loader

Põhiline

Bronhiit

Klaritromütsiini sisaldavad preparaadid

Rahvusvaheline nimetus: klaritromütsiin (klaritromütsiin)

Annustamisvorm: graanulid suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioonide valmistamiseks, kapslid, lüofilisaat infusioonilahuste valmistamiseks, pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioonide valmistamiseks, kaetud tabletid, pikendatud toimega kaetud tabletid.

Farmakoloogiline toime: poolsünteetiline makroliidne laia spektriga antibiootikum. Häirib valgu mikroorganismide sünteesi (seondub membraani 50S subühikuga).

Näidustused: Tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud bakteriaalsed infektsioonid: ülemiste hingamisteede infektsioonid (larüngiit, farüngiit, tonsilliit, sinusiit).

Vero-klaritromütsiin

Rahvusvaheline nimetus: klaritromütsiin (klaritromütsiin)

Annustamisvorm: graanulid suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioonide valmistamiseks, kapslid, lüofilisaat infusioonilahuste valmistamiseks, pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioonide valmistamiseks, kaetud tabletid, pikendatud toimega kaetud tabletid.

Farmakoloogiline toime: poolsünteetiline makroliidne laia spektriga antibiootikum. Häirib valgu mikroorganismide sünteesi (seondub membraani 50S subühikuga).

Näidustused: Tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud bakteriaalsed infektsioonid: ülemiste hingamisteede infektsioonid (larüngiit, farüngiit, tonsilliit, sinusiit).

CLABAX

Rahvusvaheline nimetus: klaritromütsiin (klaritromütsiin)

Annustamisvorm: graanulid suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioonide valmistamiseks, kapslid, lüofilisaat infusioonilahuste valmistamiseks, pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioonide valmistamiseks, kaetud tabletid, pikendatud toimega kaetud tabletid.

Farmakoloogiline toime: poolsünteetiline makroliidne laia spektriga antibiootikum. Häirib valgu mikroorganismide sünteesi (seondub membraani 50S subühikuga).

Näidustused: Tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud bakteriaalsed infektsioonid: ülemiste hingamisteede infektsioonid (larüngiit, farüngiit, tonsilliit, sinusiit).

Clarbact

Rahvusvaheline nimetus: klaritromütsiin (klaritromütsiin)

Annustamisvorm: graanulid suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioonide valmistamiseks, kapslid, lüofilisaat infusioonilahuste valmistamiseks, pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioonide valmistamiseks, kaetud tabletid, pikendatud toimega kaetud tabletid.

Farmakoloogiline toime: poolsünteetiline makroliidne laia spektriga antibiootikum. Häirib valgu mikroorganismide sünteesi (seondub membraani 50S subühikuga).

Näidustused: Tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud bakteriaalsed infektsioonid: ülemiste hingamisteede infektsioonid (larüngiit, farüngiit, tonsilliit, sinusiit).

Klaritromütsiin Protekh

Rahvusvaheline nimetus: klaritromütsiin (klaritromütsiin)

Annustamisvorm: graanulid suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioonide valmistamiseks, kapslid, lüofilisaat infusioonilahuste valmistamiseks, pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioonide valmistamiseks, kaetud tabletid, pikendatud toimega kaetud tabletid.

Farmakoloogiline toime: poolsünteetiline makroliidne laia spektriga antibiootikum. Häirib valgu mikroorganismide sünteesi (seondub membraani 50S subühikuga).

Näidustused: Tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud bakteriaalsed infektsioonid: ülemiste hingamisteede infektsioonid (larüngiit, farüngiit, tonsilliit, sinusiit).

Klaritromütsiin-Verte

Rahvusvaheline nimetus: klaritromütsiin (klaritromütsiin)

Annustamisvorm: graanulid suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioonide valmistamiseks, kapslid, lüofilisaat infusioonilahuste valmistamiseks, pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioonide valmistamiseks, kaetud tabletid, pikendatud toimega kaetud tabletid.

Farmakoloogiline toime: poolsünteetiline makroliidne laia spektriga antibiootikum. Häirib valgu mikroorganismide sünteesi (seondub membraani 50S subühikuga).

Näidustused: Tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud bakteriaalsed infektsioonid: ülemiste hingamisteede infektsioonid (larüngiit, farüngiit, tonsilliit, sinusiit).

Klacid

Rahvusvaheline nimetus: klaritromütsiin (klaritromütsiin)

Annustamisvorm: graanulid suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioonide valmistamiseks, kapslid, lüofilisaat infusioonilahuste valmistamiseks, pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioonide valmistamiseks, kaetud tabletid, pikendatud toimega kaetud tabletid.

Farmakoloogiline toime: poolsünteetiline makroliidne laia spektriga antibiootikum. Häirib valgu mikroorganismide sünteesi (seondub membraani 50S subühikuga).

Näidustused: Tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud bakteriaalsed infektsioonid: ülemiste hingamisteede infektsioonid (larüngiit, farüngiit, tonsilliit, sinusiit).

Klacid CP

Rahvusvaheline nimetus: klaritromütsiin (klaritromütsiin)

Annustamisvorm: graanulid suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioonide valmistamiseks, kapslid, lüofilisaat infusioonilahuste valmistamiseks, pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioonide valmistamiseks, kaetud tabletid, pikendatud toimega kaetud tabletid.

Farmakoloogiline toime: poolsünteetiline makroliidne laia spektriga antibiootikum. Häirib valgu mikroorganismide sünteesi (seondub membraani 50S subühikuga).

Näidustused: Tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud bakteriaalsed infektsioonid: ülemiste hingamisteede infektsioonid (larüngiit, farüngiit, tonsilliit, sinusiit).

Clerimed

Rahvusvaheline nimetus: klaritromütsiin (klaritromütsiin)

Annustamisvorm: graanulid suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioonide valmistamiseks, kapslid, lüofilisaat infusioonilahuste valmistamiseks, pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioonide valmistamiseks, kaetud tabletid, pikendatud toimega kaetud tabletid.

Farmakoloogiline toime: poolsünteetiline makroliidne laia spektriga antibiootikum. Häirib valgu mikroorganismide sünteesi (seondub membraani 50S subühikuga).

Näidustused: Tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud bakteriaalsed infektsioonid: ülemiste hingamisteede infektsioonid (larüngiit, farüngiit, tonsilliit, sinusiit).

Toimeaine "Klaritromütsiin" (klaritromütsiin) - ravimite ja ravimite loetelu

Toimeaine kirjeldus

Poolsünteetiline makroliidantibiootikum. Valge või peaaegu valge kristalne pulber, mis lahustub atsetoonis, lahustub kergelt metanoolis, etanoolis, atsetonitriilis ja vees praktiliselt lahustumatu. Molekulmass 747,96.

IUPAC

Brutovorm

Koostoimed teiste toimeainetega

Ettevaatusega, mis on ette nähtud maksa metaboliseeritavate ravimite taustal (soovitatav on mõõta nende kontsentratsiooni veres). Klaritromütsiini modifitseeritud vabanemine on raske neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min) vastunäidustatud, sellistele patsientidele määratakse tablettide kiire vabanemisega klaritromütsiin. On vaja kaaluda võimalust resistentsuse tekkeks klaritromütsiini ja teiste makroliidantibiootikumide, linomütsiini ja klindamütsiini vahel. Pikaajalise või korduva ravimi kasutamisel võib tekkida superinfektsioon (tundlike bakterite ja seente kasv). Raske, pikaajalise kõhulahtisuse korral, mis võib viidata pseudomembranoosse koliidi tekkele, on vaja lõpetada ravimi võtmine ja konsulteerida arstiga.

Narkootikumide otsing

Preparaadid toimeainena "klaritromütsiin" (klaritromütsiin):

  • A
  • B
  • Sisse
  • R
  • D
  • E
  • F
  • H
  • Ja
  • Et
  • L
  • M
  • H
  • Oh
  • F
  • R
  • Koos
  • T
  • On
  • F
  • X
  • C
  • H
  • Sh
  • U
  • Uh
  • Ma olen
  • A
  • B
  • C
  • D
  • E
  • F
  • G
  • H
  • I
  • J
  • K
  • L
  • M
  • N
  • O
  • P
  • Q
  • R
  • S
  • T
  • U
  • V
  • W
  • X
  • Y
  • Z
  • A
  • Arvicin (suukaudsed tabletid)
  • Arvicin Retard (suukaudsed tabletid)
  • B
  • Binoklid (suukaudsed tabletid)
  • Et
  • Klabaks (graanulid suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioonide valmistamiseks)
  • CLABAX (suukaudsed tabletid)
  • Klabaks OD (suukaudsed tabletid)
  • Klaritromütsiin (kapsel)
  • Klaritromütsiin (suukaudsed tabletid)
  • Klaritromütsiin (pulbriline aine)
  • Claritrosin (suukaudsed tabletid)
  • Claricin (suukaudsed tabletid)
  • Klacid (pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks)
  • Klacid (suukaudsed tabletid)
  • Oh
  • Ornistate (suukaudsed tabletid)
  • Koos
  • Seidon Sanovell (suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioonide valmistamiseks mõeldud graanulid)
  • Seydon-Sanovell (suukaudsed tabletid)
  • CP-Claren (tabletid)
  • F
  • Fromilid (suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioonide valmistamiseks mõeldud graanulid)
  • Fromilid (suukaudsed tabletid)
  • Fromilid Uno (suukaudsed tabletid)
  • X
  • Helitrix (suukaudsed tabletid)
  • Uh
  • Ecozetrin (suukaudsed tabletid)

Tähelepanu! Selles ravijuhendis esitatud teave on mõeldud meditsiinitöötajatele ja ei tohiks olla isepuhastamise aluseks. Ravimite kirjeldused on esitatud tutvumiseks ja ei ole mõeldud ravi määramiseks ilma arsti osaluseta. On vastunäidustusi. Patsiendid vajavad asjatundlikku nõu!

Ravimikataloog on mõeldud ainult informatiivsetel eesmärkidel. Lisateavet leiate tootja märkustest. Ärge ise ravige; Enne ravimi kasutamist peaksite pöörduma arsti poole. EUROLAB ei vastuta portaalis avaldatud teabe kasutamisest tulenevate tagajärgede eest. Mis tahes teave saidil ei asenda arsti nõuandeid ega saa tagada ravimite positiivset mõju.

Klaritromütsiin - ametlik * kasutusjuhend

JUHEND

ravimi meditsiinilisel kasutamisel

Registreerimisnumber: LSR-002475 / 09-090810

Ravimi kaubanduslik nimetus: klaritromütsiin

Annusvorm: tabletid, kaetud kilega.

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus: klaritromütsiin

Koosseis:
Toimeaine: klaritromütsiin - 250 mg;
Abiained: mikrokristalne tselluloos -33,0 mg, kartulitärklis - 15,0 mg, povidoon (polüvinüülpürrolidoon) - 12,0 mg, naatriumkarboksümetüültärklis - 7,0 mg, magneesiumstearaat - 3,0 mg.
Abiained (kest): hüpromelloos - 5,4 mg, makrogool 4000 - 1,6 mg, titaandioksiid, 3,0 mg.

Kirjeldus: Tabletid, mis moodustavad riskita, kilega kaetud valge või peaaegu valge. Väikesed pinna karedused on lubatud.

Farmakoterapeutiline grupp: antibiootikum makroliid
ATX kood J01FA09

Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Klaritromütsiin on poolsünteetiline makroliidantibiootikum, millel on antibakteriaalne toime, mõjutades tundlike bakterite 50S ribosoomi alamühikut ja inhibeerides valgu sünteesi.
On näidatud, et klaritromütsiinil on antibakteriaalne toime järgmiste patogeenide vastu:
Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neiserria gonorrhoeae, Legionella pneumophila. Muud mikroorganismid: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Mycobacterium: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium kompleks (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
Beeta-laktamaasi tootmine ei mõjuta klaritromütsiini aktiivsust. Enamik metitsilliini ja oksatsilliini resistentseid stafülokokkide tüvesid on resistentsed klaritromütsiini suhtes.
Klaritromütsiinil on in vitro toime enamiku järgmiste mikroorganismide tüvedele: aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid Streptococcus agalactiae, streptokokid (rühmad C, F, G), Viridans grupi streptokokid; aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaeroobsed grampositiivsed mikroorganismid Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid - Bacteroides melaninogenicus; spirokeetid - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori.

Farmakokineetika
Pärast suukaudset manustamist imendub seedetraktist kiiresti.
Absoluutne biosaadavus on umbes 50%. Korduvate annustega ei tuvastatud ravimi kumuleerumist ja ainevahetuse olemus inimkehas ei ole muutunud. Söömine vahetult enne ravimi võtmist suurendas ravimi biosaadavust keskmiselt 25%. Klaritromütsiini võib kasutada enne sööki või söögi ajal. Suhtlemine plasmavalkudega - üle 90%. Pärast ühekordset annust registreeritakse 2 maksimaalse kontsentratsiooni piiki. Teine piik on tingitud ravimi võimest keskenduda sapipõie, millele järgneb järkjärguline või kiire sisenemine soolesse ja imendumine. Maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg suu kaudu on 250 - 1-3 tundi.
Pärast allaneelamist hüdroksüülitakse 20% aktsepteeritavast annusest tsütokroom CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 ensüümidega, moodustades peamise metaboliidi 14-hüdroksüülaritromütsiini, millel on märkimisväärne antimikroobne toime Haemophilus influenzae suhtes. Regulaarselt 250 mg päevas, muutumatul kujul ja selle peamisel metaboliidil on kontsentratsioon vastavalt 1 ja 0,6 µg / ml; eliminatsiooni poolväärtusaeg on vastavalt 3-4 ja 5-6 tundi. Annuse suurendamisel 500 mg-ni päevas muutumatute ravimite ja selle metaboliidi kontsentratsioon plasmas on vastavalt 2,7-2,9 ja 0,83-0,88 μg / ml; eliminatsiooni poolväärtusaeg on vastavalt 4,8-5 ja 6,9–8,7 tundi. Terapeutilistes kontsentratsioonides koguneb see kopsudes, nahas ja pehmetes kudedes (kus kontsentratsioon on 10 korda kõrgem kui vereseerumis).
Eraldatud neerude kaudu ja seedetraktist (GIT) (20-30% - muutumatul kujul, ülejäänud - metaboliitide kujul). Ühekordse annusega 250 ja 1200 mg neerude kaudu eritus seedetraktist 37,9 ja 46%, vastavalt 40,2 ja 29,1%.

Näidustused

  • Ravimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkushaigused ja põletikulised haigused;
  • Ülemiste hingamisteede infektsioonid, LOR-organite infektsioonid (farüngiit, sinusiit);
  • Alumiste hingamisteede infektsioonid (kopsupõletik, bronhiit);
  • Naha ja pehmete kudede infektsioonid (follikuliit, flegoon, erüsipelas);
  • Odontogeensed nakkused;
  • Mycobacterium avium'i põhjustatud mükobakteriaalsed infektsioonid, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum poolt põhjustatud Mycobacterium intratsellulaarsed infektsioonid.
  • Mycobacterium avium (MAC) kompleksi poolt põhjustatud nakkuse leviku ennetamine HIV-infektsiooniga patsientidel, kelle CD4 lümfotsüütide (T-abistaja lümfotsüütide) sisaldus ei ületa 100 mm 1 mm 3.
  • Helicobacter pylori likvideerimiseks ja kaksteistsõrmiksoole haavandite kordumise vähendamiseks.

Vastunäidustused
  • Ülitundlikkus klaritromütsiini või teiste ravimi komponentide suhtes;
  • Raseduse esimene trimester;
  • Imetamine;
  • Porfüüria;
  • Klaritromütsiini samaaegne kasutamine järgmiste ravimitega: astemisool, tsisapriid, pimosiid, terfenadiin, ergotamiin, dihüdroergotamiin (vt koostoime teiste ravimitega);
  • Lapsed vanuses kuni 12 aastat või kehakaaluga alla 40 kg (selle ravimvormi puhul).
Ettevaatus on vajalik maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele.

Rasedus ja imetamine
Klaritromütsiin on vastunäidustatud raseduse esimesel trimestril. Raseduse teisel ja kolmandal trimestril määratakse ravim ainult siis, kui on selgeid märke sellest, kas emale suunatud kasu kaalub üles võimaliku riski lootele. Vajadusel peaks imetamise ajal määrama rinnaga toitmise lõpetamise otsuse.

Annustamine ja manustamine
Toas, sõltumata söögist.
Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed (kehakaaluga üle 40 kg): standardannus on 250 mg 2 korda päevas, 12-tunnise intervalliga. Sinusiidi, raskete infektsioonide, sealhulgas Haemophilus influenzae põhjustatud infektsioonide korral võib annust suurendada 500 mg-ni kaks korda päevas 12-tunnise intervalliga.
Keskmine ravi kestus on 7-14 päeva.
Maksapuudulikkusega patsientidel on soovitatav annus 250 mg iga 24 tunni järel.
Neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min) on soovitatav annus 250 mg iga 24 tunni järel või raskemate infektsioonide korral 250 mg kaks korda päevas, 12-tunnise intervalliga.
Mükobakteriaalsete infektsioonide korral määratakse 500 mg ravimit 2 korda päevas, 12-tunnise intervalliga.
MAC-i põhjustatud levinumate infektsioonidega AIDS-i patsientidel:
Klaritromütsiini soovitatav annus täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele (kehakaaluga üle 40 kg) on ​​500 mg 2 korda päevas, 12-tunnise intervalliga.
Ravi tuleb jätkata seni, kuni on olemas kliinilised ja mikrobioloogilised tõendid selle kasulikkuse kohta. Klaritromütsiini tuleb määrata koos teiste antimikroobsete ainetega.
MAC-nakkuste ennetamiseks:
Klaritromütsiini soovitatav annus täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele (kehakaaluga üle 40 kg) on ​​500 mg 2 korda päevas, 12-tunnise intervalliga.
Odontogeense infektsiooni korral on klaritromütsiini annus 250 mg 2 korda päevas 5 päeva jooksul.
N. pylori hävitamiseks
Kombineeritud ravi kolme ravimiga:
Klaritromütsiin, 500 mg kaks korda päevas, kombinatsioonis lansoprasooliga, 30 mg kaks korda päevas ja amoksitsilliin, 1000 mg 2 korda päevas, 10 päeva.
Klaritromütsiin, 500 mg 2 korda päevas, kombinatsioonis amoksitsilliiniga, 1000 mg 2 korda päevas ja omeprasool, 20 mg päevas, 7-10 päeva.
Kombineeritud ravi kahe ravimiga
Klaritromütsiin, 500 mg 3 korda päevas kombinatsioonis omeprasooliga annuses 40 mg / ööpäevas 14 päeva jooksul koos omeprasooli annusega annuses 20-40 mg ööpäevas järgmise 14 päeva jooksul.
Klaritromütsiin, 500 mg 3 korda päevas, kombinatsioonis lansoprasooliga annuses 60 mg ööpäevas 14 päeva jooksul. Haavandi täielikuks paranemiseks võib olla vajalik maomahla happesuse täiendav vähenemine.

Kõrvaltoimed
Seedetrakti osa: isutus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, stomatiit, glossitis, pankreatiit, keele ja hammaste värvimuutus; äärmiselt harva, pseudomembranoosne enterokoliit. Hammaste värvimuutus on pöörduv ja taastatakse tavaliselt erihooldusega hambakliinikus. Sarnaselt teiste antibiootikumide lubamisega makroliidide rühmast on võimalik ebanormaalne maksafunktsioon, sealhulgas maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, hepatotsellulaarne ja / või kolestaatiline hepatiit koos kollatõbi või ilma. Need ebanormaalsed maksafunktsioonid võivad olla rasked, kuid tavaliselt on need pöörduvad. Väga harva on esinenud maksapuudulikkuse ja surma juhtumeid, mis on peamiselt tingitud rasketest kaasnevatest haigustest ja / või samaaegsest ravimiravist.
Närvisüsteemi osa: pearinglus, peavalu, paresteesia, haistmishäired, maitse muutus, agitatsioon, unetus, õudusunenäod, hirm, kõrvamine; harva - desorientatsioon, hallutsinatsioonid, psühhoos, depersonalisatsioon, segadus.
Kuna südame-veresoonkonna süsteem: nagu teiste makroliidide vastuvõtmisel pikenenud QT-intervall, ventrikulaarne tahhükardia; polümorfne ventrikulaarne tahhüarütmia (torsade de pointe).
Vere moodustavate organite ja hemostaatilise süsteemi osalt: harva - leukopeenia ja trombotsütopeenia (ebatavaline verejooks, verejooks). Lihas-skeleti süsteemi osa: artralgia, müalgia.
Kuseteede süsteem: üksikjuhtudel suurenenud kreatiniini tase, interstitsiaalne nefriit, neerupuudulikkus.
Allergilised reaktsioonid: naha hüpereemia, urtikaaria, nahalööve, angioödeem, bronhospasm, eosinofiilia; harva - anafülaktiline šokk, Stevens-Johnsoni sündroom.
Muu: palavik, võib tekkida superinfektsioon, kandidoos, mikroobide resistentsuse areng.

Üleannustamine
Sümptomid: seedetrakti sümptomid; Ühes bipolaarse häire patsiendil on pärast 8 g klaritromütsiini, psüühikahäirete, paranoilise käitumise, hüpoglükeemia, hüpoksiaemia võtmist.
Ravi: maoloputus, sümptomaatiline ravi.
Spetsiifilist vastumürki ei ole.

Koostoimed teiste ravimitega
Klaritromütsiin ei ole ette nähtud samaaegselt tsisapriidi, pimosiidi, terfenadiiniga.
Samaaegset manustamist klaritromütsiin metaboliseeritavate ravimitega tsütokroom P450 võib viia tõusu ravimite kontsentratsioon vereplasmas nagu triasolaam, astemisool, karbamasepiin, kilostasool tsisapriid, tsüklosporiin, disopüramiid, tungaltera alkaloidid, lovastatiin metüülpredniso-, midasolaam, omeprasool, suukaudne antikoagulandid (nagu varfariin), pimosiid, kinidiin, rifabutiin, sildenafiil, simvastatiin, takroliimus, terfenadiin, triasolaam, vinblastiin, fenütoiin, teofülliin ja valproehape.
Klaritromütsiini samaaegsel kasutamisel tsisapriidiga täheldati tsisapriidi kontsentratsiooni suurenemist. See võib põhjustada QT-intervalli, arütmia, ventrikulaarse tahhükardia, fibrillatsiooni ja kodade virvenduse - vatsakeste fibrillatsiooni suurenemist. Sarnast toimet täheldati klaritromütsiini samaaegsel manustamisel pimosiidiga.
Makroliidid mõjutavad terfenadiini metabolismi. Terfenadiini tase veres suureneb, millega võib kaasneda arütmia tekkimine, QT-intervalli suurenemine, ventrikulaarne tahhükardia, fibrillatsioon ja flutter-ventrikulaarne fibrillatsioon. Terfenadiini happeliste metaboliitide sisaldus suureneb 2-3 korda, QT intervall suureneb, kuid see ei põhjusta kliinilisi ilminguid. Samasugust pilti täheldati astemisooli kasutamisel koos makroliidirühmaga ravimitega.
On teatatud värina-ventrikulaarse fibrillatsiooni arengust klaritromütsiini ja kinidiini samaaegsel kasutamisel ning disopüramiidiga. Nende ravimite samaaegsel määramisel tuleb jälgida nende kontsentratsiooni veres. Klaritromütsiini samaaegsel kasutamisel digoksiiniga täheldati digoksiini sisalduse suurenemist seerumis. Sellistel patsientidel on vaja jälgida digoksiini sisaldust seerumis.
Teofülliini ja karbamasepiini samaaegsel kasutamisel klaritromütsiiniga, mõõduka, kuid usaldusväärse (lk

Klaritromütsiin (Klacid)

On vastunäidustusi. Enne ravi alustamist konsulteerige oma arstiga.

Kaubanduslikud nimed välismaal (välismaal) - Abbotic, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claridar, Clariwin, Clariss, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamun, Helicicus, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamun, Helicus Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Siin on ka antibiootikumid.

Esitage küsimus või jätke ülevaade ravimi kohta (palun ärge unustage lisada ravimi nime sõnumi teksti) siin.

Klaritromütsiini sisaldavad ravimid (klaritromütsiin, ATC-kood (ATC) J01FA09):

Klacid (originaalne klaritromütsiin) - ametlik kasutusjuhend. Ravim on retsept, teave on mõeldud ainult tervishoiutöötajatele!

Kliinilis-farmakoloogiline rühm:

Makroliidantibiootikumide rühm

Farmakoloogiline toime

Poolsünteetiline makroliidantibiootikum. Sellel on antibakteriaalne toime, mis on interakteerunud bakterite 50S ribosomaalse subühikuga ja inhibeerib valgu sünteesi mikroobirakkudes.

Klaritromütsiin on näidanud suurt in vitro aktiivsust standardsete ja isoleeritud bakterikultuuride suhtes. Väga tõhus paljude aeroobsete ja anaeroobsete grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide vastu. In vitro uuringud kinnitavad klaritromütsiini kõrget efektiivsust Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae ja Helicobacter (Campylobacter) pylori suhtes.

Ravim on samuti aktiivne aeroobsete grampositiivsete mikroorganismide vastu: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; Teine mikroorganismid: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium Mycobacterium leprae Mycobacterium kansasii Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum Mycobacterium avium kompleks (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Samuti muud gram-negatiivsed bakterid, mis laktoosi ei lagune, on klaritromütsiini suhtes tundlikud.

Β-laktamaasi tootmine ei mõjuta klaritromütsiini aktiivsust. Enamik metitsilliini ja oksatsilliini suhtes resistentsetest stafülokokkidest on resistentsed ka klaritromütsiini suhtes.

Helicobacter pylori tundlikkust klaritromütsiini suhtes uuriti Helicobacter pylori isolaatidel, mis olid isoleeritud 104 patsiendist enne ravi alustamist ravimiga. Klaritromütsiini suhtes resistentsed Helicobacter pylori tüved isoleeriti 4 patsiendil, kahe patsiendi vahelise resistentsusega tüved ja ülejäänud 98 patsiendil Helicobacter pylori isolaadid olid tundlikud klaritromütsiini suhtes.

Klaritromütsiinil on in vitro toime enamiku järgmiste mikroorganismide tüvedele (kliinilise uuringu käigus ei ole klaritromütsiini kasutamise ohutus ja efektiivsus kliinilises praktikas kinnitatud ning praktiline tähendus on ebaselge): aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Streptococcus agalactiae, streptokokid (rühmad C, F, G), Streptococcus grupp Viridans; aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Klaritromütsiini peamine metaboliit inimkehas on mikrobioloogiliselt aktiivne metaboliit 14-hüdroksüülaritromütsiin. Metaboliidi mikrobioloogiline aktiivsus on sama kui algse aine puhul või 1-2 korda nõrgem võrreldes enamiku mikroorganismidega. Erandiks on Haemophilus influenzae, mille metaboliidi efektiivsus on 2 korda suurem. Algmaterjalil ja selle peamisel metaboliidil on kas bakterite kultuurist kas in vitro ja in vivo kas lisand või sünergistlik toime Haemophilus influenzae'le.

Kvantitatiivsed meetodid, mis nõuavad mikroorganismide kasvu inhibeerimise tsooni läbimõõdu mõõtmist, annavad kõige täpsema hinnangu bakterite antimikroobikumidele tundlikkuse kohta. Üks soovitatav tundlikkusprotseduur kasutab plaate, mis on immutatud 15 µg klaritromütsiiniga (Kirby-Baueri difusioonikatse); Testitulemusi tõlgendatakse sõltuvalt mikroorganismi kasvu inhibeerimise tsooni läbimõõdust ja klaritromütsiini minimaalse inhibeeriva kontsentratsiooni väärtusest. IPC väärtus määratakse keskmise lahjendamise või agariga difusiooni meetodiga. Laboratoorsed testid annavad ühe kolmest tulemusest: 1) "resistentne" - me võime eeldada, et nakkust ei saa ravida selle ravimiga; 2) "keskmise tundlikkusega" - terapeutiline efekt on ebaselge ja võib-olla annuse suurendamine võib põhjustada tundlikkust; 3) "tundlik" - võib arvata, et nakkus on ravitav klaritromütsiiniga.

Farmakokineetika

Esimesed andmed farmakokineetika kohta saadi klaritromütsiini tablettide uurimisel.

Klaritromütsiini suspensiooni biosaadavust ja farmakokineetikat uuriti tervetel täiskasvanutel ja lastel.

Imemine ja jaotamine

Kui täiskasvanutele manustati üks kord, oli suspensiooni biosaadavus samaväärne tablettide biosaadavusega (sama annusega) või veidi ületatud. Toidu tarbimine aeglustas klaritromütsiini suspensiooni imendumist mõnevõrra, kuid ei mõjutanud ravimi üldist biosaadavust.

Lapse suspensiooni (pärast söömist) Cmax võtmisel oli klaritromütsiini AUC vastavalt 0,95 µg / ml, 6,5 µg × h / ml.

Klaritromütsiini suspensiooni kasutamisel täiskasvanutel annuses 250 mg iga 12 tunni järel saavutati praktiliselt viienda annuse võtmise teel tasakaalu tase veres. Farmakokineetika parameetrid olid järgmised: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg × h / ml ja Tmax 2,8 tundi klaritromütsiini puhul ja 0,67, 5,33, 2,9 14-hüdroksüülaritromütsiini puhul.

Tervetel inimestel saavutasid seerumikontsentratsioonid maksimaalse taseme 2 tunni jooksul pärast ravimi manustamist. Cssmax 14-hüdroksüülaritromütsiin on umbes 0,6 ug / ml. Klaritromütsiini määramisel annuses 500 mg iga 12 tunni järel on Cssmax 14-hüdroksüülaritromütsiin veidi kõrgem (kuni 1 μg / ml). Mõlema annuse kasutamisel saavutatakse Cssmaxi metaboliit tavaliselt 2-3 päeva jooksul.

In vitro uuringutes oli klaritromütsiini seondumine plasmavalkudega keskmiselt ligikaudu 70% kliiniliselt olulistes kontsentratsioonides vahemikus 0,45 kuni 4,5 μg / ml.

Metabolism ja eritumine

Klaritromütsiin metaboliseerub maksas CYP3A isoensüümi toimel koos mikrobioloogiliselt aktiivse metaboliidi 14-hüdroksüülaritromütsiiniga.

T1 / 2 klaritromütsiin, kui lapsele manustati suspensiooni (pärast söömist), oli 3,7 tundi, kui täiskasvanutel kasutati klaritromütsiini suspensiooni annuses 250 mg iga 12 tunni järel, oli klaritromütsiini puhul T1 / 2 3,2 tundi ja 14-hüdroksüülaritromütsiini puhul 4,9 tundi.

Tervetel inimestel klaritromütsiiniga: annuses 250 mg iga 12 tunni järel on 14-hüdroksüülaritromütsiini T1 / 2 12 tundi; annuses 500 mg iga 12 tunni järel on 14-hüdroksükarütromütsiini T1 / 2 umbes 7 tundi.

Klaritromütsiini kasutamisel annuses 250 mg iga 12 tunni järel eritub ligikaudu 20% annusest uriiniga muutumatul kujul. Kui klaritromütsiini manustatakse annuses 500 mg iga 12 tunni järel, eritub ligikaudu 30% annusest muutumatul kujul uriiniga. Klaritromütsiini renaalne kliirens ei sõltu oluliselt annusest ja läheneb normaalsele glomerulaarfiltratsioonikiirusele. Peamine metaboliit uriinis on 14-hüdroksüülaritromütsiin, mis moodustab 10–15% annusest (250 mg või 500 mg iga 12 tunni järel).

Klaritromütsiin ja selle metaboliit on hästi jaotunud kudedes ja kehavedelikes. Kudede kontsentratsioonid on tavaliselt mitu korda kõrgemad kui seerum.

Lastel, kes vajavad suukaudset ravi antibiootikumidega, on klaritromütsiinile iseloomulik kõrge biosaadavus. Selle farmakokineetika profiil oli sarnane sama suspensiooniga täiskasvanute omaga. Ravim imendub seedetraktist kiiresti ja hästi. Toiduained aeglustavad klaritromütsiini imendumist mõnevõrra, mõjutamata oluliselt selle biosaadavust või farmakokineetilisi omadusi.

5 päeva möödudes saavutatud klaritromütsiini farmakokineetilised parameetrid olid järgmised: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg × h / ml ja Tmax - 2,8 h; vastavad 14-hüdroksüülaritromütsiini väärtused olid vastavalt 1,64 μg / ml, 6,69 μg × h / ml ja 2,7 h. Klaritromütsiini ja selle metaboliidi arvutatud T1 / 2 on vastavalt 2,2 ja 4,3 tundi.

Farmakokineetika erilistes kliinilistes olukordades

Eakad patsiendid, kes said võrdlevas uuringus taas klaritromütsiini annuses 500 mg, näitasid ravimi taseme tõusu plasmas ja aeglasemat eliminatsiooni võrreldes noorte tervete inimestega. Kuid kahe grupi vahelised erinevused ei ilmnenud, kui tehti kreatiniini kliirensi muutmine. Klaritromütsiini farmakokineetika muutused peegeldavad neerufunktsiooni, mitte patsiendi vanust.

Kõrvapõletikuga patsientidel 2,5 tundi pärast viienda annuse manustamist (7,5 mg / kg 2) olid klaritromütsiini ja 14-hüdroksüülaritromütsiini keskmised kontsentratsioonid keskel kõrvas 2,53 ja 1,27 µg / g. Ravimi ja selle metaboliidi kontsentratsioonid olid 2 korda kõrgemad kui seerumis.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei erine Css klaritromütsiin tervete inimeste omast, samas kui metaboliidi tase oli madalam. 14-hüdroksüülaritromütsiini moodustumise vähenemist tasakaalustas osaliselt klaritromütsiini renaalse kliirensi suurenemine võrreldes tervete inimestega.

Neerufunktsiooni häirega patsiendid, kes said ravimi suukaudselt annuses 500 mg, korduvad plasmakontsentratsioonid, T1 / 2, Cmax, Cmin ja AUC, olid kõrgemad kui tervetel inimestel. Nende parameetrite kõrvalekalded korreleerusid neerupuudulikkuse astmega: neerufunktsiooni halvenemise korral olid erinevused olulisemad.

HIV-nakkusega täiskasvanud patsientidel, kes said ravimit tavapärastes annustes, olid Css-klaritromütsiin ja selle metaboliit sarnased tervetele inimestele. Kuid klaritromütsiini kasutamisel suuremates annustes, mis võivad olla vajalikud mükobakteriaalsete infektsioonide raviks, võib antibiootikumi kontsentratsioon oluliselt ületada tavapäraseid.

HIV-infektsiooniga lastel, kes said klaritromütsiini annuses 15-30 mg / kg / 2, olid Cmax tasakaalu väärtused tavaliselt vahemikus 8... 20 μg / ml. HIV-nakkusega lastel, kes said klaritromütsiini suspensiooni annuses 30 µg / kg / 2 annuses, saavutas Cmax 23 µg / ml. Ravimi kasutamisel suuremates annustes täheldati T1 / 2 pikenemist võrreldes tervete inimestega, kes said klaritromütsiini tavalistes annustes. Suuremate annuste korral klaritromütsiini määramisel on plasmakontsentratsiooni ja T1 / 2 kestuse suurenemine kooskõlas ravimi farmakokineetika teadaoleva mittelineaarsusega.

Näidustused ravimi CLACID® kasutamiseks

  • alumiste hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik);
  • ülemiste hingamisteede infektsioonid (farüngiit, sinusiit);
  • otiit
  • naha ja pehmete kudede infektsioonid (follikuliit, tselluliit, erüsipelad);
  • Mycobacterium avium'i ja Mycobacterium intracellulare'i põhjustatud mükobakteriaalsed infektsioonid;
  • Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ja Mycobacterium kansasii põhjustatud lokaliseeritud mükobakteriaalsed infektsioonid;
  • Helicobacter pylori likvideerimine ja kaksteistsõrmiksoole haavandi kordumise sageduse vähenemine;
  • Mycobacterium avium'i kompleksi (MAC) poolt põhjustatud nakkuse leviku ennetamine HIV-infektsiooniga patsientidel, kelle CD4 (T-abistaja lümfotsüütide) lümfotsüütide arv ei ületa 100 mm 1 mm3;
  • odontogeensed infektsioonid.

Annustamisskeem suukaudseks manustamiseks:

Ravimit võetakse suu kaudu, sõltumata söögikordadest.

Tavaliselt määratakse täiskasvanutele 250 mg kaks korda päevas. Raskematel juhtudel suurendatakse annust 500 mg-ni kaks korda päevas. Tavaliselt on ravi kestus 5-6 kuni 14 päeva.

Klacid® CP (pidev vabanemine) on ette nähtud 500 mg (1 tablett) 1 kord päevas. Raskete infektsioonide korral suurendatakse annust 1 g-ni (2 tabletti) 1 kord päevas.

Tavaline ravi kestus on 5-14 päeva. Erandiks on kogukonnas omandatud kopsupõletik ja sinusiit, mis vajavad ravi 6-14 päeva.

Klacid® CP tablette tuleb võtta koos toiduga, neelata tervelt, mitte murda ega närida.

Pool tavalisest klaritromütsiini annusest, s.t. 250 mg üks kord päevas või raskemate infektsioonide korral 250 mg kaks korda päevas. Selliste patsientide ravi jätkatakse kuni 14 päeva.

Mükobakteriaalsete infektsioonide korral määratakse 500 mg 2 korda päevas.

MAC-i põhjustatud tavaliste infektsioonide korral peaksid AIDS-i patsiendid jätkama ravi seni, kuni on olemas kliinilised ja mikrobioloogilised tõendid selle kasulikkusest. Klaritromütsiini tuleb määrata koos teiste antimikroobsete ainetega.

Mükobakterite põhjustatud nakkushaiguste korral, välja arvatud tuberkuloos, määrab ravi kestuse arst.

MAC-infektsioonide ennetamiseks on soovitatav klaritromütsiini annus täiskasvanutele 500 mg kaks korda päevas.

Odontogeense infektsiooni korral on klaritromütsiini annus 250 mg 2 korda päevas 5 päeva jooksul.

Helicobacter pylori likvideerimiseks:

Kombineeritud ravi kolme ravimiga:

  • klaritromütsiin 500 mg kaks korda päevas + lansoprasool 30 mg 2 päeva + amoksitsilliin 1000 mg 2 korda päevas 10 päeva jooksul;
  • klaritromütsiin 500 mg 2 korda päevas + omeprasool 20 mg päevas + amoksitsilliin 1000 mg 2 korda päevas 7-10 päeva jooksul.

Kombineeritud ravi kahe ravimiga:

  • klaritromütsiin 500 mg 3 korda päevas + 40 mg ööpäevas omeprasool 14 päeva jooksul, kusjuures omeprasooli manustatakse järgmise 14 päeva jooksul annuses 20-40 mg päevas;
  • klaritromütsiin 500 mg 3 korda päevas + lansoprasool 60 mg ööpäevas 14 päeva jooksul. Haavandi täielikuks paranemiseks võib olla vajalik maomahla happesuse täiendav vähenemine.

Pulber suukaudseks suspensiooniks:

Valmis suspensioon tuleb võtta suukaudselt, sõltumata söögist (piimaga).

Suspensiooni valmistamiseks graanulite pudelis lisage märgile järk-järgult vett ja seejärel loksutage pudelit. Valmis suspensiooni võib hoida 14 päeva toatemperatuuril.

Suspensioon 60 ml: 5 ml - 125 mg klaritromütsiini; 100 ml suspensioon: 5 ml - 250 mg klaritromütsiini.

Klaritromütsiini suspensiooni soovitatav päevane annus mükobakteriaalsete infektsioonide korral lastel on 7,5 mg / kg 2 korda päevas. Maksimaalne annus on 500 mg kaks korda päevas. Tavaline ravi kestus on 5-7 päeva, sõltuvalt patogeenist ja patsiendi seisundi tõsidusest. Enne iga kasutamist tuleb pudelit ravimiga ravida.

Ravimi soovitatavad annused lastel, võttes arvesse kehakaalu.

Annused on näidatud standardse teelusikatäitena (5 ml) 2 korda päevas.

Klaritromütsiin

Farmakoloogiline rühm: antibiootikumid; makroliidantibiootikumid
Süstemaatiline (IUPAC) nimi: (3R, 4S, 5S, 6R, 7R, 9R, 11S, 12R, 13S, 14S) -6-<[(2S, 3R, 4S, 6R)-4-(диметиламино)-3-гидрокси-6-метилоксан- 2-ил ] окси>- 14-etüül-12, 13-dihüdroksü-4-<[(2R, 4S, 5S, 6S) -5-гидрокси -4-метокси-4,6-диметилоксан-2-ил]окси>-7-metoksü-3,5,7,9,11,13-heksametüül-1-oksatsüklotetradekaan-2,10-dioon
Õiguslik seisund: ainult retsept
Suukaudne, intravenoosne
Biosaadavus: 50%
Valgu sidumine: madal
Ainevahetus: maks
Poolväärtusaeg: 3-4 tundi
Valem: C38H69NO13
Mol mass: 747,953 g / mol

Klaritromütsiin (6-O-metüülerütromütsiin) on makroliidantibiootikum, mida kasutatakse farüngiidi, tonsilliidi, ägeda sinusiidi, kroonilise bronhiidi ägeda bakteriaalse ägenemise, kopsupõletiku (eriti Chlamydophila pneumooniaga seotud atüüpilise kopsupõletiku), nahainfektsioonide ja naha struktuuri raviks. Lisaks kasutatakse klaritromütsiini mõnikord legionelloosi, Helicobacter pylori ja Lyme'i tõve raviks. Hiljuti on uuritud klaritromütsiini efektiivsust idiopaatilise hüpersomnia ravis. Klaritromütsiin saadavusest mitme kaubamärgi all, näiteks Bioclar, Truclar, Crixan, Claritt, Clarac, Biaxin, KLACID SR, Klacid, Klaram, Klabax, Claripen, Clarem, Claridar, Fromilid, Clacid, Clacee, Vikrol, Infex, Clariwin, Resclar, Ranbaxy Clarihexal, Clarinova 250 mg ja 500 mg, Monoclar (firmalt BOSNALIJEK) ja teised.

Ajalugu

Klaritromütsiini leiutasid Jaapani farmaatsiafirma Taisho Pharmaceuticali uurijad 1970ndatel aastatel. Toode tekkis püüdluste abil välja töötada antibiootikumi [[erütromütsiin | erütromütsiin]] versioon, mis ei saanud seedetraktis happe ebastabiilsust, põhjustades selliseid kõrvaltoimeid nagu iiveldus ja kõhuvalu. Taisho esitas ravimi patendikaitse taotluse umbes 1980. aastal ja seejärel 1991. aastal tutvustas Jaapani turule ravimit, mida nimetatakse Clarithiks. 1985. aastal alustas Taisho partnerlust Ameerika äriühingu Abbott Laboratories rahvusvahelise õigusega ning 1991. aasta oktoobris sai Abbott ka FDA heakskiidu Biaxinile. 2004. aastal ilmus uimasti Euroopas üldnimetus ja 2005. aasta keskel - Ameerika Ühendriikides. Ravimil on sama antibakteriaalne spekter kui erütromütsiinil, kuid see on samuti aktiivne mükobakterite aviumkompleksi MAV, M. leprae ja atüüpiliste mükobakterite vastu.

Toimemehhanism

Klaritromütsiin takistab bakterite kasvu, inhibeerides nende valgu sünteesi. See seondub bakteriaalse ribosoomi 50S subühikuga ja seega pärsib peptiidide transkriptsiooni. Klaritromütsiini antimikroobne spekter on sarnane erütromütsiiniga, samas kui see on efektiivsem mõne gramnegatiivse bakteri, eriti legionella vastu. Lisaks sellele bakteriostaatilisele toimele on klaritromütsiinil ka bakteritsiidne toime mõnele tüvele, nagu hemofiilne infektsioon, pneumokokk ja gonokokk.

Farmakokineetika

Erinevalt erütromütsiinist on klaritromütsiin happekindel ühend, mistõttu seda võib manustada ilma maomahla kaitsmise vajaduseta. See on kergesti seeditav ja hajutatud enamikus kudedes ja fagotsüütides. Tänu suurele kontsentratsioonile fagotsüütides transporditakse klaritromütsiin aktiivselt nakkuskohale. Aktiivse fagotsütoosi ajal vabaneb suur klaritromütsiini kontsentratsioon; selle kontsentratsioon kudedes võib olla 10 korda suurem kui plasmas. Aine kõrgeimad kontsentratsioonid leiti maksas, kopsukoes ja väljaheites.

Metabolism

Klaritromütsiinil on inimestel esmakordselt maksa läbimine üsna kiire. Selle peamisteks metaboliitideks on N-desmetüülklaritromütsiin ja 14- (R) -hüdroksüülaritromütsiin. 14- (R) -hüdroksüülaritromütsiin on aktiivne metaboliit. Võrreldes klaritromütsiiniga on see vähem efektiivne mükobakteriaalse tuberkuloosi ja Mycobacterial avium'i kompleksi vastu. Selle minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon Mycobacterium tuberculosis tüve H37Rv luxABCDE suhtes on 35 μm. Lisaks nendele kahele peamisele metaboliidile metaboliseerub klaritromütsiin ka 14- (S) -hüdroksüülaritromütsiiniks. Siiski on N-desmetüülklaritromütsiin ja 14- (S) -hüdroksüülaritromütsiin inaktiivsed metaboliidid. Klaritromütsiin (20-40%) ja selle aktiivne metaboliit (10-15%) sisalduvad uriinis. Kõigist selle klassi kuuluvatest ravimitest on klaritromütsiini parem biosaadavus 50%, mis teeb selle suukaudseks manustamiseks kättesaadavaks.

Kõrvaltoimed

Kõige tavalisemad seedetrakti kõrvaltoimed on kõhulahtisus, uimasus, iiveldus, kõhuvalu ja oksendamine ning näo turse. Vähem levinud kõrvaltoimed on äärmuslik ärrituvus, peavalu, hallutsinatsioonid (kuulmis- ja visuaalsed), pearinglus / kiikumine, lööve, muutus maitsmis- ja maitseelus, sealhulgas metallist maitse suus, mis kestab nii kaua, kuni inimene ravimi võtab. Harva esinevad kõrvaltoimed on suukuivus, paanika ja / või ärevusrünnakud ja luupainajad. Tõsistel juhtudel võib ravim põhjustada kollatõbi, maksatsirroosi ja neerusid, sealhulgas neerupuudulikkust. Mõnikord on teatatud ka ebavõrdsest pulsist, valu rinnus ja õhupuudusest selle ravimi võtmise ajal. Klaritromütsiin võib põhjustada kokaiini tarbimise testides positiivseid tulemusi. Klaritromütsiini kesknärvisüsteemi kõrvaltoimeteks on peapööritus, ototoksilisus ja peavalud, samas kui ebatavaliste kõrvaltoimete loetellu kuuluvad ka deliiriumi ja maania. Ühe uuringu kohaselt põhjustab kasutamine närvisüsteemile negatiivseid tagajärgi kuni 3% patsientidest, kellel tekib pearinglus, ärevus, unetus, halvad unenäod, segasus, desorientatsioon ja hallutsinatsioonid. Harvadel juhtudel võib ravim põhjustada orgaanilist psühhoosi. Koos mõnede statiinidega, mida kasutatakse seerumi kolesteroolitaseme alandamiseks, võib tekkida lihasvalu. Suukaudse kandidoosi risk võib tekkida ka looduslike bakteriaalsete pärmi konkurentide kõrvaldamise tõttu antibiootikumiga. On näidatud, et klaritromütsiin võib mõnedel loomadel põhjustada raseduse katkemist. Hiljutises uuringus leiti, et ravim tõstab raseduse alguses raseduse ajal klaritromütsiiniga kokku puutunud naistel raseduse katkemise riski.

Resistentsuse ja tundlikkuse spekter

Paljud grampositiivsed mikroorganismid arenevad kiiresti pärast standardsete ravikuuride ajal resistentsust klaritromütsiini suhtes, kõige sagedamini ERM geeni (B) omandamise kaudu, mis tagab kõrge makroliidide resistentsuse. Klaritromütsiinil on lai aktiivsus ja see on efektiivne bakteriaalsete infektsioonide, sealhulgas tonsilliidi, sinusiidi, kopsupõletiku ja teiste infektsioonide ravis. Käesolevas aruandes esitatakse tundlikkuse andmed mitme meditsiinilise tähtsusega mikroorganismi kohta. Hemofiilne infektsioon: 0,008 μg / ml → 256 μg / ml Pneumococcus: 0,001 μg / ml → 256 μg / ml Pyogenic Streptococcus: 0,001 μg / ml → 128 μg / ml

Vastunäidustused

Klaritromütsiini tuleb kasutada ettevaatusega, kui patsiendil on maksa- või neeruhaigus, teatud südameprobleemid või võetakse ravimeid, mis võivad põhjustada teatavaid südameprobleeme (pikaajaline QT-intervall või bradükardia) või elektrolüütide tasakaalu häireid (näiteks madal kaaliumisisaldus). või naatrium). Paljud teised ravimid võivad klaritromütsiiniga suhelda, nii et teie arstile tuleb teatada kõikidest muudest patsiendi poolt tarvitatavatest ravimitest. Kuna klaritromütsiin inhibeerib tsütokroom P450 3A4 ensüümi (CYP3A4), mis indutseerib mitme ravimi metabolismi (hästi tuntud näide on kaltsiumikanali blokaatorid, nagu nifedipiin), ei tohiks neid koos kasutada, sest see võib viia akuutse neerukahjustuse või madala vererõhu haigestumiseni.. HIV-patsiendid ei kasuta klaritromütsiini peaaegu kunagi, kuna neil on märkimisväärne koostoime HIV-vastaste ravimitega. Ravimit ei tohi kasutada rasedad naised. Klaritromütsiin võib põhjustada ka serotoniini sündroomi sümptomeid, kui neid kasutatakse koos Busparone'iga. Klaritromütsiin peaaegu kahekordistab karbamasepiini sisaldust seerumis, vähendades selle kliirensi, põhjustades karbamasepiini toksilisi sümptomeid, sealhulgas diploopia ja iiveldust, samuti hüponatreemiat (vähenenud seerumi naatrium). Paljudel juhtudel näitavad uuringud klaritromütsiini kasutavatel patsientidel karbamasepiini seerumitaseme järsku tõusu. Seetõttu peaksid karbamasepiini võtvad epilepsiaga patsiendid vältima klaritromütsiini kasutamist.

Klaritromütsiini sisaldavad preparaadid

Pakistanis on klaritromütsiin saadaval kaubamärgi Claritek ™ all ja seda toodab ja müüb Getz Pharmaceuticals. Selle kasutamine on heaks kiidetud ülemiste ja alumiste hingamisteede, Helicobacter pylori ja naha ja pehmete kudede hingamisteede infektsioonide raviks. Bangladeshis on ravim saadaval Claricin'ina firmalt Acme Laboratories Ltd. Ameerika Ühendriikides on saadaval üldine klaritromütsiin firmalt Andrx, Genpharm, Ivax, Ranbaxy Laboratories, Roxane, Sandoz, Teva ja Wockhardt. Seda kasutatakse ka kombinatsioonravi osana Helicobacter pylori raviks. Lähis-Idas on ravim saadaval nimega Claridar, mida toodab Dar Al Dawa. Indias on saadaval aknesooli sisaldav Acystol-CL geel, mis sisaldab 1% klaritromütsiini.

Suremusriski võimalik suurenemine

CLARICORi uuringus korreleeris klaritromütsiini lühiajaline kasutamine äkilise südamehaigusega klassifitseeritud surmajuhtumite arvu suurenemisega stabiilse isheemilise südamehaigusega patsientidel, kes ei kasuta statiine. Klaritromütsiin võib potentsiaalselt põhjustada QT-intervalli suurenemist, eriti inimestel, kellel esineb eelsoodumus või kes kasutavad sarnaseid kõrvaltoimeid põhjustavaid ravimeid, nagu atüüpilised antipsühhootikumid. Mõned tõendid viitavad sellele, et ravim võib põhjustada maksahaigust.

Saadavus:

Klaritromütsiini kasutatakse alumiste hingamisteede infektsioonide (bronhiit, kopsupõletik) raviks; ülemiste hingamisteede infektsioonid (farüngiit, sinusiit, keskkõrvapõletik); naha ja pehmete kudede infektsioonid (follikuliit, erüsipelad); Mycobacterium avium ja Mycobacterium intracellulare põhjustatud tavalised või lokaliseeritud mükobakteriaalsed infektsioonid; Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ja Mycobacterium kansasii põhjustatud lokaliseeritud infektsioonid; H. pylori elimineerimiseks ja kaksteistsõrmiksoole haavandi kordumise sageduse vähendamiseks. Ravim on saadaval retsepti alusel.