Tseftriaksoon

Kirjeldus 07.07.2015

• Ladinakeelne nimetus: tseftriaksoon
• ATC-kood: J01DD04
• Toimeaine: tseftriaksoon (tseftriaksoon)
• Tootja: Pharmaceutical Firm Darnitsa (Ukraina), Shreya Life Sciences Pvt. OÜ (India), LEKKO (Venemaa)

Koostis

Ravim sisaldab tseftriaksooni - antibiootikumi tsefalosporiinide klassist (β-laktaamantibiootikumid, mis põhinevad 7-ACC keemilisel struktuuril).

Mis on tseftriaksoon?

Wikipedia andmetel on tseftriaksoon antibiootikum, mille bakteritsiidne toime on tingitud selle võimest häirida peptidoglükaani bakterirakkude seinte sünteesi.

Aine on kergelt hügroskoopne kollakas või valge värvusega kristalne pulber. Üks viaal sisaldab 0,25, 0,5, 1 või 2 grammi tseftriaksooni steriilset naatriumsoola.

Vormivorm

0,25 / 0,5 / 1/2 g pulber valmistamiseks:

• lahus d / ja;
• infusiooniravi lahus.

Tseftriaksooni tabletid või siirup ei ole saadaval.

Farmakoloogiline toime

Bakteritsiidne. Kolmanda põlvkonna ravim antibiootikumide grupist "Cefalosporiinid".

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Universaalne antibakteriaalne aine, mille toimemehhanism on tingitud võimest inhibeerida bakterirakkude seinte sünteesi. Ravimil on suur resistentsus enamiku β-laktamaasi Gram (+) ja Gram (-) mikroorganismide suhtes.

Aktiivne seoses:

• Gram (+) aeroobid - St. aureus (kaasa arvatud penitsillinaasi tootvad tüved) ja Epidermidis, Streptococcus (pneumoniae, pyogenes, viridans group);
• Gram (-) aeroobid - Enterobacter aerogenes ja clacaaca, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (sealhulgas seoses penitsillinaasi tootvate tüvedega) ja parainfluenzae, Borrelia burgdorferi, Klebsiella spp. (kaasa arvatud pneumoonia), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis ja perekonna Neisseria (sh penitsillinaasi tootvad tüved), Morganella morganii, Vulgar Protea ja Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, Serratia spp.
• anaeroobne - Clostridium spp. (välja arvatud - Clostridium difficile), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp.

In vitro (kliiniline tähendus on teadmata) täheldatakse aktiivsust järgmiste bakterite tüvede suhtes: Citrobacter diversus ja freundii, Salmonella spp. (sealhulgas seoses Salmonella typhiga), Providencia spp. (sh Providencia rettgeri puhul), Shigella spp.; Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.

Metitsilliiniresistentne Staphylococcus, paljud Enterococcus'e tüved (sealhulgas Str. Faecalis) ja Streptococcus D rühm on resistentsed tsefalosporiini antibiootikumide (sealhulgas tseftriaksooni) suhtes.

• biosaadavus - 100%;
• T Сmax koos tseftriaksooni intravenoosse manustamisega intramuskulaarselt - 2-3 tundi;
• suhtlemine plasmavalkudega - 83 kuni 96%;
• T1 / 2 süstimisega / m - 5,8 kuni 8,7 tundi, sissejuhatuses - 4,3 kuni 15,7 tundi (sõltuvalt haigusest, patsiendi vanusest ja tema neerude seisundist).

Täiskasvanutel on tseftriaksooni kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus, kui seda manustatakse 50 mg / kg 2-24 tunni pärast, korduvalt suurem kui kõige sagedamini esinevad meningokokkide nakkuse põhjustajad BMD (minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon). Ravim tungib aju limaskesta põletiku ajal hästi tserebrospinaalvedelikku.

Tseftriaksoon kuvatakse muutumatuna:

• neerude kaudu - 33-67% (vastsündinutel on see arv 70%);
• sapiga sooles (kus ravim on inaktiveeritud) - 40-50%.

Näidustused tseftriaksooni kasutamiseks

Märkus näitab, et tseftriaksooni kasutamise näidustused on ravimile vastuvõtlike bakterite põhjustatud infektsioonid. Intravenoossete infusioonide ja ravimite süstimiseks on ette nähtud:

• kõhuõõne infektsioonid (sh sapipõie, angiokoliidi, peritoniidi), ENT organite ja hingamisteede (emüteem, kopsupõletik, bronhiit, kopsu abscess jne), luu- ja liigeskoe, pehmete kudede ja nahk, urogenitaaltrakt (sealhulgas püelonefriit, püeliit, prostatiit, tsüstiit, epididümiit);
• epiglottiit;
• nakatunud põletused / haavad;
• nakkekahjustused lõualuu piirkonnas;
• bakteriaalne septitseemia;
• sepsis;
• bakteriaalne endokardiit;
• bakteriaalne meningiit;
• süüfilis;
• chancroid;
• puugipõhine borrelioos (Lyme'i tõbi);
• tüsistusteta gonorröa (sealhulgas juhtudel, kui haigus on põhjustatud penitsilinaasi eritavatest mikroorganismidest);
• salmonelloos / salmonelloos;
• kõhutüüf.

Ravimit kasutatakse ka perioperatiivseks profülaktikaks ja immuunpuudulikkusega patsientide raviks.

Milleks kasutatakse tseftriaksooni süüfiliseks?

Hoolimata asjaolust, et penitsilliin on ravim, mis on valitud süüfilise erinevate vormide jaoks, võib selle mõningatel juhtudel olla piiratud.

Tsefalosporiinantibiootikumide kasutamine on varuvõimalus penitsilliinirühma ravimite talumatusele.

Ravimi väärtuslikud omadused on:

• nende koostises esinevate keemiliste ainete olemasolu, mis on võimelised pärssima rakumembraanide moodustumist ja mukopeptiidide sünteesi bakterite rakuseintes;
• võime tungida kiiresti keha organitesse, vedelikku ja kudedesse, eriti tserebrospinaalvedelikku, mis süüfilisega patsientidel läbib palju spetsiifilisi muutusi;
• kasutamise võimalus rasedate naiste raviks.

Ravim on kõige tõhusam juhtudel, kui haiguse põhjustaja on Treponema pallidum, kuna tseftriaksooni eristav tunnus on kõrge treponemitsiidne toime. Positiivne toime avaldub eriti eredalt, kui ravimit süstitakse intramuskulaarselt.

Süüfilise ravi ravimi kasutamisega annab head tulemused mitte ainult haiguse varases staadiumis, vaid ka kaugelearenenud juhtudel: neurosüüfilisega, samuti sekundaarse ja varjatud süüfilisega.

Kuna T1 / 2 on tseftriaksoon ligikaudu 8 tundi, võib ravimit kasutada nii statsionaarsetes kui ka ambulatoorsetes raviskeemides. Ravim on piisav, et sisestada patsiendile 1 kord päevas.

Ennetava ravi korral manustatakse ainet 5 päeva, esmase süüfilisega - 10-päevase ravikuuriga ravitakse varajane varjatud ja sekundaarne süüfilis 3 nädalat.

Neurosüüfilise muutumatute vormide korral manustatakse patsiendile 1-2 päeva üks kord päevas 1-2 g tseftriaksooni, haiguse hilisemas staadiumis manustatakse ravimit 1 g / päevas. 3 nädalat, mille järel nad kestavad 14-päevase intervalliga ja neid ravitakse sarnase annusega 10 päeva.

Ägeda generaliseeritud meningiidi ja süüfilise meningoentsefaliidi korral suurendatakse annust 5 g-ni päevas.

Tseftriaksooni süstid: miks ravimit määratakse stenokardiaks täiskasvanutel ja lastel?

Hoolimata asjaolust, et antibiootikum on efektiivne ninaneelu mitmesugustes kahjustustes (kaasa arvatud kurguvalu ja sinus), kasutatakse seda harva ravimina, eriti pediaatrias.

Kui stenokardiaga lastakse ravimit IV kaudu veeni või nagu tavaliselt süstida lihasesse. Kuid enamikul juhtudel määratakse patsiendile intramuskulaarne süst. Lahus valmistatakse vahetult enne kasutamist. Segu toatemperatuuril on stabiilne 6 tundi pärast valmistamist.

Tseftriaksooni on ette nähtud stenokardiaga lastele erandjuhtudel, kui ägeda stenokardia raskendab tugev suppuratsioon ja põletik.

Sobiv annus määrab raviarst.

Raseduse ajal on ravim ette nähtud juhtudel, kui penitsilliinirühma antibiootikumid ei ole efektiivsed. Kuigi ravim tungib platsentaarbarjääri, ei mõjuta see oluliselt loote tervist ja arengut.

Sinusiidi ravi tseftriaksooniga

Antiidi puhul on antibakteriaalsed ained esimese rea ravimid. Tseftriaksoon säilib veres täielikult tungides õiges kontsentratsioonis.

Reeglina on ravim ette nähtud kombinatsioonis mukolüütiliste ravimite, vasokonstriktorite jne kasutamisega.

Kuidas närida ravim sinuse jaoks? Tavaliselt määratakse tseftriaksoon süstitavale patsiendile kaks korda päevas annuses 0,5-1 g. Enne süstimist segatakse pulber lidokaiiniga (on soovitav kasutada ühe protsendi lahust) või veega d / ja.

Ravi kestab vähemalt 1 nädal.

Vastunäidustused

Tseftriaksooni ei ole ette nähtud teadaoleva ülitundlikkusega tsefalosporiini antibiootikumide või ravimi abikomponentide suhtes.

• lapse hüperbilirubineemiaga vastsündinute periood;
• ennetähtaeg;
• neeru- / maksakahjustus;
• antibiootikumide kasutamisega seotud enteriit, NUC või koliit;
• rasedus;
• imetamine.

Tseftriaksooni kõrvaltoimed

Ravimi kõrvaltoimed on järgmised:

• ülitundlikkusreaktsioonid - eosinofiilia, palavik, sügelus, urtikaaria, turse, nahalööve, multiformne (mõnel juhul pahaloomuline) eksudatiivne erüteem, seerumi haigus, anafülaktiline šokk, külmavärinad;
• peavalu ja pearinglus;
• oliguuria;
• seedehäirete düsfunktsioonid (iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus, maitsetundlikkus, stomatiit, kõhulahtisus, glossitis, muda moodustumine sapipõies ja pseudo-koloidiit, pseudomembranoosne enterokoliit, düsbakterioos, kandidomükoos ja muu superinfektsioon);
• hemopoeesi häired (aneemia, sealhulgas hemolüütiline; lümfo-, leuko-, neutro-, trombotsüto-, granulotsütopeenia, trombotsütoos, hematuuria, basofiilia, ninaverejooks)

Kui ravimit manustatakse intravenoosselt, on võimalik venoosseina põletik, samuti valu veeni. Ravimi sissetoomist lihasesse kaasneb valu süstekohas.

Tseftriaksoon (süstimine ja IV infusioon) võib mõjutada ka laboratoorset toimet. Patsiendil on vähenenud (või suurenenud) protrombiiniaeg, suureneb leeliselise fosfataasi ja maksa transaminaaside aktiivsus, samuti uurea kontsentratsioon, hüperkreatinineemia, hüperbilirubineemia, glükosuuria.

Arvamused tseftriaksooni kõrvaltoimete kohta lubavad meil järeldada, et ravimi intramuskulaarse süstimise korral kaebavad peaaegu 100% patsientidest tugevat valulikku torkimist, mõned märkused lihasvalu, pearinglus, külmavärinad, nõrkus, sügelus ja lööve.

Süstid on kõige kergemini talutavad anesteetikumide lahjendamisel. Samal ajal on hädavajalik testida nii ravimit kui ka anesteetikut.

Kasutusjuhend Ceftriaksoon. Kuidas lahjendada tseftriaksooni süstimiseks?

Tootja juhendis ja viites Vidal näitas, et ravimit võib süstida veeni või lihasesse.

Annustamine täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele - 1-2 g päevas. Antibiootikumi manustatakse üks või üks kord iga 12 tunni järel pooles annuses.

Eriti tõsistel juhtudel ja ka juhul, kui nakkust põhjustab tseftriaksooni suhtes mõõdukalt tundlik patogeen, suurendatakse annust 4 g-ni päevas.

Gonorröa korral on soovitatav süstida 250 mg ravimit lihasesse.

Profülaktilistel eesmärkidel tuleb nakatunud või kahtlustatult nakatunud operatsioon sõltuvalt nakkusohtlike komplikatsioonide ohust 0,5-1,5 tundi enne operatsiooni manustada 1-2 g tseftriaksooni.

Esimesel kahel elunädalal lastele manustatakse ravimit 1 lk / päevas. Annus arvutatakse valemiga 20-50 mg / kg päevas. Suurim annus on 50 mg / kg (ensüümsüsteemi vähene areng).

Samuti sõltub kehakaalust optimaalne annus alla 12-aastastele lastele (kaasa arvatud imikud). Päevane annus on vahemikus 20 kuni 75 mg / kg. Lapsed, kelle kehakaal on üle 50 kg, määratakse tseftriaksooniga samas annuses kui täiskasvanutel.

50 mg / kg annuse ületamine peab toimuma vähemalt 30-minutilise intravenoosse infusioonina.

Bakteriaalse meningiidi korral algab ravi 100 mg / kg / päevas ühekordse süstimisega. Suurim annus on 4 g. Kui patogeen on eraldatud ja selle tundlikkus ravimi suhtes on kindlaks määratud, väheneb annus.

Uuringud narkootikumide kohta (eriti selle kasutamine lastel) viivad järeldusele, et tööriist on väga tõhus ja taskukohane, kuid selle märkimisväärne puudus on tugev valu süstekohas, nagu kõrvaltoimete puhul, vastavalt patsientide endile. kui teiste antibiootikumide kasutamine.

Mitu päeva narkootikume?

Ravi kestus sõltub haigusest põhjustatud patogeensest mikrofloorast ja kliinilise pildi omadustest. Kui põhjustajaks on perekonna Neisseria perekonna Gram (-) diplokokid, on parimad tulemused saavutatavad 4 päeva jooksul, kui enterobakterid on ravimi suhtes tundlikud 10-14 päeva jooksul.

Tseftriaksooni süstid: kasutusjuhend. Kuidas ravimit lahjendada?

Antibiootikumide lahjendamiseks kasutatakse lidokaiini lahust (1 või 2%) või süstevett (d / i).

Vee d / ja kasutamisel tuleb meeles pidada, et ravimi intramuskulaarsed süstid on väga valusad, nii et kui vesi on lahusti, on ebamugavustunne nii süstimise ajal kui mõnda aega pärast seda.

Pulber lahjendamiseks mõeldud vett võetakse tavaliselt juhtudel, kui lidokaiini kasutamine on patsiendi allergia tõttu võimatu.

Parim variant on lidokaiini ühe protsendi lahus. Vesi d / ja ravimit lahjendades on parem kasutada lidokaiini 2%.

Kas on võimalik tseftriaksooni kasvatada Novokaiiniga?

Lahjendamiseks kasutatav Novocain vähendab antibiootikumi aktiivsust, suurendades samal ajal patsiendi anafülaktilise šoki tõenäosust.

Kui alustate patsientide ülevaadetest, märgivad nad, et lidokaiin on parem kui Novocain, leevendab valu tseftriaksooni manustamisel.

Lisaks aitab värskelt valmistatud Ceftriaxone lahuse kasutamine Novocain'iga suurendada valu süstimise ajal (lahus on stabiilne 6 tundi pärast valmistamist).

Kuidas aretada Ceftriaxone Novocain'i?

Kui Novocaini kasutatakse lahustina, võetakse seda 5 ml mahus 1 g ravimi kohta. Kui te võtate väiksema koguse Novocain'i, ei pruugi pulber täielikult lahustuda ja süstla nõel ummistub ravimite tükkidega.

Aretuslidokaiin 1%

Lihasesse süstimiseks lahustatakse 0,5 g ravimit 2 ml 1% lidokaiini lahuses (ühe ampulli sisu); 1 g ravimi kohta võtta 3,6 ml lahustit.

0,25 g annus lahjendatakse samal viisil kui 0,5 g, st 1 ampulli 1% lidokaiini sisaldus. Seejärel tõmmatakse ettevalmistatud lahus igas süstlasse erinevatesse süstaldesse.

Ravimit süstitakse sügavale gluteus maximusesse (mitte üle 1 g iga tuhara kohta).

Lidokaiiniga lahutatud ravim ei ole mõeldud intravenoosseks manustamiseks. Lubatud on tungida ainult lihasesse.

Kuidas lahjendada 2% tseftriaksooni süstimist lidokaiiniga?

1 g ravimi lahjendamiseks võtke 1,8 ml vett / 2% lidokaiini. 0,5 g ravimi lahjendamiseks segatakse 1,8 ml lidokaiini ka 1,8 ml veega d / i jaoks, kuid lahustamiseks kasutatakse ainult pool saadud lahusest (1,8 ml). 0,25 g ravimi lahjendamiseks võtta 0,9 ml sarnasel viisil valmistatud lahustit.

Tseftriaksoon: Kuidas lahjendada lapsi intramuskulaarseks manustamiseks?

Ülalkirjeldatud intramuskulaarse süstimise meetodit pediaatrilises praktikas praktiliselt ei kasutata, kuna novokaiini sisaldav tseftriaksoon võib põhjustada lapse kõige tugevama anafülaktilise šoki ja kombinatsioonis lidokaiiniga võib tekkida krambid ja südamepuudulikkus.

Sel põhjusel on ravimi kasutamisel lastel parim lahusti tavaline vesi d / ja. Valuvaigistite kasutamata jätmine lapsepõlves nõuab süstimise ajal valu vähendamiseks isegi aeglasemat ja hoolikamat ravimite manustamist.

Lahjendamine iv manustamiseks

Iv manustamiseks lahustatakse 1 g ravimit 10 ml destilleeritud vees (steriilne). Ravimit süstitakse aeglaselt 2-4 minuti jooksul.

Lahjendatakse intravenoosseks infusiooniks

Infusiooniravi läbiviimisel manustatakse ravimit vähemalt pool tundi. Lahuse valmistamiseks lahjendatakse 2 g pulbrit 40 ml Ca-vaba lahusega: dekstroos (5 või 10%), NaCl (0,9%), fruktoos (5%).

Valikuline

Tseftriaksoon on ette nähtud ainult parenteraalseks manustamiseks: tootjad ei vabasta tablette ja suspensioone, kuna antibiootikumil, mis puutub kokku keha kudedega, on suur aktiivsus ja tugevalt ärritab neid.

Annused loomadele

Kasside ja koerte annust kohandatakse vastavalt looma kaalule. Reeglina on see 30-50 mg / kg.

0,5 g viaali kasutamisel tuleb lisada 1 ml 2% lidokaiini ja 1 ml vett d / u (või 2 ml lidokaiini 1%). Ravimit loksutatakse intensiivselt, kuni tükid on täielikult lahustunud, see kogutakse süstlasse ja süstitakse haige looma lihasesse või naha alla.

Kassile (tseftriaksoon 0,5 g kasutatakse tavaliselt väikeste loomade puhul - kasside, kassipoegade jne puhul), kui arst määras 40 mg tseftriaksooni 1 kg kehakaalu kohta 0,16 ml / kg.

Koertele (ja teistele suurtele loomadele) võetakse 1 g pudelit. Lahusti võetakse 4 ml mahus (2 ml lidokaiini 2% + 2 ml vett d / e). 10 kg kaaluv koer, kui annus on 40 mg / kg, peate sisestama 1,6 ml ettevalmistatud lahust.

Vajadusel lisatakse tseftriaksoon kateetri sisse / läbi selle lahjendamiseks steriilse destilleeritud veega.

Üleannustamine

Ravimi üleannustamise sümptomid on krambid ja kesknärvisüsteemi ärevus. Peritoneaaldialüüs ja hemodialüüs on tseftriaksooni kontsentratsiooni vähendamisel ebaefektiivsed. Ravimil puudub vastumürk.

Koostoime

Ühes mahus on see farmatseutiliselt kokkusobimatu teiste antimikroobsete ainetega.

Soole mikrofloora pärssides takistab see keha K-vitamiini teket, mistõttu ravimi kasutamine koos trombotsüütide agregatsiooni vähendavate ainetega (sulfiinpürasoon, MSPVA-d) võib põhjustada verejooksu.

See tseftriaksooni omadus suurendab antikoagulantide toimet, kui neid kasutatakse koos.

Kombinatsioonis silmuse diureetikumidega suureneb nefrotoksilisuse risk.

Müügitingimused

Ostmiseks on vaja retsepti ladina keeles.

Ladina retsept (proov):
Rp: Ceftriaxoni 0,5
D.t.d.N.10
S. Lisatud lahustis. V / m, 1 lk / päev.

Ladustamistingimused

Hoida eemal valgusest. Optimaalne säilitustemperatuur on kuni 25 ° C.

Kui seda kasutatakse ilma meditsiinilise kontrollita, võib ravim tekitada tüsistusi, mistõttu pulbriga pulbreid tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg

Erijuhised

Ravimit kasutatakse haiglas. Hemodialüüsi saavatel patsientidel, samuti samaaegselt raske maksa- ja neerupuudulikkusega, tuleb tseftriaksooni plasmakontsentratsioone kontrollida.

Pikaajalise ravi korral tuleb regulaarselt jälgida perifeerse vere struktuuri ja neerude ja maksa funktsiooni iseloomustavaid näitajaid.

Aeg-ajalt (harva) koos sapipõie ultraheliga võib esineda katkestusi, mis viitavad setete esinemisele. Katkestused kaovad pärast ravi lõpetamist.

Paljudel juhtudel on soovitatav nõrgestatud patsientidele ja eakatele patsientidele määrata lisaks keftriaksoonile ka K-vitamiini.

Vee ja elektrolüütide tasakaalustamatuse ning arteriaalse hüpertensiooni korral tuleb jälgida naatriumisisaldust plasmas. Kui ravi on pikk, näidatakse patsiendil üldist vereanalüüsi.

Nagu muudel tsefalosporiinidel, on ravimil võimalik seerumi albumiiniga seotud bilirubiini välja tõrjuda ja seetõttu kasutatakse seda hüperbilirubineemiaga (ja eriti enneaegsetel imikutel) vastsündinutel ettevaatusega.

Ravim ei mõjuta neuromuskulaarse juhtimise kiirust.

Ceftriaksooni analoogid: mida ma saan asendada?

Ceftriaksooni analoogid süstides: Ceftriaxone-LEKSVM (Kaby, Jodas, KMP, Promed, Vial, Elf), Ceftriabol, Cefson, Cefaxon, Torotsef, Hison, Cefogram, Medaxon, Loraxon, Iffitsef.

Analoogid tablettides: Pancef, Supraks Solyutab, Ceforal Solyutab, Zefpotek, Spectracef.

Tseftriaksoon või tsefasoliin - mis on parem?

Mõlemad ravimid kuuluvad gruppi "tsefalosporiinid", kuid tseftriaksoon on kolmanda põlvkonna antibiootikum ja tsefasoliin on esimese põlvkonna ravim.

Esimese põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumide üheks oluliseks tunnuseks on see, et nad ei ole efektiivsed Listeria ja enterokokkide vastu, neil on kitsas aktiivsus ja madal aktiivsus Gram (-) bakterite suhtes.

Tsefasoliini kasutatakse peamiselt perioperatiivse profülaktika operatsioonides, samuti pehmete kudede ja naha infektsioonide ravis.

Selle eesmärki urogenitaalsüsteemi ja hingamisteede infektsioonide raviks ei saa pidada mõistlikuks, mis on seotud vähese antimikroobse toime spektriga ja suure resistentsusega selle suhtes potentsiaalsete patogeenide seas.

Mis on parem: tseftriaksoon või tsefotaksiim?

Tsefotaksiim ja tseftriaksoon on 3. põlvkonna tsefalosporiinide rühma peamised antimikroobsed ained. Ravimid on bakteritsiidsetes omadustes peaaegu identsed.

Sobivus alkoholiga

Ärge jooge alkoholi ravi ajal. „Tseftriaksooni + etanooli” kombinatsioon võib tekitada sümptomeid, mis on sarnased raske mürgistuse sümptomitega, ning mõnel juhul põhjustada patsiendi surma.

Tseftriaksoon raseduse ja imetamise ajal

Ravim on vastunäidustatud raseduse esimesel trimestril. Vajaduse korral nimetage imetav naine, laps tuleb segusse viia.

Ülevaated tseftriaksooni kohta raseduse ajal kinnitavad, et ravim on tõesti väga võimas ja väga tõhus antibakteriaalne aine, mis ei saa ainult ravida põhihaigust, vaid takistab ka selle tüsistuste tekkimist.

Arvestades, et ravimil (nagu ka teistel antibiootikumidel) on kõrvaltoimeid, määratakse see ainult juhul, kui haiguse võimalikud võimalikud tüsistused võivad kahjustada rohkem kui ravimi kasutamine (eriti urogenitaaltrakti infektsioonid, mis rasedad naised on väga vastuvõtlikud).

Ceftriaxone'i ülevaated

Tseftriaksoon - arstide ülevaated kinnitavad seda asjaolu - see on tugev antibiootikum, mis aitab haigust ravida lühikese aja jooksul ja minimaalse kõrvaltoimega. Lastel ja raseduse ajal (välja arvatud 1 trimester) on lubatud kandideerida.

Patsientide endi sõnul on ravimi peamine puudus see, et süstid on väga valusad.

Ceftriaksooni süstimise ülevaates soovitatakse lastel kasutada emla kreemi (kohaliku tuimastusaine), et hõlbustada ema protseduuri (raviarsti soovitusel). Seda manustatakse kavandatud süstekohale umbes pool tundi.

Kui palju maksab vene apteekides antibiootikum?

Tseftriaksooni süstide hind varieerub sõltuvalt selle tootnud ettevõttest, ampullide arvust igas pakendis ja toimeaine kontsentratsioonist viaalis.

Tseftriaksooni hind Ukrainas on 0,5 g pudelil 6,6 UAH. Samal ajal ei ole suurlinnade apteekide ja teiste linnade apteekide vahel olulist erinevust (Kharkov, Dnepropetrovsk, Lvov).

Ceftriaksooni hind vene apteekides - 17 rubla pudeli kohta.

Ceftriaxone'i tablette ei ole võimalik osta. Ravim on ette nähtud ainult parenteraalseks manustamiseks.

Tseftriaksooni kõrvaltoimed lastel

Registreerimisnumber

Ravimi kaubanduslik nimetus: tseftriaksoon

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi:

Keemiline nimetus: [6R- [6-pool, 7-beeta (z]] - 7 - [[(2-amino-4-tiasolüül) (metoksüimino) atsetüül] amino] -8-okso-3 - [[(1,2,5 6-tetrahüdro-2-metüül-5,6-diokso-1,2,4-triasiin-3-üül) tio] metüül] -5-tia-1-asabitsüklo [4.2.0] okt-2-een- 2-karboksüülhape (dinaatriumsoola kujul).

Koosseis:

Üks viaal sisaldab 1,0 g tseftriaksooni naatriumsoola.

Kirjeldus:
Peaaegu valge või kollakas kristalne pulber.

Farmakoterapeutiline grupp:

ATX-kood [J01DA13].

Farmakoloogilised omadused
Tseftriaksoon on parenteraalseks kasutamiseks mõeldud kolmanda põlvkonna tsefalosporiinantibiootikum, millel on bakteritsiidne toime, pärsib rakumembraani sünteesi ja in vitro pärsib enamiku grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide kasvu. Tseftriaksoon on resistentne beeta-laktamaasi ensüümidele (nii penitsilinaas kui ka tsefalosporinaas, mida toodavad enamik grampositiivseid ja gramnegatiivseid baktereid). In vitro ja kliinilises praktikas on tseftriaksoon tavaliselt efektiivne järgmiste mikroorganismide vastu:
Gram-positiivne:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Märkus: Staphylococcus spp., Resistentne metitsilliini suhtes, resistentne tsefalosporiinide, sealhulgas tseftriaksooni suhtes. Enamik enterokokkide tüvesid (näiteks Streptococcus faecalis) on samuti resistentsed tseftriaksooni suhtes.
Gram-negatiivne:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (mõned tüved on resistentsed), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (kaasa arvatud Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa; (sh S. typhi), Serratia spp. (sh S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (sh V. cholerae), Yersinia spp. (sh Y. enterocolitica)
Märkus: Paljud loetletud mikroorganismide tüved, mis teiste antibiootikumide, näiteks penitsilliinide, esimese põlvkonna tsefalosporiinide ja aminoglükosiidide juuresolekul, levivad pidevalt, on tseftriaksooni suhtes tundlikud. Treponema pallidum on tundlik tseftriaksooni suhtes nii in vitro kui ka loomkatsetes. Primaarse ja sekundaarse süüfilise kliiniliste andmete kohaselt on tseftriaksoon näidanud head efektiivsust.
Anaeroobsed patogeenid:
Bacteroides spp. (kaasa arvatud mõned B. fragilis'e tüved), Clostridium spp. (kaasa arvatud CI. difficile), Fusobacterium spp. (välja arvatud F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Märkus: Paljude Bacteroides spp. (näiteks B. fragilis), mis toodab beetalaktamaasi, resistentne tseftriaksooni suhtes. Mikroorganismide tundlikkuse määramiseks on vaja kasutada tseftriaksooni sisaldavaid plaate, kuna on näidatud, et teatud patogeenide tüved võivad olla in vitro klassikaliste tsefalosporiinide suhtes resistentsed.

Farmakokineetika:
Parenteraalselt manustatuna tungib tseftriaksoon hästi kudedesse ja kehavedelikku. Tervetel täiskasvanud isikutel on tseftriaksooni poolestusaeg pikk, umbes 8 tundi. Kontsentratsioonikõvera all olevad alad veenisiseselt ja intramuskulaarselt manustamisel seerumis langevad kokku. See tähendab, et tseftriaksooni biosaadavus intramuskulaarselt on 100%. Intravenoosselt manustatuna eritub tseftriaksoon kiiresti interstitsiaalsesse vedelikku, kus see säilitab oma bakteritsiidse toime 24 tunni jooksul sellele tundlike patogeenide vastu.
Tervetel täiskasvanutel on poolväärtusaeg umbes 8 tundi. Kuni 8-päevastele vastsündinutele ja vanematele inimestele, kes on vanemad kui 75 aastat, on keskmine poolväärtusaeg ligikaudu kaks korda suurem. Täiskasvanutel eritub 50-60% tseftriaksoonist muutumatul kujul uriiniga ja 40-50% eritub ka muutumatul kujul sapiga. Soole taimestiku mõjul muudetakse tseftriaksoon inaktiivseks metaboliidiks. Vastsündinutel eritub umbes 70% manustatud annusest neerude kaudu. Neerupuudulikkuse või maksahaiguse korral täiskasvanutel ei muutu tseftriaksooni farmakokineetika peaaegu täielikult, poolväärtusaeg pikeneb veidi. Neerufunktsiooni halvenemise korral suureneb eritumine sapiga ja maksapatoloogia korral suureneb tseftriaksooni eritumine neerudesse.
Tseftriaksoon seondub albumiiniga pöörduvalt ja see seondumine on pöördvõrdeline kontsentratsiooniga: näiteks kui ravimi kontsentratsioon seerumis on alla 100 mg / l, on tseftriaksooni seondumine valkudega 95% ja kontsentratsioonil 300 mg / l - ainult 85%. Kuna interstitsiaalse vedeliku albumiini sisaldus on madalam, on tseftriaksooni kontsentratsioon selles veres kõrgem kui vereseerumis.
Tserebrospinaalvedeliku infiltreerumine: Kefediatoon tungib tseftriaksoonile ajuvere põletikuga imikutel ja lastel ning bakteriaalse meningiidi korral difundeerub keskmiselt 17% ravimi kontsentratsioonist vereseerumis tserebrospinaalvedelikku, mis on umbes 4 korda suurem. kui aseptilise meningiidi korral. 24 tundi pärast tseftriaksooni intravenoosset manustamist annuses 50-100 mg / kg kehakaalu kohta ületab tserebrospinaalvedeliku kontsentratsioon 1,4 mg / l. Meningiitiga täiskasvanud patsientidel, 2–25 tundi pärast tseftriaksooni manustamist annuses 50 mg / kg kehakaalu kohta, oli tseftriaksooni kontsentratsioon mitu korda suurem kui minimaalne depressiivne annus, mis on vajalik patogeenide, mis põhjustavad kõige sagedamini meningiiti, pärssimiseks.

Näidustused:

Tseftriaksooni suhtes tundlike patogeenide tekitatud infektsioonid: sepsis, meningiit, kõhuõõne infektsioonid (peritoniit, seedetrakti põletikulised haigused, sapiteede), luude, liigeste, sidekoe, naha infektsioonid immuunsüsteemi vähenenud funktsiooniga patsientidel, neeruinfektsioonid ja kuseteede infektsioonid, hingamisteede infektsioonid, eriti kopsupõletik, samuti kõrva, nina ja kurgu infektsioonid, suguelundite infektsioonid, sealhulgas gonorröa. Infektsioonide ennetamine operatsioonijärgsel perioodil.

Annustamine ja manustamine:

Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele: keskmine päevane annus on 1-2 g tseftriaksooni 1 kord päevas (24 tunni pärast). Rasketel juhtudel või mõõdukalt tundlike patogeenide põhjustatud infektsioonide korral võib ühekordset ööpäevast annust suurendada 4 g-ni.
Vastsündinutel, imikutel ja alla 12-aastastel lastel: ühekordse ööpäevase annusega soovitatakse järgmist skeemi:
Vastsündinutel (kuni kahe nädala vanuselt): 20-50 mg / kg kehakaalu kohta päevas (vastsündinute ebaküpsete ensüümsüsteemide tõttu ei ole annus 50 mg / kg kehamassi kohta).
Imikutele ja alla 12-aastastele lastele on ööpäevane annus 20-75 mg / kg kehakaalu kohta. Lastel, kelle kehakaal on 50 kg või rohkem, järgige täiskasvanutele mõeldud annuseid. Annust, mis ületab 50 mg / kg kehakaalu kohta, tuleb manustada intravenoosse infusioonina vähemalt 30 minutit.
Ravi kestus: sõltub haiguse kulgemisest.
Kombineeritud ravi:
Katsetes on tõestatud, et tseftriaksooni ja aminoglükosiidide vahel on sünergism mõju paljude gramnegatiivsete bakterite suhtes. Kuigi selliste kombinatsioonide potentsiaalset toimet ei ole võimalik ette ennustada, on raskete ja eluohtlike infektsioonide (näiteks Pseudomonas aeruginosa põhjustatud) korral nende ühine eesmärk õigustatud.
Tseftriaksooni ja aminoglükosiidide füüsilise kokkusobimatuse tõttu on vaja neid eraldi soovitada.
Meningiit:
Vastsündinute ja laste bakteriaalse meningiidi korral on algannus 100 mg / kg kehakaalu kohta üks kord päevas (maksimaalselt 4 g). Niipea kui patogeen on võimalik isoleerida ja selle tundlikkus määrata, tuleb annust vastavalt vähendada. Parimad tulemused saavutati järgmiste raviperioodidega:

Tseftriaksoon - ravimi kasutusjuhised, ülevaated, analoogid ja vabanemise vormid (pulber süstimiseks) infektsioonide raviks täiskasvanutel, lastel ja raseduse ajal. Kuidas lahjendada ravimeid intramuskulaarseks ja intravenoosseks süstimiseks

Selles artiklis saate lugeda ravimi Ceftriaxone kasutamise juhiseid. Esitatud saidi külastajate ülevaated - selle ravimi tarbijad, samuti spetsialistide arstide arvamused tseftriaksooni kasutamise kohta nende praktikas. Suur soov lisada oma tagasisidet ravimi kohta aktiivsemalt: ravim aitas või ei aidanud haigusest vabaneda, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, võib-olla ei ole tootja märkustes märkinud. Tseftriaksooni analoogid koos kättesaadavate struktuurianaloogidega. Kasutada bakteriaalsete (peritoniit, sepsis, pneumoonia, püelonefriit jt) nakkushaiguste raviks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal. Öelge teile, kuidas lahjendada tseftriaksooni lidokaiini ja süstevees.

Tseftriaksoon on 3-põlvkonna laia spektriga tsefalosporiinantibiootikum. Tõhus bakteritsiidne, inhibeerides mikroorganismide rakuseina sünteesi. Vastupidav beeta-laktamaasi kõige grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite suhtes.

Aktiivne grampositiivsete aeroobsete bakterite, gramnegatiivsete aeroobsete bakterite ja anaeroobsete bakterite vastu.

Sellel on in vitro aktiivsus enamike järgmiste mikroorganismide tüvede vastu, kuigi selle kliiniline tähtsus ei ole teada: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (sealhulgas Providencia rettgeri), Salmonella spp. (sh Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Metitsilliiniresistentsed stafülokokid on resistentsed tsefalosporiinide suhtes, sh. tseftriaksoonile. Paljud D-rühma streptokokkide ja enterokokkide (sealhulgas Enterococcus faecalis) tüved on resistentsed ka tseftriaksooni suhtes.

Farmakokineetika

Pärast i / m manustamist imendub tseftriaksoon kiiresti ja täielikult süsteemsesse vereringesse. See tungib hästi kudedesse ja kehavedelikku: hingamisteed, luud, liigesed, kuseteede, naha, nahaaluskoe ja kõhu organid. Kui meningeaalsete membraanide põletik tungib hästi tserebrospinaalvedelikku. Tseftriaksooni biosaadavus i / m manustamisel on 100%. Täiskasvanud patsientidel eritub 48 tunni jooksul 50-60% ravimist muutumatul kujul neerude kaudu, 40-50% eritub sapiga soole, kus see biotransformeerub inaktiivseks metaboliidiks.

Farmakokineetika erilistes kliinilistes olukordades

Vastsündinutel eritub umbes 70% ravimist neerude kaudu.

Näidustused

Tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud bakteriaalsed infektsioonid:

• kõhuorganismide infektsioonid (peritoniit, seedetrakti põletikulised haigused, sapiteede, sh kolangiit, sapipõie emüema);
• ülemiste ja alumiste hingamisteede haigused (kaasa arvatud kopsupõletik, kopsu abscess, pleura emüema);
• luude ja liigeste nakkused;
• naha ja pehmete kudede infektsioonid;
• kuseteede infektsioonid (sh püelonefriit);
• bakteriaalne meningiit;
• endokardiit;
• sepsis;
• gonorröa;
• süüfilis;
• pehme chancre;
• Lyme'i tõbi (borrelioos);
• kõhutüüf;
• salmonelloos ja salmonelloos;
• nakatunud haavad ja põletused.

Postoperatiivse infektsiooni ennetamine.

Immuunpuudulikkusega inimeste nakkushaigused.

Vabastamise vormid

Intravenoosse ja intramuskulaarse lahuse pulber 0,5 g, 1 g, 2 g.

Kasutus- ja annustamisjuhised

Ravimit manustatakse / m ja / in (jet või tilguti).

Täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel on annus 1-2 g üks kord päevas või 0,5-1 g iga 12 tunni järel. Maksimaalne ööpäevane annus on 4 g.

Vastsündinutel (kuni 2 nädala vanuseni) on annus 20-50 mg / kg päevas.

Imikutele ja alla 12-aastastele lastele on ööpäevane annus 20-80 mg / kg. Lastel, kelle kehakaal on 50 kg või rohkem, kasutage täiskasvanutele annuseid.

30 minuti jooksul tuleb intravenoosse infusioonina määrata üle 50 mg / kg kehakaalu kohta. Ravi kestus sõltub haiguse iseloomust ja tõsidusest.

Bakteriaalsete meningiitide korral imikutel ja väikelastel on annus 100 mg / kg 1 kord päevas Maksimaalne ööpäevane annus on 4 g. päevadel meningiit, mis on põhjustatud Enterobacteriaceae tundlikest tüvedest.

Gonorröa raviks on annus 250 mg intramuskulaarselt üks kord.

Postoperatiivsete nakkuslike tüsistuste ärahoidmiseks manustatakse seda üks kord annuses 1-2 g (sõltuvalt nakkusohu astmest) 30-90 minutit enne operatsiooni algust. Käärsoole ja pärasoole puhul on soovitatav ravimit täiendavalt manustada 5-nitroimidasoolide rühmast.

Nahale ja pehmetele kudedele nakatunud lastele on ravim määratud päevaannusena 50-75 mg / kg kehakaalu kohta 1 kord või 25-37,5 mg / kg iga 12 tunni järel, kuid mitte rohkem kui 2 g päevas. Teiste lokaalsete raskete infektsioonide korral - annuses 25-37,5 mg / kg iga 12 tunni järel, kuid mitte rohkem kui 2 g päevas.

Kõrvapõletiku korral manustatakse ravimit intramuskulaarselt annuses 50 mg / kg kehakaalu kohta, kuid mitte üle 1 g.

Neerufunktsiooni häirega patsientidel on annuse kohandamine vajalik ainult raske neerupuudulikkuse korral (CC vähem kui 10 ml / min), sel juhul ei tohi tseftriaksooni ööpäevane annus ületada 2 g.

Süstelahuste valmistamise ja manustamise reeglid (ravimi lahjendamine)

Süstelahused tuleb valmistada vahetult enne kasutamist.

Lahuse valmistamiseks i / m süstimiseks lahustatakse 500 mg ravimit 2 ml ja 1 g ravimit 3,5 ml 1% lidokaiini lahuses. Soovitatav on mitte rohkem kui 1 g süstida ühesse gluteusesse.

Intramuskulaarseks kasutamiseks võib lahjendada ka süstevett. Mõju on sama, vaid ainult valusam sissejuhatus.

Intravenoosseks süstimiseks mõeldud lahuse valmistamiseks lahustatakse 500 mg ravimit 5 ml-s ja 1 g preparaati lahustatakse 10 ml steriilses süstevees. Süstelahust süstitakse aeglaselt 2-4 minuti jooksul.

IV infusioonilahuse valmistamiseks lahustatakse 2 g ravimit 40 ml ühes järgmistest kaltsiumivabadest lahustest: 0,9% naatriumkloriidi lahus, 5-10% dekstroosilahus (glükoos), 5% levuloosilahus. Ravimit tuleb manustada annuses 50 mg / kg või rohkem 30 minuti jooksul tilgutades.

Värskelt valmistatud tseftriaksooni lahused on füüsiliselt ja keemiliselt stabiilsed 6 tundi toatemperatuuril.

Kõrvaltoimed

• peavalu, pearinglus
• oliguuria, neerufunktsiooni kahjustus
• glükosuuria
• hematuuria
• hüperkreatinineemia
• uurea suurenemine
• iiveldus, oksendamine
• maitsehäired
• kõhupuhitus
• stomatiit, glossitis
• kõhulahtisus
• düsbakterioos
• kõhuvalu
• aneemia, leukopeenia, leukotsütoos, lümfopeenia, neutropeenia, granulotsütopeenia, trombotsütopeenia, t
• ninaverejooks
• urtikaaria, lööve, sügelus
• anafülaktiline šokk
• bronhospasm.

Kohalikud reaktsioonid: sissejuhatuses - flebiit, valu veeni; süstimisega - valu valu süstekohal.

Vastunäidustused

• ülitundlikkus ravimi suhtes;
• ülitundlikkus teiste tsefalosporiinide, penitsilliinide, karbapeenide suhtes.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Ravimi kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui emale ettenähtud kasu ületab potentsiaalse riski lootele (antud juhul ei soovitata seda ravimit kasutada raseduse ja loote häirete võimalike tüsistuste tõttu). Vajadusel peaks ravimi kasutamine imetamise ajal lõpetama rinnaga toitmise.

Erijuhised

Ravimi kasutamisel tuleb arvesse võtta anafülaktilise šoki ohtu ja vajadust hädaolukorras.

Raske neerupuudulikkuse ja raske maksapuudulikkuse kombinatsiooni korral tuleb hemodialüüsi saavatel patsientidel regulaarselt määrata ravimi plasmakontsentratsiooni.

Pikaajalise ravi korral on vaja regulaarselt jälgida perifeerse vere pilti, maksa ja neerude funktsionaalse seisundi näitajaid.

Harvadel juhtudel koos sapipõie ultraheliga esineb katkestusi, mis kaovad pärast ravi lõpetamist. Isegi kui see nähtus kaasneb valu hüpokondriumiga, on soovitatav jätkata tseftriaksooni ravi ja viia läbi sümptomaatiline ravi.

Eakad ja nõrgad patsiendid võivad vajada K-vitamiini manustamist.

Ravi ajal on alkohol vastunäidustatud, sest võimalik on disulfirami sarnased toimed (näo punetus, kõhu- ja kõhukrambid, iiveldus, oksendamine, peavalu, vererõhu langus, tahhükardia, õhupuudus).

Ravimi koostoime

Tseftriaksoonil ja aminoglükosiididel on sünergism paljude gramnegatiivsete bakterite vastu.

Kasutamisel koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ja teiste trombotsüütide vastaste ainetega suureneb verejooksu tõenäosus.

Samaaegsel kasutamisel koos "silmus" diureetikumide ja teiste nefrotoksiliste ravimitega suureneb nefrotoksilise toime oht.

Ravim on kokkusobimatu etanooliga (alkohol).

Farmatseutiline koostoime

Farmatseutiliselt kokkusobimatu teiste antibiootikume sisaldavate lahustega.

Ravimi tseftriaksooni analoogid

Toimeaine struktuursed analoogid:

• Hazaran;
• Axon;
• Betasporina;
• Biotraxon;
• Lendatsin;
• Lifaxon;
• Longacef;
• Megion;
• Medaxone;
• Movigip;
• Oframax;
• Rocefiin;
• Stericheff;
• Tercef;
• Torotsef;
• Triaksoon;
• Forceph;
• Hison;
• Cefaxon;
• Tsefatriin;
• Cefogramm;
• Cefson;
• Ceftriabol;
• Tseftriaksoon-AKOS;
• Tseftriaksoon-viaal;
• Ceftriaxone-CMP;
• Tseftriaksoonnaatriumsool;
• Ceftriaxone Elf.

Kuidas tseftriaksooni (memo) kasvatada