Kaasaegne antibiootikumide klassifikatsioon

Antibiootikum - aine "elu vastu" - ravim, mida kasutatakse elusagensite põhjustatud haiguste, reeglina erinevate patogeenide raviks.

Antibiootikumid on erinevatel põhjustel jagatud mitmeks tüübiks ja rühmaks. Antibiootikumide klassifikatsioon võimaldab teil kõige tõhusamalt määrata iga ravimitüübi ulatuse.

Kaasaegne antibiootikumide klassifikatsioon

1. Sõltuvalt päritolust.

• Looduslik (looduslik).
• Poolsünteetiline - aine algstaadiumis saadakse aine looduslikest toorainetest ja seejärel sünteesitakse kunstlikult ravim.
• Sünteetiline.

Rangelt öeldes on ainult looduslikest toorainetest saadud preparaadid antibiootikumid. Kõiki teisi ravimeid nimetatakse antibakteriaalseteks ravimiteks. Kaasaegses maailmas tähendab "antibiootikumi" mõiste igasuguseid ravimeid, mis võivad võidelda elusate patogeenidega.

Mida looduslikud antibiootikumid toodavad?

• hallituse seentest;
• aktinomükeedist;
• bakteritest;
• taimedest (fütoniidid);
• kalade ja loomade kudedest.

2. Sõltuvalt mõjust.

• Antibakteriaalne.
• Antineoplastiline.
• Seenevastased.

3. Vastavalt konkreetsele arvule mikroorganismidele avaldatava mõju spektrile.

• Vähese toimespektriga antibiootikumid.
  Need ravimid on ravi jaoks eelistatud, kuna nad on suunatud mikroorganismide spetsiifilisele tüübile (või rühmale) ja ei surmata patsiendi tervet mikrofloora.
• Antibiootikumid, millel on suur mõju.

4. Raku bakteritele avaldatava mõju olemuse järgi.

• Bakteritsiidsed ravimid - hävitavad patogeenid.
• Bakteriostaatika - peatada rakkude kasv ja paljunemine. Järgnevalt peab organismi immuunsüsteem sõltumatult toime tulema ülejäänud bakteritega.

5. Keemilise struktuuri järgi.
Antibiootikume õppivatele inimestele on määrava tähtsusega klassifitseerimine keemilise struktuuri järgi, kuna ravimi struktuur määrab selle rolli erinevate haiguste ravis.

1. Beeta-laktaamravimid

1. Penitsilliin - aine, mida toodetakse Penicillinum-vormi seente kolooniates. Penitsilliini looduslikel ja kunstlikel derivaatidel on bakteritsiidne toime. Aine hävitab bakterirakkude seinad, mis viib nende surmani.

Patogeensed bakterid kohanevad ravimitega ja muutuvad nende suhtes resistentseks. Penitsilliinide uut põlvkonda täiendab tazobaktaam, sulbaktaam ja klavulaanhape, mis kaitsevad ravimit bakterirakkude hävimise eest.

Kahjuks tajuvad keha penitsilliinid sageli allergeenina.

Penitsilliini antibiootilised rühmad:

• Looduslikult esinevad penitsilliinid ei ole kaitstud penitsillinaasist, ensüümist, mis toodab modifitseeritud baktereid ja mis hävitab antibiootikumi.
• Poolsünteetilised ained - resistentsed bakteriaalse ensüümi toimele:
  penitsilliini biosünteetiline G - bensüülpenitsilliin;
  aminopenitsilliin (amoksitsilliin, ampitsilliin, bekampitselliin);
  poolsünteetiline penitsilliin (ravimid metitsilliin, oksatsilliin, kloksatsilliin, dikloksatsilliin, flukloksatsilliin).

Kasutatakse penitsilliinidele resistentsete bakterite põhjustatud haiguste ravis.

Täna on teada 4 põlvkonda tsefalosporiine.

1. Tsefalexiin, tsefadroksiil, ahel.
2. Kefametsiin, tsefuroksiim (atsetüül), tsefasoliin, tsefakloor.
3. Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, tseftibuteen, tsefoperasoon.
4. Cefpyr, tsefepiim.

Tsefalosporiinid põhjustavad ka allergilisi reaktsioone.

Tsefalosporiine kasutatakse kirurgilistes sekkumistes, et vältida tüsistusi ENT haiguste, gonorröa ja püelonefriidi ravis.

2 Makroliidid
Neil on bakteriostaatiline toime - nad takistavad bakterite kasvu ja jagunemist. Makroliidid toimivad vahetult põletiku kohta.
Kaasaegsete antibiootikumide hulgas peetakse makroliide kõige vähem toksiliseks ja annavad minimaalse allergilise reaktsiooni.

Makroliidid kogunevad kehasse ja rakendavad lühikesi kursusi 1-3 päeva. Kasutatakse ENT elundite, kopsude ja bronhide põletike raviks, vaagnaelundite infektsioonid.

Erütromütsiin, roksitromütsiin, klaritromütsiin, asitromütsiin, asaliidid ja ketoliidid.

Rühm looduslikke ja kunstlikke päritoluga ravimeid. Omavad bakteriostaatilist toimet.

Tetratsükliine kasutatakse raskete infektsioonide raviks: brutselloos, siberi katk, tularemia, hingamisteed ja kuseteed. Ravimi peamine puudus on see, et bakterid sellele kiiresti kohanduvad. Tetratsükliin on kõige efektiivsem, kui seda manustatakse paikselt salvina.

• Looduslikud tetratsükliinid: tetratsükliin, oksütetratsükliin.
• Semisventiidi tetratsükliinid: klorotetriin, doksütsükliin, metatsükliin.

Aminoglükosiidid on bakteritsiidsed, väga toksilised ravimid, mis on aktiivsed gram-negatiivsete aeroobsete bakterite vastu.
Aminoglükosiidid hävitavad kiiresti ja tõhusalt patogeensed bakterid isegi nõrgestatud immuunsuse korral. Bakterite hävitamise mehhanismi käivitamiseks on vaja aeroobseid tingimusi, see tähendab, et selle rühma antibiootikumid ei tööta halva vereringega surnud kudedes ja organites (õõnsused, abstsessid).

Aminoglükosiide kasutatakse järgmiste seisundite ravis: sepsis, peritoniit, furunkuloos, endokardiit, kopsupõletik, bakteriaalsed neerukahjustused, kuseteede infektsioonid, sisekõrva põletik.

Aminoglükosiidpreparaadid: streptomütsiin, kanamütsiin, amikatsiin, gentamütsiin, neomütsiin.

Ravim bakteriostaatilise toimemehhanismiga bakteriaalsetele patogeenidele. Seda kasutatakse tõsiste sooleinfektsioonide raviks.

Kloramfenikooli ravi ebameeldiv kõrvaltoime on luuüdi kahjustus, milles on rikutud vererakkude tekitamise protsessi.

Valmistised, millel on suur mõju ja tugev bakteritsiidne toime. Bakterite toimemehhanism on DNA sünteesi rikkumine, mis viib nende surmani.

Fluorokinoloone kasutatakse silmade ja kõrvade paikseks raviks tugeva kõrvaltoime tõttu. Ravimid avaldavad mõju liigestele ja luudele, on vastunäidustatud laste ja rasedate naiste raviks.

Fluorokinoloneid kasutatakse järgmiste patogeenide suhtes: gonokokk, shigella, salmonella, koolera, mükoplasma, klamüüdia, pseudomonas bacillus, legionella, meningokokk, tuberkuloossed mükobakterid.

Preparaadid: levofloksatsiin, hemifloksatsiin, sparfloksatsiin, moksifloksatsiin.

Antibiootikumide segu bakteritele. Sellel on bakteritsiidne toime enamikele liikidele ja bakteriostaatiline toime streptokokkidele, enterokokkidele ja stafülokokkidele.

Glükopeptiidide preparaadid: teikoplaniin (targotsiid), daptomütsiin, vankomütsiin (vankatsiin, diatratsiin).

8 Tuberkuloosi antibiootikumid
Preparaadid: ftivasiid, metasid, salüutsid, etionamiid, protionamiid, isoniasiid.

9 Antibiootikumid, millel on seenevastane toime
Hävitage seenrakkude membraanistruktuur, põhjustades nende surma.

10 Lepitusevastased ravimid
Kasutatakse pidalitõve raviks: solusulfoon, diutsifon, diafenüülsulfoon.

11 Antineoplastilised ravimid - antratsükliin
Doksorubitsiin, rubomütsiin, karminomütsiin, aklarubitsiin.

12 Linkosamiidid
Nende terapeutiliste omaduste poolest on nad väga lähedased makroliididele, kuigi nende keemiline koostis on täiesti erinev antibiootikumide rühm.
Ravim: kaseiin S.

13 Meditsiinis kasutatavad antibiootikumid, mis ei kuulu ühegi tuntud klassifikatsiooni hulka.
Fosfomütsiin, fusidiin, rifampitsiin.

Narkootikumide tabel - antibiootikumid

Antibiootikumide liigitamine rühmadesse, tabel jaotab teatud tüüpi antibakteriaalseid ravimeid sõltuvalt keemilisest struktuurist.

Farmakoloogia antibiootikumide klassifikatsioon

ANTIBAKTERISED KEMOTERAPEUTILISED MEETMED

Antibakteriaalsed kemoterapeutilised ained hõlmavad antibiootikume ja sünteetilisi antibakteriaalseid aineid.

37.1. ANTIBIOTIKA (FARMAKOLOOGIA)

Antibiootikumid on bioloogilise päritoluga kemoterapeutilised ained, mis inhibeerivad selektiivselt mikroorganismide aktiivsust.

Antibiootikumide klassifitseerimisel kasutatakse erinevaid põhimõtteid.

Sõltuvalt tootmise allikatest jagatakse antibiootikumid kahte rühma: looduslikud (biosünteetilised), mida toodavad mikroorganismid ja madalamad seened ning poolsünteetilised, mis saadakse looduslike antibiootikumide struktuuri muutmise teel.

Järgmiste antibiootikumide rühmade keemilise struktuuri kohta:

(3-laktaamantibiootikumid (penitsilliinid, tsefalosporiinid, karbapeneemid, monobaktaamid).

Makroliidid ja nende lähedased antibiootikumid.

Polüeenid (seenevastased antibiootikumid).

Ravimid kloramfenikool (kloramfenikool).

Erinevate keemiliste rühmade antibiootikumid.

Antibiootikumide toime olemus (tüüp) võib olla bakteritsiidne (seened või algloomad, sõltuvalt patogeenist), mis tähendab nakkusetekitaja raku täielikku hävitamist ja bakteriostaatilist (seent-protozoastaticheskim), mis avaldub selle rakkude kasvu ja jagunemise lõpetamises.

Antibiootikumide bakteritsiidset või bakteriostaatilist iseloomu mikrofloorale määravad suuresti nende toimemehhanismi omadused. On tõestatud, et antibiootikumide antimikroobne toime areneb peamiselt rikkumise tagajärjel:

mikroorganismide rakuseina süntees;

mikroobiraku tsütoplasma membraani läbilaskvus;

rakusisese valgu süntees mikroobirakkudes;

RNA süntees mikroorganismides.

Antibiootikumide iseloomu ja toimemehhanismi võrdlemisel (tabel 37.1) võib näha, et bakteritsiidne toime on peamiselt need antibiootikumid, mis häirivad rakuseina sünteesi, muudavad tsütoplasma membraani läbilaskvust või häirivad RNA sünteesi mikroorganismides. Bakteriostaatiline toime on iseloomulik rakusisese valgu sünteesi rikkuvatele antibiootikumidele.

Antimikroobse toime spektri järgi võib antibiootikume jagada laia spektriga ravimiteks (toimivad grampositiivsetele ja gramnegatiivsetele mikroflooratele: tetratsükliinid, kloramfenikool, aminoglükosiidid, tsefalosporiinid, poolsünteetilised penitsilliinid) ja ravimid suhteliselt

Tabel 37.1. Antibiootikumide antimikroobse toime mehhanism ja olemus

Antimikroobse toime ülekaalus

Rakuseina sünteesi katkestamine

Glükopeptiid Antibiootikumid Tsükloseriinbatsitratsiin

Polümexiinid Polüeeni antibiootikumid

Rakusisese valgu sünteesi rikkumine

RNA sünteesi rikkumine

kitsas toimespekter. Teist rühma võib omakorda jagada antibiootikumideks, mis toimivad peamiselt grampositiivsetel mikrofloora (biosünteetilised penitsilliinid, makroliidid) ja antibiootikumide puhul, mis toimivad peamiselt gramnegatiivsetel mikroflooratel (polümüksiinidel). Lisaks on olemas seenevastased ja vähivastased antibiootikumid.

Kliiniliseks kasutamiseks emiteerivad nad põhilisi antibiootikume, millest nad hakkavad ravi alustama, et määrata neile haigust põhjustavate mikroorganismide tundlikkus ja reservid, mida kasutatakse siis, kui mikroorganismid on resistentsed peamiste antibiootikumide suhtes või kui nad on tal talumatud.

Antibiootikumide kasutamisel võib tekkida mikroorganismide resistentsus (resistentsus), s.t. mikroorganismide võime paljuneda antibiootikumi terapeutilise annuse juuresolekul. Mikroorganismide resistentsus antibiootikumidele võib olla loomulik ja omandatud.

Looduslik resistentsus on seotud mikroorganismide "sihtmärgiga" puudumisega antibiootikumide toimimiseks või "sihtmärgi" kättesaamatuse tõttu raku seina madala läbilaskvuse tõttu, samuti antibiootikumi ensümaatilist inaktiveerimist. Kui bakteritel on loomulik resistentsus, on antibiootikumid kliiniliselt ebaefektiivsed.

Omandatud resistentsuse all mõistetakse bakterite üksikute tüvede omadust säilitada elujõulisus nendes antibiootikumide kontsentratsioonides, mis pärsivad suuremat osa mikroobide populatsioonist. Omandatud resistentsus on kas bakteriraku genotüübi spontaansete mutatsioonide tulemus või on seotud plasmiidide ülekandumisega looduslikult resistentsetest bakteritest tundlikele liikidele.

Bakterite antibiootikumiresistentsuse biokeemilised mehhanismid on teada:

ravimite ensümaatiline inaktiveerimine;

antibiootikumide "sihtmärgi" muutmine;

antibakteriaalsete ravimite aktiivne eemaldamine mikroobirakust;

vähenenud bakterirakkude seina läbilaskvus;

metaboolse "šundi" moodustumine.

Mikroorganismide resistentsusel antibiootikumidega võib olla rühma spetsiifilisus, st. mitte ainult kasutatavale preparaadile, vaid ka muudele sama keemilise rühma preparaatidele. Seda vastupanu nimetatakse ristiks.

Kemoterapeutikumide kasutamise põhimõtete järgimine vähendab resistentsuse tõenäosust.

Hoolimata asjaolust, et antibiootikume iseloomustab kõrge selektiivsus, on neil siiski mitmeid allergilisi ja allergilisi kõrvaltoimeid.

Beeta-laktaamantibiootikumid on ravimid, millel on molekulis p-laktaamitsükkel: penitsilliinid, tsefalosporiinid, karbapeneemid ja monobaktaamid.

(Β-laktaamitsükkel on vajalik nende ühendite antimikroobse toime ilmnemiseks. Kui lõhestatakse (b-laktaamitsükkel bakteriaalsete ensüümide poolt (p-laktamaasid), kaotavad antibiootikumid antibakteriaalse toime.

Kõigil beeta-laktaamantibiootikumidel on bakteritsiidne toime, mis põhineb nende bakteriaalsete rakuseina sünteesi inhibeerimisel. Selle rühma antibiootikumid rikuvad peptiidoglükaani biopolümeeri sünteesi, mis on bakteriraku seina peamine komponent. Peptidoglükaan koosneb polüsahhariididest ja polüpeptiididest.

Polüsahhariidide hulka kuuluvad aminosugar-atsetüülglükoosamiin ja N-atsetüülmuramiinhape. Lühikesed peptiidahelad on seotud aminohapetega. Rakuseina lõplik jäikus on antud 5 glütsiini jäägist (pentaglütsildadest) koosnevate põikpeptiidahelate abil. Peptidoglükaani süntees toimub kolmes etapis: 1) tsütoplasmas sünteesitakse peptidoglükaani prekursorid (atsetüülmuramüülpentapeptiid ja atsetüülglükoosamiin), mis viiakse läbi tsütoplasma membraaniga batsitrasiini inhibeerimisega; 2) nende lähteainete lisamine kasvavasse polümeeri ahelasse; 3) kahe külgneva ahela vaheline ristseostumine peptiidoglükaani transpeptidaasi ensüümi poolt katalüüsitud transpeptidatsioonireaktsiooni tulemusena.

Peptidoglükaani lõhustamise protsessi katalüüsib ensüüm-mureiin-hüdrolaas, mis normaalsetes tingimustes inhibeeritakse endogeense inhibiitoriga.

Beeta-laktaamantibiootikumid pärsivad:

a) peptidoglükaani transpeptidaas, mis viib moodustumise katkestamiseni
peptidoglükaan;

b) endogeenne inhibiitor, mis viib mureiini hüdrolaasi aktiveerumiseni, t
lõhestav peptidoglükaan.

Beeta-laktaamantibiootikumid on makroorganismile madala toksilisusega, kuna inimese rakkude membraanid ei sisalda peptidoglükaani. Selle rühma antibiootikumid on efektiivsed peamiselt jagamise ja mitte

kuna rakkudes, mis on aktiivse kasvu staadiumis, on peptidoglükaani süntees kõige intensiivsem.

Penitsilliinide struktuur põhineb 6-aminopenitsilaanhappel (6-AIC), mis on 2 kondenseerunud tsüklist koosnev heterotsükliline süsteem: neljaliikmeline (β-laktaam (A) ja viielüliline tiasolidiin (B)).

Penitsilliinid erinevad üksteisest 6-APK aminorühma atsüüljäägi struktuuris.

Kõik penitsilliinid tootmismeetodi järgi on jagatavad looduslikeks (biosünteetilisteks) ja poolsünteetilisteks.

-Looduslikke penitsilliine toodetakse erinevat tüüpi hallitusseente Penicillium'iga.

Looduslike penitsilliinide toimespektri hulka kuuluvad peamiselt grampositiivsed mikroorganismid: grampositiivsed kookid (streptokokid, pneumokokid; stafülokokid, mis ei tekita penitsillinaasi), gramnegatiivsed koksi (meningokokid ja gonokokid), grampositiivsed pulgad (difteeria patogeenid; treponema, leptospira, borrelia), anaeroobid (klostridia), aktinomükeedid.

Looduslikke penitsilliine kasutatakse tonsilliofaringiitiks (kurguvalu), punapea palavikuks, erüsipelaks, bakteriaalseks endokardiitiks, kopsupõletikuks, difteeriaks, meningiidiks, mädanikeks infektsioonideks, gaasi gangreeniks ja aktinomükoosiks. Selle rühma preparaadid on valikuvõimalused süüfilise raviks ja reumaatiliste haiguste ägenemise ennetamiseks.

Kõik looduslikud penitsilliinid hävitatakse (β-laktamaase, nii et neid ei saa kasutada stafülokokk-nakkuste raviks, kuna enamikul juhtudel toodavad stafülokokid selliseid ensüüme.

Looduslike penitsilliinide valmistised liigitatakse:

1. Parenteraalseks manustamiseks mõeldud preparaadid (happekindlad)

Lühitoimelised bensüülpenitsilliini naatriumi- ja kaaliumisoolad.

Bensüülpenitsilliinprokaiin (bensüülpenitsilliini novokaiinisool), ben-zatiinbensüülpenitsilliin (Bitsillin-1), Bitsillin-5.

2. Preparaadid enteraalseks manustamiseks (happekindlad)
Fenoksümetüül penitsilliin.

Bensüülpenitsilliini naatriumi- ja kaaliumsoolad on bensüülpenitsilliini väga lahustuvad ravimid. Kiiresti imendub süsteemsesse vereringesse ja tekitab kõrgeid kontsentratsioone vereplasmas, mis võimaldab neid kasutada ägedates, rasketes nakkusprotsessides.

sah. Intramuskulaarselt manustatuna kogunevad ravimid veres maksimaalsetes kogustes 30–60 minuti pärast ja on 3-4 tunni pärast peaaegu täielikult organismist eemaldatud, nii et ravimite intramuskulaarsed süstid tuleb teha iga 3-4 tunni järel, rasketes septilistes tingimustes manustatakse ravimite lahuseid intravenoosselt. Bensüülpenitsilliini naatriumsoola süstitakse ka ajukihi all (endolyumbno) meningiidi ja kehaõõnsusega - pleura, kõhu, liigese (pleuriidi, peritoniidi ja artriidiga). Subkutaanselt kasutatavad ravimid infiltraatide läbistamiseks. Bensüülpenitsilliini kaaliumisoola ei saa manustada endoolumbno ja intravenoosselt, kuna ravimist vabaneb kaaliumiioonid, mis võivad põhjustada krampe ja südame aktiivsuse depressiooni.

Bensüülpenitsilliini naatriumi- ja kaaliumsoolade sagedase süstimise vajadus oli põhjus, miks tekkisid bensüülpenitsilliini (depot-penitsilliinid) pikatoimelised ravimid. Vee halvasti lahustuvuse tõttu moodustavad need preparaadid veega suspensioone ja manustatakse ainult intramuskulaarselt. Depo-penitsilliinid imenduvad süstekohast aeglaselt ega tekita vereplasmas suuri kontsentratsioone, mistõttu neid kasutatakse kerge ja mõõduka raskusega krooniliste infektsioonide korral.

Pikendatud penitsilliinid hõlmavad bensüülpenitsilliini pro Kaini või bensüül penitsilliini prokaiini, mis kestab 12-18 tundi, bensatiinbensüül penitsilliini (bicillin-1), mis kestab 7-10 päeva, ja bicillin-5, millel on antimikroobne toime 1 mqq.

Fenoksümetüülpenitsilliin on keemilisest struktuurist erinev
fenüülmetüülrühma olemasolu molekulis bensüülpenitsilliini asemel
tugev, mis annab sellele stabiilsuse mao happelises keskkonnas ja teeb selle millal
sobib kasutamiseks sees.

Looduslikel penitsilliinidel on mitmeid puudusi, millest peamine on järgmine: penitsillinaasi hävitamine, ebastabiilsus mao happelises keskkonnas (va fenoksümetüülpenitsilliin) ja suhteliselt kitsas toimespekter.

Penitsilliini rühma edasijõudnud antibiootikumide otsimisel 6-AIC alusel saadi poolsünteetilised ravimid. 6-APC keemilised modifikatsioonid viidi läbi erinevate radikaalide lisamisega aminorühmale. Poolsünteetiliste penitsilliinide peamised erinevused looduslikelt on seotud happekindlusega, resistentsusega penitsillinaasile ja toimespektrile.

1. Penitsillinaasile resistentsed kitsa spektri ravimid

• isoksasolüül penitsilliinid
Oxacillin, dikloksatsilliin.

2. Laiaulatuslikud preparaadid, mis ei ole trahvide toime suhtes vastupidavad.
Cyllinases

Karbenitsilliin, kartsitsilliin, titsarkilliin.

Aslotsilliin, piperasilliin, mezlotsilliin. Penitsillinaasi toime suhtes resistentsed poolsünteetilised penitsilliinid erinevad bensüülpenitsilliini preparaatidest, kuna nad on tõhusad penitsilliini moodustavate stafülokokkide poolt põhjustatud infektsioonides, mistõttu nimetatakse selle rühma ravimeid "antistafülokokki" penitsilliinideks. Ülejäänud toimespekter vastab looduslike penitsilliinide spektrile, kuid aktiivsus on palju väiksem.

Oksatsilliin on mao happelises keskkonnas stabiilne, kuid imendub seedetraktist ainult 20-30%. Suur osa sellest seondub vere valkudega. BBB kaudu ei tungi.

Ravimit manustatakse suukaudselt, intramuskulaarselt ja intravenoosselt.

Dikloksatsilliin erineb oksatsilliinist seedetraktist suurel määral (40–45%).

Aminopenitsilliinid erinevad bensüülpenitsilliini preparaatidest nii laia toimespektriga kui ka happekindluses.

Aminopenitsilliinide toime spektriks on nii grampositiivsed mikroorganismid kui ka gramnegatiivsed (Salmonella, Shigella, E. coli, mõned proteus-tüved, hemofiilne bacillus). Selle rühma ravimid ei mõjuta pseudo-pep-batsilli ja penitsilliini moodustavaid stafülokokke.

Aminopenitsilliine kasutatakse ülemiste hingamisteede akuutsetes bakteriaalsetes infektsioonides, bakteriaalses meningiitis, soolteinfektsioonides, sapi- ja kuseteede infektsioonides ning Helicobacter pylori likvideerimises maohaavandis.

Ampitsilliin seedetraktist imendub ebapiisavalt (30-40%). Plasmas seondub valkudega veidi (kuni 15-20%). Halb tungib läbi BBB. Kehast eritub uriiniga ja sapiga, kus tekib ravimi kõrge kontsentratsioon. Ravimit manustatakse sees ja intravenoosselt.

Amoksitsilliin on ampitsilliini derivaat, millel on suukaudsel manustamisel oluliselt paranenud farmakokineetika. See imendub seedetraktist hästi (biosaadavus 90-95%) ja suurendab plasmakontsentratsiooni. Seda rakendatakse ainult sees.

Meditsiinipraktikas kasutatakse ampitsilliini ja oksatsilliini erinevaid sooli sisaldavaid kombineeritud preparaate. Nendeks ravimiteks on ampiokid (ampitsilliintrihüdraadi ja oksatsilliini naatriumsoola segu 1: 1) ja ampoksünaatrium (ampitsilliini naatriumsoolade segu ja umbes 1%).

Sacillin suhtega 2: 1). Need ravimid ühendavad suure hulga toime ja resistentsuse penitsilinaasi suhtes. Sellega seoses kasutatakse ampioksid ja ampioks-on-triy-d raskete nakkuslike protsesside jaoks (sepsis, endokardiit, sünnitusjärgne infektsioon jne); identifitseerimata antibiootikumi raamiga ja valimata patogeeniga; grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide põhjustatud segainfektsioonides. Ampioksit kasutatakse suu kaudu, naatriumi ampioksit manustatakse intramuskulaarselt ja intravenoosselt.

Karboksü- ja ureidopenitsilliini peamiseks eeliseks on aktiivsus Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) vastu, millega seoses nimetatakse neid penitsilliine "antiseptikaks". Selle ravigrupi peamised näidustused on Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli (sepsis, haavainfektsioonid, kopsupõletik jne) põhjustatud infektsioonid.

Karbenitsilliin hävitatakse seedetraktis, manustatakse intramuskulaarselt ja intravenoosselt. BBB kaudu ei tungi. Umbes 50% ravimist on seotud plasmavalkudega. Eraldatakse peamiselt neerude kaudu.

Erinevalt karbenitsilliinist on karbekilliin happekindel ja seda kasutatakse sees. Tiklarkilliin on aktiivsem kui karbenitsilliin, eriti selle mõju kohta püotsüaanidele.

Ureidopenitsilliny on 4-8 korda kõrgem kui Pseudomonas aeruginosa vastu toimivate karboksüpenitsilliinidega. Manustatakse parenteraalselt.

Kõiki laia toimespektriga poolsünteetilisi penitsilliine hävitavad bakteriaalsed R-laktamaasid (penitsillinaasid), mis vähendab oluliselt nende kliinilist efektiivsust. Selle põhjal saadi ühendid, mis inaktiveerivad R-laktamaasi baktereid. Nende hulka kuuluvad klavulaanhape, baktam ja tazobaktaam. Need on osa kombineeritud preparaatidest, mis sisaldavad poolsünteetilist penitsilliini ja ühte R-laktamaasi inhibiitorit. Selliseid ravimeid nimetatakse "inhibeeritavateks penitsilliinideks." Erinevalt monopreparaatidest toimivad inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid stafülokokkide penitsillinaasi moodustavatele tüvedele, mis on väga aktiivsed gramnegatiivsete R-laktamaasi tootvate bakterite vastu ja on efektiivsed ka bakteroidide vastu.

Ravimitööstus toodab järgmisi kombineeritud ravimeid: amoksitsilliin / klavulaanhape (Amoxiclav, Augment-ting), ampitsilliin / sulbaktaam (unasiin), piperasiin / tazobaktaam (Tazotsin).

Penitsilliini preparaadid on madala toksilisusega ja neil on lai terapeutiline toime. Siiski põhjustavad nad suhteliselt sageli allergilisi reaktsioone, mis võivad ilmneda urtikaaria, nahalööve, angioödeem, bronhospasm ja anafülaktiline šokk. Allergilised reaktsioonid võivad tekkida ravimi mis tahes manustamisviisiga, kuid neid täheldatakse kõige sagedamini parenteraalse manustamise korral. Allergiliste reaktsioonide ravi seisneb penitsilliini preparaatide kõrvaldamises, samuti antihistamiinide ja glükokortikosteroidide manustamises. Anafülaktilise šoki korral süstitakse intravenoosselt adrenaliini ja glokokortikosteroide.

Lisaks põhjustavad penitsilliinid mõnda mitteallergilist kõrvaltoimet. Nende hulka kuuluvad ärritavad toimed. Allaneelamisel võivad nad põhjustada iiveldust, keele ja suu limaskestade põletikku. Intramuskulaarselt manustatuna võib esineda valu ja infiltraatide teket ning intravenoosse manustamise korral võib tekkida flebiit ja tromboflebiit.

Tsefalosporiinide hulka kuulub looduslike ja poolsünteetiliste antibiootikumide rühm, mis põhineb 7-aminokefalosporaanhappel (7-ACC).

Keemilise struktuuri puhul on nende antibiootikumide (7-ACC) alus sarnane 6-AIC-ga. Siiski on märkimisväärseid erinevusi: penitsilliinide struktuur hõlmab tiasolidiinitsüklit ja tsefalosporiine - dihüdrotiasiini tsüklit.

Tsefalosporiinide olemasolevad struktuursed sarnasused penitsilliinidega määravad kindlaks sama antibakteriaalse toime mehhanismi ja tüübi, suure aktiivsuse ja efektiivsuse, mikroorganismi madala toksilisuse, samuti penitsilliinidega tekkinud rist-allergilised reaktsioonid. Tsefalosporiinide olulised eripära on nende resistentsus penitsillinaasi suhtes ja laia valikut antimikroobseid toimeid.

Tsefalosporiinid klassifitseeritakse tavaliselt põlvkondade kaupa, kus parenteraalse ja enteraalse manustamise ravimid on eraldatud (tabel 37.2).

Tabel 37.2. Tsefalosporiinide klassifitseerimine

Antibiootikumid. Antibiootikumide peamised klassifikatsioonid. Keemiline klassifikatsioon. Antibiootikumide antimikroobse toime mehhanism.

Antibiootikumid - loodusliku päritoluga ühendite või nende poolsünteetiliste ja sünteetiliste analoogide rühm, millel on antimikroobne või kasvajavastane toime.

Praeguseks on teada sadu samalaadseid aineid, kuid vaid vähesed neist on leidnud ravimi kasutamist.

Antibiootikumide põhiklassifikatsioonid

Antibiootikumide klassifitseerimine põhineb ka mitmel erineval põhimõttel.

Vastavalt nende saamise meetodile jagatakse need:

• looduslikult;
• sünteetilised;
• poolsünteetiline (algfaasis saadakse need looduslikult, siis süntees tehakse kunstlikult).

• peamiselt aktinomüketid ja hallitusseened;
• bakterid (polümüksiin);
• kõrgemad taimed (fütoniidid);
• loomade ja kalade kude (erütrriin, ekteritsid).

Vastavalt tegevussuunale:

• antibakteriaalne;
• seenevastased ravimid;
• vähivastane.

Vastavalt spektri spektrile - mikroorganismide liikide arv, mis on antibiootikumid:

• laia spektriga ravimid (3. põlvkonna tsefalosporiinid, makroliidid);
• kitsas spektri ravimid (tsükloseriin, linomütsiin, bensüülpenitsilliin, klindamütsiin). Mõnel juhul võib see olla eelistatud, kuna nad ei suru normaalset mikrofloora.

Keemiline klassifikatsioon

Antibiootikumide keemiline struktuur on jagatud:

• beeta-laktaamantibiootikumid;
• aminoglükosiidid;
• tetratsükliinid;
• makroliidid;
• linkosamiidid;
• glükopeptiidid;
• polüpeptiidid;
• polüeenid;
• antratsükliini antibiootikumid.

Molekuli beeta-laktaamantibiootikumide aluseks on beeta-laktaamitsükkel. Nende hulka kuuluvad:

• penitsilliinid

looduslike ja poolsünteetiliste antibiootikumide rühm, mille molekul sisaldab 6-aminopenitsilhapet, mis koosneb 2 tsüklist - tiasolidoonist ja beeta-laktaamist. Nende hulgas on:

. biosünteetiline (penitsilliin G - bensüülpenitsilliin);

• aminopenitsilliinid (amoksitsilliin, ampitsilliin, bekampitsilliin);

. poolsünteetilised "antistafülokokki" penitsilliinid (oksatsilliin, metitsilliin, kloksatsilliin, dikloksatsilliin, flukloksatsilliin), mille peamiseks eeliseks on resistentsus mikroobse beeta-laktamaasi suhtes, peamiselt stafülokokk;

• tsefalosporiinid on looduslikud ja poolsünteetilised antibiootikumid, mis on saadud 7-aminokefalosporiinhappe baasil ja sisaldavad kefeemi (ka beeta-laktaami) tsüklit,

see tähendab, et nad on struktuuris sarnased penitsilliinidega. Nad on jagatud efalosporiinideks:

1. põlvkond - ceponiin, tsefalotiin, tsefaleksiin;

• 2. põlvkond - tsefasoliin (kefasool), tsefametsiin, tsefamiin-dol (mandala);
• 3. põlvkond - tsefuroksiim (ketokefi), tsefotaksiim (kloraan), tsefuroksiim-aksetiil (zinnat), tseftriaksoon (longa-cef), tseftasidiim (fortum);
• 4. põlvkond - cefepime, cefpir (cephrome, keyten) jne;
• monobaktaam - aztreonaam (asaktam, mitte-haktam);
• karbopeenid - meropeneem (meronem) ja imipinem, mida kasutatakse ainult koos neerude dehüdropeptidaasi tsülastatiini - imipinemi / tsilastatiini (tienami) spetsiifilise inhibiitoriga.

Aminoglükosiidid sisaldavad amino-suhkruid, mis on seotud glükosiidsidemega molekuli ülejäänud (aglükooniosaga). Nende hulka kuuluvad:

• sünteetilised aminoglükosiidid - streptomütsiin, gentamütsiin (garamütsiin), kanamütsiin, neomütsiin, monomitsiin, sizomütsiin, tobramütsiin (tobra);
• poolsünteetilised aminoglükosiidid - spektinomütsiin, amikatsiin (amikin), netilmitsiin (netiliin).

Tetratsükliini molekul põhineb polüfunktsionaalsel hüdroksafeeniühendil, millel on üldnimetus tetratsükliin. Nende hulgas on:

• looduslikud tetratsükliinid - tetratsükliin, oksütetratsükliin (klinimetsiin);
• poolsünteetilised tetratsükliinid - metatsükliin, klorotetriin, doksütsükliin (vibramütsiin), minotsükliin, rolitratsükliin. Makroliidirühma preparaadid sisaldavad oma molekulis makrotsüklilist laktoontsüklit, mis on seotud ühe või mitme süsivesiku jäägiga. Nende hulka kuuluvad:
• erütromütsiin;
• oleandomütsiin;
• roxithromycin (rulid);
• asitromütsiin (sumamed);
• klaritromütsiin (klatsiid);
• spiramütsiin;
• diritromütsiin.

Linkosütsiini ja klindamütsiini nimetatakse linkosamiidideks. Nende antibiootikumide farmakoloogilised ja bioloogilised omadused on väga lähedased makroliididele ja kuigi need on täiesti erinevad keemiliselt, viitavad mõned meditsiinilised allikad ja farmaatsiaettevõtted, mis valmistavad keemilisi preparaate, nagu delaciin C, makroliidide rühma.

Glükopeptiidide rühma valmistised nende molekulis sisaldavad asendatud peptiidühendeid. Nende hulka kuuluvad:

• vankomütsiin (vankatsiin, diatratsiin);
• teikoplaniin (targotsiid);
• daptomütsiin.

Polüpeptiidide rühma valmistised nende molekulis sisaldavad polüpeptiidühendite jääke, nende hulka kuuluvad:

• gramitsidiin;
• polümüksiin M ja B;
• batsitrasiin;
• kolistiin.

Niisutatud rühma valmistised nende molekulis sisaldavad mitmeid konjugeeritud kaksiksidemeid. Nende hulka kuuluvad:

• amfoteritsiin B;
• nüstatiin;
• levoriin;
• natamütsiin.

Antratsükliini antibiootikumid hõlmavad vähivastaseid antibiootikume:

• doksorubitsiin;
• karminomütsiin;
• rubomitsiin;
• aklarubitsiin.

Praegu on mõned suhteliselt laialdaselt kasutatavad antibiootikumid, mis ei kuulu ühegi järgmistesse rühmadesse: fosfomütsiin, fusidiinhape (fuzidiin), rifampitsiin.

Antibiootikumide ja teiste kemoterapeutikumide antimikroobne toime põhineb mikroobirakkude mikroskoopiliste antimikroobsete omaduste rikkumisel.

Antibiootikumide antimikroobse toime mehhanism

Antimikroobse toime mehhanismi kohaselt võib antibiootikume jagada järgmistesse rühmadesse:

• rakuseina sünteesi inhibiitorid (mureiin);
• kahjustab tsütoplasma membraani;
• inhibeerivad valgu sünteesi;
• nukleiinhappe sünteesi inhibiitorid.

Rakuseina sünteesi inhibiitorid hõlmavad:

• beeta-laktaamantibiootikumid - penitsilliinid, tsefalosporiinid, monobaktaam ja karbopeenid;
• glükopeptiidid - vankomütsiin, klindamütsiin.

Vankomütsiini poolt bakterirakkude seina sünteesi blokeerimise mehhanism. erineb penitsilliinide ja tsefalosporiinide omast ning ei konkureeri nendega nendega seondumiskohtade suhtes. Kuna loomarakkude seintes ei ole peptidoglükaani, on neil antibiootikumidel väga väike toksilisus makroorganismidele ja neid saab kasutada suurtes annustes (mega-ravi).

Tsütoplasma membraani kahjustavad antibiootikumid (fosfolipiidide või valgu komponentide blokeerimine, rakumembraani läbilaskvuse vähenemine, membraanipotentsiaali muutused jne) hõlmavad järgmist:

• polüeeni antibiootikumid - omavad väljendunud seenevastast aktiivsust, muutes rakumembraani läbilaskvust, mõjutades seeläbi seente steroidkomponente, mitte baktereid;
• polüpeptiidi antibiootikumid.

Suurim antibiootikumide rühm pärsib valgu sünteesi. Valgu sünteesi rikkumine võib toimuda kõigil tasanditel, alates DNA-lt informatsiooni lugemise protsessist ja lõpetamisest interaktsiooniga ribosoomidega - blokeerides t-RNA transportimise ribosoomide ASCE-sse (aminoglükosiidid), 508 ribosomaalse alamühikuga (makro-kaanega) või informatsioonilise i-RNA (tetratsükliinid ribosoomi 308 allüksusel). See grupp sisaldab:

• aminoglükosiidid (näiteks aminoglükosiidi gentamütsiin, mis inhibeerib valgu sünteesi bakterirakkudes, võivad häirida viiruste valgu kihi sünteesi ja seetõttu võib neil olla viirusevastane toime);
• makroliidid;
• tetratsükliinid;
• kloramfenikool (kloramfenikool), mis sekkub valgu sünteesi mikroobse raku abil aminohapete ribosoomidele üleviimise staadiumis.

Nukleiinhappe sünteesi inhibiitoritel on mitte ainult antimikroobne, vaid ka tsütostaatiline aktiivsus ja neid kasutatakse seetõttu kasvajavastaste ainetena. Üks sellesse rühma kuuluvatest antibiootikumidest, rifampitsiin, inhibeerib DNA-st sõltuvat RNA polümeraasi ja blokeerib seega valgu sünteesi transkriptsiooni tasemel.

Antibiootikumid: klassifikatsioon, reeglid ja rakenduse omadused

Antibiootikumid - suur hulk bakteritsiidseid ravimeid, millest igaühele on iseloomulik toime spektri, näidustuste kasutamine ja teatud toimete olemasolu

Antibiootikumid on ained, mis võivad inhibeerida mikroorganismide kasvu või neid hävitada. GOSTi määratluse kohaselt hõlmavad antibiootikumid taimset, loomset või mikroobset päritolu aineid. Praegu on see määratlus mõnevõrra aegunud, kuna on loodud suur hulk sünteetilisi narkootikume, kuid looduslikud antibiootikumid on nende loomise prototüüp.

Antimikroobsete ravimite ajalugu algab 1928. aastal, kui A. Flemingile avastati esmakordselt penitsilliin. See aine avastati täpselt ja seda ei loodud, kuna see oli looduses alati olemas. Looduses toodavad seda perekonda Penicillium kuuluvad mikroskoopilised seened, kaitstes end teiste mikroorganismide eest.

Vähem kui 100 aasta jooksul on loodud üle saja erineva antibakteriaalse ravimi. Mõned neist on juba aegunud ja neid ei kasutata ravis ning mõningaid neist võetakse kasutusele ainult kliinilises praktikas.

Soovitame vaadata videot, mis kirjeldab mikroobidega inimkonna võitluse ajalugu ja esimese antibiootikumi loomise ajalugu:

Kuidas antibiootikumid toimivad

Kõiki mikroorganismidele avalduvaid antibakteriaalseid ravimeid võib jagada kaheks suureks rühmaks:

• bakteritsiidne - otseselt põhjustada mikroobide surma;
• bakteriostaatiline - häirib mikroorganismide paljunemist. Ei saa kasvada ja paljuneda, bakterid hävivad haige inimese immuunsüsteem.

Antibiootikumid rakendavad nende mõju mitmel viisil: mõned neist häirivad mikroobide nukleiinhapete sünteesi; teised segavad bakteriaalsete rakuseina sünteesi, teised häirivad valgu sünteesi ja neljas blokeerivad hingamisteede ensüümide funktsioonid.

Antibiootikumide toimemehhanism

Antibiootilised rühmad

Hoolimata selle ravimirühma mitmekesisusest võib neid kõiki seostada mitme põhiliigiga. Selle klassifikatsiooni aluseks on keemiline struktuur - sama rühma ravimitel on sarnane keemiline valem, mis erineb üksteisest molekulide teatud fragmentide olemasolu või puudumisega.

Antibiootikumide klassifikatsioon tähendab rühmade olemasolu:

1. Penitsilliini derivaadid. See hõlmab kõiki ravimeid, mis põhinevad esimesel antibiootikumil. Selles rühmas eristatakse järgmisi alarühmi või penitsilliini preparaatide põlvkondi:

• Looduslik bensüülpenitsilliin, mida sünteesivad seened ja poolsünteetilised ravimid: metitsilliin, naftsilliin.
• Sünteetilised ravimid: karbpenitsilliin ja ticarcillin, millel on laiem mõju.
• Metatsillam ja aslotsilliin, millel on veelgi laiem toimespekter.

1. Tsefalosporiinid - penitsilliinide lähimad sugulased. Selle rühma esimest antibiootikumi, Cefazolin C, toodab perekonna Cephalosporium seened. Selle rühma preparaatidel on enamasti bakteritsiidne toime, st nad tapavad mikroorganisme. Eristatakse mitmeid põlvkondi tsefalosporiine:

• I põlvkond: tsefasoliin, tsefaleiin, tsefradiin ja teised.
• II põlvkond: tsefulodiin, tsefamandool, tsefuroksiim.
• III põlvkond: tsefotaksiim, tseftasidiim, tsefodisim.
• Põlvkond IV: tsefpir.
• 5. põlvkond: tseftosaan, tseftopibrool.

Erinevused erinevate gruppide vahel on peamiselt nende tõhususes - hilisematel põlvkondadel on suurem hulk meetmeid ja nad on tõhusamad. Tsefalosporiine 1 ja 2 põlvkonda kliinilises praktikas kasutatakse nüüd väga harva, enamikku neist isegi ei toodeta.

1. Makroliidid - kompleksse keemilise struktuuriga preparaadid, millel on bakteriostaatiline toime mitmesugustele mikroobidele. Esindajad: asitromütsiin, rovamütsiin, josamütsiin, leukomütsiin ja mitmed teised. Makroliide peetakse üheks kõige ohutumaks antibakteriaalseks ravimiks - neid võib kasutada ka rasedatele naistele. Asaliidid ja ketoliidid on makorlide sorte, millel on erinevused aktiivsete molekulide struktuuris.

Selle ravirühma teine ​​eelis - nad on võimelised tungima inimese keha rakkudesse, mis muudab need efektiivseks rakusiseste infektsioonide ravis: klamüüdia, mükoplasmoos.

1. Aminoglükosiidid. Esindajad: gentamütsiin, amikatsiin, kanamütsiin. Efektiivne paljude aeroobsete gramnegatiivsete mikroorganismide vastu. Neid ravimeid peetakse kõige toksilisemateks, mis võivad põhjustada üsna tõsiseid tüsistusi. Kasutatakse kuseteede infektsioonide, furunkulooside raviks.
2. Tetratsükliinid. Põhimõtteliselt on need poolsünteetilised ja sünteetilised ravimid, mis hõlmavad: tetratsükliini, doksitsükliini, minotsükliini. Tõhus paljude bakterite vastu. Nende ravimite puuduseks on ristresistentsus, see tähendab, et ühe ravimi suhtes resistentsuse tekitanud mikroorganismid on selle grupi teiste suhtes tundlikud.
3. Fluorokinoloonid. Need on täielikult sünteetilised ravimid, millel pole oma loomulikku vastastikku. Kõik selle rühma ravimid on jagatud esimese põlvkonna (pefloksatsiin, tsiprofloksatsiin, norfloksatsiin) ja teise (levofloksatsiin, moksifloksatsiin) vahel. Kõige sagedamini kasutatakse ülemiste hingamisteede (otiit, sinusiit) ja hingamisteede (bronhiit, kopsupõletik) infektsioonide raviks.
4. Linkosamiidid. See rühm hõlmab looduslikku antibiootilist linomütsiini ja selle derivaadi klindamütsiini. Neil on nii bakteriostaatiline kui bakteritsiidne toime, mõju sõltub kontsentratsioonist.
5. Karbapeneemid. See on üks kaasaegsemaid antibiootikume, mis toimivad paljudes mikroorganismides. Selle rühma ravimid kuuluvad reservi-antibiootikumidesse, st neid kasutatakse kõige raskemates juhtudel, kui teised ravimid on ebaefektiivsed. Esindajad: imipeneem, meropeneem, ertapeneem.
6. Polümüsiin. Need on kõrgelt spetsialiseeritud ravimid, mida kasutatakse püotsüaanse paari põhjustatud infektsioonide raviks. Polümüsiin M ja B on polümüsiinid, nende ravimite puuduseks on mürgine toime närvisüsteemile ja neerudele.
7. Tuberkuloosivastased ravimid. See on eraldi ravimite grupp, millel on tugev mõju tuberkuloosile. Nende hulka kuuluvad rifampitsiin, isoniasiid ja PAS. Teisi antibiootikume kasutatakse ka tuberkuloosi raviks, kuid ainult siis, kui on tekkinud resistentsus nende ravimite suhtes.
8. Seenevastased ained. Sellesse rühma kuuluvad ravimid, mida kasutatakse mükooside raviks - seenhaigused: amfotiretsiin B, nüstatiin, flukonasool.

Antibiootikumide kasutamine

Antibakteriaalsed ravimid on erinevates vormides: tabletid, pulber, millest nad valmistavad süstimise, salvid, tilgad, spray, siirup, küünlad. Antibiootikumide kasutamise peamised meetodid:

1. Suuline - suukaudne tarbimine. Ravimit võib võtta tableti, kapsli, siirupi või pulbri kujul. Manustamise sagedus sõltub näiteks antibiootikumide tüübist, näiteks võetakse asitromütsiini üks kord päevas ja tetratsükliin võetakse 4 korda päevas. Iga antibiootikumitüübi puhul on soovitusi, mis näitavad, millal seda tuleks võtta - enne sööki, selle ajal või pärast seda. Sellest sõltub ravi tõhusus ja kõrvaltoimete tõsidus. Antibiootikume kirjutatakse mõnikord väikestele lastele siirupi kujul - lastel on vedeliku joomine lihtsam kui pilli või kapsli neelamine. Lisaks võib siirupit magustada, et vabaneda ravimi ebameeldivast või mõru maitsest.
2. Süstimine - intramuskulaarse või intravenoosse süstena. Selle meetodiga saab ravim kiiresti nakkuse fookusesse ja on aktiivsem. Selle manustamisviisi puuduseks on valu valamisel. Kasutage mõõduka ja raske haiguse süste.

Tähtis: Süstimist tohib teha ainult õde kliinikus või haiglas! Kodus ei ole antibiootikumide kasutamine eriti soovitatav.

1. Kohalik - salvide või kreemide pealekandmine otse nakkuskohale. Seda ravimi manustamise meetodit kasutatakse peamiselt naha infektsioonide puhul - erüsipelatoorne põletik, samuti oftalmoloogias - nakkusliku silmakahjustuse, näiteks tetratsükliini salvi jaoks konjunktiviidi korral.

Manustamisviisi määrab ainult arst. See võtab arvesse mitmeid tegureid: ravimi imendumist seedetraktis, seedetrakti kui terviku seisundit (mõnedes haigustes väheneb imendumiskiirus ja ravi efektiivsus väheneb). Mõningaid ravimeid võib manustada ainult ühel viisil.

Süstimisel on vaja teada, mis pulber võib lahustuda. Näiteks võib Abaktalit lahjendada ainult glükoosiga, kuna naatriumkloriidi kasutamisel hävitatakse see, mis tähendab, et ravi on ebaefektiivne.

Antibiootikumide tundlikkus

Iga organism harjub varem või hiljem kõige raskemate tingimustega. See väide kehtib ka mikroorganismide kohta - vastuseks pikaajalisele kokkupuutele antibiootikumidega tekivad mikroobid nende suhtes resistentsuse. Meditsiinipraktikas on toodud antibiootikumide suhtes tundlikkuse kontseptsioon - kui tõhusalt mõjutab konkreetne ravim patogeeni.

Iga antibiootikumiretsept peaks põhinema teadmisel patogeeni tundlikkusest. Ideaalis peaks arst enne ravimi väljakirjutamist läbi viima tundlikkuse analüüsi ja määrama kõige tõhusama ravimi. Kuid sellise analüüsi aeg on parimal juhul paar päeva ja selle aja jooksul võib nakkus põhjustada kõige kurbama tulemuse.

Petri tass antibiootikumide suhtes tundlikkuse määramiseks

Seega, seletamatu patogeeniga nakatumise korral määravad arstid empiiriliselt ravimeid, võttes arvesse kõige tõenäolisemat põhjustajat, teades epidemioloogilist olukorda teatud piirkonnas ja haiglas. Selleks kasutatakse laia spektriga antibiootikume.

Pärast tundlikkuse analüüsi teostamist on arstil võimalus ravimit efektiivsemaks muuta. Ravimi asendamine võib toimuda 3-5 päeva jooksul ravi puudumisel.

Antibiootikumide efektiivsem etiotroopne (sihitud) eesmärk. Samal ajal selgub, milline on haiguse põhjus - bakterioloogiline uurimine tuvastab patogeeni tüübi. Seejärel valib arst konkreetse ravimi, mille puhul mikroobil puudub resistentsus (resistentsus).

Kas antibiootikumid on alati tõhusad?

Antibiootikumid toimivad ainult bakteritel ja seentel! Bakterid on üheahelalised mikroorganismid. Seal on mitu tuhat liiki baktereid, millest mõned eksisteerivad üsna tavapäraselt inimestega - rohkem kui 20 bakteriliiki elab jämesooles. Mõned bakterid on tinglikult patogeensed - nad muutuvad haiguse põhjuseks ainult teatud tingimustel, näiteks siis, kui nad sisenevad nende ebatüüpilisse elupaika. Näiteks väga sageli põhjustab prostatiit E. coli, mis tõuseb pärasoolest eesnäärmesse.

Pange tähele: antibiootikumid on viirushaiguste puhul täiesti ebaefektiivsed. Viirused on baktereid palju kordi väiksemad ja antibiootikumidel ei ole lihtsalt nende võimet rakendada. Seetõttu ei ole külmetushaiguste antibiootikumid mõju, kuna 99% viiruste põhjustatud juhtudest on külm.

Köha ja bronhiidi antibiootikumid võivad olla tõhusad, kui need nähtused on põhjustatud bakteritest. Mõista, mis põhjustas haigust, võib olla ainult arst - selleks määrab ta vajaduse korral vereanalüüse - röga uuringu, kui ta lahkub.

Tähtis: antibiootikume endale endale lubada on vastuvõetamatu! See toob kaasa ainult asjaolu, et mõned patogeenid tekitavad resistentsust ja järgmine kord on haigust palju raskem ravida.

Loomulikult on kurguvalu antibiootikumid tõhusad - see haigus on ainult bakteriaalne, selle streptokokkide või stafülokokkide poolt. Stenokardia raviks kasutatakse kõige lihtsamaid antibiootikume - penitsilliini, erütromütsiini. Kõige olulisem on kurguvalu ravimisel järgida ravimi mitmekesisust ja ravi kestust - vähemalt 7 päeva. Ärge lõpetage ravimi võtmist kohe pärast seisundi algust, mida tavaliselt täheldatakse 3-4 päeva jooksul. Ärge segage tõelist kurguvalu ja tonsilliiti, mis võib olla viiruslik.

Pange tähele: puudulikult ravitud stenokardia võib põhjustada ägeda reumaatilise palaviku või glomerulonefriidi!

Kopsupõletik (kopsupõletik) võib olla nii bakteriaalne kui ka viiruslik. Bakterid põhjustavad kopsupõletikku 80% juhtudest, nii et isegi kopsupõletikuga antibiootikumide empiirilisel nimetusel on hea toime. Viiruse pneumoonias ei ole antibiootikumid tervendavat toimet, kuigi nad takistavad bakteriaalse taimestiku kleepumist põletikulisele protsessile.

Antibiootikumid ja alkohol

Alkoholi ja antibiootikumide samaaegne tarbimine lühikese aja jooksul ei too kaasa midagi head. Mõned ravimid hävitatakse maksas nagu alkohol. Antibiootikumide ja alkoholi sisaldus veres annab maksale tugeva koormuse - lihtsalt ei ole aega etüülalkoholi neutraliseerimiseks. Selle tulemusena tekib ebameeldivate sümptomite tekkimise tõenäosus: iiveldus, oksendamine, soolehäired.

Oluline: mitmed ravimid suhtlevad alkoholi keemilise tasemega, mille tagajärjel väheneb terapeutiline toime otseselt. Selliste ravimite hulka kuuluvad metronidasool, kloramfenikool, tsefoperasoon ja mitmed teised. Samaaegne alkoholi ja nende ravimite tarbimine ei vähenda ainult terapeutilist toimet, vaid põhjustab ka õhupuudust, krampe ja surma.

Muidugi võib alkoholi tarvitamise taustal võtta mõned antibiootikumid, kuid miks on oht tervisele? Parem on alkoholist loobuda mõnda aega - antibiootikumravi kestus ületab harva 1,5-2 nädalat.

Antibiootikumid raseduse ajal

Rasedad naised kannatavad nakkushaiguste all vähemalt kõik teised. Kuid rasedate naiste ravi antibiootikumidega on väga raske. Rase naise kehas kasvab ja areneb - sündimata laps, mis on paljude kemikaalide suhtes väga tundlik. Antibiootikumide allaneelamine arenevasse organismi võib tekitada loote väärarengute arengut, toksilist kahju loote kesknärvisüsteemile.

Esimesel trimestril on soovitav vältida antibiootikumide kasutamist üldiselt. Teisel ja kolmandal trimestril on nende ametisse nimetamine turvalisem, kuid võimaluse korral tuleks seda piirata.

Antibiootikumide määramine rasedale naisele ei tohi olla järgmistes haigustes:

• Kopsupõletik;
• kurguvalu;
• püelonefriit;
• nakatunud haavad;
• sepsis;
• spetsiifilised infektsioonid: brutselloos, borellioos;
• suguelundite infektsioonid: süüfilis, gonorröa.

Milliseid antibiootikume võib rasedaks määrata?

Penitsilliin, tsefalosporiini preparaadid, erütromütsiin, josamütsiin ei avalda lootele peaaegu mingit mõju. Penitsilliin, kuigi see läbib platsentat, ei kahjusta lootele. Tsefalosporiin ja teised nimetatud ravimid tungivad platsentasse äärmiselt madalates kontsentratsioonides ja ei suuda kahjustada loodet.

Tingimuslikult ohutud ravimid hõlmavad metronidasooli, gentamütsiini ja asitromütsiini. Neid nimetatakse ainult tervislikel põhjustel, kui naisele antav kasu kaalub üles lapsele tekkivad riskid. Sellisteks olukordadeks on raske kopsupõletik, sepsis ja muud tõsised infektsioonid, mille puhul naine saab lihtsalt ilma antibiootikume surra.

Milliseid ravimeid ei saa raseduse ajal määrata

Rasedatel ei tohi kasutada järgmisi ravimeid:

• aminoglükosiidid - võib põhjustada kaasasündinud kurtust (erand - gentamütsiin);
• klaritromütsiin, roksitromütsiin - katsetes oli toksiline toime loomade embrüotele;
• fluorokinoloonid;
• tetratsükliin - rikub luu süsteemi ja hammaste moodustumist;
• kloramfenikool - raseduse hilises staadiumis on lapse luuüdi funktsioonide pärssimise tõttu ohtlik.

Mõnede antibakteriaalsete ravimite puhul ei ole tõendeid kahjuliku toime kohta lootele. Põhjus on lihtne - nad ei tee rasedate naistega katseid ravimite toksilisuse määramiseks. Loomkatsed ei võimalda välistada kõiki negatiivseid mõjusid 100% kindlusega, kuna ravimite metabolism inimestel ja loomadel võib oluliselt erineda.

Tuleb märkida, et enne planeeritud rasedust peaks keelduma ka antibiootikumide võtmisest või planeeringute muutmisest. Mõnedel ravimitel on kumulatiivne toime - nad võivad koguneda naise kehasse ja isegi mõni aeg pärast ravikuuri lõppu metaboliseerub ja eritub järk-järgult. Rasedus on soovitatav mitte varem kui 2-3 nädalat pärast antibiootikumide lõppu.

Antibiootikumide mõju

Kokkupuude antibiootikumidega inimkehas viib mitte ainult patogeensete bakterite hävitamiseni. Nagu kõik teised võõrkeelsed ravimid, on antibiootikumidel süsteemne toime - ühel või teisel viisil mõjutavad nad kõiki keha süsteeme.

Antibiootikumide kõrvaltoimeid on mitu:

Allergilised reaktsioonid

Peaaegu kõik antibiootikumid võivad põhjustada allergiat. Reaktsiooni raskusaste on erinev: lööve kehal, angioödeem (angioödeem), anafülaktiline šokk. Kui allergiline lööve on praktiliselt ohtlik, võib anafülaktiline šokk surmaga lõppeda. Antibiootikumide süstimisel on šoki oht palju suurem, mistõttu tuleb süstida ainult meditsiiniasutustes - seal võib pakkuda hädaabi.

Antibiootikumid ja muud antimikroobsed ravimid, mis põhjustavad allergilisi ristreaktsioone:

Mürgised reaktsioonid

Antibiootikumid võivad kahjustada paljusid elundeid, kuid maks on kõige vastuvõtlikum nende toime suhtes - antibakteriaalse ravi ajal võib tekkida toksiline hepatiit. Eraldi ravimitel on selektiivne toksiline toime teistele organitele: aminoglükosiidid - kuulmisaparaadile (põhjustada kurtust); tetratsükliinid pärsivad luukoe kasvu lastel.

Pöörake tähelepanu: Ravimi toksilisus sõltub tavaliselt selle annusest, kuid kui te olete ülitundlik, on mõnikord isegi väiksemad annused, et tekitada toime.

Toime seedetraktile

Mõnede antibiootikumide võtmise korral kaebavad patsiendid sageli kõhuvalu, iiveldust, oksendamist ja väljaheiteid (kõhulahtisust). Need reaktsioonid on kõige sagedamini põhjustatud ravimite kohalikust ärritavast toimest. Antibiootikumide spetsiifiline toime soole mikrofloorale toob kaasa selle funktsionaalsed häired, millega kaasneb sageli kõhulahtisus. Seda seisundit nimetatakse antibiootikumidega seotud kõhulahtisuseks, mida tuntakse üldjuhul terminiga düsbakterioos pärast antibiootikume.

Muud kõrvaltoimed

Muud kahjulikud mõjud on järgmised:

• puutumatuse rõhumine;
• antibiootikumiresistentsete mikroorganismide tüvede ilmumine;
• superinfektsioon - seisund, mille korral aktiveeritakse selle antibiootikumi suhtes resistentsed mikroobid, mis viib uue haiguse tekkeni;
• vitamiinide metabolismi rikkumine - tingitud käärsoole loodusliku taimestiku pärssimisest, mis sünteesib teatud B-vitamiine;
• Yarish-Herxheimeri bakteriolüüs on reaktsioon, mis tuleneb bakteritsiidsete preparaatide kasutamisest, kui suure hulga bakterite samaaegse surma tagajärjel vabaneb veres suur hulk toksiine. Reaktsioon on kliinikus sarnane šokiga.

Kas antibiootikume võib kasutada profülaktiliselt?

Eneseharidus ravi valdkonnas on toonud kaasa asjaolu, et paljud patsiendid, eriti noored emad, üritavad endale (või oma lapsele) ette näha antibiootikumi väikseima külma ilmnemise eest. Antibiootikumidel ei ole ennetavat toimet - nad ravivad haiguse põhjust, st nad kõrvaldavad mikroorganismid ja selle puudumisel ilmuvad ainult ravimite kõrvaltoimed.

On olemas piiratud arv olukordi, kus antibiootikume manustatakse enne nakkuse kliinilisi ilminguid, et seda vältida:

• operatsioon - sel juhul takistab veres ja kudedes sisalduv antibiootikum infektsiooni teket. Reeglina piisab ravimi ühest annusest, mida manustatakse 30-40 minutit enne sekkumist. Mõnikord ei ole antibiootikumid isegi pärast postoperatiivset apendektoomia. Pärast “puhta” operatsiooni ei ole antibiootikume ette nähtud.
• suured vigastused või haavad (avatud murrud, haava saastumine maaga). Sel juhul on täiesti ilmne, et haavasse sattus nakkus ja see tuleb enne selle avaldumist „purustada”;
• süüfilise hädaolukordade ennetamine Seda tehakse kaitsmata seksuaalkontaktide käigus potentsiaalselt haige inimesega, samuti tervishoiutöötajate vahel, kes said nakatunud inimese verd või muud bioloogilist vedelikku limaskestal;
• penitsilliini võib anda lastele reumaatilise palaviku ennetamiseks, mis on stenokardia komplikatsioon.

Antibiootikumid lastele

Antibiootikumide kasutamine lastel üldiselt ei erine nende kasutamisest teistes inimeste rühmades. Väikelaste pediaatrite lapsed määravad kõige sagedamini siirupis antibiootikume. See ravimvorm on mugavam, erinevalt süstimistest, see on täiesti valutu. Vanematele lastele võib anda antibiootikume tablettides ja kapslites. Raske infektsiooni korral manustatakse parenteraalne manustamise viis - süstid.

Oluline: antibiootikumide kasutamisel pediaatrias on peamine omadus annustes - lastele määratakse väiksemad annused, sest ravim arvutatakse kehakaalu kilogrammi järgi.

Antibiootikumid on väga tõhusad ravimid, millel on samal ajal palju kõrvaltoimeid. Selleks, et neid aidata ja mitte kahjustada keha, tuleb neid võtta ainult vastavalt arsti juhistele.

Mis on antibiootikumid? Millistel juhtudel on antibiootikumide kasutamine vajalik ja millises ohtlikus? Antibiootikumravi peamised reeglid on pediaatrid, dr Komarovsky:

Gudkov Roman, taaselustaja

68 994 kokku vaated, 1 vaatamist täna