loader

Põhiline

Küsimused

Fluorokinoloon-antibiootikumid: ravimite nimetused, kasutusalad

Fluorokinoloonid - ravimid kuuluvad kinoloonide rühma ja neil on antibakteriaalsed omadused. Kasutatakse pulmonoloogia, otolarüngoloogia, uroloogia, nefroloogia, dermatoloogia, oftalmoloogia kliinilises praktikas. Kasutusala, mis tuleneb tegevuste spektrist, nende ravimite efektiivsusest. Samal ajal on neil mitmeid negatiivseid mõjusid. Antibiootikumide õigeaegne väljakirjutamine rangelt vastavalt näidustustele, õiges annuses, võttes arvesse vastunäidustusi, tagab efektiivsuse ja ravi ohutuse.

Süstemaatilise lähenemise lähenemisviisid

Erinevate fluorokinoloonide ja kinoloonide ravimite loendis on umbes 4 tosinat fondi. Neid eraldatakse fluori aatomi olemasolu või puudumisega, selle kogusega molekulis (monofluorokinoloonid, diflutokinoloonid), eelistatud toimespektri (gramnegatiivne, anaeroobne), kasutusvaldkondade (hingamisteede) abil.

Kõige täielikum pilt on kinoloonide liigitamisel eraldi põlvkondadeks. See lähenemine on praktikas tavaline.

Üldine kinolooni klassifikatsioon:

  • 1. põlvkond (fluorimata): nalidiksiinhape, oksoliinhape;
  • 2. põlvkond (gram-negatiivne): tsiprofloksatsiin, norfloksatsiin, ofloksatsiin, lomefloksatsiin;
  • 3. põlvkond (hingamisteed): levofloksatsiin, sparfloksatsiin, gatifloksatsiin;
  • 4. põlvkond (hingamis- ja anaeroobivastane): moksifloksatsiin, hemifloksatsiin.

Erinevused keemiliste omaduste, patogeenide spektri ja patsiendi keha vahel määravad iga ravimi koha ravi ajal.

Farmakoloogilised omadused

Ravimite toimemehhanism, mis on tingitud DNA ja RNA moodustumisega seotud bakteriaalsetele ensüümidele. Tulemuseks on mikroobse raku valgu molekulide sünteesi pöördumatu katkestamine. Selle elujõulisus väheneb, toksiliste ja ensüümi struktuuride aktiivsus väheneb, suureneb tõenäosus, et fagotsüüt (inimese kaitsesüsteemi element) bakterirakud jäävad.

Fluorokinoloonid inhibeerivad bakterirakkude jagunemist

Kõigi fluorokinoloonide rühmade esindajad mõjutavad aktiivset bakterirakku ja võivad samuti häirida selle elutsükli mis tahes etappi. Nad tegutsevad kasvavate mikroorganismide, puhkeolekus olevate rakkude puhul, kui enamik ravimeid on ebaefektiivsed.

Fluorokinoloonide terapeutiline toime on tingitud:

  • bakteritsiidne toime;
  • tungimine bakteriraku sees;
  • antimikroobse toime jätkumine pärast ravimi molekuliga kokkupuute lõpetamist;
  • kõrge kontsentratsiooni teke patsiendi kudedes ja organites;
  • ravimi pikaajaline eemaldamine organismist.

Nalidiksiinhape on esimene kinoloon. Teine ravim oli oksoliinhape, mille aktiivsus oli 3 korda suurem kui tema eelkäija. Kuid pärast teise põlvkonna fluorokinoloonide (tsiprofloksatsiini, norfloksatsiini) loomist ei ole seda vahendit praktiliselt kasutatud.

Kinoloonidest kasutatakse ainult nalidikshapet (nevigramooni). See on näidustatud kuseteede infektsioonide (püeliit, tsüstiit, prostatiit, uretriit) korral neerude, kuseteede, kusepõie intraoperatiivsete tüsistuste ärahoidmiseks. Seda võetakse kuni 4 korda päevas (pillid).

Fluorokinoloonidel, nagu ka järgmise põlvkonna kinoloonidel, on muutused tundlike mikroobide spektris, samuti farmakokineetilised omadused (imendumine, jaotumine ja elimineerimine organismist).

Fluorokinoloonide üldised eelised võrreldes kinoloonidega:

  • ulatuslik antimikroobne toime;
  • tableti vormi kasutamisel siseorganites efektiivsed kontsentratsioonid, mis ei sõltu toidutarbimisest;
  • hea sissetung hingamisteede, neerude, kuseteede, ENT organite sisse;
  • terapeutiliste kontsentratsioonide säilitamiseks kahjustatud kudedes piisab 1-2 korda päevas;
  • kõrvaltoimed seedetrakti häirete kujul, närvisüsteem esineb harvem;
  • neerufunktsiooni häirete korral, kuigi nende eritumine aeglustub selles patoloogias.

Praeguseks on selle rühma esindajad neli põlvkonda.

Rakendamine kliinilises praktikas

Narkootikumid on väga laiaulatuslikud, toimivad enamiku mikroorganismide suhtes. 2. põlvkonna valmistised mõjutavad peamiselt aeroobseid gramnegatiivseid baktereid (salmonella, shigella, kampülobakter, gonorröa patogeen), grampositiivseid (kuldne staf, tuberkuloosi patogeen).

Samal ajal ei ole neile tundlikud pneumokokid, oportunistlikud patogeenid (klamüüdia, legionella, mükoplasma) ja anaeroobid. Kuna pneumokokk on kopsupõletiku peamine põhjus ja see mõjutab sageli ENT organeid, on nende ravimite kasutamisel otolarüngias ja pulmonoloogias piirangud.

Norfloksatsiinil (2. põlvkond) on palju erinevaid toimeid, kuid see tekitab kõrgeid terapeutilisi kontsentratsioone ainult uriinis. Seetõttu on selle ulatus piiratud nefoloogilise, uroloogilise patoloogiaga.

Respiratoorsed fluorokinoloonid (3. põlvkond) omavad sama mõjuulatust kui eelmise rühma ravimid ning neil on ka atüüpiliste mikroobide (klamüüdia, mükoplasmade) mõju pneumokokkidele, kaasa arvatud stabiilsed vormid. See võimaldas seda rühma laialdaselt kasutada nii hingamisteede (hingamisteede) kui ka üldise ravipraktika raviks.

Fluorokinoloonide 3 põlvkonda kasutatakse infektsioonide raviks:

  • hingamisteede süsteem;
  • neerukude;
  • kuseteede süsteem;
  • silma;
  • paranasaalsed siinused;
  • naha ja rasvkoega.

Fluorokinoloonide 4. põlvkond, viimane põlvkond, avaldab mõju grampositiivsele gramnegatiivsele taimestikule ja on efektiivne ka anaeroobide vastu, mis ei ole võimelised sporuleeruma. See laiendab nende kohaldamisala, võimaldab kasutada sügavaid nahakahjustusi anaeroobsete infektsioonide, aspiratsiooni pneumoonia, intraabdominaalsete ja vaagnainfektsioonide tekkega.

Tänapäeva fluorokinoloonide eeliseks on võime kasutada ainult seda ravimit (monoteraapia).

Need on näidustatud samadele haigustele nagu hingamisteede fluorokinoloonid. Samal ajal mõjutab moskifloksatsin resistentseid stafülokokkide tüvesid, nii et seda saab kasutada kõige raskema, haiglas omandatud kopsupõletiku raviks.

Paljude nende ravimite (levofloksatsiini, pefloksatsiini) suureks eeliseks on nende kasutamise võimalus mitte ainult suukaudseks manustamiseks, vaid ka intravenoosseks manustamiseks. See tagab ravimi kiire toimetuleku mõjutatud kudedesse, mis võib olla raske patsientide jaoks oluline. Samuti on võimalik kasutada nn samm-teraapiat. Kui pärast ravimi manustamise infusioonimeetodi positiivse tulemuse saamist kantakse need tabletivormidesse. Fluorokinoloonide kõrge manustamine selle manustamisviisiga tagab efektiivsuse ja aitab vältida suurtes kogustes ravimite intravenoosset manustamist.

Kõrvaltoimed ja vastunäidustused

Nagu kõik ravimid, on fluorokinoloon-antibiootikumidel mitmeid kõrvaltoimeid. Neid tuleb eristada patsiendi seisundi muutustest, mis on tingitud haigusest (näiteks kehatemperatuuri ajutine tõus) ja näidata ravimi terapeutilist toimet.

Kõrvaltoimete nimekiri:

  • ebamugavustunne, kõhuvalu, isutus, kõrvetised, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisuslikud väljaheite häired;
  • unehäired, peavalu, peapööritus, nägemise ja nägemise häired, tundlikkuse muutus, tõmblev tõmblemine;
  • kõhre põletik, kõõluste rebendid;
  • lihasvalu;
  • mööduv neerukoe põletik, peamiselt interstitsium (nefriit);
  • elektrokardiogrammi muutused, mis võivad põhjustada arütmiaid;
  • nahalööve, millega võib kaasneda sügelus, allergiline turse;
  • suurenenud tundlikkus päikesevalguse suhtes;
  • organismi mikroobse taimestiku struktuuri rikkumised, suu limaskesta seeninfektsioonide teke, suguelundid.

Pseudomembranoosse koliidi puhul on ka erakordselt harva tekkinud soolestiku klostridia täheldatud düsbakterioosi ja soole kahjustustega patsientidel. See on tõsine ja ohtlik soolehaigus. Seega, kui on väljaheite, verise või muude lisandite muutused väljaheites, tuleb temperatuuri laineid, mida ei saa seletada põhihaigusega, kiiresti arstiga konsulteerida.

  • rasedus igal ajal;
  • rinnaga toitmise periood;
  • vanus alla 18 aasta;
  • allergia või reaktsioon kinoloonile ja fluorokinoloonile minevikus.

Laste raviks kasutatavaid fluorokinoloneid ei kasutata kasvava organismi kõhre kude väljendava negatiivse mõju tõttu.

Vajadusel asendatakse need ravimid ravimitega, millel on samasugune mõju patogeenidele.

Südamehaiguste riskiga südamehaiguste korral ja maksa ja neerude patoloogias on vaja hoolikalt jälgida nende elundite seisundit.

Erinevatel ravimitel on mitmeid võimalikke negatiivseid mõjusid. Seetõttu peaks nende vahendite kasutamine olema arsti range järelevalve all.

Fluorokinoloonide kasutamine ülemiste hingamisteede haiguste korral

Ninasõitude põletikuliste haiguste korral kasutatakse oropharynxi, mandleid, paranasaalseid siinuseid, nakkusohtlikku kõrva, penitsilliini preparaate, makroliide, tsefalosporiine ja fluorokinoloneid. Kasutatud ravimid 3 ja 4 põlvkonda: levofloksatsiin, moksifloksatsiin, sparfloksatsiin. Enamasti on nende põlvkondade vahendiks see, et need mõjutavad pneumokokke. Need streptokokid on enamikul juhtudel põhjuslikud ained kas üksi või koos teiste ülemiste hingamisteede põletikuliste haiguste mikroobidega, hingamisteedega.

Kasutage fluorokinoloonidele tundlike antibiootikumide põhjustatud ägedate ja krooniliste põletikuliste protsesside korral.

Kõige sagedamini kasutatakse ravis:

  • paranasaalsete siinuste haigused;
  • nohu;
  • rinosinusiit.

Fluorokinoloone kasutatakse beeta-laktaamide (penitsilliinide ja tsefalosporiinide) ja makroliidide ravi puudumisel.

Seega on fluorokinoloonravimid ühed kõige levinumad tänapäeva antibakteriaalses ravis täiskasvanutel. Patsiendi hoolikas uurimine, negatiivse mõju riskide kindlakstegemine, ravimi kõige täpsem valik konkreetse haiguse patogeenide mikroobse spektri, manustamisviisi ja -viisi määramise kaudu tagab nii ravi positiivse mõju kui ka selle ohutuse.

Fluorokinoloonid: fluorokinoloonipreparaadid

Moksifloksatsiin
Uus antimikroobne ravim fluorokinoloonide rühmast

Kinoloonrühma antimikroobsed ravimid hõlmavad suurt hulka aineid, mis on saadud naftüridiini ja kinoliini keemilisest struktuurist (naftüridiini molekulis, lämmastiku aatom asendatakse süsiniku aatomiga naftüridiini tuuma asendis 8, joonis 1).

Esimene kinolooni ravim oli nalidiksiinhape, mis sünteesiti 1962. aastal naftüridiini alusel. Ravimil on piiratud antimikroobse toime spektri aktiivsus mõne gramnegatiivse bakteri, peamiselt enterobakterite vastu. Nalidikshappe farmakokineetikat iseloomustab ravimi madal kontsentratsioon seerumis, kehv tungimine mikroorganismi organitesse, kudedesse ja rakkudesse; ravimit leidub kõrge kontsentratsiooniga uriinis ja soolestikus. Märgiti, et mikroobide resistentsus ravimile on kiire. Nalidikshappe sellised omadused on kindlaks määranud selle suhteliselt piiratud kasutuse, peamiselt kuseteede infektsioonide ja teatud sooleinfektsioonide ravis. Edasised otsingud kinoloonide seerias viisid mitmete antimikroobsete ravimite loomiseni, mille omadused ei erinenud põhimõtteliselt nalidiksiinhappest, ning nende kiiret arengut mikroorganismide kliinilistes tüvedes piiras nende kasutamine, kuigi siiani on kasutatud mitmeid ravimeid (näiteks oksoliinhape, pipemidhape) ).

Edasised otsingud kinoloonide seerias andsid tulemuseks mitmeid ühendeid, millel olid põhimõtteliselt uued omadused. See saavutati fluori aatomi sisseviimisega kinoliini või naftüridiini molekuli ja ainult positsioonis 6 (joonis fig 1). Sünteesitud ühendeid nimetatakse fluorokinoloonideks. Flumequin oli fluorokinoloonrühma esimene ravim, sünteesitud fluoritud kinoloonide alusel loodud ravimid kasutati kliinikus laialdaselt erinevate geenide ja lokaliseerumisega bakteriaalsete infektsioonide küpsetamiseks.

Joonis fig. 1.
Kinoliini ja naftüridiini (A) ja nende fluoritud derivaatide (B) struktuurivalem

Joonis fig. 2
Fluorokinolooni struktuurivalem

Igas kinolooniklassi molekulis on kuue-liikmeline tsükkel, milles on COOH-rühm positsioonis 3 ja ketorühm (C = O) positsioonis 4 - püridoonfragment (joonis fig 2), mis määrab kinoloonide peamise toimemehhanismi - DNA güraasi inhibeerimise ja seega ka antimikroobse toime. Molekuli selle keemilise omaduse põhjal nimetatakse mõnikord neid ühendeid "4-kinoloonideks". Keemilised ühendid, mis on sarnased kinoloonidele, millel ei ole püridoonfragmenti, ja ketorühm molekulis 4, ei inhibeeri DNA güraasi. DNA güraasi inhibeerimise intensiivsus, antimikroobse spektri laius, üksikute ravimite farmakokineetilised omadused sõltuvad molekuli üldstruktuurist ja radikaalide olemusest tsükli mis tahes asendis.

Sõltumata fluori aatomi olemasolust (või puudumisest) on kõigil kinolooniklassi keemilistel ühenditel üks peamine bakteriaalse ensüümi, DNA güraasi mikroobirakkude inhibeerimise toimemehhanism, mis määrab DNA biosünteesi ja rakkude jagunemise protsessi. Antimikroobse toime ühe mehhanismi alusel on kinoloonidele ja fluorokinoloonidele antud üldnimetus "DNA güraasi inhibiitorid".

Nagu eespool märgitud, on peamine keemiline erinevus fluorokinoloonide ja kinoloonide vahel fluori aatomi olemasolu molekuli asendis 6. Näidati, et teise asendaja lisamine fluori (teise halogeeni, alküülradikaali jne) asemel vähendab antimikroobse toime raskust. Ülejäänud fluoriaatomite (di- ja trif-torinoliin) sisestamise katsed ei põhjustanud ühendite aktiivsust oluliselt, vaid võimaldasid muuta mitmeid omadusi (suurenenud aktiivsus seoses mõnede mikroorganismide rühmadega, farmakokineetiliste omaduste muutus).

Hoolimata fluoritud ja fluoritud kinoloonide keemilise struktuuri sarnasusest, erinevad need oluliselt oma omadustest (tabel 1). Need erinevused omadustes annavad alust kaaluda fluorokinoloonide kui sõltumatute ravimite rühma kinolooni klassis.

Praegu on fluorokinolooni nomenklatuuril umbes 20 ravimit. Peamised kliinilises kasutuses leidnud fluorokinoloonid on esitatud tabelis. 2

Tabel 1.
Fluoritud ja fluorimata kinoloonide võrdlusnäitajad [7]

Fluorokinoloonrühm. Selgitage, hoiatage, soovitage

Kallid apteekrid, tere!

Hiljuti analüüsisime kõige populaarsemaid antibiootikumirühmi.

Täna tahaksin ma elada teises äärmiselt populaarsete antibakteriaalsete ainete rühmas. Ma räägin fluorokinoloonidest.

Need ei ole antibiootikumid, sest neil ei ole looduslikke vasteid. Kuid tõhususe seisukohalt ei ole nad neile halvemad.

Sa ei saa enam lugeda, kui vastate küsimustele kiiresti:

  • Kui mitu põlvkonda fluorokinoloonid turul praegu olemas on?
  • Nimetage vähemalt üks selle rühma iga ravim.
  • Kuidas erinevad põlvkonnad üksteisest?
  • Milliseid fluorokinoloone kasutatakse peamiselt urogenitaalsüsteemi infektsioonide korral?
  • Nimetage selle ravimirühma poolt põhjustatud harva esinev kõrvaltoime.
  • Millises vanuses saab kasutada fluorokinoloneid ja miks?

Noh, kuidas? Kas sa tegid seda?

Kui ei, jätkake vestlust.

Fluorokinoloonide ajalugu

Fluorokinoloonide "vanemad" on kinoloonid - nalidiksiinhape (Negram, Neugrammon), pimemiidhape (Palin) jne.

Olen kindel, et kutsute seda kasutamisel.

See on õige. Eelistatult kuseteede infektsioonidega. Kinoloonid on sisuliselt uroseptikumid, s.t. ravimid, vabastades bakteriaalsed sissetungijad põie, neerude, kuseteede kaudu.

Hiljuti nimetatakse neid vahendeid vähem ja vähem, sest turul on esinenud palju tõhusamaid ravimeid.

Kinoloonid sünteesiti juhuslikult malaariavastase ravimi, mida nimetatakse klorokviiniks, uuringu käigus.

Mõni aasta pärast nende avastamist kerkis üks teadlastest ideest lisada kinolooni valemile fluoriaatom ja näha, mis juhtub. Ja see osutus täiesti uueks antibakteriaalsete ainete rühmaks, mis on efektiivsusega võrreldav tsefalosporiinidega.

Fluorokinoloonrühm. Põlvkondade tunnused

Mõnedes publikatsioonides vaadeldakse kinoloone koos fluorokinoloonidega ja arvatakse nende esimese põlvkonna hulka.

Teatud prügi juhtub: kinoloonid on fluorokinoloonide esimene põlvkond.

Kuid rühm osutus täiesti erinevaks, millel olid erinevad omadused ja tähised!

Nii et ma räägin, kui terve mõistus ütleb mulle.

Täna on 3 põlvkonda fluorokinoloonid:

Fluorokinoloonide põlvkonnad erinevad antibakteriaalse aktiivsuse spektri poolest.

Iga uus põlvkond ületab mingil viisil eelmise põlvkonna.

Generatsiooni 1 nimetatakse "gramnegatiivseks", sest selle põlvkonna ravimid toimivad paljudes gramnegatiivsetes bakterites. Gram-positiivsest ainult väikesest käputäis: mitmed stafülokokki, listeria, corynebacterium., Tubercle bacillus.

Lubage mul teile meelde tuletada gramnegatiivseid baktereid: Pseudomonas aeruginosa, gonokokki (gonorröa patogeen), meningokokki (mädane meningiit põhjustav agent), E. coli, salmonella, shigella, proteus, Klebsiella, enterobakter, hemofiilne bacillus jne.

Esimese põlvkonna ettevalmistusi saab jagada 2 gruppi:

Süsteemne: tsiprofloksatsiin, lomefloksatsiin ja Ofloksatsiin. Nad tungivad erinevatesse elunditesse ja kudedesse, seetõttu kasutatakse neid mitmesuguste lokaliseerumiste infektsioonide korral: hingamisteed, kõrvad, silmad, paranasaalsed nina, nina, urogenitaalne piirkond, seedetrakt, nahk, luud jne.

Uroseptikumid: norfloksatsiin ja pefloksatsiin. Need fondid tekitavad uriinis suuri kontsentratsioone, seega kasutatakse neid kõige sagedamini urogenitaalsüsteemi infektsioonide korral.

Kuid selle põlvkonna ravimitel on vähe mõju pneumokokkile, klamüüdiale, mükoplasmale, anaeroobidele.

Norfloksatsiin on kaasatud ka silmatilgadesse ja kõrva tilkadesse, mida nimetatakse Normaks.

2. põlvkond nimetati hingamisteedeks, kuna sellega seotud agensid ei mõjuta mitte ainult neid patogeene kui 1. põlvkonda, vaid ka enamikku hingamisteede infektsioonide patogeene (pneumococcus, Mycoplasma pneumoniae jne).

Nad tegelevad hästi samade inimeste vaenlastega kui 1. põlvkond, aga ka pneumokokkide, klamüüdia ja mükoplasmaga.

3. põlvkond - nimetan seda "anaeroobide äikeks".

Artiklile materjali kogumisel kohtusin mitmete selle põlvkonna esindajatega, kuid ei näinud neid apteekide valikul. Ma ei näe põhjust rääkida surnud hingest. Nii kutsun ma kõige populaarsemaks: moksifloksatsiin (kaubanimi Avelox).

Narkootikumide või pigem ravimi, kolmanda põlvkonna fluorokinoloonid toimivad samadel patogeenidel, nagu eelmistel kahel korral, pluss suudab hävitada anaeroobsed bakterid. Pea meeles, kes nad on?

Need on tagasihoidlikud mikroobid, mis, erinevalt nende vennastest, ei vaja hapnikku täistööks.

Nad põhjustavad tõsiseid infektsioone. Nende toksiinid on äärmiselt agressiivsed, võivad nakatada elutähtsad elundid ja põhjustada peritoniiti, siseelundite abstsessid, sepsis, osteomüeliit ja muud tõsised haavandid.

Anaeroobsed bakterid on samuti vastutavad teetanuse, gaasi gangreeni, botulismi ja toidust põhjustatud toksikoloogiliste kahjustuste eest.

Seega laieneb fluorokinoloonide antibakteriaalse toime spekter põlvest põlve.

Fluorokinoloonrühma eelised

Olete ilmselt märganud, et selle rühma ettevalmistusi armastasid paljud arstid, seetõttu on nad ette nähtud üsna sageli.

Mida nad neis leidsid?

Loetleme nende eelised.

  1. Neil on laia tegevusvaldkond.
  2. Tungivad sügavalt erinevatesse kudedesse.
  3. Neil on pikk poolväärtusaeg, nii et neid saab kasutada 1-2 korda päevas.
  4. Seetõttu on seedetraktis hästi imendunud suukaudsed vormid, mis on paljude patsientide jaoks mugavamad ja meeldivamad.
  5. Väga tõhus.
  6. Hästi talutav.

Fluorokinoloonide toimemehhanism

Fluorokinoloonidel on bakteritsiidne toime. Nad inhibeerivad ensüüme, mis on vajalikud tütarbakterirakkude DNA sünteesiks. Mis on DNA? See on raku "süda", see on selle geneetiline kood, "õpetamine", kuidas elada ja olla hea. "Juhiseid" pole - elu pole.

Fluorokinoloonide kasutamise näidustused

Fluorokinoloonidel on lai, isegi öeldes kõige laiem näidustuste hulk:

  • Ülemine ja alumiste hingamisteede haigused.
  • Kuseteede ja eesnäärme infektsioonid: tsüstiit, uretriit, püelonefriit, prostatiit. Eriti hästi nendega toime tulla norfloksatsiin ja pefloksatsiin.
  • Gonorröa, klamüüdia, mükoplasmoos.
  • Intraabdominaalsed infektsioonid (peritoniit, koletsüstiit jne)
  • Soole infektsioonid (salmonelloos, düsenteeria, koolera jne)
  • Naha, pehmete kudede, luude ja liigeste infektsioonid.
  • Sepsis
  • Meningiit
  • Tuberkuloos.
  • Silma, väliskõrva (norfloksatsiini) infektsioonid.

Fluorokinoloonrühma valik sõltub haiguse tüübist ja raskusest, selle kestusest, patogeeni liigist ja eelnevalt kasutatud ravimite efektiivsusest.

Igal ravimil on oma eelised. Näiteks:

Tsiprofloksatsiin on fluorokinoloonide kõige aktiivsem gramnegatiivsete bakterite vastu. See ületab oma "kolleegid" sinise mäda bacilluse tegevuses. Seda kasutatakse ravimiresistentsete tuberkuloosi vormide kombineeritud ravis.

Ofloksatsiin - alates 1. põlvkonnast, kõige aktiivsem pneumokokkide ja klamüüdia vastu, kuid nõrgem kui teise ja kolmanda põlvkonna ravimid.

Norfloksatsiin ja pefloksatsiin on eriti sobivad kuseteede ja eesnäärme infektsioonide raviks.

Peale selle tungib pefloksatsiin paremini vere-aju barjääri kui teised fluorokinoloonid, seetõttu kasutatakse seda meningiidi puhul (selleks on intravenoosseks manustamiseks mõeldud kontsentraadi vorm).

Sparfloksatsiin on toime kestel selle grupi teiste ravimite puhul parem. Seda rakendatakse üks kord päevas.

Levofloksatsiin on ofloksatsiini isomeer, kuid on 2 korda aktiivsem ja talutavam.

Kogu grupi moksifloksatsiin on kõige aktiivsem pneumokokkide, klamüüdia, mükoplasmade, anaeroobide vastu. Seda võib kasutada empiiriliselt (st pimesi, ilma külvata baktereid) erinevate lokaliseerimiste raskete infektsioonide korral.

Fluorokinoloonide kasutamise vastunäidustused

  • Rasedus
  • Rinnaga toitmine
  • Allergilised reaktsioonid fluorokinoloonidele, t
  • Lapsed ja noorukid.

Fluorokinoloonid on vastunäidustatud kuni 18 aastat, nagu loomkatsed, teadlased märkisid hilinemist kõhre kude arengus. Seetõttu ei ole need reeglina ette nähtud enne skeleti moodustumise lõppu. Kuigi mõnel juhul määravad nende vastutusalasse kuuluvad arstid lastele fluorokinoloone. Näiteks tsüstilise fibroosi või teiste antibakteriaalsete ainete talumatuse korral.

Fluorokinoloonide kõige sagedasemad kõrvaltoimed

  1. Seedetrakti osa: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus. Seetõttu soovitage neil pärast sööki võtta.
  2. Kesknärvisüsteemi rikkumised: peavalu, pearinglus, krambid (epilepsiahaigetel).
  3. Fotodermatoos, s.t. suurenenud naha tundlikkus ultraviolettkiirguse suhtes. Päikese mõjul hävitatakse fluorokinoloonid, moodustuvad vabad radikaalid ja tekivad naha kahjustused.

Seega, kui selle grupi ravimit müüakse, peate pakkuma päikesekaitset. Eriti suvel ja päikesepaistelistes piirkondades.

Enam kui teised erinevad lomefloksatsiin (Lomflox) ja sparfloksatsiin (Sparflo) oma võimeid fotodermatoosi tekitamiseks.

  1. Maksa trasaminaasi täiustamine. See tähendab, et ravimid on hepatotoksilised. Seetõttu oleks tore võtta fluorokinolooni ainet koos hepatoprotektoriga. Harva, kuid juhtub meditsiiniline hepatiit.
  2. Suurenenud QT-intervall EKG-ga. Tervete inimeste jaoks pole see hirmutav. Ja kui ravimit tarvitab tõsine südameprobleem, võib esineda arütmia. Aga see juhtub, kui võtate ravimi suuri annuseid.
  1. Harva esinev kõrvaltoime on kõõlusepõletik, s.o. kõõlusepõletik ja selle rebend. Kõige sagedamini kannab Achilleuse kõõlus. See juhtub peamiselt eakatel.

Tendiinid tekivad seetõttu, et fluorokinoloonid inhibeerivad kollageenvalgu sünteesiks vajaliku ensüümi aktiivsust. Ja see on kõõluste ja sidekoe aluseks.

Oluline on:

Kui fluorokinoloonid võetakse samaaegselt antatsiidide ja vitamiin-mineraal-kompleksiga, moodustuvad lahustumatud kompleksid ja ravimil ei ole soovitud efekti. Seetõttu peaks nende tehnikate vaheline katkestus olema vähemalt 4 tundi.

Ja nüüd me tuletame meelde kõik ülaltoodud ja visandame ostjale soovituste nimekirja.

5 soovitust ostjale fluorokinoloonrühma ravimi müümisel

Kui müüte ravimit fluorokinoloonide rühmast:

  1. Paku päikesekaitset. Rääkige nii: „See ravim suurendab naha tundlikkust päikesevalguse suhtes ja võib põhjustada löövet. Seetõttu soovitan teil nahka päikese eest kaitsta teise toote ostmiseks. "
  2. Kui inimene keeldub punktist 1 keeldumisest, hoiatage: "Vältige päikese käes viibimist kogu raviperioodi jooksul ja veel 3 päeva pärast selle lõpetamist."
  3. Paku hepatoprotektorit („Kas arst andis sulle midagi oma maksa kaitsmiseks?”)
  4. Ütle, et peate pärast sööki võtma ravimit, jooma rohkelt vedelikke, et vähendada selle ärritavat toimet maole.
  5. Kui inimene omandab koos fluorokinoloonrühma ravimiga teise antatsiidi sisaldava preparaadi või vitamiin-mineraalikompleksi, soovitame neid aegsasti lahjendada (vähemalt 4-tunnise vaheajaga).

See on kõik täna. Kuidas teile meeldis see artikkel, sõbrad?

Kui teil on midagi lisada, kommenteerida, kirjutage allpool olevasse kommentaari aknasse.

Oleksin tänulik, kui jagate artikliga linki oma kolleegidega.

Vaadake teid jälle blogis „Apteek inimene”!

P.S. Kui te ei ole juba tellinud uusi blogi artikleid, saate seda teha kohe, kui kulutate vaid paar minutit. Selleks täitke tellimuse vorm, mida näete iga artikli lõpus ja lehe ülaosas paremal. Ärge unustage kinnitust sissetulevas kirjas kinnitada. Pärast seda saate e-kirja, millel on lingid, et laadida alla kasulikud lehed.

Kui te pole kirja saanud, kontrollige rämpsposti kausta.

Kas midagi läks valesti? Vaadake juhiseid.

Ikka ei tööta? Kirjutage. Me mõistame!

Mu kallid lugejad!

Kui teile meeldis see artikkel, kui soovite midagi küsida, lisada, jagada kogemusi, saate seda teha allpool toodud erivormis.

Palun palun ärge vaikige! Teie kommentaarid on minu peamine motivatsioon teie jaoks uute loomingute jaoks.

Oleksin väga tänulik, kui jagaksite selle artikliga linki oma sõprade ja kolleegidega sotsiaalsetes võrgustikes.

Klõpsake lihtsalt sotsiaalseid nuppe. võrgud, kuhu olete liige.

Klõpsa nuppe sotsiaalne. võrk suurendab keskmist kontrolli, tulu, palka, vähendab suhkrut, vererõhku, kolesterooli, kõrvaldab osteokondroosi, lamejalg, hemorroidid!

Fluorokinoloonid - nelja põlvkonna laia spektriga antibiootikumid

Fluorokinoloonide antibiootikumid on keemilise sünteesi teel saadud antibakteriaalsed ained, mis võivad pärssida grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide aktiivsust. Nad avastati eelmise sajandi keskel ja sellest ajast alates on nad edukalt toime tulnud paljude ohtlike tervisehäiretega.

Fluorokinoloonid bakterite vastu

Kaasaegne inimene puutub pidevalt kokku stressi, mitmete ebasoodsate keskkonnateguritega, mis tulenevad tema immuunsüsteemi ebaõnnestumisest või nõrgestamisest. Patogeensed bakterid omakorda arenevad pidevalt, muteeruvad, omandavad immuunsust penitsilliini antibiootikumide suhtes, mida edukalt kasutati põletikuliste haiguste raviks mõne aastakümne eest. Selle tulemusena mõjutavad ohtlikud haigused kiiresti nõrgenenud immuunsüsteemiga isikut ja vanade põlvkondade antibiootikumiravi ei too tulemusi.

Bakterid on üheahelalised mikroorganismid, millel puudub tuum. Inimese mikrofloora moodustamiseks on vajalikud kasulikud bakterid. Nende hulka kuuluvad bifidobakterid, laktobatsillid. Samas on tinglikult patogeensed mikroorganismid, mis samaaegsetes tingimustes muutuvad organismi suhtes agressiivseks.

Teadlased jagavad bakterid kahte põhirühma:

Nende hulka kuuluvad stafülokokid, streptokokid, klostridia, corynebacterium, listeria. Need põhjustavad ninaneelu, silmade, kõrvade, kopsude, bronhide haiguste arengut.

Need on E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Neil on negatiivne mõju urogenitaalsüsteemile ja soolele.

Selle bakterite seeria diferentseerimise põhjal valib arst ravi. Kui bakterite külvamise tulemusena avastatakse haiguse põhjustaja, siis määratakse antibiootikum, mis hakkab toime tulema selle rühma bakteritega. Kui patogeeni ei ole võimalik tuvastada või bacposa analüüsi ei ole võimalik teostada, on ette nähtud laia spektriga antibiootikumid, millel on hävitav mõju enamikele patogeensetele bakteritele.

Klassifikatsioon

Laia spektriga antibiootikumid hõlmavad kinoloonrühma, mis sisaldab fluorokinoloneid, mis hävitavad grampositiivseid ja gramnegatiivseid baktereid ja mittefluoreeritud kinoloneid, mis hävitavad peamiselt gramnegatiivseid baktereid.

Fluorokinoloonide süstematiseerimine põhineb antibakteriaalse aktiivsuse keemilise struktuuri ja spektri erinevustel. Fluorokinoloonantibiootikumid jagunevad vastavalt nende arengu ajale nelja põlvkonna kohta.

See hõlmab nalidiksseid, oksoliinseid, pipimidhappeid. Nalidikshappe alusel toodavad nad uro-antiseptikume, millel on hävitav toime Klebsiellale, Salmonellale, Shigellale, kuid ei suuda toime tulla grampositiivsete bakterite ja anaeroobidega.

Esimene põlvkond sisaldab ravimeid Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, mille peamiseks toimeaineks on nalidiksiinhape. Samuti toimib pipemidievoy ja oksoliinhape hästi urogenitaalsüsteemi ja soolte tüsistumata haigustega (enterokoliit, düsenteeria). Efektiivne enterobakterite vastu, kuid halvasti tungib kudedesse, on madala bioloogilise läbilaskvusega, omab paljusid kõrvaltoimeid, mis ei võimalda mitte-fluoritud kinoloonide kasutamist kompleksravina.

Kuigi antibiootikumide esimesel põlvkonnal oli palju vigu, peeti seda paljulubavaks ja areng selles valdkonnas jätkus. 20 aasta pärast on välja töötatud järgmise põlvkonna ravimid. Neid sünteesiti, lisades kinoliini molekuli fluori aatomid. Nende ravimite efektiivsus sõltub otseselt sisseviidud fluori aatomite arvust ja nende lokaliseerumisest kinoliini aatomite erinevates positsioonides.

See fluorokinoloonide põlvkond koosneb pefloksatsiinist, lomefloksatsiinist, tsiprofloksatsiinist, norfloksatsiinist. Nad hävitavad suurema hulga gramnegatiivseid kokte ja pulgaid, võitlevad grampositiivsete vardade, stafülokokkide vastu, pärsivad tuberkuloosi arengut soodustavate seenbakterite aktiivsust, kuid ei suuda piisavalt tõhusalt võidelda anaeroobide, mükoplasmade, klamüüdia, pneumokokkide vastu.

Arengu peamine eesmärk, mida teadlased järgisid antibiootikumide loomisel, saavutati teise põlvkonna fluorokinoloonidega. Nende abiga saate võidelda eriti ohtlike bakterite vastu, ravides patsiente eluohtlikest patoloogiatest. Kuid areng jätkus ja varsti ilmnesid 3. ja 4. põlvkonna ettevalmistused.

Kolmanda põlvkonna hulka kuuluvad hingamisteede fluorokinoloonid, mis on osutunud tõhusaks hingamisteede haiguste ravis. Nad on palju tõhusamad klamüüdia, mükoplasmade ja teiste hingamisteede haiguste patogeenide vastu kui nende eelkäijad ning neil on palju erinevaid mõjusid. Aktiivne pneumokokkide vastu, mis on tekitanud resistentsust penitsilliini suhtes, mis tagab edu bronhiidi, sinusiidi, kopsupõletiku ravis. Levofloksatsiini kasutatakse kõige sagedamini, samuti Temafloxacin'i, sparfloksatsiini. Nende ravimite biosaadavus on 100%, seega saavad nad ravida kõige tõsisemaid haigusi.

Neljanda põlvkonna või anti-anaeroobsed hingamisteede fluorokinoloonid.

Ravimid on sarnased fluorokinoloonide - eelmise rühma antibiootikumide puhul. Nad toimivad anaeroobide, ebatüüpiliste bakterite, makroliidide, penitsilliini suhtes resistentsete pneumokokkide vastu. Hea abi ülemiste ja alumiste hingamisteede, naha ja pehmete kudede põletiku raviks. Viimase põlvkonna valmistised hõlmavad moksifloksatsiini, mida tuntakse ka kui Aveloxi, mis on kõige tõhusam pneumokokkide, ebatüüpiliste patogeensete mikroorganismide vastu võitlemisel, kuid ei ole väga tõhus gramnegatiivsete soole mikroorganismide ja Pseudomonas bacilluse vastu.

Ravimite hulka kuuluvad grepofloksatsiin, klinofloksatsiin, trovafloksatsiin. Kuid nad on väga mürgised, neil on palju kõrvaltoimeid. Praegu ei kasutata viimaseid 3 ravimitüüpi.

Fluorokinoloonide eelised ja puudused

Ravimid, sealhulgas fluorokinoloonid, leiavad oma koha erinevates meditsiinivaldkondades. Fluorokinool-antibiootikumidega ravitavate haiguste loetelu on väga lai. Neid kasutatakse günekoloogias, venereoloogias, uroloogias, gastroenteroloogias, oftalmoloogias, dermatoloogias, otolarünoloogias, teraapias, nefroloogias, pulmonoloogias. Samuti on need ravimid parim valik makroliidide ja penitsilliinide ebatõhususe või haiguse raskete vormide puhul.

Neid iseloomustavad järgmised omadused:

  • kõrged tulemused kõigi raskusastmega süsteemse infektsiooni vastu võitlemisel;
  • kerge tolerantsus keha poolt;
  • minimaalsed kõrvaltoimed;
  • efektiivne grampositiivsete, gramnegatiivsete bakterite, anaeroobide, mükoplasma, klamüüdia vastu;
  • pikk poolväärtusaeg;
  • kõrge biosaadavus (tungib hästi kõikidesse kudedesse ja elunditesse, andes tugeva ravitoime).

Hoolimata fluorokinoloon-antibiootikumide efektiivsusest tuleb ravi valimisel arvestada, et neil on vastunäidustused. Nad on raseduse ja rinnaga toitmise ajal keelatud, kuna need põhjustavad lootel emakasisene väärarenguid lootel, ja imikutel vesipea. Imikutel aeglustavad fluorokinoloonid luu kasvu ja on seetõttu ette nähtud ainult siis, kui antibiootikumravi kasulikkus ületab lapse kehale tekitatud kahju. Oksoliin- ja nalidiksiinhapetel on neerudele toksiline toime, mistõttu neeruprobleemide korral on nende ravimitega keelatud.

Rakendusvaldkonnad

Fluorokinoloon-antibiootikumid on õigustatult juhtivad patoloogiliste bakterite põhjustatud patoloogiate ravis. Neil on suur bioaktiivsus, inimesed on hästi talutavad, tungivad hästi bakteriaalse membraanini ja loovad rakus kaitsvaid aineid, mis on seerumite lähedal.

Allpool on loetletud ravimite loetelu ja ravimite nimed, mis sisaldavad fluorokinoloone, nende tõhusust.

Tsiprofloksatsiin. See on mõeldud ENT haiguste, urogenitaalsüsteemi, seedetrakti raviks. Tõhus koos günekoloogiliste probleemidega. Seda kasutatakse tilkade kujul põletikulistes silmahaigustes.

Pefloksatsiin. Efektiivne kuseteede infektsioonhaiguste ravis. Hästi aitab gonorröa, bakteriaalne prostatiit. Ravib seedetrakti haiguste, kõri, alumiste hingamisteede raskeid vorme, ninaelu.

Ofloksatsiin. Tõhus patogeensete mikroorganismide vastu, mis põhjustavad kuseteede põletikku, keskkõrvapõletikku, sinusiiti. Ofloksatsiiniga ravitakse meningiiti, klamüüdiaid ja gonorröat. Tilguti kujul kasutatakse antibiootikumi silmahaiguste, nagu sarvkesta haavand, konjunktiviit ja oder, raviks. Ravim on saadaval ka salvina, mis võimaldab seda paikselt kasutada.

Norfloksatsiin. Seda kasutatakse gonorröa, prostatiidi, urogenitaalsüsteemi haiguste raviks.

Ofloksatsiin. Efektiivne klamüüdia, pneumokokkide ja tuberkuloosi resistentsete vormide vastu.

Moksifloksatsiin. Antibiootikum on parim, kui tegemist on mükoplasmade, klamüüdia, pneumokokkide, anaeroobide põhjustatud nakkuste kõrvaldamisega. Seda kasutatakse kopsude põletikuks, sinusiidiks, vaagnaelundite põletikuks. Vedelal kujul (tilgad) kasutatakse silmaarstide poolt blefariidi, sarvkesta haavandi, odra ravis.

Gatifloksatsiin. Seda kasutatakse tsüstilise fibroosi, bronhiidi, kopsupõletiku, bakteriaalse infektsiooni põhjustatud konjunktiviidi, ENT haiguste, liigeste haiguste, naha raviks.

Hemifloksatsiin. Neid ravitakse sinusiidi, kroonilise bronhiidi, kopsupõletikuga.

Sparfloksatsiin. Ta võitleb aktiivselt ja tõhusalt mükobakteritega, samas kui selle toime kestab palju kauem kui teised fluorokinoloonid. Seda kasutatakse haiguste raviks, mis on seotud keskkõrva põletikuga, neeruhaiguste, neerude, naha ja pehmete kudede, suguelundite ja kuseteede, seedetrakti, liigeste ja luudega.

Levofloksatsiin. Kasutatakse nakkuslike ENT-haiguste, alumise hingamisteede, kuseteede, STD-de, ägeda püelonefriidi, kroonilise prostatiidi raviks. Silma infektsioonide korral kasutatakse levofloksatsiini tilkade kujul. Antibiootikum on kaks korda tugevam ja tugevam, kui ta võitleb patogeensete bakteritega, samal ajal kui keha talub seda paremini kui tema eelkäija Ofloxacin.

Norfloksatsiin. Kasutatakse esmase ravimina günekoloogias, oftalmoloogias, uroloogias.

Lomefloksatsiin. Antibiootikum isegi väikestes kontsentratsioonides toimetab suure protsendi bakteriaalsete mikroorganismide poolt 5. See on ette nähtud urogenitaalsüsteemi haiguste, tuberkuloosi esinemise korral, sest see on kohalik vahend silmahaiguste raviks. See on võitlus klamüüdia, pneumokokkide, mükoplasmade vastu.

TÄHTIS! Mõned fluorokinoloonid (sparfloksatsiin, gatifloksatsiin, Ofloksatsiin, moksifloksatsiin, levofloksatsiin, tsiprofloksatsiin, lomefloksatsiin) on kantud Vene Föderatsiooni valitsuse heakskiidetud oluliste ravimite loetellu.

Fluorokinoloonide spetsiifiline keemiline struktuur ei võimaldanud pikka aega vedelat tüüpi ravimite valmistamist, mistõttu toodeti neid ainult tablettidena. Kaasaegses farmaatsiatööstuses on tohutu valik salve, tilka ja muid mikroobivastaseid preparaate, mis sisaldavad fluorokinolooni. See võimaldab teil tõhusalt toime tulla bakteriaalse surmava haigusega.

Fluorokinoloonide näidustused ja vastunäidustused

Farmakoloogia on jagatud mitmeks osaks. Antimikroobsed ained on selles tööstusharus väga olulised, millest mõned on fluorokinoloonid. Neid ravimeid kasutatakse antibakteriaalsete ainetena, kuna nende toime on sarnane ravimirühmaga (neil on ka samad näidustused kasutamiseks), kuid struktuur ja päritolu on erinevad.

Kui antibiootikumid põhinevad looduslikel, looduslikel komponentidel või on nende ainete sünteetilised analoogid, siis fluorokinoloonid on sünteesitud kunstlik toode.

Ainete klassifitseerimine

Sellel tooterühmal puudub selge, üldtunnustatud klassifikatsioon. Kuid fluorokinoloonid jagatakse põlvkondade kaupa, samuti iga aine molekulis olevate fluoriaatomite arvuga:

  • monofluorokinoloonid (üks molekul);
  • difluorokinoloonid (kaks molekuli);
  • trifluorokinoloonid (kolm molekuli).

TÄHTIS. Esmakordselt saadi need ained 1962. aastal. Nende toodang on arenenud ja täna on nelja põlvkonna fluorokinoloonid.

Kinoloonid ja fluorokinoloonid jagunevad hingamisteede fluorokinoloonideks (mida kasutatakse koksi rühma vastu) ja fluoritud, st sisaldavad fluori molekuli. Kuid kõige levinum liigitus on jaotus põlvkondade kaupa.

Esimene tüüp hõlmab ravimeid nagu pefloksatsiin ja ofloksatsiin. Teise põlvkonna fluorokinoloonrühm on lomefloksatsiin, tsiprofloksatsiin ja norfloksatsiin, kolmas on levofloksatsiin ja sparloksatsiin.

Neljanda põlvkonna fluorokinoloonid on kõige laialdasemalt esindatud, mille loetelu sisaldab:

  • moksifloksatsiin;
  • hemifloksatsiin;
  • gatifloksatsiin;
  • sitafloksatsiin;
  • trovafloksatsiin;
  • delafloksatsiin.

TÄHTIS. Fluorokinoloonide teise põlvkonna tekkimisega on kliinilise tähtsuse kaotanud ravimid, mis sisaldavad respiratoorset fluorokinolooni, oksoliinhapet ja peptimidhapet.

Tänapäeval on fluorokinoloone kasutatud sagedamini kui antibiootikume, kuna nende kasutamisel on vastunäidustused väiksemad ja kõrvaltoimed on harvemad. Antimikroobsete ainete sellise klassi arendamist farmaatsiatööstuses pööratakse rohkem tähelepanu, kuna need on süsteemsete nakkushaiguste vastases võitluses väga olulised.

Esimese põlvkonna kinoloonid

Kinoloonid on esimese klassi ained, mis ei sisalda fluori molekuli. Selle rühma preparaadid sisaldavad nalidiksi kinolooni, mille kasutamine on näidustatud gramnegatiivsetele bakteritele (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), nakkuste ja anaeroobselt stabiilsete haiguste korral.

Kuigi nende ravimite kliiniline toime on väga suur, ei talu nad väga hästi, eriti kui neid manustati enne sööki. Niisiis, patsientidel esines sageli seedetrakti tõsiseid reaktsioone: iiveldus, oksendamine, soolehäired.

Väga harvadel juhtudel registreeriti hemoglobiini taseme langus (aneemia) või teiste vereringe komponentide (tsütopeenia) puudulikkus. Kõige sagedamini seisavad patsiendid närvisüsteemi üleekskursiooniga, nimelt krambid ja kolestaas - sapi stagnatsioon.

Selle rühma preparaate ei tohi samaaegselt kasutada nitrofuraanidega (antibiootikumidega), kuna kinoloonravi mõju on oluliselt vähenenud. Need ravimid on tavaliselt ette nähtud pediaatrias genotoorse süsteemi infektsioonide vastu võitlemiseks, peamised näidustused:

  • tsüstiit;
  • kroonilise neerupõletiku ennetamine;
  • shigelloos.

TÄHTIS. Täiskasvanutele on need ravimid ebaefektiivsed, nii et fluorokinoloneid kasutatakse nende haiguste vastu võitlemiseks.

Vastunäidustused hõlmavad äge püelonefriit ja neerupuudulikkus.

Fluorokinoloonid: teise põlvkonna kinoloonid

Sellesse aineklassi kuuluvad ravimid, mis võtavad arvesse eelmise põlvkonna kinoloonide puudusi. Igal teise põlvkonna tööriistal on laiem tegevusala, st see võimaldab teil võidelda suure hulga bakterite ja viirustega.

Niisiis, patogeensete mikrofloora esindajate loendit täiendatakse stafülokokkidega, gramnegatiivsete kookidega, grampositiivsete vardadega. Samuti võivad mõned selle rühma tööriistad olla seotud tuberkuloosivastaste ravimitega, teised aga edukalt rakusiseste mikroorganismide vastu.

Teise põlvkonna ravimid on keha hästi talutavad, olenemata sellest, millisel kellaajal nad olid võetud: nende kontsentratsioon vereringes on süstimisel ja suukaudsel manustamisel sama.

Fluorokinoloonmolekulidel on suurenenud läbilaskvus elutähtsate organite kudedes, mille raviks nad on ette nähtud. Nende peamine eelis on tegevuse kestus - 12 kuni 24 tundi.

Teise põlvkonna kinolooni kasutamisel täheldatakse seedetraktist ja kesknärvisüsteemist pärinevaid soovimatuid reaktsioone palju harvemini: neerupuudulikkus ei ole nende kavandatud kasutuse vastunäidustuseks.

Selle klassi ainete puudused on madala tundlikkusega paljude streptokokkide fluorokinoloonide suhtes, samuti puudulik mõju spirootechi, listeria ja anaeroobide vastases võitluses.

Kõrvaltoimed rakendamisel on järgmised:

  1. Liigeste kudede rakkude tekke aeglustumine, seega ei ole need ravimid naistel raseduse ajal ette nähtud. Otsuse teise põlvkonna fluorokinoloonide lastele määramise kohta teeb raviarst, võrreldes ravist saadavat kasu lapse arengu riskiga.
  2. Täheldati ligamentaalse aparaadi (Achilleuse kõõluse) põletikuliste protsesside tekkimise juhtumeid, millega kaasnes patsientide suurenenud füüsilise aktiivsusega sidemete purunemine.
  3. Teatatud on südamelihase vatsakeste arütmia juhtudest.
  4. Fotodermatiit.

Teise põlvkonna kinoloonipreparaatide nimed sisaldavad nende peamiste toimeainete derivaate. Need on tsiprofloksatsiin, norfloksatsiin, ofloksatsiin, pefloksatsiin ja lomefloksatsiin.

Kolmanda põlvkonna kinoloon

Kolmanda põlvkonna kinoloonide eristav tunnus on suurenenud antimikroobne toime selliste patogeensete mikrofloora esindajate suhtes nagu pneumokokid, mükoplasmad ja klamüüdia.

Suukaudsel manustamisel imendub aine seedetraktis täielikult ja siseneb vereringesse. Selle maksimaalne kontsentratsioon täheldatakse tund aega pärast selle võtmist ja see toimib kuus kuni kaheksa tundi.

Selle klassi ravimeid kasutatakse edukalt ülemiste ja alumiste hingamisteede nakkushaiguste korral, sealhulgas nii nende ägedate ilmingute kui ka krooniliste haiguste ägenemiste korral.

Nad määravad ka need ravimid, et võidelda nakkusliku põletikuliste protsessidega, mis tabavad patsiendi urogenitaalsüsteemi organisme. Kõrge efektiivsusega on täheldatud dermatoloogid, kes määravad neid ravimeid keha naha ja pehmete kudede nakkushaigusteks. Kolmanda põlvkonna fluorokinoloneid kasutatakse siberi katku viiruse vastu võitlemiseks, sealhulgas selle väljanägemise vältimiseks.

Neljas kinolooniklass

Neljanda põlvkonna fluorokinoloonid on märkimisväärselt paremad kui varasemad ravimiklassid, kuna nad suudavad toime tulla isegi anaeroobsete infektsioonidega.

TÄHTIS. Gramnegatiivsete patogeensete mikroorganismide või Pseudomonas aeruginosa kasvu põhjustatud bakterite haiguste ravis on parem eelistada teise põlvkonna fluorokinoloone. Kui seedetrakti kaudu imendub umbes 10% kasuliku aine mahust, siis ägeda haiguse korral on soovitatav ravimite intravenoosne manustamine.

Viited viimase fluorokinolooni põlvkonna kasutamiseks on sarnased kolmanda ravimiklassi omadega, va siberi katku ravi ja ennetamine.

Fluorokinolooni põhimõte

Vere tungimine kinoloonidesse hakkab sünteesima spetsiaalseid aineid - ensüüme, mis tungivad viiruse või bakterite DNA struktuuri, hävitavad selle, põhjustades patogeenset mikrofloora surma.

See on nende peamine erinevus antimikroobsetest ainetest, mis takistavad viiruste edasist kasvu ja paljunemist. Samuti toimivad fluorokinoloonid kahjulike rakkude membraanidele, häirides nende stabiilsust, aeglustades nende elulise aktiivsuse protsesse. Seega hävitatakse patogeensed rakud täielikult ja ei külmutata, kui eeldatakse soodsaid tingimusi järgnevaks aktiveerimiseks.

Kui võrrelda kinoloone ja fluorokinoloone, siis on kõigil uimastitel, alates teisest põlvkonnast, laiem toimespekter. See võimaldas fluorokinoloonidel olla mitte ainult pillide või süstide, vaid ka paikseks raviks mõeldud vahendite - silma- ja otolarünoloogiliste haiguste raviks kasutatavate vahendite kujul.

Ravimite farmakokineetika

Enamik suukaudseks manustamiseks mõeldud farmaatsiatooteid imenduvad seedetrakti limaskestadele (imendumise maht ulatub 90-100% -ni).

Kliinilised vereanalüüsid näitavad juba ühe tunni pärast toimeaine maksimaalset kontsentratsiooni. Kuna fluorokinoloonid ei ole praktiliselt seotud vereringe valkudega, tungivad nad kergesti kudedesse ja siseorganitesse, kaasa arvatud maks, neerud ja eesnäärmed. Selgelt suundudes kahjustuse kohale, kontsentreeruvad nad nii palju kui võimalik kahjustatud elundisse, toime tulla isegi rakusiseste mikroorganismidega, mille tundlikkus enamiku antibiootikumide suhtes on vähenenud.

Kui ravimit võetakse pärast sööki, on selle imendumine mõnevõrra aeglane, kuid see siseneb täielikult vere, ehkki veidi hilinemisega. Fluorokinoloonide kõrge biosaadavus võimaldab neil kergesti ületada isegi platsentaarbarjääri, mistõttu ravi on keelatud nii fertiilses eas kui ka söötmise ajal (nad suudavad koguneda rinnapiima).

Kuseteede süsteem vastutab organismi toimeainete eemaldamise eest: kinoloonid jätavad keha uriiniga peaaegu muutumatuks. Kui neerude töö on halvenenud või aeglustunud, siis kinoloonid kehast vaevalt eemaldatakse, mis viib nende suurenenud kontsentratsioonini. Kuid fluorokinoloonid lahkuvad siseorganitest kergesti, hoolimata inimese “filtrite” kvaliteedist.

Mis on ohtlikud fluorokinoloonid?

Kinoloone ja fluorokinoloone sisaldavate ravimite võtmisega kaasnevad sageli keha soovimatud reaktsioonid. Teiste ja järgnevate põlvkondade ravimite tekkega on kõrvaltoimete arv ja nende esinemissagedus oluliselt vähenenud. Kuid neid ravimeid kirjutav patsient peab olema valmis järgmiste häirete ilmnemiseks.

  • Niisiis, seedesüsteem vajab düspeptilisi häireid, kõrvetiste ilmnemist, kõhu- ja kõhuvalu. Lisaks iiveldusele, oksendamisele, kõhukinnisusele või kõhulahtisusele kaebasid patsiendid söögiisu kaotusest, maitsetundlikkuse muutusest. Kesknärvisüsteem reageerib ka sünteetilistele ainetele. Tema suurenenud erutus tekib unehäirete, tugevuse kadumise, uimasuse tõttu. Ägeda peavalu, pearingluse, visuaalsete funktsioonide vähendamise juhtumid, "müra" kõrvades. Sageli kaebasid patsiendid ülemiste ja alumiste jäsemete krampide, käte treemori, naha tundlikkuse suurenemise (tuimus, kihelus, "goosebumps").
  • Allergilised reaktsioonid on iseloomulikud ka sellele ravimirühmale individuaalse talumatuse esinemisel selle ravimi toimeaine või teiste selle koostisosade suhtes. Allergiat väljendab naha punetus, urtikaaria (väike lööve), põletamine ja sügelus, ülemiste hingamisteede turse. Teatud ravimitüüpidele on iseloomulik, et keha naha või limaskestade tundlikkus suureneb ultraviolettkiirguse suhtes (valgustundlikkus).

Fluorokinoloonide võtmisel esinevad harvemad kõrvaltoimed on:

  • Lihas-skeleti süsteemi rikkumised. See on selliste patoloogiate kujunemine nagu liigeste liigeste kahjustumine, kõõluste rebend, teatud tüüpi kudede aeglane moodustumine, lihasvalu, kõõluste kudede degeneratsioon.
  • Neeru patoloogia: urolitiaas, neerude põletikulised protsessid.
  • Südame-veresoonkonna süsteemi häired: verehüüvete moodustumine alumiste jäsemete venoosse veresoontes, südame rütmihäired.
  • "Samm" välimus. Kandiasis võib esineda nii naistel tupe limaskestal kui ka mõlema soo suuõõnes või ninaõõnes.

Vastunäidustused kõikide fluorokinoloonide nimetamiseks on järgmised:

  • raske aju ateroskleroos;
  • selle sünteetiliste ainete rühma individuaalse sallimatuse olemasolu;
  • rasedus ja imetamine naistel.

Järeldus

Kuigi see antibakteriaalsete ravimite grupp sünteesiti enam kui pool sajandit tagasi ja farmaatsiatööstuse areng toimub hüppeliselt, on fluorokinoloonid kindlalt juhtivas positsioonis antimikroobikumide seas, jättes maha enamiku antibiootikumidest.

Nende ainetega arendatakse pidevalt uusi ravimitüüpe, mis võimaldavad ravida raskeid bakteriaalseid tervisehäireid põdevaid patsiente.

Ajakirjanike praktik, retseptid kontrollivad ennast.
Ta teab kõike meeste ja traditsioonilise meditsiini kohta.