Klaritromütsiin (klaritromütsiin)

JUHEND

ravimi meditsiinilisel kasutamisel

Registreerimisnumber: LSR-002475 / 09-090810

Ravimi kaubanduslik nimetus: klaritromütsiin

Annusvorm: tabletid, kaetud kilega.

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus: klaritromütsiin

Koosseis:
Toimeaine: klaritromütsiin - 250 mg;
Abiained: mikrokristalne tselluloos -33,0 mg, kartulitärklis - 15,0 mg, povidoon (polüvinüülpürrolidoon) - 12,0 mg, naatriumkarboksümetüültärklis - 7,0 mg, magneesiumstearaat - 3,0 mg.
Abiained (kest): hüpromelloos - 5,4 mg, makrogool 4000 - 1,6 mg, titaandioksiid, 3,0 mg.

Kirjeldus: Tabletid, mis moodustavad riskita, kilega kaetud valge või peaaegu valge. Väikesed pinna karedused on lubatud.

Farmakoterapeutiline grupp: antibiootikum makroliid
ATX kood J01FA09

Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Klaritromütsiin on poolsünteetiline makroliidantibiootikum, millel on antibakteriaalne toime, mõjutades tundlike bakterite 50S ribosoomi alamühikut ja inhibeerides valgu sünteesi.
On näidatud, et klaritromütsiinil on antibakteriaalne toime järgmiste patogeenide vastu:
Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neiserria gonorrhoeae, Legionella pneumophila. Muud mikroorganismid: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Mycobacterium: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium kompleks (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
Beeta-laktamaasi tootmine ei mõjuta klaritromütsiini aktiivsust. Enamik metitsilliini ja oksatsilliini resistentseid stafülokokkide tüvesid on resistentsed klaritromütsiini suhtes.
Klaritromütsiinil on in vitro toime enamiku järgmiste mikroorganismide tüvedele: aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid Streptococcus agalactiae, streptokokid (rühmad C, F, G), Viridans grupi streptokokid; aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaeroobsed grampositiivsed mikroorganismid Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid - Bacteroides melaninogenicus; spirokeetid - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori.

Farmakokineetika
Pärast suukaudset manustamist imendub seedetraktist kiiresti.
Absoluutne biosaadavus on umbes 50%. Korduvate annustega ei tuvastatud ravimi kumuleerumist ja ainevahetuse olemus inimkehas ei ole muutunud. Söömine vahetult enne ravimi võtmist suurendas ravimi biosaadavust keskmiselt 25%. Klaritromütsiini võib kasutada enne sööki või söögi ajal. Suhtlemine plasmavalkudega - üle 90%. Pärast ühekordset annust registreeritakse 2 maksimaalse kontsentratsiooni piiki. Teine piik on tingitud ravimi võimest keskenduda sapipõie, millele järgneb järkjärguline või kiire sisenemine soolesse ja imendumine. Maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg suu kaudu on 250 - 1-3 tundi.
Pärast allaneelamist hüdroksüülitakse 20% aktsepteeritavast annusest tsütokroom CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 ensüümidega, moodustades peamise metaboliidi 14-hüdroksüülaritromütsiini, millel on märkimisväärne antimikroobne toime Haemophilus influenzae suhtes. Regulaarselt 250 mg päevas, muutumatul kujul ja selle peamisel metaboliidil on kontsentratsioon vastavalt 1 ja 0,6 µg / ml; eliminatsiooni poolväärtusaeg on vastavalt 3-4 ja 5-6 tundi. Annuse suurendamisel 500 mg-ni päevas muutumatute ravimite ja selle metaboliidi kontsentratsioon plasmas on vastavalt 2,7-2,9 ja 0,83-0,88 μg / ml; eliminatsiooni poolväärtusaeg on vastavalt 4,8-5 ja 6,9–8,7 tundi. Terapeutilistes kontsentratsioonides koguneb see kopsudes, nahas ja pehmetes kudedes (kus kontsentratsioon on 10 korda kõrgem kui vereseerumis).
Eraldatud neerude kaudu ja seedetraktist (GIT) (20-30% - muutumatul kujul, ülejäänud - metaboliitide kujul). Ühekordse annusega 250 ja 1200 mg neerude kaudu eritus seedetraktist 37,9 ja 46%, vastavalt 40,2 ja 29,1%.

Näidustused

• Ravimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkushaigused ja põletikulised haigused;
• Ülemiste hingamisteede infektsioonid, LOR-organite infektsioonid (farüngiit, sinusiit);
• Alumiste hingamisteede infektsioonid (kopsupõletik, bronhiit);
• Naha ja pehmete kudede infektsioonid (follikuliit, flegoon, erüsipelas);
• Odontogeensed nakkused;
• Mycobacterium avium'i põhjustatud mükobakteriaalsed infektsioonid, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum poolt põhjustatud Mycobacterium intratsellulaarsed infektsioonid.
• Mycobacterium avium (MAC) kompleksi poolt põhjustatud nakkuse leviku ennetamine HIV-infektsiooniga patsientidel, kelle CD4 lümfotsüütide (T-abistaja lümfotsüütide) sisaldus ei ületa 100 mm 1 mm 3.
• Helicobacter pylori likvideerimiseks ja kaksteistsõrmiksoole haavandite kordumise vähendamiseks.

Vastunäidustused

• Ülitundlikkus klaritromütsiini või teiste ravimi komponentide suhtes;
• Raseduse esimene trimester;
• Imetamine;
• Porfüüria;
• Klaritromütsiini samaaegne kasutamine järgmiste ravimitega: astemisool, tsisapriid, pimosiid, terfenadiin, ergotamiin, dihüdroergotamiin (vt koostoime teiste ravimitega);
• Lapsed vanuses kuni 12 aastat või kehakaaluga alla 40 kg (selle ravimvormi puhul).

Ettevaatus on vajalik maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele.

Rasedus ja imetamine
Klaritromütsiin on vastunäidustatud raseduse esimesel trimestril. Raseduse teisel ja kolmandal trimestril määratakse ravim ainult siis, kui on selgeid märke sellest, kas emale suunatud kasu kaalub üles võimaliku riski lootele. Vajadusel peaks imetamise ajal määrama rinnaga toitmise lõpetamise otsuse.

Annustamine ja manustamine
Toas, sõltumata söögist.
Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed (kehakaaluga üle 40 kg): standardannus on 250 mg 2 korda päevas, 12-tunnise intervalliga. Sinusiidi, raskete infektsioonide, sealhulgas Haemophilus influenzae põhjustatud infektsioonide korral võib annust suurendada 500 mg-ni kaks korda päevas 12-tunnise intervalliga.
Keskmine ravi kestus on 7-14 päeva.
Maksapuudulikkusega patsientidel on soovitatav annus 250 mg iga 24 tunni järel.
Neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min) on soovitatav annus 250 mg iga 24 tunni järel või raskemate infektsioonide korral 250 mg kaks korda päevas, 12-tunnise intervalliga.
Mükobakteriaalsete infektsioonide korral määratakse 500 mg ravimit 2 korda päevas, 12-tunnise intervalliga.
MAC-i põhjustatud levinumate infektsioonidega AIDS-i patsientidel:
Klaritromütsiini soovitatav annus täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele (kehakaaluga üle 40 kg) on ​​500 mg 2 korda päevas, 12-tunnise intervalliga.
Ravi tuleb jätkata seni, kuni on olemas kliinilised ja mikrobioloogilised tõendid selle kasulikkuse kohta. Klaritromütsiini tuleb määrata koos teiste antimikroobsete ainetega.
MAC-nakkuste ennetamiseks:
Klaritromütsiini soovitatav annus täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele (kehakaaluga üle 40 kg) on ​​500 mg 2 korda päevas, 12-tunnise intervalliga.
Odontogeense infektsiooni korral on klaritromütsiini annus 250 mg 2 korda päevas 5 päeva jooksul.
N. pylori hävitamiseks
Kombineeritud ravi kolme ravimiga:
Klaritromütsiin, 500 mg kaks korda päevas, kombinatsioonis lansoprasooliga, 30 mg kaks korda päevas ja amoksitsilliin, 1000 mg 2 korda päevas, 10 päeva.
Klaritromütsiin, 500 mg 2 korda päevas, kombinatsioonis amoksitsilliiniga, 1000 mg 2 korda päevas ja omeprasool, 20 mg päevas, 7-10 päeva.
Kombineeritud ravi kahe ravimiga
Klaritromütsiin, 500 mg 3 korda päevas kombinatsioonis omeprasooliga annuses 40 mg / ööpäevas 14 päeva jooksul koos omeprasooli annusega annuses 20-40 mg ööpäevas järgmise 14 päeva jooksul.
Klaritromütsiin, 500 mg 3 korda päevas, kombinatsioonis lansoprasooliga annuses 60 mg ööpäevas 14 päeva jooksul. Haavandi täielikuks paranemiseks võib olla vajalik maomahla happesuse täiendav vähenemine.

Kõrvaltoimed
Seedetrakti osa: isutus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, stomatiit, glossitis, pankreatiit, keele ja hammaste värvimuutus; äärmiselt harva, pseudomembranoosne enterokoliit. Hammaste värvimuutus on pöörduv ja taastatakse tavaliselt erihooldusega hambakliinikus. Sarnaselt teiste antibiootikumide lubamisega makroliidide rühmast on võimalik ebanormaalne maksafunktsioon, sealhulgas maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, hepatotsellulaarne ja / või kolestaatiline hepatiit koos kollatõbi või ilma. Need ebanormaalsed maksafunktsioonid võivad olla rasked, kuid tavaliselt on need pöörduvad. Väga harva on esinenud maksapuudulikkuse ja surma juhtumeid, mis on peamiselt tingitud rasketest kaasnevatest haigustest ja / või samaaegsest ravimiravist.
Närvisüsteemi osa: pearinglus, peavalu, paresteesia, haistmishäired, maitse muutus, agitatsioon, unetus, õudusunenäod, hirm, kõrvamine; harva - desorientatsioon, hallutsinatsioonid, psühhoos, depersonalisatsioon, segadus.
Kuna südame-veresoonkonna süsteem: nagu teiste makroliidide vastuvõtmisel pikenenud QT-intervall, ventrikulaarne tahhükardia; polümorfne ventrikulaarne tahhüarütmia (torsade de pointe).
Vere moodustavate organite ja hemostaatilise süsteemi osalt: harva - leukopeenia ja trombotsütopeenia (ebatavaline verejooks, verejooks). Lihas-skeleti süsteemi osa: artralgia, müalgia.
Kuseteede süsteem: üksikjuhtudel suurenenud kreatiniini tase, interstitsiaalne nefriit, neerupuudulikkus.
Allergilised reaktsioonid: naha hüpereemia, urtikaaria, nahalööve, angioödeem, bronhospasm, eosinofiilia; harva - anafülaktiline šokk, Stevens-Johnsoni sündroom.
Muu: palavik, võib tekkida superinfektsioon, kandidoos, mikroobide resistentsuse areng.

Üleannustamine
Sümptomid: seedetrakti sümptomid; Ühes bipolaarse häire patsiendil on pärast 8 g klaritromütsiini, psüühikahäirete, paranoilise käitumise, hüpoglükeemia, hüpoksiaemia võtmist.
Ravi: maoloputus, sümptomaatiline ravi.
Spetsiifilist vastumürki ei ole.

Koostoimed teiste ravimitega
Klaritromütsiin ei ole ette nähtud samaaegselt tsisapriidi, pimosiidi, terfenadiiniga.
Samaaegset manustamist klaritromütsiin metaboliseeritavate ravimitega tsütokroom P450 võib viia tõusu ravimite kontsentratsioon vereplasmas nagu triasolaam, astemisool, karbamasepiin, kilostasool tsisapriid, tsüklosporiin, disopüramiid, tungaltera alkaloidid, lovastatiin metüülpredniso-, midasolaam, omeprasool, suukaudne antikoagulandid (nagu varfariin), pimosiid, kinidiin, rifabutiin, sildenafiil, simvastatiin, takroliimus, terfenadiin, triasolaam, vinblastiin, fenütoiin, teofülliin ja valproehape.
Klaritromütsiini samaaegsel kasutamisel tsisapriidiga täheldati tsisapriidi kontsentratsiooni suurenemist. See võib põhjustada QT-intervalli, arütmia, ventrikulaarse tahhükardia, fibrillatsiooni ja kodade virvenduse - vatsakeste fibrillatsiooni suurenemist. Sarnast toimet täheldati klaritromütsiini samaaegsel manustamisel pimosiidiga.
Makroliidid mõjutavad terfenadiini metabolismi. Terfenadiini tase veres suureneb, millega võib kaasneda arütmia tekkimine, QT-intervalli suurenemine, ventrikulaarne tahhükardia, fibrillatsioon ja flutter-ventrikulaarne fibrillatsioon. Terfenadiini happeliste metaboliitide sisaldus suureneb 2-3 korda, QT intervall suureneb, kuid see ei põhjusta kliinilisi ilminguid. Samasugust pilti täheldati astemisooli kasutamisel koos makroliidirühmaga ravimitega.
On teatatud värina-ventrikulaarse fibrillatsiooni arengust klaritromütsiini ja kinidiini samaaegsel kasutamisel ning disopüramiidiga. Nende ravimite samaaegsel määramisel tuleb jälgida nende kontsentratsiooni veres. Klaritromütsiini samaaegsel kasutamisel digoksiiniga täheldati digoksiini sisalduse suurenemist seerumis. Sellistel patsientidel on vaja jälgida digoksiini sisaldust seerumis.
Teofülliini ja karbamasepiini samaaegsel kasutamisel klaritromütsiiniga, mõõduka, kuid usaldusväärse (lk

Klaritromütsiin

Kaubanimed: Arvicin. Binoklid CLABAX. Clarbact. Clarexid. Claritrosin. Claricin. Klaritsit. Claromin. Claros. Klasine. Klacid Klacid CP Clerimed. Crixan. Lecoclar Fromilid Uno. Ecozetrin.

Toimeaine Klaritromütsiin. Annusvormid. Kilega kaetud tabletid 250 mg; 250 mg kapslid.

Terapeutiline tegevus. Poolsünteetiline makroliidi laia spektriga antibiootikum. Sellel on bakteriostaatiline toime.

Näidustused. Ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonid (farüngiit, sinusiit, otiit, bronhiit, kopsupõletik); naha ja pehmete kudede infektsioonid (follikuliit, erüsipelad); Mycobacterium avium ja Mycobacterium intracellulare põhjustatud tavalised või lokaliseeritud mükobakteriaalsed infektsioonid; Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ja Mycobacterium kansasii põhjustatud lokaliseeritud infektsioonid; H. pylori hävitamine ja kaksteistsõrmiksoole haavandite kordumise määra vähendamine.

Vastunäidustused. Ülitundlikkus ravimi ja teiste makroliidantibiootikumide suhtes, tärklise derivaatide samaaegne manustamine; porfüüria, samaaegne astemisooli, tsisapriidi, pimosiidi, terfenadiini, ergotamiini ja teiste tungaltera alkaloidide, suukaudse midasolaami, alprasolaami, triasolaami tarbimine; rasked maksakahjustused ja / või neerud, imetamine.

Annustamine ja manustamine. Toas Täiskasvanud - 250 mg kaks korda päevas. Vajadusel võite võtta 500 mg kaks korda päevas. Ravi kestus on 6-14 päeva. Lapsed - 7,5 mg / kg päevas. Maksimaalne päevane annus on 500 mg. Ravi kestus on 7-10 päeva. Kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel (CC vähem kui 30 ml / min või seerumi kreatiniini kontsentratsioon üle 3,3 mg / 100 ml) vähendatakse annust 2 korda või manustamisintervall on 2 korda suurem.

Kõrvaltoimed Düspepsia, iiveldus, gastralgia, kõhulahtisus, stomatiit, glossiiti, kandidoosi suu limaskesta, keelemuutus värvi ja hambad, äge pankreatiit, kõrgenenud "maksa" transaminaaside hepatotsellulaatsed ja kolestaatilist hepatiit, kolestaatiline kollatõbi, harva - pseudomembranoosne koliit, maksa- surmaga lõppenud puudulikkus peamiselt raskete kaasnevate haiguste ja / või samaaegse ravimiravi tõttu; peavalu, peapööritus, ärevus, unetus, unenägud, painutused, krambid, depressioon; desorientatsioon, hallutsinatsioonid, segadus; müra, tinnitus, maitse muutus; interstitsiaalne nefriit; allergilised reaktsioonid (nahalööve, sügelus, urtikaaria, naha punetus, pahaloomuline eksudatiivne erüteem (Stevens-Johnsoni sündroom), toksiline epidermaalne nekrolüüs, anafülaksia); leukopeenia, hüpercreatininemia, hüpoglükeemia (sh suhkrut alandavate ravimite võtmise ajal); müalgia, sekundaarsed infektsioonid (mikroobide resistentsuse teke).

Rasedus ja imetamine. Kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele või vastsündinutele. Vastunäidustatud imetamise ajal. Uimastiravi ajal tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Koostoimed alkoholiga. Ravi ajal ei ole soovitatav alkoholi ja alkoholi sisaldavaid ravimeid juua.

Erijuhised. Kroonilise maksahaiguse korral on vajalik regulaarselt jälgida ensüümide aktiivsust vereseerumis, mis võib viidata pseudomembranoosse koliidi tekkele. Sellisel juhul tuleb ravim kohe lõpetada ja alustada sobivat ravi.

CLARITHROMYCIN (CLARITROMYCIN)

Klabuks OD on näidustatud vastuvõtlike mikroorganismide põhjustatud nakkushaiguste raviks:

• alumiste hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik);
• ülemiste hingamisteede infektsioonid (farüngiit, sinusiit), keskkõrvapõletik;
• naha ja pehmete kudede infektsioonid (follikuliit, erüsipelad);
• Mycobacterium avium'i ja Mycobacterium intracellulari poolt põhjustatud tavalised või lokaliseeritud mükobakteriaalsed infektsioonid; Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ja Mycobacterium kamasii põhjustatud lokaliseeritud infektsioonid;
• Klabak OD on näidustatud H. pylori eliminatsiooniks ja H. pyloriga seotud kaksteistsõrmiksoole haavandite kordumise sageduse vähendamiseks.

Ravimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkushaiguste ravi:

• alumiste hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik);
• ülemiste hingamisteede infektsioonid (farüngiit, sinusiit);
• otiit
• naha ja pehmete kudede infektsioonid (follikuliit, erüsipelad);
• Mycobacterium avium ja Mycobacterium intracellulare põhjustatud tavalised või lokaliseeritud mükobakteriaalsed infektsioonid;
• Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ja Mycobacterium kansasii põhjustatud lokaliseeritud infektsioonid;
• Helicobacter pylori likvideerimiseks ja kaksteistsõrmiksoole haavandite kordumise vähendamiseks.

• alumiste hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik);
• ülemiste hingamisteede infektsioonid (farüngiit, sinusiit, otiit);
• naha ja pehmete kudede infektsioonid (follikuliit, erüsipelad);
• Mycobacterium avium ja Mycobacterium intracellulare põhjustatud tavalised või lokaliseeritud mükobakteriaalsed infektsioonid;
• Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ja Mycobacterium kansasii põhjustatud lokaliseeritud infektsioonid;
• H. pylori eliminatsioon ja kaksteistsõrmiksoole haavandi kordumise sageduse vähendamine.

Tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkuslike ja põletikuliste haiguste ravi:

• alumiste hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik);
• ülemiste hingamisteede infektsioonid (larüngiit, farüngiit, tonsilliit, sinusiit);
• naha ja pehmete kudede infektsioonid (follikuliit, furunkuloos, erüsipelad, impetigo, haavainfektsioon);
• peptiline haavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand (kombineerituna happesust vähendavate ravimitega): ägeda kaksteistsõrmiksoole haavandi raviks, Helicobacter pylori hävitamiseks ja peptilise haavandi kordumise sageduse vähendamiseks või kombinatsioonis amoksitsilliiniga ja omeprasooliga / lansoprasooliga;
• Mycobacterium avium ja Mycobacterium intracellulare põhjustatud tavalised või lokaliseeritud mükobakteriaalsed infektsioonid;
• Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ja Mycobacterium kansasii põhjustatud lokaliseeritud infektsioonid;

Mycobacterium avium infektsioonide ennetamine HIV-infektsiooniga patsientidel, kellel on CD4-arv (T-abistaja lümfotsüüdid) alla 100 / mm 3.

Klaritromütsiin (Klacid)

On vastunäidustusi. Enne ravi alustamist konsulteerige oma arstiga.

Kaubanduslikud nimed välismaal (välismaal) - Abbotic, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claridar, Clariwin, Clariss, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamun, Helicicus, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamun, Helicus Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Siin on ka antibiootikumid.

Esitage küsimus või jätke ülevaade ravimi kohta (palun ärge unustage lisada ravimi nime sõnumi teksti) siin.

Klaritromütsiini sisaldavad ravimid (klaritromütsiin, ATC-kood (ATC) J01FA09):

Klacid (originaalne klaritromütsiin) - ametlik kasutusjuhend. Ravim on retsept, teave on mõeldud ainult tervishoiutöötajatele!

Kliinilis-farmakoloogiline rühm:

Makroliidantibiootikumide rühm

Farmakoloogiline toime

Poolsünteetiline makroliidantibiootikum. Sellel on antibakteriaalne toime, mis on interakteerunud bakterite 50S ribosomaalse subühikuga ja inhibeerib valgu sünteesi mikroobirakkudes.

Klaritromütsiin on näidanud suurt in vitro aktiivsust standardsete ja isoleeritud bakterikultuuride suhtes. Väga tõhus paljude aeroobsete ja anaeroobsete grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide vastu. In vitro uuringud kinnitavad klaritromütsiini kõrget efektiivsust Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae ja Helicobacter (Campylobacter) pylori suhtes.

Ravim on samuti aktiivne aeroobsete grampositiivsete mikroorganismide vastu: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; Teine mikroorganismid: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium Mycobacterium leprae Mycobacterium kansasii Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum Mycobacterium avium kompleks (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Samuti muud gram-negatiivsed bakterid, mis laktoosi ei lagune, on klaritromütsiini suhtes tundlikud.

Β-laktamaasi tootmine ei mõjuta klaritromütsiini aktiivsust. Enamik metitsilliini ja oksatsilliini suhtes resistentsetest stafülokokkidest on resistentsed ka klaritromütsiini suhtes.

Helicobacter pylori tundlikkust klaritromütsiini suhtes uuriti Helicobacter pylori isolaatidel, mis olid isoleeritud 104 patsiendist enne ravi alustamist ravimiga. Klaritromütsiini suhtes resistentsed Helicobacter pylori tüved isoleeriti 4 patsiendil, kahe patsiendi vahelise resistentsusega tüved ja ülejäänud 98 patsiendil Helicobacter pylori isolaadid olid tundlikud klaritromütsiini suhtes.

Klaritromütsiinil on in vitro toime enamiku järgmiste mikroorganismide tüvedele (kliinilise uuringu käigus ei ole klaritromütsiini kasutamise ohutus ja efektiivsus kliinilises praktikas kinnitatud ning praktiline tähendus on ebaselge): aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Streptococcus agalactiae, streptokokid (rühmad C, F, G), Streptococcus grupp Viridans; aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Klaritromütsiini peamine metaboliit inimkehas on mikrobioloogiliselt aktiivne metaboliit 14-hüdroksüülaritromütsiin. Metaboliidi mikrobioloogiline aktiivsus on sama kui algse aine puhul või 1-2 korda nõrgem võrreldes enamiku mikroorganismidega. Erandiks on Haemophilus influenzae, mille metaboliidi efektiivsus on 2 korda suurem. Algmaterjalil ja selle peamisel metaboliidil on kas bakterite kultuurist kas in vitro ja in vivo kas lisand või sünergistlik toime Haemophilus influenzae'le.

Kvantitatiivsed meetodid, mis nõuavad mikroorganismide kasvu inhibeerimise tsooni läbimõõdu mõõtmist, annavad kõige täpsema hinnangu bakterite antimikroobikumidele tundlikkuse kohta. Üks soovitatav tundlikkusprotseduur kasutab plaate, mis on immutatud 15 µg klaritromütsiiniga (Kirby-Baueri difusioonikatse); Testitulemusi tõlgendatakse sõltuvalt mikroorganismi kasvu inhibeerimise tsooni läbimõõdust ja klaritromütsiini minimaalse inhibeeriva kontsentratsiooni väärtusest. IPC väärtus määratakse keskmise lahjendamise või agariga difusiooni meetodiga. Laboratoorsed testid annavad ühe kolmest tulemusest: 1) "resistentne" - me võime eeldada, et nakkust ei saa ravida selle ravimiga; 2) "keskmise tundlikkusega" - terapeutiline efekt on ebaselge ja võib-olla annuse suurendamine võib põhjustada tundlikkust; 3) "tundlik" - võib arvata, et nakkus on ravitav klaritromütsiiniga.

Farmakokineetika

Esimesed andmed farmakokineetika kohta saadi klaritromütsiini tablettide uurimisel.

Klaritromütsiini suspensiooni biosaadavust ja farmakokineetikat uuriti tervetel täiskasvanutel ja lastel.

Imemine ja jaotamine

Kui täiskasvanutele manustati üks kord, oli suspensiooni biosaadavus samaväärne tablettide biosaadavusega (sama annusega) või veidi ületatud. Toidu tarbimine aeglustas klaritromütsiini suspensiooni imendumist mõnevõrra, kuid ei mõjutanud ravimi üldist biosaadavust.

Lapse suspensiooni (pärast söömist) Cmax võtmisel oli klaritromütsiini AUC vastavalt 0,95 µg / ml, 6,5 µg × h / ml.

Klaritromütsiini suspensiooni kasutamisel täiskasvanutel annuses 250 mg iga 12 tunni järel saavutati praktiliselt viienda annuse võtmise teel tasakaalu tase veres. Farmakokineetika parameetrid olid järgmised: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg × h / ml ja Tmax 2,8 tundi klaritromütsiini puhul ja 0,67, 5,33, 2,9 14-hüdroksüülaritromütsiini puhul.

Tervetel inimestel saavutasid seerumikontsentratsioonid maksimaalse taseme 2 tunni jooksul pärast ravimi manustamist. Cssmax 14-hüdroksüülaritromütsiin on umbes 0,6 ug / ml. Klaritromütsiini määramisel annuses 500 mg iga 12 tunni järel on Cssmax 14-hüdroksüülaritromütsiin veidi kõrgem (kuni 1 μg / ml). Mõlema annuse kasutamisel saavutatakse Cssmaxi metaboliit tavaliselt 2-3 päeva jooksul.

In vitro uuringutes oli klaritromütsiini seondumine plasmavalkudega keskmiselt ligikaudu 70% kliiniliselt olulistes kontsentratsioonides vahemikus 0,45 kuni 4,5 μg / ml.

Metabolism ja eritumine

Klaritromütsiin metaboliseerub maksas CYP3A isoensüümi toimel koos mikrobioloogiliselt aktiivse metaboliidi 14-hüdroksüülaritromütsiiniga.

T1 / 2 klaritromütsiin, kui lapsele manustati suspensiooni (pärast söömist), oli 3,7 tundi, kui täiskasvanutel kasutati klaritromütsiini suspensiooni annuses 250 mg iga 12 tunni järel, oli klaritromütsiini puhul T1 / 2 3,2 tundi ja 14-hüdroksüülaritromütsiini puhul 4,9 tundi.

Tervetel inimestel klaritromütsiiniga: annuses 250 mg iga 12 tunni järel on 14-hüdroksüülaritromütsiini T1 / 2 12 tundi; annuses 500 mg iga 12 tunni järel on 14-hüdroksükarütromütsiini T1 / 2 umbes 7 tundi.

Klaritromütsiini kasutamisel annuses 250 mg iga 12 tunni järel eritub ligikaudu 20% annusest uriiniga muutumatul kujul. Kui klaritromütsiini manustatakse annuses 500 mg iga 12 tunni järel, eritub ligikaudu 30% annusest muutumatul kujul uriiniga. Klaritromütsiini renaalne kliirens ei sõltu oluliselt annusest ja läheneb normaalsele glomerulaarfiltratsioonikiirusele. Peamine metaboliit uriinis on 14-hüdroksüülaritromütsiin, mis moodustab 10–15% annusest (250 mg või 500 mg iga 12 tunni järel).

Klaritromütsiin ja selle metaboliit on hästi jaotunud kudedes ja kehavedelikes. Kudede kontsentratsioonid on tavaliselt mitu korda kõrgemad kui seerum.

Lastel, kes vajavad suukaudset ravi antibiootikumidega, on klaritromütsiinile iseloomulik kõrge biosaadavus. Selle farmakokineetika profiil oli sarnane sama suspensiooniga täiskasvanute omaga. Ravim imendub seedetraktist kiiresti ja hästi. Toiduained aeglustavad klaritromütsiini imendumist mõnevõrra, mõjutamata oluliselt selle biosaadavust või farmakokineetilisi omadusi.

5 päeva möödudes saavutatud klaritromütsiini farmakokineetilised parameetrid olid järgmised: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg × h / ml ja Tmax - 2,8 h; vastavad 14-hüdroksüülaritromütsiini väärtused olid vastavalt 1,64 μg / ml, 6,69 μg × h / ml ja 2,7 h. Klaritromütsiini ja selle metaboliidi arvutatud T1 / 2 on vastavalt 2,2 ja 4,3 tundi.

Farmakokineetika erilistes kliinilistes olukordades

Eakad patsiendid, kes said võrdlevas uuringus taas klaritromütsiini annuses 500 mg, näitasid ravimi taseme tõusu plasmas ja aeglasemat eliminatsiooni võrreldes noorte tervete inimestega. Kuid kahe grupi vahelised erinevused ei ilmnenud, kui tehti kreatiniini kliirensi muutmine. Klaritromütsiini farmakokineetika muutused peegeldavad neerufunktsiooni, mitte patsiendi vanust.

Kõrvapõletikuga patsientidel 2,5 tundi pärast viienda annuse manustamist (7,5 mg / kg 2) olid klaritromütsiini ja 14-hüdroksüülaritromütsiini keskmised kontsentratsioonid keskel kõrvas 2,53 ja 1,27 µg / g. Ravimi ja selle metaboliidi kontsentratsioonid olid 2 korda kõrgemad kui seerumis.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei erine Css klaritromütsiin tervete inimeste omast, samas kui metaboliidi tase oli madalam. 14-hüdroksüülaritromütsiini moodustumise vähenemist tasakaalustas osaliselt klaritromütsiini renaalse kliirensi suurenemine võrreldes tervete inimestega.

Neerufunktsiooni häirega patsiendid, kes said ravimi suukaudselt annuses 500 mg, korduvad plasmakontsentratsioonid, T1 / 2, Cmax, Cmin ja AUC, olid kõrgemad kui tervetel inimestel. Nende parameetrite kõrvalekalded korreleerusid neerupuudulikkuse astmega: neerufunktsiooni halvenemise korral olid erinevused olulisemad.

HIV-nakkusega täiskasvanud patsientidel, kes said ravimit tavapärastes annustes, olid Css-klaritromütsiin ja selle metaboliit sarnased tervetele inimestele. Kuid klaritromütsiini kasutamisel suuremates annustes, mis võivad olla vajalikud mükobakteriaalsete infektsioonide raviks, võib antibiootikumi kontsentratsioon oluliselt ületada tavapäraseid.

HIV-infektsiooniga lastel, kes said klaritromütsiini annuses 15-30 mg / kg / 2, olid Cmax tasakaalu väärtused tavaliselt vahemikus 8... 20 μg / ml. HIV-nakkusega lastel, kes said klaritromütsiini suspensiooni annuses 30 µg / kg / 2 annuses, saavutas Cmax 23 µg / ml. Ravimi kasutamisel suuremates annustes täheldati T1 / 2 pikenemist võrreldes tervete inimestega, kes said klaritromütsiini tavalistes annustes. Suuremate annuste korral klaritromütsiini määramisel on plasmakontsentratsiooni ja T1 / 2 kestuse suurenemine kooskõlas ravimi farmakokineetika teadaoleva mittelineaarsusega.

Näidustused ravimi CLACID® kasutamiseks

• alumiste hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik);
• ülemiste hingamisteede infektsioonid (farüngiit, sinusiit);
• otiit
• naha ja pehmete kudede infektsioonid (follikuliit, tselluliit, erüsipelad);
• Mycobacterium avium'i ja Mycobacterium intracellulare'i põhjustatud mükobakteriaalsed infektsioonid;
• Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ja Mycobacterium kansasii põhjustatud lokaliseeritud mükobakteriaalsed infektsioonid;
• Helicobacter pylori likvideerimine ja kaksteistsõrmiksoole haavandi kordumise sageduse vähenemine;
• Mycobacterium avium'i kompleksi (MAC) poolt põhjustatud nakkuse leviku ennetamine HIV-infektsiooniga patsientidel, kelle CD4 (T-abistaja lümfotsüütide) lümfotsüütide arv ei ületa 100 mm 1 mm3;
• odontogeensed infektsioonid.

Annustamisskeem suukaudseks manustamiseks:

Ravimit võetakse suu kaudu, sõltumata söögikordadest.

Tavaliselt määratakse täiskasvanutele 250 mg kaks korda päevas. Raskematel juhtudel suurendatakse annust 500 mg-ni kaks korda päevas. Tavaliselt on ravi kestus 5-6 kuni 14 päeva.

Klacid® CP (pidev vabanemine) on ette nähtud 500 mg (1 tablett) 1 kord päevas. Raskete infektsioonide korral suurendatakse annust 1 g-ni (2 tabletti) 1 kord päevas.

Tavaline ravi kestus on 5-14 päeva. Erandiks on kogukonnas omandatud kopsupõletik ja sinusiit, mis vajavad ravi 6-14 päeva.

Klacid® CP tablette tuleb võtta koos toiduga, neelata tervelt, mitte murda ega närida.

Pool tavalisest klaritromütsiini annusest, s.t. 250 mg üks kord päevas või raskemate infektsioonide korral 250 mg kaks korda päevas. Selliste patsientide ravi jätkatakse kuni 14 päeva.

Mükobakteriaalsete infektsioonide korral määratakse 500 mg 2 korda päevas.

MAC-i põhjustatud tavaliste infektsioonide korral peaksid AIDS-i patsiendid jätkama ravi seni, kuni on olemas kliinilised ja mikrobioloogilised tõendid selle kasulikkusest. Klaritromütsiini tuleb määrata koos teiste antimikroobsete ainetega.

Mükobakterite põhjustatud nakkushaiguste korral, välja arvatud tuberkuloos, määrab ravi kestuse arst.

MAC-infektsioonide ennetamiseks on soovitatav klaritromütsiini annus täiskasvanutele 500 mg kaks korda päevas.

Odontogeense infektsiooni korral on klaritromütsiini annus 250 mg 2 korda päevas 5 päeva jooksul.

Helicobacter pylori likvideerimiseks:

Kombineeritud ravi kolme ravimiga:

• klaritromütsiin 500 mg kaks korda päevas + lansoprasool 30 mg 2 päeva + amoksitsilliin 1000 mg 2 korda päevas 10 päeva jooksul;
• klaritromütsiin 500 mg 2 korda päevas + omeprasool 20 mg päevas + amoksitsilliin 1000 mg 2 korda päevas 7-10 päeva jooksul.

Kombineeritud ravi kahe ravimiga:

• klaritromütsiin 500 mg 3 korda päevas + 40 mg ööpäevas omeprasool 14 päeva jooksul, kusjuures omeprasooli manustatakse järgmise 14 päeva jooksul annuses 20-40 mg päevas;
• klaritromütsiin 500 mg 3 korda päevas + lansoprasool 60 mg ööpäevas 14 päeva jooksul. Haavandi täielikuks paranemiseks võib olla vajalik maomahla happesuse täiendav vähenemine.

Pulber suukaudseks suspensiooniks:

Valmis suspensioon tuleb võtta suukaudselt, sõltumata söögist (piimaga).

Suspensiooni valmistamiseks graanulite pudelis lisage märgile järk-järgult vett ja seejärel loksutage pudelit. Valmis suspensiooni võib hoida 14 päeva toatemperatuuril.

Suspensioon 60 ml: 5 ml - 125 mg klaritromütsiini; 100 ml suspensioon: 5 ml - 250 mg klaritromütsiini.

Klaritromütsiini suspensiooni soovitatav päevane annus mükobakteriaalsete infektsioonide korral lastel on 7,5 mg / kg 2 korda päevas. Maksimaalne annus on 500 mg kaks korda päevas. Tavaline ravi kestus on 5-7 päeva, sõltuvalt patogeenist ja patsiendi seisundi tõsidusest. Enne iga kasutamist tuleb pudelit ravimiga ravida.

Ravimi soovitatavad annused lastel, võttes arvesse kehakaalu.

Annused on näidatud standardse teelusikatäitena (5 ml) 2 korda päevas.