Antihistamiinid on nüüdseks nii laialt levinud, et need on peaaegu igas perekonnas saadaval kodumajapidamises. Nii lapsed kui ka täiskasvanud võtavad neid sageli ilma mõtlemata, mida see nimi tähendab.
Vähemalt mõningane arusaam nende ravimite toimemehhanismist on vajalik iga inimese jaoks, kes neid ravimeid kasutab, kui ta hoolib oma tervislikust seisundist. Antihistamiinide toimimise põhimõtte paremaks mõistmiseks on vaja teada, kuidas allergiad arenevad.
Sisu
Allergia arengu mehhanism
Kui allergeen esmakordselt inimkehasse sisestatakse (see on iga inimese jaoks eraldi), ei teki üldjuhul kliinilisi ilminguid, kuid algab selle ühendi vastaste antikehade, nimelt immunoglobuliini E, süntees.
Järk-järgult kuhjub see kehas ja korduvalt kokkupuutel allergeeniga suhtleb ta sellega, moodustades nn „angien-antikeha“ kompleksid, mis on kinnitatud nuumrakkude membraanidele, põhjustades seeläbi nende degranulatsiooni (rakuseina hävimine).
Samal ajal vabaneb palju toimeaineid, kaasa arvatud histamiin. Kombineerituna selle retseptoritega erinevates organites põhjustab see aine selliste bioloogiliste mõjude ilmnemise nagu rakumembraanide läbilaskvuse suurenemine (koe turse), naha punetus, sügelus. Mõnedel inimestel tekib bronhospasm, mis põhjustab lämbumisrünnaku bronhiaalastma, samas kui teistel tekib riniit.
Allergiliste ilmingute vorm sõltub allergeeni vastuvõtmise viisist ja organismi individuaalsetest omadustest.
Antihistamiinravimite toime
Antihistamiinid seonduvad histamiini H1 retseptoritega keha erinevates kudedes. Seetõttu ei saa histamiin ise nendega enam ühendust võtta ja provotseerida inimestele kahjulike mõjude teket.
Eksperdid ei nõustu küsimusega, kas need ravimid asendavad histamiini interaktsioonidest H1-retseptoritega, mis on juba toimunud enne nende sissetoomist. Enamik teadlasi on kaldunud uskuma, et seda ei ole. Kasutatud ravim on "vabad" retseptorid. Seetõttu on vaja seda võimalikult kiiresti sisestada.
Antihistamiinide klassifikatsioonid on mitmed. Kõige tavalisem neist on nende jagamine 1., 2. ja 3. põlvkonna kulul.
Antihistamiinsete ravimite mõju I põlvkonnale
Esimene põlvkond hõlmab difenhüdramiini (difenhüdramiini), klemensiini (tavegili), kloropüramiini (suprastiini), quifenadine (fenarooli), diasoliini ja mitmeid teisi ravimeid. Neil ei ole väga suurt afiinsust H1-histamiini retseptorite suhtes. Seetõttu võib histamiini kõrge kontsentratsiooni korral need ravimid retseptoritega ühenditest välja viia ja põhjustada allergilise reaktsiooni arenemise.
Seetõttu on kliinilise toime saavutamiseks vajalik ravimi annus üsna kõrge. Lisaks peaks enamiku nende kehasse sissetoomise sagedus olema vähemalt 2-3 korda päevas.
Peaaegu kõik selle rühma ravimid võivad lisaks histamiiniretseptoritele blokeerida ka kolinergilist ja muskariinset, samuti tungida vere-aju barjääri, põhjustades seeläbi kesknärvisüsteemi (rahustav, mõnel juhul hüpnootiline) mõju, vähendades eksokriinsete näärmete sekretsiooni ja suurendades nende salajasust. näiteks röga). Seetõttu ei ole bronhiaalastma raviks see ravimirühm soovitatav.
Lisaks on antihistamiinide esimesel põlvkonnal lokaalanesteetiline toime ja sellistel ravimitel nagu ketotifeenil on ka membraani stabiliseeriv toime (takistab mantelrakumembraani hävimist ja histamiini vabanemist).
Südamehaigusega inimestel tuleks neid vahendeid kasutada ettevaatlikult, sest kinidiinilaadse toime tõttu võivad nad tekitada sellist kohutavat arütmiat ventrikulaarse tahhükardia kujul.
Antihistamiini II põlvkonna toime
Teise põlvkonna antihistamiinide hulka kuuluvad loratadiin (klaritiin), astemisool (Hismanal), dimetindeen (fenüstüleen). Neile on iseloomulik tugevam afiinsus H1-histamiiniretseptorite suhtes ja teiste retseptorite blokeerimise puudumine, samuti mõju kesknärvisüsteemile.
Seetõttu ei suurenda nad röga viskoossust ja neid võib kasutada bronhiaalastma keerulises ravis. Nende ravimite kasutamine autojuhtides ja muudes inimestes, kelle elukutse on seotud vajadusega keskenduda, on samuti täiesti võimalik, sest neil ei ole rahustavat toimet ega põhjusta uimasust.
Sissepääsu sagedus on enamasti 1 kord päevas. Ventrikulaarse tahhükardia episoode vastusena selle ravimirühma sissetoomisele ei ole kirjeldatud nende kasutamise juhiste korral. Kuid ühine kohtumine psühhotroopsete ravimite ja mõnede antiarütmiliste ravimitega (kinidiin, soteksal) on arütmogeense toime esinemine täiesti võimalik.
Antihistamiini III põlvkonna toime
Tuleb märkida, et enamik teise põlvkonna ravimeid on eelravimid. See tähendab, et kehasse sisestatud molekulil ei ole tervendavat toimet, kuid sisekeskkonna tegurite mõjul muutub see kiiresti aktiivseks metaboliidiks.
Mõningatel juhtudel võib see protsess katkeda, mis viib kehasse kogunenud ühendi koguse suurenemiseni, mis võib põhjustada kõrvaltoimeid (normaalse kontsentratsiooni korral ei pruugi nad praktiliselt ilmneda).
Seetõttu sünteesiti kolmanda põlvkonna antihistamiinipreparaadid, mis on teise ravimi põlvkonna aktiivsed metaboliidid. Kõige tuntum neist on tsetirisiin (zyrtec) ja feksofenadiin (telfast). Tuleb märkida, et mitmed spetsialistid hõlmavad tsetirisiini teise põlvkonna tootena, kuna see on hüdroksüsiinimolekuli (esimene põlvkond) muutuse tulemus.
Nendel ravimitel on kõrge afiinsus H1-histamiiniretseptorite suhtes, mistõttu ei saa histamiin ise neid koostoimeid välja tõrjuda. Lisaks sellele on neile iseloomulik üsna pikaajaline toime ja ei tekita arütmia arengut.
III põlvkonna ravimite kesknärvisüsteemi histamiini retseptorid ei mõjuta, kuna nad ei ole lipofiilsed ega saa läbida vere-aju barjääri. See tähendab, et kartmatutel inimestel on võimalik sõidukit juhtida ja teha muid tööd, mis nõuavad suurt tähelepanu.
Ravimite kolmanda põlvkonna eripära on nende võime pärssida mitmete teiste allergilise reaktsiooni tegurite vabanemist, nagu näiteks interleukiin -8. Lisaks aitavad need fondid vähendada bronhospasmi tõsidust.
Antihistamiinid allergiateks
Esmakordselt selles artiklis, pärast seda, kui olete lugenud fraasi „allergia antihistamiinid”, võivad paljud inimesed küsida, kus mujal neid ravimeid kasutada saab.
Fakt on see, et on olemas mitut tüüpi histamiiniretseptoreid. H1 kohta öeldi eespool. H2-retseptori blokaatoreid, nagu famotidiin, ranitidiin, kasutatakse laialdaselt mao haiguste raviks.
I põlvkonna H1-retseptori blokaatoreid kasutatakse mõnikord hüpnootiliste ravimitena, samuti turse ja sügeluse sümptomaatiliseks raviks ARVI-ga.
Seega on antihistamiinid ulatuslikud ained allergiliste haiguste erinevate ilmingute raviks. Nende peamine toimemehhanism on seos histamiiniretseptoritega, mis takistab histamiini nendega koostoimet.
Uue põlvkonna allergia ravimid
Allergilised haigused on üks tavalisemaid inimeste patoloogilisi seisundeid. Tänapäeva elu tingimustes suureneb pidevalt sellise patoloogi esinemissagedus ja raskusaste. Ja kuigi allergilised haigused ja ilmingud ei kujuta endast ohtu elule, mõjutavad nad oluliselt selle kvaliteeti ja vajavad seetõttu piisavat, tõhusat ja ohutut terapeutilist sekkumist, mille oluline osa on antihistamiinide manustamine.
Antihistamiinravimite toimimise põhimõte
Allergia sümptomite ilming on tingitud histamiini bioloogilisest toimest, mis on bioloogiline ühend, mis on sünteesitud nuumrakkudes ja basofiilides nende immunoglobuliini poolt vahendatud aktiveerimise käigus vastuseks allergeenidele. Vaba histamiinil on suur aktiivsus ja seondumine H1-histamiiniretseptoritega põhjustab kapillaaride laienemist, nende seinte läbilaskvuse suurenemist, närvilõpmete ärritust, lima eritumist ja mitmeid muid toimeid. See ilmneb õhupuuduse, nohu, sügeluse, turse, põletamise, punetuse ja muude allergia sümptomite kujul.
Antihistamiinide kasutamine allergiate ravis põhineb nende võimel blokeerida H1-histamiini retseptoreid erinevates kudedes, kõrvaldades seega histamiini bioloogilised toimed. Histamiini H1 retseptorite varjestamisel võivad allergiat põhjustavad antihistamiinid võidelda allergiliste haiguste sümptomitega. Kuna antihistamiinid on konkurentsivõimelised esimese tüüpi histamiiniretseptorite antagonistid, seonduvad nad ainult vabade retseptoritega, mistõttu tuleb nende vastuvõtmine alustada haiguse varases staadiumis, kui nende toime on kõige tõhusam.
Praegu on allergia sümptomite leevendamiseks kasutatud 3 põlvkonda. Kolmanda põlvkonna antihistamiinidel on maksimaalne efektiivsus ja minimaalsed kõrvaltoimed.
Uue põlvkonna allergilised ravimid: eripära
Allergia ravimite kolmanda põlvkonna peamiseks eeliseks on esimese ja teise põlvkonna ravimitele iseloomuliku kardiotoksilise ja sedatiivse toime puudumine. Uue põlvkonna allergia ravimitel on selektiivne mõju histamiini perifeersetele H1-retseptoritele, nad ei tungi vere-aju barjääri ja ei oma seetõttu kesknärvisüsteemi negatiivseid kõrvaltoimeid. Sellesse rühma kuuluvatel ravimitel on täiendavad kliiniliselt olulised mõjud, mistõttu neid saab kasutada allergiliste haiguste pikaajaliseks raviks.
Kaasaegsetel antihistamiinidel on suurem aktiivsus ja pikaajaline terapeutiline toime (toime kestus kuni 48 tundi võimaldab teil võtta tablette 1 kuni 2 korda päevas, vältides korduvat manustamist). Kaasaegsete allergiavastaste ravimite tõhusust on tõestatud järgmiste haiguste ravis:
- krooniline urtikaaria, atoopiline dermatiit ja mitmed teised sügelevad dermatoosid;
- aastaringselt ja hooajaline allergiline riniit;
- hooajaline ja aastaringne allergiline konjunktiviit;
- angioödeem;
- varane atoopiline sündroom lastel;
- pseudoallergilised reaktsioonid.
Kaasaegsed allergiatooted
Suu kaudu manustatavaid kõige paljutõotavamaid antihistamiinseid ravimeid loetakse loratadiini ja tsetirisiini analoogideks ja derivaatideks.
Claritin (loratadiin) on pikatoimeline ravim, mille antihistamiinne toime kestab 24 tundi. Ravimi terapeutiline toime saavutab maksimaalse 8... 12 tunni pärast manustamist. Ravim on ette nähtud allergilise riniidi ja konjunktiviidi, urtikaaria, angioödeemi, toiduallergiate, kerge astma raviks.
Loratadiini aktiivse esmase metaboliidi - Erius (desloratadine) baasil põhinev ravim blokeerib efektiivselt mitte ainult histamiini H1 retseptoreid, vaid ka mitmeid mediaatoreid, mis vastutavad süsteemsete allergiliste põletike eest, andes allergilise ja põletikuvastase toime 30 minutit pärast manustamist. Tööriistal ei ole rahustavat toimet ega mõjuta südame-veresoonkonna süsteemi.
Zyrtec (tsetirisiin) - antihistamiinne ravim, mis on hästi tõestatud kui antipruritiline ja põletikuvastane aine. Tõestatakse ravimi efektiivsust kerge astma ravis, nii et seda saab kasutada väikelastel, kui ravimite sissehingamise viis on raske.
Piirab tõhusalt põletikuliste mediaatorite vabanemist, mille toimeaine on levotsetirisiin, mille farmakoloogiline aktiivsus on peaaegu kaks korda suurem tsetirisiini aktiivsusest.
Telfast (feksofenadiin) on uue põlvkonna väga efektiivne antihistamiin, mis on osutunud hooajalise allergilise riniidi ja idiopaatilise urtikaaria raviks. Ravim ei metaboliseeru maksas ega avalda kumulatiivset toimet.
Koos suukaudsete toimeainetega on levinud ka allergilise toimega ravimid.
Sellistel ainetel on ainult kohalik toime, mis vähendab oluliselt soovimatute kõrvaltoimete riski.
Kuna paikselt manustatuna on aine kontsentratsioon veres oluliselt madalam kui see, mis võib põhjustada süsteemse toime, väheneb vastavate kõrvaltoimete sagedus oluliselt. Sellest ravimite rühmast kasutatakse levokabastiini ja aselastiini ninaspreide ja silmatilkade kujul laialdaselt meditsiinipraktikas.
Levokabastiini nina tilgad (livostin, tizin), millel on allergiline riniit, vähendavad tõhusalt nohu, aevastamine, ninaõõne sügelus, aitab kõrvaldada nina limaskesta turse, hõlbustades seeläbi nina hingamist. Sama ravim silmatilkade kujul vähendab allergilise konjunktiviidi ilminguid (sügelust, punetust ja silmalaugude paistetust, rebimist, kemoosi). See kaasaegne allergiavastane aine hakkab toimima mõne minuti jooksul pärast kasutamist. Samalaadse toimega on silmatilgad ja aselastiini (allergodil) ninasprei.
Väikelastele allergilise riniidi raviks määratakse sellised kohalikud ained nagu kromoglytshappe (cromohexal, cromoglin) ja kombineeritud ravivibrotsüüli ravimid.
Antihistamiinid - põlvkonnad, tegevuse põhimõtted, uimastite läbivaatamine
Meditsiinilise statistika kohaselt suureneb allergiliste reaktsioonide arv pidevalt - see on tingitud ökoloogilise olukorra pidevast halvenemisest ja tsivilisatsiooni puutumatuse vähenemisest.
Allergia on organismi suurenenud tundlikkus võõra aine suhtes (allergeen). Sellised allergeenid võivad olla mis tahes välised ja sisemised ärritavad ained - toit, loomakarvad, viirused, tolm, vaktsiinid, õietolm, päike, bakterid, ravimid ja palju muud. Keha reageerimine allergeenile on histamiini intensiivne tootmine - see on eriline aine, mis põhjustab allergilise reaktsiooni.
Pange tähele: kui eemaldate allergeeni inimese elust, kaovad kõik allergilise reaktsiooni sümptomid. Probleem on aga selles, et immuunsus "mäletab" seda allergeeni ja selle sekundaarne tungimine kehasse võib põhjustada tugeva, mõnikord surmava reaktsiooni.
Antihistamiinravimite toimimise põhimõte
Kõik on üsna lihtne: seda tüüpi ravimid blokeerivad histamiini retseptoreid, mis põhjustavad allergia ilminguid - lööve kaob ja siis kaob, nina hingamine taastub, sügelus ja põletamine muutuvad vaevalt märgatavaks, konjunktiviit kaob.
Esimesed antihistamiinsed (allergiavastased) ravimid ilmusid eelmise sajandi 30ndatel aastatel. Teadus ja meditsiin arenevad pidevalt, nii et aja jooksul ilmusid need samad teise ja kolmanda põlvkonna vahendid. Tänapäeval kasutavad arstid kõiki kolm allergiavastaste ravimite põlvkonda, kuid ka kõige populaarsemad on kõik kättesaadavad.
Esimene põlvkond antihistamiinravimeid - rahustid
Sellised ravimid põhjustavad rahustavat, hüpnootilist ja meele-depressiivset toimet, kuid igal selle rühma ravimil on kehale sarnane toime sarnane. Eriti tuleb märkida, et antihistamiinide esimene põlvkond on liiga lühike tegevusperiood - inimene saab leevendust ainult 4-8 tunniks. Lisaks on nende ravimite puuduseks see, et keha harjub nendega liiga kiiresti.
Vaatamata antihistamiinide esimese põlvkonna ilmsetele puudustele, on need populaarsed, kuna neid peetakse ajakatseteks ja nende maksumus on kasulik. Arstid peavad sageli ette nähtud vahendeid mitte ainult allergiliste ilmingute leevendamiseks, vaid ka intensiivse sügeluse tõttu naha nakkuslike haiguste taustal, et vältida vaktsineerimisjärgsete tüsistuste riski.
Esimese põlvkonna antihistamiinid võivad põhjustada mitmeid kõrvaltoimeid:
- tõsised kuivad limaskestad;
- suurenenud janu;
- vererõhu langus;
- suurenenud söögiisu;
- suurenenud südame löögisagedus;
- seedehäired - iiveldus, oksendamine ja ebamugavustunne maos.
Pange tähele: Kõnealuseid esimese põlvkonna ravimeid ei ole kunagi ette nähtud inimestele, kelle tööalane tegevus on seotud suurema tähelepanuga (piloodid, autojuhid), kuna kõrvaltoime võib olla lihaste toonuse vähenemine ja tähelepanu halb kontsentratsioon.
Suprastin
Seda ravimit toodetakse pillide kujul ja ampullides, seda peetakse kõige populaarsemaks antihistamiinravimiks, mida kasutatakse hooaja / kroonilise nohu, urtikaaria, ekseemi, allergilise dermatiidi ja angioödeemi raviks.
Suprastin kergendab sügelust, kiirendab nahalööbe vabanemist. See ravim on heaks kiidetud imikute raviks (alates 30 päeva vanusest), kuid annus tuleb valida rangelt individuaalselt - arst võtab arvesse lapse vanust ja kehakaalu.
Vaatlusalust antihistamiini kasutatakse kanafirma vastase keeruka teraapia komponentina (sügeluse vähendamine), on osa "triaadist" - ainest, mida kasutatakse kehatemperatuuri vähendamiseks.
Pange tähele: Suprastin on kategooriliselt vastunäidustatud kasutamiseks rasedatel naistel ja imetamise perioodil.
Tavegil
Seda kasutatakse samadel juhtudel kui suprastiini. Tal on pikk antihistamiinne toime - toime kestab 12 tundi. Tavegil ei põhjusta vererõhu langust ja tema hüpnootiline toime on vähem väljendunud kui Suprastinis.
Lapsepõlves kasutatakse kõnealust ravimit alates aastast 1 - imikutele on ette nähtud siirup ja üle 6-aastased lapsed võivad võtta ka tablette. Annuse valib raviarst, võttes arvesse patsiendi vanust ja kehakaalu.
Pöörake tähelepanu: Tavegil on raseduse ajal rangelt keelatud.
Fancarol
Sellest ravimist on antihistamiinne toime pikem, kuna see mitte ainult ei blokeeri histamiini retseptoreid, vaid käivitab ka spetsiifilise ensüümi, mis on võimeline kasutama histamiini. Fencarool ei põhjusta rahustavat ega rahustavat toimet, seda võib kasutada antiarütmikumina.
Allergiavastast ravimit kasutatakse kõigi allergiate raviks, see on eriti väärtuslik hooajaliste allergiate ravis. Fenkarol on parkinsonismi kompleksravi osa, seda kasutatakse ka kirurgias - neile antakse anesteesia ravimeid.
Lapsepõlves on see ravim ette nähtud 12 kuud, soovitav on anda beebidele suspensioon, millel on oranž maitse. Ravimi annuse ja kestuse määrab raviarst.
Pange tähele: Fencarol on raseduse esimesel trimestril rangelt vastunäidustatud ning teisel ja kolmandal trimestril võib seda kasutada allergiate raviks ainult spetsialisti järelevalve all.
Phenystyle
Seda ravimit kasutatakse:
Fenistil põhjustab uimasust ainult ravi alguses, sõna otseses mõttes paari päeva pärast kaob rahustav toime. Fenistilil on mitmeid kõrvaltoimeid:
- suu limaskesta tugev kuivus;
- pearinglus;
- lihaskrambid.
Saadaval on see tablett tablettide, lastele tilgutatavate, geeli ja kreemi kujul. Fenüstüüli viimaseid farmakoloogilisi vorme kasutatakse putukahammustuste, kontaktdermatiidi ja päikesepõletuse korral.
Fenistil on ette nähtud lastele alates kuu vanustest tilkade kujul, kui patsient on üle 12 aasta vana, siis määratakse pillid.
Pange tähele: raseduse ajal võib Fenistili kasutada geeli vormis ja tilkades, alates teisest trimestrist võib sellised kohtumised toimuda ainult siis, kui on olemas tingimused, mis ohustavad naise elu - angioödeem, äge toiduallergia.
Diasoliin
Vähendab madala antihistamiini aktiivsust, kuid sellel on palju kõrvaltoimeid:
- pearinglus;
- südamepekslemine;
- iiveldus, oksendamine;
- sagedane urineerimine.
Diasoliinil on teatud eelis - see ei põhjusta uimasust, seega võib seda ette näha allergiliste reaktsioonide raviks lootsides ja autojuhtides. Vaadeldava ravimi allergiavastase toime kestus on maksimaalselt 8 tundi.
Diasoliini võib manustada 2-aastastele lastele ja kuni 5-aastastele on parem ravimit suspendeerida, vanematele võib pakkuda ka pillid.
Pange tähele: Diasoliin on raseduse esimesel trimestril absoluutselt vastunäidustatud.
Hoolimata asjaolust, et esimese põlvkonna antihistamiinidel on palju puudusi, kasutatakse neid aktiivselt meditsiinipraktikas: iga vahend on hästi uuritud, enamikul juhtudel on need lastele lubatud.
Teise põlvkonna antihistamiinid
Neid nimetatakse mitte-rahustavateks, neil on väljendunud antihistamiinne toime, mille kestus on sageli 24 tundi. Selliseid ravimeid võetakse 1 kord päevas, ei põhjusta uimasust ega tähelepanuhäireid.
Enamasti kasutatakse neid vahendeid ekseemi, urtikaaria, angioödeemi ja heinapalaviku raviks. Sageli kasutatakse kanamakapsade ravis teise põlvkonna antihistamiinikume - nad sobivad suurepäraselt sügeluse leevendamiseks. Selle ravimirühma eeliseks on see, et nad ei ole sõltuvust tekitavad. Teise põlvkonna anti-allergiliste ravimite kasutamisel on ka nüanss - neid ei soovitata kasutada eakatele ja südamehaigusega patsientidele.
Loratadiin
Ravim toimib selektiivselt histamiini retseptoritele, mis võimaldab meil saavutada kiire efekti. Saadaval tablettide ja siirupi kujul, mida võib müüa nime "Claritin" või "Lomilan" all. Siirup on väga lihtne annustada ja lastele anda ning ravimi toime hakkab ilmuma tunni jooksul pärast kasutamist.
Laste vanuses Loratadin nimetatakse 2 aastat, annuse ja vastuvõtu kestuse peaks valima ainult raviarst.
Pange tähele: seda antihistamiini ei soovitata rasedatele naistele varases staadiumis (kuni 12 nädalat). Äärmuslikel juhtudel tuleb Loratadine'i kasutamine tingimata läbi viia spetsialisti järelevalve all.
Kestin
Ravimil on mitmeid erinevaid eeliseid:
- blokeerib selektiivselt histamiini retseptorid;
- ei põhjusta uimasust;
- mõju on märgatav pärast tundi pärast kasutamist;
- anti-allergiline toime püsib 48 tundi.
Pediaatrilises praktikas kasutatakse Kestest alates 12. eluaastast, kuid tal on mürgine toime maksale ja südame löögisageduse vähendamine.
Kestin on raseduse ajal absoluutselt vastunäidustatud.
Rupafin
Ravimit kasutatakse kõige sagedamini urtikaaria raviks, pärast manustamist imendub see kiiresti ja toidu samaaegne manustamine suurendab oluliselt Rupafini toimet.
Kõnealust ravimit ei kasutata alla 12-aastastele lastele ja rasedatele naistele. Kui vajate ravimi kasutamist last rinnaga toitvatel lastel, on see võimalik ainult range meditsiinilise järelevalve all.
Teise põlvkonna antihistamiinid vastavad täielikult ravimite kaasaegsetele nõuetele - nad on väga tõhusad, neil on pikaajaline toime ja neid on lihtne kasutada. Tuleb meeles pidada, et neid ravimeid tuleks kasutada rangelt ettenähtud annuses, sest selle ülemäärane hulk põhjustab uimasust ja suuremaid kõrvaltoimeid.
Kolmanda põlvkonna antihistamiinid
Tuleb kohe öelda, et antihistamiinide eraldamine võib leida kolmandast ja neljandast põlvkonnast - see on väga tingimuslik ega kanna midagi muud kui ilus, tõhus turundusloos.
Kolmanda põlvkonna antihistamiinid on kõige kaasaegsemad, neil ei ole rahustavat toimet, nad ei mõjuta südame toimimist. Selliseid fonde kasutatakse aktiivselt kõigi allergiate, dermatiidi, isegi lastel ja südamehaigustega inimeste ravimisel.
Allegra, tsetirisiin, Xizal ja Desloratadine - need ravimid kuuluvad kolmanda põlvkonna antiallergilistele ravimitele. Kõiki neid vahendeid tuleb rasedate naiste puhul kasutada väga hoolikalt - enamik neist on vastunäidustatud. Lisaks peate rangelt järgima ettenähtud annust, sest selle üleliigne võib põhjustada peavalu, peapööritust ja liiga sagedasi südamelööke.
Antihistamiinid peaksid olema arsti poolt määratud, ta valib annuse, annab soovitusi ravikuuri kestuse kohta. Kui patsient rikub ravirežiimi, võib see põhjustada mitte ainult kõrvaltoimete ilmnemist, vaid ka allergilise reaktsiooni suurenemist.
Tsygankova Yana Alexandrovna, meditsiiniline kommentaator, kõrgeima kvalifikatsiooniklassi terapeut
9,886 kokku vaated, 11 vaatamist täna
Antiallergilised ravimid - analüütiline ülevaade. 1. osa
Allergilistes haigustes kasutatakse mitmeid ravimeid. See on:
- antihistamiinid;
- membraani stabiliseerivad preparaadid - kromoglichappe (kromoonid) ja ketotifeeni preparaadid;
- paiksed ja süsteemsed glükokortikosteroidid;
- intranasaalsed dekongestandid.
Käesolevas artiklis räägime ainult esimesest rühmast - antihistamiinsed ravimid. Need on ravimid, mis blokeerivad H1-histamiini retseptoreid ja vähendavad seetõttu allergiliste reaktsioonide tõsidust. Tänapäeval on süsteemseks kasutamiseks üle 60 antihistamiini. Sõltuvalt keemilisest struktuurist ja inimese kehale avalduvatest mõjudest on need ravimid grupeeritud, mida me allpool arutame.
Mis on histamiini ja histamiini retseptorid, antihistamiinsete ravimite toimimise põhimõte
Histamiin on bioloogiline ühend, mis on moodustunud mitmete biokeemiliste protsesside tulemusena ja on üks vahendajaid, kes osalevad elutähtsa keha funktsioonide reguleerimises ja mängivad juhtivat rolli paljude haiguste arengus.
Normaalsetes tingimustes on see aine inaktiivses, seondunud olekus kehas, kuid erinevate patoloogiliste protsessidega (põletused, külmumine, anafülaktiline šokk, pollinoos, urtikaaria jne) suureneb vaba histamiini kogus mitu korda, mis ilmneb mitmete spetsiifiliste ja mittespetsiifiliste sümptomitega.
Vaba histamiin avaldab inimorganismile järgmisi mõjusid:
- põhjustab silelihaste spasme (sealhulgas bronhide lihaseid);
- laiendab kapillaare ja alandab vererõhku;
- põhjustab vere stagnatsiooni kapillaarides ja nende seinte läbilaskvuse suurenemist, mis põhjustab vere paksenemist ja kahjustatud veresoonte ümbritsevate kudede paistetust;
- refleks stimuleerib neerupealise raku rakke - selle tulemusena vabaneb adrenaliin, mis aitab kaasa arterioolide vähenemisele ja südame löögisageduse suurenemisele;
- suurendab maomahla sekretsiooni;
- mängib kesknärvisüsteemi neurotransmitteri rolli.
Väliselt on need mõjud järgmised:
- on bronhospasm;
- ilmneb nina turse limaskest - ninakinnisus ja limaskesta vabastamine sellest;
- ilmneb sügelus, naha punetus, igasugused lööve vormi elemendid - laigudest villideni;
- seedetrakt histamiini veretaseme suurenemisele reageerib elundite silelihaste spasmile - märgatav krampvalu kogu kõhule, samuti seedetrakti ensüümide sekretsiooni suurenemine;
- südame-veresoonkonna süsteemi osas võib esineda vererõhu ja südame rütmihäirete vähenemine.
Kehas on spetsiaalsed retseptorid, millele histamiinil on afiinsus-H1, H2 ja H3-histamiini retseptorid. Allergiliste reaktsioonide tekkimisel mängivad rolli peamiselt H1-histamiiniretseptorid, mis paiknevad siseelundite silelihastes, eriti bronhides, sisemembraanis - endoteelis - nahas, samuti kesknärvisüsteemis.
Antihistamiinid mõjutavad sellist retseptorite rühma, blokeerides histamiini toimet konkureeriva inhibeerimise tüübi järgi. See tähendab, et meditsiiniline aine ei asenda histamiini, mis on retseptoriga juba seotud, vaid hõivab vaba retseptori, takistades histamiini kinnitumist sellele.
Kui kõik retseptorid on hõivatud, tunneb keha selle ära ja annab signaali histamiini tootmise vähendamiseks. Seega takistavad antihistamiinid histamiini uute osade vabanemist ja on ka vahend allergiliste reaktsioonide vältimiseks.
Antihistamiinravimite klassifikatsioon
Selle rühma narkootikumide klassifikatsioonid on välja töötatud, kuid ükski neist ei ole üldtunnustatud.
Sõltuvalt antihistamiinide keemilise struktuuri omadustest on need jagatud järgmistesse rühmadesse:
- etüleendiamiin;
- etanoolamiinid;
- alküülamiinid;
- kinuklidiini derivaadid;
- alfa-karboliini derivaadid;
- fenotiasiini derivaadid;
- piperidiini derivaadid;
- piperasiini derivaadid.
Kliinilises praktikas on antihistamiinide klassifitseerimine põlvkondade kaupa, mis praegu eristub 3, laiemalt kasutatav:
- 1. põlvkonna antihistamiinid:
- difenhüdramiin (difenhüdramiin);
- doksüülamiin (donormil);
- clemastine (tavegil);
- kloropüramiin (suprastiin);
- mebhüdroliin (diasoliin);
- prometasiin (pipolfen);
- quifenadine (fencarol);
- tsüproheptadiin (peritool) ja teised.
- 2. põlvkonna antihistamiinid:
- akrivastiin (semprex);
- dimetindeen (fenüstüleen);
- terfenadiin (histadiin);
- aselastiin (allergiline);
- loratadiin (lorano);
- tsetirisiin (tsefriin);
- bamipiin (soventool).
- 3. põlvkonna antihistamiinid:
- feksofenadiin (telfast);
- desloratodiin (erius);
- levotsetirisiin.
1. põlvkonna antihistamiinsed ravimid
Valdava kõrvaltoime tõttu nimetatakse selle rühma ravimeid ka rahustiteks. Nad suhtlevad mitte ainult histamiiniga, vaid ka paljude teiste retseptoritega, mis põhjustavad nende individuaalset mõju. Nad tegutsevad lühidalt, sest nad vajavad päeva jooksul korduvat manustamist. Mõju tuleb kiiresti. Saadaval erinevates ravimvormides - suukaudseks manustamiseks (tablettide, tilkade kujul) ja parenteraalseks manustamiseks (süstelahuse vormis). Saadaval hinnaga.
Nende ravimite pikaajalise kasutamise korral väheneb nende antihistamiini efektiivsus märkimisväärselt, mistõttu tuleb ravimit vahetada perioodiliselt - iga 2-3 nädala järel.
Mõned esimese põlvkonna antihistamiinikumid on kombineeritud ravimid nohu, rahustite ja rahustite raviks.
Esimese põlvkonna antihistamiinravimite peamised mõjud on:
- lokaalanesteetikum, mis on seotud membraani läbilaskvuse vähenemisega naatriumile; selle rühma ravimite kõige võimsamad lokaalanesteetikumid on prometasiin ja difenhüdramiin;
- Sedatiivne - tänu selle rühma ravimite suurele levikule veri-aju barjääri (st aju) kaudu; selle toime raskusaste erinevates ravimites on erinev, see on doksüülamiinis kõige enam väljendunud (seda kasutatakse sageli hüpnootilise ravimina); alkoholi või psühhotroopsete ravimite samaaegsel kasutamisel suureneb sedatsioon; kui ravimit manustatakse ülitundliku toime tõttu ülitundliku toime tõttu;
- ärevust, rahustavat toimet seostatakse ka toimeaine tungimisega kesknärvisüsteemi; kõige silmatorkavam hüdroksüsiinis;
- protivokachivayuschy ja antiemetic - mõned selle rühma ravimite esindajad pärsivad sisekõrva labürindi funktsiooni ja vähendavad vestibulaarsete aparaatide retseptorite stimuleerimist - neid kasutatakse mõnikord Meniere haiguses ja liikumispuuduses transpordis; see toime on kõige enam väljendunud ravimites nagu difenhüdramiin, prometasiin;
- atropinopodobnoe toime - põhjustab suu ja ninaõõne limaskestade kuivust, suurenenud südame löögisagedust, nägemishäireid, uriinipeetust, kõhukinnisust; võib tugevdada bronhide obstruktsiooni, põhjustada glaukoomi ägenemist ja eesnäärme adenoomide korral obstruktsiooni - nende haiguste puhul ei kohaldata; need mõjud on kõige suuremad etüleendiamiinides ja etanoolamiinides;
- protivokashlevy - selle rühma ravimid, eriti difenhüdramiin, mõjutavad otseselt köha keskpunkti, mis paikneb nõgus;
- anti-parkinsonismivastane toime, inhibeerides atsetüülkoliini toimet antihistamiiniga;
- antiserotoninovy toime - ravim seondub serotoniini retseptoritega, soodustades migreeni põdevate patsientide seisundit; eriti väljendunud tsüproheptadiinis;
- perifeersete veresoonte laienemine - vähendab vererõhku; kõige rohkem väljendunud ravimites fenotiasiin.
Kuna selle rühma ravimitel on mitmeid kõrvaltoimeid, ei ole nad allergia raviks valitud ravimid, kuid neid kasutatakse sageli koos.
Järgnevad on kõige sagedamini kasutatavad ravimite esindajad selles rühmas.
Difenhüdramiin (difenhüdramiin)
Üks esimesi antihistamiinseid ravimeid. Sellel on väljendunud antihistamiiniline toime, lisaks on sellel ka lokaalanesteetiline toime ning see lõdvestab ka siseorganite silelihaseid ja on nõrk antiemeetiline aine. Selle sedatiivne toime on sarnane neuroleptikumide toimega. Suurtes annustes ja neil on hüpnootiline toime.
Allaneelamisel kiiresti imendub, tungib vere-aju barjääri. Selle poolväärtusaeg on umbes 7 tundi. Biotransformatsioon maksas, eritub neerude kaudu.
Seda kasutatakse igasuguste allergiliste haiguste, sedatiivse ja hüpnootilise, ning kiirgushaiguse kompleksse ravi korral. Vähem kasutatakse koreale, rasedate naiste oksendamisele, merehaigusele.
Sisse kirjutatud tablettidena 0,03-0,05 g 1-3 korda päevas 10-14 päeva jooksul või üks tablett enne magamaminekut (magamiskapina).
1–5 ml 1% lahuse intramuskulaarne süstimine veenisiseselt tilgutatuna 0,02-0,05 g ravimit 100 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses.
Võib kasutada silmatilkade, rektaalsete suposiitide või kreemide ja salvidena.
Selle ravimi kõrvaltoimed on: limaskestade lühiajaline tuimus, peavalu, pearinglus, iiveldus, suukuivus, nõrkus, uimasus. Kõrvaltoimed erituvad pärast annuse vähendamist või ravimi täielikku ärajätmist.
Vastunäidustused on rasedus, imetamine, eesnäärme hüpertroofia, nurga sulgemise glaukoom.
Kloropüramiin (Suprastin)
Sellel on antihistamiinne, antikolinergiline, müotroopne spasmoodiline toime. Sellel on ka antipruritiline ja sedatiivne toime.
Allaneelamisel imendub kiiresti ja täielikult, maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 2 tundi pärast manustamist. See tungib vere-aju barjääri. Biotransformeerub maksas, eritub neerude ja väljaheitega.
See on ette nähtud kõikidele allergilistele reaktsioonidele.
Ravimit kasutatakse sees, intravenoosselt ja intramuskulaarselt.
Sisse tuleb võtta 1 tablett (0,025 g) 2-3 korda päevas söögi ajal. Päevaannust võib suurendada kuni 6 tabletini.
Rasketel juhtudel manustatakse ravimit parenteraalselt - intramuskulaarselt või intravenoosselt 1-2 ml 2% lahuses.
Ravimi võtmisel on sellised kõrvaltoimed võimalikud, nagu üldine nõrkus, uimasus, aeglasemad reaktsioonid, liikumiste halb koordineerimine, iiveldus, suukuivus.
Parandab unerohkude ja rahustite, samuti narkootiliste valuvaigistite ja alkoholi toimet.
Vastunäidustused on sarnased Dimedrol'iga.
Clemastine (tavegil)
Struktuur ja farmakoloogilised omadused on väga lähedased Dimedrolile, kuid selle kestus on pikem (8-12 tunni jooksul pärast manustamist) ja on aktiivsem.
Sedatsioon on mõõdukas.
Seda manustatakse 1 tabletile (0,001 g) toidule, pestes suure koguse veega, 2 korda päevas. Rasketel juhtudel võib päevaannust suurendada 2, maksimaalselt - 3 korda. Ravi kestus on 10-14 päeva.
Seda võib kasutada intramuskulaarselt või intravenoosselt (2-3 minuti jooksul) - 2 ml 0,1% lahust annuse kohta, 2 korda päevas.
Kõrvaltoimed selle ravimi võtmise ajal on haruldased. Võimalik on peavalu, uimasus, iiveldus ja oksendamine ning kõhukinnisus.
Olge ettevaatlik määrama isikuid, kelle elukutse nõuab intensiivset vaimset ja füüsilist tegevust.
Mebhüdroliin (diasoliin)
Lisaks antihistamiinile on sellel ka antikolinergilised ja lokaalanesteetilised toimed. Sedatiivsed ja hüpnootilised toimed on äärmiselt nõrgad.
Allaneelamisel imendub aeglaselt. Poolväärtusaeg on ainult 4 tundi. Biotransformatsioon maksas, eritub uriiniga.
Seda manustatakse suu kaudu pärast sööki ühe annusena 0,05-0,2 g, 1-2 korda päevas 10-14 päeva jooksul. Täiskasvanu maksimaalne ühekordne annus on 0,3 g, iga päev - 0,6 g.
Üldiselt hästi talutav. Mõnikord võib see põhjustada pearinglust, mao limaskesta ärritust, nägemise ähmastumist, uriinipeetust. Väga harvadel juhtudel - ravimi suure annuse võtmisel - aeglane reaktsioonikiirus ja uimasus.
Vastunäidustused on seedetrakti põletikulised haigused, maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand, glaukoom ja eesnäärme hüpertroofia.
Antihistamiinsed ravimid 2. põlvkond
Ravimite väljatöötamise eesmärk selles rühmas oli sedatiivsete ja muude kõrvaltoimete minimeerimine säilinud või isegi tugevama allergiavastase toimega. Ja see õnnestus! Teise põlvkonna antihistamiinravimitel on kõrge afiinsus spetsiifiliselt H1-histamiiniretseptorite suhtes, millel praktiliselt puudub mõju koliinile ja serotoniinile. Nende ravimite eelised on:
- kiire tegevuse alustamine;
- pikem toime kestus (toimeaine seondub valguga, mis tagab selle pikema ringluse organismis; lisaks koguneb see elunditesse ja kudedesse ning vabaneb ka aeglaselt);
- antiallergiliste efektide täiendavad mehhanismid (nad pärsivad eosinofiilide kogunemist kehasse sisenevate allergeenidega seotud hingamisteedesse ja stabiliseerivad ka nuumrakkude membraane), põhjustades nende kasutamise laiemat valikut (allergiline riniit, pollinosis, bronhiaalastma);
- pikaajalise kasutamisega ei vähene nende ravimite efektiivsus, see tähendab, et tahhüfülaksia mõju puudub - ravimit ei ole vaja perioodiliselt muuta;
- kuna need ravimid ei tungi vere aju barjääri kaudu väga väikestesse kogustesse ega tungi nende kaudu, on nende sedatiivne toime minimaalne ja seda täheldatakse ainult väga tundlikel patsientidel;
- ärge suhtuge psühhotroopsete ravimitega ja etüülalkoholiga.
Üks teise põlvkonna antihistamiinravimite kõige ebasoodsamaid mõjusid on nende võime põhjustada surmavaid arütmiaid. Nende esinemismehhanism on seotud südamelihase kaaliumikanalite allergiavastase vahendi blokeerimisega, mis viib QT-intervalli pikenemisele ja arütmiate esinemisele (tavaliselt vatsakeste värisemine või libisemine). See toime avaldub kõige enam sellistes ravimites nagu terfenadiin, astemisool ja ebastiin. Kujunemise oht suureneb oluliselt üleannustamise nendest ravimitest, samuti juhul, kui kombinatsioon vastuvõtjatele antidepressantidega (paroksetiin, fluoksetiin), seenhaiguste (itrakonasool ja ketokonasool) ja teatud antibakteriaalsed ained (antibiootikumid makroliidsete - klaritromütsiin, oleandomütsiin, erütromütsiin), mõnede antiaritmikami (disopüramiid, kinidiin), kui patsient tarbib greibimahla ja rasket maksapuudulikkust.
Teise põlvkonna antihistamiinide vabanemise peamine vorm on tabletid, kuid parenteraalsed ravimid puuduvad. Mõned ravimid (nagu levokabastiin, aselastiin) on saadaval kreemide ja salvide kujul ning on mõeldud kohalikuks manustamiseks.
Vaadake üksikasjalikumalt selle rühma peamisi ravimeid.
Acrivastine (semprex)
Allaneelamisel hästi imendunud, hakkab toimima 20-30 minuti jooksul pärast allaneelamist. Poolväärtusaeg on 2-5,5 tundi, vere-aju barjääri kaudu tungib see väikestes kogustes, eritub uriiniga muutumatul kujul.
H1-histamiini retseptoreid blokeerib vähesel määral rahustav ja antikolinergiline toime.
Seda kasutatakse igasuguste allergiliste haiguste raviks.
Soovitatav on võtta 8 mg (1 kapslit) 3 korda päevas.
Vastuvõtmise taustal on mõnel juhul võimalik uimasus ja reaktsioonikiiruse vähenemine.
Ravim on vastunäidustatud raseduse, imetamise, raske hüpertensiooni, raske koronaar- ja neerupuudulikkuse, samuti alla 12-aastaste laste puhul.
Dimetinden (fenüstüleen)
Lisaks antihistamiinile on sellel nõrk antikolinergiline, bradükiniinivastane ja rahustav toime.
Allaneelamisel kiiresti ja täielikult imendub, biosaadavus (seeduvuse aste) on samal ajal umbes 70% (võrreldes ravimi naha vormide kasutamisega on see näitaja tunduvalt madalam - 10%). Aine maksimaalne kontsentratsioon veres on täheldatud 2 tundi pärast manustamist, poolväärtusaeg on tavaline 6 tundi ja retardvormi puhul 11 tundi. Vere-aju barjääri kaudu tungib see läbi, eritub sapiga ja uriiniga ainevahetustena.
Rakenda ravimi sees ja paikselt.
Täiskasvanutel võtta 1 kapsli retard öösel või 20-40 tilka 3 korda päevas. Ravi kestus on 10-15 päeva.
Geel kantakse kahjustatud nahale 3-4 korda päevas.
Kõrvaltoimed on haruldased.
Vastunäidustus on ainult raseduse esimene trimester.
Tugevdab mõju kesknärvisüsteemile alkoholi, unerohule ja rahustitele.
Terfenadiin (histadiin)
Lisaks antiallergilisele toimele on see nõrk antikolinergiline toime. Ei ole väljendunud rahustavat toimet.
Suukaudselt imendub hästi (biosaadavus annab 70%). Toimeaine maksimaalne kontsentratsioon veres on täheldatud 60 minuti pärast. Vere-aju barjääri kaudu ei tungi. Biotransformeerub maksas feksofenadiini moodustumisega, eritub väljaheitega ja uriiniga.
Antihistamiini toime areneb 1-2 tunni jooksul, saavutab maksimaalse 4-5 tunni jooksul, kestab 12 tundi.
Näidustused on samad, mis teiste selles rühmas sisalduvate ravimite puhul.
Määrake 60 mg kaks korda päevas või 120 mg 1 kord päevas hommikul. Maksimaalne ööpäevane annus on 480 mg.
Mõnel juhul tekib selle ravimi võtmisel sellised kõrvaltoimed nagu erüteem, väsimus, peavalu, uimasus, pearinglus, kuiv limaskestad, galaktorröa (piima väljavool piimanäärmetest), suurenenud söögiisu, iiveldus, oksendamine, üleannustamise korral. ventrikulaarsed arütmiad.
Vastunäidustused on rasedus ja imetamine.
Aselastiin (allergiline)
Blokeerib H1-histamiini retseptorid ja hoiab ära ka histamiini ja teiste allergia vahendajate vabanemise nuumrakkudest.
Kiiresti imendub seedetraktis ja limaskestades, poolväärtusaeg on 20 tundi. Eritatakse metaboliitide kujul uriinis.
Rakenda reeglina allergiline riniit ja konjunktiviit.
Soovitatav on võtta suukaudselt 2 mg ööpäevas, intranasaalset - 1-2 süsti igasse ninasõõrmesse 1-2 korda päevas, tilgutamist (silma sissetungimist) 1 tilk mõlemasse silma 2-4 korda päevas.
Ravimi võtmisel võib esineda selliseid kõrvaltoimeid nagu nina limaskesta kuivus ja ärritus, selle verejooks ja maitsetundlikkus intranasaalselt; konjunktiivi ärritus ja kibedus suus - silmatilkade kasutamisel.
Vastunäidustused: rasedus, imetamine, alla 6-aastased lapsed.
Loratadiin (lorano, klaritiin, lorizal)
Blokeerija H1-histamiini retseptorid pikatoimelised. Toime pärast ravimi ühekordset annust kestab üks päev.
Ei ole väljendunud rahustavat toimet.
Allaneelamisel imendub see kiiresti ja täielikult, saavutab maksimaalse kontsentratsiooni veres pärast 1,3-2,5 tundi, mis eritub kehast 8 tunni pärast poole. Biotransformatsioon maksas.
Näidustused on allergilised haigused.
Täiskasvanutel soovitatakse võtta 0,01 g (see on 1 tablett või 2 teelusikatäit siirupit) 1 kord päevas.
Reeglina läheb see hästi üle. Mõnel juhul võib teil tekkida suukuivus, suurenenud söögiisu, iiveldus, oksendamine, higistamine, liigeste ja lihaste valu, hüperkinees.
Vastunäidustused on ülitundlikkus loratadiini ja laktatsiooni suhtes.
Ettevaatus on ette nähtud rasedatele naistele.
Bamipiin (soventool)
H1-histamiini blokeerijad lokaliseerimiseks. Määrake allergilised nahakahjustused (urtikaaria), kontaktallergiaid, samuti külmumist ja põletusi.
Geel kantakse kahjustatud nahale õhuke kiht. Pärast pool tundi saate ravimi uuesti rakendada.
Tsetirisiin (Cetrin)
Sellel on võime kergesti nahale tungida ja sellesse kiiresti koguneda - see põhjustab selle ravimi kiire toime alguse ja kõrge antihistamiini aktiivsuse. Arütmogeenne toime puudub.
Allaneelamisel kiiresti imendub maksimaalne kontsentratsioon veres 1 tund pärast allaneelamist. Poolväärtusaeg on 7-10 tundi, kuid neerufunktsiooni kahjustuse korral pikeneb see 20 tunnini.
Kasutusalade näidustus on sama, mis teiste antihistamiinide puhul. Kuid tsetirisiini eripärade tõttu on see nahalööve - urtikaaria ja allergiline dermatiit.
Võta õhtul 0,01 g või kaks korda päevas 0,005 g.
Kõrvaltoimed on haruldased. Need on uimasus, pearinglus ja peavalu, suukuivus, iiveldus.
3. põlvkonna antihistamiinid
Need ravimid on eelmise põlvkonna aktiivsed metaboliidid. Neil puudub kardiotoksiline (arütmogeenne) toime, kuid säilitati eelkäijate eelised. Lisaks on kolmanda põlvkonna antihistamiinidel mitmeid toimeid, mis suurendavad nende allergiavastast toimet, mistõttu nende tõhusus allergiate ravis on sageli kõrgem kui ained, millest neid toodetakse.
Fexofenadine (Telfast, Allegra)
See on terfenadiini metaboliit.
H1-histamiini retseptoreid blokeerib, takistab allergiliste vahendajate vabastamist nuumrakkudest, ei mõjuta kolinergiliste retseptoritega, ei inhibeeri kesknärvisüsteemi. Eemaldatakse muutumatul kujul väljaheitega.
Antihistamiini toime areneb 60 minuti jooksul pärast ravimi ühekordset manustamist, jõuab maksimaalselt 2-3 tunni jooksul, kestab 12 tundi.
Soovitatav on võtta 60 mg 2 korda päevas.
Kõrvaltoimed, nagu pearinglus, peavalu, nõrkus, on haruldased.
Desloratadine (Erius, Edem)
See on loratadiini aktiivne metaboliit.
Sellel on allergiavastane, ödeem ja antipruritiline toime. Terapeutiliste annuste kasutamisel ei ole sedatiivne toime praktiliselt olemas.
Ravimi maksimaalne kontsentratsioon veres on saavutatud 2-6 tundi pärast allaneelamist. Poolväärtusaeg on 20-30 tundi. Ei tungi vere-aju barjääri. Metaboliseerub maksas, eritub uriiniga ja väljaheitega.
Soovitatav on võtta 5 mg ja üks kord päevas.
2% juhtudest, mis on ravimi võtmise taustal, võib see põhjustada peavalu, väsimust ja suukuivust.
Kui neerupuudulikkus on ettevaatlik.
Vastunäidustused on ülitundlikkus desloratadiini suhtes. Lisaks raseduse ja imetamise perioodidele.
Levotsetirisiin (aleron, L-tset)
Selle ravimi afiinsus H1-histamiiniretseptorite suhtes on 2 korda kõrgem kui tema eelkäija.
See hõlbustab allergiliste reaktsioonide kulgu, tal on dekongestantne, põletikuvastane, antipruritiline toime. Praktiliselt ei mõjuta see serotoniini ja kolinergiliste retseptoritega, ei ole rahustavat toimet.
Kui neelatakse kiiresti, imendub selle biosaadavus 100% -ni. Ravimi toime tekib 12 minutit pärast ühekordset annust. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas täheldatakse 50 minuti jooksul. Eraldatakse peamiselt neerude kaudu. See eritub rinnapiima.
Soovitatav on võtta 5 mg (1 tabel) 1 kord päevas koos toiduga või tühja kõhuga, joogiveega. Drops võtab 20 korki. 1 kord päevas, ka tühja kõhuga. Siirup - 10 ml (2 tl) 1 kord päevas.
Vastunäidustatud ülitundlikkuse korral levotsetirisiini, raske neerupuudulikkuse, raske galaktoosi talumatuse, laktaasensüümi puudulikkuse või glükoosi neeldumise ja galaktoosi, samuti raseduse ja imetamise ajal.
Kõrvaltoimed on harva esinevad: peavalu, uimasus, nõrkus, väsimus, iiveldus, suukuivus, lihasvalu, südamepekslemine.
Antihistamiinid ja raseduse imetamine
Allergiliste haiguste ravi rasedatel naistel on piiratud, sest paljud ravimid on lootele ohtlikud, eriti esimese 12-16 rasedusnädala jooksul.
Antihistamiinide määramisel rasedatele naistele peaks kaaluma nende teratogeensuse astet. Kõik ravimid, eriti ja allergiavastased, on jagatud 5 rühma, sõltuvalt sellest, kui ohtlikud nad lootele on:
A - eriuuringud on näidanud, et ravimil ei ole kahjulikku mõju lootele;
B - loomadega eksperimenteerimisel ei leitud kahjulikku mõju lootele, eriuuringuid inimestel ei teostatud;
C - loomkatsed näitasid ravimi negatiivset mõju lootele, kuid seda ei ole inimestele tõestatud; sellesse rühma kuuluvad ravimid määratakse rasedale naisele ainult siis, kui oodatav toime ületab selle kahjuliku mõju riski;
D - selle ravimi negatiivne mõju inimese lootele on tõestatud, kuid selle eesmärk on õigustatud teatud eluohtlikes emades, kus ohutumad ravimid on osutunud ebaefektiivseks;
X - ravim on lootele kindlasti ohtlik ja selle kahju ületab mis tahes teoreetiliselt võimalikku kasu ema kehale. Need ravimid on rasedatel naistel absoluutselt vastunäidustatud.
Süsteemsete antihistamiinide kasutamist raseduse ajal kasutatakse ainult siis, kui oodatav kasu ületab võimalikku riski lootele.
Selle rühma ravimitest ei kuulu A-kategooria. B-kategooria hõlmab esimese põlvkonna ravimeid - tavegili, difenhüdramiini, peritooli; 2. põlvkond - loratadiin, tsetirisiin. C-kategooriasse kuuluvad allergodil, pipolfen.
Tsetirisiin on ravim, mida kasutatakse raseduse ajal allergiliste haiguste raviks. Soovitatav on ka Loratadine ja feksofenadiin.
Astemisooli ja terfenadiini kasutamine on nende arütmogeense ja embrüotoksilise toime tõttu vastuvõetamatu.
Desloratadiin, suprastiin, levotsetirisiin tungib läbi platsenta, mistõttu on rasedatel naistel absoluutselt vastunäidustatud.
Imetamisperioodi kohta võib öelda järgmist: Jällegi ei ole vastuvõetav nende ravimite kontrollimatu tarbimine imetava ema poolt, kuna uuringuid selle kohta, kuidas nende imetamine rinnapiima on, ei ole läbi viidud. Vajadusel lubatakse noortel emadel nendes ettevalmistustes võtta last, kes on lubatud lapse vastu võtma (sõltuvalt vanusest).
Kokkuvõtteks tahaksin märkida, et hoolimata asjaolust, et käesolevas artiklis kirjeldatakse üksikasjalikult kõige sagedamini kasutatavaid ravimeid ja nende annuseid, peab patsient alustama oma vastuvõttu alles pärast arstiga konsulteerimist!
Milline arst võtab ühendust
Kui teil on ägedaid allergia sümptomeid, võite pöörduda üldarsti või lastearsti ja seejärel allergisti poole. Vajadusel konsulteerige silmaarstiga, dermatoloogiga, ENT spetsialistiga, pulmonoloogiga.
Lastearst E. O. Komarovski räägib allergia ravimitest:
Venemaa periaatorite liit, spetsialist, räägib antihistamiinide mõjust laste kognitiivsele tegevusele: