Penitsilliini antibiootikumide loetelu: kirjeldus ja ravi

Penitsilliini rühma antibiootikumid on esimesed ravimid, mis on loodud teatud tüüpi bakterite jäätmetest. Üldises klassifikatsioonis kuuluvad penitsilliini antibiootikumid beetalaktaamide klassi. Lisaks nendele on lisatud ka penitsilliinivastased antibiootikumid: monobaktaamid, tsefalosporiinid ja karbapeneemid.

Sarnasus tuleneb asjaolust, et need preparaadid sisaldavad neljaliikmelist ringi. Kõiki selle rühma antibiootikume kasutatakse kemoteraapias ja neil on oluline roll nakkushaiguste ravis.

Penitsilliini omadused ja selle avastamine

Enne antibiootikumide avastamist tundus paljud haigused olevat lihtsalt ravimatud, teadlased ja arstid kogu maailmas soovisid leida ainet, mis võiks aidata patogeenseid mikroorganisme inimeste tervist kahjustamata. Inimesed surid sepsis, bakteritega nakatunud haavad, gonorröa, tuberkuloos, kopsupõletik ja muud ohtlikud ja tõsised haigused.

Meditsiiniajaloo põhipunkt on aasta 1928 - just sel aastal avastati penitsilliin. Miljonid inimelud selle avastamise eest on tingitud Sir Alexander Flemingist. Flemingi laboris Penicillium notatum'i rühma toitainete söötmele juhuslik vormimine ja teadlase vaatlemine andsid võimaluse nakkushaiguste vastu võidelda.

Enne penitsilliini avastamist oli teadlastel ainult üks ülesanne - isoleerida see aine puhtal kujul. See juhtum osutus üsna keeruliseks, kuid 20. sajandi lõpul õnnestus kahel teadlasel Ernst Chenel ja Howard Floryl luua antibakteriaalse toimega ravim.

Penitsilliini antibiootikumide omadused

Penitsilliini antibiootikum pärsib selliste patogeenide teket ja arengut nagu:

• meningokokid;
• gonokokid;
• streptokokid;
• stafülokokk;
• tetanus bacillus;
• pneumokokid;
• siberi katku bacillus;
• botulismipulk;
• difteeria kinni jne

See on ainult väike loetelu nendest patogeensetest bakteritest, milles penitsilliin ja kõik penitsilliinitüüpi ravimid pärsivad elutähtsat toimet.

Penitsilliini antibiootilised toimed võivad olla bakteritsiidsed või bakteriostaatilised. Viimasel juhul räägime haiguse põhjustanud patogeensete organismide täielikust hävimisest, kõige sagedamini ägedaid ja äärmiselt raskeid. Mõõduka raskusega haiguste puhul kasutatakse bakteriostaatilise toimega antibiootikume - nad ei lase bakteritel jagada.

Penitsilliin on bakteritsiidne antibiootikum. Mikroobidel nende struktuuris on rakusein, milles peamine aine on peptidoglükaan. See aine annab bakteriraku stabiilsuse, mis ei võimalda selle surra isegi väga ebasobivates elutingimustes. Tegutsedes rakuseinal, hävitab penitsilliin selle terviklikkuse ja blokeerib selle töö.

Inimkehas ei sisalda rakumembraanid peptidoglükaani ja seetõttu ei ole penitsilliinirühma antibiootikumid meie kehale negatiivset mõju. Võite rääkida ka nende vahendite madala toksilisuse kohta.

Penitsilliinidel on palju erinevaid annuseid, see on inimkehale ohutum, sest see võimaldab teil valida terapeutilise annuse teatud patsiendile, kellel on minimaalsed kõrvaltoimed.

Peamine osa penitsilliinist eritub neerude kaudu uriiniga (üle 70%). Mõned penitsilliin-antibiootikumid erituvad sapiteede abil, s.t. nad tulevad välja sapiga.

Ravimite loetelu ja penitsilliinide klassifitseerimine

Penitsilliini rühma keemilise ühendi aluseks on beeta-laktaamitsükkel, sest nad kuuluvad beeta-laktamaamravimitesse.

Kuna meditsiini praktikas on penitsilliini kasutatud rohkem kui 80 aastat, on mõnedel mikroorganismidel tekkinud resistentsus selle antibiootikumi suhtes beeta-laktamaasi ensüümi kujul. Ensüümi mehhanism on patogeense bakteri hüdrolüütilise ensüümi kombineerimine beeta-laktaamitsükliga, mis omakorda hõlbustab nende sidumist ja selle tulemusena ravimi inaktiveerimist.

Täna kasutatakse kõige sagedamini poolsünteetilisi antibiootikume: loomuliku antibiootikumi keemiline koostis võetakse aluseks ja tehakse kasulikke muudatusi. Seetõttu võib inimkond ikka veel vastu seista erinevatele bakteritele, mis toodavad pidevalt erinevaid antibiootikumiresistentsuse mehhanisme.

Praeguseks on narkootikumide kasutamise föderaalsed suunised sellist penitsilliinide klassifikatsiooni.

Lühiajalised looduslikud antibiootikumid

Looduslikel antibiootikumidel ei ole nende koostises beeta-laktamaasi inhibiitoreid, mistõttu neid ei kasutata kunagi staphylococcus aureus'e põhjustatud haiguste vastu.

Bensüülpenitsilliin on ravi ajal aktiivne:

• lobar pneumoonia;
• siberi katku;
• bronhiit;
• pleuriit;
• peritoniit;
• sepsis;
• haigused, mis on seotud urogenitaalsüsteemiga;
• meningiit (täiskasvanutel ja 2-aastastel lastel);
• nahainfektsioonid;
• haavainfektsioonid;
• ENT haigused.

Kõrvaltoimed: kõikide penitsilliini antibiootikumide puhul on peamine kõrvaltoime organismi allergiline reaktsioon urtikaaria, anafülaktilise šoki, hüpertermia, angioödeemi, nahalööbe, nefriidi vormis. Tõenäoliselt südamepuudused. Oluliste annuste - krampide (lastel) sissetoomise ajal.

Kasutamise ja vastunäidustuste piirangud: pollinosis, penitsilliini allergia, neerukahjustus, arütmia, bronhiaalastma.

Looduslikud antibiootikumid, millel on pikaajaline toime

Bensüülpenitsilliini bensatiini kasutatakse järgmistel juhtudel:

• mandlite põletik;
• süüfilis;
• haavainfektsioonid;
• palavik.

Seda kasutatakse ka tüsistuste vältimiseks pärast operatsiooni.

Kõrvaltoimed: aneemia, allergiline reaktsioon, abstsess antibiootikumi kohas, peavalu, trombotsütopeenia ja leukopeenia.

Vastunäidustused: heinapalavik, bronhiaalastma, penitsilliini suhtes allergiline kalduvus.

Bensüülpenitsilliini prokaiini kasutatakse järgmiste ravimite raviks:

• septiline endokardiit,
• hingamisteede ägedad põletikulised haigused;
• osteomüeliit;
• meningiit;
• sapiteede ja kuseteede põletikulised protsessid;
• peritoniit;
• silmahaigused;
• dermatoos;
• haavainfektsioonid.

Seda kasutatakse erüsipelade ja reuma ägenemiste korral.

Kõrvaltoime: krambid, iiveldus, allergiline reaktsioon.

Vastunäidustused: ülitundlikkus prokaiini ja penitsilliini suhtes.

Antistafülokokk-agensid

Oxacillin on selle antibiootikumide rühma peamine esindaja. Ravi tulemus on sarnane bensüülpenitsilliiniga, kuid erinevalt teisest, võib see ravim hävitada stafülokokkide infektsioone.

Kõrvaltoimed: nahalööve, urtikaaria. Harva - anafülaktiline šokk, turse, palavik, seedehäired, oksendamine, iiveldus, hematuuria (lastel), kollatõbi.

Vastunäidustused: allergilised reaktsioonid penitsilliinile.

Laia spektriga ravimid

Kuna toimeainena kasutatakse ampitsilliini paljudes antibiootikumides. Kasutatakse ägedate kuseteede ja hingamisteede infektsioonide, seedesüsteemi nakkushaiguste, klamüüdiainfektsioonide, endokardiitide, meningiidi raviks.

Ampitsilliini sisaldavate antibiootikumide loetelu: Ampitsilliin-naatriumsool, ampitsilliini trihüdraat, ampitsilliini-Inotec, ampitsilliin AMP-Forte, ampitsilliin-AKOS jne.

Amoksitsilliin on modifitseeritud ampitsilliini derivaat. Seda peetakse peamiseks antibiootikumiks, mida võetakse ainult suu kaudu. Seda kasutatakse meningokoki infektsioonide, ägedate hingamisteede haiguste, Lyme'i tõve ja seedetrakti põletiku protsesside puhul. Seda kasutatakse siberi katku vältimiseks raseduse ajal ja lastel.

Amoksitsilliini sisaldavate antibiootikumide loetelu: Amoxicillin Sandoz, Amoksisar, Amoxicillin DS, Amoxicillin-ratiopharm jne.

Kõrvaltoimed: düsbakterioos, düspeptilised häired, allergiad, kandidoos, superinfektsioon, kesknärvisüsteemi häired.

Selle penitsilliinirühma vastunäidustused: ülitundlikkus, mononukleoos, maksafunktsiooni häired. Ampitsilliin on vastsündinutel kuni üks kuu keelatud.

Tulekustutusvastased antibiootikumid

Kompositsioonis on karboksüpenitsiliinidel toimeaine - karbenitsilliin. Sellisel juhul langeb antibiootikumi nimetus aktiivse komponendiga. Seda kasutatakse püotsüaanse paari põhjustatud haiguste ravis. Tänapäeval ei kasutata peaaegu ühtegi ravimit tugevamate ravimite tõttu.

Ureidopenitsillinam hõlmab: Azlocillin, Piperacillin, Meslocillin.

Kõrvaltoime: iiveldus, söömishäired, urtikaaria, oksendamine. Tõenäoliselt peavalu, narkootikumide palavik, superinfektsioon, kahjustatud neerufunktsioon.

Vastunäidustused: rasedus, kõrge tundlikkus penitsilliini suhtes.

Penitsilliini antibiootikumide kasutamise tunnused lastel

Antibiootikumide kasutamine laste ravis pöörab pidevalt suurt tähelepanu, kuna lapse keha ei ole veel täielikult moodustunud ja enamik elundeid ja süsteeme ei ole täielikult toimiv. Seetõttu tuleb imikute ja väikelaste antibiootikumide valik, arstid, võtta suure vastutusega.

Penitsilliini kasutatakse vastsündinutel toksiliste haiguste ja sepsise korral. Laste esimesel eluaastal kasutatakse seda keskkõrvapõletiku, kopsupõletiku, meningiidi, pleuriidi raviks.

Stenokardia, ägedate hingamisteede viirusinfektsioonide, tsüstiidi, bronhiidi, sinusiidi puhul määratakse lastele reeglina Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav. Need antibiootikumid lapse keha suhtes on kõige vähem toksilised ja kõige tõhusamad.

Düsbakterioos on üks antibiootikumravi komplikatsioone, kuna kasulik mikrofloora lastel sureb samal ajal patogeensete mikroorganismidega. Seetõttu tuleb antibiootikumidega ravi kombineerida probiootikumide kasutamisega. Harva esinev kõrvaltoime on penitsilliin allergia nahalööbe näol.

Imikutel on neerude eritumine vähearenenud ja tõenäoliselt penitsilliini kuhjumine organismis. Tulemuseks on krambid.

Soovitused patsientidele

Ravi mis tahes antibiootikumidega, isegi viimase põlvkonna jooksul, avaldab tervisele alati olulist mõju. Loomulikult vabanevad nad peamistest nakkushaigustest, kuid üldine immuunsus on samuti oluliselt vähenenud. Kuna mitte ainult patogeensed bakterid surevad, vaid ka terve mikrofloora. Seetõttu võtab kaitseväe taastamine aega. Kui ilmnevad märkimisväärsed kõrvaltoimed, eriti need, mis on seotud seedetraktiga, on vajalik säästev toitumine.

Soovitatav on tarbida palju piimatooteid, millel on positiivne mõju soolele ja maole. Vürtsikas, soolane, rasvane toit peaks olema ajutiselt piiratud umbes 10-14 päevaga.

Kasutada tuleb probiootikume ja prebiootikume (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol jne). Sisenemise algus peab toimuma samaaegselt antibakteriaalse aine kasutamise algusega. Samal ajal, pärast antibiootikumide kulgu, tuleks prebiootikume ja probiootikume kasutada veel 14 päeva jooksul, et mao koloniseerida kasulike bakteritega.

Kui antibiootikumidel on maksa suhtes toksiline toime, võib soovitada hepatoprotektorite kasutamist. Need ravimid kaitsevad terveid maksa rakke ja taastavad kahjustatud.

Kuna immuunsus on vähenenud, on keha eriti nohu. Sest sa pead iseenda eest hoolitsema, mitte superkoole eest. Kasutage immunomodulaatoreid, samas kui on soovitav, et need oleksid taimse päritoluga (Echinacea purpurea, Immunal).

Kui viiruse etioloogia haigus, siis antud juhul on antibiootikumid võimetud, isegi viimane põlvkond ja laia toimespektriga. Need võivad olla ainult bakteriaalsest viirusinfektsioonist kinnipidamisel. Viiruste raviks kasutatakse viirusevastaseid aineid.

Et vähem kasutada antibiootikumide kasutamist ja haigestuda harvemini, on vaja elada tervislikku eluviisi. Kõige tähtsam ei ole seda liialdada antibakteriaalsete ainete kasutamisega, et vältida bakterite resistentsuse teket nende suhtes. Vastasel juhul ei ole võimalik nakatumist ravida. Seetõttu konsulteerige enne antibiootikumide kasutamist alati arstiga.

Penitsilliini antibiootikumide loetelu, ravimite võtmise näidustused

Penitsilliini antibiootikumid on mitut liiki ravimid, mis on jagatud rühmadeks. Meditsiinis kasutatakse tooteid mitmesuguste nakkuslike ja bakteriaalsete haiguste raviks. Ravimitel on minimaalne arv vastunäidustusi ja neid kasutatakse endiselt erinevate patsientide raviks.

Avastamise ajalugu

Kui Alexander Fleming oma laboris õppis patogeene. Ta lõi toitaineid ja kasvas stafülokokk. Teadlastel ei olnud erilist puhtust, ta lihtsalt voldis keeduklaasid, koonused ja unustasin neid pesta.

Kui Fleming jälle nõusid nõudis, avastas ta, et see on kaetud vormiga. Teadlane otsustas ära arvata ja uuris mikroskoobi all ühte paaki. Ta märkas, et kus on hallitust, ei ole stafülokokk.

Alexander Fleming jätkas uurimistööd, hakkas uurima hallituse mõju patogeensetele mikroorganismidele ja leidis, et hävitaval viisil seene mõjutab bakterite membraane ja viib nende surmani. Üldsus ei ole uurimistöö suhtes skeptiline.

Avastus aitas säästa palju elusid. Inimkond leevendas neid haigusi, mis varem põhjustasid paanikat elanikkonna hulgas. Loomulikult on kaasaegsed ravimid suhteliselt sarnased ravimitega, mida kasutati XIX sajandi lõpus. Kuid ravimite olemus, nende tegevus ei ole muutunud nii drastiliselt.

Penitsilliin-antibiootikumid võisid ravimit vallandada. Kuid avastusrõõm ei kesta kaua. Selgus, et patogeensed mikroorganismid, bakterid võivad muteeruda. Neid modifitseeritakse ja nad muutuvad narkootikumide suhtes tundmatuks. See on toonud kaasa asjaolu, et antibiootikumid, nagu penitsilliin, on oluliselt muutunud.

Teadlased peaaegu kogu XX sajandil olid "võitlevad" mikroorganismide ja bakteritega, püüdes luua täiuslikku ravimit. Püüdlused ei olnud asjata, kuid sellised parandused on viinud faktini, et antibiootikumid on oluliselt muutunud.

Uute ravimite põlvkonnad on kallimad, kiiremad ja neil on mitmeid vastunäidustusi. Kui me räägime nendest preparaatidest, mis on vormist saadud, on neil mitmeid puudusi:

• Kehvalt seeditav. Maomahl mõjutab seeni erilisel viisil, vähendab selle efektiivsust, mis kahtlemata mõjutab ravi tulemust.
• Penitsilliini antibiootikumid on loodusliku päritoluga ravimid, mistõttu neil ei ole laia toimespektrit.
• Ravimid erituvad kehast kiiresti, umbes 3-4 tundi pärast süstimist.

Oluline: neil ravimitel ei ole praktiliselt vastunäidustusi. Neil ei soovitata võtta nii antibiootikume kui ka allergilisi reaktsioone.

Kaasaegsed antibakteriaalsed ained erinevad märkimisväärselt paljudest penitsilliinidest. Lisaks sellele, et tänapäeval on selle klassi ravimeid lihtne osta oma sortide tablettides. Ettevalmistuste mõistmine aitab klassifitseerimist, üldtunnustatud jagunemist rühmadesse.

Antibiootikumid: klassifikatsioon

Penitsilliini rühma antibiootikumid on tinglikult jagatud järgmisteks:

Kõik vormid põhinevad ravimid on looduslikult esinevad antibiootikumid. Tänapäeval selliseid ravimeid meditsiinis praktiliselt ei kasutata. Põhjuseks on see, et patogeensed mikroorganismid on nende suhtes immuunsed. See tähendab, et antibiootikum ei toimi bakteritele sobival viisil, soovitud tulemuse saavutamiseks ravis saadakse ainult ravimi suure annuse sisseviimisega. Selle rühma vahendite hulka kuuluvad: bensüülpenitsilliin ja Bitsillin.

Ravimid on saadaval pulbrina süstimiseks. Need mõjutavad tõhusalt: anaeroobseid mikroorganisme, grampositiivseid baktereid, kooki jne. Kuna ravimid on loomuliku päritoluga, ei saa nad kiidelda pikaajalise mõjuga, neile manustatakse sageli iga 3-4 tunni järel. See võimaldab mitte vähendada antibakteriaalse aine kontsentratsiooni veres.

Poolsünteetilise päritoluga penitsilliin-antibiootikumid on hallituse seentest valmistatud preparaatide modifitseerimise tulemus. Sellesse rühma kuuluvad ravimid võisid anda teatud omadusi, esiteks muutusid nad happe-aluse söötme suhtes tundmatuks. Mis lubas toota tablette antibiootikume.

Ja ka seal olid ravimid, mis mõjutasid stafülokokki. See ravimirühm erineb looduslikest antibiootikumidest. Kuid paranemine on oluliselt mõjutanud ravimite kvaliteeti. Nad imenduvad halvasti, neil ei ole nii laiaulatuslikku tegevusvaldkonda, vastunäidustusi.

Poolsünteetilisi ravimeid võib jagada:

• Isoksasolpenitsilliinid on rühma ravimeid, mis mõjutavad stafülokoki, näiteks järgmiste ravimite nimetusi: oksatsilliin, naftsilliin.
• Aminopenitsilliinid - see rühm sisaldab mitmeid ravimeid. Neid iseloomustab laialdane tegevusvaldkond, kuid need on looduslike antibiootikumide suhtes tugevalt halvemad. Aga nad võivad võidelda suure hulga nakkustega. Selle grupi raha jääb veres kauemaks. Selliseid antibiootikume kasutatakse sageli erinevate haiguste raviks, näiteks 2 väga tuntud ravimit: ampitsilliin ja amoksitsilliin.

Tähelepanu! Ravimite loetelu on üsna suur, neil on mitu näidustust ja vastunäidustusi. Seetõttu peaksite enne antibiootikumide võtmist konsulteerima arstiga.

Ravimite võtmise näidustused ja vastunäidustused

Penitsilliinirühma kuuluvad antibiootikumid on arsti poolt määratud. Narkootikumide kasutamine on soovitatav:

1. Nakkuslikud või bakteriaalsed haigused (kopsupõletik, meningiit jne).
2. Hingamisteede infektsioonid.
3. Pahaloomulise süsteemi põletikulise ja bakteriaalse iseloomuga haigused (püelonefriit).
4. Erineva päritoluga naha haigused (stefülokokkide põhjustatud erüsipelad).
5. Soole infektsioonid ja paljud muud nakkusliku, bakteriaalse või põletikulise haigusega haigused.

Viide: Antibiootikumid on ette nähtud ulatuslike põletuste ja sügavate haavade, löögi või nugade haavade jaoks.

Mõnel juhul aitab ravimi võtmine inimese elu päästa. Kuid ärge kirjutage selliseid ravimeid ise, sest see võib põhjustada sõltuvuse arengut.

Millised on ravimite vastunäidustused:

• Ärge võtke ravimeid raseduse või imetamise ajal. Ravimid võivad mõjutada lapse kasvu ja arengut. Võib muuta piima kvaliteeti ja maitseomadusi. On mitmeid ravimeid, mis on tingimuslikult heaks kiidetud rasedate naiste raviks, kuid arst peab määrama sellise antibiootikumi. Kuna lubatud annust ja ravi kestust saab määrata ainult arst.
• Laste raviks ei soovitata kasutada looduslike ja sünteetiliste penitsilliinide rühmade antibiootikumide raviks. Nende klasside preparaatidel võib olla lapse kehale toksiline mõju. Sel põhjusel, ettevaatusega määratud ravimid, määrates optimaalse annuse.
• Ärge kasutage ravimeid ilma näidusteta. Kasutage narkootikume pikka aega.

Neid vastunäidustusi võib pidada suhteliseks. Kuna antibiootikume pillides või süstidena kasutatakse veel laste, rasedate ja imetavate naiste raviks.

Otsesed vastunäidustused antibiootikumide kasutamiseks:

1. Selle klassi ravimite individuaalne talumatus.
2. Kalduvus eri liiki allergilistele reaktsioonidele.

Tähelepanu! Ravimi peamist kõrvaltoimet peetakse pikaajaliseks kõhulahtisuseks ja kandidoosiks. Need on seotud sellega, et ravimid mõjutavad mitte ainult patogeene, vaid ka kasulikke mikrofloora.

Penitsilliini antibiootikumide vahemikku iseloomustab väike arv vastunäidustusi. Sel põhjusel määratakse selle klassi ravimid väga sageli. Nad aitavad haigusega kiiresti toime tulla ja naasta normaalsesse elurütmi.

Narkootikumide viimasel põlvkonnal on palju tegevusi. Selliseid antibiootikume ei ole vaja võtta pikka aega, nad imenduvad hästi ja piisava ravi korral võib „3-5 päeva pärast“ jalgadele panna.

Narkootikumide loetelu, mida arstid patsientidele määravad

Küsimus, millised antibiootikumid on paremad? võib lugeda retooriliseks. On mitmeid ravimeid, mida arstid ühel või teisel põhjusel määravad sagedamini kui teised. Enamikul juhtudel on ravimite nimed üldsusele hästi teada. Kuid ikkagi tasub uurida ravimite nimekirja:

1. Sumamed on ravim, mida kasutatakse ülemiste hingamisteede nakkushaiguste raviks. Toimeaine on erütromütsiin. Ravimit ei kasutata ägeda või kroonilise neerupuudulikkusega patsientide raviks, see ei ole näidustatud alla 6 kuu vanustele lastele. Sumamedi kasutamise peamist vastunäidust peetakse endiselt antibiootikumi individuaalseks talumatuseks.
2. Oxacillin - on saadaval pulbrina. Pulber lahjendatakse ja pärast lahuse kasutamist intramuskulaarseks süstimiseks. Peamist ravimi kasutamise näidustust tuleks pidada selle ravimi suhtes tundlikuks infektsiooniks. Vastunäidustusi oksatsilliini kasutamisel tuleb pidada ülitundlikuks.
3. Amoksitsilliin kuulub paljude sünteetiliste antibiootikumide hulka. Ravim on üsna hästi teada, see on ette nähtud stenokardia, bronhiidi ja teiste hingamisteede infektsioonide raviks. Amoksitsilliini võib võtta püelonefriidi (neerude põletik) ja teiste urogenitaalsüsteemi haiguste puhul. Alla 3-aastastele lastele antibiootikum ei ole ette nähtud. Otsene vastunäidustus peetakse ka ravimi talumatust.
4. Ampitsilliin - ravimi täielik nimetus: ampitsilliini trihüdraat. Näidustusi ravimi kasutamiseks tuleks pidada hingamisteede nakkushaigusteks (tonsilliit, bronhiit, kopsupõletik). Antibiootikum eritub kehast neerude ja maksa kaudu, mistõttu ei ole ägeda maksapuudulikkusega patsientidele ette nähtud ampitsilliin. Võib kasutada laste raviks.
5. Amoxiclav - ravim, millel on kombineeritud koostis. See kuulub antibiootikumide uusima põlvkonna hulka. Amoxiclavit kasutatakse hingamisteede nakkushaiguste, kuseteede raviks. Ja seda kasutatakse ka günekoloogias. Vastunäidustused ravimi kasutamisel peaksid olema ülitundlikkus, ikterus, mononukleoos jne.

Pulbrina saadaval olevate penitsilliini antibiootikumide loetelu või loetelu: t

1. Bensüülpenitsilliin Novocainic sool on looduslik antibiootikum. Ravimi kasutamise näidustusi võib pidada tõsisteks nakkushaigusteks, kaasa arvatud kaasasündinud süüfilis, erinevate etioloogiate abstsessid, teetanus, siberi katk ja kopsupõletik. Ravimil pole peaaegu mingit vastunäidustust, kuid tänapäeva meditsiinis kasutatakse seda väga harva.
2. Ampitsilliini kasutatakse järgmiste nakkushaiguste raviks: sepsis (vere mürgistus), hüppeline köha, endokardiit, meningiit, kopsupõletik, bronhiit. Ampitsilliini ei kasutata laste, raske neerupuudulikkusega inimeste raviks. Rasedust võib pidada ka selle antibiootikumi kasutamise otseseks vastunäidustuseks.
3. Ospamoks on ette nähtud urogenitaalsüsteemi, günekoloogiliste ja muude infektsioonide haiguste raviks. Määratud postoperatiivsel perioodil, kui põletiku risk on kõrge. Antibiootikum ei ole ette nähtud gastrointestinaalse trakti raskete nakkushaiguste korral, kui ravimi suhtes on individuaalne talumatus.

Oluline: ravimil, mida nimetatakse antibiootikumiks, peaks olema kehale antibakteriaalne toime. Kõik need ravimid, mis toimivad viiruste suhtes, ei ole seotud antibiootikumidega.

Narkootikumide hinnad

Sumamed - maksumus varieerub 300 kuni 500 rubla.

Amoksitsilliini tabletid - hind on umbes 159 rubla. pakendi kohta.

Ampitsilliini trihüdraat - tablettide maksumus -20-20 rubla.

Pulbriliseks ampitsilliiniks, mis on ette nähtud süstimiseks - 170 rubla.

Oxacillin - ravimi keskmine hind varieerub 40 kuni 60 rubla.

Amoxiclav - maksab 120 rubla.

Ospamox - hind varieerub 65 kuni 100 rubla.

Bensüülpenitsilliin Novocainic sool - 50 hõõruda.

Bensüülpenitsilliin - 30 rubla.

Antibiootikumid lapsele

Penitsilliini (hallituse) põhiseid preparaate laste raviks kasutatakse ainult siis, kui need on näidatud.

Kõige sagedamini kirjutavad noored patsiendid arsti poolt:

• Amoxiclav'i võib määrata nii vastsündinud lapsele kui ka alla 3 kuu vanusele lapsele. Annus arvutatakse vastavalt skeemile, lähtudes lapse seisundist, tema kehakaalust ja sümptomite tõsidusest.
• Oksatsillin - rahaliste vahendite vastuvõtmine toimub arsti järelevalve all, võib olla vastsündinud, kui on tõendeid. Antibakteriaalne ravi toimub arsti järelevalve all.
• Ospamox - arst arvutab lastele annuse. See määratakse vastavalt skeemile (30–60 mg jagatud kehakaalu kg ja annuste arvu kohta päevas).

Ettevaatust Antibiootikumravi läbiviimisel lastel on oma nüansid. Sel põhjusel ei ole vaja selliseid ravimeid lapsele ette kirjutada. On oht, et annus seguneb ja kahjustab tõsiselt lapse tervist.

Penitsilliiniga seotud antibiootikumid on hea efektiivsusega. Nad avastati XIX sajandi lõpus, leidsid laialdast kasutamist meditsiinis. Hoolimata sellest, et patogeensed mikroorganismid sageli muteeruvad, on selle klassi ravimid endiselt nõudlikud.

Penitsilliini antibiootikumid - ravimite nimekiri, mis sisaldab juhiseid, märke ja hinda

Penitsilliinid avastati 20. sajandi alguses, kuid meditsiiniteadus parandas pidevalt nende omadusi. Seega on kaasaegsed ravimid muutunud resistentseks nende penitsillinaasi eelnevalt deaktiveerimisel ja muutunud immuunseks happelise maokeskkonna suhtes.

Penitsilliini klassifikatsioon

Penicilliumi perekonna vormide poolt toodetud antibiootikumide rühma nimetatakse penitsilliinideks. Nad on aktiivsed enamiku grampositiivsete, mõnede gramnegatiivsete mikroobide, gonokokkide, spirokeetide, meningokokkide vastu. Penitsilliinid on suur rühm beeta-laktaamantibiootikume. Need on jagatud looduslikeks ja poolsünteetilisteks, nende üldised omadused on madala toksilisusega, suured annused.

1. Looduslik (bensüülpenitsilliinid, bicilliinid, fenoksümetüülpenitsilliin).
2. Isoksasolpenitsilliinid (oksatsilliin, flukloksatsilliin).
3. Amidinopenitsilliin (amdinotsilliin, acidotsüülliin).
4. Aminopenitsilliinid (ampitsilliin, amoksitsilliin, pivampitsilliin).
5. Karboksüpenitsilliinid (karbenitsilliin, carindacillin, ticarcillin).
6. Ureidopenitsilliin (aslotsilliin, piperatsilliin, mezlotsillin).

Vastavalt allikale, spektrile ja kombinatsioonile beeta-laktamaasidega jagunevad antibiootikumid järgmiselt:

1. Looduslik: bensüülpenitsilliin, fenoksümetüülpenitsilliin.
2. Antistafülokokk: oksatsilliin.
3. Laiendatud spekter (aminopenitsilliinid): ampitsilliin, amoksitsilliin.
4. Aktiivne Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): karboksüpenitsilliinide (tikarcillin), ureidopenitsilliinide (aslotsilliini, piperatsilliini) vastu.
5. Kombineerituna beeta-laktamaasi inhibiitoritega (inhibiitoriga kaitstud): kombinatsioonis amoksitsilliini, klarcoaadi, ampitsilliini / sulbaktaamiga.

Penitsilliini antibiootikumid - kirjeldus, liigid, kasutusjuhised, vabanemise vorm ja toimemehhanism

Penitsilliini preparaadid muutusid esimesteks antibiootikumideks. Ravimid on aidanud päästa miljoneid inimesi nakkustest. Narkootikumid on meie ajal tõhusad - neid muudetakse pidevalt, parandatakse. Paljud populaarsed antimikroobikumid on välja töötatud penitsilliinide baasil.

Penitsilliini antibiootikumide mõistmine

Esimesed mikroobivastased ravimid, mis on välja töötatud mikroorganismide jäätmete põhjal, on penitsilliinid (Penicillium). Nende esivanem on bensüülpenitsilliin. Ained kuuluvad paljude β-laktaamantibiootikumide hulka. Beeta-laktaami rühma ühiseks tunnuseks on nelja-liikmelise beeta-laktaamitsükli olemasolu struktuuris.

Penitsilliini antibiootikumid inhibeerivad teatud polümeeri - peptidoglükaani sünteesi. Seda toodab rakk membraani ehitamiseks ja penitsilliinid takistavad biopolümeeri moodustumist, mis viib rakkude moodustumise võimatuse, põhjustab eksponeeritud tsütoplasma lüüsi ja mikroorganismi surma. Ravimil ei ole kahjulikku mõju inimeste või loomade rakustruktuurile, kuna nende rakkudes ei ole peptidoglükaani.

Penitsilliinid on hästi kombineeritud teiste ravimitega. Nende efektiivsus väheneb koos bakteriostaatikumidega koos komplitseeritud raviga. Antibiootikumide penitsilliinide seeriat kasutatakse tõhusalt kaasaegses meditsiinis. See on võimalik järgmiste omaduste tõttu:

• Madal toksilisus. Kõigi antibakteriaalsete ravimite hulgas on penitsilliinidel kõige väiksem kõrvaltoimete nimekiri, tingimusel et need on ette nähtud õigesti ja et juhiseid järgitakse. Ravimid on heaks kiidetud vastsündinute ja rasedate naiste raviks.
• Tegevuste lai valik. Kaasaegsed penitsilliini antibiootikumid on aktiivsed enamiku grampositiivsete, mõnede gramnegatiivsete mikroorganismide vastu. Ained, mis on vastupidav mao ja penitsillinaasi leeliselisele keskkonnale.
• Biosaadavus. Kõrge imendumise tase võimaldab beeta-laktaamidel kiiresti levida läbi kudede, tungides isegi tserebrospinaalvedelikku.

Penitsilliini antibiootikumide klassifitseerimine

Penitsilliinil põhinevad antimikroobsed ained klassifitseeritakse paljude kriteeriumide järgi - lisatarvikud, ühilduvus, toimemehhanism. Looduslike penitsilliinide võimetus penitsillinaasile vastu seista näitas vajadust luua sünteetilisi ja poolsünteetilisi ravimeid. Selle põhjal on seda tüüpi antibiootikumide klassifitseerimine valmistamismeetodil informatiivne penitsilliinide farmakoloogiliste omaduste mõistmiseks.

Farmakoloogiline rühm - penitsilliinid

Alarühma ettevalmistused on välistatud. Luba

Kirjeldus

Penitsilliinid (penitsilliin) on antibiootikumide rühm, mida toodavad paljud perekonna Penicillium vormid, mis on aktiivsed enamiku grampositiivsete, samuti mõnede gramnegatiivsete mikroorganismide (gonokokid, meningokokid ja spirokeetid) vastu. Penitsilliinid kuuluvad nn. beeta-laktaamantibiootikumid (beeta-laktaamid).

Beeta-laktaamid on suur hulk antibiootikume, mille puhul on tavaline nelja-liikmelise beeta-laktaamitsükli olemasolu molekuli struktuuris. Beeta-laktaamid hõlmavad penitsilliine, tsefalosporiine, karbapeneeme, monobaktaame. Beeta-laktaamid on kõige arvukam kliinilises praktikas kasutatavate mikroobivastaste ravimite rühm, mis omab juhtivat positsiooni enamike nakkushaiguste ravis.

Ajalooline teave. 1928. aastal avastas Londoni St.Mary haiglas töötanud inglise teadlane A. Fleming, et rohelise hallituse (Penicillium notatum) filamentse seeni võime põhjustada rakukultuuris stafülokokkide surma. Seente antibakteriaalse toimega toimeaine A. Fleming nimetas penitsilliini. 1940. aastal Oxfordis oli rühm uurijaid, keda juhtis Kh.V. Flory ja E.B. Puhtas vormis Cheyna isoleeritud märkimisväärses koguses Penicillium notatum'i kultuuri esimesest penitsilliinist. 1942. aastal oli silmapaistev vene teadlane Z.V. Yermolyeva sai penitsilliini penicillium crustosum seenedest. Alates 1949. aastast on kliiniliselt kasutatavaks muutunud praktiliselt piiramatu kogus bensüülpenitsilliini (penitsilliin G).

Penitsilliinirühm hõlmab looduslikke ühendeid, mis on toodetud eri liiki hallitusseente Penicillium'iga ja mitut poolsünteetilist. Penitsilliinidel (nagu teised beetalaktaamid) on bakteritsiidne toime mikroorganismidele.

Penitsilliinide kõige levinumad omadused on järgmised: madal toksilisus, mitmesugused doosid, kõigi penitsilliinide ja osaliselt tsefalosporiinide ja karbapeneemide rist-allergia.

Beetalaktaamide antibakteriaalne toime on seotud nende spetsiifilise võimetega häirida bakteriraku seina sünteesi.

Bakterite rakuseinal on jäik struktuur, see annab mikroorganismidele kuju ja kaitseb nende hävimist. See põhineb heteropolümeer-peptidoglükaanil, mis koosneb polüsahhariididest ja polüpeptiididest. Selle ristseotud võrgustruktuur annab raku seina tugevuse. Polüsahhariidide koostis sisaldab selliseid amino-suhkruid nagu N-atsetüülglükoosamiin, samuti N-atsetüülmuramiinhapet, mis on leitud ainult bakterites. Lühikesed peptiidahelad, kaasa arvatud mõned L- ja D-aminohapped, on seotud aminohapetega. Gram-positiivsetes bakterites sisaldab rakuseina gramm-negatiivsetes bakterites 50–100 peptiidoglükaani kihti 1–2 kihti.

Peptiidoglükaani biosünteesi protsessis osaleb umbes 30 bakteriaalset ensüümi, mis koosneb kolmest etapist. Arvatakse, et penitsilliinid rikuvad rakuseina sünteesi hiliseid etappe, takistades peptiidsidemete moodustumist transpeptidaasi ensüümi inhibeerimise teel. Transpeptidaas on üks penitsilliiniga seonduvatest valkudest, millega interakteeruvad beetalaktaamantibiootikumid. Lisaks transpeptidaasidele sisaldavad penitsilliini siduvad valgud, bakteriraku seina moodustumise lõppetappides osalevad ensüümid karboksüpeptidaase ja endopeptidaase. Neil on kõik bakterid (näiteks on Staphylococcus aureus'el 4 neist, Escherichia coli - 7). Penitsilliinid seonduvad nende valkudega erineva kiirusega, moodustades kovalentse sideme. Kui see juhtub, toimub penitsilliini siduvate valkude inaktiveerimine, bakteriraku seina tugevus puruneb ja rakud lüüsitakse.

Farmakokineetika. Allaneelamisel imenduvad ja jaotuvad penitsilliinid kogu organismis. Penitsilliinid tungivad hästi kudedesse ja kehavedelikku (sünoviaalne, pleuraalne, perikardiaalne, sapi), kus terapeutilised kontsentratsioonid on kiiresti saavutatud. Erandiks on tserebrospinaalvedelik, silma sisekandja ja eesnäärme saladus - siin on penitsilliini kontsentratsioonid väikesed. Penitsilliinide kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus võib varieeruda sõltuvalt tingimustest: normaalses - vähem kui 1% seerumis võib põletik suureneda 5% -ni. Terapeutilised kontsentratsioonid tserebrospinaalvedelikus luuakse meningiidi ja ravimite manustamisega suurtes annustes. Penitsilliinid erituvad organismist kiiresti, peamiselt neerude kaudu, glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Nende poolväärtusaeg on lühike (30–90 min), kontsentratsioon uriinis on kõrge.

Penitsilliini rühma kuuluvate ravimite klassifikatsioonid on mitmed: molekulaarse struktuuri, allika, aktiivsuse spektri jms järgi.

Vastavalt D.A. Kharkevich (2006), penitsilliinid on jaotatud järgmiselt (klassifikatsioon põhineb mitmetel omadustel, sealhulgas erinevuste saavutamise viisidel):

I. Bioloogilise sünteesi teel saadud penitsilliinide preparaadid (biosünteetilised penitsilliinid): t

I.1. Parenteraalseks manustamiseks (hävitatud mao happelises keskkonnas):

bensüülpenitsilliin (naatriumsool), t

bensüülpenitsilliin (kaaliumsool);

bensüülpenitsilliin (Novocaini sool)

I.2. Enteraalseks manustamiseks (happekindel):

fenoksümetüülpenitsilliin (penitsilliin V).

Ii. Poolsünteetilised penitsilliinid

II.1. Parenteraalseks ja enteraalseks manustamiseks (happekindel):

- resistentne penitsillinaasi toimele:

oksatsilliin (naatriumsool),

- lai spekter:

II.2. Parenteraalseks manustamiseks (hävitatud mao happelises keskkonnas)

- laia spektriga, sealhulgas Pseudomonas aeruginosa:

karbenitsilliin (dinaatriumsool), t

II.3. Enteraalseks manustamiseks (happekindel):

karbenitsilliin (indanüülnaatrium), t

Vastavalt E. B. poolt antud penitsilliinide klassifikatsioonile. Mihhailov (2001), penitsilliine võib jagada 6 rühma:

1. Looduslikud penitsilliinid (bensüülpenitsilliinid, bicilliinid, fenoksümetüülpenitsilliin).

2. Isoksasolpenitsilliinid (oksatsilliin, kloksatsilliin, flukloksatsilliin).

3. Amidinopenitsilliin (amdinotsilliin, pivamdinotsilliin, bakamdinotsilliin, acidotsüülliin).

4. Aminopenitsilliinid (ampitsilliin, amoksitsilliin, talampitsilliin, bacampicillin, pivampitsilliin).

5. Karboksüpenitsilliinid (karbenitsilliini, karbetsilliini, karindatsilliini, tikarkilliini).

6. Ureidopenitsilliin (aslotsilliin, mezlotsilliin, piperasiin).

Föderaalses käsiraamatus (vormistussüsteem), väljaandes VIII antud klassifikatsiooni koostamisel võeti arvesse vastuvõtmise allikat, toimespektrit ja kombinatsiooni beetalaktamaasidega.

bensüülpenitsilliin (penitsilliin G),

fenoksümetüülpenitsilliin (penitsilliin V),

3. Laiendatud spekter (aminopenitsilliinid):

4. Pseudomonas aeruginosa vastu:

5. Kombineeritud beeta-laktamaasi inhibiitoritega (inhibiitoriga kaitstud):

Looduslikud (looduslikud) penitsilliinid - Need on kitsas spektriga antibiootikumid, mis mõjutavad grampositiivseid baktereid ja kooki. Biosünteetilised penitsilliinid saadakse kultiveerimiskeskkonnast, millel kasvatatakse teatud vormi seente (Penicillium) tüvesid. On mitmeid looduslikke penitsilliine, millest üks kõige aktiivsemaid ja resistentsemaid on bensüülpenitsilliin. Meditsiinipraktikas kasutatakse bensüülpenitsilliini mitmesuguste soolade kujul - naatriumi, kaaliumi ja novokaiini kujul.

Kõigil looduslikel penitsilliinidel on sarnane mikroobivastane toime. Naturaalsed penitsilliinid hävitatakse beeta-laktamaaside poolt, mistõttu nad ei ole efektiivsed stafülokokk-nakkuste raviks, kuna enamikul juhtudel toodavad stafülokokid beeta-laktamaasi. Nad on tõhusad peamiselt grampositiivsete bakterite (sh Streptococcus spp., Sealhulgas Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix'i rhusiopathia, gramnegatiivsete kokid (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), teatud anaeroobid (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gramnegatiivsed mikroorganismid on tavaliselt resistentsed, välja arvatud Haemophilus ducreyi ja Pasteurella multocida. Viiruste (gripiviiruse, poliomüeliidi, rõugete jne) puhul on mükobakterite tuberkuloos, amebiasise põhjustaja, rikettia, seente penitsilliinid ebaefektiivsed.

Bensüülpenitsilliin toimib peamiselt grampositiivsete kookide vastu. Bensüülpenitsilliini ja fenoksümetüülpenitsilliini antibakteriaalse toime spektrid on peaaegu identsed. Bensüülpenitsilliin on 5–10 korda aktiivsem kui fenoksümetüülpenitsilliin tundlikel Neisseria spp. ja mõned anaeroobid. Fenoksümetüülpenitsilliin on ette nähtud mõõduka raskusega infektsioonidele. Penitsilliinipreparaatide aktiivsus määratakse bioloogiliselt antibakteriaalse toimega Staphylococcus aureus'e konkreetsele tüvele. Toimemooduli (1 U) aktiivsus on 0,5988 ug bensüülpenitsilliini keemiliselt puhas naatriumsool.

Bensüülpenitsilliini olulised puudused on selle ebastabiilsus beeta-laktamaaside suhtes (kui beeta-laktaamitsükli ensümaatiline lõhustamine beeta-laktamaasidega (penitsillinaasid) penitsilaanhappe moodustamiseks, kaotab antibiootikum oma antimikroobse toime), vähene imendumine maos (põhimõtteliselt vajadus inhaleeriva aine järele ventiinis või vajadus inhalaatori tarvis inhalaatoris või vajab inhalaatorit vitiinis või vajab inhalaatorit vitiinis või vajab inhalaatorit vitiinis või vajab inhalaatorit vitiinis või vajab inhalaatorit vitiinis või vajab inhalaatorit vitiinis või vajab inhalaatorit vitiinis või vajab inhalaatorit vitiinis või vajab inhalaatorit vitiinis või vajab inhalaatorit vitiinis või vajab inhalantiini vitiinis või vajab inhalantiini vitiinis või vajab inhalantiini vitiinis või vajab inhalantiini vitiinis või vajab inhalantiini vitiinis või vajab inhalantiini vitiinis või vajab inhalantiini vitiinis või vajab inhalantiini vitiinis või vajab inhalantiini vitiinis. enamiku gramnegatiivsete mikroorganismide vastu.

Normaalsetes tingimustes tungivad bensüülpenitsilliini preparaadid halvasti tserebrospinaalvedelikku, kuid meningese põletikuga suureneb BBB läbilaskvus.

Bensüülpenitsilliinil, mida kasutatakse väga lahustuvate naatriumi- ja kaaliumsoolade kujul, on lühike kestus 3–4 tundi, kuna eritub kiiresti organismist ja see nõuab sageli süstimist. Sellega seoses on meditsiinipraktikas ette nähtud bensüülpenitsilliini (kaasa arvatud novokaiinisool) ja bensatiinbensüülpenitsilliini halvasti lahustuvad soolad.

Pikaajalised kujundid ) on suspensioonid, mida saab manustada ainult intramuskulaarselt. Need imenduvad süstekohalt aeglaselt, luues lihaskoes depoo. See võimaldab teil säilitada antibiootikumi kontsentratsiooni veres pikka aega ja seega vähendada ravimi manustamise sagedust.

Kõik bensüülpenitsilliini soolad on kasutatud parenteraalselt nad hävitatakse mao happelises keskkonnas. Looduslikest penitsilliinidest on ainult fenoksümetüülpenitsilliinil (penitsilliin V) happe suhtes stabiilsed omadused, kuigi need on nõrgad. Fenoksümetüülpenitsilliin erineb keemilises struktuuris bensüülpenitsilliinist fenüülmetüülrühma juuresolekul bensüülrühma asemel.

Bensüülpenitsilliini kasutatakse menstrokokkide infektsioonide korral streptokokkide, sealhulgas Streptococcus pneumoniae (kogukonnas omandatud kopsupõletik, meningiit), Streptococcus pyogenes (streptokokk-mandliteit, impetigo, eripihust, scarlet fever, endokardiit) korral. Bensüülpenitsilliin on difteeria, gaasi gangreeni, leptospiroosi, Lyme'i tõve raviks valitud antibiootikum.

Bitsilliine näidatakse esmalt vajadusel kehas efektiivsete kontsentratsioonide pikaajalisel säilitamisel. Neid kasutatakse süüfilisse ja teistesse haigustesse, mida põhjustavad kahvatu treponema (haarangud), streptokokkide infektsioonid (välja arvatud B-rühma streptokokkide põhjustatud infektsioonid) - äge tonsilliit, scarlet fever, haavainfektsioonid, erüsipelad, reuma, leishmaniasis.

1957. aastal eraldati looduslikest penitsilliinidest 6-aminopenitsillaanhape ja selle alusel alustati poolsünteetiliste preparaatide väljatöötamist.

6-aminopenitsilaanhape - kõigi penitsilliinide ("penitsilliini tuum") molekuli alus - kompleksne heterotsükliline ühend, mis koosneb kahest tsüklist: tiasolidiin ja beeta-laktaam. Beeta-laktaamitsükliga on ühendatud kõrvalradikaal, mis määrab saadud ravimimolekuli olulised farmakoloogilised omadused. Looduslikes penitsilliinides sõltub radikaalstruktuur Penicillium spp.

Poolsünteetilisi penitsilliine toodetakse keemilise modifitseerimise teel, kinnitades erinevad radikaalid 6-aminopenitsilaanhappe molekulile. Seega saadi teatud omadustega penitsilliinid:

- resistentsed penitsillinaaside (beeta-laktamaasi) toime suhtes;

- happevaba, efektiivne kohtumisel;

- millel on laialdane tegevus.

Isoksasolpenitsilliinid (isoksasolüül penitsilliinid, penitsilliin-stabiilsed, antistafülokokk-penitsilliinid). Enamik stafülokokkidest toodavad spetsiifilist ensüümi, beeta-laktamaasi (penitsillinaasi) ja on resistentsed bensüülpenitsilliini suhtes (80–90% Staphylococcus aureus'e tüvedest on penitsilliini moodustav).

Peamine stafülokokkivastane ravim on oksatsilliin. Penitsilliiniresistentsete ravimite rühm hõlmab ka kloksatsilliini, flukloksatsilliini, metitsilliini, naftsilliini ja dikloksatsilliini, mis nende kõrge toksilisuse ja / või madala efektiivsuse tõttu ei leidnud kliinilist kasutamist.

Oksatsilliini antibakteriaalse toime spekter on sarnane bensüülpenitsilliini toime spektriga, kuid oksatsilliini resistentsuse tõttu penitsillinaasile on see aktiivne bensüülpenitsilliini ja fenoksümetüülpenitsilliini suhtes resistentsete penitsilliini moodustavate stafülokokkide suhtes, samuti resistentsus teiste antibiootikumide suhtes.

Isoksasolpenitsilliinid, kaasa arvatud beeta-laktamaasi tootvad stafülokokid, on grampositiivsete kookide (kaasa arvatud stafülokokid) t Oksatsilliin, mis on oluliselt väiksem kui looduslikel penitsilliinidel, on haiguste puhul, mille patogeenid on tundlikud bensüülpenitsilliini mikroorganismide suhtes, vähem tõhusad kui viimastel. Oksatsilliin ei ole aktiivne gramnegatiivsete bakterite (välja arvatud Neisseria spp.), Anaerobide vastu. Sellega seoses on selle rühma ravimeid näidatud ainult juhtudel, kui on teada, et nakkuse põhjustavad penitsilliinit moodustavad stafülokoki tüved.

Peamised farmakokineetilised erinevused isoksasolpenitsilliinide ja bensüülpenitsilliini vahel:

- kiiret, kuid mitte täielikku (30–50%) imendumist seedetraktist. Neid antibiootikume saab kasutada parenteraalselt (in / m, in / in) ja sees, kuid 1–1,5 tundi enne sööki, sest neil on madal soolhappesisaldus;

- kõrge albumiinisisaldus plasmas (90–95%) ja võimetus isoksasolpenitsilliinide eemaldamiseks organismist hemodialüüsi ajal;

- mitte ainult neerude, vaid ka maksa eritumine, ei ole vaja annustamisrežiimi korrigeerida kerge neerupuudulikkusega.

Oksatsilliini peamine kliiniline tähtsus on Staphylococcus aureus'e penitsilliiniresistentsete tüvede poolt põhjustatud stafülokokk-nakkuste ravi (välja arvatud metitsilliiniresistentsete Staphylococcus aureus'e, MRSA poolt põhjustatud infektsioonid). Tuleb meeles pidada, et haigustes on Stacylococcus aureus'e tüved, mis on resistentsed oksatsilliini ja metitsilliini suhtes (metitsilliin, esimene penitsilliini suhtes resistentne penitsilliin, tavapärased). Oksosilliini / metitsilliini suhtes resistentsed Stocylococcus aureuse tüvede ja kogukonna poolt omandatud tüved on tavaliselt multiresistentsed - nad on resistentsed kõigi teiste beetalaktaamide ja sageli makroliidide, aminoglükosiidide, fluorokinoloonide suhtes. MRSA põhjustatud infektsioonide jaoks valitud ravimid on vankomütsiin või linetsolid.

Naftsilliin on pisut aktiivsem kui oksatsilliin ja teised penitsillinaasiresistentsed penitsilliinid (kuid vähem aktiivsed kui bensüülpenitsilliin). Naftsilliin tungib läbi BBB (selle kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus on piisav stafülokokk-meningiidi raviks), eritub peamiselt sapiga (maksimaalne kontsentratsioon sapis on palju suurem kui seerum), vähemal määral neerude poolt. Võib manustada suukaudselt ja parenteraalselt.

Amidinopenitsillin - Need on kitsas toimespektriga penitsilliinid, millel on valdav toime gramnegatiivsete enterobakterite vastu. Amidinopenitsilliini preparaadid (amidinotsilliin, pivamdinotsilliin, bakamdinotsilliin, acidotsüülliin) ei ole Venemaal registreeritud.

Penitsilliinid laia toimespektriga

Vastavalt D.A. Kharkevich, poolsünteetilised laia spektriga antibiootikumid jagunevad järgmistesse rühmadesse:

I. Ravimid, mis ei mõjuta sinist mäda:

- Aminopenitsilliinid: ampitsilliin, amoksitsilliin.

Ii. Pseudomonas aeruginosa vastu toimivad ravimid:

- Karboksüpenitsilliinid: karbenitsilliin, tikarkilliin, karbetsilliin;

- Ureidopenitsillin: piperatsilliin, aslotsilliin, mezlotsillin.

Aminopenitsilliinid - laia spektriga antibiootikumid. Kõik need hävitatakse nii grampositiivsete kui ka gramnegatiivsete bakterite beetalaktamaasidega.

Meditsiinipraktikas kasutatakse laialdaselt amoksitsilliini ja ampitsilliini. Ampitsilliin on aminopenitsilliinide rühma esivanem. Mis puutub grampositiivsetesse bakteritesse, siis ampitsilliin, nagu kõik poolsünteetilised penitsilliinid, on bensüülpenitsilliini suhtes madalam, kuid on parem kui oksatsilliin.

Ampitsilliinil ja amoksitsilliinil on sarnased toime spektrid. Võrreldes looduslike penitsilliinidega ulatub ampitsilliini ja amoksitsilliini antimikroobne spekter tundlikele enterobakterite tüvedele, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Parem kui looduslikel penitsilliinidel on Listeria monocytogenes ja tundlikud enterokokid.

Kõigist suukaudsetest beetalaktaamidest on amoksitsilliin kõige aktiivsem Streptococcus pneumoniae suhtes, mis on resistentne looduslike penitsilliinide suhtes.

Ampitsilliin ei ole efektiivne Staphylococcus spp., Kõikide Pseudomonas aeruginosa tüvede, enamiku Enterobacter spp. Tüvede, Proteus vulgaris'e (indool-positiivne) tüvede vastu.

Saadaval on kombineeritud ravimid, näiteks Ampioks (ampitsilliin + oksatsilliin). Ampitsilliini või bensüülpenitsilliini kombinatsioon oksatsilliiniga on ratsionaalne, sest selle kombinatsiooniga kaasnev tegevusala muutub laiemaks.

Erinevus amoksitsilliini (mis on üks suukaudsetest antibiootikumidest) ja ampitsilliini vahel on selle farmakokineetiline profiil: amoksitsilliini manustamine imendub soolestikus kiiremini ja hästi (75–90%) kui ampitsilliin (35–50%), biosaadavus ei sõltu toidust. Amoksitsilliin tungib paremini teatud kudedesse, sh. bronhopulmonaalses süsteemis, kus selle kontsentratsioon on 2 korda kõrgem kui kontsentratsioon veres.

Kõige olulisemad erinevused bensüülpenitsilliini aminopenitsilliinide farmakokineetilistes parameetrites:

- võimalus ametisse nimetada;

- kerge seostumine plasmavalkudega - 80% aminopenitsilliinidest jääb veresse vabas vormis - ja hea tungimine kudedesse ja kehavedelikku (meningiitiga, kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus võib olla 70–95% kontsentratsioonist veres);

- kombineeritud ravimite väljakirjutamise sagedus - 2-3 korda päevas.

Aminopenitsilliinide väljakirjutamise põhinäidusteks on ülemiste hingamisteede ja ENT organite infektsioonid, neerude ja kuseteede infektsioonid, seedetrakti infektsioonid, Helicobacter pylori (amoksitsilliini) likvideerimine, meningiit.

Aminopenitsilliinide soovimatu toime tunnuseks on "ampitsilliini" lööve, mis on mitteallergiline makulopapulaarne lööve, mis kaob ravimi tühistamise korral kiiresti.

Üks aminopenitsilliinide määramise vastunäidustusi on nakkuslik mononukleoos.

Nende hulka kuuluvad karboksüpenitsilliinid (karbenitsilliin, tikarkilliin) ja ureidopenitsilliinid (aslotsilliin, piperasiin).

Karboksüpenitsilliinid - Need on antibiootikumid, mille antimikroobne spekter on sarnane aminopenitsilliinidega (va Pseudomonas aeruginosa toime). Karbenitsilliin on esimene anti-mädane penitsilliin, mis on teiste anti-pseudomonas penitsilliinide suhtes halvem. Karboksüpenitsilliinid toimivad ampitsilliini ja teiste aminopenitsilliinide suhtes resistentsete Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) ja indool-positiivsete Proteus (Proteus spp.) Liikide suhtes. Karboksüpenitsilliinide kliiniline tähtsus väheneb praegu. Kuigi neil on lai toimespekter, on nad inaktiivsed suure osa Staphylococcus aureus'e, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes tüvede vastu. Peaaegu ei läbi BBB. Kohtumiste mitmekesisus - 4 korda päevas. Mikroorganismide sekundaarne resistentsus areneb kiiresti.

Ureidopenitsilliinid - see on ka kahjurivastased antibiootikumid, nende toimespekter langeb kokku karboksüpenitsilliinidega. Kõige aktiivsem ravim selles rühmas on piperatsilliin. Selle rühma ravimitest säilitab meditsiini praktikas ainult aslotsilliini.

Ureidopenitsilliinid on Pseudomonas aeruginosa jaoks aktiivsemad kui karboksüpenitsilliinid. Neid kasutatakse Klebsiella spp.

Kõik pestitsiidivastased penitsilliinid hävitatakse beeta-laktamaaside poolt.

Ureidopenitsilliinide farmakokineetilised omadused:

- sisestage ainult parenteraalselt (in / m ja / in);

- mitte ainult neerud, vaid ka maks erituvad;

- kasutamise sagedus - 3 korda päevas;

- bakterite sekundaarne resistentsus areneb kiiresti.

Tugeva vastupanuvõimega tüvede tekkimise ja teiste antibiootikumide eeliste puudumise tõttu on antisaksagiinsed penitsilliinid praktiliselt kaotanud oma tähtsuse.

Nende kahe peroksüdatiivsete penitsilliinide grupi peamised näidustused on haiglasündinud infektsioonid, mida põhjustavad Pseudomonas aeruginosa tundlikud tüved kombinatsioonis aminoglükosiidide ja fluorokinoloonidega.

Penitsilliinidel ja teistel beeta-laktaamantibiootikumidel on kõrge antimikroobne toime, kuid paljud neist võivad tekitada mikroorganismide resistentsust.

See resistentsus on tingitud mikroorganismide võimest toota spetsiifilisi ensüüme - beeta-laktamaasi (penitsillinaasi), mis hävitavad (hüdrolüüsivad) penitsilliinide beeta-laktaamitsükli, mis jätab neil antibakteriaalse aktiivsuse ja viib resistentsete mikroorganismide tüvede tekkeni.

Mõned poolsünteetilised penitsilliinid on beetalaktamaasi suhtes resistentsed. Lisaks on omandatud resistentsuse ületamiseks välja töötatud ühendid, mis võivad pöördumatult inhibeerida nende ensüümide, nn. beeta-laktamaasi inhibiitorid. Neid kasutatakse inhibeerivate penitsilliinide loomiseks.

Beeta-laktamaasi inhibiitorid, nagu penitsilliinid, on beeta-laktaamühendid, kuid neil on iseenesest minimaalne antibakteriaalne toime. Need ained seovad pöördumatult beeta-laktamaase ja inaktiveerivad neid ensüüme, kaitstes seeläbi beetalaktaamantibiootikume hüdrolüüsi teel. Beeta-laktamaasi inhibiitorid on kõige aktiivsemad plasmiidi geenide poolt kodeeritud beeta-laktamaasi suhtes.

Inhibiitor Penitsilliinid on penitsilliini antibiootikumi kombinatsioon spetsiifilise beeta-laktamaasi inhibiitoriga (klavulaanhape, sulbaktaam, tazobaktaam). Beeta-laktamaasi inhibiitoreid ei kasutata eraldi, vaid neid kasutatakse kombinatsioonis beetalaktaamidega. See kombinatsioon võimaldab suurendada antibiootikumi stabiilsust ja selle aktiivsust nende ensüüme tootvate mikroorganismide vastu (beeta-laktamaas): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Protect s. h Bacteroides fragilis. Selle tulemusena muutuvad penitsilliinidele resistentsed mikroorganismide tüved kombineeritud ravimi suhtes tundlikuks. Inhibeerivate beeta-laktaamide antibakteriaalse aktiivsuse spekter vastab nende koostises sisalduvate penitsilliinide spektrile, ainult omandatud resistentsuse tase on erinev. Inhibiitori penitsilliine kasutatakse erinevate lokaliseerumiste ja kõhuõõne operatsiooni perioperatiivse profülaktika infektsioonide raviks.

Inhibeerivad penitsilliinid hõlmavad amoksitsilliini / klavulanaati, ampitsilliini / sulbaktaami, amoksitsilliini / sulbaktaami, piperatsilliini / tatsobaktaami, tikarcilliini / klavulanaati. Ticarcilin / klavulanaadil on antiseptiline toime ja see on aktiivne Stenotrophomonas maltophilia vastu. Sulbaktaamil on oma antibakteriaalne toime Neisseriaceae perekonna ja mitte-fermentatiivse Acinetobacter'i perekonna gram-negatiivsete kookide vastu.

Näidustused penitsilliinide kasutamiseks

Penitsilliine kasutatakse nende suhtes tundlike patogeenide põhjustatud infektsioonide korral. Enamasti kasutatakse neid ülemiste hingamisteede infektsioonidena, stenokardia, skarfeedi, otiitide, sepsise, süüfilise, gonorröa, seedetrakti infektsioonide, kuseteede infektsioonide jne ravis.

Penitsilliine tuleb kasutada ainult vastavalt juhendile ja arsti järelevalve all. Tuleb meeles pidada, et ebapiisavate penitsilliinide (samuti teiste antibiootikumide) või liiga vara ravi lõpetamise kasutamine võib põhjustada resistentsete mikroorganismide tüvede tekkimist (see kehtib eriti looduslike penitsilliinide kohta). Kui resistentsus ilmneb, jätkake ravi teiste antibiootikumidega.

Penitsilliinide kasutamine oftalmoloogias. Oftalmoloogias kasutatakse penitsilliine paikselt instillatsioonide, subkonjunktiivsete ja intravitreaalsete süstidena. Penitsilliinid ei liigu hematoftalmilise barjääri kaudu hästi. Põletikulise protsessi taustal suureneb nende tungimine silma sisemistesse struktuuridesse ja nende kontsentratsioonid terapeutiliselt olulised. Niisiis, kui konjunktivaalsesse paaki sisestatakse, määratakse penitsilliini terapeutilised kontsentratsioonid sarvkesta stromas, kui seda kasutatakse paikselt, siis eesmine kamber praktiliselt ei tungi. Kui ravimite subkonjunktiivne manustamine määratakse silma sarvkestas ja silma niiskuses, siis klaaskehas - kontsentratsioon on väiksem kui terapeutiline.

Paikseks manustamiseks mõeldud lahused valmistatakse eelnevalt. Penicilli kasutatakse raviks jne) ja teiste silmahaigustega. Lisaks kasutatakse penitsilliine, et vältida silmalaugude ja orbiidi vigastuste nakkuslikku tüsistust, eriti kui võõrkeha tungib orbiidi kudedesse (ampitsilliin / klavulanaat, ampitsilliin / sulbaktaam jne).

Penitsilliini kasutamine uroloogilises praktikas. Antibiootikumide-penitsilliinide uroloogilises praktikas kasutatakse laialdaselt inhibiitoriga kaitstud ravimeid (looduslike penitsilliinide kasutamine ning poolsünteetiliste penitsilliinide kasutamine valikuliste ravimitena ei ole põhjendatud uropatogeensete tüvede kõrge resistentsuse tõttu).

Penitsilliinide kõrvaltoimed ja toksilised toimed. Penitsilliinidel on antibiootikumide puhul madalaim toksilisus ja terapeutiline toime (eriti loomulik). Kõige tõsisemad kõrvaltoimed on seotud ülitundlikkusega. Allergilisi reaktsioone täheldatakse märkimisväärsel arvul patsientidel (vastavalt erinevatele allikatele, 1 kuni 10%). Penitsilliinid, sagedamini kui teiste farmakoloogiliste rühmade ravimid, põhjustavad ravimite allergiat. Patsientidel, kellel on esinenud allergilisi reaktsioone penitsilliinide suhtes, on nende reaktsioonide hilisem kasutamine täheldatud 10-15% juhtudest. Vähem kui 1% -l inimestest, kellel ei ole varem olnud sarnaseid reaktsioone, esineb korduval manustamisel allergiline reaktsioon penitsilliini suhtes.

Penitsilliinid võivad põhjustada allergilist reaktsiooni ükskõik millises annuses ja mis tahes ravimvormis.

Penitsilliinide kasutamisel on võimalik nii otsese kui ka viivitatud allergilisi reaktsioone. Arvatakse, et allergiline reaktsioon penitsilliinidele on seotud peamiselt nende ainevahetuse vaheproduktiga - penitsilliinirühmaga. Seda nimetatakse suureks antigeenseks determinantiks ja see tekib siis, kui beeta-laktaamitsükkel puruneb. Penitsilliini väikesed antigeensed determinantid hõlmavad muuhulgas penitsilliinide muutmata molekule, bensüülpenitsillaati. Need moodustuvad in vivo, kuid määratakse ka manustamiseks ette nähtud penitsilliini lahustes. Arvatakse, et varased allergilised reaktsioonid penitsilliinidele on vahendatud peamiselt IgE antikehadega väikeste antigeensete determinantide suhtes, mis on hilinenud ja hilinenud (urtikaaria), tavaliselt IgE antikehad suurte antigeensete determinantide suhtes.

Ülitundlikkusreaktsioonid on tingitud antikehade moodustumisest organismis ja tekivad tavaliselt mitu päeva pärast penitsilliini kasutamise algust (perioodid võivad varieeruda mõne minuti ja mitme nädala vahel). Mõnel juhul ilmnevad allergilised reaktsioonid nahalööbe, dermatiidi, palavikuna. Raskematel juhtudel ilmnevad need reaktsioonid limaskestade turse, artriidi, liigesvalu, neerukahjustuse ja muude häirete all. Võimalikud on anafülaktiline šokk, bronhospasm, kõhuvalu, aju turse ja muud ilmingud.

Raske allergiline reaktsioon on absoluutne vastunäidustus penitsilliinide sissetoomisele tulevikus. Patsient peab selgitama, et isegi väike kogus penitsilliini, mis on toidetud või nahatesti ajal, võib olla tema jaoks surmav.

Mõnikord on penitsilliinidele allergilise reaktsiooni ainus sümptomiks palavik (oma olemuse tõttu on see pidev, remiteeriv või vahelduv, mõnikord kaasneb külmavärinad). Palavik kaob tavaliselt 1–1,5 päeva jooksul pärast ravimi kasutamise lõpetamist, kuid võib mõnikord kesta mitu päeva.

Kõikidele penitsilliinidele on iseloomulik rist-sensibiliseerimine ja rist-allergilised reaktsioonid. Igasugused penitsilliini sisaldavad preparaadid, sealhulgas kosmeetika ja toit, võivad põhjustada ülitundlikkust.

Penitsilliinid võivad põhjustada mitmesuguseid mitteallergilisi ja kahjulikke toimeid. Nende hulka kuuluvad: allaneelamine - ärritav, sh. glossitis, stomatiit, iiveldus, kõhulahtisus; i / m manustamisega - valu, infiltratsioon, aseptiline lihase nekroos; sissejuhatuses - flebiit, tromboflebiit.

Võib-olla suureneb kesknärvisüsteemi refleksi erutuvus. Suurte annuste kasutamisel võib esineda neurotoksilisi toimeid: hallutsinatsioonid, pettused, vererõhu reguleerimine, krambid. Krampide krambid on suuremad penitsilliini ja / või raske maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel. Raskete neurotoksiliste reaktsioonide ohu tõttu ei saa penitsilliine manustada endolumbaalselt (välja arvatud bensüülpenitsilliini naatriumsool, mida manustatakse väga hoolikalt elu jooksul).

Penitsilliinide ravis võib tekkida superinfektsioon, suuõõne kandidoos, tupe, soolestiku düsbioos. Penitsilliinid (tavaliselt ampitsilliin) võivad põhjustada antibiootikumidega seotud kõhulahtisust.

Ampitsilliini kasutamine põhjustab "ampitsilliini" löövet (5-10% patsientidest), millega kaasneb sügelus, palavik. See kõrvaltoime esineb kõige sagedamini 5–10. Päeval, mil kasutatakse suurtes annustes ampitsilliini lastel, kellel on lümfadenopaatia ja viirusinfektsioon, või samaaegsel allopurinooli kasutamisel, samuti peaaegu kõigil nakkusliku mononukleoosiga patsientidel.

Spetsiaalsed kõrvaltoimed, mida kasutatakse bicilliinide kasutamisel, on lokaalsed infiltraadid ja vaskulaarsed tüsistused ühe sündroomi (isheemia ja jäsemete gangreeni korral arterisse süstimisel) või Nicolau (kopsu- ja aju veresoonte embolia) kujul.

Oksatsilliini kasutamisel on võimalik hematuuria, proteinuuria ja interstitsiaalne nefriit. Pelaagilise vastase penitsilliinide (karboksüpenitsilliinid, ureidopenitsilliinid) kasutamisega võib kaasneda allergiliste reaktsioonide ilmnemine, neurotoksilisuse sümptomid, äge interstitsiaalne nefriit, düsbakterioos, trombotsütopeenia, neutropeenia, leukopeenia, eosinofiilia. Karbenitsilliini kasutamisega on võimalik hemorraagiline sündroom. Klavulaanhapet sisaldavad ravimid võivad põhjustada ägedat maksakahjustust.

Kasutamine raseduse ajal. Penitsilliinid läbivad platsentat. Kuigi inimestel ei ole piisavaid ja rangelt kontrollitud ohutusuuringuid, penitsilliinid, sh. inhibiitorit, mida kasutatakse laialdaselt rasedatel naistel, ilma komplikatsioonide registreerimata.

Laboratoorsete loomade uuringutes, kus penitsilliinid olid annustes 2-25 (erinevate penitsilliinide puhul), ületasid terapeutilised, viljakuse häired ja mõju reproduktiivsele funktsioonile. Teratogeenset, mutageenset, embrüotoksilist omadust penitsilliini loomade sissetoomisega ei tuvastatud.

Vastavalt FDA (Food and Drug Administration) üldtunnustatud ülemaailmsetele soovitustele, mis määravad kindlaks ravimite kasutamise võimaluse raseduse ajal, kuuluvad penitsilliini rühma ravimid lootele toime FDA kategooriasse (loomade paljunemise uuring ei näidanud ravimite kahjulikku toimet lootele ja piisav ja piisav). ei ole rangelt kontrollitud uuringuid rasedatel naistel).

Penitsilliinide väljakirjutamisel raseduse ajal peaks (nagu mis tahes muul viisil) võtma arvesse raseduse kestust. Ravi käigus on vaja ema ja loote seisundit rangelt kontrollida.

Kasutage imetamise ajal. Penitsilliinid tungivad rinnapiima. Kuigi märkimisväärseid inimeste tüsistusi ei ole registreeritud, võib penitsilliinide kasutamine imetavate emade poolt põhjustada laste sensibiliseerimist, soole mikrofloora muutusi, kõhulahtisust, kandidoosi teket ja nahalööbe teket imikutel.

Pediaatria Lastel penitsilliinide kasutamisel ei registreerita spetsiifilisi pediaatrilisi probleeme, kuid tuleb meeles pidada, et vastsündinute ja väikelaste ebapiisavalt arenenud neerufunktsioon võib põhjustada penitsilliinide kumulatsiooni (seetõttu on krampide tekkimisel suurenenud neurotoksilise toime oht).

Geriaatika Spetsiaalsed geriaatrilised probleemid penitsilliinide kasutamisel ei ole registreeritud. Siiski tuleb meeles pidada, et vanemad inimesed on tõenäolisemalt vanusega seotud neerufunktsiooni häirega ja võivad seetõttu vajada annuse kohandamist.

Neerufunktsiooni kahjustus ja maks. Neeru- / maksapuudulikkuse korral on kumulatsioon võimalik. Mõõduka ja raske neeru- ja / või maksapuudulikkuse korral on vajalik annuse korrigeerimine ja antibiootikumi manustamise vaheline ajavahemik.

Penitsilliinide koostoime teiste ravimitega. Bakteritsiidsetel antibiootikumidel (sealhulgas tsefalosporiinidel, tsükloseriinil, vankomütsiinil, rifampitsiinil, aminoglükosiididel) on sünergistlik toime, bakteriostaatilised antibiootikumid (sealhulgas makroliidid, kloramfenikool, linkosamiidid, tetratsükliinid) on antagonistlikud. Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) vastu toimivate penitsilliinide ja antikoagulantide ja trombotsüütide vastaste ravimite (potentsiaalse suurenenud verejooksu oht) kombineerimisel tuleb olla ettevaatlik. Penitsilliine ei ole soovitatav kombineerida trombolüütiliste ravimitega. Sulfonamiididega kombineerituna võib see vähendada bakteritsiidset toimet. Suukaudsed penitsilliinid võivad vähendada östrogeenide enterohepaatilise ringluse tõttu suukaudsete rasestumisvastaste vahendite tõhusust. Penitsilliinid võivad aeglustada metotreksaadi eliminatsiooni organismist (inhibeerivad selle tubulaarset sekretsiooni). Ampitsilliini ja allopurinooli kombinatsioon suurendab nahalööbe tõenäosust. Bensüülpenitsilliini kaaliumsoola suurte annuste kasutamine koos kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumi preparaatide või AKE inhibiitoritega suurendab hüperkaleemia riski. Penitsilliinid on aminoglükosiididega farmatseutiliselt kokkusobimatud.

Kuna antibiootikumide suukaudsel manustamisel pikeneb, võib soolestiku mikrofloora maha suruda, tootes vitamiine B₁, Sisse₆, Sisse₁₂, PP, patsiendid hüpovitaminoosi ennetamiseks, on soovitatav määrata B-grupi vitamiine.

Kokkuvõttes tuleb märkida, et penitsilliinid on suur hulk looduslikke ja poolsünteetilisi antibiootikume, millel on bakteritsiidne toime. Antibakteriaalne toime on seotud rakuseina peptidoglükaani sünteesi halvenemisega. Toime on tingitud ensüümi transpeptidaasi inaktiveerimisest, mis on üks bakteriraku seina sisemembraanil paiknevatest penitsilliiniga seonduvatest valkudest, mis on seotud sünteesi hilisemates etappides. Erinevused penitsilliinide vahel on seotud nende toimespektri omadustega, farmakokineetiliste omadustega ja kõrvaltoimete spektriga.

Mitmete aastakümnete jooksul on penitsilliinide edukas kasutamine tekkinud seoses nende ebaõige kasutamisega. Seega on bakteriaalse infektsiooni riskiga penitsilliinide profülaktiline manustamine sageli ebamõistlik. Vale ravirežiim - vale annuse valimine (liiga kõrge või liiga madal) ja manustamissagedus võivad viia kõrvaltoimete, efektiivsuse vähenemise ja ravimiresistentsuse tekkeni.

Nii et praegu on enamik Staphylococcus spp. resistentsed looduslike penitsilliinide suhtes. Viimastel aastatel on suurenenud resistentsete Neisseria gonorrhoeae tüvede avastamise sagedus.

Penitsilliinide suhtes omandatud resistentsuse peamine mehhanism on seotud beeta-laktamaasi tootmisega. Mikroorganismide seas levinud omandatud resistentsuse ületamiseks on välja töötatud ühendid, mis võivad nende ensüümide, nn. beeta-laktamaasi inhibiitorid - klavulaanhape (klavulanaat), sulbaktaam ja tazobaktaam. Neid kasutatakse kombineeritud (inhibiitoriga kaitstud) penitsilliinide loomiseks.

Tuleb meeles pidada, et antibakteriaalse ravimi valik, sealhulgas penitsilliin, peaks esmalt põhjustama haigust põhjustava patogeeni tundlikkus, samuti selle kasutamise vastunäidustuste puudumine.

Penitsilliinid on esimesed kliinilises praktikas kasutatud antibiootikumid. Vaatamata kaasaegsete mikroobivastaste ainete mitmekesisusele, sh tsefalosporiinid, makroliidid, fluorokinoloonid, penitsilliinid on siiani olnud üks peamisi antibakteriaalsete ainete rühmi, mida kasutatakse nakkushaiguste ravis.