 ml suure tihedusega polüetüleenist viaalidesse, et saada 15 ml või 20 ml või 30 ml või 37,5 ml suspensiooni. polüpropüleenist vastupidav kate.

1 pudel koos kasutamisjuhendiga, mõõdetud kahepoolne lusik ja / või süstel, mis on mõeldud kartongpakendis.

Ladustamistingimused

SUMAMED® forte kauplus ei ületa 25 ° C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg

Pulber suspensioonide valmistamiseks - 2 aastat.

Valmistatud suspensioon - 5 päeva temperatuuril 15-25 ° C. „

SUMAMED® forte peatamise jaoks:

Pulber suspensioonide valmistamiseks - 2 aastat.

Valmistatud suspensioon 15 ml, 20 ml - 5 päeva; 30 ml, 37,5 ml - 10 päeva temperatuuril üle 25 ° C.

Sumamed: kasutusjuhised

Enne antibiootikumi ostmist peab Sumamed hoolikalt lugema kasutusjuhiseid, kasutusviise ja annustamist, samuti muud kasulikku teavet ravimi Sumamed kohta. Veebilehel "Haiguste Entsüklopeedia" leiate kogu vajaliku teabe: juhised õige kasutamise, soovitusliku annuse, vastunäidustuste kohta ning ülevaated patsientidest, kes on seda ravimit juba kasutanud.

Sumamed - vabastamise vorm, koostis, pakendamine

Sumamed on makroliidantibiootikum - asaliid.

Tabletid on kaetud sinise värviga kilega, ümmargune, kaksikkumerad, mille ühele küljele on graveeritud "PLIVA" ja teisele poolele "125"; pausil - valge kuni peaaegu valge.

asitromütsiindihüdraat 131,027 mg,

mis vastab asitromütsiini sisaldusele 125 mg

Abiained: veevaba kaltsiumhüdrofosfaat - 29,873 mg, hüpromelloos - 1,5 mg, maisitärklis - 12 mg, eelgeelistatud tärklis - 12 mg, mikrokristalne tselluloos - 10 mg, naatriumlaurüülsulfaat - 0,6 mg, magneesiumstearaat - 3 mg.

Kesta koostis: hüpromelloos - 3,4 mg, indigokarmiini värv (E132) - 0,1 mg, titaandioksiid (E171) - 0,56 mg, polüsorbaat 80 - 0,14 mg, talk - 2,8 mg.

6 tükki - villid (1) - pakendid papist.

Tabletid, kilekattega sinised, ovaalsed, kaksikkumerad, ühele küljele on graveeritud "PLIVA" ja "500"; pausil - valge kuni peaaegu valge.

asitromütsiindihüdraat 524,109 mg;

mis vastab 500 mg asitromütsiini sisaldusele

Abiained: veevaba kaltsiumhüdrofosfaat - 93,891 mg, hüpromelloos - 6 mg, maisitärklis - 48 mg, eelgeelistatud tärklis - 40 mg, mikrokristalne tselluloos - 33,6 mg, naatriumlaurüülsulfaat - 2,4 mg, magneesiumstearaat - 12 mg.

Kesta koostis: hüpromelloos - 13,6 mg, indigokarmiini värv (E132) - 0,4 mg, titaandioksiid (E171) - 2,24 mg, polüsorbaat 80 - 0,56 mg, talk - 11,2 mg.

3 tükki - villid (1) - pakendid papist.

Kõvad želatiinkapslid, nr 1, sinise korpuse ja sinise kaanega; kapslite sisu - pulber või tihendatud mass valge kuni helekollase värviga, lagunedes pressimisel.

asitromütsiindihüdraat 262,05 mg,

mis vastab 250 mg asitromütsiini sisaldusele

Abiained: mikrokristalne tselluloos - 43,95 mg, naatriumlaurüülsulfaat - 1,4 mg, magneesiumstearaat - 12,6 mg.

Kõva želatiinkapsli nr 1 * koostis: (želatiin - q.s., titaandioksiid (E171) - q.s., indigokarmiin - q.s.) - 75 mg.

6 tükki - villid (1) - pakendid papist.

100 mg / 5 ml valge kuni kollakasvalge suspensioonipulber iseloomuliku maasika lõhnaga; pärast vees lahustamist - kollakasvalge värvusega ühtlane suspensioon, millel on maasikate iseloomulik lõhn.

asitromütsiindihüdraat ** 25,047 mg,

mis vastab asitromütsiini sisaldusele 23,895 mg

Abiained: sahharoos ** - 929,753 mg, naatriumfosfaat - 20 mg, hüproloos - 1,6 mg, ksantaankummi - 1,6 mg, maasika maitseaine - 10 mg, titaandioksiid - 5 mg, kolloidne ränidioksiid - 7 mg.

20,925 g - 50 ml kõrgtihedusega polüetüleenist pudelid (1) koos polüpropüleenkindla korgiga, mis on varustatud mõõtelusika ja / või doseerimisvahendiga - kartongpakendid.

* Kapslid sisaldavad säilitusainena 200 ppm vääveldioksiidi;

** väärtused on näidatud aine teoreetilise aktiivsuse põhjal 95,4%; sahharoosi kogus võib varieeruda sõltuvalt asitromütsiini tegelikust aktiivsusest.

Sumamed - farmakoloogiline toime

Sumamed on laia toimespektriga antibakteriaalne aine, asaliid, mis toimib bakteriostaatiliselt. Sidudes ribosoomide 50S subühikuga, inhibeerib see translatsiooni etapis peptiidi translokatsiooni, inhibeerib valgu sünteesi, aeglustab bakterite kasvu ja paljunemist, omab bakteritsiidset toimet suurtes kontsentratsioonides. See toimib rakuväliste ja rakusiseste patogeenide suhtes.

Sumamedi toimeaine on aktiivne grampositiivsete mikroorganismide vastu: Streptococcus spp. (rühmad C, F ja G, välja arvatud erütromütsiini suhtes resistentsed), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; Gramnegatiivsed bakterid: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae ja Gardnerella vaginalis; mõned anaeroobsed mikroorganismid: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; samuti Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium kompleks, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Ravim on inaktiivne erütromütsiini suhtes resistentsete grampositiivsete bakterite suhtes.

Asitromütsiin imendub seedetraktist kiiresti, tänu stabiilsusele happelises keskkonnas ja lipofiilsuses. Pärast 500 mg asitromütsiini suukaudset manustamist saavutatakse asitromütsiini maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas 2,5–2,96 tunni jooksul ja on 0,4 mg / l. Biosaadavus on 37%.

Sumamed tungib hästi urogenitaaltrakti (eriti eesnäärme), naha ja pehmete kudede hingamisteedesse, organitesse ja kudedesse. Kõrge koe kontsentratsioon (10–50 korda kõrgem kui plasmas) ja pikk poolväärtusaeg on tingitud asitromütsiini madalast seondumisest plasmavalkudega, samuti selle võimest tungida eukarüootsetesse rakkudesse ja kontsentreeruda lüsosoome ümbritsevas madalas pH keskkonnas. See omakorda määrab suure jaotusruumala (31,1 l / kg) ja kõrge plasma kliirensit.

Asitromütsiini võime koguneda peamiselt lüsosoomidesse on eriti oluline rakusiseste patogeenide kõrvaldamiseks. On tõestatud, et fagotsüüdid toimetavad asitromütsiini nakkuskohale, kus see vabaneb fagotsütoosi ajal.

Asitromütsiini kontsentratsioon infektsiooni fookuses on oluliselt suurem kui tervetel kudedel (keskmiselt 24–34%) ja korreleerub põletikulise turse määraga. Vaatamata suurele kontsentratsioonile fagotsüütides, ei mõjuta asitromütsiin oluliselt nende funktsiooni.

Sumamed jääb põletikulises fookuses bakteritsiidsetes kontsentratsioonides 5-7 päeva jooksul pärast viimast annust, mis võimaldas arendada lühikesi (3-päevaseid ja 5-päevaseid) ravikuure.

Asitromütsiini eemaldamine vereplasmast toimub kahes etapis: poolväärtusaeg on 14-20 tundi vahemikus 8 kuni 24 tundi pärast ravimi võtmist ja 41 tundi vahemikus 24 kuni 72 tundi, mis võimaldab ravimit kasutada 1 kord päevas.

Sumamed - näidustused

Ravimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkushaigused ja põletikulised haigused:

- ülemiste hingamisteede ja ülemiste hingamisteede infektsioonid (farüngiit / tonsilliit, sinusiit, keskkõrvapõletik);

- alumiste hingamisteede infektsioonid (äge bronhiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, kopsupõletik, sealhulgas atüüpiliste patogeenide põhjustatud kopsupõletik);

- naha ja pehmete kudede infektsioonid (erüsipelad, impetigo, sekundaarselt nakatunud dermatoos, mõõduka raskusega akne vulgaris (tablettide puhul));

- Lyme'i tõve (borrelioosi) algstaadium - migreeni erüteem (erüteem migrans);

- Chlamydia trachomatis'e põhjustatud kuseteede infektsioonid (uretriit, emakakaelapõletik) (tablettide ja kapslite puhul).

Sumamed - vastunäidustused

See ravim on vastunäidustatud:

- ülitundlikkus asitromütsiini, erütromütsiini, teiste makroliidide või ketoliidide või teiste preparaadi komponentide suhtes;

- maksafunktsiooni häired;

- samaaegne kasutamine ergotamiini ja dihüdroergotamiiniga;

- kuni 12-aastaste laste kehakaaluga 45 kg

Ülemiste ja alumiste hingamisteede, ENT organite, naha ja pehmete kudede nakkuste puhul määratakse ravim 500 mg 1 kord päevas 3 päeva jooksul, kursuse annus on 1,5 g.

Lyme'i tõve korral (borrelioosi algstaadium) - migreeni erüteem (migreeni erüteem), ravim on ette nähtud 1 kord päevas 5 päeva jooksul: 1. päeval - 1 g, seejärel 2 kuni 5 päeva - iga päev 500 mg; kursuse annus - 3 g.

Chlamydia trachomatis'e (uretriit, emakakaelapõletik) põhjustatud kuseteede infektsioonid: tüsistumata uretriidi / emakakaela tekke korral määratakse ravim 1 g (4 kapslit) üks kord.

Ravimit kasutatakse sisemiselt 1 kord päevas, vähemalt 1 tund enne või 2 tundi pärast sööki, ilma närimiseta.

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed kehakaaluga üle 45 kg

Ülemiste ja alumiste hingamisteede, ENT organite, naha ja pehmete kudede nakkuste puhul määratakse ravim 500 mg 1 kord päevas 3 päeva jooksul, kursuse annus on 1,5 g.

Kui akne vulgaris on ravimi mõõdukas raskusaste määratud 500 mg 1 kord päevas 3 päeva jooksul, siis 500 mg 1 kord nädalas 9 nädala jooksul. Kursuse annus on 6 g. Esimene iganädalane annus tuleb võtta 7 päeva pärast esimese päevase annuse võtmist (8. päev alates ravi algusest), järgmise 8 nädala annust tuleb võtta 7-päevase intervalliga.

Lyme'i tõve korral (borrelioosi algstaadium) migreerub migrant (erüteem migrans), ravim on ette nähtud 1 kord päevas 5 päeva jooksul: 1. päeval - 1 g, seejärel 2 kuni 5 päeva - 500 mg; kursuse annus - 3 g.

Chlamydia trachomatis'e põhjustatud kuseteede infektsioonid (uretriit, emakakaelapõletik): tüsistumata uretriidi / emakakaelapõletiku korral määratakse ravim 1 g annuses (2 tabletti 500 mg) üks kord.

3... 12-aastased kehakaaluga kehakaaluga lapsed

Muu: harva - asteenia, halb enesetunne, väsimus, näo turse, valu rinnus, palavik, perifeersed tursed.

Laboratoorsed andmed: tihti - lümfotsüütide arvu vähenemine, eosinofiilide arvu suurenemine, basofiilide arvu suurenemine, monotsüütide arvu suurenemine, neutrofiilide arvu suurenemine, bikarbonaadi kontsentratsiooni vähenemine plasmas; harva - suurenenud AST, ALAT aktiivsus, suurenenud bilirubiini kontsentratsioon plasmas, suurenenud plasma uurea kontsentratsioon, suurenenud kreatiniini kontsentratsioon plasmas, kaaliumisisalduse muutused, leeliselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine plasmas, suurenenud kloori sisaldus plasmas glükoosi kontsentratsiooni suurenemine veres, trombotsüütide arvu suurenemine, hematokriti suurenemine, bikarbonaadi kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas, naatriumisisalduse muutus vereplasmas.

Sumamed - Üleannustamine

Sümptomid: iiveldus, ajutine kuulmislangus, oksendamine, kõhulahtisus.

Ravi: sümptomaatiline; maoloputus.

Sumamed - ravimite koostoimed

Antatsiidid ei mõjuta asitromütsiini biosaadavust, kuid vähendavad Cmax veres 30% võrra, mistõttu Sumamed'i tuleb võtta vähemalt 1 tund enne või 2 tundi pärast nende ravimite ja toidu võtmist.

Asitromütsiini samaaegne kasutamine koos tsetirisiiniga (20 mg) tervetele vabatahtlikele 5 päeva jooksul ei põhjustanud farmakokineetilist koostoimet ega märkimisväärset QT-intervalli muutust.

Asitromütsiini (1200 mg / päevas) ja didanosiini (400 mg / päevas) samaaegne kasutamine 6 HIV-infektsiooniga patsiendil ei näidanud didanosiini farmakokineetilisi parameetreid võrreldes platseeborühmaga.

Digoksiin (P-glükoproteiini substraadid)

Makroliidantibiootikumide samaaegne kasutamine, sh. asitromütsiin, P-glükoproteiini substraatidega, nagu digoksiini, põhjustab P-glükoproteiini substraadi kontsentratsiooni suurenemist seerumis. Seega on asitromütsiini ja digoksiini samaaegsel kasutamisel vaja kaaluda digoksiini kontsentratsiooni suurendamist vereseerumis.

Asitromütsiini samaaegsel kasutamisel (ühekordne 1000 mg annus ja korduv manustamine 1200 mg või 600 mg) on ​​kerge toime farmakokineetikale, sealhulgas zidovudiini või selle glükuroniidi metaboliidi eritumist neerude kaudu. Siiski põhjustas asitromütsiini kasutamine fosforüülitud zidovudiini, kliiniliselt aktiivse metaboliidi kontsentratsiooni suurenemist perifeerse vere mononukleaarsetes rakkudes. Selle asjaolu kliiniline tähtsus on ebaselge.

Asitromütsiin interakteerub halvasti tsütokroom P450 isoensüümidega. Ei ilmnenud, et asitromütsiin on seotud erütromütsiini ja teiste makroliididega sarnaste farmakokineetiliste interaktsioonidega. Asitromütsiin ei ole tsütokroom P450 süsteemi isoensüümide inhibiitor ja indutseerija.

Arvestades ergotismi teoreetilist võimalust, ei ole asitromütsiini samaaegne kasutamine koos tungaltera alkaloididerivaatidega soovitatav.

Viidi läbi farmakokineetilised uuringud asitromütsiini ja ravimite samaaegse kasutamise kohta, mille ainevahetus toimub tsütokroom P450 süsteemi isoensüümide osalusel.

Atorvastatiini (10 mg päevas) ja asitromütsiini (500 mg päevas) samaaegne kasutamine ei põhjustanud atorvastatiini plasmakontsentratsiooni muutusi (põhineb HMC-CoA reduktaasi inhibeerimise analüüsil). Pärast registreerimisjärgset perioodi ilmnesid aga eraldi asitromütsiini ja statiinide saanud patsientide rabdomüolüüsi juhtude eraldi aruanded.

Tervetel vabatahtlikel läbiviidud farmakokineetilistes uuringutes ei täheldatud asitromütsiini samaaegselt saanud patsientidel olulist toimet karbamasepiini ja selle aktiivse metaboliidi kontsentratsioonile vereplasmas.

Tsimetidiini toime farmakokineetilistes uuringutes ei täheldatud asitromütsiini farmakokineetika muutusi ühekordse annusena asitromütsiini farmakokineetikas, tingimusel, et tsimetidiini kasutati 2 tundi enne asitromütsiini.

Kaudsed antikoagulandid (kumariini derivaadid)

Farmakokineetilistes uuringutes ei mõjutanud asitromütsiin varfariini antikoagulantset toimet, kui tervetele vabatahtlikele manustati seda ühekordse 15 mg annusena. Pärast asitromütsiini ja kaudsete antikoagulantide (kumariini derivaadid) samaaegset kasutamist on teatatud antikoagulandi toime tugevnemisest. Kuigi põhjuslikku seost ei ole kindlaks tehtud, tuleb kaaluda, et asitromütsiiniga patsientidel, kes saavad kaudse toimega antikoagulante (kumariini derivaadid), tuleb sageli jälgida protrombiini aega.

Farmakokineetilises uuringus, milles osalesid terved vabatahtlikud, kes võtsid asitromütsiini (500 mg päevas üks kord) 3 päeva jooksul ja seejärel tsüklosporiini (10 mg / kg päevas üks kord), täheldati plasma Cmax ja AUC0-5 tsüklosporiini märkimisväärset suurenemist. Nende ravimite samaaegsel kasutamisel tuleb olla ettevaatlik. Vajadusel peaks nende ravimite samaaegne kasutamine jälgima tsüklosporiini kontsentratsiooni vereplasmas ja kohandama annust vastavalt.

Asitromütsiini (600 mg ööpäevas) ja efavirensi (400 mg päevas) samaaegne kasutamine 7 päeva jooksul päevas ei põhjustanud kliiniliselt olulist farmakokineetilist koostoimet.

Asitromütsiini samaaegne kasutamine (1200 mg üks kord) ei muutnud flukonasooli farmakokineetikat (800 mg üks kord). Flukonasooli samaaegsel kasutamisel ei muutunud kogu ekspositsioon ja asitromütsiin T1 / 2, kuid täheldati asitromütsiini Cmax vähenemist (18%), millel ei olnud kliinilist tähtsust.

Asitromütsiini samaaegne kasutamine (1200 mg üks kord) ei põhjustanud statistiliselt olulist mõju indinaviiri farmakokineetikale (800 mg 3 korda päevas 5 päeva jooksul).

Asitromütsiinil ei ole märkimisväärset toimet metüülprednisolooni farmakokineetikale.

Asitromütsiini (1200 mg) ja nelfinaviiri samaaegne kasutamine (750 mg 3 korda päevas) põhjustab Css asitromütsiini suurenemist vereplasmas. Kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid ei täheldatud ja asitromütsiini annuse korrigeerimist samaaegselt nelfinaviiriga ei ole vaja.

Asitromütsiini ja rifabutiini samaaegne kasutamine ei mõjuta iga ravimi kontsentratsiooni vereplasmas. Asitromütsiini ja rifabutiini samaaegsel kasutamisel on mõnikord täheldatud neutropeeniat. Vaatamata sellele, et rifabutiini kasutamisega seostati neutropeeniat, ei ole põhjuslikku seost asitromütsiini ja rifabutiini kombinatsiooni kasutamise ning neutropeenia vahel kindlaks tehtud.

Tervetel vabatahtlikel kasutamisel ei ole tõendeid asitromütsiini (500 mg ööpäevas 3 päeva jooksul) mõju kohta sildenafiili või selle peamise ringleva metaboliidi AUC-le ja Cmax-le.

Farmakokineetilistes uuringutes ei leitud asitromütsiini ja terfenadiini koostoimeid. Sellest teatati üksikjuhtudel, kus sellise koostoime võimalust ei saa täielikult välistada, kuid ei olnud ühtegi konkreetset tõendit selle kohta, et selline koostoime toimus. Leiti, et terfenadiini ja makroliidide samaaegne kasutamine võib põhjustada arütmiat ja QT-intervalli pikenemist.

Asitromütsiini ja teofülliini vahelisi koostoimeid ei tuvastatud.

Asitromütsiini samaaegsel kasutamisel koos triasolaami või midasolaamiga terapeutiliste annuste puhul ei täheldatud olulisi muutusi farmakokineetilistes parameetrites.

Trimetoprimi / sulfametoksasooli samaaegsel kasutamisel asitromütsiiniga, ei täheldatud märkimisväärset toimet Cmax-le, tuvastati trimetoprimi või sulfametoksasooli kogu ekspositsioon või neerude eritumine. Asitromütsiini kontsentratsioon seerumis oli kooskõlas teiste uuringute tulemustega.

Sumamed - Erijuhised

Ravimi ühe annuse vahelejätmise korral tuleb unustatud annus võtta võimalikult varakult ja järgmine - 24-tunnise katkestusega.

Sumamed'i tuleb võtta vähemalt 1 tund enne või 2 tundi pärast antatsiidide võtmist.

Sumamed'i tuleb kasutada ettevaatusega kerge või mõõduka maksakahjustusega patsientidel fulminantse hepatiidi ja raske maksapuudulikkuse tekkimise võimaluse tõttu. Kui maksafunktsiooni häireid on sümptomeid, nagu näiteks kiiresti suurenev asteenia, ikterus, tume uriin, verejooks, hepaatiline entsefalopaatia, tuleb Sumamed'i manustamine katkestada ja maksafunktsiooni uurida.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral patsientidel, kelle GFR on 10-80 ml / min, ei ole annuse kohandamine vajalik, Sumamed-ravi tuleb läbi viia ettevaatusega neerufunktsiooni seisundi kontrolli all.

Sarnaselt teiste antibakteriaalsete ravimite kasutamisega tuleb Sumamed-ravi ajal patsiente regulaarselt uurida, et kontrollida, kas esineb tulekindlad mikroorganismid, ja märke superinfektsioonide tekkest, sealhulgas seene.

Sumamed'i ravimit ei tohiks kasutada pikemate kursuste puhul, kui on kirjeldatud juhendis Asitromütsiini farmakokineetilised omadused võimaldavad meil kasutada lühikest ja lihtsat annustamisskeemi.

Asitromütsiini ja ergotamiini ning dihüdroergotamiini derivaatide võimaliku koostoime kohta ei ole tõendeid, kuid ergotismi ja ergotamiini ja dihüdroergotamiini derivaatide samaaegsel kasutamisel tekkiva ergotismi tõttu ei ole see kombinatsioon soovitatav.

Pikaajalise ravimi kasutamisel võib Sumamedil tekkida Clostridium difficile poolt põhjustatud pseudomembranoosne koliit, nagu kerge kõhulahtisus ja raske koliit. Antibiootikumidega seotud kõhulahtisuse tekkimisel ravimi Sumamed võtmise ajal, samuti 2 kuud pärast ravi lõppu, tuleb klostriidne pseudomembranoosne koliit välja jätta. Ärge kasutage soolestiku peristaltikat inhibeerivaid ravimeid.

Makroliidide, sh. täheldati kardiovaskulaarse repolarisatsiooni ja QT-intervalli pikenemist, suurendades südame rütmihäirete tekkimise t "pirouette" tüüpi arütmiad.

Sumamedi kasutamisel pro-arütmogeensete teguritega (eriti eakatel patsientidel) tuleb olla ettevaatlik, sealhulgas kaasasündinud või omandatud QT-intervalli pikenemisega; saavatel patsientidel arütmiavastast ravimiklassina IA (kinidiin, prokaiinamidi), III (dofetiliidiga, amiodaroon ja sotalool), tsisapriid, terfenadiin, antipsühhootikumid (pimosiid), antidepressandid (tsitalopraam) flurokinolooni (moksifloksatsiinist ja levofloksatsiinile), häirega patsientidel vett - elektrolüütide tasakaal, eriti hüpokaleemia või hüpomagneseemia korral, kliiniliselt olulise bradükardia, südame rütmihäire või raske südamepuudulikkuse korral.

Ravimi Sumamed kasutamine võib põhjustada müasteenilise sündroomi teket või põhjustada müasteenia ägenemist.

Kui seda kasutatakse suhkurtõvega patsientidel, samuti madala kalorsusega dieediga patsientidel, tuleb arvesse võtta, et sumamed-suspensiooni valmistamiseks on pulbris sisalduv sahharoos (0,32 XU / 5 ml).

Mõju autojuhtimise ja juhtimismehhanismide juhtimisele

Närvisüsteemi ja nägemisorgani soovimatute mõjude tekkimisel tuleb olla ettevaatlik toimingute tegemisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorse reaktsiooni kiirust.

Rasedus ja imetamine

Raseduse ajal ja rinnaga toitmise ajal on Sumamedi kasutamine võimalik ainult siis, kui oodatav kasu ema teraapiale kaalub üles võimaliku riski lootele ja lapsele.

Vajadusel tuleb ravimi kasutamine imetamise ajal katkestada.

Kasutage lapsepõlves

Vastunäidustatud: alla 12-aastased lapsed ja kehakaal alla 45 kg (kapslite ja tablettide puhul 500 mg); kuni 3-aastased lapsed (125 mg tabletid; kuni 6-kuulised lapsed (suspensiooni pulbriks).

SUMAMED

Tabletid on kaetud sinise värviga kilega, ümmargune, kaksikkumerad, mille ühele küljele on graveeritud "PLIVA" ja teisele küljele "125"; pausil - valge kuni peaaegu valge.

Abiained: veevaba kaltsiumhüdrofosfaat - 29,873 mg, hüpromelloos - 1,5 mg, maisitärklis - 12 mg, eelgeelistatud tärklis - 12 mg, mikrokristalne tselluloos - 10 mg, naatriumlaurüülsulfaat - 0,6 mg, magneesiumstearaat - 3 mg.

Kesta koostis: hüpromelloos - 3,4 mg, indigokarmiini värv (E132) - 0,1 mg, titaandioksiid (E171) - 0,56 mg, polüsorbaat 80 - 0,14 mg, talk - 2,8 mg.

6 tükki - villid (1) - pakendid papist.

Tabletid, kilekattega sinised, ovaalsed, kaksikkumerad, ühele küljele on graveeritud "PLIVA" ja "500"; pausil - valge kuni peaaegu valge.

Abiained: veevaba kaltsiumhüdrofosfaat - 93,891 mg, hüpromelloos - 6 mg, maisitärklis - 48 mg, eelgeelistatud tärklis - 40 mg, mikrokristalne tselluloos - 33,6 mg, naatriumlaurüülsulfaat - 2,4 mg, magneesiumstearaat - 12 mg.

Kesta koostis: hüpromelloos - 13,6 mg, indigokarmiini värv (E132) - 0,4 mg, titaandioksiid (E171) - 2,24 mg, polüsorbaat 80 - 0,56 mg, talk - 11,2 mg.

3 tükki - villid (1) - pakendid papist.

Kõvad želatiinkapslid, nr 1, sinise korpuse ja sinise kaanega; kapslite sisu - pulber või tihendatud mass valge kuni helekollase värviga, lagunedes pressimisel.

Abiained: mikrokristalne tselluloos - 43,95 mg, naatriumlaurüülsulfaat - 1,4 mg, magneesiumstearaat - 12,6 mg.

Kõva želatiinkapsli nr 1 * koostis: (želatiin - q.s., titaandioksiid (E171) - q.s., indigokarmiin - q.s.) - 75 mg.

6 tükki - villid (1) - pakendid papist.

100 mg / 5 ml valge kuni kollakasvalge suspensioonipulber iseloomuliku maasika lõhnaga; pärast vees lahustamist - kollakasvalge värvusega ühtlane suspensioon, millel on maasikate iseloomulik lõhn.

Abiained: sahharoos ** - 929,753 mg, naatriumfosfaat - 20 mg, hüproloos - 1,6 mg, ksantaankummi - 1,6 mg, maasika maitseaine - 10 mg, titaandioksiid - 5 mg, kolloidne ränidioksiid - 7 mg.

20,925 g - 50 ml kõrgtihedusega polüetüleenist pudelid (1) koos polüpropüleenkindla korgiga, mis on varustatud mõõtelusika ja / või doseerimisvahendiga - kartongpakendid.

* Kapslid sisaldavad säilitusainena 200 ppm vääveldioksiidi;
** väärtused on näidatud aine teoreetilise aktiivsuse põhjal 95,4%; sahharoosi kogus võib varieeruda sõltuvalt asitromütsiini tegelikust aktiivsusest.

Bakteriostaatiline antibiootikum makroliid-asaliidrühm. Omab laia valikut antimikroobseid toimeid. Asitromütsiini toimemehhanism on seotud mikroobirakkude valgu sünteesi pärssimisega. Sidudes ribosoomi 50S subühikuga, pärsib see translatsiooni staadiumis peptiidi translokatsiooni ja pärsib valgu sünteesi, aeglustades bakterite kasvu ja paljunemist. Suurtes kontsentratsioonides on bakteritsiidne toime.

Sellel on aktiivsus mitmete grampositiivsete, gramnegatiivsete, anaeroobide, rakusiseste ja muude mikroorganismide vastu.

Mikroorganismid võivad esialgu olla antibiootikumi toime suhtes resistentsed või muutuda resistentseks selle suhtes.

Mikroorganismide tundlikkus asitromütsiini suhtes (MIC, mg / l)

Enamikul juhtudel on Sumamed aktiivne aeroobsete grampositiivsete bakterite vastu: Staphylococcus aureus (metitsilliini suhtes tundlikud tüved), Streptococcus pneumoniae (penitsilliini suhtes tundlikud tüved), Streptococcus pyogenes; aeroobsed gramnegatiivsed bakterid: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; anaeroobsed bakterid: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; muud mikroorganismid: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Mikroorganismid, mis on võimelised tekitama resistentsust asitromütsiini suhtes: grampositiivsed aeroobid - Streptococcus pneumoniae (penitsilliini suhtes resistentsed tüved).

Algselt resistentsed mikroorganismid: grampositiivsed aeroobid - Enterococcus faecalis, stafülokokid (stitsükliin-resistentsed stafülokokitüved näitavad väga suurt resistentsust makroliidide suhtes); erütromütsiini suhtes resistentsed grampositiivsed bakterid; anaeroobid - Bacteroides fragilis.

Pärast suukaudset manustamist imendub asitromütsiin hästi ja levib kiiresti organismis. Pärast ühekordse 500 mg annuse manustamist on biosaadavus 37% maksakahjustuse tõttu. C_max vereplasmas saavutatakse 2-3 tunni jooksul ja on 0,4 mg / l.

Valguga seondumine on pöördvõrdeline plasmakontsentratsiooniga ja on 7-50%. Seeming v_d moodustab 31,1 l / kg. Läbib rakumembraani kaudu (efektiivne rakusiseste patogeenide põhjustatud infektsioonide korral). Fagotsüütide poolt transporditakse nakkuskohta, kus see vabaneb bakterite juuresolekul. See tungib kergesti läbi histohematogeensete tõkete ja siseneb kudedesse. Kontsentratsioon kudedes ja rakkudes on 10-50 korda kõrgem kui plasmas ja infektsiooni keskmes on see 24–34% rohkem kui tervetel kudedel.

Maksas on see demetüleeritud, kaotades aktiivsuse.

T_1/2 väga pikk - 35-50 h_1/2 kudedest palju rohkem. Asitromütsiini terapeutiline kontsentratsioon säilib 5... 7 päeva pärast viimast annust. Asitromütsiin eritub peamiselt muutumatul kujul - 50% soolte kaudu, 6% neerude kaudu.

Ravimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkushaigused ja põletikulised haigused:

- ülemiste hingamisteede ja ülemiste hingamisteede infektsioonid (farüngiit / tonsilliit, sinusiit, keskkõrvapõletik);

- alumiste hingamisteede infektsioonid (äge bronhiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, kopsupõletik, sealhulgas atüüpiliste patogeenide põhjustatud kopsupõletik);

- naha ja pehmete kudede infektsioonid (erüsipelad, impetigo, sekundaarselt nakatunud dermatoos, mõõduka raskusega akne vulgaris (tablettide puhul));

- Lyme'i tõve (borrelioosi) algstaadium - migreeni erüteem (erüteem migrans);

- Chlamydia trachomatis'e põhjustatud kuseteede infektsioonid (uretriit, emakakaelapõletik) (tablettide ja kapslite puhul).

- ülitundlikkus asitromütsiini, erütromütsiini, teiste makroliidide või ketoliidide või teiste preparaadi komponentide suhtes;

- maksafunktsiooni häired;

- samaaegne vastuvõtt ergotamiini ja dihüdroergotamiiniga;

- laste vanus kuni 12 aastat, kehakaaluga 45 kg

Ülemiste ja alumiste hingamisteede, ENT organite, naha ja pehmete kudede nakkuste puhul määratakse ravim 500 mg 1 kord päevas 3 päeva jooksul, kursuse annus on 1,5 g.

Lyme'i tõve korral (borrelioosi algstaadium) - migreeni erüteem (migreeni erüteem), ravim on ette nähtud 1 kord päevas 5 päeva jooksul: 1. päeval - 1 g, seejärel 2 kuni 5 päeva - iga päev 500 mg; kursuse annus - 3 g.

Chlamydia trachomatis'e (uretriit, emakakaelapõletik) põhjustatud kuseteede infektsioonid: tüsistumata uretriidi / emakakaela tekke korral määratakse ravim 1 g (4 kapslit) üks kord.

Ravimit kasutatakse sisemiselt 1 kord päevas, vähemalt 1 tund enne või 2 tundi pärast sööki, ilma närimiseta.

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed kehakaaluga üle 45 kg

Ülemiste ja alumiste hingamisteede, ENT organite, naha ja pehmete kudede nakkuste puhul määratakse ravim 500 mg 1 kord päevas 3 päeva jooksul, kursuse annus on 1,5 g.

Kui akne vulgaris on ravimi mõõdukas raskusaste määratud 500 mg 1 kord päevas 3 päeva jooksul, siis 500 mg 1 kord nädalas 9 nädala jooksul. Kursuse annus on 6 g. Esimene iganädalane annus tuleb võtta 7 päeva pärast esimese päevase annuse võtmist (8. päev alates ravi algusest), järgmise 8 nädala annust tuleb võtta 7-päevase intervalliga.

Lyme'i tõve korral (borrelioosi algstaadium) migreerub migrant (erüteem migrans), ravim on ette nähtud 1 kord päevas 5 päeva jooksul: 1. päeval - 1 g, seejärel 2 kuni 5 päeva - 500 mg; kursuse annus - 3 g.

Chlamydia trachomatis'e põhjustatud kuseteede infektsioonid (uretriit, emakakaelapõletik): tüsistumata uretriidi / emakakaelapõletiku korral määratakse ravim 1 g annuses (2 tabletti 500 mg) üks kord.

Sumamed ® (Sumamed ®)

Toimeaine:

Sisu

Farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

3D-pildid

Koostis

Annustamisvormi kirjeldus

125 mg dispergeeruvad tabletid: ümmargused valge või peaaegu valge värvi tabletid, mille servad on kumerad ja mille ühele küljele on pressitud sõnad "TEVA 125".

250 mg dispergeeruvad tabletid: ümmargused, valge või peaaegu valge värvi tabletid, mille servad on kumerad ja mille ühel küljel on risk ning teisel küljel on pressitud "TEVA 250".

Dispergeeruvad tabletid, 500 mg: valge või peaaegu valge värvusega ümmargused tabletid, mille servad on kumerad ja mille ühel küljel on risk ning teisel küljel on pressitud "TEVA 500".

1000 mg dispergeeruvad tabletid: ümmargused valge või peaaegu valge värvi tabletid, kaldus servadega, teisel küljel on kaks risti ohtu ja teisel küljel on pressitud "TEVA 1000".

Farmakoloogiline toime

Farmakodünaamika

Azitromütsiin on laia toimespektriga bakteriostaatiline antibiootikum makroliid-asalide rühmast.

Omab laia valikut antimikroobseid toimeid.

Asitromütsiini toimemehhanism on seotud mikroobirakkude valgu sünteesi pärssimisega. Sidudes ribosoomi 50S-ühikuga, pärsib see translatsiooni staadiumis peptiidi translokatsiooni ja pärsib valgu sünteesi, aeglustades bakterite kasvu ja paljunemist. Suurtes kontsentratsioonides on bakteritsiidne toime. Sellel on aktiivsus mitmete grampositiivsete, gramnegatiivsete, anaeroobide, rakusiseste ja muude mikroorganismide vastu. Mikroorganismid võivad esialgu olla antibiootikumi toime suhtes resistentsed või selle suhtes resistentsed.

Mikroorganismide tundlikkus asitromütsiini suhtes

Enamikul juhtudel on tundlikud mikroorganismid

1. Grampositiivsed aeroobid

Staphylococcus aureus metitsilliinitundlik

Streptococcus pneumoniae penitsilliinitundlik

2. Gram-negatiivsed aeroobid

4. Muud mikroorganismid

Mikroorganismid, mis on võimelised tekitama asitromütsiini resistentsust

Streptococcus pneumoniae penitsilliiniresistentne

Algselt resistentsed mikroorganismid

Stafülokokkidel (metitsilliiniresistentsetel stafülokokkidel on väga kõrge resistentsus makroliidide suhtes).

Gram-positiivsed bakterid, mis on resistentsed erütromütsiini suhtes

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub asitromütsiin hästi ja levib kiiresti organismis.

Pärast ühekordse 500 mg annuse manustamist on biosaadavus 37% (esmane toime), C_max veres on see 0,4 mg / l ja see tekib 2–3 tunni jooksul, nähtav V_d - 31,1 l / kg, seondumine valkudega on pöördvõrdeline veres sisalduva kontsentratsiooniga ja on 7–50%.

Läbib rakumembraani kaudu (efektiivne rakusiseste patogeenide põhjustatud infektsioonide korral). Fagotsüütide poolt transporditakse nakkuskohta, kus see vabaneb bakterite juuresolekul. Lihtsalt läbib histohemaatilised tõkked ja siseneb koesse. Kontsentratsioon kudedes ja rakkudes on 10–50 korda kõrgem kui plasmas ja infektsiooni keskmes on see 24–34% kõrgem kui tervetel kudedel. Asitromütsiinil on väga pikk T_1/2 - 35-50 h. T_1/2 kudedest palju rohkem. Asitromütsiini terapeutiline kontsentratsioon säilib 5... 7 päeva pärast viimast annust. Asitromütsiin eritub peamiselt muutumatul kujul: 50% soolestikus, 6% neerudes. Maksas on see demetüleeritud, kaotades aktiivsuse.

Näidustused ravimiga Sumamed ®

Ravimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkushaigused ja põletikulised haigused:

ülemiste hingamisteede ja ENT organite infektsioonid (farüngiit / tonsilliit, sinusiit, keskkõrvapõletik);

alumiste hingamisteede infektsioonid: äge bronhiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, kopsupõletik, sh. põhjustatud atüüpiliste patogeenide poolt;

naha ja pehmete kudede infektsioonid (erüsipelad, impetigo, sekundaarselt nakatunud dermatoos);

Lyme'i tõve (borrelioos) algstaadium - migreeni erüteem (erüteem migrans);

Chlamydia trachomatis'e põhjustatud kuseteede infektsioonid (uretriit, emakakaelapõletik).

Vastunäidustused

ülitundlikkus asitromütsiini, erütromütsiini, teiste makroliidide või ketoliidide või teiste ravimi komponentide suhtes;

ebanormaalne maksafunktsioon;

raske neerukahjustus (Cl kreatiniin alla 40 ml / min);

samaaegne kasutamine ergotamiini ja dihüdroergotamiiniga;

laste vanus kuni 3 aastat.

Ettevaatlikult: myasthenia gravis; maksakahjustus kerge kuni mõõdukas; neerufunktsiooni kahjustus kerge ja mõõduka raskusega (Cl kreatiniin üle 40 ml / min); arthromogeensete teguritega patsiendid (eriti eakad patsiendid): kaasasündinud või omandatud QT-intervalli pikenemine, patsiendid, kes saavad ravi IA klassi antiarütmikumidega (kinidiin, prokainamiid), III (dofetiliid, amiodaroon ja sotalool), tsisapriid, terfenadiin, antipsühhootilised ravimid ( ), antidepressandid (tsitalopraam), fluorokinoloonid (moksifloksatsiin ja levofloksatsiin), millel on halvenenud vee- ja elektrolüütide tasakaal, eriti hüpokaleemia või hüpomagneseemia, kliiniliselt olulise bradükardia, arütia korral. iey südame või raske südamepuudulikkus; digoksiini, varfariini, tsüklosporiini samaaegne kasutamine.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Raseduse ajal ja rinnaga toitmise ajal kasutatakse neid ainult siis, kui kasu emale ületab võimaliku ohu lootele ja lapsele.

Vajadusel on soovitatav ravimi kasutamine imetamise ajal peatada.

WHO soovitab asitromütsiini kui valikuvõimalust klamüüdiainfektsiooni raviks rasedatel naistel.

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete esinemissagedus on klassifitseeritud vastavalt WHO soovitustele: väga sageli - vähemalt 10%; sageli - vähemalt 1%, kuid alla 10%; harva - vähemalt 0,1%, kuid alla 1%; harva - vähemalt 0,01%, kuid alla 0,1%; väga harva - vähem kui 0,01%; tundmatut sagedust - ei saa hinnata olemasolevate andmete põhjal.

Nakkushaigused: harva - kandidoos, sh. suu limaskest ja suguelundid, kopsupõletik, farüngiit, gastroenteriit, hingamisteede haigused, nohu; teadmata sagedus - pseudomembranoosne koliit.

Verest ja lümfisüsteemist: harva - leukopeenia, neutropeenia, eosinofiilia; väga harva - trombotsütopeenia, hemolüütiline aneemia.

Ainevahetus ja toitumine: harva - anoreksia.

Allergilised reaktsioonid: harva - angioödeem, ülitundlikkusreaktsioon; tundmatu sagedus - anafülaktiline reaktsioon.

Närvisüsteemi osa: sageli - peavalu; harva - pearinglus, maitsehäired, paresteesiad, uimasus, unetus, närvilisus; harva - agitatsioon; teadmata esinemissagedus - hüpoesteesia, ärevus, agressioon, minestamine, krambid, psühhomotoorne hüperaktiivsus, lõhna kadumine, lõhnatunne, maitse kadu, müasteenia, meelepettused, hallutsinatsioonid.

Nägemisorgani osa: harva - nägemishäired.

Kuulmis- ja labürindihäirete organi poolt: harva - kuulmislangus, peapööritus; tundmatu sagedus - kuulmiskaotus, sh. kurtus ja / või tinnitus.

Kardiovaskulaarse süsteemi küljest: harva - südamelöögi tunne, näo punetus teadmata esinemissagedus - vererõhu langus, QT-intervalli suurenemine EKG-s, arütmia tüüpi "pirouette", ventrikulaarne tahhükardia.

Hingamisteede osa: harva - õhupuudus, ninaverejooks.

Seedetrakti osa: väga sageli - kõhulahtisus; sageli - iiveldus, oksendamine, kõhuvalu; harva - kõhupuhitus, düspepsia, kõhukinnisus, gastriit, düsfaagia, kõhuõõne, suu limaskesta kuivus, röhitsus, suu limaskesta haavandid, süljenäärme suurenenud sekretsioon; väga harva - keele värvi muutmine, pankreatiit.

Maksa ja sapiteede osa: harva - hepatiit; harva maksafunktsiooni häire, kolestaatiline ikterus; teadmata esinemissagedus - maksapuudulikkus (harvadel juhtudel on lõppenud surmaga, peamiselt raske maksafunktsiooni häire taustal); maksa nekroos, fulminantne hepatiit.

Naha ja nahaaluste kudede osa: harva - nahalööve, sügelus, urtikaaria, dermatiit, kuiv nahk, higistamine; harva - valgustundlikkuse reaktsioon; teadmata sagedus - Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs, multiformne erüteem.

Lihas-skeleti süsteemi osa: harva - osteoartriit, müalgia, seljavalu, kaelavalu; tundmatu sagedus - artralgia.

Neerude ja kuseteede osa: harva - düsuuria, valu neerudes; teadmata sagedus - interstitsiaalne nefriit, äge neerupuudulikkus.

Suguelundite ja piimanäärme osa: harva - metrorragia, munandite düsfunktsioon.

Muu: harva - asteenia, halb enesetunne, väsimus, näo turse, valu rinnus, palavik, perifeersed tursed.

Laboratoorsed andmed: tihti - lümfotsüütide arvu vähenemine, eosinofiilide arvu suurenemine, basofiilide arvu suurenemine, monotsüütide arvu suurenemine, neutrofiilide arvu suurenemine, bikarbonaadi kontsentratsiooni vähenemine plasmas; harva - AST, ALAT aktiivsuse suurenemine, bilirubiini plasmakontsentratsiooni suurenemine, uurea kontsentratsiooni suurenemine plasmas, kreatiniini kontsentratsiooni suurenemine plasmas, kaaliumisisalduse muutus plasmas, leeliselise fosfori plasmakontsentratsiooni suurenemine, plasma kloori sisalduse suurenemine, t glükoosi kontsentratsiooni suurendamine veres, trombotsüütide arvu suurendamine, hematokriti suurenemine, bikarbonaadi kontsentratsiooni suurendamine vereplasmas, naatriumisisalduse muutmine vereplasmas.

Koostoime

Antatsiidsed ravimid. Ärge mõjutage asitromütsiini biosaadavust, kuid vähendage C_max veres 30%, seega tuleb ravimit võtta vähemalt 1 tund enne või 2 tundi pärast nende ravimite ja toidu võtmist.

Tsetirisiin. Asitromütsiini samaaegne kasutamine koos tsetirisiiniga (20 mg) tervetele vabatahtlikele 5 päeva jooksul ei põhjustanud farmakokineetilist koostoimet ega märkimisväärset QT-intervalli muutust.

Didanosiin (diddeksüsiiniin). Asitromütsiini (1200 mg päevas) ja didanosiini (400 mg päevas) samaaegne kasutamine 6 HIV-infektsiooniga patsiendil ei näidanud didanosiini farmakokineetilisi näitajaid võrreldes platseeborühmaga.

Digoksiin (P-glükoproteiini substraadid). Makroliidantibiootikumide samaaegne kasutamine, sh. asitromütsiin, P-glükoproteiini substraatidega, nagu digoksiini, põhjustab P-glükoproteiini substraadi kontsentratsiooni suurenemist seerumis. Seega on asitromütsiini ja digoksiini samaaegsel kasutamisel vaja kaaluda digoksiini kontsentratsiooni suurendamist vereseerumis.

Zidovudiin. Asitromütsiini samaaegne kasutamine (ühekordne 1000 mg annus ja korduv manustamine 1200 või 600 mg) mõjutab farmakokineetikat, sh. zidovudiini või selle glükuroniidi metaboliidi eritumist neerude kaudu. Siiski põhjustas asitromütsiini kasutamine fosforüülitud zidovudiini, kliiniliselt aktiivse metaboliidi kontsentratsiooni suurenemist perifeerse vere mononukleaarsetes rakkudes. Selle asjaolu kliiniline tähtsus on ebaselge. Asitromütsiin interakteerub halvasti tsütokroom P450 isoensüümidega. Ei ilmnenud, et asitromütsiin on seotud erütromütsiini ja teiste makroliididega sarnaste farmakokineetiliste interaktsioonidega. Asitromütsiin ei ole tsütokroom P450 isoensüümide inhibiitor ja indutseerija.

Alkoholi alkaloidid. Arvestades ergotismi teoreetilist võimalust, ei ole asitromütsiini samaaegne kasutamine koos tungaltera alkaloididerivaatidega soovitatav. Viidi läbi farmakokineetilised uuringud asitromütsiini ja ravimite samaaegse kasutamise kohta, mille ainevahetus toimub tsütokroom P450 süsteemi isoensüümide osalusel.

Atorvastatiin. Atorvastatiini (10 mg päevas) ja asitromütsiini (500 mg päevas) samaaegne kasutamine ei põhjustanud atorvastatiini plasmakontsentratsiooni muutusi (HMC-CoA reduktaasi inhibeerimise analüüsi põhjal). Pärast registreerimisjärgset perioodi ilmnesid aga eraldi asitromütsiini ja statiinide saanud patsientide rabdomüolüüsi juhtude eraldi aruanded.

Karbamasepiin. Tervete vabatahtlike farmakokineetilised uuringud ei näidanud märkimisväärset toimet karbamasepiini ja selle aktiivse metaboliidi kontsentratsioonile asitromütsiini samaaegselt saanud patsientide vereplasmas.

Tsimetidiin. Farmakokineetilistes uuringutes ei näidanud tsimetidiini ühekordse annuse toime asitromütsiini farmakokineetikale asitromütsiini farmakokineetikat, tingimusel, et tsimetidiini kasutati 2 tundi enne asitromütsiini.

Kaudsed antikoagulandid (kumariini derivaadid). Farmakokineetilistes uuringutes ei mõjutanud asitromütsiin tervete vabatahtlike ühe annuse 15 mg varfariini antikoagulantide toimet. Pärast asitromütsiini ja kaudsete antikoagulantide (kumariini derivaadid) samaaegset kasutamist on teatatud antikoagulandi toime tugevnemisest. Hoolimata asjaolust, et põhjuslikku seost ei ole kindlaks tehtud, tuleb kaaluda vajadust sagedase PV jälgimise järele, kui asitromütsiini kasutatakse patsientidel, kes saavad suukaudseid kaudseid toimeid (kumariini derivaadid).

Tsüklosporiin. Farmakokineetilises uuringus, milles osalesid terved vabatahtlikud, kes võtsid asitromütsiini (500 mg päevas üks kord) 3 päeva jooksul ja seejärel tsüklosporiini (10 mg / kg / päevas üks kord), täheldati märkimisväärset C suurenemist._max vereplasmas ja AUC-s _{0–5 h} tsüklosporiin. Nende ravimite samaaegsel kasutamisel tuleb olla ettevaatlik. Vajadusel on nende ravimite samaaegne kasutamine vajalik jälgida tsüklosporiini kontsentratsiooni vereplasmas ja kohandada annust vastavalt.

Efavirens. Asitromütsiini (600 mg ööpäevas) ja efavirensi (400 mg päevas) samaaegne kasutamine 7 päeva jooksul päevas ei põhjustanud kliiniliselt olulist farmakokineetilist koostoimet.

Flukonasool. Asitromütsiini samaaegne kasutamine (1200 mg üks kord) ei muutnud flukonasooli farmakokineetikat (800 mg üks kord). Kogu kokkupuude ja t_1/2 asitromütsiin ei muutunud flukonasooli samaaegsel kasutamisel, kuid täheldati C vähenemist._max asitromütsiini (18%), millel ei olnud kliinilist tähtsust.

Indinaviir Asitromütsiini samaaegne kasutamine (1200 mg üks kord) ei põhjustanud statistiliselt olulist mõju indinaviiri farmakokineetikale (800 mg 3 korda päevas 5 päeva jooksul).

Metüülprednisoloon. Azitromütsiin ei mõjuta oluliselt metüülprednisolooni farmakokineetikat.

Nelfinaviir Asitromütsiini (1200 mg) ja nelfinaviiri samaaegne kasutamine (750 mg 3 korda päevas) põhjustab C t_ss asitromütsiini sisaldus seerumis. Kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid ei täheldatud ja asitromütsiini annuse korrigeerimist samaaegselt nelfinaviiriga ei ole vaja.

Rifabutiin. Asitromütsiini ja rifabutiini samaaegne kasutamine ei mõjuta iga ravimi kontsentratsiooni seerumis. Asitromütsiini ja rifabutiini samaaegsel kasutamisel on mõnikord täheldatud neutropeeniat. Vaatamata sellele, et rifabutiini kasutamisega seostati neutropeeniat, ei ole põhjuslikku seost asitromütsiini ja rifabutiini kombinatsiooni kasutamise ning neutropeenia vahel kindlaks tehtud.

Sildenafiil. Tervetel vabatahtlikel ei ole asitromütsiini (500 mg päevas 3 päeva jooksul) toime kohta AUC ja C kohta saadud tõendeid._max sildenafiili või selle peamist tsirkuleerivat metaboliiti.

Terfenadiin. Farmakokineetilistes uuringutes ei leitud asitromütsiini ja terfenadiini koostoimeid. Sellest teatati üksikjuhtudel, kus sellise koostoime võimalust ei saa täielikult välistada, kuid ei olnud ühtegi konkreetset tõendit selle kohta, et selline koostoime toimus. Leiti, et terfenadiini ja makroliidide samaaegne kasutamine võib põhjustada arütmiat ja QT-intervalli pikenemist.

Teofülliin. Asitromütsiini ja teofülliini vahelisi koostoimeid ei tuvastatud.

Triasolaam / midasolaam. Asitromütsiini samaaegsel kasutamisel koos triasolaami või midasolaamiga terapeutiliste annuste puhul ei täheldatud olulisi muutusi farmakokineetilistes parameetrites.

Trimetoprimi / sulfametoksasool. Trimetoprimi / sulfametoksasooli samaaegne kasutamine asitromütsiiniga ei näidanud märkimisväärset toimet C t_max, trimetoprimi või sulfametoksasooli täielik kokkupuude või neerude eritumine. Asitromütsiini kontsentratsioon seerumis oli kooskõlas teiste uuringute tulemustega.

Annustamine ja manustamine

Toas, 1 tund enne või 2 tundi pärast sööki.

Dispergeeruvat tabletti võib tervelt alla neelata ja veega pesta, samuti võite dispergeeruva tableti lahustada vähemalt 50 ml vees. Segage saadud suspensiooni enne kasutamist põhjalikult.

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed kehakaaluga üle 45 kg

Ülemiste ja alumiste hingamisteede, ENT organite, naha ja pehmete kudede infektsioonid: 500 mg 1 kord päevas 3 päeva jooksul (kursuse annus 1,5 g).

Lyme'i tõve korral (borrelioosi algstaadium) - migreeni erüteem (migreeni erüteem): 1 kord päevas 5 päeva jooksul: 1. päev - 1000 mg, seejärel 2. – 5. 3 g).

Chlamydia trachomatis'e (uretriit, emakakaelapõletik) põhjustatud kuseteede infektsioonide korral: tüsistusteta uretriit / emakakaelapõletik - 1000 mg üks kord.

3–12-aastased lapsed kehakaaluga alla 45 kg

Ülemiste ja alumiste hingamisteede, ENT organite, naha ja pehmete kudede infektsioonide korral kiirusega 10 mg / kg 1 kord päevas 3 päeva jooksul (kursuse annus 30 mg / kg).

Annustamise mugavuse huvides on soovitatav kasutada tabelit 2.

Sumamed ® annuse arvutamine lastele sõltuvalt kehakaalust