Oseltamiviir: kasutusjuhised, analoogid ja ülevaated, hinnad apteekides Venemaal

Oseltamiviir on otsese toimega viirusevastane aine. Kas eelravim - toimeaine (oseltamiviirkarboksülaat), mis inhibeerib selektiivselt gripiviiruse neuraminidaasi tüüpe A ja B. t

Oseltamiviirkarboksülaadi toimemehhanism on seotud A- ja B-tüüpi gripiviiruste neuraminidaasi inhibeerimisega. Gripiviiruse pindglükoproteiin on neurolidaas, mis on üks gripiviiruste A ja B replikatsioonis osalevatest ensüümidest.

Neuraminidaasi pärssimine häirib viirusosakeste võimet tungida rakku, samuti virionide vabanemist nakatatud rakust, mis viib nakkuse leviku piiramiseni organismis.

Uuringu koostoimeid gripivaktsiiniga ei teostatud. Loodusliku ja eksperimentaalse gripi infektsiooni uuringutes ei mõjutanud oseltamiviirfosfaadi ravi tavapärase antikeha tootmisprotsessi nakkusele reageerimisel.

Pärast allaneelamist imendub seedetraktist peaaegu täielikult, imendumine ei sõltu toidust. See mõjutab "esimest korda" maksa kaudu.

Soole ja maksa esteraaside toimel muutub see aktiivseks metaboliidiks. 75% manustatud annusest siseneb süsteemsesse vereringesse aktiivse metaboliidina, mis on algmaterjalina alla 5%. Mõlema eelravimi ja aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioon on proportsionaalne annusega.

1 kapslis Oseltamiviiri sisaldab:

• toimeaine - oseltamiviirfosfaat - 98,5 mg (100% aine kohta on 75 mg oseltamiviiri);
• ükskõiksed täiteained - maisitärklis, kroskarmelloosnaatrium, povidoon, talk, naatriumfumaraat.

Näidustused

Mis aitab Oseltamiviiri? Nimetage ravim järgmistel juhtudel:

• A- ja B-tüüpi viiruste põhjustatud gripi ravi
• H1N1 gripi ravi täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel.

Ravimi ohutust ja efektiivsust alla 12-aastastel lastel ei ole kindlaks tehtud.

Kasutusjuhend Oseltamiviir ja annus

On neelatud, olenemata söögikordadest.

Ravi ajal tuleb oseltamiviiri alustada mitte hiljem kui 2 päeva pärast haiguse sümptomite teket annuses 75 mg 2 korda päevas 5 päeva jooksul. Annuse suurendamine rohkem kui 150 mg päevas ei suurenda toimet.

Selleks, et ennetada gripi nakatumist epideemia ajal või pärast nakatunud patsiendiga kokkupuudet (peate seda kohe võtma), on soovitatav ravimit võtta 75 mg 1 kord päevas 10 päeva jooksul.

Arsti äranägemisel võib oseltamiviiri kui gripi tõkestamise vahendi kestust pikendada 6 nädalani.

Ravimi maksimaalne päevane annus täiskasvanutele on 150 mg päevas. Edasine annuse ületamine ei mõjuta ravimi terapeutilist toimet positiivselt, kuid võib põhjustada ainult üleannustamist.

Patsientidel, kellel on vähem kui 30 ml / min, vähendatakse annust 75 mg-ni 1 kord päevas 5 päeva jooksul.

Kõrvaltoimed

Oseltamiviiri retseptile võib lisada järgmised kõrvaltoimed:

• Seedetrakti osa: iiveldus, oksendamine (tavaliselt suurte annuste kasutamisel või ravi esimestel päevadel); harva - kõhulahtisus, kõhuvalu.
• Kesknärvisüsteemi küljest: unetus, pearinglus, peavalu.
• Hingamisteede osa: ninakinnisus, kurguvalu, köha.
• Muu: väsimus, nõrk.

Vastunäidustused

Oseltamiviiri määramine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

• Krooniline neerupuudulikkus (CC vähem kui 10 ml / min),
• Maksapuudulikkus
• Ülitundlikkus oseltamiviiri suhtes.

Üleannustamine

Praegu ei kirjeldata üleannustamise juhtumeid. Oseltamiviiri fosfaadi ühekordsed annused põhjustasid iiveldust ja / või oksendamist.

Analoogid Oseltamiviiri ravimite nimekiri

Vajadusel võib oseltamiviiri asendada toimeaine analoogiga - need on ravimid:

1. Tamiflu;
2. Nimetab;
3. Oseltamiviirfosfaat;
4. Influcein.

Sarnased ravimid tegevuses:

Analoogide valimine on oluline mõista, et Oseltamiviiri kasutamise juhised, sarnase toimega ravimite hind ja ülevaated ei kehti. Oluline on konsulteerida arstiga ja mitte ravimit iseseisvalt asendada.

Oseltamiviiri tablettide keskmine hind apteekides (Moskvas) on 1021 rubla.

Hoida ravimit mitte kauem kui 2 aastat alates valmistamise kuupäevast kuivas, pimedas, jahedas (temperatuuril mitte üle 25 ° C).

Oseltamivir - kasutusjuhised, analoogid, ülevaated

Kasutusjuhend Oseltamiviir viitab sellele, kuidas ravimit juua, et saavutada viirusevastane toime. See on ette nähtud laboratoorselt kinnitatud gripile. Tööriist on efektiivne ainult siis, kui annus ja kleepumise ajastus. Kasutusjuhised Oseltamiviiri hindade ja analoogide kohta on toodud allpool.

Tegevus oseltamiviir

Oseltamyvir vabaneb inaktiivses vormis. Ta saab inimkehas tervendavaid omadusi ensüümide mõjul. Maksas on see karboksülaadi kujul. Enam kui 70% ravimist pärast maksa barjääri läbimist siseneb vere. Umbes 5% vahenditest jääb muutumatuks ja vereringes inaktiivses vormis. Ravim eritub uriiniga.

Tööriist blokeerib viiruse neiraminidasiidi, mis on nende paljunemiseks vajalik. Ilma selle ensüümita ei saa patogeen rakku siseneda, samuti väljuda juba nakatunud rakust. Selle tõttu ei saa viirus paljuneda ja uusi koe koguda. Oseltamyvir mõjutab kahte kõige levinumat nakkustüüpi - A, B.

Oseltamiviiri kasutamine

Oseltamyviri kasutatakse:

• viirusliku patoloogia ravi (H3N2 ja H1N1);
• haiguse ennetamine hooajaliste puhangute ajal ja pärast kokkupuudet patsientidega.

Kui ravi alustatakse 2 päeva pärast sümptomite ilmnemist, ei pruugi Oseltamyvir toimida. Samad tingimused tekivad siis, kui teist ravikuuri korratakse sama abinõuga. Ravimit kasutatakse ainult kahe gripitüve vastu. Teiste hingamisteede nakkuste korral ei ole see efektiivne.

Tuleb meeles pidada, et vahend ei asenda gripivaktsiini kasutuselevõttu. Samuti ei mõjuta see antikehade taset ja seda võib kombineerida vaktsineerimisega.

Oseltamiviiri tabletid - kasutusjuhised

Ravimit toodetakse neelatud kapslite kujul. Ravimi Oseltamiviiri ametlikud juhised näitavad, et nad saavad juua vett mahuga 50-100 ml.

Sõltuvalt vastuvõtmise eesmärgist erinevad ravimi päevased annused. Kapsleid võib võtta rohkem kui nelikümmend kg kaaluvatel patsientidel.

Maksimaalne annus, mida ühe päeva jooksul saab purustada, on 75 mg. Annuse suurendamine ei suurenda ravimi efektiivsust.

Tamiflu ja Zanamiviiri kasutamise juhised on identsed, kuna mõlemad sisaldavad sama toimeainet.

Suspensioon Oseltamiviir - kasutusjuhised

Suspensiooni kasutatakse peamiselt lastel, kuid seda võib määrata täiskasvanud patsientidele.

Ravimit võib osta pulbrina pudelis, millest suspensioon valmistatakse iseseisvalt. Pudelisse lisatakse tavaline vesi koguses 52 ml. Seejärel tuleb pudelit loksutada, et moodustada homogeenne aine. Nõuetekohaseks kasutamiseks sisaldab komplekt mõõtesüstalt ja pudeli adapterit.

Enne iga kasutamist loksutage pudelit, kinnitage süstal ja koguge vajalik kogus suspensiooni. Laps saab ravimit joogist otse süstalt ära võtta. Pärast seda tuleb seda pesta voolavas vees.

Suspensiooni annused on toodud tabelis.

Oseltamiviir - laste kasutusjuhised

Lapsepõlves võib määrata kapsleid või suspensiooni. Kasutusjuhend ja oseltamiviiri tablettide hind on toodud allpool.

Need annused sobivad nii kapslite kui siirupi jaoks.

Oseltamiviir - laste kasutusjuhised ja hind

Ravimi maksumus varieerub sõltuvalt pakendis olevate kapslite arvust ja annustest:

• 75 mg kapslid - umbes 950 rubla.
• Kapslid 45 mg - 400 rubla.
• Vedrustus - 600-900 rubla.

Oseltamiviir - kasutusjuhised ja analoogid

Oseltamyviri saab osta järgmiste kaubanimede all:

Need sisaldavad oseltamiviiri erinevates annustes. Nende ravimite manustamise sagedus ja annus ei erine.

Oseltamivir - kasutusjuhend ja hind

Ravimite maksumus sõltub tootjast, pakendis olevate kapslite arvust, piirkonnast. Kaubanime all olevad vahendid:

• 75 mg - 700 rubla.
• 45 mg - 400 rubla.
• 30 mg - 300 rubla.

1. 75 mg - 1100 rubla.
2. Vedrustus - 900 rubla.

Hind Influcein 75 mg varieerub vahemikus 600-700 rubla. Oseltamiviiri ja zanamiviiri kasutusjuhised ja hind on sarnased.

Millised kõrvaltoimed on pärast ravi?

On teada, et suurte annuste kasutamine ei põhjusta üldise seisundi rikkumist. Iiveldus ja oksendamine võivad harva esineda. Nende kõrvaldamiseks on ette nähtud prokineetika, antiemeetilised, rahustid.

Oseltamiviiri peamised kõrvaltoimed on esitatud tabelis.

Harvem kui loetletud toimed, pseudomembranoosne koliit, ebastabiilne stenokardia, aneemia. Lastel võib tekkida kuulmislangus, ninaverejooks, konjunktiviit. Need sümptomid kaovad isegi ilma ravimi kasutamise lõpetamiseta. Samuti võib lapsepõlves esineda bronhiaalastma ägenemine, lümfisõlmede paistetus, nahakahjustused.

Täiendavad kõrvaltoimed on:

• veresuhkru taseme muutus, mis on oluline suhkurtõvega patsientidel;
• rütmi muutus, mis põhjustab eakate ja südamepuudulikkusega inimeste halvenemist;
• krambid (neile on kalduvus);
• vaimsed häired - agitatsioon, deliirium, deliirium, teadvuse muutus (segasus), luupainajad;
• nahareaktsioonid: näo, keele, allergilise lööbe, urtikaaria turse;
• seedetrakti kahjustus: hemorraagiline koliit, hepatiit, verejooks.

Millistel juhtudel on agent ettevaatusega ette nähtud?

Sellistel juhtudel peavad inimesed nõudma erilist vaatlust:

• Krooniline südamehaigus.
• Krooniline kopsuhaigus.
• Sisemiste organite dekompenseerimise seisund.
• Maksapuudulikkus.
• Neerupuudulikkus (kompenseerimisetapp, subkompenseerimine).

Enne ravimi väljakirjutamist peate teadma vere kreatiini taset. Kui see on suurem kui 30 ml / min, valitakse annus vastavalt tabelile. Kui see on vahemikus 10-30 ml / min, vähendatakse ravimi annust kaks korda.

Viirusnakkuse korral võivad bakterid uuesti liituda. Ravim ei ole näidustatud bakteriaalsete tüsistuste (näiteks gripp) ärahoidmiseks. Oseltamyviri kasutamist maksapuudulikkusega inimestel ei ole uuritud ja seetõttu on vaja arsti järelevalvet.

Uuringute kohaselt on täheldatud üksikuid surmaga lõppenud hallutsinatsioone, deliiriumi ja muid vaimseid häireid. Need on põhjustatud entsefalopaatiast või aju aine põletikust. Väga harva esinevad rasked nahakahjustused - multiformne erüteem, toksiline epidermaalne nekrolüüs, Stevens-Johnsoni sündroom.

Ravimi kasutamise ajal on soovitatav vältida töötamise mehhanismidega töötamist.

Kes on vastunäidustatud?

Ravim ei ole ette nähtud järgmiste haiguste raviks:

• Neerupuudulikkus terminali staadiumis.
• Rasedusperiood
• Imetamine.

Tööriista ei kasutata ka selle komponentide suhtes ülitundlikkuse suhtes. Oseltamyviri ei saa määrata alla 12 kuu vanustele patsientidele. Selle põhjuseks on selle tungimine läbi vere-aju barjääri, mis ei ole veel enne seda tähtaega täielikult moodustunud.

Rahaliste vahendite kasutamist rasedatel ei saa nimetada ohutuks, sest uuringuid ei ole läbi viidud. Ei ole teada, kas Oseltamiviir eritub rinnapiima. Nende andmete põhjal on ravim ette nähtud tervislikel põhjustel (ema puhul on kõrge gripi oht).

Kuidas Oseltamiviiri koostoimeid teiste ravimitega mõjutab?

Ravimit võib ohutult kasutada koos:

• Paratsetamool.
• Alumiinium või magneesiumhüdroksiid.
• Amoksitsilliin.

Koos probenetsiidiga suureneb Oseltamyviri kontsentratsioon veres (2–2,5 korda). See on seotud neerude sekretsiooni vähenemisega. Kombineeritud kasutamine tsimetidiiniga nõuab maksa kontrollimist, kuna mõlemad ravimid on seotud sama maksaensüümiga.

Ladustamine

Suletud pudelit võib säilitada 2 aastat ja valmis siirup võib kesta kuni seitseteist päeva. Avamata preparaat võib olla toatemperatuuril (15-25 ° C) ja valmis suspensioon hoitakse külmkapis (temperatuur 2-8 ° C).

Kapsleid hoitakse suletud viaaliga samal temperatuuril ja säilitatakse kuni viis aastat.

Oseltamyvir on osutunud profülaktikaks ja raviks väga tõhusaks, kui seda võetakse võimalikult kiiresti. Enne tööriista kasutamist on vaja laboratoorselt kinnitada viirusinfektsiooni (gripiviirused A, B).

Oseltamiviir: kirjeldus, juhised, hind

Hind Oseltamiviir ja kättesaadavus linna apteekides

Tähelepanu! Eespool on võrdlustabel, teave võib muutuda. Andmed hindade ja kättesaadavuse kohta muutuvad reaalajas, et vaadata neid - saate otsingut kasutada (otsingus on alati ajakohane teave) ja ka siis, kui peate lahkuma ravimi tellimuse, vali linna piirkonnad, kus otsida või otsida ainult praegu avatud apteekides.

Ülaltoodud loendit uuendatakse vähemalt kord 6 tunni jooksul (uuendatud 02.22.2019 kell 00:17 - Moskva ajal). Kontrollige ravimite hindu ja kättesaadavust läbi otsingu (otsingurida asub ülaosas), samuti helistage apteekidele enne apteegi külastamist. Veebilehel sisalduvat teavet ei saa kasutada enesehoolduse soovitustena. Enne ravimite kasutamist pidage nõu oma arstiga.

Oseltamiviiri juhend

Mis on ettenähtud ravim "Oseltamivir"? Selle ravimi kasutusjuhiseid, analooge, näidustusi ja vastunäidustusi kirjeldatakse veidi hiljem. Samuti räägime teile, millisel kujul võib nimetatud ravimit saada, milliseid omadusi see omab, kas sellel on kõrvaltoimeid jne.

Ravimi vorm, koostis, kirjeldus

See ravim on valge-kollase kapsli kujul. Oseltamiviir on eelravim. Allaneelamisel läbib see hüdrolüüsi ja muundub toimeaineks - oseltamiviirkarboksülaadiks.

Lisaks kapslitele on see ravim saadaval ka kerge pulbri kujul suukaudse suspensiooni valmistamiseks.

Ravimi omadused

Kuidas ravim "Oseltamiviir"? Kasutusjuhised näitavad, et selle ravimi terapeutiline toime põhineb gripiviiruse virioni pinnal paiknevate ensüümide aktiivsuse pärssimisel.

Pärast ravimi inimkehasse sisenemist muundub selle põhikomponent aktiivseks metaboliidiks. Seega inhibeerib oseltamiviiri karboksülaat selektiivselt neurominidaasi. Sellise kokkupuute tagajärjel peatatakse viirusrakkude paljunemise protsess.

Spetsialistide sõnul tuleb seda ravimit võtta 35 tunni jooksul pärast esimeste gripiviiruse ilmnemist. See on ainus viis haiguse kestuse vähendamiseks 30% võrra ja tüsistuste tõenäosust ja sümptomite tõsidust 40% võrra.

Ravimi farmakokineetika

Kas oseltamiviiri ravimid imenduvad? Kasutusjuhend näitab, et umbes 90% oseltamiviiri fosfaadist imendub seedetraktis. Toimeaine muundatakse oseltamiviiri karboksülaadiks ja siseneb seejärel süsteemsesse vereringesse.

Umbes 3% toimeainest on seotud plasmavalkudega. Selle biosaadavus on ligikaudu 76-85% ja poolväärtusaeg 120 minutit.

Oseltamiviiri karboksülaat eritub inimese kehast neerude (umbes 80%) ja soolte kaudu (20%). Selle ravimi poolväärtusaeg on 6-10 tundi.

Näidustused

Mis on ettenähtud ravim "Oseltamivir" (talu. Rühm - viirusevastased ravimid)? Vastavalt lisatud juhistele kasutatakse seda ravimit A ja B gripi raviks. Seda kasutatakse sageli ka nende viirushaiguste ennetamiseks.

Vastunäidustused

Kas Oseltamiviiril on vastunäidustused (ravimi kirjeldus on toodud eespool)? Vastavalt juhistele ei tohi seda ravimit võtta koos:

• ülitundlikkus toimeaine suhtes;
• neerupuudulikkus (ravimi kasutamise ohutust ja efektiivsust selles patsiendikategoorias ei ole kindlaks tehtud);
• alla 1-aastastel lastel (BBB teket lastel on ebaselge);
• rasedus ja imetamine (ei ole teada, kas ravim eritub naiste rinnapiima ja kas see mõjutab lootele).

Samuti tuleb märkida, et seda ravimit ei soovitata kasutada alla 13-aastastel lastel, kuna eksperdid ei ole kindlaks teinud Oseltamiviiri kasutamise ohutust ja tõhusust gripi ennetamiseks ja raviks.

Ravim "oseltamiviir": kasutusjuhised

Vidal (ravimite referentsraamat) sisaldab täielikku teavet selle kohta, kuidas ja millistes annustes ravimit võtta. Siiski tuleb märkida, et seda ravimit peaks määrama ainult raviarst. Lõppude lõpuks saab ainult kogenud spetsialist valida õige ravirežiimi, mis kõrvaldab kiiresti ja tõhusalt kõik viirushaiguse ebameeldivad sümptomid.

Nii et millises annuses määrati "Oseltamiviir"? Kasutusjuhend näitab, et seda ravimit tuleb kasutada mitte hiljem kui 2 päeva pärast esimeste gripiviiruste ilmnemist.

Üle 13-aastased ja täiskasvanud lapsed on ette nähtud ravimiks 75 mg kaks korda päevas 5 päeva jooksul. Tuleb kohe märkida, et ravimi annuse suurendamine (näiteks kuni 150 mg päevas) ei põhjusta terapeutilise toime suurenemist.

Kui ravimit tuleb kirjutada lastele vanuses 1-12 aastat, valitakse annus sõltuvalt lapse kehakaalust.

Gripi ennetamiseks määratakse täiskasvanud ja üle 13-aastased lapsed 75 mg 1 kord päevas 6 nädala jooksul (näiteks epideemia ajal).

Patsientidel, kelle kreatiniini kreatiniinisisaldus on alla 30 ml minutis, on vaja annust kohandada (75 mg üks kord päevas 5 päeva jooksul).

Kõrvaltoimed pärast ravimi võtmist

Millised kõrvaltoimed tekivad pärast Oseltamiviiri võtmist? Kasutusjuhendis on öeldud, et kõige sagedamini avalduvad kõrvaltoimed on iiveldus ja oksendamine. Enamikul juhtudel on sellised toimed kerged või mõõdukalt väljendunud ning reeglina esinevad ravi esimestel päevadel.

Samuti tuleb märkida, et mõnedel patsientidel esineb ravimi juuresolekul bronhiit, vertiigo, unetus, ebastabiilne stenokardia, pseudomembranoosne koliit, aneemia, kopsupõletik, õlavarre luumurd, peritonsillar abscess ja palavik.

Väga harva on Oseltamiviiri kasutavatel inimestel kõhuvalu, kuulmislangus, ninaverejooks ja konjunktiviit. Enamikul juhtudel ilmnevad need reaktsioonid üks kord ja kaovad iseenesest, hoolimata ravi jätkumisest. Sellised sündmused ei nõua ravimi kaotamist.

Pärast viirusevastase ravimi määramist lastele ja noorukitele ilmnevad ka ilmnevad kõrvaltoimed. Nende hulka kuuluvad näiteks lööve, toksiline epidermaalne nekrolüüs, keele või näo turse, arütmia, segasus, krambid ja diabeedi süvenemine.

Ravimi koostoime

Farmakokineetiliste ja farmakoloogiliste uuringute käigus saadud teave näitab, et kliiniliselt oluliste ravimite koostoime teke selle ravimi puhul on ebatõenäoline.

Ravimi juurde lisatud juhised ütlesid, et selle ravimi samaaegne kasutamine probenetsiidiga põhjustab aktiivse metaboliidi AUC suurenemist 2 korda. Kuid annuse kohandamine ei ole vajalik.

Üleannustamise juhtumid

Milliseid märke Oseltamiviiri suuremate annuste kasutamisel patsientidel esineb? Ülevaates ja juhistes märgitakse, et selliseid juhtumeid pole siiani olnud. Siiski võivad viirusevastaste ravimite üksikannused põhjustada oksendamist või iiveldust.

Nende sümptomite kõrvaldamiseks viiakse läbi sümptomaatiline ravi.

Erilised soovitused ravimite võtmiseks

Mida peab patsient enne Oseltamiviiri kasutamist teadma? Kasutusjuhend (lastel ja täiskasvanutel võib esineda erinevaid kõrvaltoimeid) näitab, et seda ravimit ei saa kasutada iga-aastase vaktsineerimise puhul. See ei takista tüsistuste teket, mis võivad esineda nii viirushaiguse kui ka bakteriaalse infektsiooni korral.

Ravimi analoogid

"Oseltamiviir" - ravim, mis on ette nähtud gripi raviks ja ennetamiseks. See on viirusevastane aine, mis on neuraminidaasi inhibiitor. See ravim on tuntud kaubamärgi Tamiflu all. Struktuursed analoogid seda ei eksisteeri. Lähim, kuid mõnevõrra halvem tõhusus on järgmised asendajad: Relenz, Arbidol, Flustol, Kagocel jt.

Ülevaated ja ravimi tõhususe hindamine

Ameerika Ühendriikides ja Mehhikos saadud tulemuste kohaselt on uued viirused tundlikud neuraminidaasi inhibiitorite (zanamiviir ja oseltamiviir) suhtes, kuid nad on resistentsed teise rühma - adamantaanide (Rimantadine, Amantadine) suhtes..

Samuti tuleb märkida, et eksperdid ei ole kindlaks teinud selle ravimi efektiivsust gripi ravis kroonilise südame ja hingamisteede haigustega inimestel.

Arstide hinnangute kohaselt vähendab see ravim sümptomite kestust ühe päeva võrra, kuid see on ainult siis, kui ravi alustati paari esimese tunni jooksul pärast kokkupuudet patsiendiga.

Praeguseks ei ole usaldusväärset teavet selle kohta, kas selle ravimi tarbimine mõjutab viirus- või nakkushaiguste tüsistuste sagedust.

Tegevus oseltamiviir

Oseltamyvir vabaneb inaktiivses vormis. Ta saab inimkehas tervendavaid omadusi ensüümide mõjul. Maksas on see karboksülaadi kujul. Enam kui 70% ravimist pärast maksa barjääri läbimist siseneb vere. Umbes 5% vahenditest jääb muutumatuks ja vereringes inaktiivses vormis. Ravim eritub uriiniga.

Tööriist blokeerib viiruse neiraminidasiidi, mis on nende paljunemiseks vajalik. Ilma selle ensüümita ei saa patogeen rakku siseneda, samuti väljuda juba nakatunud rakust. Selle tõttu ei saa viirus paljuneda ja uusi koe koguda. Oseltamyvir mõjutab kahte kõige levinumat nakkustüüpi - A, B.

Oseltamiviiri kasutamine

Oseltamyviri kasutatakse:

• viirusliku patoloogia ravi (H3N2 ja H1N1);
• haiguse ennetamine hooajaliste puhangute ajal ja pärast kokkupuudet patsientidega.

Kui ravi alustatakse 2 päeva pärast sümptomite ilmnemist, ei pruugi Oseltamyvir toimida. Samad tingimused tekivad siis, kui teist ravikuuri korratakse sama abinõuga. Ravimit kasutatakse ainult kahe gripitüve vastu. Teiste hingamisteede nakkuste korral ei ole see efektiivne.

Tuleb meeles pidada, et vahend ei asenda gripivaktsiini kasutuselevõttu. Samuti ei mõjuta see antikehade taset ja seda võib kombineerida vaktsineerimisega.

Oseltamiviiri tabletid - kasutusjuhised

Ravimit toodetakse neelatud kapslite kujul. Ravimi Oseltamiviiri ametlikud juhised näitavad, et nad saavad juua vett mahuga 50-100 ml.

Sõltuvalt vastuvõtmise eesmärgist erinevad ravimi päevased annused. Kapsleid võib võtta rohkem kui nelikümmend kg kaaluvatel patsientidel.

Maksimaalne annus, mida ühe päeva jooksul saab purustada, on 75 mg. Annuse suurendamine ei suurenda ravimi efektiivsust.

Tamiflu ja Zanamiviiri kasutamise juhised on identsed, kuna mõlemad sisaldavad sama toimeainet.

Suspensioon Oseltamiviir - kasutusjuhised

Suspensiooni kasutatakse peamiselt lastel, kuid seda võib määrata täiskasvanud patsientidele.

Ravimit võib osta pulbrina pudelis, millest suspensioon valmistatakse iseseisvalt. Pudelisse lisatakse tavaline vesi koguses 52 ml. Seejärel tuleb pudelit loksutada, et moodustada homogeenne aine. Nõuetekohaseks kasutamiseks sisaldab komplekt mõõtesüstalt ja pudeli adapterit.

Enne iga kasutamist loksutage pudelit, kinnitage süstal ja koguge vajalik kogus suspensiooni. Laps saab ravimit joogist otse süstalt ära võtta. Pärast seda tuleb seda pesta voolavas vees.

Suspensiooni annused on toodud tabelis.

Oseltamiviir - laste kasutusjuhised

Lapsepõlves võib määrata kapsleid või suspensiooni. Kasutusjuhend ja oseltamiviiri tablettide hind on toodud allpool.

Need annused sobivad nii kapslite kui siirupi jaoks.

Oseltamiviir - laste kasutusjuhised ja hind

Ravimi maksumus varieerub sõltuvalt pakendis olevate kapslite arvust ja annustest:

• 75 mg kapslid - umbes 950 rubla.
• Kapslid 45 mg - 400 rubla.
• Vedrustus - 600-900 rubla.

Oseltamiviir - kasutusjuhised ja analoogid

Oseltamyviri saab osta järgmiste kaubanimede all:

Need sisaldavad oseltamiviiri erinevates annustes. Nende ravimite manustamise sagedus ja annus ei erine.

Oseltamivir - kasutusjuhend ja hind

Ravimite maksumus sõltub tootjast, pakendis olevate kapslite arvust, piirkonnast. Kaubanime all olevad vahendid:

• 75 mg - 700 rubla.
• 45 mg - 400 rubla.
• 30 mg - 300 rubla.

1. 75 mg - 1100 rubla.
2. Vedrustus - 900 rubla.

Hind Influcein 75 mg varieerub vahemikus 600-700 rubla. Oseltamiviiri ja zanamiviiri kasutusjuhised ja hind on sarnased.

Millised kõrvaltoimed on pärast ravi?

On teada, et suurte annuste kasutamine ei põhjusta üldise seisundi rikkumist. Iiveldus ja oksendamine võivad harva esineda. Nende kõrvaldamiseks on ette nähtud prokineetika, antiemeetilised, rahustid.

Oseltamiviiri peamised kõrvaltoimed on esitatud tabelis.

Harvem kui loetletud toimed, pseudomembranoosne koliit, ebastabiilne stenokardia, aneemia. Lastel võib tekkida kuulmislangus, ninaverejooks, konjunktiviit. Need sümptomid kaovad isegi ilma ravimi kasutamise lõpetamiseta. Samuti võib lapsepõlves esineda bronhiaalastma ägenemine, lümfisõlmede paistetus, nahakahjustused.

Täiendavad kõrvaltoimed on:

• veresuhkru taseme muutus, mis on oluline suhkurtõvega patsientidel;
• rütmi muutus, mis põhjustab eakate ja südamepuudulikkusega inimeste halvenemist;
• krambid (neile on kalduvus);
• vaimsed häired - agitatsioon, deliirium, deliirium, teadvuse muutus (segasus), luupainajad;
• nahareaktsioonid: näo, keele, allergilise lööbe, urtikaaria turse;
• seedetrakti kahjustus: hemorraagiline koliit, hepatiit, verejooks.

Millistel juhtudel on agent ettevaatusega ette nähtud?

Sellistel juhtudel peavad inimesed nõudma erilist vaatlust:

• Krooniline südamehaigus.
• Krooniline kopsuhaigus.
• Sisemiste organite dekompenseerimise seisund.
• Maksapuudulikkus.
• Neerupuudulikkus (kompenseerimisetapp, subkompenseerimine).

Enne ravimi väljakirjutamist peate teadma vere kreatiini taset. Kui see on suurem kui 30 ml / min, valitakse annus vastavalt tabelile. Kui see on vahemikus 10-30 ml / min, vähendatakse ravimi annust kaks korda.

Viirusnakkuse korral võivad bakterid uuesti liituda. Ravim ei ole näidustatud bakteriaalsete tüsistuste (näiteks gripp) ärahoidmiseks. Oseltamyviri kasutamist maksapuudulikkusega inimestel ei ole uuritud ja seetõttu on vaja arsti järelevalvet.

Uuringute kohaselt on täheldatud üksikuid surmaga lõppenud hallutsinatsioone, deliiriumi ja muid vaimseid häireid. Need on põhjustatud entsefalopaatiast või aju aine põletikust. Väga harva esinevad rasked nahakahjustused - multiformne erüteem, toksiline epidermaalne nekrolüüs, Stevens-Johnsoni sündroom.

Ravimi kasutamise ajal on soovitatav vältida töötamise mehhanismidega töötamist.

Kes on vastunäidustatud?

Ravim ei ole ette nähtud järgmiste haiguste raviks:

• Neerupuudulikkus terminali staadiumis.
• Rasedusperiood
• Imetamine.

Tööriista ei kasutata ka selle komponentide suhtes ülitundlikkuse suhtes. Oseltamyviri ei saa määrata alla 12 kuu vanustele patsientidele. Selle põhjuseks on selle tungimine läbi vere-aju barjääri, mis ei ole veel enne seda tähtaega täielikult moodustunud.

Rahaliste vahendite kasutamist rasedatel ei saa nimetada ohutuks, sest uuringuid ei ole läbi viidud. Ei ole teada, kas Oseltamiviir eritub rinnapiima. Nende andmete põhjal on ravim ette nähtud tervislikel põhjustel (ema puhul on kõrge gripi oht).

Kuidas Oseltamiviiri koostoimeid teiste ravimitega mõjutab?

Ravimit võib ohutult kasutada koos:

• Paratsetamool.
• Alumiinium või magneesiumhüdroksiid.
• Amoksitsilliin.

Koos probenetsiidiga suureneb Oseltamyviri kontsentratsioon veres (2–2,5 korda). See on seotud neerude sekretsiooni vähenemisega. Kombineeritud kasutamine tsimetidiiniga nõuab maksa kontrollimist, kuna mõlemad ravimid on seotud sama maksaensüümiga.

Ladustamine

Suletud pudelit võib säilitada 2 aastat ja valmis siirup võib kesta kuni seitseteist päeva. Avamata preparaat võib olla toatemperatuuril (15-25 ° C) ja valmis suspensioon hoitakse külmkapis (temperatuur 2-8 ° C).

Kapsleid hoitakse suletud viaaliga samal temperatuuril ja säilitatakse kuni viis aastat.

Oseltamyvir on osutunud profülaktikaks ja raviks väga tõhusaks, kui seda võetakse võimalikult kiiresti. Enne tööriista kasutamist on vaja laboratoorselt kinnitada viirusinfektsiooni (gripiviirused A, B).

Kliinilis-farmakoloogiline rühm: nbsp

Viirusevastased ravimid (va HIV)

Nimekirja kantud (Vene Föderatsiooni valitsuse 30. detsembri 2014. aasta määrus nr 2782-p):

Minimaalne apteegivalik

Oseltamiviir on eelravim, kui seda suukaudselt manustatakse, hüdrolüüsitakse ja muudetakse aktiivseks vormiks - oseltamiviirkarboksülaadiks. Oseltamiviirkarboksülaadi toimemehhanism on seotud A- ja B-tüüpi gripiviiruste neuraminidaasi inhibeerimisega. Gripiviiruse pindglükoproteiin on neurolidaas, mis on üks gripiviiruste A ja B replikatsioonis osalevatest ensüümidest.

Neuraminidaas katalüüsib terminaalse siaalhappe ja suhkru vahelise sideme lõhustumist, aidates seeläbi kaasa viiruse levikule hingamisteedes (virionide vabanemine nakatunud rakust ja hingamisteede epiteelirakkude tungimine rakkudesse, mis takistab viiruse inaktiveerimist epiteeli lima).

On olemas 9 gripiviiruse A viiruse antigeenseid neuraminidaasi alatüüpe - N1, N2 ja nii edasi, mis koos 16 antigeense hemaglutiniini alatüübiga - H1, H2 ja nii edasi - defineerivad sama tüüpi viiruse erinevaid tüvesid. Inimepopulatsioonis ringlevad samaaegselt mitu A-tüüpi gripiviiruse tüve hemaglutiniini 1-5 ja neuraminidaasiga 1 ja 2, kusjuures peamised neist on H3N2 ja H1N1.

Neuraminidaasi inhibeerimine häirib viirusosakeste võimet tungida rakku, samuti virionide vabanemist nakatatud rakust, mis piirab nakkuse levikut hingamisteede kaudu.

Hästi imendub seedetraktis. Biosaadavus 79 ± 12%. Suhtlemine plasmavalkudega on 42%, oseltamiviiri karboksülaat on väga väike (näidustused:

A ja B tüüpi gripp.

Gripi ravi täiskasvanutel ja üle 1-aastastel lastel. Gripi ennetamine täiskasvanutel ja üle 12-aastastel noorukitel, kes on grupis, kellel on suurenenud viirusinfektsioonioht. Gripi ennetamine üle 1 aasta vanustel lastel.

Neeruhaigus (kreatiniini kliirens alla 10 ml / min).

Maksahaigus (maksapuudulikkus).

Laste vanus kuni 1 aasta.

Rasedus ja imetamine.

Tõsine gripp.

Rasedus ja imetamine:

FDA-C kategooria kasutamine raseduse või imetavate emadega on ettevaatlik, kui eeldatav ravi mõju kaalub üles võimaliku ohu lootele või imikule (ei ole tehtud piisavaid ja rangelt kontrollitud uuringuid ohutuse kohta rasedatel ja imetavatel naistel).

Annustamine ja manustamine:

Suukaudselt koos toiduga või ilma.

Ravi: ravim tuleb alustada mitte hiljem kui 2 päeva pärast gripi sümptomite ilmnemist; täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed - 75 mg 2 korda päevas, kursus on 5 päeva. Lapsed vanuses 1 aasta kuni 12 aastat - sõltuvalt kehakaalust. Maksimaalne annus on 150 mg päevas.

Gripi ennetamiseks täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel: 75 mg 1 kord päevas 6 nädala jooksul (epideemia ajal), maksimaalne ööpäevane annus on 150 mg.

Patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on alla 30 ml / min, on vajalik annuse kohandamine (75 mg 1 kord päevas 5 päeva jooksul); kreatiniini kliirens on alla 10 ml / min, kasutamise kohta andmed puuduvad.

Annuses 75 mg 2 korda päevas 5 päeva jooksul; annuse suurendamine üle 150 mg ööpäevas ei põhjusta toime suurenemist.

Seedetrakti osa: kõhulahtisus, oksendamine, iiveldus, kõhuvalu, pseudomembranoosne koliit,

Närvisüsteemist: peavalu, pearinglus, unetus, krambid.

Hingamisteede osa: kurguvalu, köha, ninakinnisus, bronhiit, kopsupõletik,

Muu: nõrkus, väsimus, konjunktiviit, kuulmiskaotus, ninaverejooks, ebastabiilne stenokardia, aneemia, palavik, peritonsillar abscess, lööve, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, hepatiit.

Iiveldus, oksendamine, pearinglus. Sümptomaatiline ravi.

Probenetsiid, mis blokeerib tubulaarsekretsiooni, suurendab ravimi aktiivse metaboliidi kontsentratsiooni veres 2-3 korda.

Tuleb meeles pidada, et raske bakteriaalne infektsioon võib alata gripilaadsetest sümptomitest, kaasneda gripiga või olla selle komplikatsioon. Selliste tüsistuste vältimiseks ei ole oseltamiviirfosfaat näidustatud.

Tõsised nahareaktsioonid ja ülitundlikkusreaktsioonid. Turustamisjärgsetes uuringutes on oseltamiviirfosfaadi kasutamisel teatatud harvadest anafülaksia ja rasketest nahareaktsioonidest, sealhulgas toksilisest epidermaalsest nekrolüüsist, Stevens-Johnsoni sündroomist ja multiformse erüteemist. Selliste reaktsioonide ilmnemisel katkestage oseltamiviir ja katkestage ravi.

Mõju autojuhtimise ja juhtimismehhanismide juhtimisele

Struktuurivalem

Ladina keele nimetus Oseltamivir

Oseltamyvirum (perekond Oseltamyviri)

Keemiline nimetus

(3R, 4R, 5S) -4- (atsetüülamino) -5-amino-3- (1-etüülpropoksü) -1-tsüklohekseen-1-karboksüülhappe etüülester (ja fosfaadi kujul)

Brutovorm

Aine oseltamiviiri farmakoloogiline rühm

• Viirusevastane (välja arvatud HIV) tähendab

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

Iseloomulikud ained Oseltamiviir

Aminotsüklohekseenkarboksüülhappe derivaat.

Oseltamiviirfosfaat on valge kristalne aine. Molekulmass 410,40.

Farmakoloogia

Farmakoloogiline toime - viirusevastane toime.

Oseltamiviir on eelravim, kui seda suukaudselt manustatakse, hüdrolüüsitakse ja muudetakse aktiivseks vormiks - oseltamiviirkarboksülaadiks. Oseltamiviirkarboksülaadi toimemehhanism on seotud A- ja B-tüüpi gripiviiruste neuraminidaasi inhibeerimisega. Gripiviiruse pind glükoproteiin on neuroloogiline A ja B viiruse replikatsioonis üks peamisi ensüüme: gripiviiruse A neuraminidaasi 9 antigeenset alatüüpi on teada - N1, N2 jne, mis koos 16 hemaglutiniini - H1, H2 jne. - antigeense alamtüübiga defineerivad sama tüüpi viiruse erinevaid tüvesid. Inimeste populatsioonis levivad samaaegselt mitu A-tüüpi gripiviiruse tüve, millel on hemaglutiniin 1–5 ja neuraminidaas 1 ja 2. Peamised neist on H3N2 ja H1N1.

Neuraminidaasi pärssimine häirib viirusosakeste võimet tungida rakku, samuti virionide vabanemist nakatatud rakust, mis viib nakkuse leviku piiramiseni organismis.

Oseltamiviiri karboksülaadi in vitro viirusevastast aktiivsust hinnati rakukultuuridel, kasutades gripiviiruse laboratoorseid tüvesid ja kliinilisi isolaate. On näidatud, et gripiviiruse inhibeerimiseks vajalikud oseltamiviirkarboksülaadi kontsentratsioonid on väga erinevad ja sõltuvad testimiseks kasutatavast meetodist ja testitavast viirusest. IC väärtused₅₀ ja IC₉₀ (kontsentratsioonid, mis on vajalikud ensüümi aktiivsuse inhibeerimiseks 50 ja 90%) on vahemikus 0,0008 kuni> 35 μM ja 0,004 kuni> 100 μM (1 μM = 0,284 μg / ml). Seost viirusevastase toime vahel in vitro rakukultuuris ja viiruse replikatsiooni inhibeerimist inimestel ei ole kindlaks tehtud.

Vastupanu A-tüüpi gripiviiruse isolaadid, mille tundlikkus oseltamiviirkarboksülaadi suhtes on vähenenud, läbis in vitro läbipääsu oseltamiviiri karboksülaadi suurenevate kontsentratsioonide juuresolekul. Nende isolaatide geneetiline analüüs näitas, et tundlikkuse vähenemine oseltamiviiri karboksülaadi suhtes on seotud mutatsioonidega, mis põhjustavad muutusi nii viirusliku neuraminidaasi kui ka hemaglutiniini aminohapetes. In vitro resistentsust põhjustanud mutatsioonid olid I222T ja H274Y neuramidaasi N1 gripiviiruse A222T ja R222K neuraminidaas N2 gripiviirused N neuraminidaasi N9 gripiviiruse A lindude mutatsioonid olid tüüpilised gripi A viiruse lindudel. gripiviiruse H3N2 - A28T ja R124M mutatsioonide hemaglutiniini korral inimese / linnu H1N9 viiruse - H154Q mutatsiooni hemaglutiniinile (ümberkorraldamine - tütarettevõtte genoomide konstrueerimine erinevate vanemate genoomidest, antud juhul linnugripiviirusest ja inimese gripiviirusest).

Kliinilistes uuringutes (looduslike vahenditega nakatumine) läbi viidud resistentsuse uuring näitas gripiviirusega nakatunud patsientidel, et 1,3% (4/301) kliinilistest isolaatidest, mis saadi pärast täiskasvanute ja noorukite ravi, ja 8,6% (9/105) - 1–12-aastastel lastel avastati in vitro viirused neuraminidaasi tundlikkuse vähenemine oseltamiviiri karboksülaadiga. A-gripiviiruse mutatsioonid, mis viisid tundlikkuse vähenemiseni, olid H274Y neuraminidaas N1 ja E119V ja R292K neuraminidaas N2. Oseltamiviirfosfaadi suhtes resistentsuse riski täielikuks iseloomustamiseks teabe kliinilises kasutuses ei piisa.

Oseltamiviirfosfaadi ekspositsiooni ja hooajalise profülaktilise kasutuse korral oli resistentsuse määramine viirusinfektsiooni madala esinemissageduse tõttu piiratud.

Ristiresistentsus. In vitro täheldati zanamiviiri suhtes resistentsete mutantide tüvede ja oseltamiviiri suhtes resistentsete mutantsete gripi tüvede vahelist ristresistentsust, mille esinemissagedust ei olnud võimalik kindlaks teha.

Immuunvastus. Uuringu koostoimeid gripivaktsiiniga ei teostatud. Loodusliku ja eksperimentaalse gripi infektsiooni uuringutes ei mõjutanud oseltamiviirfosfaadi ravi tavapärase antikeha tootmisprotsessi nakkusele reageerimisel.

Kantserogeensus, mutageensus, mõju viljakusele

Oseltamiviiri kantserogeenset toimet hindavad pikaajalised uuringud ei ole veel lõppenud. Kuid 26-nädalane uuring oseltamiviirkarboksülaadi naha kantserogeensuse kohta FVB / Tg.AC transgeensetes hiirtes näitas negatiivseid tulemusi. Loomad said kaks jagatud annust 40, 140, 400 või 780 mg / kg päevas. Suurim annus peegeldas maksimaalset võimalikku annust, mis põhines aine lahustuvusel sobivas lahustis. Kontroll (tetradekanoüülforbol-13 atsetaat, 2,5 mg annuse kohta 3 korda nädalas) andis positiivse tulemuse (indutseeritud kantserogenees).

Osesamiviiri mutageenseid omadusi Amesi testis ei tuvastatud hiirte mikronukleaarses testis, kasutades kromosomaalset aberratsiooni testi inimese lümfotsüütidega koos / ilma metaboolse aktivatsioonita. Positiivne tulemus saadi raku transformatsiooni testis SHE (Süüria hamstri embrüo) rakkudel. Oseltamiviirkarboksülaat ei näidanud Ames'i testis mutageenseid omadusi, L5178Y hiirte lümfoomi rakkude testi metaboolse aktiveerimisega / ilma selleta; SHE rakkude testis oli tulemus negatiivne.

Rottide reproduktsiooniuuringus süstiti emasrottidele oseltamiviirfosfaati annustes 50, 250 ja 1500 mg / kg / päevas 2 nädalat enne paaritumist, paaritumise ajal ja kuni 6. raseduspäevani; isased rotid said oseltamiviiri 4 nädalat enne paaritumist, paaritumise ajal ja 2 nädalat pärast paaritumist. Ühegi uuritud annuse toime kohta viljakusele, paaritumisele ja varajasele embrüo arengule ei ilmnenud märke. Suurim annus oli umbes 100 korda suurem kui süsteemne ekspositsioon inimestel (AUC)_{0–24 h}) Oseltamiviiri karboksülaat.

Toksikoloogia loomadel

Kahenädalases uuringus põhjustas oseltamiviirfosfaadi 7-päevaste rottide manustamine ühekordse annusena 1000 mg / kg surma, mis tekkis ebatavaliselt kõrge eelravimi kokkupuute tõttu. 14-päevastel rottidel 2000 mg / kg annuste puhul ei täheldatud surma ega muid olulisi kõrvaltoimeid. Järgmistes uuringutes selgus, et 7-päevastel surnud rottidel olid aju eelravimi kontsentratsioonid ligikaudu 1500 korda kõrgemad kui täiskasvanud rottidel, kes said suu kaudu sama 1000 mg / kg ja kus aktiivse metaboliidi tase oli umbes 3 korda suurem. eespool. 7-päevastel rottidel olid prodrugide tasemed 10 korda kõrgemad kui täiskasvanud loomadel. Need tähelepanekud näitavad, et oseltamiviiri kontsentratsioonid roti ajus vähenevad vanuse suurenemisega ja kõige tõenäolisemalt peegeldavad BBB moodustumise etappi. Annuses 500 mg / kg / päevas ei täheldatud 7 päeva ja 21 päeva vanustel rottidel kõrvaltoimeid; selle annuse korral oli eelravimi ekspositsioon ligikaudu 800 korda suurem kui ühe-aastase lapse puhul.

Oseltamiviir imendub seedetraktist kiiresti pärast oseltamiviirfosfaadi suukaudset manustamist ja muudetakse ulatuslikult oseltamiviirkarboksülaadiks, peamiselt maksa esteraaside toimel. Vähemalt 75% saadud annusest siseneb süsteemse vereringesse oseltamiviirkarboksülaadi kujul, vähem kui 5%, muutumatul kujul. Pärast korduvat 75 mg oseltamiviirfosfaadi manustamist kapslite kujul, 2 korda päevas (n = 20) C t_max oseltamiviiri ja oseltamiviiri karboksülaadi AUC oli 65,2 ja 348 ng / ml_{0–12 h} - 112 ja vastavalt 2719 ng · h / ml. Oseltamiviirkarboksülaadi plasmakontsentratsioonid on proportsionaalsed annusega, kui kasutatakse kuni 500 mg kaks korda päevas. Samaaegne söömine ei avalda C-le olulist mõju_max oseltamiviirkarboksülaat (551 ng / ml - tühja kõhuga, 441 ng / ml - pärast sööki) ja AUC (vastavalt 6218 ja 6069 ng · h / ml).

Oseltamiviirkarboksülaadi jaotusruumala pärast 24 vabatahtlikku manustamist varieerus vahemikus 23 kuni 26 liitrit. Oseltamiviiri seondumine plasmavalkudega on mõõdukas (42%), oseltamiviiri karboksülaat on väga väike (37,8 ° C, vähemalt üks hingamisteede sümptom (köha, riniit, kurguvalu) ja üks somaatiline sümptom (müalgia, külmavärinad / higistamine, halb enesetunne) 355 patsiendist oli 849 patsiendil (63%) gripi diagnoositud, neist 849 patsiendil 95% -l grippi A, 3% gripist B ja 2% gripist. Patsientide vanus on 18 kuni 65 aastat, keskmine vanus on 3 aastat 4 aastat, 52% mehi, 90% kuulus kaukaaslastele, 31% suitsetajatele). Uuringu käigus hindasid patsiendid gripi peamiste sümptomite tõsidust "ei ole sümptomeid", "kergeid", "mõõdukaid" või "hääldatud". Efektiivsuse peamiseks kriteeriumiks oli aeg gripi sümptomite lahendamiseks, mis arvutati ajast alates ravi algusest kuni gripi kõigi sümptomite leevendamiseni (ninakinnisus, kurguvalu, köha, igav, halvasti lokaliseeritud valu, nõrkus, peavalu, külmavärinad / higistamine), t. e. kui kõik sümptomid olid leebed või puuduvad.

Mõlemas uuringus, gripiviirusega patsientidel, oseltamiviirfosfaadi kasutamisel soovitatavatel annustel (75 mg kaks korda päevas 5 päeva jooksul), vähenes keskmine aeg sümptomite lahenemisele oluliselt 1,3 päeva võrra võrreldes platseeboga. Ravi efektiivsus ei sõltunud patsientide soost (mehed, naised) ega suurenenud annuse suurendamisega (150 mg 2 korda päevas 5 päeva jooksul).

Uuringud kaugelearenenud patsientidel

Kolme järjestikuse perioodi jooksul viidi läbi kolm topeltpime, platseebokontrollitud uuringut ≥65-aastastel patsientidel. 741 patsiendist nakatati 476 (65%) gripiviirusega, 95% neist A-tüüpi gripiviirusega, 5% B-tüüpi gripiviirusega. Kombineeritud analüüs näitas, et oseltamiviirfosfaadi kasutamisel soovitatud annustes (75 mg 2 korda päevas) 5 päeva jooksul) vähenes keskmine aeg sümptomite lahenemisele 1 päevaga (mitte statistiliselt oluline).

Oseltamiviirfosfaadi efektiivsust näidati topeltpimedas platseebokontrollitud uuringus 1... 12-aastaste laste (keskmine vanus 5 aastat) seas, kellel oli palavik (kehatemperatuur> 37,8 ° C), millele järgnes üks hingamisteede sümptomeid ( köha või äge riniit). Uuring viidi läbi gripiviiruse ringluse ajal elanikkonna hulgas. Selles uuringus oli 698 patsiendist gripiviirusega nakatunud 452 (65%) (50% olid mehed, 68% kuulusid kaukaaslastele). Nendest 452 patsiendist oli 67% A-tüüpi gripiviirusega nakatunud ja 33% B-tüüpi grippi.

Selles uuringus oli esmane efektiivsuse kriteerium haiguse kestus, mis määrati ajavahemikuks, mille jooksul oli täidetud neli tingimust: köha, nohu vähenemine, palaviku lahenemine, normaalse heaolu taastumine ja normaalne aktiivsus. Ravi oseltamiviirfosfaadiga annuses 2 mg / kg kaks korda päevas, mis algas 48 tunni jooksul pärast sümptomite algust, vähendas oluliselt haiguse kestust 1,5 päeva võrra võrreldes platseeboga. Ravi efektiivsus ei sõltunud patsientide soost.

Uuringud täiskasvanud patsientidega

Oseltamiviirfosfaadi tõhusust gripi profülaktikaks on demonstreeritud kolmel hooajalise gripi ennetamise uuringus ja perpektiivse profülaktika uuringus. Kõigis uuringutes oli esmane efektiivsuse parameeter laboratoorselt kinnitatud gripi kliiniliste juhtude esinemissagedus - suuõõne ≥37,2 ° C, vähemalt ühe hingamisteede sümptomi (köha, kurguvalu, ninakinnisus) ja vähemalt ühe somaatilise sümptomi esinemine ( tuim, halvasti lokaliseeritud valu, nõrkus, peavalu, külmavärinad / higistamine), mis registreeriti 24 tundi, pluss kas viirus-positiivne test või viirusantikehade tiitri neljakordne suurenemine.

Kahe hooajalise gripi ennetamise uuringu kombineeritud analüüs tervetel vaktsineerimata täiskasvanutel (vanuses 13–65 aastat) näitas, et oseltamiviirfosfaadi kasutamine annuses 75 mg üks kord päevas 42 päeva jooksul populatsiooni gripiepideemia ajal vähendas laboratoorselt kinnitatud gripi kliiniliste juhtude sagedust 4,8% (25/519) platseeborühmas, kuni 1,2% (6/520) oseltamiviirfosfaati saanud rühmas.

Oseltamiviirfosfaadi kasutamine 75 mg üks kord päevas 42 päeva jooksul gripi hooajalise profülaktikaga eakatel patsientidel (kes elavad hooldekodudes) vähendas laboratoorselt kinnitatud gripi kliiniliste juhtude esinemissagedust 4,4% -lt (12/272) platseebogrupis kuni 0,4% (1/276) oseltamiviirfosfaadiga ravitud rühmas. Umbes 80% selles uuringus osalevatest patsientidest vaktsineeriti, 14% -l olid kroonilised obstruktiivsed hingamisteede haigused, 43% -l olid südamehaigused.

Uuring perpektiivse profülaktika kohta peredes (≥13-aastased patsiendid) näitas, et oseltamiviirfosfaadi võtmine annuses 75 mg 1 kord päevas, algas 48 tunni jooksul pärast sümptomite algust ja jätkus 7 päeva, vähendas laboratoorselt kinnitatud gripi kliiniliste juhtude esinemissagedust. 12% (24/200) platseeborühmas kuni 1% (2/205) oseltamiviirfosfaadiga ravitud rühmas.

Oseltamiviirfosfaadi efektiivsust gripi ennetamisel demonstreeriti randomiseeritud avatud uuringus, mis käsitles 1 aasta kuni 12 aasta vanuste laste perekondade profülaktikat. Selles uuringus oli peamine parameeter laboris kinnitatud gripi kliiniliste juhtude sagedus peredes - suukaudne temperatuur ≥37,8 ° C, kombinatsioonis köha ja / või ägeda riniidiga 48 tunni jooksul, samuti viirus-positiivne test või viiruse antikehade tiitri neljakordne suurenemine. Oseltamiviirfosfaadi kasutamine suspensioonina annuses 30 kuni 60 mg üks kord ööpäevas 10 päeva jooksul põhjustas laboratoorselt kinnitatud gripi kliiniliste juhtude sageduse vähenemise 17% -lt (18/106) platseeborühmas kuni 3% -ni (3/95). oseltamiviirfosfaadiga ravitud rühmas.

Aine oseltamiviiri kasutamine

Gripi ravi täiskasvanutel ja üle 1-aastastel lastel. Gripi ennetamine täiskasvanutel ja üle 12-aastastel noorukitel, kes on grupis, kellel on suurenenud viirusinfektsioonioht. Gripi ennetamine üle 1 aasta vanustel lastel.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, neerupuudulikkus.

Piirangud. T

Raske ebanormaalne maksafunktsioon (kasutamise ohutus ja farmakokineetika selles patsiendirühmas ei ole hinnatud).

Laste vanus kuni 1 aasta (efektiivsus ja kasutamise ohutus ei ole määratletud). Alates 1. eluaastast ei ole Oseltamiviirfosfaat näidustatud gripi raviks ega gripi profülaktikaks Inimestel ei ole BBB moodustumise aja kohta selgust ja loomade andmete kliiniline tähtsus imikutele on teadmata (vt Farmakoloogia. Loomade toksikoloogia).

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

On võimalik, et ravi oodatav toime ületab potentsiaalse riski lootele (ei ole läbi viidud adekvaatseid ja rangelt kontrollitud uuringuid ohutuse kohta rasedatel naistel).

FDA - C lootele toime kategooria.

Mõjuid embrüo / loote arengule loomadel hinnati suukaudsel manustamisel rottidele annustes 50, 250 ja 1500 mg / kg / päevas ja küülikutele annustes 50, 150 ja 500 mg / kg / päevas. Nende dooside suhtelised kontsentratsioonid olid vastavalt 2, 13 ja 100 korda kõrgemad inimestel (rottidel) ja 4, 8 ja 50 korda (küülikud). Rottidega läbiviidud uuringus täheldati emaorganismi minimaalset toksilisust annuses 1500 mg / kg / päevas ja seda ei täheldatud annuste 50 ja 250 mg / kg / päevas puhul. Küülikutega läbiviidud uuringus väljendati emasorganismi toksilisust annuses 500 mg / kg / päevas, tähtsusetu annuses 150 mg / kg / päevas ja see puudus annuses 50 mg / kg / päevas. Rottidel ja küülikutel täheldati annusest sõltuvat väiksema skeleti häirete sageduse suurenemist ravimiga kokkupuutunud järglastel.

Ei ole teada, kas oseltamiviir ja oseltamiviiri karboksülaat erituvad naiste rinnapiima. Oseltamiviir ja oseltamiviirkarboksülaat erituvad imetavate rottide piima.

Oseltamiviiri kõrvaltoimed

III faasi kontrollitud kliinilistes uuringutes osalenud ja oseltamiviirfosfaadi saanud patsientide koguarv gripi raviks oli 1 171 inimest. Nendes uuringutes kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimed olid iiveldus ja oksendamine. Enamikel juhtudel olid need mõjud kerged või mõõdukad ja esinesid tavaliselt kahe esimese manustamispäeva jooksul. Vähem kui 1% patsientidest loobus enneaegselt kliinilistest uuringutest iivelduse ja oksendamise tõttu.

Tabelis 1 on toodud kõrvaltoimed, mida täheldati ≥1% sagedusega 1440 patsiendil, kes said platseebot või oseltamiviirfosfaati 75 mg kaks korda päevas III faasi kliinilistes uuringutes gripi raviks (looduslikud vahendid). patsiendid olid 945 noort täiskasvanut, kellel polnud kaasnevaid haigusi ja 495 riskipatsienti (eakad patsiendid, kroonilise südamega või hingamisteede haigused). Kõige sagedamini oseltamiviirfosfaadiga ravitud patsientidel oli platseeboga võrreldes iiveldus, oksendamine, bronhiit, unetus, peapööritus (vt tabel 1).

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed, mida täheldati platseebokontrollitud kliinilistes uuringutes viirusliku gripi ravis ja ennetamises täiskasvanutel