Gripi ravi Oseltamiviir (teises transkriptsioonis - Oseltamaviir, kaubanimi - Tamiflu) on viirusevastane aine. See on aktiivne A- ja B-gripi tüvede vastu, et mõista ravimi toime olemust, on vaja mõista gripiviiruse osakese struktuuri.
Gripiviiruse struktuur
Mis tahes viiruse aluseks on genoom. Sel juhul on seda esindatud RNA (ribonukleiinhape) ahelaga. Gripiviirioonis on 8 RNA ahelat, millest igaüks on suletud peptiidi "kilesse" - nukleoproteiiniga. Kogu geneetiline materjal on omakorda kaetud valgukihiga, mida nimetatakse kapsiidiks. Capsid sisaldab kahte ensüümi - hemaglutiniini ja neuraminidaasi. Need valgud määravad viiruse läbitungimisvõime.
Hemaglutiniin tagab viiruse adhesiooni (seondumise) peremeesrakuga ja neuraminidaasi - rakumembraani komponentide osalist lahustumist, et tungida viirusse surnud rakku ja sealt välja pärast paljunemist.
Samuti on virionil teine kest - supercapsid. See on täiendav glükoproteiini kaitsev kiht, mis koosneb osast viiruse enda valkudest ja "surmatud" peremeesraku membraanide komponentidest. Supercapsid sisaldab struktuuris täiendavaid valke - peptiide, mis tagavad kesta stabiilsuse ja säilimise.
Hemaglutiniin (lühendatud kujul - H) ja neuraminidaas (lühend - N) muteeruvad pidevalt - muuta nende valgu struktuuri. Juba praegu on 10 N. sorti. See ei ole piir.
Makroorganismi keskkond ja ellujäämine aitavad kaasa viiruse suurenenud agressiivsusele - see muutub immuunrakkudele ja ravimitele muutumatuks.
Ravimi toimemehhanism
Gripi vastane ravim oseltamiviir inhibeerib viiruse peamise kahjuliku ensüümi - neuraminidaasi - toimet. Toimeaine - oseltamiviiri fosfaat inimkehas muutub oseltamiviiri karboksülaadiks. See orgaaniline ühend seob aktiivselt neuraminidaasi valgu molekuli, rikkudes selle struktuuri ja omadusi. Mikroob ei saa enam rakku siseneda ega sellest lahkuda (kõik sõltub sellest, millises viiruse paljundamise etapis ravim N blokeeris) - ta seisab silmitsi surmaga.
Esimene stsenaarium on see, et mikroorganismil ei olnud aega rakku sisenemiseks. Viirusel on väikesed energiavarud, kuid nad on piisavad, et liikuda ühest rakust teise ja “murda läbi” oma membraanis. Neuraminidaasi blokeerimisel oma puuris on ebareaalne! Ja kui viiruse energiavajadust ei täideta peremeesraku arvel, siis lõpuks lõpevad valk-sünteetilised protsessid - virion hävib.
Teine stsenaarium on see, et mikroob aktiivselt rakus paljundab. Pärast neuraminidaasi blokeerimist ei saa virionide äsja sünteesitud "hordid" väljuda. Nad tarbivad peremeesrakkude energiasubstraate - süsivesikuid, lipiide, valke. Kuid tsütoplasmas sisalduvad toitainete varud ei ole lõpmatud. Kui nad lõpevad, kaob virioni metabolism, sealhulgas RNA replikatsiooniprotsess. Nii rakk kui viirused surevad.
Viirusevastaste ravimite eelised gripivaktsiinide vastu:
- Mitmekülgsus ja mitmesugused tegevused. Oseltamaviiriga ravimid on mõeldud igasuguse neuraminidaasi blokeerimiseks, mis tähendab paljusid gripi tüvesid. Arvestades, et vaktsiin soodustab immuunsuse teket ainult ühe N-tüüpi viiruse vastu;
- Tegevuste kiirus. Pärast vaktsiinipreparaadi sisseviimist nõrgestatud või jagatud virioni annusega võtab gripivastaste antikehade valmistamiseks aega vähemalt kaks nädalat. Selle aja jooksul saate infektsiooni „kiireneda“ ja haigestuda nii tõsiselt, nagu vaktsiini ei oleks antud. Oseltamiviiri gripipillid toimivad sihikindlalt esimestel tundidel pärast ravimi manustamist ning kliiniline toime on nähtav 1,5 päeva pärast kasutamist.
- Originaalsus. Gripiviiruse tugeva mutatsioonilise varieeruvuse tõttu peavad viroloogid ja mikrobioloogid igal aastal välja töötama uue gripivaktsiini. Ainult uus vaktsiin on valmis ja rakendatud ning gripiviirus on taas muteerunud ja moodustanud järgmise tüve. Ühe tüve vastane vaktsiin ei aita immuunsust teise sordi suhtes.
- Garantii. Kliiniliselt on tõestatud, et oseltamiviiri kasutamisel gripi korral väheneb tüsistuste tõenäosus 60% võrra, haiguse kestus väheneb poole võrra ja surma tõenäosus vähendab 70%! Loomulikult aitab vaktsineerimine vähendada ka gripiviiruse keeruliste vormide arvu ja hõlbustab selle kulgemist (kui isik on veel haige), kuid ei taga haiguse kestuse vähenemist.
Oseltamiviiri kasutamise mõned omadused
Ideaaljuhul on enne ravimi kasutamist vaja kindlaks määrata tüve tundlikkus, mida isik on Oseltamiviriga sõlminud. Näiteks on teada, et sigade katk ei ole selle ravimi suhtes tundlik.
Oluline punkt: selleks, et gripiviirus Oseltamivir toimiks tõeliselt tõhusalt, tuleks seda määrata haiguse alguses, kui viirus paljuneb aktiivselt ja rakud kiiresti lahkuvad, s.t. sümptomite tekkimise esimese kahe päeva jooksul. Tõsiste ja keeruliste gripivormide korral (eriti viirusliku kopsupõletiku korral koos seroosse hemorraagilise kopsuturse arenguga) on ravim kasutu.
Tamiflu vajab ainult ühte! Kahe või enama viirusevastase ravimi kasutamine koos ühe toimemehhanismiga ei too kaasa terapeutilise toime suurenemist, vaid ainult kõrvaltoime suurenemist.
Annustamine
Oseltamiviiri on saadaval 75 mg kapslitena - üks kord päevas piisab täiskasvanutele ja lastele.
Annuse suurendamine 2 korda ei vii viirusevastase aktiivsuse suurenemiseni, vaid võib aktiveerida immuunsüsteemi rakulise komponendi.
Oseltamiviir - kirjeldus ja juhised
Artikli sisu
Ravimi efektiivsus
Kõige tõhusam viirusevastane ravim on praegu oseltamiviir.
Olles ensüümi neuraminidaasi inhibiitor, toimib see ühel viiruse paljunemisliidest, mis viib selle surmani. Ravim esindab selle rühma kolmandat põlvkonda. Varasemat zanamiviiri võib kasutada ainult ninasprei ja seejärel suurte kõrvaltoimetena, mis piiravad selle manustamist. Arendajad on püüdnud neid puudusi oseltamiviiriga vältida.
Ravim oseltamiviiri (kaubanimi Tamiflu) toodab Šveitsi ravimifirma. Ta läbis tõsiseid korduvaid teste Ameerika Ühendriikide, Hollandi, Suurbritannia ja Aasia riikidega, mida viidi läbi nii loomadel kui ka inimestel. Piisav osa teadustööst on pühendatud ravimi mõju uurimisele H1N1 viirusega nakatunud lindudele. Nende katsete tulemused on väga julgustavad, mis võimaldas Tamiflu omistada ravimitele, millel on tõestatud efektiivsus gripiviiruse vastu.
Uuringud näitavad, et ravimi kasutamine vähendab haiguse keskmist kestust 30-40% võrra - selle kliiniliste ilmingute tõsidust. Gripi tüsistuste tekkimise oht väheneb 1,5 korda ja surmaga lõppenud juhtude arv eakatel patsientidel väheneb. Kõik need andmed näitavad suurt lubadust gripi raviks.
Kõige tõhusam on selle vastuvõtmine esimese 48 tunni jooksul alates haiguse algusest.
Siiski on olemas positiivne tõendusmaterjal selle kasutamise kohta hilisemal kuupäeval ja ka hea mõjuga.
Puudused
Oseltamiviiri kui gripi ravimi oluliseks puuduseks on kitsas selle toime ulatus, mis võimaldab ravimit kasutada ainult A- ja B-gripi viirustega, st ainult epideemia ajal, kui patogeen on laboris juba kinnitatud. Arvestades selle toimemehhanismi, võib ravim ennetamise etapis olla ebaefektiivne, kuigi tootjad on väga optimistlikud ja pakuvad selleks vajalikke ravirežiime.
Oseltamiviiri märkimisväärne puudus gripi puhul on selle hind. Hoolimata asjaolust, et alates 2009. aastast, kui seda hakati aktiivselt kasutama epideemia ajal, on ravimi hind vähenenud 3 korda, see on endiselt kõrge ja moodustab 10 kapsli kohta umbes 1000 rubla.
Kõrvaltoimed
Ravim on saadaval kapslite ja pulbrite kujul suspensioonide valmistamiseks, mis võimaldab seda lastel kasutada aasta pärast, laiendades seega selle ulatust. Võrreldes selle eelkäijaga zanamiviiriga on kõrvaltoimed vähem väljendunud. Siiski on see võimalik
- allergiliste reaktsioonide tekkimine;
- düspeptilised häired (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus);
- närvisüsteemi häired (pearinglus, peavalu, unehäired, krambid);
- köha, kurguvalu, hingamisraskused, isegi bronhospasm.
Oseltamiviiri juhised gripi kohta viitavad sellele, et ravim on vastunäidustatud raske neerufunktsiooni häirega patsientidel, allergiliste reaktsioonide esinemisel ravimi komponentidele.
Raseduse ja imetamise ajal võib seda kasutada väga ettevaatlikult.
Arbidol, venekeelne ravim, mida meedia ja ametlikud allikad aktiivselt reklaamivad, kuulub samasse ravimirühma. Arbidoli pidev kättesaadavus apteekide ahelas ja selle taskukohane hind muudavad selle konkurentsivõimeliseks Tamiflu'ga.
Kuid peamine kriteerium, ravimi tõhusus, on tõestamata fakt, sest testide kohta puudub usaldusväärne teave.
Sellegipoolest on arbidooli kasutamisel gripi ravimina sageli positiivseid kommentaare.
Gripi ravimite valiku peaks tegema kiiresti ja otse raviarst, kes määrab ravimi, lähtudes patsiendi üldisest seisundist, samuti epidemioloogilise olukorra ja eeldatava patogeeni kohta.
Oseltamiviir: kirjeldus, juhised, hind
Hind Oseltamiviir ja kättesaadavus linna apteekides
Tähelepanu! Eespool on võrdlustabel, teave võib muutuda. Andmed hindade ja kättesaadavuse kohta muutuvad reaalajas, et vaadata neid - saate otsingut kasutada (otsingus on alati ajakohane teave) ja ka siis, kui peate lahkuma ravimi tellimuse, vali linna piirkonnad, kus otsida või otsida ainult praegu avatud apteekides.
Ülaltoodud loendit uuendatakse vähemalt kord 6 tunni jooksul (uuendatud 02.22.2019 kell 00:17 - Moskva ajal). Kontrollige ravimite hindu ja kättesaadavust läbi otsingu (otsingurida asub ülaosas), samuti helistage apteekidele enne apteegi külastamist. Veebilehel sisalduvat teavet ei saa kasutada enesehoolduse soovitustena. Enne ravimite kasutamist pidage nõu oma arstiga.
Oseltamivir - kasutusjuhised, analoogid, ülevaated
Kasutusjuhend Oseltamiviir viitab sellele, kuidas ravimit juua, et saavutada viirusevastane toime. See on ette nähtud laboratoorselt kinnitatud gripile. Tööriist on efektiivne ainult siis, kui annus ja kleepumise ajastus. Kasutusjuhised Oseltamiviiri hindade ja analoogide kohta on toodud allpool.
Tegevus oseltamiviir
Oseltamyvir vabaneb inaktiivses vormis. Ta saab inimkehas tervendavaid omadusi ensüümide mõjul. Maksas on see karboksülaadi kujul. Enam kui 70% ravimist pärast maksa barjääri läbimist siseneb vere. Umbes 5% vahenditest jääb muutumatuks ja vereringes inaktiivses vormis. Ravim eritub uriiniga.
Tööriist blokeerib viiruse neiraminidasiidi, mis on nende paljunemiseks vajalik. Ilma selle ensüümita ei saa patogeen rakku siseneda, samuti väljuda juba nakatunud rakust. Selle tõttu ei saa viirus paljuneda ja uusi koe koguda. Oseltamyvir mõjutab kahte kõige levinumat nakkustüüpi - A, B.
Oseltamiviiri kasutamine
Oseltamyviri kasutatakse:
- viirusliku patoloogia ravi (H3N2 ja H1N1);
- haiguse ennetamine hooajaliste puhangute ajal ja pärast kokkupuudet patsientidega.
Kui ravi alustatakse 2 päeva pärast sümptomite ilmnemist, ei pruugi Oseltamyvir toimida. Samad tingimused tekivad siis, kui teist ravikuuri korratakse sama abinõuga. Ravimit kasutatakse ainult kahe gripitüve vastu. Teiste hingamisteede nakkuste korral ei ole see efektiivne.
Tuleb meeles pidada, et vahend ei asenda gripivaktsiini kasutuselevõttu. Samuti ei mõjuta see antikehade taset ja seda võib kombineerida vaktsineerimisega.
Oseltamiviiri tabletid - kasutusjuhised
Ravimit toodetakse neelatud kapslite kujul. Ravimi Oseltamiviiri ametlikud juhised näitavad, et nad saavad juua vett mahuga 50-100 ml.
Sõltuvalt vastuvõtmise eesmärgist erinevad ravimi päevased annused. Kapsleid võib võtta rohkem kui nelikümmend kg kaaluvatel patsientidel.
Maksimaalne annus, mida ühe päeva jooksul saab purustada, on 75 mg. Annuse suurendamine ei suurenda ravimi efektiivsust.
Tamiflu ja Zanamiviiri kasutamise juhised on identsed, kuna mõlemad sisaldavad sama toimeainet.
Suspensioon Oseltamiviir - kasutusjuhised
Suspensiooni kasutatakse peamiselt lastel, kuid seda võib määrata täiskasvanud patsientidele.
Ravimit võib osta pulbrina pudelis, millest suspensioon valmistatakse iseseisvalt. Pudelisse lisatakse tavaline vesi koguses 52 ml. Seejärel tuleb pudelit loksutada, et moodustada homogeenne aine. Nõuetekohaseks kasutamiseks sisaldab komplekt mõõtesüstalt ja pudeli adapterit.
Enne iga kasutamist loksutage pudelit, kinnitage süstal ja koguge vajalik kogus suspensiooni. Laps saab ravimit joogist otse süstalt ära võtta. Pärast seda tuleb seda pesta voolavas vees.
Suspensiooni annused on toodud tabelis.
Oseltamiviir - laste kasutusjuhised
Lapsepõlves võib määrata kapsleid või suspensiooni. Kasutusjuhend ja oseltamiviiri tablettide hind on toodud allpool.
Need annused sobivad nii kapslite kui siirupi jaoks.
Oseltamiviir - laste kasutusjuhised ja hind
Ravimi maksumus varieerub sõltuvalt pakendis olevate kapslite arvust ja annustest:
- 75 mg kapslid - umbes 950 rubla.
- Kapslid 45 mg - 400 rubla.
- Vedrustus - 600-900 rubla.
Oseltamiviir - kasutusjuhised ja analoogid
Oseltamyviri saab osta järgmiste kaubanimede all:
Need sisaldavad oseltamiviiri erinevates annustes. Nende ravimite manustamise sagedus ja annus ei erine.
Oseltamivir - kasutusjuhend ja hind
Ravimite maksumus sõltub tootjast, pakendis olevate kapslite arvust, piirkonnast. Kaubanime all olevad vahendid:
- 75 mg - 700 rubla.
- 45 mg - 400 rubla.
- 30 mg - 300 rubla.
- 75 mg - 1100 rubla.
- Vedrustus - 900 rubla.
Hind Influcein 75 mg varieerub vahemikus 600-700 rubla. Oseltamiviiri ja zanamiviiri kasutusjuhised ja hind on sarnased.
Millised kõrvaltoimed on pärast ravi?
On teada, et suurte annuste kasutamine ei põhjusta üldise seisundi rikkumist. Iiveldus ja oksendamine võivad harva esineda. Nende kõrvaldamiseks on ette nähtud prokineetika, antiemeetilised, rahustid.
Oseltamiviiri peamised kõrvaltoimed on esitatud tabelis.
Harvem kui loetletud toimed, pseudomembranoosne koliit, ebastabiilne stenokardia, aneemia. Lastel võib tekkida kuulmislangus, ninaverejooks, konjunktiviit. Need sümptomid kaovad isegi ilma ravimi kasutamise lõpetamiseta. Samuti võib lapsepõlves esineda bronhiaalastma ägenemine, lümfisõlmede paistetus, nahakahjustused.
Täiendavad kõrvaltoimed on:
- veresuhkru taseme muutus, mis on oluline suhkurtõvega patsientidel;
- rütmi muutus, mis põhjustab eakate ja südamepuudulikkusega inimeste halvenemist;
- krambid (neile on kalduvus);
- vaimsed häired - agitatsioon, deliirium, deliirium, teadvuse muutus (segasus), luupainajad;
- nahareaktsioonid: näo, keele, allergilise lööbe, urtikaaria turse;
- seedetrakti kahjustus: hemorraagiline koliit, hepatiit, verejooks.
Millistel juhtudel on agent ettevaatusega ette nähtud?
Sellistel juhtudel peavad inimesed nõudma erilist vaatlust:
- Krooniline südamehaigus.
- Krooniline kopsuhaigus.
- Sisemiste organite dekompenseerimise seisund.
- Maksapuudulikkus.
- Neerupuudulikkus (kompenseerimisetapp, subkompenseerimine).
Enne ravimi väljakirjutamist peate teadma vere kreatiini taset. Kui see on suurem kui 30 ml / min, valitakse annus vastavalt tabelile. Kui see on vahemikus 10-30 ml / min, vähendatakse ravimi annust kaks korda.
Viirusnakkuse korral võivad bakterid uuesti liituda. Ravim ei ole näidustatud bakteriaalsete tüsistuste (näiteks gripp) ärahoidmiseks. Oseltamyviri kasutamist maksapuudulikkusega inimestel ei ole uuritud ja seetõttu on vaja arsti järelevalvet.
Uuringute kohaselt on täheldatud üksikuid surmaga lõppenud hallutsinatsioone, deliiriumi ja muid vaimseid häireid. Need on põhjustatud entsefalopaatiast või aju aine põletikust. Väga harva esinevad rasked nahakahjustused - multiformne erüteem, toksiline epidermaalne nekrolüüs, Stevens-Johnsoni sündroom.
Ravimi kasutamise ajal on soovitatav vältida töötamise mehhanismidega töötamist.
Kes on vastunäidustatud?
Ravim ei ole ette nähtud järgmiste haiguste raviks:
- Neerupuudulikkus terminali staadiumis.
- Rasedusperiood
- Imetamine.
Tööriista ei kasutata ka selle komponentide suhtes ülitundlikkuse suhtes. Oseltamyviri ei saa määrata alla 12 kuu vanustele patsientidele. Selle põhjuseks on selle tungimine läbi vere-aju barjääri, mis ei ole veel enne seda tähtaega täielikult moodustunud.
Rahaliste vahendite kasutamist rasedatel ei saa nimetada ohutuks, sest uuringuid ei ole läbi viidud. Ei ole teada, kas Oseltamiviir eritub rinnapiima. Nende andmete põhjal on ravim ette nähtud tervislikel põhjustel (ema puhul on kõrge gripi oht).
Kuidas Oseltamiviiri koostoimeid teiste ravimitega mõjutab?
Ravimit võib ohutult kasutada koos:
- Paratsetamool.
- Alumiinium või magneesiumhüdroksiid.
- Amoksitsilliin.
Koos probenetsiidiga suureneb Oseltamyviri kontsentratsioon veres (2–2,5 korda). See on seotud neerude sekretsiooni vähenemisega. Kombineeritud kasutamine tsimetidiiniga nõuab maksa kontrollimist, kuna mõlemad ravimid on seotud sama maksaensüümiga.
Ladustamine
Suletud pudelit võib säilitada 2 aastat ja valmis siirup võib kesta kuni seitseteist päeva. Avamata preparaat võib olla toatemperatuuril (15-25 ° C) ja valmis suspensioon hoitakse külmkapis (temperatuur 2-8 ° C).
Kapsleid hoitakse suletud viaaliga samal temperatuuril ja säilitatakse kuni viis aastat.
Oseltamyvir on osutunud profülaktikaks ja raviks väga tõhusaks, kui seda võetakse võimalikult kiiresti. Enne tööriista kasutamist on vaja laboratoorselt kinnitada viirusinfektsiooni (gripiviirused A, B).
Oseltamiviir: kasutusjuhised, analoogid ja ülevaated, hinnad apteekides Venemaal
Oseltamiviir on otsese toimega viirusevastane aine. Kas eelravim - toimeaine (oseltamiviirkarboksülaat), mis inhibeerib selektiivselt gripiviiruse neuraminidaasi tüüpe A ja B. t
Oseltamiviirkarboksülaadi toimemehhanism on seotud A- ja B-tüüpi gripiviiruste neuraminidaasi inhibeerimisega. Gripiviiruse pindglükoproteiin on neurolidaas, mis on üks gripiviiruste A ja B replikatsioonis osalevatest ensüümidest.
Neuraminidaasi pärssimine häirib viirusosakeste võimet tungida rakku, samuti virionide vabanemist nakatatud rakust, mis viib nakkuse leviku piiramiseni organismis.
Uuringu koostoimeid gripivaktsiiniga ei teostatud. Loodusliku ja eksperimentaalse gripi infektsiooni uuringutes ei mõjutanud oseltamiviirfosfaadi ravi tavapärase antikeha tootmisprotsessi nakkusele reageerimisel.
Pärast allaneelamist imendub seedetraktist peaaegu täielikult, imendumine ei sõltu toidust. See mõjutab "esimest korda" maksa kaudu.
Soole ja maksa esteraaside toimel muutub see aktiivseks metaboliidiks. 75% manustatud annusest siseneb süsteemsesse vereringesse aktiivse metaboliidina, mis on algmaterjalina alla 5%. Mõlema eelravimi ja aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioon on proportsionaalne annusega.
1 kapslis Oseltamiviiri sisaldab:
- toimeaine - oseltamiviirfosfaat - 98,5 mg (100% aine kohta on 75 mg oseltamiviiri);
- ükskõiksed täiteained - maisitärklis, kroskarmelloosnaatrium, povidoon, talk, naatriumfumaraat.
Näidustused
Mis aitab Oseltamiviiri? Nimetage ravim järgmistel juhtudel:
- A- ja B-tüüpi viiruste põhjustatud gripi ravi
- H1N1 gripi ravi täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel.
Ravimi ohutust ja efektiivsust alla 12-aastastel lastel ei ole kindlaks tehtud.
Kasutusjuhend Oseltamiviir ja annus
On neelatud, olenemata söögikordadest.
Ravi ajal tuleb oseltamiviiri alustada mitte hiljem kui 2 päeva pärast haiguse sümptomite teket annuses 75 mg 2 korda päevas 5 päeva jooksul. Annuse suurendamine rohkem kui 150 mg päevas ei suurenda toimet.
Selleks, et ennetada gripi nakatumist epideemia ajal või pärast nakatunud patsiendiga kokkupuudet (peate seda kohe võtma), on soovitatav ravimit võtta 75 mg 1 kord päevas 10 päeva jooksul.
Arsti äranägemisel võib oseltamiviiri kui gripi tõkestamise vahendi kestust pikendada 6 nädalani.
Ravimi maksimaalne päevane annus täiskasvanutele on 150 mg päevas. Edasine annuse ületamine ei mõjuta ravimi terapeutilist toimet positiivselt, kuid võib põhjustada ainult üleannustamist.
Patsientidel, kellel on vähem kui 30 ml / min, vähendatakse annust 75 mg-ni 1 kord päevas 5 päeva jooksul.
Kõrvaltoimed
Oseltamiviiri retseptile võib lisada järgmised kõrvaltoimed:
- Seedetrakti osa: iiveldus, oksendamine (tavaliselt suurte annuste kasutamisel või ravi esimestel päevadel); harva - kõhulahtisus, kõhuvalu.
- Kesknärvisüsteemi küljest: unetus, pearinglus, peavalu.
- Hingamisteede osa: ninakinnisus, kurguvalu, köha.
- Muu: väsimus, nõrk.
Vastunäidustused
Oseltamiviiri määramine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:
- Krooniline neerupuudulikkus (CC vähem kui 10 ml / min),
- Maksapuudulikkus
- Ülitundlikkus oseltamiviiri suhtes.
Üleannustamine
Praegu ei kirjeldata üleannustamise juhtumeid. Oseltamiviiri fosfaadi ühekordsed annused põhjustasid iiveldust ja / või oksendamist.
Analoogid Oseltamiviiri ravimite nimekiri
Vajadusel võib oseltamiviiri asendada toimeaine analoogiga - need on ravimid:
- Tamiflu;
- Nimetab;
- Oseltamiviirfosfaat;
- Influcein.
Sarnased ravimid tegevuses:
Analoogide valimine on oluline mõista, et Oseltamiviiri kasutamise juhised, sarnase toimega ravimite hind ja ülevaated ei kehti. Oluline on konsulteerida arstiga ja mitte ravimit iseseisvalt asendada.
Oseltamiviiri tablettide keskmine hind apteekides (Moskvas) on 1021 rubla.
Hoida ravimit mitte kauem kui 2 aastat alates valmistamise kuupäevast kuivas, pimedas, jahedas (temperatuuril mitte üle 25 ° C).
Tamiflu (oseltamiviir, oseltamiviir)
On vastunäidustusi. Konsulteerige arstiga.
Paljude aastate jooksul on gripi hooaja tipus (veebruar-märts) Moskva jäänud ilma Tamiflu. See ei ole üllatav, sest Arbidoli tootja tegeleb (äkki.) Ravimi levik Venemaal (valju aplaus). Varasemate kogemuste kohaselt ilmub narkootikumide apteekides uuesti, kui gripp praktiliselt puudub. Broneeri eelnevalt!
Oseltamiviiri või oseltamiviiri sisaldavad preparaadid (oseltamiviir, ATX-kood (ATC) J05AH02):
Kaubanduslikud nimed välismaal (välismaal) - Agucort, Antiflu, Fluvir, Fluhalt, GPO-A-Flu, Omiflu, Rimivat, Virobin.
Nimetab: arsti ülevaade
Esimene üldine Tamiflu Venemaal. Me kirjutame otsingu "pharmamasintez kommentaare".
Antijob-sait (http://antijob.net/black_list/oao_lauo_farmasintezrauo_/):
"Tootmine on ainult pakend. Varustus on India, see ei suuda töötada stabiilselt, pidevalt ebaõnnestub, laguneb, on häiritud ja selle tulemusena on see asendatud käsitsi töötamisega. Hoiakud töötajate vastu on vastik. Toote kvaliteeti saab arvata vaid juhataja. India direktor on madalamal tasemel. rääkides, mitte väga piisav (alkohoolikud, vaimselt ebapiisavad inimesed jne). "
Huvitav, ma vaatasin sama saidi Antijob kommentaare firma, kus ma töötan (föderaalne võrgustik kliinikud sadu töötajaid): negatiivne tagasiside on ONE. Ja väike Irkutski ettevõte - kümneid halbu kommentaare.
Üldiselt usun, et pillid valmistatakse Irkutskis asuvatest India ainetest (ained) Hindu mõistliku juhendamise teel halbade seadmetega. Minu alandlikus arvamuses on see ravim “hindu”, mis on halvem, tavalise vene segaduse tõttu.
Tamiflu ja Vene gripi ravimid - meditsiiniline tagasiside
Ameerikas on organisatsiooni FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration) nimi. Selle loomiseks tõi Ameerika elanikkond kaasa kõrgetasemelise õigusalase kirjaoskuse. Toodete tarbijate ja narkootikumide tootjate sagedased kohtud ning suured trahvid ja hüvitised on sundinud riigi juhtkonda looma asutuse, mis reguleerib toodete ja narkootikumide müüki Ameerika Ühendriikides.
Kui tootja on saanud Ameerika Ühendriikides müügiks FDA heakskiidu, on see tüübikinnituse kehtivuse ajal praktiliselt kindlustatud tema toodete vastu algatatud kohtuasjade vastu.
Loa saamiseks peate kulutama palju raha päris patsientide toodete uurimiseks, nn randomiseeritud topeltpimedaks, platseebokontrollitud uuringuks. Sellepärast on uue ravimi väljatöötamise ja registreerimise kulud Ameerika Ühendriikides väga kõrged - umbes miljard dollarit.
Ma ei ideeri FDA-d, vaid see, kes midagi ei tee, ei ole vale ja selle osakonna töö maht on väga suur. Näiteks lõpetas see organisatsioon USAs enam kui tosina ravimi müügi, mis pärast turustamise algust näitas ohtlikke omadusi.
Kahjuks ei ole Venemaal sarnast asutust. Ja Venemaa ravimitootjatele sellist raha ei ole. Ja uimastite uurimine vene kliinikus, paljud rahvusvahelised farmaatsiaettevõtted on peatunud kõrgete kulude ja ebausaldusväärsuse tõttu (teisisõnu korruptsiooni tõttu, kohustuse puudumine uuringu nõuete täitmiseks ja tulemuste manipuleerimine).
Seetõttu on Venemaal võimalik ravimit registreerida ilma platseebokontrollitud randomiseeritud uuringuteta (st ilma efektiivsuse ja ohutuse rangete tõenditeta).
Ja - vaata ja vaata - te näete seda ravimit juba apteekide riiulitel.
Ja teleriekraanilt sajad korda päevas edastavad nad oma suurepäraseid omadusi.
Ja siin sa oled - juba üsna küpsenud imetegija ostja.
See lõpetab sisenemise ja pöördub tegelike hingamisteede viirusinfektsioonide ravipreparaatide poole.
Enamik neist on venekeelsed (vt tootja tabeli vastavas veerus), ükski FDA neid ei registreerinud, pikaajalisi uuringuid tuhandete patsientide kohta ei tehtud. Kuid need kõik maksavad sadu rubla paki kohta.
Ausalt öeldes, alustate nende ravimitega ravi, võtate endale kogu vastutuse enda eest ja teete ise eksperimente. Vene narkootikumide tõsiseid kõrvaltoimeid ei tundunud olevat täheldatud, kuid nende tõhusust ei ole tõestatud ja nagu Arbidoli telereklaam ütleb: „ravim võib aidata.” Huvitav - ja võib-olla ei aita.
On olemas selline asi - platseebo efekt (tuttav). See tähendab, et ükskõik millise kasulikku ainet sisaldava tableti võtmine võib teatud protsendil juhtudest viia seisundi paranemiseni. Siin on vaid platseebo sadade rubla eest, mida iga vene pere ei saa endale lubada. Valige odavam platseebo, härrad.
Ma ütlen eriti homöopaatiliste preparaatide kohta. Anaferoni märkuses märgiti, et see sisaldab "inimese interferooni vastaseid antikehi, mille sisaldus ei ületa 10 kuni miinus 15 kraadi Ng." Mul on kahju, kuid esiteks on see palju vähem kui ühe molekuli kaal, teiseks on interferoon kaitsev aine ja antikehad on organismi võitlus kahjulike võõrmolekulide vastu. Seetõttu on "interferooni antikehad" keha produkt, mis tapab oma kaitsemolekulid. Härrasmees, loksutame nuudlid kõrvadelt.
Anaferon täiskasvanud ja anaferon lastel on täpselt sama annus (lugege juhiseid). Ja "täiskasvanud" juhistes on kirjutatud, et täiskasvanud ravim on lastele vastunäidustatud. Seda nimetatakse pluralismiks ühes peades ja avalikku soovi lõika panna lapse armastuse tainas.
Anaferonile antud juhistes on ravikuuri kestus õnnelik - kuni 6 kuud. See tähendab, et tavaline kodanik "gripi ennetamiseks" peaks ostma 9 pakki imelist toodet, mille keskmine hind on 150 rubla. Tamiflu on juba odavam.
Siin on selline imeline ravim Anaferon.
Väike puudutus Vene ravimitele. Kui loete Tamiflu märkust, näete juhistes täpselt tuhandete patsientide uuringute kirjeldust, mis on üksikasjalik annustamisskeem kõigi patsientide kategooriate jaoks.
Ma ei ole leidnud ühtegi venekeelsest abstraktist tuhandeid patsiente käsitlevate uuringute kirjeldusi.
Ja näiteks Vene rimantadiini juhistes on kirjutatud:
Individuaalne, sõltuvalt tõestusest, patsiendi vanusest ja kasutatavast raviskeemist.
PUNKT. KÕIK, MITTE LÕPETAMISEST. See tähendab, et ma, arst, ei saa ülalnimetatud ametlikest juhistest teada saada, kuidas seda imeravimit kasutada. See on ilmselt märk sellest, et Venemaa firma austab suuresti arste ja patsiente ning tõendab ravimi kõrget efektiivsust.
Seega, kui ma või minu sugulased hakkavad haigeks saama, ostame me ikka veel Tamiflu, mis on registreeritud FDA „burvees“ organisatsioonis.
Tamiflu (Oseltamiviir) - kasutusjuhised. Ravim on retsept, teave on mõeldud ainult tervishoiutöötajatele!
Kliinilis-farmakoloogiline rühm:
Farmakoloogiline toime
Viirusevastane ravim. Oseltamiviirfosfaat on eelravim, selle aktiivne metaboliit oseltamiviiri karboksülaat (OC) on efektiivne ja selektiivne neuraminidaasi A- ja B-viiruse viiruste inhibiitor - ensüüm, mis katalüüsib vastsündinud viirusosakeste vabastamist nakatatud rakkudest, nende tungimist hingamisteede epiteelirakkudesse ja viiruse edasist levikut keha.
See pärsib gripiviiruse kasvu in vitro ja inhibeerib viiruse replikatsiooni ja selle patogeensust in vivo, vähendab A- ja B-gripi viiruste eritumist organismist. Gripiviiruse kliiniliste isolaatide uuringud näitasid, et neuraminidaasi inhibeerimiseks vajalik OK kontsentratsioon 50% võrra (IC50) on 0,1-1,3 nM gripiviiruse A puhul ja 2,6 nM gripi B viiruse puhul. veidi kõrgem ja 8,5 nM.
Kliiniline efektiivsus
Tamiflu® kliinilist efektiivsust on demonstreeritud inimestel eksperimentaalse gripi uuringutes ja in vivo toimunud gripi nakkuste III faasi uuringutes. Uuringutes ei mõjutanud Tamiflu® gripivastaste antikehade moodustumist, kaasa arvatud antikehade tootmine vastuseks inaktiveeritud gripivaktsiini manustamisele.
Looduslikud gripi nakkuse uuringud
III faasi kliinilistes uuringutes, mis viidi läbi põhjaspoolkeral aastatel 1997–1998 hooajalise gripi nakatumise ajal, hakkasid patsiendid Tamiflu®-d kasutama hiljemalt 40 tundi pärast esimest gripi nakkuse sümptomit. 97% patsientidest nakatati A-gripiviirusega ja 3% gripiviirusega patsientidest B. Tamiflu® lühendas oluliselt gripi infektsiooni kliinilisi ilminguid (32 tundi). Patsientidel, kellel on kinnitatud diagnoosiga gripp, kes võttis Tamiflu®, oli haiguse raskusaste, väljendatuna kumulatiivse sümptomite indeksi kõvera alana, 38% väiksem kui platseebot saanud patsientidel. Peale selle vähenes Tamiflu® noortel patsientidel, kellel ei ole kaasnevaid haigusi, umbes 50% võrra gripi komplikatsioonide esinemissagedust, mis nõuab antibiootikumide kasutamist (bronhiit, kopsupõletik, sinusiit, keskkõrvapõletik). Nendes III faasi kliinilistes uuringutes saadi selged tõendid ravimi tõhususe kohta seoses viirusevastase aktiivsusega seotud sekundaarsete efektiivsuse kriteeriumidega: Tamiflu® põhjustas nii viiruse eritumisaja lühendamise kui ka "viiruse aja-tiitri" kõvera ala vähenemise.
Tamiflu® ravi eakatel ja eakatel patsientidel läbiviidud uuringu andmed näitavad, et Tamiflu® võtmine annuses 75 mg 2 korda päevas 5 päeva jooksul kaasnes gripi nakkuse kliiniliste ilmingute perioodi kliiniliselt olulise vähenemisega, sarnaselt täiskasvanud patsientide perioodiga. nooremad, aga erinevused ei saavutanud statistilist olulisust. Teises uuringus said üle 13-aastased gripipatsiendid, kellel olid samaaegselt kroonilised kardiovaskulaarsed ja / või hingamisteede haigused, sama annustamisrežiimi või platseeboga. Tamiflu® ja platseeborühmas ei esinenud gripiviiruse kliiniliste ilmingute vähendamisele eelnenud perioodi mediaanides erinevusi, kuid Tamiflu® kasutamise ajal temperatuuri tõusu periood vähenes umbes 1 päeva. 2. ja 4. päeval viiruse vabastanud patsientide osakaal muutus oluliselt väiksemaks. Tamiflu® ohutusprofiil ohustatud patsientidel ei erinenud täiskasvanud patsientide üldpopulatsioonist.
Gripi ravi lastel
1–12-aastastel lastel (keskmine vanus 5,3 aastat), kellel oli palavik (üle 37,8 ° C) ja üks hingamisteede sümptomeid (köha või nohu) gripiviiruse ringluse ajal, oli topeltpime platseebo. kontrollitud uuring. 67% patsientidest nakatati A-gripiviirusega ja 33% -ga gripiviirusega B-viirusega patsientidest. Tamiflu®-i ravim (kui seda manustati hiljemalt 48 tundi pärast esimest gripi nakkuse sümptomit), vähendas oluliselt haiguse kestust (35,8 tundi) võrreldes platseeboga. Haiguse kestus määratleti kui köha, ninakinnisuse, palaviku kadumise ja normaalse aktiivsuse taastumise aeg. Tamiflu®-ravi saanud laste rühmas vähenes ägeda keskkõrvapõletiku esinemissagedus 40% võrreldes platseeborühmaga. Tamiflu®-ga ravitud lastel oli taastumine ja normaalse aktiivsuse taastumine peaaegu 2 päeva varem, võrreldes platseeborühmaga.
Teises uuringus osalesid bronhiaalastma all kannatavad lapsed vanuses 6–12 aastat; 53,6% patsientidest oli gripiviirus seroloogiliselt ja / või kultuuris kinnitatud. Haiguse keskmine kestus Tamiflu®-ravi saanud patsientide grupis ei vähenenud oluliselt. Kuid Tamiflu®-ravi viimase 6 päeva jooksul suurenes sunnitud väljahingamise maht 1 sekundi jooksul (FEV1) 10,8% võrreldes 4,7% -ga platseebot saanud patsientidel (p = 0,0148).
Gripi ennetamine täiskasvanutel ja noorukitel
Tamiflu® profülaktiline efektiivsus looduslikes gripi infektsioonides A ja B on tõestatud 3 eraldi faasi III kliinilises uuringus.
III faasi uuringus hakkasid täiskasvanud ja noorukid, kes olid kokkupuutes haige pereliikmega, alustama Tamiflu® kasutamist kahe päeva jooksul pärast gripi sümptomite ilmnemist pereliikmetel ja jätkasid 7 päeva, mis vähendas märkimisväärselt gripi esinemissagedust kontaktides. 92%.
Topeltpimedas platseebokontrollitud uuringus vaktsineerimata ja üldiselt tervetel täiskasvanutel vanuses 18–65 aastat vähendas Tamiflu® gripi epideemia ajal oluliselt gripi esinemissagedust (76%). Selles uuringus osalejad võtsid ravimi 42 päeva.
Kahekordse pimedas, platseebokontrollitud uuringus eakate ja seniilide patsientide kohta hooldekodudes, millest 80% vaktsineeriti enne uuringu toimumise hooaja, vähendas Tamiflu® gripi esinemissagedust oluliselt 92% võrra. Samas uuringus vähendas Tamiflu® oluliselt (86%) gripi komplikatsioonide sagedust: bronhiiti, kopsupõletikku, sinusiiti. Selles uuringus osalejad võtsid ravimi 42 päeva.
Kõigis kolmes Tamiflu® kliinilises uuringus haigestus gripiga umbes 1% patsientidest.
Nendes kliinilistes uuringutes vähendas Tamiflu® samuti oluliselt viiruse vabanemise sagedust ja takistas viiruse ülekandumist ühelt pereliikmelt teisele.
Gripi ennetamine lastel
Tamiflu® profülaktilist efektiivsust loodusliku gripi nakkuse korral demonstreeriti lastel läbiviidud uuringus 1 kuni 12 aastat pärast kokkupuudet haige pereliikmega või mõne püsiva keskkonnaga inimesega. Selle uuringu esmane efektiivsuse parameeter oli laboratoorselt kinnitatud gripi nakkuse sagedus. Uuringus lastega, kes said Tamiflu® (suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni pulber) annuses 30-75 mg 1 kord päevas 10 päeva jooksul ja ei vabastanud viirust esialgu, vähenes laboratoorselt kinnitatud gripi esinemissagedus 4% -ni (2/47 ) võrreldes 21% -ga (15/70) platseebogrupis.
Tamiflu® võtmisel postexposure profülaktikaks (7 päeva), kontakti vältimiseks perekonnas (10 päeva) ja hooajalist profülaktikat (42 päeva) ei täheldatud ravimiresistentsuse juhtumeid.
Ravimi resistentsuse ohtu gripi raviks on põhjalikult uuritud. Vastavalt kõigile Roche'i poolt toetatud kliinilistele uuringutele, mis käsitlesid gripiviiruse ravi Tamiflu®-ga täiskasvanud patsientidel / noorukitel, leiti oseltamiviiri suhtes resistentsus 0,32% juhtudest (4/1245), kasutades fenotüpiseerimist ja 0,4% juhtudest (5/1245) fenotüübi määramisel. ja genotüpiseerimisega ning lastel vanuses 1 kuni 12 aastat vastavalt 4,1% (19/464) ja 5,4% (25/464) juhtudest. Kõigil patsientidel oli ajutiselt OK-resistentne viirus. See ei mõjutanud viiruse eliminatsiooni ega põhjustanud kliinilise seisundi halvenemist.
In vitro uuringutes või kirjanduses leiti mitmed neuraminidaasi viiruste alatüübi-spetsiifilised mutatsioonid. Desensibiliseerimise aste sõltus mutatsiooni tüübist, nii et I222V mutatsiooniga N1-s vähenes tundlikkus 2 korda ja R292K-ga N2-s 30 000 korda. Mutatsioone ei tuvastatud, mis vähendaksid neuraminidaasi gripiviiruse B viiruse tundlikkust in vitro.
Oseltamiviiriga ravitud patsientidel olid registreeritud neuraminidaasi N1 mutatsioonid (sealhulgas H5N1 viirused), mis põhjustasid resistentsust / vähenenud tundlikkust TC suhtes, olid H274Y, N294S (1 juhtum), E119V (1 juhtum), R292K (1 juhtum) ja neuraminidaasi mutatsioonid N2 - N294S (1 juhtum) ja SASG245-248del (1 juhtum). Ühel juhul tuvastati gripiviiruse B viiruse G402S mutatsioon, mille tulemuseks oli 4-kordne tundlikkuse vähenemine ja ühel juhul D198N mutatsioon immuunpuudulikkusega lapse tundlikkuse 10-kordse vähenemisega.
Resistentsete neuraminidaasi genotüübiga viirused erinevad loodusliku tüve resistentsuse poolest erineval määral. Loomadel (hiired ja valgetuhkrud) N2-s R292K mutatsiooniga viirused on palju nakkuslikumad, patogeensemad ja nakkavamad kui viirused, millel on E29V mutatsioon N2-s ja D198N-s B-s ja erinevad veidi metsikut tüüpi tüvest. N1-s ja N24S-s N2-s H274Y mutatsiooniga viirused omavad vahepealset asendit.
Patsientidel, kes ei saanud oseltamiviiri, leiti looduslikes tingimustes esinevad A / H1N1 gripiviiruse mutatsioonid, millel oli in vitro vähenenud tundlikkus ravimi suhtes. Oseltamiviiri suhtes tundlikkuse vähenemise aste ja selliste viiruste esinemissagedus võivad erineda sõltuvalt hooajast ja piirkonnast.
Prekliiniliste uuringute tulemused
Farmakoloogilise ohutuse, genotoksilisuse ja kroonilise mürgisuse uuringute põhjal saadud prekliinilised andmed ei näidanud erilist ohtu inimestele.
Kantserogeensus: Kantserogeenset potentsiaali tuvastavate kolme uuringu tulemused (kaks 2-aastast uuringut rottidel ja hiirtel oseltamiviiri kohta ja üks 6-kuuline uuring transgeensete Tg: AC-hiirte kohta aktiivse metaboliidi puhul) olid negatiivsed.
Mutageensus: oseltamiviiri ja aktiivse metaboliidi standardne genotoksiline test oli negatiivne.
Mõju fertiilsusele: oseltamiviir annuses 1500 mg / kg / päevas ei mõjutanud rottide isastel ja naistel genereerivat funktsiooni.
Teratogeensus: uuringutes oseltamiviiri teratogeensuse kohta annuses kuni 1500 mg / kg päevas (rottidel) ja kuni 500 mg / kg päevas (küülikutel) ei täheldatud mõju embrüo-loote arengule. Oseltamiviiri manustamisel annuses 1500 mg / kg / päevas täheldati rottidel antenataalsete ja postnataalsete arenguperioodide uuringutes tööaja pikenemist: ohutustase inimeste kokkupuute ja maksimaalse mittetoimiva annuse vahel rottidel (500 mg / kg / päevas). oseltamiviir on 480 korda suurem ja aktiivse metaboliidi puhul 44 korda. Kokkupuude lootele oli 15-20% ema omast.
Muu: oseltamiviir ja aktiivne metaboliit tungivad imetavate rottide piima.
Umbes 50% testitud merisigadest, kui toimeainet oseltamiviiri manustati maksimaalsete annustena, täheldati naha sensibiliseerimist erüteemi kujul. Samuti ilmnes küülikutel pöörduv silmade ärritus.
Kuigi oseltamiviirfosfaat väga suurtes ühekordsetes suukaudsetes annustes (657 mg / kg ja rohkem) ei mõjutanud täiskasvanud rotte, avaldasid need annused toksilist mõju 7-päevastele ebaküpsetele rottidele, sealhulgas põhjustas loomade surma. Kroonilise manustamise järgselt ei täheldatud kõrvaltoimeid annuses 500 mg / kg päevas 7... 21 päeva pärast sünnitust.
Farmakokineetika
Oseltamiviirfosfaat imendub seedetraktist kergesti ja muutub maksa ja soolestiku esteraaside toimel väga aktiivseks metaboliidiks. Aktiivse metaboliidi kontsentratsioon plasmas määratakse 30 minuti jooksul, Cmax saavutamise aeg on 2-3 tundi ja rohkem kui 20 korda eelravimi kontsentratsioon. Vähemalt 75% sissevõetud annusest siseneb süsteemsesse vereringesse aktiivse metaboliidi kujul, mis on alla 5% esialgse ravimi kujul. Mõlema eelravimi ja aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioon on proportsionaalne annusega ja ei sõltu toidust.
Vss aktiivne metaboliit - 23 l.
Loomkatsed näitavad, et pärast oseltamiviirfosfaadi manustamist leiti selle aktiivne metaboliit kõigis peamistes nakkuskeskustes (kopsud, bronhide pesud, nina limaskesta, kõrva ja hingetoru) kontsentratsioonis, mis annab viirusevastase toime.
Metaboliidi seondumine plasmavalkudega on 3%. Eelravimite seondumine plasmavalkudega on 42%, mis ei ole piisav ravimite oluliste koostoimete tekitamiseks.
Oseltamiviirfosfaat konverteeritakse esteraaside toimel, mis on peamiselt maksas, väga aktiivseks metaboliidiks. Oseltamiviirfosfaat ega aktiivne metaboliit ei ole tsütokroom P450 isoensüümide substraadid ega inhibiitorid.
Eraldatakse (> 90%) aktiivse metaboliidina peamiselt neerude kaudu. Aktiivne metaboliit ei muutu ja eritub neerude kaudu (> 99%) glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Neerukliirens (18,8 l / h) ületab glomerulaarfiltratsiooni kiirust (7,5 l / h), mis näitab, et ravim eritub ka tubulaarsekretsiooni kaudu. Vähem kui 20% manustatud ravimist eritub soolte kaudu. T1 / 2 aktiivne metaboliit on 6-10 tundi.
Farmakokineetika erilistes kliinilistes olukordades
Neerukahjustusega patsiendid
Tamiflu® (100 mg 2 korda päevas 5 päeva jooksul) kasutamisel erineva neerukahjustusega patsientidel on AUC pöördvõrdeline neerufunktsiooni langusega.
Ravi. QC-ga patsientidel ei ole vaja annust korrigeerida rohkem kui 30 ml / min. Patsientidel, kelle CK on 10... 30 ml / min, tuleb Tamiflu® annust vähendada 5 mg-ni 75 mg-ni üks kord ööpäevas. Soovitused annustamiseks püsiva hemodialüüsi või kroonilise peritoneaaldialüüsi patsientidel, kellel on lõppstaadiumis krooniline neerupuudulikkus, ja patsientidel, kellel on vähem kui 10 ml / min CC.
Ennetamine. QC-ga patsientidel ei ole vaja annust korrigeerida rohkem kui 30 ml / min. CC-ga patsientidel 10... 30 ml / min on soovitatav vähendada Tamiflu® annust 75 mg-ni igal teisel päeval; või kapslid 30 mg päevas või 30 mg suspensiooni päevas. Soovitused annustamiseks püsiva hemodialüüsi või kroonilise peritoneaaldialüüsi patsientidel, kellel on lõppstaadiumis krooniline neerupuudulikkus, ja patsientidel, kellel on vähem kui 10 ml / min CC.
Maksakahjustusega patsiendid
Kliinilistes uuringutes kinnitati in vitro ja loomkatsetes saadud andmed oseltamiviirfosfaadi AUC märkimisväärse suurenemise puudumise kohta kerge ja mõõduka maksakahjustusega. Oseltamiviirfosfaadi ohutust ja farmakokineetikat raske maksakahjustusega patsientidel ei ole uuritud.
Eakad ja seniilsed patsiendid
Eakate ja vanade (65… 78-aastaste) vanuserühmas on aktiivse metaboliidi ekspositsioon tasakaaluolekus 25–35% kõrgem kui noorematel patsientidel sarnaste Tamiflu® annuste määramisel. T1 / 2 ravimit eakatel ja seniilsetel patsientidel ei erinenud oluliselt noorematest patsientidest. Arvestades andmeid ravimi kokkupuute kohta ja selle talutavust eakatel ja seniilsetel patsientidel, ei ole gripi raviks ja ennetamiseks vaja annust kohandada.
Tamiflu® farmakokineetikat uuriti 1 kuni 16-aastastel lastel farmakokineetilises uuringus ühe ravimi annusega ja kliinilises uuringus, et uurida ravimi korduvat kasutamist väikesel arvul 3-12-aastastel lastel. Väikestel lastel esineb eelravimi ja aktiivse metaboliidi eliminatsioon kiiremini kui täiskasvanutel, mis viib AUC vähenemiseni konkreetse annuse suhtes. Ravimi võtmine annuses 2 mg / kg annab oseltamiviiri karboksülaadi sama AUC, mis saavutatakse täiskasvanutel pärast ühekordset kapsli annust 75 mg ravimiga (mis vastab umbes 1 mg / kg). Oseltamiviiri farmakokineetika üle 12-aastastel lastel on sama kui täiskasvanutel.
Näidustused ravimi TAMIFLU® kasutamiseks
- gripi ravi täiskasvanutel ja üle 1-aastastel lastel;
- gripi profülaktika täiskasvanutel ja üle 12-aastastel noorukitel, kes on rühmades, kus on suurem risk nakkuse tekkeks viirusega (sõjaväeüksustes ja suurtes tootmisrühmades, nõrgestatud patsientidel);
- gripi ennetamine üle 1 aasta vanustel lastel
Annustamisskeem
Ravimit võetakse suu kaudu, koos söögiga või söögikohast olenemata. Ravimi manustamisel koos toiduga saab ravimi talutavust parandada.
Täiskasvanud, teismelised või lapsed, kes ei suuda kapslit alla neelata, võivad saada ka Tamiflu®-ravi suukaudseks manustamiseks mõeldud pulbri kujul.
Juhul, kui suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks ei ole Tamiflu® pulbrina või kui on märke kapslite vananemisest, on vajalik kapsel avada ja selle sisu valada väikese koguse (maksimaalselt 1 tl) sobiva magustatud toiduainesse. tavaline või suhkruvaba suhkur, mesi, helepruun suhkur või lauakokk, lahustatud vees, magus magustoit, magustatud kondenspiim, õunakaste või jogurt), et peita mõru maitse. Segu tuleb hoolikalt segada ja anda patsiendile tervikuna. Neelake segu kohe pärast valmistamist.
Standardne annustamisrežiim
Ravim tuleb alustada mitte hiljem kui 2 päeva pärast gripi sümptomite ilmnemist.
Täiskasvanutele ja 12-aastastele ja vanematele noorukitele on ette nähtud 75 mg (1 kapsel 75 mg või 1 kapsel 30 mg + 1 kapsel 45 mg või suspensioon) 2 korda päevas 5 päeva jooksul. Annuse suurendamine rohkem kui 150 mg päevas ei suurenda toimet.
8-aastastele ja vanematele või üle 40 kg vanustele lastele, kes saavad kapsleid alla neelata, võib Tamiflu®-i manustada ka 75 mg kapslitena (1 kapsel 75 mg või 1 kapsel 30 mg + 1 kapsel 45 mg). päevas.
1-aastased ja vanemad lapsed soovitasid pulbrit suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooniks või 30 mg ja 45 mg kapsliteks (üle 2-aastastele lastele).
Tabelis on esitatud Tamiflu® soovitatav annustamisskeem kapslite kujul 30 mg ja 35 mg või ekstremonaalne ettevalmistatud suspensioon.