Kontsentraat infusioonilahuse valmistamiseks selge, värvitu või helekollase vedeliku kujul alkoholi lõhnaga.
Abiained: propüleenglükool, naatriumhüdroksiid, etanool, bensüülalkohol, naatriummetabisulfit, vesi d / ja.
5 ml - ampullid (10) - pakendid.
5 ml - ampullid (5) - plastist planimeetrilised pakendid (2) - papppakendid.
Kombineeritud antibakteriaalne ravim, mis sisaldab sulfametoksasooli, millel on keskmine toime kestus, pärssides foolhappe sünteesi konkureeriva antagonismiga para-aminobensoehapega, samuti bakteriaalse reduktaasi dihüdrofoolhappe trimetholmi inhibiitoriga. Mõlema ravimi kombinatsioon annab antibakteriaalse toime energilise toime ja seetõttu ilmneb bakterite resistentsus harvem kui muud ravimid.
Biseptoolil on lai valik antibakteriaalseid toimeid. See on aktiivne: Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (sh enterotoksogeensed tüved), Staphylococcus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Proteus sp. (sh Salmonella typhi ja Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroidid, Bordclella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (sealhulgas Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumoonia, Providencia, mõned Pseudomonas'i liigid (va P. aerugenosa), Serratia marcescens, Yersinia spp., Morganella spp., Chlamydia spp. (sh Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci), Shigella, Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, Pneumocystis carini, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Ravimi suhtes resistentsed: Corynebacterium spp., Pseudomonas aerugenosa, Mycobacterium tuberculosis, Troponema spp., Leptospira spp., Viirused.
Inhibeerib Escherichia coli elutähtsat aktiivsust, vähendab tiamiini, riboflaviini, nikotiinhappe ja teiste B-vitamiinide sünteesi sooles. Terapeutilise toime kestus on 7 tundi.
Ravim tungib kiiresti kudedesse ja kehavedelikku.
Hästi levinud. See tungib läbi BBB, platsentaarbarjääri ja rinnapiima. Kopsudes ja uriinis tekivad plasmakontsentratsiooni ületavad kontsentratsioonid. Vähemal määral kogunevad nad eesnäärme bronhide eritistesse, vaginaalsetesse sekretsioonidesse, sekretsioonidesse ja kudedesse, keskmise kõrva vedelikku, tserebrospinaalset vedelikku, sapi, luud, sülge, silma vesilist niiskust, rinnapiima, interstitsiaalset vedelikku. Mõlema ravimi jaotus on erinev: sulfametoksasool jaotub ainult ekstratsellulaarses ruumis ja trimetoprim - nii rakkude sees kui ka rakuvälises ruumis. Seondumine plasmavalkudega - 66% sulfametoksasoolis trimetoprimis - 45%. Mõlemad ravimid metaboliseeruvad maksas.
Sulfametoksasool metaboliseerub suuremal määral (atsetüülitud derivaatide moodustumisega), metaboliitidel ei ole antimikroobset toimet.
Neerude kaudu eritub nii filtrimisel kui ka tubulite aktiivsel sekretsioonil, metaboliitidena (80% 72 tundi) ja muutumatul kujul (20% sulfametoksasool, 50% trimetoprim), toimeainete kontsentratsioon uriinis on oluliselt kõrgem kui veres.. Väike kogus ravimit eritub soolte kaudu. T1/2 sulfametoksasool - 9-11 tundi, trimetoprim - 10-12 tundi, lastel - oluliselt vähem ja sõltub vanusest: kuni esimese aastani - 7-8 tundi, 1-10 aastat - 5-6 tundi Vanuritel ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel T1/2 suureneb.
- kuseteede ägedad ja kroonilised infektsioonid: uretriit, püelonefriit, tsüstiit, püeliit, prostatiit, epididümiit, gonorröa, pehme chancre, veneraalne lümfogranuloom, kubeme granuloom;
- hingamisteede infektsioonid: bronhiit (äge ja krooniline) bronhiektaas, lobar-kopsupõletik, bronhopneumoonia, pneumotsüstide kopsupõletik, emüseem, kopsu abscess;
- ENT elundite infektsioonid: keskkõrvapõletik, sinusiit, larüngiit, kurguvalu, punapea palavik;
- seedetrakti infektsioonid: kõhutüüf, paratüüfne palavik, salmonelloos, koolera, düsenteeria, koletsüstiit, kolangiit, gastroenteriit, mis on põhjustatud enteeriliste toksiliste E. coli tüvede poolt;
- naha ja pehmete kudede infektsioonid: akne, furunkuloos, püoderma, abstsess ja haavainfektsioon, infektsioon pärast kirurgilist sekkumist;
- sepsis, akuutne brutselloos, toksoplasmoos, osteomüeliit, osteoartikulaarsed infektsioonid, Lõuna-Ameerika blastomükoos, malaaria (Plasmodium falciparum), kopsakas (kompleksse ravi osana).
- megaloblastne aneemia foolhappe puudulikkuse taustal, aplastiline aneemia, B12-defitsiidi aneemia, agranulotsütoos, leukopeenia;
- hüperbilirubineemia lastel;
- maksa- ja / või neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 15 ml / min);
- vanus kuni 6 aastat (ainult intramuskulaarseks süstimiseks);
- suurenenud individuaalne tundlikkus sulfoonamiidide või trimetoprimi suhtes.
Ärge kasutage ravimit enneaegsetel imikutel ja kuni 2 kuu vanustel imikutel.
Seda kasutatakse ettevaatusega foolhappe puudulikkuse, bronhiaalastma, kilpnäärme haiguste, maksafunktsiooni ja neerufunktsiooni häirete korral.
Ravim tuleb pärast lahjendamist lisada tilkhaaval (näiteks 5% dekstroosilahus, 0,9% naatriumkloriidi lahus, Ringeri lahus või 0,45% naatriumkloriidi lahus 2,5% dekstroosilahusega). Infusioonilahus tuleb valmistada vahetult enne manustamist, hoolikalt segada. Pärast lahjendamist tuleb saadud lahus kanda 6 tunni jooksul.
Ärge kasutage ravimit kiire IV süstena.
Täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel on ette nähtud 960 mg (2 ampulli 5 ml lahjendatud 250 ml lahusega) iga 12 tunni tagant. Raskete juhtude korral tuleb manustada 2–3 korda päevas 1440 mg (3 ampulli).
Alla 12-aastased lapsed määravad ööpäevase annuse 36 mg / kg kehakaalu kohta kahes võrdses annuses.
Neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiini kliirens 15-30 ml / min) on määratud 50% keskmisest terapeutilisest annusest.
Biseptool on tavaliselt hästi talutav. Siiski võivad tekkida järgmised mõjud:
Seedetrakti osa: anoreksia, gastriit, kõhuvalu, glossitis, stomatiit, kolestaas, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hepatiit, pseudomembranoosne enterokoliit, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, maksa nekroos.
Kesknärvisüsteemi küljest: peavalu ja pearinglus. Mõnel juhul on aseptiline meningiit, depressioon, apaatia, treemor, perifeerne neuriit.
Hingamisteede osa: bronhospasm, kopsuinfiltraadid.
Vere moodustumise organite küljest: harva - neutropeenia, agranulotsütoos, megaloblastne aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia, hüpoprotrombineemia.
Kuseteede süsteem: polüuuria, interstitsiaalne nefriit, neerufunktsiooni häire, kristalluuria, hematuuria, suurenenud uurea, hüpokreatinineemia, toksiline nefropaatia koos oliguuria ja anuuriaga.
Lihas-skeleti süsteemist: artralgia, müalgia.
Allergilised reaktsioonid: nahalööve ja sügelus, valgustundlikkus, lööve, polümorfne erüteem, eksfoliatiivne dermatiit, allergiline müokardiit, palavik, angioödeem, sklera punetus.
Kohalikud reaktsioonid: tromboflebiit (veenipunktsiooni kohas), valulikkus süstekohal.
Sümptomid: iiveldus, oksendamine, soolekoolikud, pearinglus, peavalu, uimasus, depressioon, sünkoop, segasus, nägemise hägusus, palavik, hematuuria, kristalluuria; pikaajalise üleannustamise korral - trombotsütopeenia, leukopeenia, megaloblastne aneemia.
Ravi: maoloputus, uriini hapestamine suurendab trimetoprimi eritumist, vedeliku tarbimist, intramuskulaarselt - 5-15 mg ööpäevas, kaltsiumfolinaati (kõrvaldab trimetoprimi toime luuüdile), samal ajal kui trimetoprimi põhjustatud luuüdi hematopoeetilised funktsioonid stimuleerivad erütropoeesi. foolhappe preparaate kasutatakse intramuskulaarselt (3-6 mg päevas. Ravi kestus on 5-7 päeva), vajadusel hemodialüüs.
Biseptool suurendab fenütoiini, suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete, varfariini derivaatide (protrombiiniaja pikenemine, verejooks) toimet.
Eakatel patsientidel suureneb trombotsütopeenia oht kombinatsioonis diureetikumidega (eriti tiasiiddiureetikumidega).
Samaaegne kasutamine tsüklosporiiniga vähendab selle kontsentratsiooni veres.
Seda ei tohi manustada intravenoosselt koos bikarbonaate sisaldavate ravimite ja lahustega.
Biseptool on farmatseutiliselt sobiv järgmiste ravimitega: dekstroos IV infusioonidele 5%, naatriumkloriid IV infusioonidele 0,9%, 0,18% naatriumkloriidi ja 4% dekstroosi segu IV infusiooniks, 6% dekstraan 70 IV infusiooniks 5% dekstroosis või soolalahuses, 10% dekstraan 40 IV infusiooniks 5% dekstroosis või soolalahuses, Ringeri süstelahus.
Suurendab kaudsete koagulantide antikoagulantide aktiivsust, suurendab hüpoglükeemiliste ainete ja metotreksaadi toimet.
Vähendab fenütoiini metabolismi intensiivsust (pikendab T1 / 2 39%) ja varfariini, suurendades nende toimet.
Rifampitsiin vähendab T1/2 trimetoprim.
Pürimetamiin annustes, mis ületavad 25 mg nädalas, suurendab megaloblastse aneemia riski.
Diureetikumid (sagedamini tiasiidid) suurendavad trombotsütopeenia riski.
Vähendada bensokaiini, prokaiini, prokainamiidi ja teiste ravimite toimet, mille hüdrolüüs tekitab PABK-d.
Diureetikumide (tiasiidid, furosemiid jne) ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite (sulfonüüluurea derivaadid) ja teiselt poolt antimikroobsete sulfoonamiidide vahel on võimalik rist-allergiline reaktsioon.
Phenoin, barbituraadid, PAS suurendavad foolhappe puudust.
Salitsüülhappe derivaadid suurendavad toimet.
Askorbiinhape, heksametüleentetramiin ja muud uriini hapestavad ravimid suurendavad kristalluuria riski.
Kolesteramiin vähendab imendumist, mistõttu peaksime seda võtma 1 tund pärast või 4-6 tundi enne kotrimoxasooli võtmist.
Vähendab suukaudsete rasestumisvastaste vahendite usaldusväärsust (pärsib soole mikrofloora ja vähendab hormonaalsete ühendite enterohepaatilist ringlust).
Pneumocystis carinii infektsioonist tingitud tsitrimoksasooliga ravitud AIDS-iga patsientidel on tõenäolisemalt kõrvaltoimed: nahalööve, palavik, leukopeenia.
Soovitav on määrata sulfametoksasooli kontsentratsioon plasmas iga 2-3 päeva tagant vahetult enne järgmist infusiooni. Kui sulfametoksasooli kontsentratsioon ületab 150 µg / ml, tuleb ravi katkestada, kuni see langeb alla 120 µg / ml.
Pikaajalise ravi korral tuleb süstemaatiliselt läbi viia perifeerse vere, maksa ja neerude funktsionaalse seisundi uuringuid.
Eakad patsiendid on soovitatav täiendada foolhapet (3-6 mg / päevas), mis ei kahjusta oluliselt ravimi antimikroobset toimet. Eriti ettevaatlik peab olema eakate patsientide puhul, kellel esineb esialgne folaadi puudulikkus.
Kristalluuria vältimiseks on soovitatav säilitada piisav kogus uriini.
Sulfoonamiidide toksiliste ja allergiliste tüsistuste tõenäosus suureneb oluliselt neerude filtreerimisfunktsiooni komplikatsiooniga.
Ravi taustal ei ole asjakohane kasutada ka toiduaineid, mis sisaldavad suurtes kogustes PABA-rohelisi taimeosi (lillkapsas, spinat, kaunviljad), porgandit ja tomatit.
Vältida tuleks liigset päikese- ja ultraviolettkiirgust.
Ei soovitata kasutada taksilliiti, farüngiiti, mis on põhjustatud beeta-hemolüütilise streptokokirühma A poolt tüvede laialdase resistentsuse tõttu.
Mõju autojuhtimise ja juhtimismehhanismide juhtimisele
Ravim ei mõjuta autojuhtimise ja liikuvate masinate hooldamise võimet.
Te ei tohiks ravimit raseduse ajal ega rinnaga toitmise ajal määrata.
Ärge kasutage ravimit enneaegsetel imikutel ja kuni 2 kuu vanustel imikutel.
Alla 12-aastased lapsed määravad ööpäevase annuse 36 mg / kg kehakaalu kohta kahes võrdses annuses.
- neerupuudulikkus kreatiniini kliirens on alla 15 ml / min.
Neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiini kliirens 15-30 ml / min) on määratud 50% keskmisest terapeutilisest annusest.
Nimekiri B. Pimedas kohas temperatuuril, mis ei ületa 30 ° C. Kõlblikkusaeg - 5 aastat
Biseptool - tablettide kasutamise juhised täiskasvanutele
Postitaja: admin in Doctor Aibolit 07.01.2019 Kommentaarid välja lülitatud Biseptol - tablettide kasutamise juhised täiskasvanutele on keelatud 26 Vaatamisi
Biseptool - tablettide ja suspensioonide täielik kasutamine
Biseptool on täielikult sünteesitud kombineeritud aine, millel on antimikroobne toime ja mis sisaldab ko-trimoxasooli. Viimane kuulub sulfonamiidide rühma.
Nende kasutamine meditsiinipraktikas juba mitu aastakümmet põhjustas paljude nende ravimite suhtes resistentsete tüvede tekkimist. Kombinatsioonravimid, millest Biseptol on esindatud, on kavandatud selle resistentsuse ületamiseks.
Seda kasutatakse pneumoonia ennetusmeetmena, mida diagnoositakse sageli omandatud immuunpuudulikkuse sündroomiga (AIDS) patsientidel. Biseptool on näidustatud bakteriaalse etioloogia haiguste korral, mille põhjuslikud ained on:
- streptokokid (ovoidsed asporogeensed Gram + bakterid);
- stafülokokid (fikseeritud gramm + kook);
- meningokokk (gram-diplokokid, mis põhjustavad meningokoki infektsiooni);
- gonokokk (gonorröa põhjustav gram-aeroobne bakter);
- Escherichia coli (alumisest soolestikus levinud grammvardaga bakter);
- salmonelloos (spongioossed bakterid nagu vardad);
- kolera vibrio (sellist tüüpi vibreeriv bakter);
- siberi katku põletik (siberi katku patogeen);
- Pfeifferi võlukepp (liikumatu grambakter);
- listeria (gramm + rodbakter);
- nocardias (gramm + fikseeritud aeroobsed bakterid);
- Pertussis bacillus (väikesed liikumatud mitte-spoorid moodustavad gramokokobobillid, mis mõjutavad bronhide epiteeli);
- enterokokkide fekaal (tingimuslikult patogeenne mikroorganism);
- samuti Klebsiella, Pasteurus
Antimikroobne toime ei kehti corynebacteria, Pseudomonas aeruginosa, Kochi võlukepp, kahvatu treponema, leptospira ja viiruste suhtes.
Farmakoloogiline grupp - kombineeritud sulfanilamiidi antibiootikumid.
Rp: Biseotoli 0,48
S. 1 tablett neli korda päevas.
Biseptool: tablettide kasutamise juhised täiskasvanutele
Biseptooli võetakse suukaudselt või manustatakse intravenoosselt. Ravimit võetakse pärast sööki ja pestakse rohke veega. Ägedaid infektsioone ravitakse vähemalt viis päeva.
Bakteritsiidne toime põhineb aktiivse toimeaine võimetel blokeerida folaadi sünteesi võõraste ainete rakkudes. Sulfametoksasool mõjutab dihüdrofoolhappe tootmist ja trimetoprim ei võimalda dihüdrofoolhappel muutuda tetrahüdrofoolhappeks. Viimane on foolhappe aktiivne vorm ja vastutab valgu metabolismi ja mikroobiraku jagunemise eest.
Suukaudsel manustamisel imenduvad sulfametoksasool ja trimetoprim täielikult seedetraktist. Komponentide maksimaalne kontsentratsioon märgitakse 60-240 minuti jooksul. Trimetopriim tungib hästi rakkudesse ja kudede barjääridesse - kopsudes, sapis, süljes, röga, seemnepuude ja tserebrospinaalsetes vedelikes, tupe eritistes. Trimetoprimi seondumine plasmavalkudega on 50%, sulfametoksasoolis 66%. Esimese aine bioloogiline T1 / 2 võtab aega 9 kuni 16 tundi, teine - umbes 10 tundi. Eakatel patsientidel ja neerufunktsiooniga patoloogiatel suureneb eliminatsiooni poolväärtusaeg, mistõttu on sellisel juhul vaja annust kohandamata.
Sulfametoksasool ja trimetopriim tungivad platsentaarbarjääri. Mõlemat ainet leidub rinnapiimas. Ravim elimineerub neerude kaudu.
Foto Biseptool 5 ml ampullides
Pikaajaliste (rohkem kui 30 päeva) ravikuuride puhul on vaja regulaarselt jälgida vereanalüüse, kuna hematoloogiliste muutuste tõenäosus on suur. Viimased on B9-vitamiini (foolhape) määramisel pöörduvad. Biseptooli on ettevaatlikult ette nähtud folaadi puudulikkusega inimestele. Foolhapet on näidustatud ka pikaajalise ravi ja suure doosiga.
Kristalluuria vältimiseks on vaja säilitada piisav kogus eritunud uriini. Neerufiltri halvenemise korral suureneb toksiliste reaktsioonide oht.
Ravi ajal ei tohi te süüa para-aminobensoehapet sisaldavaid toiduaineid (kaunviljad, spinat, tomatid). Ravi ajal tuleb vältida ultraviolettkiirgust.
Harjutavad arstid ei soovita ravida neid ravimeid tonsilliofarüngiidiga, mida vallandab β-hemolüütiline streptokokirühm A, tänu tüvede ulatuslikule resistentsusele.
Mis puudutab koostoimet teiste ravimitega, inhibeerib biseptool soolestiku mikrofloora, mis aitab vähendada suukaudsete rasestumisvastaste vahendite tõhusust. Suurenenud aktiivsust soodustavad salitsüülhappe derivaadid (atsetüülsalitsüülhape, metüülsalitsülaat, analgin, naatriumsalitsülaat). Kombinatsioon diureetikumidega on ohtlik, sest see suurendab trombotsütopeenia riski. Biseptool, koos barbituraatidega, suurendab B9-vitamiini puudulikkuse ilminguid.
Intravenoosne süstimine toimub iga 12 tunni järel (maksimaalselt 1920 milligrammi). Maksimaalse toime saavutamiseks tuleb trimetoprimi püsiv kontsentratsioon seerumis hoida 5 mikrogrammi.
Malaaria puhul, mille põhjustajaks on plasmodium falciparum, manustatakse intravenoosset süstimist kaks päeva (1920 mg kaks korda päevas). Neerupuudulikkuse korral määratakse pooled standardannused kolmeks päevaks ja seejärel ainult pool standardannusest.
Biseptool 480 on ette nähtud ainult intravenoosseks manustamiseks. Manustamise kestus on 60-90 minutit. Raske haiguse korral kahekordistatakse annust.
Biseptool pärsib lokaliseeritud infektsioone:
- hingamisteedes: akuutne ja krooniline bronhiit, bronhiektaas, pneumotsütoos, pleura-empyema;
- seedetraktis: kõhutüüf, salmonella kandja, šigelloos, angiokoliit;
- ENT organites: otiit, larüngiit, tonsilliit;
- kuseteede süsteemis: donovanoos, kubeme lümfogranulomatoos, chancroid, püelonefriit;
- nahal: akne, furunkuloos;
- lihas-skeleti süsteemis: viimane ravim osteomüeliidi raviks.
Kemoterapeutikumil on suur efektiivsus ägeda brutselloosi, nokardioosi, septitseemia ja Gilchrist blastomükoosi ravis.
Biseptooli ei ole ette nähtud järgmistel juhtudel:
- ülitundlikkus sulfonamiidide ja teiste abiainete suhtes koostises;
- maksa ja neerude ühe või mitme funktsiooni rikkumine;
- leukotsüütide taseme langus;
- vähenenud trombotsüütide arv;
- leukotsüütide arvu vähenemine;
- kahjulik aneemia;
- rasedus;
- imetamine;
- aplastiline aneemia;
- G-6-FDG puudus;
- pneumotsüstoos;
- suspensioon on vastunäidustatud alla kolme kuu vanustele lastele;
- intramuskulaarset manustamist ei teostata alla 6-aastastel patsientidel;
- hüperbilirubineemia lapsepõlves.
Ravimit tuleb võtta ettevaatusega vanaduses, B9-vitamiini, astma, hooajalise allergilise rinokonjunktiviidi, atoopilise ekseemi ja kilpnäärme patoloogiate puudulikkusega. Biseptool on võimeline sümptomeid porfüriinihaigusega patsientidel suurendama. Antibakteriaalse kemoteraapia kasutamine on vastunäidustatud raske südamepuudulikkuse, halvenenud vereloome ja bilirubiini kontsentratsiooni suurenemise korral.
Võttes arvesse ametlikes juhistes ettenähtud annust, on ravim keha hästi talutav. Biseptooli kasutamisel esineb kõige sagedamini nahalööbeid ja seedetrakti häireid. Patsientidel, kellel esineb ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes, tekivad allergilised reaktsioonid: kõrge palavik, angioödeem ja kopsu eosinofiilia, mis avaldub õhupuudusena.
Patsiendid võivad Biseptolumi ravimisel tekkida järgmised kõrvaltoimed:
- nahareaktsioonid, mis kaovad sageli pärast ravimi ärajätmist: organismi tundlikkuse suurenemine ultraviolettkiirguse, polümorfse erüteemi, pahaloomulise eksudatiivse erüteemi, ägeda või toksilise epidermaalse nekrolüüsi, hemorraagilise vaskuliidi suhtes;
- seedetrakt: hepatiit, ebanormaalne väljaheide (kõhulahtisus), kolestaatiline sündroom, glossitis, maksaensüümide aktiivsuse tõus, raske krooniliste haiguste ja immuunhaigustega patsientidel diagnoositakse sageli äge pankreatiit;
- muutused verepildis: leukotsüütide taseme langus vere üldises rakulises koostises, neutrofiilide arvu vähenemine, madal trombotsüütide arv, neutropeenia, foolhappe puudulikkus, aplastiline aneemia, metemoglobiini suurenenud kontsentratsioonid, Verlgof'i haigus;
- kuseteed: tubulointerstitsiaalne nefriit, kõrgenenud kreatiniini tase, soolalahus, t
- kesknärvisüsteem: meningeaalne sündroom, motoorse koordinatsiooni halvenemine, hallutsinatsioonid;
- luu- ja lihaskonna süsteem: lihas- ja liigesevalu;
- metabolism: Biseptooli tuleb võtta ettevaatusega kaaliumi metabolismi häirete korral.
Suhkurtõvega patsientidel on ravi esimestel päevadel veres glükoosi kontsentratsiooni vähenemine. Hüpoglükeemia esineb ka neeru- ja maksahaigusega inimestel. Selle patoloogilise seisundi põhjuseks võib olla ebapiisav toitumine.
Kõrvaltoimete esinemissagedus on oluliselt suurem omandatud immuunpuudulikkuse sündroomiga patsientidel. Rasked ja tõsised kõrvaltoimed (kuni surmani) esinevad kõige sagedamini vanemas eas ja kaasnevate haigustega patsientidel.
Biseptool raseduse ajal
Ravi selle ravimiga kuulub teratogeensete teguriteni, kuna Biseptol mõjutab negatiivselt embrüonaalset arengut ja võib põhjustada raseduse katkemist või enneaegset sünnitust. Komarovski E.O. usub, et biseptooli ei tohi kunagi kasutada raseduse esimesel trimestril (3-10 nädalat).
Järgmisi ravimeid peetakse rasedate jaoks ohutumaks:
- asitromütsiin (asalid, mis aeglustab bakterite kasvu ja paljunemist);
- Amoksitsilliin (poolsünteetiline laia spektriga antibiootikum, mis on seotud penitsilliinidega);
- ampitsilliin (bakteritsiidne, laia toimespektriga antibakteriaalne aine, mis inhibeerib transpeptidaasi);
- tsefalosporiinid (sbta-laktaamantibiootikumid, mis inhibeerivad peptidoglükaani kihi sünteesi);
- erütromütsiin (makroliidide seondumine ribosoomide 50S-subühikuga);
- uroseptikumid (luua piisav toimeainete kontsentratsioon urogenitaalsüsteemi uriinis ja kudedes).
Tuleb meeles pidada, et asitromütsiin ja erütromütsiin on lubatud võtta ainult teisel trimestril.
Biseptooli suspensioon lastele: kasutusjuhend ja muud ravimvormid
Ühendkuningriigis määratakse Biseptol ainult kaheteistkümneaastasest vanusest.
Venemaal ja SRÜ riikides kasutatakse seda ravimit laialdaselt pediaatrilises praktikas, lastearstid määravad seda isegi väikestele lastele. Biseptolumi ravi põhireegel on annuse range järgimine.
Ravi kestab keskmiselt umbes neli päeva. Kroonilised haigused nõuavad pikemat ravikuuri. Biseptooli kasutamisel peab lapse keha saama piisava koguse vedelikku. Samuti on vaja kohandada dieeti: loobuda jahutoodete, maiustuste, šokolaadi ja mõnedest köögiviljasaadustest (kapsas, porgand, tomatid) kasutamisest.
Biseptooli ei kasutata rasedate või imetavate naiste raviks. Vajadusel peatatakse ajutiselt biseptooli määramine rinnaga toitmise ajal rinnaga toitmise ajal.
Sulfametoksasool + trimetopriim ei sobi kokku alkoholiga. Biseptoolravi ajal on vaja loobuda alkohoolsete jookide kasutamisest.
Alkoholi võtmine biseptooliga antibakteriaalse ravi taustal suurendab sulfometoksasooli trimetoprimiga kaasnevate kõrvaltoimete ohtu ning suurendab ka maksa koormust ja süvendab düsbioosi.
Sulfametoksasool + trimetopriim sisaldab:
Biseptool on osutunud paljude bakteriaalsete haiguste, sealhulgas ülemiste hingamisteede, kuseteede, seedetrakti jne nakkuste ravis.
Ravimi kombineeritud koostis tagab suure biseptooli efektiivsuse ja võimsa bakteritsiidse toime paljudele bakteritele, sealhulgas teistele antimikroobsetele ainetele (sealhulgas sulfaatravimitele) resistentsed tüved.
Samuti võite meeldida
Kiiresti aru saada: biseptool on antibiootikum või mitte
Cefoxitin - kasutusjuhised, analoogid, ülevaated, retsept
Populaarsed artiklid
OTC-antibiootikumide loetelu + põhjused nende vaba ringluse keelamiseks
Eelmise sajandi neljakümnendates aastail sai inimkond võimas relv paljude surmavate nakkuste vastu. Antibiootikume müüdi ilma retseptita ja lubatud
Biseptool 480 mg - ametlikud kasutusjuhised
VENEMAA FÖDERATSIOONI TERVISHOIU- JA SOTSIAALARENGU MINISTRI
JUHEND
ravimi kasutamise kohta
meditsiiniliseks kasutamiseks
Kaubanimi
Biseptool 480
Toimeainete rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus
Co-trimoxasool [sulfametoksasool + trimetoprim]
Annuse vorm
Kontsentraat infusioonilahuse valmistamiseks
1 ml kontsentraadi koostis
Toimeained: sulfametoksasool 80,00 mg + trimetoprim 16,00 mg
Abiained: propüleenglükool 400,00 mg, etüülalkohol 96% 100,00 mg. bensüülalkohol 15,00 mg, naatriumdisulfiit (E223) 1,00 mg. naatriumhüdroksiid 12,63 mg, naatriumhüdroksiidi 10% lahus pH väärtuseni 9,5-11,0, süstevesi 1 ml-ni. 1 viaal (5 ml) sisaldab 400 mg sulfametoksasooli ja 80 mg trimetoprimi.
Kirjeldus
Läbipaistev värvitu või kergelt kollakas vedelik.
Farmakoterapeutiline grupp
Antimikroobne aine kombineeritud.
ATX kood: J01EE01
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Biseptool on kombineeritud antibakteriaalne aine, mis sisaldab ko-trimoxasooli - segu 5: 1 sulfametoksasooli ja trimetoprimi suhtes. Sulfametoksasool inhibeerib foolhappe sünteesi para-aminobensoehappe, s.t. on bakteriostaatiline toime.
Trimetoprim on bakteriaalse dihüdrofolaadi reduktaasi inhibiitor. Sõltuvalt tingimustest võib sellel olla bakteritsiidne või bakteriostaatiline toime. Seega blokeerivad trimetoprimi ja sulfametoksasooli kaks järjestikust puriini biosünteesi etappi ja seejärel nukleiinhappeid, mis on vajalikud paljude bakterite jaoks.
Biseptool on laia toimespektriga bakteritsiidne aine, mis on aktiivne järgmiste mikroorganismide vastu: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (sh enterotoksogeensed tüved), Salmonella spp. (sh Salmonella typhi ja Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (sealhulgas ampitsilliiniresistentsed tüved), Listeria spp., Nocardia asteroidid, Bordetella pertussis, Litherocera, Nocardia asteroidid, Nocardia asteroidid, Bordetella pertussis, Docs, Nocardia ster., Brucella spp., Mycobacterium spp. (sealhulgas Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, mõned Pseudomonas'i liigid (va Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp. Chlamydia spp. (sh Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); algloomad: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogeensed seened: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Ravimi suhtes resistentsed: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Viirused.
Farmakokineetika
Ühe tunni pärast määratud sulfametoksasooli ja trimetoprimi maksimaalne kontsentratsioon on kõrgem ja saavutatakse kiiremini intravenoosselt manustamisel, võrreldes ravimi sisenemisel saadud kontsentratsiooniga. Suukaudselt ja intravenoosselt manustatud ko-trimoxasooli plasmakontsentratsiooni, poolväärtusaega ja eliminatsiooni olulisi erinevusi ei ole kindlaks tehtud. Trimetopriim on nõrk leelis (pKa = 7,3) lipofiilsete omadustega. Trimetoprimi kontsentratsioon kudedes on kõrgem plasmas määratud kontsentratsioonist, eriti kopsudes ja neerudes. Suuremat trimetoprimi kontsentratsiooni võrreldes plasmaga täheldatakse sapis, eesnäärme, röga ja vaginaalsete sekretsioonide sapis, vedelikus ja kudedes. Trimetoprimi kontsentratsioonid rinnapiimas, tserebrospinaalvedelikus, keskkõrvas, sünoviaalvedelikus, intratsellulaarses vedelikus (interstitsiaalne) vastavad antibakteriaalseks toimeks vajalikele kontsentratsioonidele. Trimetopriim tungib amnioni vedelikku ja loote kudedesse, saavutades kontsentratsiooni, mis on lähedane ema seerumis täheldatule.
Ligikaudu 50% trimetoprimi seondub plasmavalkudega. Normaalse neerufunktsiooniga patsientide poolväärtusaeg on 8,6 kuni 17 tundi. Eakatel ei täheldatud olulisi erinevusi võrreldes noorte patsientidega. Trimetoprim eritub peamiselt neerude kaudu - umbes 50% muutumatul kujul 24 tunni jooksul uriiniga. Uriinis on tuvastatud mitu trimetoprimi metaboliiti.
Sulfametoksasool on nõrk hape, mille pKa = 6,0. Sulfametoksasooli aktiivse vormi kontsentratsioon amnioni vedelikus, sapis, tserebrospinaalvedelikus, keskmistes sekretsioonides, röga, sünoviaalvedelikus, intratsellulaarses vedelikus on 20 kuni 50% plasmast sulfametoksasoolist. Umbes 66% sulfametoksasoolist on seotud plasmavalkudega. Eliminatsiooni poolväärtusaeg normaalse neerufunktsiooniga inimestel on 9... 11 tundi. Neerufunktsiooni häirega inimestel ei ole sulfametoksasooli aktiivse vormi poolväärtusaega muutunud, kuid peamise atsetüülitud metaboliidi poolväärtusaeg pikeneb, kui kreatiniini kliirens on alla 25 ml / min.
Sulfametoksasool eritub peamiselt neerude kaudu, 15 kuni 30% manustatud annusest on uriinis aktiivses vormis. Eakatel patsientidel on sulfametoksasooli renaalne kliirens vähenenud.
Näidustused
Ko-trimoxasooli suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkus- ja põletikulised haigused:
- kuseteede infektsioonid: kuseteede infektsioonid, pehme chancre;
- hingamisteede infektsioonid: krooniline bronhiit, Pneumocystis jiroveci (endine P. carinii) (PCP) põhjustatud kopsupõletiku ravi ja ennetamine;
- ülemiste hingamisteede infektsioonid: keskkõrvapõletik (lastel);
- seedetrakti infektsioonid: kõhutüüf ja paratüüfne palavik, koolera, düsenteeria, enterotoksiliste Escherichia coli tüvede põhjustatud gastroenteriit;
- muud bakteriaalsed infektsioonid: nocardiosis, brutselloos, aktinomükoos, Lõuna-Ameerika blastomükoos, toksoplasmoos.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus sulfoonamiidide, trimetoprimi, ko-troksoksooli või ravimi abiaine suhtes;
- raske parenhüümi kahjustus;
- raske neerupuudulikkus (CC vähem kui 15 ml / min);
- maksapuudulikkus;
- rasked hematoloogilised häired: aplastiline aneemia, B12-puudulik aneemia, agranulotsütoos, leukopeenia, glükoosi-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus;
- tuleks vältida porfüüria diagnoositud ravimi manustamist või ägeda porfüüria tekkimise riskiga patsiente, sest ravim võib suurendada selle haiguse sümptomeid;
- alla 3-aastased lapsed (välja arvatud Pneumocystis jiroveci põhjustatud kopsupõletiku ravi või ennetamine);
- rasedus ja imetamine.
Hoolikalt
Fiskhappe puudulikkusega Biseptol 480 patsiendi määramisel tuleb olla ettevaatlik (näiteks alkoholisõltuvusega inimesed, krambivastaste ravimite ravi, malabsorptsiooni sündroom ja eakad patsiendid); astma ja raske allergiaga patsiendid; vereringesüsteemi ja hingamisteede haigustega patsiendid, sest pärast suurte annuste manustamist võib tekkida ülemäärane hüdratatsioon; kilpnäärmehaigusega patsientidel. Eriti ettevaatlik on eakatel patsientidel, kuna see rühm on vastuvõtlikumad kõrvaltoimetele ja tugevamatele kõrvaltoimetele, eriti kaasnevate haiguste korral, nagu neerupuudulikkus ja (või) ebanormaalne maksafunktsioon ja teiste ravimite võtmine.
Annustamine ja manustamine
Infusioonilahuse valmistamiseks mõeldud kontsentraat Biseptol 480 on ette nähtud ainult intravenoosseks manustamiseks ja tuleb lahjendada vahetult enne kasutamist.
Pärast Biseptol 480 süstimist infusioonilahusesse tuleb saadud segu tugevalt loksutada, et täielikult segada. Kui tekib sade või enne segamist või infusiooni ilmuvad kristallid, tuleb segu hävitada ja valmistada uus.
Soovitatav on ravimi Biseptol 480 lahjendamise järgmine skeem:
1 ampull (5 ml) Biseptol 480-st 125 ml infusioonilahuses;
2 ampulli (10 ml) Biseptol 480 250 ml infusioonilahuses;
3 ampulli (15 ml) Biseptol 480 preparaati 500 ml infusioonilahuses.
Lubatud on järgmiste infusioonilahuste kasutamine ravimi Biseptol 480 lahjendamiseks:
- 5% ja 10% dekstroosilahust;
- 0,9% NaCl lahus;
- ringeri lahendus;
- 0,45% NaCl lahus 2,5% dekstroosilahusega.
Infusiooni kestus peaks olema ligikaudu 60 kuni 90 minutit ja sõltub patsiendi hüdratatsiooniastmest.
Kui patsient on suure koguse vedeliku manustamisel vastunäidustatud, siis on lubatud suurem tromboksasooli kontsentratsioon - 5 ml 75 ml 5% dekstroosis. Hävitage kasutamata lahus.
Ägedad infektsioonid
Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed kasutavad tavaliselt 2 ampulli (10 ml) iga 12 tunni järel.
3... 12-aastased lapsed: 30 mg sulfametoksasooli ja 6 mg trimetoprimi ühe kg kehakaalu kohta päevas, kahes annuses.
Ravimi annustamisskeem Biseptool 480 (enne ravimi manustamist tuleb lahjendada eespool kirjeldatud viisil):
- 3... 5-aastased lapsed: 2,5 ml iga 12 tunni järel.
- 6–12-aastased lapsed: 5 ml iga 12 tunni järel.
Ravi tuleb läbi viia vähemalt viis päeva või kahe päeva jooksul pärast sümptomite kadumist.
Neerupuudulikkusega patsiendid: täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed (andmed alla 12-aastaste laste kohta puuduvad) neerupuudulikkusega, ravimi annust tuleb muuta sõltuvalt kreatiniini kliirensist.
Kõrvaltoimed
Kesknärvisüsteemi küljest: peavalu, apaatia, treemor, aseptiline meningiit, krambid, neuriit, ataksia, pearinglus, tinnitus, depressioon, hallutsinatsioonid.
Hingamisteede osa: bronhospasm, köha, madal hingamine, kopsuinfiltraadid.
Seedetrakti osa: gastriit, kõhuvalu, kolestaas, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, stomatiit, pseudomembranoosne koliit, kolestaatiline hepatiit, maksahaiguste suurenenud aktiivsus, hüperbilirubineemia, maksa nekroos, glossitis, pankreatiit.
Hematopoeetiliste elundite küljest: leukopeenia, neutropeenia, trombotsütopeenia, hüpoprotrombineemia, agranulotsütoos, megaloblastne aneemia, aplastiline aneemia, hemolüütiline aneemia, metemoglobineemia, eosinofiilia, purpura, hemolüüs hüpertensiivsel patsiendil, puudujäägiga;
Kuseteede süsteem: polüuuria, kristalluuria, hematuuria, suurenenud uurea, hüperkreatinineemia, toksiline nefropaatia koos oliguuria ja anuuriaga, neerufunktsiooni häire, interstitsiaalne nefriit.
Lihas-skeleti süsteemist: artralgia, müalgia.
Immuunsüsteemi osa: seerumi haigus, anafülaktilised reaktsioonid, allergiline müokardiit, vasomotoorne riniit, narkootikumide palavik, hemorraagiline vaskuliit (Schönlein-Genoch), periarteriit nodosa, süsteemne erütematoosluupus.
Naha ja nahaaluskoe osa: nahalööve, valgustundlikkus, eksfoliatiivne dermatiit, püsiv ravimilööve, polümorfne erüteem, Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom), Quincke turse, punetussklera.
Ainevahetuse ja toitumise häired: hüperkaleemia, hüpoglükeemia, hüponatreemia, anoreksia.
Infektsioonid ja parasiithaigused: kandidoos.
Kohalikud reaktsioonid: tromboflebiit, valu süstekohal.
Üleannustamine
Sümptomid: iiveldus, oksendamine, pearinglus, peavalu, segasus. Trimetoprimi üleannustamise raskes vormis täheldati luuüdi depressiooni.
Ravi: kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb ravim kohe ära jätta. Vedeliku süstimine, elektrolüütide häirete korrigeerimine. Vajadusel hemodialüüs.
Koostoimed teiste ravimitega
Ko-trimoxasool sobib järgmiste ravimitega: 5% dekstroos IV infusiooniks, 0,9% naatriumkloriid IV infusiooniks, 0,18% naatriumkloriidi ja 4% dekstroosi segu IV infusiooniks, 6% dekstraan 70 iv infusioonide puhul 5% dekstroosis või soolalahuses, 10% dekstraan 40 iv infusiooni jaoks 5% dekstroosis või soolalahuses, Ringeri süstelahus.
Eakatel patsientidel suurendab biseptool koos diureetikumidega, eriti tiasiiddiureetikumidega, trombotsütopeenia riski. Samaaegne kasutamine tsüklosporiiniga vähendab selle kontsentratsiooni veres.
Seda ei tohi manustada intravenoosselt koos bikarbonaate sisaldavate ravimite ja lahustega.
Suurendab kaudsete antikoagulantide antikoagulantide aktiivsust, suurendab hüpoglükeemiliste ainete ja metotreksaadi toimet. Vähendab fenütoiini maksa metabolismi intensiivsust (laiendab T1 / 2 39%) ja varfariini, suurendades nende toimet, samaaegsel kasutamisel koos trimoksasooli ja rifampitsiiniga väheneb trimetoprimi poolväärtusaeg.
Patsientidel, kes võtavad profülaktilist pürimetamiini (malaariavastast ravimit) annustes, mis ületavad 25 mg / nädalas, on kopitroksoksooliga ravimisel täheldatud megaloblastse aneemia juhtumeid. Seda tüüpi kombineeritud ravi kasutamine ei ole soovitatav.
Ko-trimoxasooli ja zidovudiini samaaegsel kasutamisel suureneb hematoloogiliste häirete oht ning seetõttu tuleb teha vereanalüüsid.
Suurendab digoksiini kontsentratsiooni seerumis, eriti eakatel patsientidel (kontroll on vajalik) digoksiini kontsentratsiooni seerumis.
Vähendage koos-trimoxasooli bensokaiini, prokaiini, prokaiamiidi ja teiste ravimite terapeutilist toimet, mille hüdrolüüsil PABK moodustub.
Diureetikumide (tiasiidid, furosemiid jne) ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite (sulfonüüluurea derivaadid) ja teiselt poolt antimikroobsete sulfoonamiidide vahel on võimalik rist-allergiline reaktsioon.
Fenütoiin, barbituraadid, PAS suurendavad foolhappe puudust.
Tsüklosporiine kasutavatel patsientidel (näiteks pärast neerusiirdamist) täheldati ko-trimoxasooliga ravi ajal mööduvat neerufunktsiooni halvenemist.
Ko-trimoxasooli ja prokainamiidi või amantadiini samaaegsel kasutamisel võib esineda loetletud ravimite seerumikontsentratsiooni suurenemine.
Salitsüülhappe derivaadid suurendavad ko-trimoxasooli toimet.
Askorbiinhape, heksametüleentetramiin ja muud uriini hapestavad ravimid suurendavad kristalluuria riski.
Ko-trimoxasool vähendab suukaudsete rasestumisvastaste vahendite usaldusväärsust (pärsib soole mikrofloora ja vähendab hormonaalsete ühendite enterohepaatilist ringlust).
Erijuhised
Ravimi kasutamise ajal peaks säilima õige diurees. Nõrgestatud patsientidel suureneb sulfoonamiidi kristallide oht. Ravimi pikaajalise manustamise korral on soovitatav regulaarselt vereanalüüse, sest foolhappe puudulikkusega on seotud hematoloogilised muutused.
Pärast ravimi kasutamist võib ilmneda kõhulahtisus, mis võib olla pseudomembranoosse koliidi sümptom. On vaja peatada ravimi kasutamine ja tühistada kõhulahtisuse vastased ravimid.
Ärge kasutage Biseptol 480 ravimit A rühma beeta-hemolüütiliste streptokokkide poolt põhjustatud farüngiidi raviks.
Ettevaatlik tuleb olla patsientidel, kes kasutavad teisi ravimeid, mis võivad põhjustada hüperkaleemiat, kaasa arvatud kaaliumi säästvad diureetikumid.
Arvestades selle kontsentratsiooni suurenemise riski (hüperkaleemia), on soovitatav jälgida seerumi kaaliumisisaldust.
Nahalööbe esimeste sümptomite korral katkestage ravimi kasutamine.
Arvestades biseptooli 480 sisaldusega bensüülalkoholi sisaldust (15 mg bensüülalkoholi 1 ml lahuses), ei tohi ravimit kasutada enneaegsetel imikutel ja imikutel. Bensüülalkohol võib põhjustada imikute ja alla 3-aastaste laste mürgistust ja anafülaktoidseid reaktsioone.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Te ei tohiks ravimit raseduse ajal ega rinnaga toitmise ajal määrata.
Mõju võimet juhtida autot ja teisi mehhanisme
Ravi ajal tuleb hoolitseda autojuhtimise ja potentsiaalselt ohtlike tegevuste eest, mis nõuavad suuremat kontsentratsiooni ja psühhomotoorseid reaktsioone.
Vabastage vorm ja pakend
Kontsentraat infusioonilahuse valmistamiseks (80,00 mg + 16,00 mg) / ml. 5 ml ampullides värvitu hüdrolüütiline klaas (klass 1, Heb. Pharm.). Ampulli sälu kohal on valge või punane punkt, samuti kollane rõngas. Paigaldage ampullidele PVC-st. Kaks kaubaalust kartongpakendis koos kasutusjuhistega.
Ladustamistingimused
Hoida pimedas kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C. Mitte külmutada!
Kõlblikkusaeg
5 aastat.
Ärge kasutage pärast pakendil märgitud aegumiskuupäeva.
Puhkuse tingimused
Vastavalt retseptile.
Registreerimistunnistuse tootja ja omanik
JSC Varssavi Pharmaceutical Plant Polfa
st. Karolkowa 22/24, 01-207 Varssavi, Poola.
Esinduskontor Vene Föderatsioonis:
121248 Moskva, Kutuzov Avenue, 13, büroo 85
Biseptool 480
Kirjeldus seisuga 3. september 2015
- Ladinakeelne nimi: Biseptol 480
- ATX-kood: J01EE01
- Toimeaine: ko-trimoxasool (sulfametoksasool + trimetoprim)
- Tootja: Varssavi ravimitehas Polfa (Poola)
Koostis
1 ampull (5 ml) sisaldab 400 mg sulfametoksasooli ja 80 mg trimetoprimi aktiivseid ravimeid.
Täiendavad koostisosad: naatriummetabisulfit, etanool, propüleenglükool, bensüülalkohol, naatriumhüdroksiid, vesi d / in.
Vormivorm
Biseptool 480 valmistatakse infusioonikontsentraadi kujul ampullides 5 ml nr 10 pakendis.
Farmakoloogiline toime
Antibakteriaalne (bakteriostaatiline ja bakteritsiidne).
Farmakodünaamika ja farmakokineetika
Biseptooli 480 antibakteriaalsed omadused tulenevad selle kahe toimeaine, sulfametoksasooli / trimetoprimi (ko-trimoxasool) komplementaarsetest kombinatsiooniefektidest 5/1 suhtega.
Sulfametoksasool para-aminobensoehappega konkureeriva antagonismi kaudu pärsib foolhappe replikatsiooni, see tähendab bakteriostaatilist efektiivsust.
Trimetoprimi toime on suunatud bakterite dihüdrofolaadi reduktaasi inhibeerimisele, mis sõltuvalt olukorrast võib olla nii bakteriostaatiline kui bakteritsiidne.
Kahe toimemehhanismi tõttu häirib ko-trimoxasool puriini biosünteesi kahte järjestikust faasi ja pärast seda nukleiinhappeid, mis on olulised paljude mikroorganismide normaalseks arenguks.
Ko-trimoxasooli antibakteriaalne aktiivsus laieneb järgmistele patogeensetele või tinglikult patogeensetele bakteritüvedele: Brucella spp., Pasteurella spp., Neisseria meningitidis, Ysinia spp., Streptococcus spp. Haemophilus influenzae, Listeria spp., Bordetella pertussis, Nocardia asteroidid, Proteus spp., Enterococcus faecalis, Salmonella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Mycobacterium spp., Citrobacter, WestHealth ja teised Serratia marcescens; mõned tüved: Pseudomonas, Shigella spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; patogeensed seened: Leishmania spp., Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum; algloomad: Toxoplasma gondii, Plasmodium spp.
Ei ole tundlik ko-trimoxasooli toime suhtes: Treponema spp., Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, mükobakterite tuberkuloos, viirused.
Sooles inhibeerib Biseptol 480 Escherichia coli funktsionaalsust, vähendab riboflaviini, tiamiini, nikotiinhappe ja teiste B-vitamiinide sisemist sünteesi.
Ko-trimoxasooli Cmax, mida täheldati 60 minutit pärast selle sisse- / sisselülitamist, saavutatakse kiiremini ja näitab suuremaid väärtusi kui suukaudselt. Pärast suukaudset manustamist või Biseptooli 480 manustamisel / täheldamisel ei täheldatud olulisi erinevusi plasma sisalduses, T1 / 2 ja eliminatsioonis.
Ko-trimoxasooli iseloomustab hea jaotumine ja kiire tungimine inimese keha bioloogilistesse vedelikku ja kudedesse. Läbib platsentaarbarjääri BBB ja imetava ema piima. Uriinis ja kopsudes moodustavad plasmast paremad kontsentratsioonid. Vähemalt kumulatsioon bronhide sekretsioonides, eesnäärme kudedes ja sekretsioonides, interstitsiaalne vedelik, vaginaalsed eritised, keskkõrva eritumine, sapi, tserebrospinaalvedeliku, luude, silma vesisoola, sülje, rinnapiima.
Kahe aktiivse ravimi jaotus on erinev: sulfametoksasooli paigutamist täheldatakse ainult ekstratsellulaarses ruumis ja trimetoprimi paigutamist nii rakuvälises ruumis kui ka rakkude sees. Sulfametoksasool on seotud plasmavalkudega 66% ja trimetoprim 45%. Mõlema ravimi metaboolne transformatsioon läbib maksa. Valdavalt metaboliseeritakse inaktiivsete atsetüülitud derivaatide vabanemisega sulfametoksasool.
Ravimi peamine eritumine toimub neerude kaudu nii kanaliidi sekretsiooni kui ka filtreerimise teel. 72 tunni jooksul eritub kuni 80% ravimit metaboliitidena ja 50% trimetoprimist ja 20% sulfametoksasoolist erituvad muutumatul kujul. Väike kogus ko-trimoxasooli eritub soolte kaudu. T1 / 2 trimetoprim varieerub 10-12 tunni jooksul ja sulfametoksasool - 9-11 tunni jooksul. Lastel on T1 / 2 palju väiksem ja selle määrab sõltuvus vanusest (kuni 12 kuud - 7-8 tundi, 1-10 aastat - 5-6 tundi). T1 / 2 ko-trimoxasool eakatel ja neeruhaigustega patsientidel suureneb.
Näidustused
Biseptool ampullides on ette nähtud infusiooni infusiooniks inimkeha erinevate süsteemide nakkusliku etioloogia haiguste korral.
Suguelundite süsteem:
- inguinaalne granuloom;
- uretriit;
- gonorröa;
- püelonefriit;
- sugu lümfogranuloom;
- tsüstiit;
- pehme chancre;
- püeliit;
- epididümiit;
- prostatiit
Hingamissüsteem:
- bronhiektaas;
- Kopsupõletik;
- bronhiit (äge / krooniline);
- pleura emüema;
- lobar pneumoonia;
- kopsu abscess;
- bronhopneumoonia.
ENT organid:
- larüngiit;
- palavik;
- keskkõrvapõletik;
- kurguvalu;
- sinusiit.
Seedetrakt:
- kolangiit;
- kõhutüüf;
- koletsüstiit;
- düsenteeria;
- paratüüfiline;
- koolera;
- salmonelloosi kandja;
- gastroenteriit (põhjustatud E. coli enterotoksiliste tüvede kokkupuutest).
Nahk:
- akne;
- haavainfektsioonid ja abstsess;
- pyoderma;
- furunkuloos;
- postoperatiivsed / traumajärgsed infektsioonid.
Teised:
- köha
- sepsis;
- malaaria;
- äge brutselloos;
- Lõuna-Ameerika blastomükoos;
- toksoplasmoos;
- osteoartikulaarsed infektsioonid;
- osteomüeliit.
Vastunäidustused
Biseptool 480 ampulli absoluutselt vastunäidustatud kasutamine, kui:
- isiklik tundlikkus trimetoprimi / sulfoonamiidide suhtes;
- megaloblastne aneemia (foolhappe puudulikkusega);
- rasedus;
- aplastiline aneemia;
- imetamine;
- B12-defitsiidi aneemia;
- leukopeenia;
- hüperbilirubineemia lastel;
- agranulotsütoos;
- rasked neerude / maksa patoloogiad;
- glükoosi-6-fosfaadi dehüdrogenaasi puudulikkus;
- 6-aastaselt.
Erilise ettevaatusega on Biseptol 480 süstekontsentraadi määramine võimalik:
- foolhappe puudus;
- kilpnäärme haigused;
- bronhiaalastma;
- neeru- / maksafunktsiooni häire.
Kõrvaltoimed
Seedetrakt:
- glossiit;
- iiveldus koos oksendamisega või ilma;
- anoreksia;
- pseudomembraanne enterokoliit;
- kõhulahtisus;
- gastriit;
- stomatiit;
- kõhuvalu;
- maksa suurenenud transaminaaside aktiivsus;
- hepatiit;
- kolestaas;
- maksa nekroos.
Närvisüsteem:
- pearinglus;
- aseptiline meningiit;
- apaatia;
- depressioon;
- treemor;
- peavalud;
- perifeerne neuriit.
Hingamissüsteem:
- kopsuinfiltraadid;
- bronhospasm.
Hematopoeetiline süsteem:
- megaloblastne aneemia;
- neutropeenia;
- hüpoprotrombineemia;
- agranulotsütoos;
- trombotsütopeenia;
- leukopeenia.
Kuseteede süsteem:
- hematuuria;
- polüuuria;
- hüpokreatinineemia;
- interstitsiaalne nefriit;
- neerufunktsiooni kahjustus;
- uurea suurenemine;
- kristalluuria;
- toksiline nefropaatia koos anuuria ja oliguuriaga.
Lihas-skeleti süsteem:
- müalgia;
- artralgia.
Allergilised ilmingud:
- sügelus / lööve;
- temperatuuri tõus;
- sklera punetus;
- fotosensibiliseerimine;
- eksfoliatiivne dermatiit;
- olipmorfne erüteem;
- allergiline müokardiit;
- Quincke turse.
Kohalikud reaktsioonid:
- valulikkus;
- tromboflebiit.
Biseptool 480 mg, kasutusjuhised
Kasutusjuhend Biseptool 480 sisaldab kontsentraadi kasutamist ainult infusiooniravi jaoks, pärast eelnevat lahjendamist.
Ravimi süstimine on keelatud.
Kontsentraadi lahjendamiseks kasutatakse tavaliselt naatriumkloriidi (9%), Ringeri või dekstroosi (5%) lahuseid. Infusioonisegu valmistamine peaks toimuma vahetult enne selle kasutamist, segades kõik koostisosad põhjalikult. Saadud lahus on kasutatav 6 tundi.
12-aastaste patsientide puhul on reeglina ette nähtud 2 ampulli (960 mg) ravimi kohta 250 ml lahusti kohta kaks korda 24 tunni jooksul. Rasketel juhtudel kasutatakse 3 ampulli (1440 mg) kasutamist biseptooliga 2 kuni 3 ühekordse infusiooniga päevas.
Ravimi päevane annus 6... 12-aastastele patsientidele arvutatakse kiirusega 36 mg kilogrammi kohta, manustatuna kaks korda päevas võrdsetes annustes.
Kui neerupuudulikkus (CC 15-30 ml / min) tuleb vähendada poole võrra.
Üleannustamine
Ägeda biseptooli 480 üleannustamise korral täheldati iiveldust, soole koliiti, oksendamist, uimasust, pearinglust, minestust, peavalu, palavikku, depressiooni, kristalluuriat, nägemishäireid, segasust, hematuuriat. Pikaajalise kokkupuute korral suurte ravimiannustega on võimalik trombotsütopeenia, megaloblastilise aneemia, leukopeenia, kollatõbi ilmingud.
Ettenähtud ravi on mao puhastamiseks ja suure koguse vedeliku võtmiseks. Trimetoprimi eritumise suurendamiseks kasutatakse uriini hapestamist, et kõrvaldada selle mõju luuüdi i / m kaltsiumfolinaadi manustamisele ööpäevas annuses 5-15 mg, et aktiveerida erütropoeesi (hematopoeetilise funktsiooni pärssimise korral) i / m foolhappe süstimine päevaannuses 3-6. mg. Tavaliselt kestab üleannustamise ravi 5... 7 päeva. Võibolla kasutada hemodialüüsi.
Koostoime
Biseptooli paralleelne manustamine suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite, fenütoiini ja varfariini derivaatidega suurendab nende toimet protrombiiniaja suurenemise ja verejooksu tekkimise osas.
Ko-trimoxasooli ja diureetikumide kombineeritud kasutamine eakatel patsientidel suurendab trombotsütopeenia riski.
Kombineeritud nimetus tsüklosporiiniga vähendab viimase kontsentratsiooni plasmas.
Biseptooli infusioone ei ole vaja kombineerida ravimitega, sealhulgas bikarbonaatidega.
Biseptool 480 suurendab kaudsete koagulantide antikoagulantide toimet, suurendab metotreksaadi ja hüpoglükeemiliste ravimite toimet.
Rifampitsiini paralleelne manustamine vähendab trimetoprimi T1 / 2.
Pürimetamiini annuste kombineeritud kasutamine rohkem kui 25 mg nädalas suurendab megaloblastse aneemia riski.
Kombineeritud vastuvõtt diureetikumidega (peamiselt tiasiidiga) suurendab trombotsütopeenia tekkimise võimalust.
Biseptooli efektiivsus väheneb bensokaiini, prokainamiidi, prokaiini ja teiste ravimite kasutamisel, mille hüdrolüüs tekitab PABA-d.
Biseptool vähendab varfariini ja fenütoiini ainevahetuse kiirust, mistõttu nende toime suureneb.
Võib-olla tekib rist-allergilisi nähtusi, millega kaasneb samaaegselt kaastrimoxasooli ja teiselt poolt diureetikumide koosmanustamine koos sulfonüüluurea derivaatidega.
Barbituraadid, fenütoiin, PAS võivad mõjutada foolhappe puudust.
Biseptooli toime suureneb koos salitsüülhappe derivaatidega.
Heksametüleentetramiin, askorbiinhape ja muud preparaadid, mis hapestavad uriini, suurendavad kristalluuria riski.
Samaaegsel kasutamisel koos kolesteramiiniga, mis vähendab ko-trimoxasooli imendumist, tuleb selle vastuvõtt läbi viia 3-4 tundi enne või 60 minutit pärast Biseptoli võtmist.
Biseptolumiga ravi võib vähendada suukaudsete rasestumisvastaste vahendite usaldusväärsust soolestiku mikrofloora allasurumise ja selle tagajärjel hormoonide enterohepaatilise ringluse vähenemise tõttu.
Biseptooli farmatseutilist sobivust täheldatakse järgmiste infusioonilahuste ja nende segude puhul: dekstroos (5%); Ringer; naatriumkloriid (0,9%); dekstroos (4%) + naatriumkloriid (0,18%); Dekstraan 70 (6%) + dekstroos (5%) või NaCl; Dekstraan 40 (10%) + dekstroos või NaCl.
Müügitingimused
Biseptooli 480 müüakse ainult retsepti esitamisel.
Ladustamistingimused
Kontsentraati tuleb hoida temperatuuril kuni 30 ° C.
Kõlblikkusaeg
Alates tootmise hetkest - 5 aastat.
Erijuhised
Immuunpuudulikkuse sündroomiga patsientidel täheldati biseptooli kasutamisel pneumoonia raviks sagedamini negatiivseid mõjusid, nagu palavik, nahalööve ja leukopeenia.
Ravi iga 2-3 päeva järel peaks määrama sulfametoksasooli sisaldus plasmas. Kui kontsentratsioon ületab 150 µg / ml, tuleb ravi katkestada, kuni indeksid alla 120 µg / ml langevad.
Pikaajaline ravi nõuab süstemaatilist uuringut vereloome ja neerude / maksa funktsioonide kohta.
Biseptooli kasutamisel eakate patsientide raviks soovitatakse neil võtta paralleelselt foolhapet 3... 6 mg ööpäevase annusega, mis ei mõjuta oluliselt trimoksasooli antimikroobset toimet. Eriti ettevaatlik tuleb olla patsientidel, kellel esineb esialgne folaadi puudulikkus.
Kristalluuria vältimiseks tuleb säilitada piisav diurees.
Sulfoonamiidide allergiliste ja toksiliste ilmingute esinemise võimalus suurendab oluliselt neerude ebapiisava filtreerimisvõime tõttu.
Biseptoolravi taustal on parem keelduda taimseid saadusi, sealhulgas PABK-i (kaunviljad, porgandid, lillkapsas, tomatid, spinat).
Ko-trimoxasooli ravi ajal tuleb olla ettevaatlik igasuguse ultraviolettkiirguse suhtes.
Biseptool 480 ei ole soovitatav määrata püogeense streptokoki põhjustatud farüngiidi või tonsilliidi puhul, kuna nende tüvede resistentsus on levinud.
Analoogid
- Ko-trimoxasool;
- Bactrim;
- Blaceseptool;
- Bi Septin;
- Dvaseptool;
- Metosulfol.
Lastele
Biseptooli 480 infusioonikontsentraadi kujul ei määrata kuni 6 aastat.
Alkoholiga
Parem on mitte kombineerida biseptalumi ravi jookide, sealhulgas alkoholi kasutamisega.
Raseduse (ja imetamise) ajal
Arvustused
Viimasel ajal oli Biseptol arstide seas väga populaarne ja seda kasutati väga laialdaselt ja üsna tõhusalt. Hiljuti on selle ravimi suhtes tekkinud tõsiseid vaidlusi, eriti selle tõhususe ja toksilisuse kohta. Patsientide arvamused, samuti arstid ise selles osas, on mõnikord erinevalt vastandlikud, mistõttu on võimatu teha selget järeldust Biseptooli kasutamise soovitavuse kohta. Sellises olukorras on kõige parem tugineda oma arsti kogemusele, kes on võimeline valulikku seisundit pädevalt hindama ja määrama õige ravi.
Hind Biseptol 480, kust osta
Hind Biseptol 480 kõikub umbes 400-450 rubla ulatuses.