Farmakoloogiline rühm - tsefalosporiinid

Alarühma ettevalmistused on välistatud. Luba

Kirjeldus

Tsefalosporiinid - antibiootikumid, mille keemiline struktuur on 7-aminokefalosporiinhape. Tsefalosporiinide põhiomadused on laia toimespektriga, kõrge bakteritsiidse toimega, suhteliselt suur resistentsus beeta-laktamaasidega võrreldes penitsilliinidega.

I, II, III ja IV põlvkonna tsefalosporiinid eristuvad antimikroobse aktiivsuse ja beeta-laktamaasi suhtes tundlikkuse spektri poolest. Esimese põlvkonna tsefalosporiinid (kitsas spekter) hõlmavad tsefasoliini, tsefalotiini, kefalexiini jne; II põlvkonna tsefalosporiinid (nad toimivad gram-positiivsetel ja mõnedel gramnegatiivsetel bakteritel) - tsefuroksiim, tsefotiam, tsefakloor jne; III põlvkonna tsefalosporiinid (lai valik) - tsefiksiim, tsefotaksiim, tseftriaksoon, tseftasidiim, tsefoperasoon, tseftibuteen jne; Põlvkond IV - tsefepiim, tsefpirim.

Kõigil tsefalosporiinidel on kõrge kemoterapeutiline aktiivsus. Esimese põlvkonna tsefalosporiinide peamiseks tunnuseks on nende kõrge antistafülokoktiivne toime, sealhulgas penitsilliinit moodustavate (beeta-laktamaasi moodustavate) bensüülpenitsilliini suhtes resistentsete tüvede vastu igasuguste streptokokkide puhul (välja arvatud enterokokid), gonokokid. II põlvkonna tsefalosporiinidel on samuti kõrge antistafülokoktiivne toime, sealhulgas penitsilliiniresistentsete tüvede suhtes. Nad on väga aktiivsed Escherichia, Klebsiella, Proteuse vastu. III põlvkonna tsefalosporiinidel on laiem toimespekter kui I ja II põlvkonna tsefalosporiinidel ja suurem aktiivsus gram-negatiivsete bakterite vastu. IV põlvkonna tsefalosporiinidel on erilised erinevused. Nagu II ja III põlvkonna tsefalosporiinid, on nad resistentsed ka gramnegatiivsete bakterite beeta-laktamaaside plasmiidide suhtes, kuid lisaks on nad resistentsed kromosomaalsete beeta-laktamaaside suhtes ja erinevalt teistest tsefalosporiinidest on nad väga aktiivsed kõikide anaeroobsete bakterite ja bakteroidide suhtes. Mis puudutab grampositiivseid mikroorganisme, siis nad on mõnevõrra vähem aktiivsed kui esimese põlvkonna tsefalosporiinid ja nad ei ületa kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide toimet gramnegatiivsetele mikroorganismidele, kuid nad on resistentsed beeta-laktamaaside suhtes ja väga tõhusad anaeroobide vastu.

Tsefalosporiinidel on bakteritsiidsed omadused ja nad põhjustavad rakkude lüüsi. Selle toime mehhanism on seotud jagavate bakterite rakumembraanide kahjustumisega selle ensüümide spetsiifilise inhibeerimise tõttu.

On loodud mitmeid kombineeritud ravimeid, mis sisaldavad penitsilliine ja tsefalosporiine kombinatsioonis beeta-laktamaasi inhibiitoritega (klavulaanhape, sulbaktaam, tazobaktaam).

Tsefalosporiinid - antibiootikumide omadused ja klassifikatsioon

Patogeensete mikroorganismide, bakterite põhjustatud haiguste puhul kasutage spetsiaalseid antibakteriaalseid ravimeid. Üks antibiootikumide klassidest on tsefalosporiinid. See on suur hulk ravimeid, mille eesmärk on hävitada bakterite rakkude struktuur ja nende surm. Tutvuge ravimite klassifikatsiooniga, nende kasutusomadustega.

Tsefalosporiini antibiootikumid

Tsefalosporiinid kuuluvad β-laktaamantibiootikumide rühma, mille keemilises struktuuris on eraldatud 7-aminokefalosporaanhape. Võrreldes penitsilliinidega on neil ravimitel suurem resistentsus β-laktamaaside - mikroorganisme tootvate ensüümide suhtes. Antibiootikumide esimesel põlvkonnal ei ole täielikku resistentsust ensüümide suhtes, see ei näita suurt resistentsust plasmiidlaktaaside suhtes, seetõttu hävitavad nad gramnegatiivsete bakterite ensüümid.

Antibakteriaalsete ravimite stabiilsuse suurendamiseks, bakteritsiidse toime spektri laiendamiseks enterokokkide ja listeria vastu, loodi arvukalt sünteetilisi derivaate. Samuti on eraldatud tsefalosporiinidel põhinevad kombineeritud preparaadid, kus neid kombineeritakse destruktiivsete ensüümide inhibiitoritega, näiteks Sulparezon.

Tsefalosporiinide farmakokineetika ja omadused

Eraldatakse parenteraalsed ja suukaudsed tsefalosporiinid. Mõlemal liigil on bakteritsiidne toime, mis avaldub bakterite rakuseinte kahjustuses, peptidoglükaani kihi sünteesi pärssimises. Ravimid põhjustavad mikroorganismide surma ja autolüütiliste ensüümide vabanemist. Ainult üks selle seeria aktiivsetest komponentidest imendub seedetraktis - cephalexin. Ülejäänud antibiootikumid ei imendu, vaid põhjustavad limaskestade tugevat ärritust.

Cephalexin imendub kiiresti, saavutab maksimaalse kontsentratsiooni veres ja kopsudes vastsündinutel pool tundi ja täiskasvanud patsientidel poolteist tundi. Parenteraalselt manustatuna on toimeaine sisaldus suurem, nii et kontsentratsioon jõuab maksimaalselt poole tunni pärast. Toimeained seonduvad plasmavalkudega 10-90%, tungivad kudedesse ja neil on erinev biosaadavus.

Esimese ja teise põlvkonna tsefalosporiinipreparaadid läbivad nõrgalt vere-aju barjääri, nii et neid ei saa sünergia tõttu meningiidi ajal võtta. Aktiivsete komponentide eliminatsioon toimub neerude kaudu. Kui nende organite funktsioon on halvenenud, on ravimite eemaldamine viivitus kuni 10-72 tundi. Ravimite korduv manustamine võib koguneda, mis viib joobeseisundini.

Tsefalosporiinide klassifitseerimine

Manustamismeetodi kohaselt jagatakse antibiootikumid enteraalseks ja parenteraalseks. Beeta-laktamaasi tsefalosporiinide struktuur, toime spekter ja resistentsusaste on jagatud viide rühma:

1. Esimene põlvkond: tsefaloridiin, tsefalotiin, tsefaleksiin, tsefasoliin, tsefadroksiil.
2. Teine: tsefuroksiim, tsefmetasool, tsefoksitiin, tsefamandool, cefotiam.
3. Kolmandaks: tsefotaksiim, tsefoperasoon, tseftriaksoon, tseftioksiid, tsefiksiim, tseftasidiim.
4. Neljandaks: cefpirim, tsefepiim.
5. Viiendaks: tseftobiprol, tseftaroliin, tseftolosan.

1. põlvkonna tsefalosporiinid

Esimese põlvkonna antibiootikume kasutatakse operatsioonides pärast operatsiooni või sekkumist ja selle ajal esinevate tüsistuste vältimiseks. Nende kasutamine on õigustatud naha, pehmete kudede põletikulistes protsessides. Ravimid ei näita efektiivsust kuseteede ja ülemiste hingamisteede hävitamisel. Nad on aktiivsed streptokokkide, stafülokokkide, gonokokkide põhjustatud haiguste ravis, neil on hea biosaadavus, kuid nad ei tekita maksimaalset plasmakontsentratsiooni.

Kõige tuntumad tooted Cefamezini ja Kefzoli grupist. Need sisaldavad tsefasoliini, mis langeb kiiresti kahjustatud piirkonda. Regulaarsed tsefalosporiinid saavutatakse korduva parenteraalse manustamise teel iga kaheksa tunni järel. Ravimi kasutamise näidustused on liigeste, luude, naha kahjustused. Tänapäeval ei ole ravimid nii populaarsed, et on loodud rohkem kaasaegseid ravimeid kõhuõõne infektsioonide raviks.

Teine põlvkond

2. põlvkonna tsefalosporiinid on efektiivsed mitte-haigla pneumoonia vastu koos makroliididega, nad on alternatiiviks penitsilliinide inhibiitoritele. Sellesse kategooriasse kuuluvad populaarsed ravimid on tsefuroksiim ja tsefoksitiin, mida soovitatakse keskkõrvapõletiku, ägeda sinusiidi, kuid mitte närvisüsteemi ja ajukatete kahjustuste raviks.

Ravimid on näidustatud operatsioonieelseks antibiootikumi profülaktikaks ja kirurgiliste operatsioonide meditsiiniliseks toetamiseks. Nad ravivad naha ja pehmete kudede mitte-raskeid põletikulisi haigusi, mida kasutatakse komplekssena kuseteede infektsioonide raviks. Teine ravim, Cefaclor, on efektiivne luu- ja liigesepõletike ravis. Ravimid Kimacef ja Zinacef toimivad gramnegatiivse Proteuse, Klebsiella, Streptococcus, Staphylococcus vastu. Ceclori vedrustust saavad kasutada lapsed, see on meeldiva maitsega.

Kolmas põlvkond

Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid on näidustatud bakteriaalse meningiidi, gonorröa, alumiste hingamisteede nakkushaiguste, soolteinfektsioonide, sapiteede põletiku, šigelloosi raviks. Ravimid ületavad hästi vere-aju barjääri, neid kasutatakse närvisüsteemi põletikulistes kahjustustes, kroonilises põletikus.

Rühma ravimid on Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperazone. Need sobivad neerupuudulikkusega patsientidele. Tsefoperasoon on ainus inhibiitor, mis sisaldab beeta-laktamaasi sulbaktaami. See on tõhus anaeroobsetes protsessides, väikese vaagna ja kõhuõõne haigustes.

Selle põlvkonna antibiootikume kombineeritakse metronidasooliga vaagna infektsioonide, sepsise, luude, naha ja nahaaluse rasva infektsioonide raviks. Neid võib manustada koos neutropeenilise palavikuga. Suurema efektiivsuse tagamiseks määratakse kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid koos teise kolmanda põlvkonna aminoglükosiididega. Ei sobi vastsündinute raviks.

Neljas põlvkond

Neljanda põlvkonna tsefalosporiinid eristuvad kõrge resistentsuse astmega, nad on efektiivsemad grampositiivsete kokkide, enterokokkide, enterobakterite ja püotsüaanse paari vastu. Selle seeria populaarsed tooted on Imipenem ja Azaktam. Nende kasutamise näidustused on nosokomiaalne kopsupõletik, vaagna infektsioonid koos metronidasooliga, neutropeeniline palavik, sepsis.

Imipeneemi kasutatakse intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks. Selle eelised on asjaolu, et sellel ei ole krambivastast toimet ning seetõttu võib seda kasutada meningiidi raviks. Azaktamil on bakteritsiidne toime, võib põhjustada kõrvaltoimeid hepatiidi, kollatõbi, flebiit, neurotoksilisus. Ravim on suurepärane alternatiiv aminoglükosiididele.

Viies põlvkond

Viienda põlvkonna tsefalosporiinid katavad kogu neljanda aktiivsuse spektri ning lisaks mõjutavad penitsilliini suhtes resistentset taimestikku. Rühma tuntud ravimid on Ceftobiprol ja Zeftera, millel on suur aktiivsus Staphylococcus aureus'e vastu, kasutatakse diabeetiliste suuinfektsioonide raviks ilma samaaegse osteomüeliidita.

Zinforot kasutatakse ühenduses omandatud kopsupõletiku, naha ja pehmete kudede keeruliste infektsioonide raviks. See võib põhjustada kõhulahtisust, iiveldust, peavalu, sügelust. Infusioonilahuse valmistamiseks on saadaval tseftobiprool pulbrina. Vastavalt juhistele lahustatakse see soolalahuses, glükoosilahuses või vees. Ravimit ei ole ette nähtud kuni 18-aastaseks saamiseni, krambihoogudega, epilepsia, neerupuudulikkusega.

Sobivus narkootikumide ja alkoholiga

Tsefalosporiinid on alkoholiga kokkusobimatud aldehüüdi dehüdrogenaasi, disulfiraam-sarnaste reaktsioonide ja antabus-toime tõttu. See toime püsib mitu päeva pärast ravimite kasutamise lõpetamist ja kui reeglit ei kombineerita etanooliga, võib tekkida hüpotrombineemia. Vastunäidustused ravimite kasutamisel on tõsised allergiad koostise komponentidele.

Tseftriaksoon on vastsündinutel hüperbilirubineemia ohu tõttu keelatud. Ettevaatusega määratakse ravimid ebanormaalse maksafunktsiooni ja neerude suhtes, kellel on esinenud ülitundlikkust. Lastele annuse määramisel kasutatakse vähendatud määrasid. Selle põhjuseks on laste madal kehakaal ja aktiivsete komponentide suurem seeduvus.

Tsefalosporiini ravimite koostoimed ravimitega on piiratud: nad ei ole kombineeritud antikoagulantide, trombolüütikumide ja trombotsüütide agregatsioonivastaste ainetega suurenenud soole verejooksu riski tõttu. Ravimite kombinatsioon antatsiididega on ebasoovitav antibiootikumravi efektiivsuse vähenemise tõttu. Nefrotoksilisuse ohu tõttu on tsefalosporiinide kombinatsioon silmus diureetikumidega keelatud.

Umbes 10% patsientidest esineb suurenenud tundlikkus tsefalosporiinide suhtes. See toob kaasa kõrvaltoimete ilmnemise: allergilised reaktsioonid, neerude talitlushäired, düspeptilised häired, pseudomembranoosne koliit. Lahuste intravenoosse manustamise korral on võimalik hüpertermia, müalgia, paroksüsmaalne köha. Viimase põlvkonna valmistamine võib põhjustada verejooksu, mis on tingitud K-vitamiini tootmise eest vastutava mikrofloora kasvu pärssimisest.

• soole düsbioos;
• suuõõne kandidoos, tupe;
• eosinofiilia;
• leukopeenia, neutropeenia;
• flebiit;
• maitse perversioon;
• angioödeem, anafülaktiline šokk;
• bronhospastilised reaktsioonid;
• seerumi haigus;
• multiformne erüteem;
• hemolüütiline aneemia.

Vastuvõtmise alatüübid sõltuvalt vanusest

Tseftriaksoon ei ole näidustatud sapiteede infektsioonide, vastsündinutega patsientidele. Enamik esimese ja neljanda põlvkonna ravimeid sobivad raseduse ajal naistele riski piiramata, nad ei põhjusta terra-geeni efekti. Viienda põlvkonna tsefalosporiinid on ette nähtud rasedatele, kelle kasu on emale ja lapsele tekkiv risk. Lapse lastele mõeldud tsefalosporiinid on imetamise ajal lapse suus ja sooles düsbioosi tekke tõttu keelatud.

Cefipime on ette nähtud kahe kuu vanusest Cefixime'ist alates kuuest kuust. Eakatel patsientidel uuritakse eelnevalt neeru- ja maksafunktsiooni ning verd annetatakse biokeemiliseks analüüsiks. Saadud andmete põhjal kohandatakse tsefalosporiinide annust. See on vajalik tänu vananemisega seotud viivitustele preparaatide toimeainete eritumisel. Maksa patoloogia korral väheneb ka annus ja kogu ravi vältel kontrollitakse maksa teste.

3. põlvkonna tsefalosporiinid: ravimite nimekiri rühmade kaupa

Antibakteriaalsed ravimid toimemehhanismile ja toimeainele jagunevad mitmeks rühmaks. Üks neist on tsefalosporiinid, mis liigitatakse põlvkonna järgi: esimesest viiendale. Kolmandat iseloomustab suurem efektiivsus gramnegatiivsete bakterite, sealhulgas streptokokkide, gonokokkide, Pseudomonas bacilluse jne suhtes. Sellesse põlvkonda kuuluvad nii sise- kui parenteraalseks kasutamiseks mõeldud tsefalosporiinid. Keemilised, nad on sarnased penitsilliinidega ja võivad asendada nende antibiootikumidega allergiat.

Tsefalosporiinide klassifitseerimine

See kontseptsioon kirjeldab poolsünteetiliste beetalaktaamantibiootikumide rühma, mis on toodetud "tsefalosporiin C" -st. Seda toodab Cephalosporium Acremonium seened. Nad eritavad erilist ainet, mis pärsib erinevate gramnegatiivsete ja grampositiivsete bakterite kasvu ja paljunemist. Tsefalosporiinide molekuli sees on ühine tuum, mis koosneb bitsüklilistest ühenditest dihüdrotiasiini ja beeta-laktaamrõngaste kujul. Kõik laste ja täiskasvanute tsefalosporiinid jagunevad 5 põlvkonnale, sõltuvalt avastamise kuupäevast ja antimikroobse toime spektrist:

• Esimene. Kõige tavalisem tsefalosporiini parenteraalne vorm selles rühmas on tsefasoliin, suukaudne - tsefalexiin. Kasutatakse naha ja pehmete kudede põletikulistes protsessides, sagedamini postoperatiivsete tüsistuste ennetamiseks.
• Teine. Nende hulka kuuluvad ravimid Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Võrreldes tsefalosporiinide 1 põlvkonnaga on aktiivsus suurenenud grampositiivsete bakterite suhtes. Tõhus koos kopsupõletikuga koos makroliididega.
• Kolmandaks. Selles põlvkonnas vabanevad antibiootikumid Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Näita kõrge efektiivsusega gramnegatiivsete bakterite põhjustatud haigusi. Kasutatakse alumiste hingamisteede, soolte, sapiteede põletiku, bakteriaalse meningiidi, gonorröa nakkuste korral.
• Neljandaks. Selle põlvkonna esindajad on antibiootikumid Cefepim, Zefpirim. Võib mõjutada enterobaktereid, mis on resistentsed esimese põlvkonna tsefalosporiinide suhtes.
• Viies. Omavad 4 põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumide aktiivsust. Mõjutab penitsilliinide ja aminoglükosiidide suhtes resistentset taimestikku. Ceftobiprol ja Seefter on selles antibiootikumide rühmas efektiivsed.

Selliste antibiootikumide bakteritsiidne toime tuleneb peptiidoglükaani sünteesi inhibeerimisest (inhibeerimisest), mis on bakterite peamine sein. Tsefalosporiinide ühised tunnused on järgmised:

• hea tolerantsus minimaalsete kõrvaltoimete tõttu võrreldes teiste antibiootikumidega;
• kõrge sünergism aminoglükosiididega (koos nendega on neil suurem mõju kui individuaalselt);
• teiste beeta-laktaamravimitega rist-allergilise reaktsiooni ilming;
• minimaalne mõju soole mikrofloorale (bifidobakteritel ja laktobatsillidel).

3. põlvkonna tsefalosporiinid

Sellel tsefalosporiinide rühmal on erinevalt eelmistest kahest põlvkonnast laiem spektriline toime. Teine omadus on pikem poolväärtusaeg, nii et ravimit tohib võtta ainult üks kord päevas. Eelised hõlmavad III põlvkonna tsefalosporiinide võimet ületada vere-aju barjääri. Seetõttu on nad efektiivsed närvisüsteemi bakteriaalsetes ja põletikulistes kahjustustes. Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide kasutamise näidustuste loetelu sisaldab järgmisi haigusi:

• bakteriaalne meningiit;
• soolestiku infektsioonid;
• gonorröa;
• tsüstiit, püelonefriit, püeliit;
• bronhiit, kopsupõletik ja muud alumiste hingamisteede infektsioonid;
• sapiteede põletik;
• shygillosis;
• kõhutüüf;
• koolera;
• otiit.

3. põlvkonna tsefalosporiinid tablettides

Antibiootikumide suukaudsed vormid on mugavad ja neid saab kasutada bakteriaalse etioloogia kompleksseks raviks kodus. Tsefalosporiinide sisenemist on sageli ette nähtud järkjärgulise raviga. Sellisel juhul manustatakse antibiootikume esmalt parenteraalselt ja kantakse seejärel neelatud vormidesse. Seega on suukaudsed tsefalosporiinid tablettides esindatud järgmiste ravimitega:

Cefix

Selle ravimi toimeaine on tsefiksiimi trihüdraat. Antibiootikum on kapslite kujul, mille annus on 200 mg ja 400 mg, suspensioonid annusega 100 mg. Esimese - 350 rubla hind, teine ​​- 100-200 p. Cefixime'i kasutatakse pneumokokkide ja streptokokkide pürrolidonüülpeptidaasi põhjustatud nakkuslike ja põletikuliste haiguste raviks:

• äge äge bronhiit;
• ägeda soolestiku infektsioonid;
• äge kopsupõletik;
• keskkõrvapõletik;
• korduv krooniline bronhiit;
• farüngiit, sinusiit, tonsilliit;
• kuseteede infektsioonid, mis tekivad ilma tüsistusteta.

Cefixime'i kapsleid võetakse koos toiduga. Need on lubatud üle 12-aastastele patsientidele. Neile on näidatud 400 mg Cefixime annust päevas. Ravi kestab nakkuse ja selle tõsiduse. Lastel vanuses 6 kuud kuni 12 aastat määratakse Cefixime suspensioonina: 8 mg / kg kehakaalu kohta 1 kord või 4 mg / kg 2 korda päevas. Olenemata vabanemisvormist, on Cefix keelatud tsefalosporiinide rühma antibiootikumide suhtes allergia korral. Pärast ravimi võtmist võivad tekkida sellised kõrvaltoimed:

• kõhulahtisus;
• kõhupuhitus;
• düspepsia;
• iiveldus;
• kõhuvalu;
• lööve;
• urtikaaria;
• sügelus;
• peavalu;
• pearinglus;
• leukopeenia;
• trombotsütopeenia.

76. Kefalosporiinid.

a) esimene põlvkond - väga positiivne grampositiivsete bakterite vastu (tsefalotiin; tsefadroksüül; tsefasoliin; tsefradiin; Cefalexinum - mütsid. 0,25 g - 4 p / d, 0,5 g, poorid. susidele. - 2,5 (+ 80 ml dist. Vesi); tsefapiriin);

b) teise põlvkonna - laia spektriga (tsefamandool; tsefuroksiim; Cefaclor - mütsid. 0,25 ja 0,5 g - 3 p / d; tsefmetasool; kefooniid; ceforaniid; tsefotetaan; tsefoksitiini; tsefprosiil; tsefpodoksiimi; loracarbef);

c) kolmas põlvkond - väga aktiivne gramnegatiivsete bakterite vastu (Ceftazidimum - fl. 0,25, 0,5, 1,0, 2,0 g - in / in, v / m h / s 8-12 tundi + isot. rr; tseftasidiim; tsefoperasoon; tseftriaksoon; tsefotaksiim; tseftioksiid; cefixime; latamoksef);

β-laktaami antibiootikumirühmad.

2) tsefalosporiinid ja tsefamütsiinid

Parenteraalseks manustamiseks

Suukaudseks manustamiseks

I põlvkond (kitsas spektriga, väga aktiivne Gr + bakterite ja kookide vastu (välja arvatud enterokokid, metitsilliini suhtes resistentsed stafülokokid) on palju vähem aktiivsed Gr-taimestiku (E. coli, Klebsiella pneumoonia, Indole-negatiivne proteus) vastu.

II põlvkond (laia spektriga, aktiivsem Gr-mikrofloora (hemophilus bacillus, neisseries, enterobakterid, indool-positiivne proteus, Klebsiella, moraxella, hammastus) suhtes, resistentne laktamaasidele)

III põlvkond (laiaulatuslik, väga aktiivne Gr-bakterite vastu, sealhulgas including-laktamaasi tootmine; aktiivne pseudomonadide, akinetobakteri, tsütbakteri vastu; tungib kesknärvisüsteemi)

IV põlvkond (laia spektriga, mida iseloomustab kõrge aktiivsus bakteroidide ja teiste anaeroobsete bakterite vastu; väga vastupidav laiendatud spektriga β-laktamaasile; Gr-flora suhtes on sama põlvkond kui kolmanda põlvkonna tsefalosporiinidel; vähem aktiivne kui tsefalosporiinidega Gr + taimestiku puhul) I põlvkond)

Nende hulka kuuluvad tsefalotiin, tsefaleksiin, tsefakloor, tsefotaksiim, tsefuroksiim, tsefoperasoon, tsefepiim, tseftriaksoon jne. Nende ühendite keemiline alus on 7-aminokefalosporaanhape. Tsefalosporiinide struktuur on sarnane penitsilliinidega (sisaldavad lact-laktaamitsüklit). Siiski on olulisi erinevusi. Penitsilliinide struktuur sisaldab tiasolidiinitsüklit ja tsefalosporiine - dihüdrotiasiini tsüklit. Tsefalosporiinid on bakteritsiidsed, mis on seotud nende inhibeeriva mõjuga rakuseina moodustumisele. Sarnaselt penitsilliiniga inhibeerivad nad bakteri rakuseina biosünteesiga seotud transpeptidaasensüümi aktiivsust. Antimikroobse spektri järgi kuuluvad tsefalosporiinid laia spektriga antibiootikumidesse. Nad on resistentsed penitsillinaaside suhtes, kuid mõnede tsefalosporiinide hävitavad mõnede gramnegatiivsete mikroorganismide poolt toodetud β-laktamaasid.

Tsefalosporiinid on tinglikult jagatud nelja põlvkonna ravimiteks. Esimese põlvkonna esindajad on eriti efektiivsed grampositiivsete kookide (pneumokokid, streptokokid, stafülokokid) vastu. Mõned gramnegatiivsed bakterid on neile tundlikud. P-põlvkonna tsefalosporiinide toimepiirkond hõlmab I põlvkonna preparaatide toimeainet, mida täiendab indool-positiivsed valgud. Kolmanda põlvkonna jaoks on tsefalosporiinidele iseloomulik ulatuslikum toime gram-negatiivsete bakterite suhtes. Grampositiivsed kookid toimivad vähem kui tsefalosporiinide P põlvkonnas. Neljanda põlvkonna tsefalosporiinidel on veelgi laiem antimikroobne spekter kui kolmanda põlvkonna ravimitel. Need on grampositiivsete kookide suhtes tõhusamad. Neil on suur aktiivsus Pseudomonas aeruginosa ja teiste gramnegatiivsete bakterite vastu, kaasa arvatud p-laktamaasi tootvad tüved. Bakteroidid ei mõjuta oluliselt.

Tsefalosporiinid jagatakse manustamisviisi põhjal kahte rühma:

/. Parenteraalseks kasutamiseks

Cefalotiin-tsefuroksiim Cefotaxime Cefepime et al.

2. Cefalexin Cefaclor Cefixime'i ja teiste enteraalseks kasutamiseks.

Vere-aju barjääriravimite kaudu ei liigu I ja II põlvkond praktiliselt. Samal ajal, nagu juba märgitud, tungivad paljud kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid aju ja verekudedesse ning tsefalosporiinid on osaliselt seotud plasmavalkudega. Enamik ravimeid eritub neerude kaudu (filtreerimise ja sekretsiooni teel), individuaalsed ravimid - peamiselt sapiga sooles (tsefoperasoon, tseftriaksoon).

Tsefalosporiine kasutatakse gramnegatiivsete mikroorganismide (näiteks kuseteede infektsioonide) põhjustatud haiguste, grampositiivsete bakterite infektsioonide puhul penitsilliinide ebaefektiivsuse või talumatuse korral. Tsefalosporiinid põhjustavad olulisel osal patsientidest allergilisi reaktsioone. Mõnikord tekib penitsilliinidega risttundlikkus. Mitteallergilistest tüsistustest on võimalik neerukahjustus (täheldatud peamiselt tsefalosporiini ja tsefradiiniga). Võib esineda väike leukopeenia. Lisaks on paljudel ravimitel lokaalne ärritav toime (eriti tsefalosiin). Sellega seoses võib intramuskulaarse süstimise korral tekkida valu, infiltraadid ja intravenoosne flebiit. Samuti tuleks kaaluda superinfektsiooni võimalust. Mõnikord põhjustavad tsefalosporiinid pseudomembranoosset koliiti. Enteraalselt manustatavad ravimid võivad põhjustada düspeptilisi sümptomeid. Teatud ravimite (tsefoperasoon ja teised) määramisel täheldatakse mõnikord hüpoprotrombineemiat.

Tsefasoliin, tsefradiin, tsefuroksiim, tsefakloor, tsefotaksiim, tseftasidiim, tsefiksiim, tsefepiim.

CEFASOLIN (serasoliin) *. [3- (5-metüül-1,3,4-tiadiasolüül-2-tiometüül) -7- (1-tetrasolüül-atseetamido) -3-cepheme-4] -karboksüülhape.

Sünonüümid: Kefzol, Tsefamezin, Asef, Ansef, Аtralcef, Сaricef, Сеfacidal, Сефаmezin, Сеfazolin, Сеlmetin, Gramaxin, Кеfazol, КеFFOL, Кеfzol, Кеzolin, Reflin, Сефаzol, сее, ja, tee, tee, tef, tefasidal

Saadaval naatriumsoola kujul.

Tsefasoliin on suur esimese põlvkonna tsefalosporiinid - laia spektriga antibiootikumiga, mis mõjutab bakteritsiidse toimega grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite, sealhulgas Staphylococcus, vormimine ja ei moodusta penitsillinaasist kohta hemolüütiline streptokokid, Pneumokokkidel Salmonella, Shigella, teatud tüüpi Proteus, mikroobid rühm Klebsiella, difteeria võlukepp, gonokokid ja muud mikroorganismid. Ei mõjuta riketit, viiruseid, seeni ja algloomi.

Suukaudsel manustamisel ei imendu tsefasoliin. Intramuskulaarse manustamise korral imendub ravim kiiresti, maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 1 tunni pärast; efektiivne kontsentratsioon pärast ühekordset annust säilitatakse vereplasmas 8 kuni 12 tunni jooksul Intravenoossel manustamisel tekib suurem kontsentratsioon veres, kuid ravim vabaneb kiiremini (poolväärtusaeg on umbes 2 tundi).

See eritub peamiselt (umbes 90%) neerude kaudu muutumatul kujul.

Tsefasoliin tungib platsentaarbarjääri ja on leitud amnionivedelikus. Piimas tuvastatakse imetavad emad väikestes kontsentratsioonides.

Tsefasoliini kasutatakse talle tundlike grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide põhjustatud infektsioonide korral: hingamisteede infektsioonide, septitseemia, endokardiit, osteomüeliit, haavainfektsioonid, nakatunud põletused, peritoniit, kuseteede infektsioonid jne.

Sisestage ravim intramuskulaarselt või intravenoosselt (tilguti või reaktiiv). Intramuskulaarseks manustamiseks lahjendage viaali sisu 2 kuni 3 ml isotoonilise naatriumkloriidi lahuses või steriilses süstevees ja süstige sügavale lihasesse.

Kumulatsiooni vältimiseks määratakse tsefasoliin vähendatud annustega neerukahjustusega patsientidele.

Nagu ka teised tsefalosporiinid, võib tsefasoliin põhjustada allergilisi reaktsioone. Nendel juhtudel määrake allergiavastased ravimid. Võib esineda leukopeenia, eosinofiilia, neutropeenia, iiveldus, oksendamine. Intramuskulaarse süstimise korral on võimalik lokaalne valu.

Vastunäidustused, mis on ühised kõigile tsefalosporiinidele (vt).

Teise põlvkonna tsefalosporiinantibiootikum.

Sünonüümid: Ketocef, Altacef, Cefamar, Cefogen, Ceforrim, Cefurex, Cefurin, Gibicef, Irasef, Itorex, Kefurox, Lafurex, Sresstrazol, Ultrohim, Zenasf, Zin, Syntraxol, Ultrohim, Zenassef, Ziné, Syntrazol, Ultrohim, Zénasef, Zinéf, Zêttrazol, Ultrohim

Saadaval naatriumsoola kujul.

Allaneelamisel praktiliselt ei imendu. Seda kasutatakse intravenoosselt ja intramuskulaarselt. Sellel on laialdane antimikroobne toime ja rohkem kui teised tsefalosporiinid on efektiivsed stafülokokkide, sealhulgas β-laktamaasi moodustavate tüvede vastu. Efektiivne ka b-laktamaasi moodustavate gonokokkide vastu.

Kasutatakse erinevate nakkushaigustega, sealhulgas hingamisteede ja kuseteede infektsioonidega, luudega, liigestega jne.

Võimalikud kõrvaltoimed ja vastunäidustused on samad nagu teiste tsefalosporiini antibiootikumide puhul.

Suukaudseks manustamiseks ette nähtud ravimit toodetakse tsefuroksiimi derivaat, tsefuroksiim-aksetiil (Céfurochime achetil).

Sünonüümid: Mahitil, Zinnat.

Karboksürühma asendamine keerulisema estrradikaaliga võimaldas saada ühendi, mis on stabiilne mao happelises sisalduses ja laguneb sooles, et vabastada aktiivne tsefuroksiim.

Ravim on efektiivne mitmesuguste tsefuroksiimi suhtes tundlike mikroorganismide tüvede põhjustatud nakkushaiguste korral.

Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinantibiootikum.

Saadaval naatriumsoola kujul.

Sünonüümid: Klaforan, Cefotax, Chemesse, Сlaforan, Сloforan, Кlaforan, Рrimafen, Rlalopar jne.

Keemilise iseloomu tõttu on tsefotaksiim lähedal esimese ja teise põlvkonna tsefalosporiinidele, kuid struktuursed omadused tagavad kõrge aktiivsuse gram-negatiivsete bakterite vastu, nende poolt toodetud b-laktamaaside toime suhtes. Ravimil on suur hulk toiminguid; Bakteritsiidne toime grampositiivsetele ja gramnegatiivsetele mikroorganismidele, mis on resistentsed teiste tsefalosporiinide, penitsilliinide ja teiste antimikroobikumide suhtes.

Tsefotaksiimi manustatakse intramuskulaarselt ja intravenoosselt; allaneelamisel ei imendu. Intramuskulaarselt manustatuna imendub ravim kiiresti. Maksimaalne plasmakontsentratsioon on täheldatud 30 minutit pärast süstimist. Bakteritsiidset kontsentratsiooni veres hoitakse kauem kui 12 tundi, ravim tungib hästi kudedesse ja kehavedelikku; leitud efektiivsetes kontsentratsioonides pleura, peritoneaalses, sünoviaalvedelikus. Märkimisväärsetes kogustes eritub uriiniga muutumatul kujul (umbes 30%) ja aktiivsete metaboliitidena (umbes 20%). Osaliselt eritub sapiga.

Tsefotaksime kasutatakse talle vastuvõtlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonide korral: hingamisteede ja kuseteede infektsioonid, neerud, kõrva, kurgu, nina, septitseemia, endokardiit, meningiit; luude ja pehmete kudede infektsioonid, kõhuõõne, günekoloogilised nakkushaigused, gonorröa jne.

Tsefotaksime kasutamisel on võimalik allergilisi reaktsioone, seedehäireid, eosinofiilide arvu suurenemist, leukopeeniat, neutropeeniat, maksakatsete arvu suurenemist, aluselist fosfataasi ja lämmastikusisaldust uriinis. Süstekohas võib esineda ärritusnähte ja temperatuur võib tõusta.

Vastunäidustused, mis on ühised kõigile tsellofalosporiinidele.

Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinantibiootikum parenteraalseks kasutamiseks.

Keemiline struktuur on selle grupi teiste ravimite lähedal (vt tseftriaksooni).

Sünonüümid: Kefadim, Mirocef, Fortum, Cefortan, Ceftim, Fortam, Fortunum, Mirehf, Ranzid, Spesrum, Starcef, Tazidine ja teised.

Vee lisamisel lahustub ravim gaasimullide moodustumisega - moodustub süstelahus.

Tseftasidiimi manustatakse intramuskulaarselt ja intravenoosselt. Mõlema manustamisviisiga saavutatakse kiire kontsentratsioon veres plasmas (5–10 minutit pärast intravenoosset manustamist, 30–45 minutit pärast intramuskulaarset manustamist).

Ravim on organismis pikka aega säilinud, ei metaboliseeru, eritub 24 tunni jooksul peamiselt neerude kaudu (80–90%), tungib kergesti elundite ja kudede (luukoe), röga, sünoviaalse, pleura, kõhukelme, kudede sisse. ja silma vedelikud, läbi platsentaarbarjääri, halvasti läbi intaktse vere-aju barjääri.

Tseftasidiim on laia spektriga antibiootikum. Efektiivne Pseudomonas aeruginosa põhjustatud infektsioonide korral. Kasutatakse septitseemia, peritoniidi, meningiidi, raskete hingamisteede infektsioonide, kuseteede infektsioonide, naha, pehmete kudede, luude ja liigeste, seedetrakti vms korral.

Neerufunktsiooni häirega patsiendid vähendavad tseftasidiimi annust (kuni 1 g iga 12 tunni järel ja 0, 5 g iga 48 tunni järel).

Võimalikud kõrvaltoimed ja vastunäidustused on põhimõtteliselt samad nagu teiste tsefalosporiini antibiootikumide puhul.

Tsefalosporiinide antibiootikumid: tsefalosporiinipreparaatide nimetused

Tsefalosporiini antibiootikumid on väga tõhusad ravimid. Nad avasid need eelmise sajandi keskel, kuid viimastel aastatel on välja töötatud uued vahendid. Selliseid antibiootikume on juba viis põlvkonda. Kõige tavalisemad on tsefalosporiinid tablettidena, mis teevad suurepärase töö erinevate nakkustega ja mida saab hästi taluda ka väikesed lapsed. Neid on lihtne kasutada ja arstid määravad neid sageli nakkushaiguste raviks.

Tsefalosporiinide ilmumise ajalugu

Eelmise sajandi 40ndatel leiti, et Itaalia teadlane Brodzu, kes uuris kõhutüüfuse palavikuid, omas antibakteriaalset aktiivsust. On leitud, et see on grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite suhtes üsna efektiivne. Hiljem isoleerisid need teadlased sellest seest ainet, mida nimetatakse tsefalosporiiniks ja mille alusel loodi antibakteriaalsed ravimid tsefalosporiinide rühma. Nende resistentsuse tõttu penitsillinaasile kasutati neid juhtudel, kui penitsilliin näitas oma ebaefektiivsust. Tsefalosporiini antibiootikumide esimene ravim oli tsefalosporiin.

Praeguseks on juba viis põlvkonda tsefalosporiine, mis on kombineerinud rohkem kui 50 ravimit. Lisaks on loodud poolsünteetilised ravimid, mis on stabiilsemad ja millel on laia toimespektriga.

Tsefalosporiini antibiootikumide toime

Tsefalosporiinide antibakteriaalne toime on seletatav nende võimega hävitada bakterirakkude membraani aluseks olevad ensüümid. Nad tegutsevad ainult mikroorganismide vastu, mis kasvavad ja paljunevad.

Esimese ja teise põlvkonna ravimid on näidanud oma efektiivsust streptokokkide ja stafülokokkide nakkuste vastu, kuid need on hävinud beeta-laktamaasi toimega, mida toodavad gram-negatiivsed bakterid. Tsefalosporiin-antibiootikumide viimased põlvkonnad on leitud olevat vastupidavamad ja neid kasutatakse mitmesuguste infektsioonide korral, kuid nad on näidanud oma ebaefektiivsust streptokokkide ja stafülokokkide suhtes.

Klassifikatsioon

Tsefalosporiinid jagunevad rühmadesse vastavalt erinevatele kriteeriumidele: efektiivsus, toime spekter, manustamisviis. Kuid kõige tavalisemat klassifikatsiooni kaaluvad põlvkonnad. Vaatleme üksikasjalikumalt tsefalosporiini seeria ravimite loetelu ja nende eesmärki.

1. põlvkonna ravimid

Kõige populaarsem ravim on tsefasoliin, mida kasutatakse stafülokokkide, streptokokkide ja gonokokkide vastu. Ta satub parenteraalse manustamise teel kahjustatud kohale ja juhul, kui sisenete ravimisse kolm korda päevas, saavutatakse toimeaine kõrgeim kontsentratsioon. Kefasoliini kasutamise näidustused on stafülokokkide ja streptokokkide negatiivne toime liigestele, pehmetele kudedele, nahale, luudele.

Tuleb pöörata tähelepanu asjaolule, et suhteliselt hiljuti kasutati seda ravimit paljude nakkushaiguste raviks. Kuid 3. – 4. Põlvkonna kaasaegsemate ravimite tekkimisega ei olnud seda enam ette nähtud kõhuõõne infektsioonide raviks.

Ettevalmistused 2 põlvkonda

2. põlvkonna tsefalosporiini antibiootikume iseloomustab suurenenud aktiivsus gram-negatiivsete bakterite vastu. Ravimid nagu Zinatsef, Kimacef on aktiivsed:

• stafülokokkide ja streptokokkide poolt põhjustatud infektsioonid;
• gramnegatiivsed bakterid.

Tsefuroksiim on ravim, mis ei ole aktiivne morganella, Pseudomonas aeruginosa, enamiku anaeroobsete mikroorganismide ja provinssi vastu. Parenteraalse manustamise tulemusena tungib see enamikku kudedesse ja organitesse, nii et antibiootikumi kasutatakse dura mater põletikuliste haiguste ravis.

Sõitmine Tseklor on määratud isegi lastele ja see erineb meeldivast maitsest. Ravimit võib valmistada tablettide, kuiva siirupi ja kapslite kujul.

2. põlvkonna tsefalosporiinipreparaadid on ette nähtud järgmistel juhtudel:

• keskkõrvapõletiku ja sinusiidi ägenemine;
• postoperatiivsete seisundite ravi;
• krooniline bronhiit ägenemise vormis, kogukonnas omandatud kopsupõletiku teke;
• luude, liigeste, naha infektsioon.

3. põlvkonna ravimid

Esialgu kasutati raskete nakkushaiguste raviks statsionaarsetes tingimustes kolmanda põlvkonna tsefalosporiine. Praegu kasutatakse neid ravimeid ambulatoorses kliinikus tänu suurenenud patogeenide resistentsuse suurenemisele antibiootikumidele. Kolmanda põlvkonna ettevalmistused on ette nähtud järgmistel juhtudel:

• parenteraalseid liike kasutatakse raskete nakkushaiguste ja kombineeritud nakkuste puhul;
• mõõduka haiglainfektsiooni kõrvaldamiseks kasutatakse sisemisi vahendeid.

Cefixime'i ja tseftibuteeni, mis on ette nähtud sisekasutuseks, kasutatakse gonorröa, shigelloosi ja kroonilise bronhiidi ägenemiste raviks.

Parenteraalselt kasutatav tsefatoksiim aitab järgmistel juhtudel:

• äge ja krooniline sinusiit;
• soole infektsioon;
• bakteriaalne meningiit;
• sepsis;
• vaagna- ja kõhuõõne infektsioonid;
• raske nahakahjustus, liigesed, pehmed koed, luud;
• gonorröa kompleksse ravina.

Ravimit iseloomustab kõrge sissetungimise tase organites ja kudedes, kaasa arvatud vere-aju barjäär. Tsefatoksiimi võib kasutada vastsündinute ravis, kui neil tekib meningiit ja see on kombineeritud ampitsilliinidega.

4. põlvkonna ravimid

Selle rühma antibiootikumid ilmusid üsna hiljuti. Sellised ravimid valmistatakse ainult süstidena, kuna sel juhul on neil parem toime kehale. Neljanda põlvkonna tsefalosporiine tablettides ei vabastata, sest neil ravimitel on eriline molekulaarne struktuur, mille tõttu ei ole aktiivsed komponendid võimelised tungima soolestiku limaskesta raku struktuuridesse.

Neljanda põlvkonna preparaatidel on suurenenud resistentsus ja neil on suurem efektiivsus selliste patogeensete infektsioonide vastu nagu enterokokid, grampositiivsed kookid, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterid.

Parenteraalsed antibiootikumid on ette nähtud järgmiste ravimite raviks:

• nosokomiaalne kopsupõletik;
• pehmete kudede, naha, luude, liigeste infektsioonid;
• vaagna- ja kõhuõõne infektsioonid;
• neutropeeniline palavik;
• sepsis.

Üks neljanda põlvkonna ravimitest on imipeneem, kuid te peaksite teadma, et püotsüaanne kepp suudab kiiresti tekitada resistentsust selle aine suhtes. Seda antibiootikumi kasutatakse intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks.

Järgmine ravim on Meronem, mille omadused sarnanevad imipeneemile ja millel on sellised omadused:

• kõrge aktiivsus gram-negatiivsete bakterite vastu;
• madal aktiivsus streptokokkide ja stafülokokkide vastu;
• krambivastane toime puudub;
• intravenoosseks reaktiiviks või tilgakese infusiooniks, kuid intramuskulaarsest manustamisest tasub hoiduda.

Ravimil Azaktam on bakteritsiidne toime, kuid selle kasutamine põhjustab järgmiste kõrvalreaktsioonide tekkimist:

• tromboflebiit ja lihtsalt flebiit;
• kollatõbi, hepatiit;
• düspeptilised häired;
• neurotoksilisuse reaktsioonid.

5. põlvkonna ravimid

Viienda põlvkonna tsefalosporiinidel on bakteritsiidne toime, mis aitab kaasa patogeenide seinte hävitamisele. Sellised antibiootikumid on aktiivsed mikroorganismide suhtes, mis on tekitanud resistentsust kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide ja aminoglükosiidide rühma kuuluvate ravimite suhtes.

Zinforo - seda ravimit kasutatakse ühenduses omandatud kopsupõletiku raviks, mida raskendab pehmete kudede ja naha infektsioonid. Tema kõrvaltoimed on peavalu, kõhulahtisus, sügelus, iiveldus. Ettevaatlik tuleb olla konventsionaalse sündroomiga patsientidel.

Zefter - seda ravimit toodetakse pulbri kujul, millest valmistatakse infusioonilahus. Ravim on ette nähtud naha lisandite ja keeruliste infektsioonide, samuti diabeetilise jala infektsiooni raviks. Enne kasutamist tuleb pulber lahustada glükoosilahuses, soolalahuses või süstevees.

Viienda põlvkonna preparaadid on aktiivsed Staphylococcus aureuse vastu ja näitavad palju laiemat farmakoloogilise aktiivsuse spektrit kui eelmised tsefalosporiini antibiootikumide põlvkonnad.

Seega on tsefalosporiinid suhteliselt suur hulk antibakteriaalseid ravimeid, mida kasutatakse täiskasvanute ja laste haiguste raviks. Selle rühma ravimid on väga madala toksilisuse, tõhususe ja mugava manustamisviisi tõttu väga populaarsed. Tsefalosporiinid on viis põlvkonda, millest igaüks erineb oma spektri poolest.

Kefalosporiinid - ravimite nimekiri

Tsefalosporiinid on ette nähtud tõsiste bakteriaalsete infektsioonidega patsientidele. Need tööriistad hävitavad peaaegu kõik teadaolevad mikroobid ja neid saab kasutada ka rasedatel ja lastel.

Tsefalosporiinid ja nende toime

Tsefalosporiinid on 7-aminokefalosporaanhappe baasil põhinev suur beeta-laktaamantibiootikumide klass. Esimest korda loodi selle rühma ravim 1948. aastal ja seda testiti tüüfuse põhjustajaga.

Tsefalosporiinid on hästi kombineeritud paljude teiste antibiootikumidega, seega toodetakse praegu mitmeid keerulisi ravimeid. Selle rühma ravimite vabastamise vormid on erinevad - süstelahus, pulbrid, tabletid, suspensioonid. Suukaudsed vormid on patsientide seas kõige populaarsemad.

Klassifikatsioon põlvkonna järgi on:

Hoolimata viimaste põlvkondade suurest resistentsusest bakteriaalsete ensüümide hävitavale tegevusele, on kolmanda põlvkonna suurim populaarsus.

Esimese põlvkonna vahendid on teraapias veel laialdaselt kasutatavad, kuid nüüdisaegsed tsefalosporiinid asendavad neid järk-järgult.

Kuidas toimivad 3,4 põlvkonna tsefalosporiinid? Nende bakteritsiidne toime põhineb bakterirakkude seinte sünteesi pärssimisel. Mis tahes loendi ravimid on resistentsed ensüümide (beeta-laktamaasi) bakterite - gramnegatiivsete, grampositiivsete - mõjule.

Farmaatsiatooted tegutsevad peaaegu kõigil kõige tavalisematel mikroobidel - stafülokokkidel, enterokokkidel, streptokokkidel, morganellal, borrelial, klostridiumil ja paljudel teistel. Resistentsust tsefalosporiinide suhtes demonstreerivad ainult D-rühma streptokokid, mõned enterokokid. Need bakterid ei erista plasmiidi, vaid kromosomaalsed laktamaasid, mis hävitavad ravimimolekulid.

Kasutamise põhinäitajad

Näidustused selle kohta, milliste ravimite ravimid on ette nähtud, on samad. Lastel soovitatakse kõige sagedamini kasutada ülemiste hingamisteede tõsiseid infektsioone, hingamisteid, mis arenevad kiiresti või ohustavad mitmesuguseid tüsistusi.

Kõige tavalisem tsefalosporiinide näidustus on bronhiit või kopsupõletik.

Stenokardia (akuutne tonsilliit) korral on penitsilliini antibiootikume soovitatav palju sagedamini, siis ägeda kõhulahtisuse keskkõrvapõletiku korral määratakse lastele tsefalosporiinid. Samad ravimid on sageli kirurgilise raviga paralleelselt ette nähtud pillide vormis või südamelihase süstimiseks. Laste ja täiskasvanute intestinaalsete infektsioonide hulgas ravitakse tsefalosporiine:

Nende vahenditega ravitakse ka seedetrakti raskeid põletikulisi ja nakkushaigusi. Näidustuste hulka kuuluvad peritoniit, kolangiit, apenditsiidi keerulised vormid, gastroenteriit. Kopsupatoloogiatest on näidustused abstsess, pleura empyema. Kursuse ajal süstivad nad narkootikume mädaste haavade, pehmete kudede infektsioonide, neerukahjustuse, põie, septilise meningiidi, borrelioosi raviks. Kefalosporiinid on profülaktiliste operatsioonide järel populaarne sihtkoht.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Enamikul grupi fondidest on taotluses väike arv keelde. Nende hulka kuuluvad ainult talumatus, allergilised reaktsioonid tarbimisel. Ravi tuleb läbi viia ettevaatusega rasedatel naistel ainult rangete näidustuste kohaselt, peamiselt süstide vormis. Imetamise korral on võimalik ravi, kuid tema perioodi jooksul tuleb rinnaga toitmine lõpetada. Kuna enamik tsefalosporiine sisenevad piima väikeses kontsentratsioonis, siis rangete näidustuste kohaselt ei ole laktatsiooni andmisest keeldutud.

Vastsündinutel kasutatakse ravimirühmi haiglas arstide järelevalve all.

Ravi vastunäidustuseks on hüperbilirubineemia lastel esimestel elupäevadel. Raske neerupuudulikkusega patsientidel võib ravi olla ka kahjulik, seetõttu on vastunäidustatud. Kõrvaltoimed on salvestatud:

allergiad - lööve, sügelus, palavik;

Mõnikord on täheldatud ka düspepsiat, kõhuvalu, koliiti, muutusi vere koostises, toksilist toimet maksale.

Kolmanda põlvkonna ravimite nimekiri

Selles grupis on palju ravimeid. Üks populaarsemaid on tseftriaksoon ja selle toimeainel põhinevad ravimid:

Ühe tseftriaksooni viaali maksumus ei ületa 25 rubla, samas kui imporditud analoogid on palju suuremad - 250-500 rubla annuse kohta. Ravimit manustatakse intramuskulaarselt intravenoosselt 0,5-2 g korda päevas. Samuti on kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide tuntud farmatseutilised ained Cefixime ja Suprax. Viimast mainitud ravimit müüakse suspensiooni kujul (700 rubla pudeli kohta) ja seda võib kasutada lastel alates sünnist. 6 kuu vanuselt toimub ravi arsti järelevalve all. Suprax toodetakse ka vees lahustuvate tablettidena, mis imenduvad kiiremini ja on seedetraktile vähem ärritavad. Teiste 3. põlvkonna ravimite nimekiri on järgmine:

• Spekter koos tsefditoreeniga (1000-1400 rubla);
• Pancef, Ixim Lupin koos tsefiksiimiga (700-1200 rubla);
• Fortum, tseftasidiim koos tseftadisimiga (500-900 rubla).

Neeruhaiguse korral (püelonefriidi korral) manustatakse sageli haiglasse 3 põlvkonda tsefotaksiimi tsefalosporiine. Sama ravim aitab täielikult gonorröa, klamüüdia, naiste haiguste - adnexiidi, endometriidi korral. Süstides või tablettides on tsefuroksiim kõige populaarsem kõhu infektsioonide korral, hästi aitab bakteriaalne südamehaigus.

Neljanda põlvkonna ravimid

Tsefalosporiinide neljanda põlvkonna nimekiri ei ole nii ulatuslik kui nende eelkäijad. Nende toodete eripäraks on suurem efektiivsus beeta-laktamaasi tootvate bakterite vastu. Näiteks Cefepime lahuses olev antibiootikum kuulub neljandasse põlvkonda ja on resistentne isegi mitmete kromosomaalsete beeta-laktamaaside suhtes. Ravim on ette nähtud püelonefriidi, bronhiidi, kopsupõletiku, günekoloogiliste infektsioonide, neutropeenilise palavikuga.

Cefepime maksumus on 140 rubla / 1 annus. Tavaliselt manustatakse ravimit 1 g / päevas, raskete infektsioonidega - 1 g / kaks korda päevas. Lastel on individuaalne annus 50 mg / kg kehakaalu kohta. Ravi kestus on 7-10 päeva, tõsistel juhtudel - kuni 20 päeva. Teisi ravimeid toodetakse ka toimeaine cefepime järgi:

• Cefomax (160 rubla / annus);
• Maxipim (380 rubla / annus).

Neljanda põlvkonna teine ​​ravim on Cefpyr. Sellel on sarnased näidustused, seda võib kasutada beeta-laktamaasi eraldavate bakterite põhjustatud infektsioonide korral. Ravim hävitab bakteriliitude poolt põhjustatud haruldasi infektsioone. Apteekides on harva, ravimil põhinev ravim, Cefanorm maksab umbes 680 rubla.

Tsefalosporiinid lastele ja rasedatele naistele

Raseduse ajal on lubatud peaaegu kõik 3-4 põlvkonna tsefalosporiinid. Erandiks on 1 trimester - sel perioodil tekib loote areng ja iga ravim võib seda negatiivselt mõjutada. Seetõttu on kõige rangemate näidustuste kohaselt esimesel trimestril järgmised ravimid:

Lapsed, kui ei näidata ravimite sissetoomist süstimistesse, siis ettenähtud suukaudsed vormid - suspensioonid. Võib-olla ravimite esmane sisseviimine süstimistesse 3-5 päeva, millele järgnes üleminek suspensiooni vormile. Kõige sagedamini nimetatakse Supraks, Zinnat, Pancef, Cephalexin. Ravimite hind on 400-1000 rubla. Mõned neist ei ole suukaudselt soovitatavad kuni 6 kuu vanuseks, kuid neid võib manustada vastsündinutele ja imikutele süstena.

Tsefalosporiinid

Bakteritsiidsed laia toimespektriga antibiootikumid, sealhulgas penitsilliini moodustavate (resistentsete) stafülokokkide, enterobakterite, eriti Klebsiella vastu. Üldjuhul on C. hästi talutavad, neil on suhteliselt nõrk allergeenne toime (penitsilliinidega ei ole täielikku allergiat).

Kuigi kõik C-d iseloomustavad antimikroobse toime ühtne mehhanism ja nende suhtes resistentsete patogeenide teke, erinevad üksikud ravimid oluliselt farmakokineetikas, antimikroobse toime raskuses ja stabiilsuses β-laktamaasidega.

C. kasutamise üldised näidustused on erinevad: infektsioonid, mida põhjustavad patogeenid, mis ei ole penitsilliinidele tundlikud, allergiad penitsilliinidele; raske infektsioon ja ravi empiiriline algus (enne etioloogilise teguri kindlaksmääramist) kombinatsioonis aminoglükosiidide või poolsünteetiliste penitsilliinidega.

C. kasutamine ei ole näidustatud streptokokkide, pneumokokkide, enterokokkide, meningokokkide, shigella, salmonella nakkuste korral.

C. võimalike allergiliste reaktsioonide, pöörduva leukotsütoosi ja trombotsütopeenia kasutamisega; valu süstekohas (eriti intramuskulaarses tsefalotiinis), tromboflebiit intravenoosselt manustamise kohas. Kefaloridiini (ja mõnikord ka kefalotiini) üleannustamine ja kombinatsioonid potentsiaalselt nefrotoksiliste ainetega võivad põhjustada neerukahjustusi. Seedetrakti häired pärast suukaudset manustamist on harva täheldatud ja on ajutised. C samaaegsel manustamisel ja alkoholi tarbimisel täheldatakse antabus-sarnaseid reaktsioone.

Tsefalosporiinide hulgas eristatakse ravimite I, II ja III põlvkonda.

Kefalosporiinid I põlvkond. Vanim ja veel kõige laialdasemalt kasutatav C. on kefalotiin. Tsefalotiini määramise peamine näitaja on stafülokokkide poolt põhjustatud infektsioonid (allergilised sündmused selles patsiendis penitsilliini preparaatide puhul). Tsefalotiin ületab ravimite arvu; penitsilliinipreparaadid mõõduka kuseteede ja hingamisteede infektsioonidega; oksatsilliini rühm võimet tungida lümfisõlmedesse.

Suukaudse manustamise võimalikkuse tõttu on esimese põlvkonna tsefalosporiinide seas kefalexiin kõige levinum ravim. Samal ajal imendub see kiiresti ja täielikult (sõltumata söögikordadest). Ravim on hästi talutav, raskeid kõrvaltoimeid ei registreerita.

Tsefalexiini kasutamise peamiseks näidustuseks on hingamisteede nakkus. Ravim on aktiivne stafülokokkide, hemolüütiliste streptokokkide, pneumokokkide, neisseria, corynebacteria ja clostridia vastu. Ei mõjuta enterobaktereid. See on väga vastupidav β-laktamaaside suhtes.

Cephalexin'i kasutatakse ambulatoorseks raviks, sealhulgas lastele. Seda võib kombineerida aminoglükosiidide ja laia spektriga penitsilliinidega (ampitsilliin).

Tsefasoliin (kefasool, tsefameziin) on resistentne β-laktamaaside suhtes, mis on laia toimespektri ja aktiivsuse Escherichia coli ja Klebsiella suhtes. Eriti edukalt kasutatud lühiajalisi kursusi nakkuse ennetamiseks operatsiooni ajal. Intramuskulaarse süstimise korral on hästi talutav kõrge kontsentratsioon sapiteede ja sapipõie korral.

II põlvkonna tsefalosporiinid - tsefamandool (mandoksef), tsefoksitiin (metoksitiin), tsefuroksiim (cynatsef). Meetme peamine eesmärk - enterobakterite põhjustatud infektsioonid. Tsefamandool on efektiivne E. coli tsefalotiiniresistentsete tüvede vastu; teiste enterobakteritega, eriti indolnegatiivsete proteaside esinemisega, on parem kui tsefoksitiin ja tsefuroksiim, mis on väga efektiivne hemofiilide bacilluse, oksatsilliiniresistentsete stafülokokkide põhjustatud infektsioonide korral. Tsefoksitiin on eriti aktiivne nii providenceerimises kui ka hambumises, samuti vulgarises proteuses. Selle omadus on samuti aktiivsus anaeroobsete mikroorganismide, eriti bakteroidide vastu. Mõnel juhul toimib tsefuroksiim ampitsilliini suhtes resistentsetel enterobakteritel, citrobakteritel ja Proteus mirabilis'el.

Tsefalosporiinide II põlvkonna tsefamandooli peamine esindaja on näidustatud ülemiste hingamisteede, kuseteede ja sapiteede infektsioonide raviks; peritoniidi ravi kombineeritult ravimitega, mis on aktiivsed anaeroobse infektsiooni ajal, nagu metronidasool.

Tsefamandooli võib kombineerida penitsilliinide, aminoglükosiididega.

III põlvkonna tsefalosporiinid. Nende hulka kuuluvad paljud antibiootikumid, millest mõnel on kliiniline kasu.

Tsefoperasoon on näidustatud Pseudomonas aeruginosa, sapiteede haiguste põhjustatud infektsioonidele.

Tsefotaksime (claforan) iseloomustab kõrge antimikroobne toime, laia toimespektriga, kaasa arvatud Klebsiella, enterobakterid, indool-positiivne protea, providence ja hambumus.

Tseftriaksoon (rokefiin) erineb tsefotaksimist patsiendi kehas saavutatud kontsentratsioonide kestel (8 tundi või rohkem pärast ühekordset süstimist), mis võimaldab seda manustada 1-2 korda päevas. Ravim on säilitamise ajal väga stabiilne; 40-60% antibiootikume eritub sapiga ja uriiniga.

Tsefsulodiin - esimene kitsas spektriga tsefalosporiin, mis on väga aktiivne Pseudomonas aeruginosa vastu. Lisaks sellele. toimib stafülokokkidel, hemolüütilistel streptokokkidel, pneumokokkidel, neisseriitel, korynebakteritel ja klostriididel. See on väga vastupidav β-laktamaaside suhtes.

Moksalaktaamil on väga laia toimespektriga, eriti grampositiivsete mikroorganismide (E. coli. Indool-positiivne protea, Providencia, serrata, Klebsiella, enterobakter, bakteroidid, pseudomonadid) puhul. Nõrgem toime stafülokokkidele ja enterokokkidele. Ravim tungib hästi tserebrospinaalvedelikku, kõhukelmeõõnde. Moksalaktaami kasutamisel leiti kõrvaltoimeid, mis väljenduvad verejooksudes, mille vältimiseks kasutatakse K-vitamiini.

Bibliograafia: Lanchini J. ja Parenti F. Antibiootikumid, tõlgitud inglise keeles, M., 1985; Navashin S.M. ja Fomina I.P. Ratsionaalne antibiootikumiravi, M., 1982.