Fluorokinoloon-antibiootikumid: ravimite nimetused, kasutusalad

Fluorokinoloonid - ravimid kuuluvad kinoloonide rühma ja neil on antibakteriaalsed omadused. Kasutatakse pulmonoloogia, otolarüngoloogia, uroloogia, nefroloogia, dermatoloogia, oftalmoloogia kliinilises praktikas. Kasutusala, mis tuleneb tegevuste spektrist, nende ravimite efektiivsusest. Samal ajal on neil mitmeid negatiivseid mõjusid. Antibiootikumide õigeaegne väljakirjutamine rangelt vastavalt näidustustele, õiges annuses, võttes arvesse vastunäidustusi, tagab efektiivsuse ja ravi ohutuse.

Süstemaatilise lähenemise lähenemisviisid

Erinevate fluorokinoloonide ja kinoloonide ravimite loendis on umbes 4 tosinat fondi. Neid eraldatakse fluori aatomi olemasolu või puudumisega, selle kogusega molekulis (monofluorokinoloonid, diflutokinoloonid), eelistatud toimespektri (gramnegatiivne, anaeroobne), kasutusvaldkondade (hingamisteede) abil.

Kõige täielikum pilt on kinoloonide liigitamisel eraldi põlvkondadeks. See lähenemine on praktikas tavaline.

Üldine kinolooni klassifikatsioon:

• 1. põlvkond (fluorimata): nalidiksiinhape, oksoliinhape;
• 2. põlvkond (gram-negatiivne): tsiprofloksatsiin, norfloksatsiin, ofloksatsiin, lomefloksatsiin;
• 3. põlvkond (hingamisteed): levofloksatsiin, sparfloksatsiin, gatifloksatsiin;
• 4. põlvkond (hingamis- ja anaeroobivastane): moksifloksatsiin, hemifloksatsiin.

Erinevused keemiliste omaduste, patogeenide spektri ja patsiendi keha vahel määravad iga ravimi koha ravi ajal.

Farmakoloogilised omadused

Ravimite toimemehhanism, mis on tingitud DNA ja RNA moodustumisega seotud bakteriaalsetele ensüümidele. Tulemuseks on mikroobse raku valgu molekulide sünteesi pöördumatu katkestamine. Selle elujõulisus väheneb, toksiliste ja ensüümi struktuuride aktiivsus väheneb, suureneb tõenäosus, et fagotsüüt (inimese kaitsesüsteemi element) bakterirakud jäävad.

Fluorokinoloonid inhibeerivad bakterirakkude jagunemist

Kõigi fluorokinoloonide rühmade esindajad mõjutavad aktiivset bakterirakku ja võivad samuti häirida selle elutsükli mis tahes etappi. Nad tegutsevad kasvavate mikroorganismide, puhkeolekus olevate rakkude puhul, kui enamik ravimeid on ebaefektiivsed.

Fluorokinoloonide terapeutiline toime on tingitud:

• bakteritsiidne toime;
• tungimine bakteriraku sees;
• antimikroobse toime jätkumine pärast ravimi molekuliga kokkupuute lõpetamist;
• kõrge kontsentratsiooni teke patsiendi kudedes ja organites;
• ravimi pikaajaline eemaldamine organismist.

Nalidiksiinhape on esimene kinoloon. Teine ravim oli oksoliinhape, mille aktiivsus oli 3 korda suurem kui tema eelkäija. Kuid pärast teise põlvkonna fluorokinoloonide (tsiprofloksatsiini, norfloksatsiini) loomist ei ole seda vahendit praktiliselt kasutatud.

Kinoloonidest kasutatakse ainult nalidikshapet (nevigramooni). See on näidustatud kuseteede infektsioonide (püeliit, tsüstiit, prostatiit, uretriit) korral neerude, kuseteede, kusepõie intraoperatiivsete tüsistuste ärahoidmiseks. Seda võetakse kuni 4 korda päevas (pillid).

Fluorokinoloonidel, nagu ka järgmise põlvkonna kinoloonidel, on muutused tundlike mikroobide spektris, samuti farmakokineetilised omadused (imendumine, jaotumine ja elimineerimine organismist).

Fluorokinoloonide üldised eelised võrreldes kinoloonidega:

• ulatuslik antimikroobne toime;
• tableti vormi kasutamisel siseorganites efektiivsed kontsentratsioonid, mis ei sõltu toidutarbimisest;
• hea sissetung hingamisteede, neerude, kuseteede, ENT organite sisse;
• terapeutiliste kontsentratsioonide säilitamiseks kahjustatud kudedes piisab 1-2 korda päevas;
• kõrvaltoimed seedetrakti häirete kujul, närvisüsteem esineb harvem;
• neerufunktsiooni häirete korral, kuigi nende eritumine aeglustub selles patoloogias.

Praeguseks on selle rühma esindajad neli põlvkonda.

Rakendamine kliinilises praktikas

Narkootikumid on väga laiaulatuslikud, toimivad enamiku mikroorganismide suhtes. 2. põlvkonna valmistised mõjutavad peamiselt aeroobseid gramnegatiivseid baktereid (salmonella, shigella, kampülobakter, gonorröa patogeen), grampositiivseid (kuldne staf, tuberkuloosi patogeen).

Samal ajal ei ole neile tundlikud pneumokokid, oportunistlikud patogeenid (klamüüdia, legionella, mükoplasma) ja anaeroobid. Kuna pneumokokk on kopsupõletiku peamine põhjus ja see mõjutab sageli ENT organeid, on nende ravimite kasutamisel otolarüngias ja pulmonoloogias piirangud.

Norfloksatsiinil (2. põlvkond) on palju erinevaid toimeid, kuid see tekitab kõrgeid terapeutilisi kontsentratsioone ainult uriinis. Seetõttu on selle ulatus piiratud nefoloogilise, uroloogilise patoloogiaga.

Respiratoorsed fluorokinoloonid (3. põlvkond) omavad sama mõjuulatust kui eelmise rühma ravimid ning neil on ka atüüpiliste mikroobide (klamüüdia, mükoplasmade) mõju pneumokokkidele, kaasa arvatud stabiilsed vormid. See võimaldas seda rühma laialdaselt kasutada nii hingamisteede (hingamisteede) kui ka üldise ravipraktika raviks.

Fluorokinoloonide 3 põlvkonda kasutatakse infektsioonide raviks:

• hingamisteede süsteem;
• neerukude;
• kuseteede süsteem;
• silma;
• paranasaalsed siinused;
• naha ja rasvkoega.

Fluorokinoloonide 4. põlvkond, viimane põlvkond, avaldab mõju grampositiivsele gramnegatiivsele taimestikule ja on efektiivne ka anaeroobide vastu, mis ei ole võimelised sporuleeruma. See laiendab nende kohaldamisala, võimaldab kasutada sügavaid nahakahjustusi anaeroobsete infektsioonide, aspiratsiooni pneumoonia, intraabdominaalsete ja vaagnainfektsioonide tekkega.

Tänapäeva fluorokinoloonide eeliseks on võime kasutada ainult seda ravimit (monoteraapia).

Need on näidustatud samadele haigustele nagu hingamisteede fluorokinoloonid. Samal ajal mõjutab moskifloksatsin resistentseid stafülokokkide tüvesid, nii et seda saab kasutada kõige raskema, haiglas omandatud kopsupõletiku raviks.

Paljude nende ravimite (levofloksatsiini, pefloksatsiini) suureks eeliseks on nende kasutamise võimalus mitte ainult suukaudseks manustamiseks, vaid ka intravenoosseks manustamiseks. See tagab ravimi kiire toimetuleku mõjutatud kudedesse, mis võib olla raske patsientide jaoks oluline. Samuti on võimalik kasutada nn samm-teraapiat. Kui pärast ravimi manustamise infusioonimeetodi positiivse tulemuse saamist kantakse need tabletivormidesse. Fluorokinoloonide kõrge manustamine selle manustamisviisiga tagab efektiivsuse ja aitab vältida suurtes kogustes ravimite intravenoosset manustamist.

Kõrvaltoimed ja vastunäidustused

Nagu kõik ravimid, on fluorokinoloon-antibiootikumidel mitmeid kõrvaltoimeid. Neid tuleb eristada patsiendi seisundi muutustest, mis on tingitud haigusest (näiteks kehatemperatuuri ajutine tõus) ja näidata ravimi terapeutilist toimet.

Kõrvaltoimete nimekiri:

• ebamugavustunne, kõhuvalu, isutus, kõrvetised, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisuslikud väljaheite häired;
• unehäired, peavalu, peapööritus, nägemise ja nägemise häired, tundlikkuse muutus, tõmblev tõmblemine;
• kõhre põletik, kõõluste rebendid;
• lihasvalu;
• mööduv neerukoe põletik, peamiselt interstitsium (nefriit);
• elektrokardiogrammi muutused, mis võivad põhjustada arütmiaid;
• nahalööve, millega võib kaasneda sügelus, allergiline turse;
• suurenenud tundlikkus päikesevalguse suhtes;
• organismi mikroobse taimestiku struktuuri rikkumised, suu limaskesta seeninfektsioonide teke, suguelundid.

Pseudomembranoosse koliidi puhul on ka erakordselt harva tekkinud soolestiku klostridia täheldatud düsbakterioosi ja soole kahjustustega patsientidel. See on tõsine ja ohtlik soolehaigus. Seega, kui on väljaheite, verise või muude lisandite muutused väljaheites, tuleb temperatuuri laineid, mida ei saa seletada põhihaigusega, kiiresti arstiga konsulteerida.

• rasedus igal ajal;
• rinnaga toitmise periood;
• vanus alla 18 aasta;
• allergia või reaktsioon kinoloonile ja fluorokinoloonile minevikus.

Laste raviks kasutatavaid fluorokinoloneid ei kasutata kasvava organismi kõhre kude väljendava negatiivse mõju tõttu.

Vajadusel asendatakse need ravimid ravimitega, millel on samasugune mõju patogeenidele.

Südamehaiguste riskiga südamehaiguste korral ja maksa ja neerude patoloogias on vaja hoolikalt jälgida nende elundite seisundit.

Erinevatel ravimitel on mitmeid võimalikke negatiivseid mõjusid. Seetõttu peaks nende vahendite kasutamine olema arsti range järelevalve all.

Fluorokinoloonide kasutamine ülemiste hingamisteede haiguste korral

Ninasõitude põletikuliste haiguste korral kasutatakse oropharynxi, mandleid, paranasaalseid siinuseid, nakkusohtlikku kõrva, penitsilliini preparaate, makroliide, tsefalosporiine ja fluorokinoloneid. Kasutatud ravimid 3 ja 4 põlvkonda: levofloksatsiin, moksifloksatsiin, sparfloksatsiin. Enamasti on nende põlvkondade vahendiks see, et need mõjutavad pneumokokke. Need streptokokid on enamikul juhtudel põhjuslikud ained kas üksi või koos teiste ülemiste hingamisteede põletikuliste haiguste mikroobidega, hingamisteedega.

Kasutage fluorokinoloonidele tundlike antibiootikumide põhjustatud ägedate ja krooniliste põletikuliste protsesside korral.

Kõige sagedamini kasutatakse ravis:

• paranasaalsete siinuste haigused;
• nohu;
• rinosinusiit.

Fluorokinoloone kasutatakse beeta-laktaamide (penitsilliinide ja tsefalosporiinide) ja makroliidide ravi puudumisel.

Seega on fluorokinoloonravimid ühed kõige levinumad tänapäeva antibakteriaalses ravis täiskasvanutel. Patsiendi hoolikas uurimine, negatiivse mõju riskide kindlakstegemine, ravimi kõige täpsem valik konkreetse haiguse patogeenide mikroobse spektri, manustamisviisi ja -viisi määramise kaudu tagab nii ravi positiivse mõju kui ka selle ohutuse.

Fluorokinoloonid - nelja põlvkonna laia spektriga antibiootikumid

Fluorokinoloonide antibiootikumid on keemilise sünteesi teel saadud antibakteriaalsed ained, mis võivad pärssida grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide aktiivsust. Nad avastati eelmise sajandi keskel ja sellest ajast alates on nad edukalt toime tulnud paljude ohtlike tervisehäiretega.

Fluorokinoloonid bakterite vastu

Kaasaegne inimene puutub pidevalt kokku stressi, mitmete ebasoodsate keskkonnateguritega, mis tulenevad tema immuunsüsteemi ebaõnnestumisest või nõrgestamisest. Patogeensed bakterid omakorda arenevad pidevalt, muteeruvad, omandavad immuunsust penitsilliini antibiootikumide suhtes, mida edukalt kasutati põletikuliste haiguste raviks mõne aastakümne eest. Selle tulemusena mõjutavad ohtlikud haigused kiiresti nõrgenenud immuunsüsteemiga isikut ja vanade põlvkondade antibiootikumiravi ei too tulemusi.

Bakterid on üheahelalised mikroorganismid, millel puudub tuum. Inimese mikrofloora moodustamiseks on vajalikud kasulikud bakterid. Nende hulka kuuluvad bifidobakterid, laktobatsillid. Samas on tinglikult patogeensed mikroorganismid, mis samaaegsetes tingimustes muutuvad organismi suhtes agressiivseks.

Teadlased jagavad bakterid kahte põhirühma:

Nende hulka kuuluvad stafülokokid, streptokokid, klostridia, corynebacterium, listeria. Need põhjustavad ninaneelu, silmade, kõrvade, kopsude, bronhide haiguste arengut.

Need on E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Neil on negatiivne mõju urogenitaalsüsteemile ja soolele.

Selle bakterite seeria diferentseerimise põhjal valib arst ravi. Kui bakterite külvamise tulemusena avastatakse haiguse põhjustaja, siis määratakse antibiootikum, mis hakkab toime tulema selle rühma bakteritega. Kui patogeeni ei ole võimalik tuvastada või bacposa analüüsi ei ole võimalik teostada, on ette nähtud laia spektriga antibiootikumid, millel on hävitav mõju enamikele patogeensetele bakteritele.

Klassifikatsioon

Laia spektriga antibiootikumid hõlmavad kinoloonrühma, mis sisaldab fluorokinoloneid, mis hävitavad grampositiivseid ja gramnegatiivseid baktereid ja mittefluoreeritud kinoloneid, mis hävitavad peamiselt gramnegatiivseid baktereid.

Fluorokinoloonide süstematiseerimine põhineb antibakteriaalse aktiivsuse keemilise struktuuri ja spektri erinevustel. Fluorokinoloonantibiootikumid jagunevad vastavalt nende arengu ajale nelja põlvkonna kohta.

See hõlmab nalidiksseid, oksoliinseid, pipimidhappeid. Nalidikshappe alusel toodavad nad uro-antiseptikume, millel on hävitav toime Klebsiellale, Salmonellale, Shigellale, kuid ei suuda toime tulla grampositiivsete bakterite ja anaeroobidega.

Esimene põlvkond sisaldab ravimeid Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, mille peamiseks toimeaineks on nalidiksiinhape. Samuti toimib pipemidievoy ja oksoliinhape hästi urogenitaalsüsteemi ja soolte tüsistumata haigustega (enterokoliit, düsenteeria). Efektiivne enterobakterite vastu, kuid halvasti tungib kudedesse, on madala bioloogilise läbilaskvusega, omab paljusid kõrvaltoimeid, mis ei võimalda mitte-fluoritud kinoloonide kasutamist kompleksravina.

Kuigi antibiootikumide esimesel põlvkonnal oli palju vigu, peeti seda paljulubavaks ja areng selles valdkonnas jätkus. 20 aasta pärast on välja töötatud järgmise põlvkonna ravimid. Neid sünteesiti, lisades kinoliini molekuli fluori aatomid. Nende ravimite efektiivsus sõltub otseselt sisseviidud fluori aatomite arvust ja nende lokaliseerumisest kinoliini aatomite erinevates positsioonides.

See fluorokinoloonide põlvkond koosneb pefloksatsiinist, lomefloksatsiinist, tsiprofloksatsiinist, norfloksatsiinist. Nad hävitavad suurema hulga gramnegatiivseid kokte ja pulgaid, võitlevad grampositiivsete vardade, stafülokokkide vastu, pärsivad tuberkuloosi arengut soodustavate seenbakterite aktiivsust, kuid ei suuda piisavalt tõhusalt võidelda anaeroobide, mükoplasmade, klamüüdia, pneumokokkide vastu.

Arengu peamine eesmärk, mida teadlased järgisid antibiootikumide loomisel, saavutati teise põlvkonna fluorokinoloonidega. Nende abiga saate võidelda eriti ohtlike bakterite vastu, ravides patsiente eluohtlikest patoloogiatest. Kuid areng jätkus ja varsti ilmnesid 3. ja 4. põlvkonna ettevalmistused.

Kolmanda põlvkonna hulka kuuluvad hingamisteede fluorokinoloonid, mis on osutunud tõhusaks hingamisteede haiguste ravis. Nad on palju tõhusamad klamüüdia, mükoplasmade ja teiste hingamisteede haiguste patogeenide vastu kui nende eelkäijad ning neil on palju erinevaid mõjusid. Aktiivne pneumokokkide vastu, mis on tekitanud resistentsust penitsilliini suhtes, mis tagab edu bronhiidi, sinusiidi, kopsupõletiku ravis. Levofloksatsiini kasutatakse kõige sagedamini, samuti Temafloxacin'i, sparfloksatsiini. Nende ravimite biosaadavus on 100%, seega saavad nad ravida kõige tõsisemaid haigusi.

Neljanda põlvkonna või anti-anaeroobsed hingamisteede fluorokinoloonid.

Ravimid on sarnased fluorokinoloonide - eelmise rühma antibiootikumide puhul. Nad toimivad anaeroobide, ebatüüpiliste bakterite, makroliidide, penitsilliini suhtes resistentsete pneumokokkide vastu. Hea abi ülemiste ja alumiste hingamisteede, naha ja pehmete kudede põletiku raviks. Viimase põlvkonna valmistised hõlmavad moksifloksatsiini, mida tuntakse ka kui Aveloxi, mis on kõige tõhusam pneumokokkide, ebatüüpiliste patogeensete mikroorganismide vastu võitlemisel, kuid ei ole väga tõhus gramnegatiivsete soole mikroorganismide ja Pseudomonas bacilluse vastu.

Ravimite hulka kuuluvad grepofloksatsiin, klinofloksatsiin, trovafloksatsiin. Kuid nad on väga mürgised, neil on palju kõrvaltoimeid. Praegu ei kasutata viimaseid 3 ravimitüüpi.

Fluorokinoloonide eelised ja puudused

Ravimid, sealhulgas fluorokinoloonid, leiavad oma koha erinevates meditsiinivaldkondades. Fluorokinool-antibiootikumidega ravitavate haiguste loetelu on väga lai. Neid kasutatakse günekoloogias, venereoloogias, uroloogias, gastroenteroloogias, oftalmoloogias, dermatoloogias, otolarünoloogias, teraapias, nefroloogias, pulmonoloogias. Samuti on need ravimid parim valik makroliidide ja penitsilliinide ebatõhususe või haiguse raskete vormide puhul.

Neid iseloomustavad järgmised omadused:

• kõrged tulemused kõigi raskusastmega süsteemse infektsiooni vastu võitlemisel;
• kerge tolerantsus keha poolt;
• minimaalsed kõrvaltoimed;
• efektiivne grampositiivsete, gramnegatiivsete bakterite, anaeroobide, mükoplasma, klamüüdia vastu;
• pikk poolväärtusaeg;
• kõrge biosaadavus (tungib hästi kõikidesse kudedesse ja elunditesse, andes tugeva ravitoime).

Hoolimata fluorokinoloon-antibiootikumide efektiivsusest tuleb ravi valimisel arvestada, et neil on vastunäidustused. Nad on raseduse ja rinnaga toitmise ajal keelatud, kuna need põhjustavad lootel emakasisene väärarenguid lootel, ja imikutel vesipea. Imikutel aeglustavad fluorokinoloonid luu kasvu ja on seetõttu ette nähtud ainult siis, kui antibiootikumravi kasulikkus ületab lapse kehale tekitatud kahju. Oksoliin- ja nalidiksiinhapetel on neerudele toksiline toime, mistõttu neeruprobleemide korral on nende ravimitega keelatud.

Rakendusvaldkonnad

Fluorokinoloon-antibiootikumid on õigustatult juhtivad patoloogiliste bakterite põhjustatud patoloogiate ravis. Neil on suur bioaktiivsus, inimesed on hästi talutavad, tungivad hästi bakteriaalse membraanini ja loovad rakus kaitsvaid aineid, mis on seerumite lähedal.

Allpool on loetletud ravimite loetelu ja ravimite nimed, mis sisaldavad fluorokinoloone, nende tõhusust.

Tsiprofloksatsiin. See on mõeldud ENT haiguste, urogenitaalsüsteemi, seedetrakti raviks. Tõhus koos günekoloogiliste probleemidega. Seda kasutatakse tilkade kujul põletikulistes silmahaigustes.

Pefloksatsiin. Efektiivne kuseteede infektsioonhaiguste ravis. Hästi aitab gonorröa, bakteriaalne prostatiit. Ravib seedetrakti haiguste, kõri, alumiste hingamisteede raskeid vorme, ninaelu.

Ofloksatsiin. Tõhus patogeensete mikroorganismide vastu, mis põhjustavad kuseteede põletikku, keskkõrvapõletikku, sinusiiti. Ofloksatsiiniga ravitakse meningiiti, klamüüdiaid ja gonorröat. Tilguti kujul kasutatakse antibiootikumi silmahaiguste, nagu sarvkesta haavand, konjunktiviit ja oder, raviks. Ravim on saadaval ka salvina, mis võimaldab seda paikselt kasutada.

Norfloksatsiin. Seda kasutatakse gonorröa, prostatiidi, urogenitaalsüsteemi haiguste raviks.

Ofloksatsiin. Efektiivne klamüüdia, pneumokokkide ja tuberkuloosi resistentsete vormide vastu.

Moksifloksatsiin. Antibiootikum on parim, kui tegemist on mükoplasmade, klamüüdia, pneumokokkide, anaeroobide põhjustatud nakkuste kõrvaldamisega. Seda kasutatakse kopsude põletikuks, sinusiidiks, vaagnaelundite põletikuks. Vedelal kujul (tilgad) kasutatakse silmaarstide poolt blefariidi, sarvkesta haavandi, odra ravis.

Gatifloksatsiin. Seda kasutatakse tsüstilise fibroosi, bronhiidi, kopsupõletiku, bakteriaalse infektsiooni põhjustatud konjunktiviidi, ENT haiguste, liigeste haiguste, naha raviks.

Hemifloksatsiin. Neid ravitakse sinusiidi, kroonilise bronhiidi, kopsupõletikuga.

Sparfloksatsiin. Ta võitleb aktiivselt ja tõhusalt mükobakteritega, samas kui selle toime kestab palju kauem kui teised fluorokinoloonid. Seda kasutatakse haiguste raviks, mis on seotud keskkõrva põletikuga, neeruhaiguste, neerude, naha ja pehmete kudede, suguelundite ja kuseteede, seedetrakti, liigeste ja luudega.

Levofloksatsiin. Kasutatakse nakkuslike ENT-haiguste, alumise hingamisteede, kuseteede, STD-de, ägeda püelonefriidi, kroonilise prostatiidi raviks. Silma infektsioonide korral kasutatakse levofloksatsiini tilkade kujul. Antibiootikum on kaks korda tugevam ja tugevam, kui ta võitleb patogeensete bakteritega, samal ajal kui keha talub seda paremini kui tema eelkäija Ofloxacin.

Norfloksatsiin. Kasutatakse esmase ravimina günekoloogias, oftalmoloogias, uroloogias.

Lomefloksatsiin. Antibiootikum isegi väikestes kontsentratsioonides toimetab suure protsendi bakteriaalsete mikroorganismide poolt 5. See on ette nähtud urogenitaalsüsteemi haiguste, tuberkuloosi esinemise korral, sest see on kohalik vahend silmahaiguste raviks. See on võitlus klamüüdia, pneumokokkide, mükoplasmade vastu.

TÄHTIS! Mõned fluorokinoloonid (sparfloksatsiin, gatifloksatsiin, Ofloksatsiin, moksifloksatsiin, levofloksatsiin, tsiprofloksatsiin, lomefloksatsiin) on kantud Vene Föderatsiooni valitsuse heakskiidetud oluliste ravimite loetellu.

Fluorokinoloonide spetsiifiline keemiline struktuur ei võimaldanud pikka aega vedelat tüüpi ravimite valmistamist, mistõttu toodeti neid ainult tablettidena. Kaasaegses farmaatsiatööstuses on tohutu valik salve, tilka ja muid mikroobivastaseid preparaate, mis sisaldavad fluorokinolooni. See võimaldab teil tõhusalt toime tulla bakteriaalse surmava haigusega.

Fluorokinoloonrühm. Selgitage, hoiatage, soovitage

Kallid apteekrid, tere!

Hiljuti analüüsisime kõige populaarsemaid antibiootikumirühmi.

Täna tahaksin ma elada teises äärmiselt populaarsete antibakteriaalsete ainete rühmas. Ma räägin fluorokinoloonidest.

Need ei ole antibiootikumid, sest neil ei ole looduslikke vasteid. Kuid tõhususe seisukohalt ei ole nad neile halvemad.

Sa ei saa enam lugeda, kui vastate küsimustele kiiresti:

• Kui mitu põlvkonda fluorokinoloonid turul praegu olemas on?
• Nimetage vähemalt üks selle rühma iga ravim.
• Kuidas erinevad põlvkonnad üksteisest?
• Milliseid fluorokinoloone kasutatakse peamiselt urogenitaalsüsteemi infektsioonide korral?
• Nimetage selle ravimirühma poolt põhjustatud harva esinev kõrvaltoime.
• Millises vanuses saab kasutada fluorokinoloneid ja miks?

Noh, kuidas? Kas sa tegid seda?

Kui ei, jätkake vestlust.

Fluorokinoloonide ajalugu

Fluorokinoloonide "vanemad" on kinoloonid - nalidiksiinhape (Negram, Neugrammon), pimemiidhape (Palin) jne.

Olen kindel, et kutsute seda kasutamisel.

See on õige. Eelistatult kuseteede infektsioonidega. Kinoloonid on sisuliselt uroseptikumid, s.t. ravimid, vabastades bakteriaalsed sissetungijad põie, neerude, kuseteede kaudu.

Hiljuti nimetatakse neid vahendeid vähem ja vähem, sest turul on esinenud palju tõhusamaid ravimeid.

Kinoloonid sünteesiti juhuslikult malaariavastase ravimi, mida nimetatakse klorokviiniks, uuringu käigus.

Mõni aasta pärast nende avastamist kerkis üks teadlastest ideest lisada kinolooni valemile fluoriaatom ja näha, mis juhtub. Ja see osutus täiesti uueks antibakteriaalsete ainete rühmaks, mis on efektiivsusega võrreldav tsefalosporiinidega.

Fluorokinoloonrühm. Põlvkondade tunnused

Mõnedes publikatsioonides vaadeldakse kinoloone koos fluorokinoloonidega ja arvatakse nende esimese põlvkonna hulka.

Teatud prügi juhtub: kinoloonid on fluorokinoloonide esimene põlvkond.

Kuid rühm osutus täiesti erinevaks, millel olid erinevad omadused ja tähised!

Nii et ma räägin, kui terve mõistus ütleb mulle.

Täna on 3 põlvkonda fluorokinoloonid:

Fluorokinoloonide põlvkonnad erinevad antibakteriaalse aktiivsuse spektri poolest.

Iga uus põlvkond ületab mingil viisil eelmise põlvkonna.

Generatsiooni 1 nimetatakse "gramnegatiivseks", sest selle põlvkonna ravimid toimivad paljudes gramnegatiivsetes bakterites. Gram-positiivsest ainult väikesest käputäis: mitmed stafülokokki, listeria, corynebacterium., Tubercle bacillus.

Lubage mul teile meelde tuletada gramnegatiivseid baktereid: Pseudomonas aeruginosa, gonokokki (gonorröa patogeen), meningokokki (mädane meningiit põhjustav agent), E. coli, salmonella, shigella, proteus, Klebsiella, enterobakter, hemofiilne bacillus jne.

Esimese põlvkonna ettevalmistusi saab jagada 2 gruppi:

Süsteemne: tsiprofloksatsiin, lomefloksatsiin ja Ofloksatsiin. Nad tungivad erinevatesse elunditesse ja kudedesse, seetõttu kasutatakse neid mitmesuguste lokaliseerumiste infektsioonide korral: hingamisteed, kõrvad, silmad, paranasaalsed nina, nina, urogenitaalne piirkond, seedetrakt, nahk, luud jne.

Uroseptikumid: norfloksatsiin ja pefloksatsiin. Need fondid tekitavad uriinis suuri kontsentratsioone, seega kasutatakse neid kõige sagedamini urogenitaalsüsteemi infektsioonide korral.

Kuid selle põlvkonna ravimitel on vähe mõju pneumokokkile, klamüüdiale, mükoplasmale, anaeroobidele.

Norfloksatsiin on kaasatud ka silmatilgadesse ja kõrva tilkadesse, mida nimetatakse Normaks.

2. põlvkond nimetati hingamisteedeks, kuna sellega seotud agensid ei mõjuta mitte ainult neid patogeene kui 1. põlvkonda, vaid ka enamikku hingamisteede infektsioonide patogeene (pneumococcus, Mycoplasma pneumoniae jne).

Nad tegelevad hästi samade inimeste vaenlastega kui 1. põlvkond, aga ka pneumokokkide, klamüüdia ja mükoplasmaga.

3. põlvkond - nimetan seda "anaeroobide äikeks".

Artiklile materjali kogumisel kohtusin mitmete selle põlvkonna esindajatega, kuid ei näinud neid apteekide valikul. Ma ei näe põhjust rääkida surnud hingest. Nii kutsun ma kõige populaarsemaks: moksifloksatsiin (kaubanimi Avelox).

Narkootikumide või pigem ravimi, kolmanda põlvkonna fluorokinoloonid toimivad samadel patogeenidel, nagu eelmistel kahel korral, pluss suudab hävitada anaeroobsed bakterid. Pea meeles, kes nad on?

Need on tagasihoidlikud mikroobid, mis, erinevalt nende vennastest, ei vaja hapnikku täistööks.

Nad põhjustavad tõsiseid infektsioone. Nende toksiinid on äärmiselt agressiivsed, võivad nakatada elutähtsad elundid ja põhjustada peritoniiti, siseelundite abstsessid, sepsis, osteomüeliit ja muud tõsised haavandid.

Anaeroobsed bakterid on samuti vastutavad teetanuse, gaasi gangreeni, botulismi ja toidust põhjustatud toksikoloogiliste kahjustuste eest.

Seega laieneb fluorokinoloonide antibakteriaalse toime spekter põlvest põlve.

Fluorokinoloonrühma eelised

Olete ilmselt märganud, et selle rühma ettevalmistusi armastasid paljud arstid, seetõttu on nad ette nähtud üsna sageli.

Mida nad neis leidsid?

Loetleme nende eelised.

1. Neil on laia tegevusvaldkond.
2. Tungivad sügavalt erinevatesse kudedesse.
3. Neil on pikk poolväärtusaeg, nii et neid saab kasutada 1-2 korda päevas.
4. Seetõttu on seedetraktis hästi imendunud suukaudsed vormid, mis on paljude patsientide jaoks mugavamad ja meeldivamad.
5. Väga tõhus.
6. Hästi talutav.

Fluorokinoloonide toimemehhanism

Fluorokinoloonidel on bakteritsiidne toime. Nad inhibeerivad ensüüme, mis on vajalikud tütarbakterirakkude DNA sünteesiks. Mis on DNA? See on raku "süda", see on selle geneetiline kood, "õpetamine", kuidas elada ja olla hea. "Juhiseid" pole - elu pole.

Fluorokinoloonide kasutamise näidustused

Fluorokinoloonidel on lai, isegi öeldes kõige laiem näidustuste hulk:

• Ülemine ja alumiste hingamisteede haigused.
• Kuseteede ja eesnäärme infektsioonid: tsüstiit, uretriit, püelonefriit, prostatiit. Eriti hästi nendega toime tulla norfloksatsiin ja pefloksatsiin.
• Gonorröa, klamüüdia, mükoplasmoos.
• Intraabdominaalsed infektsioonid (peritoniit, koletsüstiit jne)
• Soole infektsioonid (salmonelloos, düsenteeria, koolera jne)
• Naha, pehmete kudede, luude ja liigeste infektsioonid.
• Sepsis
• Meningiit
• Tuberkuloos.
• Silma, väliskõrva (norfloksatsiini) infektsioonid.

Fluorokinoloonrühma valik sõltub haiguse tüübist ja raskusest, selle kestusest, patogeeni liigist ja eelnevalt kasutatud ravimite efektiivsusest.

Igal ravimil on oma eelised. Näiteks:

Tsiprofloksatsiin on fluorokinoloonide kõige aktiivsem gramnegatiivsete bakterite vastu. See ületab oma "kolleegid" sinise mäda bacilluse tegevuses. Seda kasutatakse ravimiresistentsete tuberkuloosi vormide kombineeritud ravis.

Ofloksatsiin - alates 1. põlvkonnast, kõige aktiivsem pneumokokkide ja klamüüdia vastu, kuid nõrgem kui teise ja kolmanda põlvkonna ravimid.

Norfloksatsiin ja pefloksatsiin on eriti sobivad kuseteede ja eesnäärme infektsioonide raviks.

Peale selle tungib pefloksatsiin paremini vere-aju barjääri kui teised fluorokinoloonid, seetõttu kasutatakse seda meningiidi puhul (selleks on intravenoosseks manustamiseks mõeldud kontsentraadi vorm).

Sparfloksatsiin on toime kestel selle grupi teiste ravimite puhul parem. Seda rakendatakse üks kord päevas.

Levofloksatsiin on ofloksatsiini isomeer, kuid on 2 korda aktiivsem ja talutavam.

Kogu grupi moksifloksatsiin on kõige aktiivsem pneumokokkide, klamüüdia, mükoplasmade, anaeroobide vastu. Seda võib kasutada empiiriliselt (st pimesi, ilma külvata baktereid) erinevate lokaliseerimiste raskete infektsioonide korral.

Fluorokinoloonide kasutamise vastunäidustused

• Rasedus
• Rinnaga toitmine
• Allergilised reaktsioonid fluorokinoloonidele, t
• Lapsed ja noorukid.

Fluorokinoloonid on vastunäidustatud kuni 18 aastat, nagu loomkatsed, teadlased märkisid hilinemist kõhre kude arengus. Seetõttu ei ole need reeglina ette nähtud enne skeleti moodustumise lõppu. Kuigi mõnel juhul määravad nende vastutusalasse kuuluvad arstid lastele fluorokinoloone. Näiteks tsüstilise fibroosi või teiste antibakteriaalsete ainete talumatuse korral.

Fluorokinoloonide kõige sagedasemad kõrvaltoimed

1. Seedetrakti osa: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus. Seetõttu soovitage neil pärast sööki võtta.
2. Kesknärvisüsteemi rikkumised: peavalu, pearinglus, krambid (epilepsiahaigetel).
3. Fotodermatoos, s.t. suurenenud naha tundlikkus ultraviolettkiirguse suhtes. Päikese mõjul hävitatakse fluorokinoloonid, moodustuvad vabad radikaalid ja tekivad naha kahjustused.

Seega, kui selle grupi ravimit müüakse, peate pakkuma päikesekaitset. Eriti suvel ja päikesepaistelistes piirkondades.

Enam kui teised erinevad lomefloksatsiin (Lomflox) ja sparfloksatsiin (Sparflo) oma võimeid fotodermatoosi tekitamiseks.

1. Maksa trasaminaasi täiustamine. See tähendab, et ravimid on hepatotoksilised. Seetõttu oleks tore võtta fluorokinolooni ainet koos hepatoprotektoriga. Harva, kuid juhtub meditsiiniline hepatiit.
2. Suurenenud QT-intervall EKG-ga. Tervete inimeste jaoks pole see hirmutav. Ja kui ravimit tarvitab tõsine südameprobleem, võib esineda arütmia. Aga see juhtub, kui võtate ravimi suuri annuseid.

1. Harva esinev kõrvaltoime on kõõlusepõletik, s.o. kõõlusepõletik ja selle rebend. Kõige sagedamini kannab Achilleuse kõõlus. See juhtub peamiselt eakatel.

Tendiinid tekivad seetõttu, et fluorokinoloonid inhibeerivad kollageenvalgu sünteesiks vajaliku ensüümi aktiivsust. Ja see on kõõluste ja sidekoe aluseks.

Oluline on:

Kui fluorokinoloonid võetakse samaaegselt antatsiidide ja vitamiin-mineraal-kompleksiga, moodustuvad lahustumatud kompleksid ja ravimil ei ole soovitud efekti. Seetõttu peaks nende tehnikate vaheline katkestus olema vähemalt 4 tundi.

Ja nüüd me tuletame meelde kõik ülaltoodud ja visandame ostjale soovituste nimekirja.

5 soovitust ostjale fluorokinoloonrühma ravimi müümisel

Kui müüte ravimit fluorokinoloonide rühmast:

1. Paku päikesekaitset. Rääkige nii: „See ravim suurendab naha tundlikkust päikesevalguse suhtes ja võib põhjustada löövet. Seetõttu soovitan teil nahka päikese eest kaitsta teise toote ostmiseks. "
2. Kui inimene keeldub punktist 1 keeldumisest, hoiatage: "Vältige päikese käes viibimist kogu raviperioodi jooksul ja veel 3 päeva pärast selle lõpetamist."
3. Paku hepatoprotektorit („Kas arst andis sulle midagi oma maksa kaitsmiseks?”)
4. Ütle, et peate pärast sööki võtma ravimit, jooma rohkelt vedelikke, et vähendada selle ärritavat toimet maole.
5. Kui inimene omandab koos fluorokinoloonrühma ravimiga teise antatsiidi sisaldava preparaadi või vitamiin-mineraalikompleksi, soovitame neid aegsasti lahjendada (vähemalt 4-tunnise vaheajaga).

See on kõik täna. Kuidas teile meeldis see artikkel, sõbrad?

Kui teil on midagi lisada, kommenteerida, kirjutage allpool olevasse kommentaari aknasse.

Oleksin tänulik, kui jagate artikliga linki oma kolleegidega.

Vaadake teid jälle blogis „Apteek inimene”!

P.S. Kui te ei ole juba tellinud uusi blogi artikleid, saate seda teha kohe, kui kulutate vaid paar minutit. Selleks täitke tellimuse vorm, mida näete iga artikli lõpus ja lehe ülaosas paremal. Ärge unustage kinnitust sissetulevas kirjas kinnitada. Pärast seda saate e-kirja, millel on lingid, et laadida alla kasulikud lehed.

Kui te pole kirja saanud, kontrollige rämpsposti kausta.

Kas midagi läks valesti? Vaadake juhiseid.

Ikka ei tööta? Kirjutage. Me mõistame!

Mu kallid lugejad!

Kui teile meeldis see artikkel, kui soovite midagi küsida, lisada, jagada kogemusi, saate seda teha allpool toodud erivormis.

Palun palun ärge vaikige! Teie kommentaarid on minu peamine motivatsioon teie jaoks uute loomingute jaoks.

Oleksin väga tänulik, kui jagaksite selle artikliga linki oma sõprade ja kolleegidega sotsiaalsetes võrgustikes.

Klõpsake lihtsalt sotsiaalseid nuppe. võrgud, kuhu olete liige.

Klõpsa nuppe sotsiaalne. võrk suurendab keskmist kontrolli, tulu, palka, vähendab suhkrut, vererõhku, kolesterooli, kõrvaldab osteokondroosi, lamejalg, hemorroidid!

myLor

Külma ja gripi ravi

• Kodu
• Kõik
• Mis on fluorokinoloon?

Fluorokinoloonid - ravimid kuuluvad kinoloonide rühma ja neil on antibakteriaalsed omadused. Kasutatakse pulmonoloogia, otolarüngoloogia, uroloogia, nefroloogia, dermatoloogia, oftalmoloogia kliinilises praktikas. Kasutusala, mis tuleneb tegevuste spektrist, nende ravimite efektiivsusest. Samal ajal on neil mitmeid negatiivseid mõjusid. Antibiootikumide õigeaegne väljakirjutamine rangelt vastavalt näidustustele, õiges annuses, võttes arvesse vastunäidustusi, tagab efektiivsuse ja ravi ohutuse.

Süstemaatilise lähenemise lähenemisviisid

Erinevate fluorokinoloonide ja kinoloonide ravimite loendis on umbes 4 tosinat fondi. Neid eraldatakse fluori aatomi olemasolu või puudumisega, selle kogusega molekulis (monofluorokinoloonid, diflutokinoloonid), eelistatud toimespektri (gramnegatiivne, anaeroobne), kasutusvaldkondade (hingamisteede) abil.

Kõige täielikum pilt on kinoloonide liigitamisel eraldi põlvkondadeks. See lähenemine on praktikas tavaline.

Üldine kinolooni klassifikatsioon:

• 1. põlvkond (fluorimata): nalidiksiinhape, oksoliinhape;
• 2. põlvkond (gram-negatiivne): tsiprofloksatsiin, norfloksatsiin, ofloksatsiin, lomefloksatsiin;
• 3. põlvkond (hingamisteed): levofloksatsiin, sparfloksatsiin, gatifloksatsiin;
• 4. põlvkond (hingamis- ja anaeroobivastane): moksifloksatsiin, hemifloksatsiin.

Erinevused keemiliste omaduste, patogeenide spektri ja patsiendi keha vahel määravad iga ravimi koha ravi ajal.

Ravimite toimemehhanism, mis on tingitud DNA ja RNA moodustumisega seotud bakteriaalsetele ensüümidele. Tulemuseks on mikroobse raku valgu molekulide sünteesi pöördumatu katkestamine. Selle elujõulisus väheneb, toksiliste ja ensüümi struktuuride aktiivsus väheneb, suureneb tõenäosus, et fagotsüüt (inimese kaitsesüsteemi element) bakterirakud jäävad.

Fluorokinoloonid inhibeerivad bakterirakkude jagunemist

Kõigi fluorokinoloonide rühmade esindajad mõjutavad aktiivset bakterirakku ja võivad samuti häirida selle elutsükli mis tahes etappi. Nad tegutsevad kasvavate mikroorganismide, puhkeolekus olevate rakkude puhul, kui enamik ravimeid on ebaefektiivsed.

Fluorokinoloonide terapeutiline toime on tingitud:

• bakteritsiidne toime;
• tungimine bakteriraku sees;
• antimikroobse toime jätkumine pärast ravimi molekuliga kokkupuute lõpetamist;
• kõrge kontsentratsiooni teke patsiendi kudedes ja organites;
• ravimi pikaajaline eemaldamine organismist.

Nalidiksiinhape on esimene kinoloon. Teine ravim oli oksoliinhape, mille aktiivsus oli 3 korda suurem kui tema eelkäija. Kuid pärast teise põlvkonna fluorokinoloonide (tsiprofloksatsiini, norfloksatsiini) loomist ei ole seda vahendit praktiliselt kasutatud.

Kinoloonidest kasutatakse ainult nalidikshapet (nevigramooni). See on näidustatud kuseteede infektsioonide (püeliit, tsüstiit, prostatiit, uretriit) korral neerude, kuseteede, kusepõie intraoperatiivsete tüsistuste ärahoidmiseks. Seda võetakse kuni 4 korda päevas (pillid).

Fluorokinoloonidel, nagu ka järgmise põlvkonna kinoloonidel, on muutused tundlike mikroobide spektris, samuti farmakokineetilised omadused (imendumine, jaotumine ja elimineerimine organismist).

Fluorokinoloonide üldised eelised võrreldes kinoloonidega:

• ulatuslik antimikroobne toime;
• tableti vormi kasutamisel siseorganites efektiivsed kontsentratsioonid, mis ei sõltu toidutarbimisest;
• hea sissetung hingamisteede, neerude, kuseteede, ENT organite sisse;
• terapeutiliste kontsentratsioonide säilitamiseks kahjustatud kudedes piisab 1-2 korda päevas;
• kõrvaltoimed seedetrakti häirete kujul, närvisüsteem esineb harvem;
• neerufunktsiooni häirete korral, kuigi nende eritumine aeglustub selles patoloogias.

Praeguseks on selle rühma esindajad neli põlvkonda.

Rakendamine kliinilises praktikas

Narkootikumid on väga laiaulatuslikud, toimivad enamiku mikroorganismide suhtes. 2. põlvkonna valmistised mõjutavad peamiselt aeroobseid gramnegatiivseid baktereid (salmonella, shigella, kampülobakter, gonorröa patogeen), grampositiivseid (kuldne staf, tuberkuloosi patogeen).

Samal ajal ei ole neile tundlikud pneumokokid, oportunistlikud patogeenid (klamüüdia, legionella, mükoplasma) ja anaeroobid. Kuna pneumokokk on kopsupõletiku peamine põhjus ja see mõjutab sageli ENT organeid, on nende ravimite kasutamisel otolarüngias ja pulmonoloogias piirangud.

Norfloksatsiinil (2. põlvkond) on palju erinevaid toimeid, kuid see tekitab kõrgeid terapeutilisi kontsentratsioone ainult uriinis. Seetõttu on selle ulatus piiratud nefoloogilise, uroloogilise patoloogiaga.

Respiratoorsed fluorokinoloonid (3. põlvkond) omavad sama mõjuulatust kui eelmise rühma ravimid ning neil on ka atüüpiliste mikroobide (klamüüdia, mükoplasmade) mõju pneumokokkidele, kaasa arvatud stabiilsed vormid. See võimaldas seda rühma laialdaselt kasutada nii hingamisteede (hingamisteede) kui ka üldise ravipraktika raviks.

Fluorokinoloonide 3 põlvkonda kasutatakse infektsioonide raviks:

• hingamisteede süsteem;
• neerukude;
• kuseteede süsteem;
• silma;
• paranasaalsed siinused;
• naha ja rasvkoega.

Fluorokinoloonide 4. põlvkond, viimane põlvkond, avaldab mõju grampositiivsele gramnegatiivsele taimestikule ja on efektiivne ka anaeroobide vastu, mis ei ole võimelised sporuleeruma. See laiendab nende kohaldamisala, võimaldab kasutada sügavaid nahakahjustusi anaeroobsete infektsioonide, aspiratsiooni pneumoonia, intraabdominaalsete ja vaagnainfektsioonide tekkega.

Tänapäeva fluorokinoloonide eeliseks on võime kasutada ainult seda ravimit (monoteraapia).

Need on näidustatud samadele haigustele nagu hingamisteede fluorokinoloonid. Samal ajal mõjutab moskifloksatsin resistentseid stafülokokkide tüvesid, nii et seda saab kasutada kõige raskema, haiglas omandatud kopsupõletiku raviks.

Paljude nende ravimite (levofloksatsiini, pefloksatsiini) suureks eeliseks on nende kasutamise võimalus mitte ainult suukaudseks manustamiseks, vaid ka intravenoosseks manustamiseks. See tagab ravimi kiire toimetuleku mõjutatud kudedesse, mis võib olla raske patsientide jaoks oluline. Samuti on võimalik kasutada nn samm-teraapiat. Kui pärast ravimi manustamise infusioonimeetodi positiivse tulemuse saamist kantakse need tabletivormidesse. Fluorokinoloonide kõrge manustamine selle manustamisviisiga tagab efektiivsuse ja aitab vältida suurtes kogustes ravimite intravenoosset manustamist.

Kõrvaltoimed ja vastunäidustused

Nagu kõik ravimid, on fluorokinoloon-antibiootikumidel mitmeid kõrvaltoimeid. Neid tuleb eristada patsiendi seisundi muutustest, mis on tingitud haigusest (näiteks kehatemperatuuri ajutine tõus) ja näidata ravimi terapeutilist toimet.

Kõrvaltoimete nimekiri:

• ebamugavustunne, kõhuvalu, isutus, kõrvetised, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisuslikud väljaheite häired;
• unehäired, peavalu, peapööritus, nägemise ja nägemise häired, tundlikkuse muutus, tõmblev tõmblemine;
• kõhre põletik, kõõluste rebendid;
• lihasvalu;
• mööduv neerukoe põletik, peamiselt interstitsium (nefriit);
• elektrokardiogrammi muutused, mis võivad põhjustada arütmiaid;
• nahalööve, millega võib kaasneda sügelus, allergiline turse;
• suurenenud tundlikkus päikesevalguse suhtes;
• organismi mikroobse taimestiku struktuuri rikkumised, suu limaskesta seeninfektsioonide teke, suguelundid.

Pseudomembranoosse koliidi puhul on ka erakordselt harva tekkinud soolestiku klostridia täheldatud düsbakterioosi ja soole kahjustustega patsientidel. See on tõsine ja ohtlik soolehaigus. Seega, kui on väljaheite, verise või muude lisandite muutused väljaheites, tuleb temperatuuri laineid, mida ei saa seletada põhihaigusega, kiiresti arstiga konsulteerida.

• rasedus igal ajal;
• rinnaga toitmise periood;
• vanus alla 18 aasta;
• allergia või reaktsioon kinoloonile ja fluorokinoloonile minevikus.

Laste raviks kasutatavaid fluorokinoloneid ei kasutata kasvava organismi kõhre kude väljendava negatiivse mõju tõttu.

Vajadusel asendatakse need ravimid ravimitega, millel on samasugune mõju patogeenidele.

Südamehaiguste riskiga südamehaiguste korral ja maksa ja neerude patoloogias on vaja hoolikalt jälgida nende elundite seisundit.

Erinevatel ravimitel on mitmeid võimalikke negatiivseid mõjusid. Seetõttu peaks nende vahendite kasutamine olema arsti range järelevalve all.

Fluorokinoloonide kasutamine ülemiste hingamisteede haiguste korral

Ninasõitude põletikuliste haiguste korral kasutatakse oropharynxi, mandleid, paranasaalseid siinuseid, nakkusohtlikku kõrva, penitsilliini preparaate, makroliide, tsefalosporiine ja fluorokinoloneid. Kasutatud ravimid 3 ja 4 põlvkonda: levofloksatsiin, moksifloksatsiin, sparfloksatsiin. Enamasti on nende põlvkondade vahendiks see, et need mõjutavad pneumokokke. Need streptokokid on enamikul juhtudel põhjuslikud ained kas üksi või koos teiste ülemiste hingamisteede põletikuliste haiguste mikroobidega, hingamisteedega.

Kasutage fluorokinoloonidele tundlike antibiootikumide põhjustatud ägedate ja krooniliste põletikuliste protsesside korral.

Kõige sagedamini kasutatakse ravis:

• paranasaalsete siinuste haigused;
• nohu;
• rinosinusiit.

Fluorokinoloone kasutatakse beeta-laktaamide (penitsilliinide ja tsefalosporiinide) ja makroliidide ravi puudumisel.

Seega on fluorokinoloonravimid ühed kõige levinumad tänapäeva antibakteriaalses ravis täiskasvanutel. Patsiendi hoolikas uurimine, negatiivse mõju riskide kindlakstegemine, ravimi kõige täpsem valik konkreetse haiguse patogeenide mikroobse spektri, manustamisviisi ja -viisi määramise kaudu tagab nii ravi positiivse mõju kui ka selle ohutuse.

Kaasaegsetes ravimites on fluorokinoloon-antibiootikumid sõltumatu ravimite rühm, mis on saadud keemilisest sünteesist ja laia toimespektriga. Neile on iseloomulikud suured farmakokineetilised omadused ja suurepärane võime tungida rakkudesse ja kudedesse, kaasa arvatud bakterite ja makroorganismide membraanid.

Praegu on kõik fluorokinoloonid jagatud nelja põhirühma, mis määravad nende omadused ja omadused.

Uute ravimite väljatöötamise järjekord on nende rühmade jagunemise aluseks. Seega on teada 1., 2., 3. ja 4. põlvkonna fluorokinoloonid.

Esimesed ravimid töötati välja möödunud sajandi 60ndatel aastatel. Antibiootikumide ja selle koostisosade (oksoliin ja pimemiidhapped) nalidiksiinhape (toimeaine) näitas häid tulemusi võitluses bakteritega, mis põhjustavad kuseteede ja soolte tüsistusteta patoloogiaid (düsenteeria, enterokoliit).

Esimene põlvkond hõlmab järgmisi ravimeid: Negram, Nevigremon - nalidiksiinhappel põhinevad ravimid. Neil on negatiivne mõju järgmistele bakterite liikidele: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Kõrge kasuteguriga hoolimata iseloomustab neid tooteid biopermaliteedi vähenemine ja suur hulk kõrvaltoimeid. Seega on arvukad uuringud näidanud sajaprotsendilist resistentsust bakterite antibiootikumide, nagu grampositiivsete koksi, anaeroobide ja pseudomonas aeruginosa toime suhtes.

Ravimeid kasutades kaebasid patsiendid düspeptilistest häiretest, hemolüütilisest aneemiast, närvisüsteemi ülemäärasusest ja tsütopeeniast. Lisaks keelavad ravimite toimed nende võtmise ägeda püelonefriidi ja neerupuudulikkuse korral.

Kuid kuna selle rühma antibiootikumid tunnistati väga paljulubavaks, ei peatunud uute ravimite uurimine ja arendamine. Kakskümmend aastat pärast nalidikshappe ilmumist sünteesiti fluorokinolooni antimikroobsed ained, DNA güraasi inhibiitorid.

Põhiliselt uued ained saadi fluori aatomite sisseviimisega kinoliini molekulidesse. Selle ühendi tõttu said nad oma nime - fluorokinoloonid. Bakteritsiidne efektiivsus ja ravimi omadused sõltuvad täielikult fluori aatomite arvust (üks või mitu) ja nende asukohast kinoliini aatomite erinevates positsioonides.

Teise põlvkonna fluorokinoloonid näitasid mitmeid eeliseid puhta kinoloonide suhtes.

Läbimurre farmaatsiatööstuses oli ravimite võime mõjutada põhjalikult järgmisi baktereid:

• gramnegatiivsed kookid ja pulgad (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, hambumus, citrobacter, meningococci, gonococcus jne);
• grampositiivsed batsillid (corynebacterium, listeria, siberi patogeenid);
• stafülokokk;
• legionella;
• mõnel juhul tuberkuloos.

Teise põlvkonna fluorokinoloonide hulka kuuluvad:

1. Ciprofloxacin (Tsiprinol ja Tsiprobay), mida nimetatakse selles ravimirühmas kuldstandardiks. Ravimit kasutatakse laialdaselt alumiste hingamisteede infektsioonide (nosokomiaalne pneumoonia ja krooniline bronhiit), kuseteede ja soolte (salmonelloos, shigelloos) ravis. Samuti sisaldab selle ravimi abil ravitavate haiguste loetelu selliseid nakkushaigusi nagu prostatiit, sepsis, tuberkuloos, gonorröa, siberi katku.
2. Norfloksatsiin (Nolitsin), mis loob toimeainete maksimaalse kontsentratsiooni kusetees ja seedetraktis. Näidustused on urogenitaalsüsteemi ja soolte infektsioonid, prostatiit, gonorröa.
3. Ofloksatsiin (Tarivid, Ofloksin) on kõige efektiivsem vahend teise põlvkonna fluorokinoloonide hulgas klamüüdia ja pneumokokkide suhtes. Selle mõju anaeroobsetele bakteritele on veidi halvem. Nimetatakse alamate hingamisteede ja kuseteede, eesnäärme, soole patoloogiate, gonorröa, tuberkuloosi, vaagna elundite, naha, liigeste, luude ja pehmete kudede infektsioonide raviks.
4. Pefloksatsiin (Abactal) on mõnevõrra vähem efektiivne kui eespool nimetatud preparaadid, kuid see tungib paremini bakterite bioloogilistesse membraanidesse kui teised. Seda kasutatakse samade patoloogiate korral nagu teised fluorokinoloon-antibiootikumid, kaasa arvatud sekundaarne bakteriaalne meningiit.
5. Lomefloksatsiin (Maksakvin) ei mõjuta anaeroobset nakatumist ja näitab halvasti tulemusi, kui nad toimivad koos pneumokokkidega, kuid erineb biosaadavuse tasemest 100% -ni. Venemaal kasutatakse seda kroonilise bronhiidi, kuseteede infektsioonide ja tuberkuloosi raviks (kompleksravis).

Fluorokinolooni ravimid on võtnud bakteriaalsest infektsioonist põhjustatud patoloogiate ravis juhtpositsioone. Nende peamised eelised tänaseni on:

• kõrge bioaktiivsuse tase;
• unikaalne toimemehhanism, mida enam kui üks ravim ei kasuta sel eesmärgil;
• suurepärane tungimine läbi bakterite kest ja võime luua rakus kaitsvaid aineid, mis on seerumite lähedal;
• hea patsiendi tolerantsus.

Vaatamata sellele, et selle rühma antibiootikumide spektri laiendamiseks ja eriti ohtlikele makroorganismidele (sealhulgas anaeroobidele) mõjuvate ühendite lahustuvuse taseme tõstmise peamine eesmärk saavutati teise põlvkonna kinoloonide loomine. Varsti ilmusid kolmanda ja neljanda põlvkonna ravimid.

Kolmanda põlvkonna fluorokinoloonid peaksid sisaldama ravimit Levofloksatsiin (Tavanic), mis on Ofloksatsiini levoratiivne isomeer. Farmakoloogias on see defineeritud kui hingamisteede kinoloon, mis erineb oma eelkäijatest suurema aktiivsusega pneumokokkide vastu (sh penitsilliini preparaatidele resistentsed tüved). Ravimi biosaadavus on 100%.

Levofloksatsiini soovitatakse kasutada ülemiste (ägeda sinusiidi) ja alumiste hingamisteede (kopsupõletik, krooniline bronhiit) infektsioonilistes kahjustustes ning kuseteede, naha ja pehmete kudede põletikes. Efektiivne siberi katku ravis.

Neljanda põlvkonna ravim on moksifloksatsiin (Avelox), millel on efektiivsem toime pneumokokkidele (sealhulgas resistentsetele makroliididele ja penitsilliinidele) ja ebatüüpilistele patogeensetele mikroorganismidele (mükoplasma, klamüüdia jne).

Erinevalt peaaegu kõigist selle rühma ravimitest võitleb ta edukalt mitte-spooride moodustavate anaeroobsete bakteritega. Samal ajal on see efektiivsem soolesarja Pseudomonas aeruginosa ja gramnegatiivsete bakterite suhtes. Ravimi kasutamise näidustused on äge sinusiit, kopsupõletik, krooniline bronhiit, pehmete kudede ja naha infektsioonid.

Nii esimese kui järgneva põlvkonna ravimitel on keemilise struktuuri ja füüsikaliste omadustega tunnused, mis raskendavad tõsiselt ravimite valmistamist süstevormis. Seni ei ole võimalik saada piisavalt stabiilseid lahuseid intravenoosseks manustamiseks. Just see määrab asjaolu, et peaaegu kõik fluorokinoloonide nimed on saadaval ainult suukaudseks kasutamiseks mõeldud tablettidena.

Selle rühma antibiootikumide nimed on mitmed lahendused (sh enrofloksatsiin), mida teadlased hindavad kõrgelt.

Need annavad võimaluse uute ravimite väljatöötamiseks. Niisiis toodetakse tänapäeval kohalikuks kasutamiseks mõeldud ravimvorme, milles fluorokinoloonid on esitatud kõrva või silmatilkade ja salvi kujul.

Kõigi riikide teadlaste sõnul on kõigi antibakteriaalsete ravimite tulevik fluorokinoloonide taga.

Viimastel aastatel on erinevate infektsioonide raviks järjest rohkem kasutatud sünteetilisi antibakteriaalseid ravimeid. Selle põhjuseks on asjaolu, et paljud mikroorganismid toodavad resistentsust looduslike antibiootikumide suhtes. Lisaks on nakkushaigused üha raskemad ja patogeeni määramine ei ole alati võimalik. Seetõttu on kasvav vajadus laia spektriga antibakteriaalsete ravimite järele, millele enamik mikroorganisme oleks tundlikud. Selliste omadustega kõige efektiivsemate ravimite rühmadeks on fluorokinoloonid. Need preparaadid saadakse sünteetiliselt ja on tuntud alates 20. sajandi 80-ndatest aastatest. Nende ravimite kasutamise kliinilised tulemused on näidanud, et nad on efektiivsemad kui enamik tuntud antibiootikume.

Antibiootikumid on ravimid, millel on antimikroobne toime ja kõige sagedamini looduslik päritolu. Formaalselt ei kuulu fluorokinoloonid antibiootikumidesse. Need on sünteetilise päritoluga ravimid, mis on saadud kinoloonidest fluoriaatomite lisamisega. Sõltuvalt nende kogusest on neil erinev efektiivsus ja eliminatsiooni periood.

Kui kehas on fluorokinolooniravimid jaotunud kõikidesse kudedesse, satuvad need vedelikku, luudesse, tungivad platsenta ja veri-aju barjääri ning samuti bakterite rakkudesse. Neil on võime inhibeerida mikroorganismide peamise ensüümi tööd, ilma milleta DNA süntees peatub. See ainulaadne tegevus põhjustab bakterite surma.

Kuna need ravimid levivad kogu kehas kiiresti, on need efektiivsemad kui enamik teisi antibiootikume.

Need on laia spektriga ravimid. Arvatakse, et need on efektiivsed enamiku grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite, mükoplasma, klamüüdia, mükobakterite tuberkuloosi ja mõnede algloomade vastu. Nad hävitavad soolestiku, pseudomuskulaarsed ja hemofiilsed bakterid, pneumokokid, Salmonella, Shigella, Listeria, meningokokid ja teised. Samuti on nende suhtes tundlikud ka intratsellulaarsed mikroorganismid, mida on raske ravida teiste ravimitega.

Ainult erinevad seened ja viirused, samuti süüfilise põhjustavad ained ei ole nende ravimite suhtes tundlikud.

Paljud rasked ja segased infektsioonid saavad ravida ainult fluorokinoloone. Selleks varem kasutatud ettevalmistused muutuvad üha enam ebaefektiivseks. Võrreldes nendega, on patsientidel fluorokinoloonid kergemini talutav, nad imenduvad kiiresti ja mikroorganismid ei suuda nende suhtes resistentsust tekitada. Lisaks sellele on selle rühma ravimitel muid eeliseid:

• hävitada baktereid ja mitte nõrgendada neid;
• neil on laialdane tegevus;
• tungida kõikidesse elunditesse ja kudedesse;
• vältida septilise šoki teket;
• võib kombineerida teiste antibakteriaalsete ravimitega;
• neil on pikaajaline aretusperiood, mis suurendab nende tõhusust;
• harva põhjustada kõrvaltoimeid.

Antibiootikumid on ravimid, mis põhjustavad palju kõrvaltoimeid. Ja nüüd on paljud mikroorganismid muutunud sellistele vahenditele tundmatuks. Seetõttu on fluorokinoloonid muutunud suurepäraseks alternatiiviks antibiootikumidele nakkushaiguste ravis. Neil on ainulaadne võime peatada bakterirakkude paljunemine, mis viib nende lõpliku surmani. See võib selgitada fluorokinoloonrühma ravimite suurt efektiivsust. Nende toime iseärasused hõlmavad ka suurt biosaadavust. 2-3 tunni jooksul tungivad nad kõikidesse inimkeha kudedesse, organitesse ja vedelikesse. Need ravimid pärinevad peamiselt uriinist. Ja palju harvem kui antibiootikumid põhjustavad kõrvaltoimeid.

Fluorokinolooni antibakteriaalseid ravimeid kasutatakse laialdaselt haiglaravi infektsioonide, hingamisteede raskete nakkushaiguste ja urogenitaalsüsteemi puhul. Isegi tõsised infektsioonid, nagu siberi katku, kõhutüüf ja salmonelloos, on kergesti ravitavad. Nad võivad asendada enamiku antibiootikume. Fluorokinoloonid on selliste haiguste ravis tõhusad:

• klamüüdoos;
• gonorröa;
• nakkuslik prostatiit;
• tsüstiit;
• püelonefriit;
• kõhutüüf;
• düsenteeria;
• salmonelloos;
• kopsupõletik või krooniline bronhiit;
• tuberkuloos.

Fluorokinoloonid valmistatakse kõige sagedamini suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettidena. Kuid on olemas intramuskulaarne süstelahus, samuti silmade ja kõrvade tilgad. Soovitud ravitoime saamiseks peate järgima kõiki arsti soovitusi ravimi annuse ja omaduste kohta. Tabletid tuleb veega pesta. On oluline säilitada vajalik intervall kahe annuse võtmise vahel. Kui juhtub, et kui ravim jääb kasutamata, peate ravimit võtma võimalikult kiiresti, kuid mitte üheaegselt järgmise annusega.

Fluorokinoloonrühma ravimite võtmisel tuleb järgida arsti soovitusi nende kokkusobivuse kohta teiste ravimitega, sest mõned neist võivad vähendada antibakteriaalset toimet ja suurendada kõrvaltoimete tekkimise võimalust. Ravi ajal ei ole soovitatav otsese päikesevalguse käes.

Nüüd on kõige ohutumad bakteritsiidsed ained fluorokinoloonid. Need ravimid on kirjutatud paljudele patsientide kategooriatele, kes on vastunäidustatud teiste antibiootikumidega. Kuid siiski on nende kasutamisel teatud piirangud. Fluorokinoloonid on sellistel juhtudel keelatud:

• alla 3-aastased lapsed ja mõne uue põlvkonna ravimid - alla 2-aastased, kuid lapsepõlves ja noorukieas kasutatakse neid ainult äärmuslikel juhtudel;
• raseduse ja imetamise ajal;
• aju ateroskleroosiga;
• individuaalse talumatusega ravimite komponentidele.

Fluorokinoloonide väljakirjutamisel koos happe-vastaste ravimitega väheneb nende efektiivsus, mistõttu on vajalik nende vaheline mitme tunni pikkune vaheaeg. Kui aga nende ainete kasutamiseks koos metüülksantiinide või rauapreparaatidega suureneb kinoloonide toksiline toime.

Kõigist antibakteriaalsetest ainetest on fluorokinoloonid kõige kergemini talutavad. Need ravimid võivad mõnikord põhjustada ainult selliseid kõrvaltoimeid:

• kõhuvalu, kõrvetised, soolehäired;
• peavalu, pearinglus;
• unehäired;
• krambid, lihaste värinad;
• nägemise või kuulmise vähenemine;
• tahhükardia;
• maksa- või neerufunktsiooni kahjustus;
• naha ja limaskestade seenhaigused;
• ülitundlikkus ultraviolettkiirguse suhtes.

Nüüd on selles rühmas neli ravimite põlvkonda. Nad hakkasid sünteesima 60ndatel aastatel, kuid nad said kuulsust alles sajandi lõpus. Sõltuvalt välimuse ja efektiivsuse ajast on olemas 4 fluorokinoloonide rühma.

• Esimene põlvkond on grampositiivsete bakterite vastu madala efektiivsusega aine. Need fluorokinoloonid hõlmavad preparaate, mis sisaldavad oksoliin- või nalidikshapet.
• Teise põlvkonna valmistised on aktiivsed bakterite suhtes, mis ei ole penitsilliinidele tundlikud. Nad tegutsevad ka ebatüüpiliste mikroorganismide suhtes. Neid fluorokinoloone kasutatakse sageli raskete hingamisteede ja seedetrakti infektsioonide korral. Sellesse rühma kuuluvad ettevalmistused on järgmised: "Ciprofloxacin", "Ofloxacin", "Lomefloxacin" ja teised.
• Fluorokinoloonide 3 põlvkonda nimetatakse ka hingamisteedeks, kuna need on eriti tõhusad ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonide vastu. Need on sparfloksatsiin ja levofloksatsiin.
• Selle rühma narkootikumide neljas põlvkond ilmus hiljuti. Nad on aktiivsed anaeroobsete infektsioonide vastu. Siiani on levinud ainult üks ravim - moksifloksatsiin.

Selle uimastirühma esimesed mainet võib leida 20. sajandi 60. aastatest. Alguses kasutati selliseid fluorokinoloone reproduktiivtrakti ja soolte infektsioonide vastu. Narkootikumid, mille loetelu on teada ainult arstidele, kuna neid peaaegu ei kasutata, on madalad. Need on nalidiksiinhappel põhinevad ravimid: Negram, Nevigremon. Neid esimese põlvkonna ravimeid nimetati kinoloonideks. Nad põhjustasid palju kõrvaltoimeid ja paljud bakterid olid neile tundlikud.

Kuid nende ravimite uuringud jätkusid ja 20 aasta pärast ilmusid 2. põlvkonna fluorokinoloonid. Nad said oma nimed kinoloonimolekuli fluoriaatomite sissetoomise tõttu. See suurendas ravimite tõhusust ja vähendas kõrvaltoimete arvu. Teise põlvkonna fluorokinoloonide hulka kuuluvad:

• "Ciprofloxacin", tuntud ka kui "Tsiprobay" või "Tsiprinol";
• "Norfloksatsiin" või "Nolitsin".
• "Ofloksatsiin", mida saab osta nime "Ofloksin" või "Tarivid" all.
• "Pefloksatsin" või "Abaktal".
• "Lomefloksatsiin" või "Maksakvin".

Nende ravimite uuringud jätkusid. Ja nüüd on kõige efektiivsemad kaasaegsed fluorokinoloonid. 3. ja 4. põlvkonna ravimite nimekiri ei ole ikka veel väga suur, kuna kõik ei ole kliinilisi uuringuid läbinud ja on heaks kiidetud kasutamiseks. Neil on suur tõhusus ja võime tungida kiiresti kõikidesse elunditesse ja kudedesse. Seetõttu kasutatakse neid ravimeid raskete hingamisteede infektsioonide, urogenitaalsüsteemi, seedetrakti, naha ja liigeste raviks. Nende hulka kuuluvad "Levofloksatsiin", tuntud ka kui "Tavanic". See on isegi tõhus siberi katku raviks. Neljanda põlvkonna fluorokinoloonipreparaadid hõlmavad moksifloksatsiini (või Aveloxi), mis on aktiivne anaeroobsete bakterite vastu. Neil uutel õiguskaitsevahenditel puuduvad enamik teiste ravimite puudujäägid, patsientidel on seda lihtsam ja tõhusam.

Fluorokinoloonid on üks kõige tõhusamaid ravimeid raskete nakkushaiguste raviks. Kuid neid saab kasutada ainult pärast retsepti.

Tänapäeva elu rütm nõrgendab inimese immuunsust ja nakkushaiguste põhjustajad põhjustavad penitsilliini klassi peamiste keemiliste preparaatide suhtes resistentsust.

See on tingitud elanikkonna irratsionaalse kontrollimatu kasutamise ja kirjaoskamatuse tõttu meditsiinilistes küsimustes.

Eelmise sajandi keskpaiga avastamine - fluorokinoloonid - võimaldab teil edukalt toime tulla paljude ohtlike tervisehäiretega, millel on kehale minimaalsed negatiivsed tagajärjed. Kuus kaasaegset ravimit on isegi oluliste ainete nimekirja kantud.

Täielik ülevaade antibakteriaalsete ainete tõhususest aitab allpool toodud tabelit. Veergudes on loetletud kõik kinoloonide kaubanimed.