Biseptool

Ravim Biseptol on kombineeritud antibakteriaalne ravim, millel on lai aktiivsus ja aktiivsus paljude erinevate nakkushaiguste bakterite vastu. Seoses laia toimespektriga kasutatakse Biseptol'i tablette kehas erinevas lokaliseerumisega nakkushaigustes.

Vabastage vorm ja koostis

Biseptooli tabletid on ümmargused ja valged. Tableti keskel on annuse vähendamise korral mugav murdumise risk pooleks. Ühes tabletis on toimeaine co-trimoxasooli kontsentratsioon 120 mg (sulfametoksasool - 100 mg ja trimetoprim - 20 mg) ja 480 mg (sulfametoksasool - 400 mg ja trimetoprim - 80 mg). Samuti sisaldab see abiaineid, mis hõlmavad:

• Kartulitärklis.
• Magneesiumstearaat.
• Talk.
• Polüvinüülalkohol.
• Aseptiin P,
• Aseptiin M,
• Propüleenglükool.

Tabletid on pakitud blisterpakendisse, mis sisaldab 20 tükki. Üks pappkarp sisaldab üht blisterpakendit koos tablettide ja kasutusjuhenditega.

Farmakoloogiline toime

Tablettide toimeaine on ko-trimoxasool. See on kahe ühendi - sulfametoksasooli ja trimetoprimi kombinatsioon. Neil ainetel on antimikroobne toime, inhibeerides foolhappe sünteesi protsessi bakterirakkudes. Sulfametoksasool blokeerib dihüdrofoolhappe ja trimetoprimi moodustumise, selle järgneva muundumise tetrafoolhappeks. Foolhape on vajalik geneetilist materjali (DNA ja RNA) moodustava bakteriraku nukleotiidaluste tavapäraseks vahetamiseks. Selle mehhanismi tõttu on madala kontsentratsiooniga Biseptol'i tablettidel bakteriostaatiline toime (inhibeerivad bakterite kasvu ja paljunemist) ning suureneva kontsentratsiooniga - bakteritsiidne toime (põhjustab bakterirakkude surma). Ko-trimoxasoolil on aktiivsus paljude erinevate bakterite suhtes:

• Gram-negatiivsed pulgad (Grami värvimisel roosa kujuga vardad) - Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter freundii, Citrobacter spp., Klebsiella oxytoca, Klebsiella spp. Ka Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia spp., Cinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophila.
• Grampositiivsed kookid (sfäärilised bakterid on purpurpunase värvusega grammvärviga) - Staphylococcus aureus (metitsilliinitundlik ja metitsilliiniresistentne), Staphylococcus spp. (koagulaas-negatiivne), Streptococcus pneumoniae (penitsilliini suhtes tundlik ja penitsilliini suhtes resistentne).

Nakkushaiguste (tuberkuloos, süüfilis), Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa ja Treponema pallidum põhjustajad on resistentsed (aktiivsed) ravimi toimeaine suhtes.

Pärast pillide võtmist imendub toimeaine peensoole luumenist verre. Terapeutiline kontsentratsioon veres saavutatakse 20-30 minuti jooksul pärast pillide võtmist ja toimeaine imendub soolest peaaegu täielikult (biosaadavus üle 90%). Ko-trimoxasool tungib hästi verest kõigisse keha kudedesse, tungib vere-aju barjääri, akumuleerub aju kudedes. Madalamal kontsentratsioonil koguneb see raseduse ajal lootele (läbib platsentaarbarjääri) ja rinnapiima imetamise ajal. Peaaegu pool toimeainest eritub neerude kaudu uriiniga muutumatul kujul. Osaliselt töödeldakse ko-trimoxasooli maksas vahepealseteks lagunemissaadusteks, mis erituvad uriiniga ja sapiga.

Näidustused

Biseptol'i tablettide kasutamine on näidustatud mitmesuguste infektsiooniliste protsesside korral organismis, mis on põhjustatud ko-trimoxasooli suhtes tundlikest bakteritest.

• Ülemiste hingamisteede infektsioonid - nohu (nina limaskesta põletik), farüngiit (näärme bakteriprotsess), larüngiit (kõri põletik).
• Madalamad hingamisteede infektsioonid - trahheiit (hingetoru põletik), bronhiit (bronhide kahjustus), kopsupõletik (kopsupõletik, sealhulgas pneumocystis Pneumocystis carinii põhjustatud kopsupõletik).
• ENT organite patoloogia - sinusiit (limaskesta limaskesta põletik), tonsilliit (mandlite nakkuslik protsess) ja keskkõrvapõletik (välis-, kesk- või sisekõrva põletik).
• Südame-infusioonisüsteemi infektsioonid - prostatiit (meestel eesnäärme põletik), naiste emakavälise patoloogilise infektsiooni protsess, neeru-, põie-, kusiti- ja kusiti kahjustused.
• Seedetrakti ja seedetrakti infektsioonid - enterokoliit (väikeste ja jämesoolte põletik), gastriit (mao bakteriaalsed kahjustused), pankreatiit (kõhunäärme põletik), nakkuslik-mädane protsess maksa- ja sapiteedel. Biseptol'i tablette kasutatakse ka eriti ohtlike infektsioonide raviks, mis kahjustavad seedetrakti, eriti koolera.
• Mõned üldised spetsiifilised bakteriaalsed infektsioonid, mis on põhjustatud ko-trimoxasoolile vastuvõtlike bakterite poolt, on brutselloos, aktinomükoos (kui seda ei põhjusta tõeline seene aktinomükeedid).

Biseptool on tavaliselt teise rea antibiootikum, selle kasutamine on soovitatav, kui bakterid on resistentsed esimese rea antibiootikumide suhtes. Samuti võib Biseptol'i tablette kasutada osteomüeliidi (luude mädane protsess) raviks, kinnitades samal ajal tundlikkust patogeenide bakterites esineva kopitroksasooli suhtes.

Vastunäidustused

Biseptooli tabletid on vastunäidustatud kasutamiseks mitmetes keha patoloogilistes ja füsioloogilistes tingimustes, sealhulgas:

• Individuaalne talumatus või ülitundlikkus ravimi trimoxasooli või abiainete suhtes.
• Maksakatsete raske maksakahjustuse või surmaga maksa parenhüümne patoloogia.
• Neerupuudulikkus, eriti nendel juhtudel, kui neerude funktsionaalse seisundi ja ko-trimoxasooli taseme veres ei ole võimalik laboratoorselt jälgida.
• Aneemia (aneemia), mis on seotud kehas ebapiisava foolhappe kogusega.
• Veresüsteemi funktsionaalse seisundi katkemine koos hematoloogiliste parameetrite muutumisega.
• Co-trimoxasooli kasutamisest tingitud vereliistakute arvu vähenemine immunoloogiliselt.
• Rasedus raseduse ja imetamise igal etapil - ko-trimoxasool võib põhjustada foolhappe puudust, mis on vajalik loote või imiku normaalseks arenguks.

Võimalike vastunäidustuste olemasolu määratakse enne Biseptol'i tablettide kasutamist.

Annustamine ja manustamine

Biseptooli tablette võetakse suu kaudu pärast sööki ja pestakse piisava koguse vedelikuga. Nende vastuvõtt toimub iga 12 tunni tagant (2 korda päevas). Soovitatav terapeutiline annus erineb erineva vanusega inimestest:

• Lapsed vanuses 2 kuni 6 aastat - 240 mg 2 korda päevas.
• Lapsed vanuses 6 kuni 12 aastat - 480 mg 2 korda päevas.
• Üle 12-aastased lapsed ja täiskasvanud - 960 mg 2 korda päevas.

Samuti erinevad ravimi annused sõltuvalt patogeeni tüübist ja nakkusliku protsessi raskusest kehas:

• Kopsupõletikus arvutatakse manustatud annus 100 mg 1 kg kehakaalu kohta.
• Gonorröa (gonokokki põhjustatud uriini- ja reproduktiivsüsteemi infektsioon) puhul - 2 g ravimit 2 korda päevas.

Ravimi kestust määrab arst individuaalselt. Tavaliselt on see 5-14 päeva.

Kõrvaltoimed

Biseptol'i tablettide kasutamine võib põhjustada erinevate organite ja süsteemide negatiivsete reaktsioonide ja kõrvaltoimete teket, sealhulgas:

• Seedetrakt - iiveldus, oksendamine, nõrgenenud väljaheide, sapiteede sapisus kolestaatilise hepatiidi (maksa põletik), pseudomembranoosse koliidi (foolhappe puudusest tingitud soole spetsiifiline põletik) tekkega.
• Hematopoeetiline süsteem ja veri on aneemia (hemoglobiini ja punaste vereliblede taseme langus), leukopeenia (leukotsüütide arvu vähenemine veres) neutropeeniaga (neutrofiilide vähenemine). Võimalik on ka vereliistakute arvu autoimmuunne vähenemine veres (trombotsütopeenia).
• Kuseteede süsteem - hematuuria (vere ilmumine uriinis), nefriit (neerude spetsiifiline põletik).
• Kesknärvisüsteem - peavalu, depressioon (meeleolu, depressiooni vähenemine), vahelduv pearinglus.
• Võib tekkida allergilised reaktsioonid - nahalööve, sügelus, urtikaaria (iseloomulik turse ja lööve, mis näeb välja nagu nõges põletus), Quincke'i angioödeem (naha ja nahaaluste kudede väljendunud turse ja näo ja väliste suguelundite paikne paiknemine). Rasket allergilist reaktsiooni iseloomustab anafülaktilise šoki (mitme organi puudulikkus koos süsteemse arteriaalse rõhu järkjärgulise vähenemisega) areng.

Kõrvaltoimete tunnuste ja sümptomite korral tuleb ravim peatada ja pöörduda arsti poole. Kõrvaltoimed on pöörduvad ja kaovad pärast ravimi kasutamise lõpetamist.

Erijuhised

Biseptooli tablette võib kasutada ainult pärast arsti määramist, uuringu läbiviimist ja sobiva diagnoosi tegemist. Mis puutub nende kasutamisse, siis on mitmeid erilisi viiteid, mida tuleks pöörata tähelepanu:

• Ravimit kasutatakse ettevaatusega astma põdevatel patsientidel, muud tüüpi allergiatel (eeldusel, et see ei ole välja kujunenud ravimi koostisosadele), ägeda või kroonilise maksa- või neerupuudulikkusega, eakatele.
• Biseptol'i tablettide samaaegne manustamine koos tiasiiddiureetikumidega (diureetikumidega) suurendab hüpokaleemia tekkimise riski (vähendab kaaliumiioonide taset veres) ja veritsust.
• Biseptooli samaaegne kasutamine salitsülaatide, rifampitsiiniga, tsüklosporiiniga, varfariiniga ei ole soovitatav.
• Biseptooli tablette ja alkoholi ei saa kombineerida, sest toksilise hepatiidi tekkimise oht on suur.
• Ravimi kasutamise ajal on vaja tagada piisava koguse vedeliku tarbimine.
• Biseptooli tablettide pikaajalise kasutamise korral on hädavajalik teostada maksa, neerude ja hematoloogiliste vereparameetrite funktsionaalse seisundi laboratoorset jälgimist.
• Ravim on vastunäidustatud kasutamiseks rasedatel ja imetavatel naistel.
• Tabletid ei mõjuta otseselt psühhomotoorse reaktsiooni ja kontsentratsiooni kiirust. Siiski, kui neid kasutatakse, on kesknärvisüsteemi kõrvaltoimete oht, mistõttu on soovitatav hoiduda autode või mehhanismide juhtimisest.

Apteegis vabastatakse Biseptoli tabletid retsepti alusel. Te ei saa seda ravimit kasutada üksi või kolmandate isikute soovituste alusel, kes ei ole spetsialistid. Kui teil on küsimusi või kahtlusi ravimi tarbimise suhtes, pidage nõu oma arstiga.

Üleannustamine

Soovitatava terapeutilise annuse märkimisväärse ületamisega tekivad ägeda mürgistuse sümptomid - iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, peavalu, teadvuse halvenemine. Sellisel juhul tuleb ravim peatada ja pöörduda arsti poole. Detoksikatsioonravi hõlmab mao ja soole loputamist ja sümptomaatilist ravi. Krooniline üleannustamine võib kaasa tuua vere moodustumise pärssimise ja kõigi vererakkude arvu olulise vähenemise.

Biseptooli tablettide analoogid

Selliste ravimite koostisse kuulub toimeaine co-trimoxasool, mis on biseptooli - groseptooli, Berlotsidi, Bactrim, Co-trimoxasooli analoogid.

Ladustamistingimused

Biseptool tablettide kõlblikkusaeg, sest nende valmistamine on 5 aastat. Hoida ravim peab olema kuivas, kättesaamatus kohas, kus õhutemperatuur ei ületa + 25 ° C.

Biseptooli hind

Biseptoolitabletid 120 mg - 27 kuni 37 rubla.

Biseptool tabletid 480 mg - 83 kuni 109 rubla.

Me ravime maksa

Ravi, sümptomid, ravimid

Biseptooli kõrvaltoimed

Kombineeritud antibakteriaalne ravim sisaldab sulfametoksasooli ja tremoprimit.
Ravim: BISEPTOL®
Ravimi toimeaine: sulfametoksasool, trimetoprim
ATC kodeering: J01EE01
KFG: antibakteriaalne sulfanilamiidi ravim
Registreerimisnumber: P №013420 / 01
Registreerimise kuupäev: 12/12/07
Omanik reg. Hon: farmaatsiatööstus Polfa Pabianice aktsiaseltsis

Vabanemisvorm Biseptool, ravimi pakendamine ja koostis.

Valge värvusega tabletid, millel on kollakas toon, ümmargune, lame, viimistlusega ja graveeritud "B". Tabletid 1 sakk. Sulfametoksasool 100 mg trimetoprimi 20 mg
Abiained: kartulitärklis, talk, magneesiumstearaat, polüvinüülalkohol, metüülparahüdroksübensoaat, propüülparahüdroksübensoaat, propüleenglükool.
20 tk. - villid (1) - pakendid papist.
Valged tabletid, millel on kollakas värviline toon, ümmargune, lame, tahkis, joonistus ja graveerimine "B". Tabletid 1 sakk. Sulfametoksasool 400 mg Trimetoprim 80 mg
Abiained: kartulitärklis, talk, magneesiumstearaat, polüvinüülalkohol, metüülparahüdroksübensoaat, propüülparahüdroksübensoaat, propüleenglükool.
20 tk. - villid (1) - pakendid papist.

Ravimi kirjeldus põhineb ametlikult kinnitatud kasutusjuhenditel.

Farmakoloogiline toime Biseptool

Kombineeritud antibakteriaalne ravim sisaldab sulfametoksasooli ja tremoprimit.
Sulfametoksasool, mis on sarnane struktuurile PABA-ga, katkestab dihüdrofoolhappe sünteesi bakterirakkudes, takistades PABA inkorporeerimist oma molekulis.
Trimetopriim suurendab sulfametoksasooli toimet, katkestades dihüdrofoolhappe redutseerimise tetrahüdrofoolhappeks - foolhappe aktiivseks vormiks, mis vastutab valgu metabolismi ja mikroobirakkude jagunemise eest.
See on bakteritsiidne aine, millel on laia toimespekter.
Aktiivne grampositiivsete aeroobsete bakterite vastu: Streptococcus spp., Sh Streptococcus pneumoniae (hemolüütilised tüved on penitsilliini suhtes tundlikumad), Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asheroides, Enterococcus hecharius, brasiilia, ta on muutunud haiguseks, muutunud haiguseks, tal on haigus, tal on antigeenne sündroom. (sealhulgas Mycobacterium leprae, välja arvatud Mycobacterium tuberculosis); Gramnegatiivsed aeroobsed bakterid: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (sh enterotoksogeensed tüved), Salmonella spp. (sealhulgas Salmonella typhi ja Salmonella paratyphi); Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (sealhulgas ampitsilliiniresistentsed tüved), Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Citrobacter spp., Enterobacter sf. välja arvatud Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., samuti seoses Chlamydia spp. (sh Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); grampositiivsete anaeroobide vastu: Actinomyces israelii; lihtsaimaks: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; patogeensed seened: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp.
Ravimi suhtes resistentsed: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Viirused.
Inhibeerib Escherichia coli elutähtsat aktiivsust, mis viib tiamiini, riboflaviini, nikotiinhappe ja teiste B-vitamiinide sünteesi vähenemiseni sooles.
Ravitoime kestus on 7 tundi.

Ravimi farmakokineetika.

Imemine
Pärast ravimi võtmist imenduvad toimeained kiiresti ja täielikult seedetraktist.
Cmax plasmas saavutatakse 1-4 tunni jooksul pärast ravimi manustamist.
Jaotus
Trimetopriim tungib hästi keha kudedesse ja bioloogilisse keskkonda: kopsud, neerud, eesnäärme, sapi, sülje, röga, tserebrospinaalvedeliku. Trimetoprimi seondumine plasmavalkudega on 50%; sulfametoksasool - 66%.
Eemaldamine
T1 / 2 trimetoprim - 8,6-17 h, sulfametoksasool - 9-11 h. Peamiseks eliminatsiooni teeks on neerud; trimetoprim on muutumatuna kuni 50%; sulfametoksasool - 15-30%.

Näidustused:

Ravimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkuslike ja põletikuliste haiguste ravi:
- hingamisteede infektsioonid (sealhulgas bronhiit, kopsupõletik, kopsu abscess, pleura emüema);
- otiit, sinusiit;
- urogenitaalsüsteemi infektsioonid (sh püelonefriit, uretriit, salpingiit, prostatiit);
- gonorröa;
- seedetrakti infektsioonid (sealhulgas kõhutüüf, paratüüfne palavik, bakteriaalne düsenteeria, koolera, kõhulahtisus);
- naha ja pehmete kudede infektsioonid (sealhulgas furunkuloos, püoderma).

Ravimi annus ja kasutusviis.

Paigaldage eraldi. Ravim võetakse pärast sööki piisava koguse vedelikuga.
Lapsed vanuses 3 kuni 5 aastat, ravim on ette nähtud 240 mg (2 vahele 120 mg) 2 korda päevas; 6–12-aastased lapsed - 480 mg (4 tabletti 120 mg või 1 tablett 480 mg) 2 korda päevas.
Kopsupõletikus määratakse ravim 100 mg sulfametoksasooli 1 kg kehakaalu kohta päevas. Annuste vaheline intervall on 6 tundi, ravi kestus on 14 päeva.
Gonorröa puhul on ravimi annus 2 g (sulfametoksasooli järgi) 2 korda päevas, 12-tunniste annuste vahel.
Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele määratakse 960 mg 2 korda päevas koos pikaajalise raviga, 480 mg 2 korda päevas.
Ravi kestus on 5 kuni 14 päeva. Raske haiguse ja / või krooniliste infektsioonide korral võib ühekordne annus suureneda 30-50%.
Ravi kestusega üle 5 päeva ja / või ravimi annuse suurendamist on vaja jälgida perifeerset verepilti; patoloogiliste muutuste ilmnemisel tuleb foolhapet manustada annuses 5–10 mg päevas.
Neerupuudulikkusega patsientidel, kellel on CC 15-30 ml / min, tuleb Biseptooli standardannust vähendada 50%.

Biseptooli kõrvaltoime:

Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi küljest: peavalu, pearinglus; mõnel juhul - aseptiline meningiit, depressioon, apaatia, treemor, perifeerne neuriit.
Hingamisteede osa: bronhospasm, lämbumine, köha, kopsuinfiltraadid.
Seedetrakti osa: iiveldus, oksendamine, isutus, kõhulahtisus, gastriit, kõhuvalu, glossitis, stomatiit, kolestaas, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hepatiit, mõnikord kolestaatiline kollatõbi, hepatonekroos, pseudomembranoosne enterokoliit, pankreatiit.
Hematopoeetilise süsteemi puhul: leukopeenia, neutropeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos, megaloblastne aneemia, aplastiline ja hemolüütiline aneemia, eosinofiilia, hüpoprotrombineemia, metemoglobineemia.
Kuseteede süsteem: polüuuria, interstitsiaalne nefriit, neerufunktsiooni häire, kristalluuria, hematuuria, suurenenud uurea kontsentratsioon, hüperkreatinineemia, toksiline nefropaatia koos oliguuria ja anuuriaga.
Lihas-skeleti süsteemist: artralgia, müalgia.
Allergilised reaktsioonid on sügelus, fotosensibilzatsiya, urtikaaria, ravimiga palavik, lööve, erüteem (sh Stevens-Johnsoni sündroom), toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyell sündroom), ekfoliatiivdermatiit, allergiline müokardiit, palavik, angioneurootiline ödeem, sklera hüpereemia.
Metabolism: hüpoglükeemia, hüperkaleemia, hüponatreemia.
Ravim on üldiselt hästi talutav.

Ravimi vastunäidustused:

- tuvastatud maksa parenhüümi kahjustus;
- väljendunud neerufunktsiooni häire, kui puudub võime kontrollida ravimi kontsentratsiooni vereplasmas;
- neerupuudulikkus raske (CC vähem kui 15 ml / min);
- rasked verehaigused (aplastiline aneemia, B12-puudulik aneemia, agranulotsütoos, leukopeenia, megaloblastne aneemia, foolhappe puudulikkusega seotud aneemia);
- hüperbilirubineemia lastel;
- glükoosi-6-fosfaadi dehüdrogenaasi puudulikkus (hemolüüsi risk);
- rasedus;
- imetamine;
- laste vanus kuni 3 aastat (selle ravimvormi puhul);
- ülitundlikkus ravimi suhtes;
- ülitundlikkus sulfoonamiidide suhtes.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal.

Biseptolum on vastunäidustatud kasutamiseks raseduse ja imetamise ajal (imetamine).

Kasutusjuhend Biseptool.

Ettevaatusega, ravim on ette nähtud puudus foolhapet kehas, bronhiaalastma, haigused kilpnäärme, koormatud allergiline ajalugu.
Ei ole soovitatav kasutada ravimit ill-hemolüütilise streptokokkide rühma A poolt põhjustatud tonsilliidile ja farüngiidile, kuna tüved on laialt levinud.
Pika (rohkem kui kuu) ravikuuriga on vaja regulaarselt vereanalüüse, sest on tõenäoline, et hematoloogilised muutused (kõige sagedamini asümptomaatilised) on olemas. Need muutused võivad olla foolhappe (3-6 mg päevas) määramisel pöörduvad, mis ei riku oluliselt ravimi antimikroobset aktiivsust. Eriti ettevaatlik on eakate patsientide või kahtlustatava esialgse folaadipuudulikkuse korral. Foolhappe määramine on soovitatav ka pikaajaliste ravimite korral suurte annuste korral.
Kristalluuria vältimiseks on soovitatav säilitada piisav kogus uriini. Sulfoonamiidide toksiliste ja allergiliste tüsistuste tõenäosus suureneb neerude filtreerimisfunktsiooni vähenemise tõttu märkimisväärselt.
Ravi taustal on samuti ebasobiv kasutada suurtes kogustes PABA-d sisaldavaid toiduaineid, nagu taimede rohelised osad (lillkapsas, spinat, kaunviljad), porgandid ja tomatid.
Tuleb vältida liigset päikese- ja UV-kiirgust.
Kõrvaltoimete oht on AIDSi patsientidel oluliselt suurem.
Trimetoprim võib muuta ensüümimeetodil saadud seerumi metotreksaadi taseme määramise tulemusi, kuid see ei mõjuta radioimmunoloogilise meetodi valimise tulemust.
Kreatomiini kvantitatiivseks määramiseks võib ko-trimoxasool Jaffe reaktsiooni tulemusi pikrihappega suurendada 10% võrra.

Ravimi üleannustamine:

Sümptomid: isutus, soole koolikud, iiveldus, oksendamine, pearinglus, peavalu, uimasus, teadvusekaotus, palavik, hematuuria, kristalluuria. Hiljem võib tekkida luuüdi depressioon ja kollatõbi.
Pärast ägeda mürgistuse tekkimist trimetoprimiga on võimalik iiveldus, oksendamine, pearinglus, peavalu, depressioon, teadvushäired ja luuüdi depressioon.
Ei ole teada, milline ko-trimoxasooli annus võib olla eluohtlik.
Krooniline mürgistus: ko-trimoxasooli kasutamine suurte annustena pikema aja jooksul võib põhjustada luuüdi funktsiooni pärssimist, mis avaldub trombotsütopeenia, leukopeenia või megaloblastse aneemia all.
Ravi: ravimi eemaldamine ja meetmete võtmine seedetraktist eemaldamiseks (maoloputus tuleb läbi viia hiljemalt 2 tundi pärast ravimi võtmist või oksendamist), juua rohke veega, kui diurees on ebapiisav ja neerufunktsioon säilib. Manustada kaltsiumfolinaati (5-10 mg päevas). Happeline uriin kiirendab trimetoprimi eritumist, kuid võib suurendada ka sulfoonamiidi kristalliseerumise ohtu neerudes.
Tuleb jälgida verepilti, elektrolüütide koostist plasmas ja teisi biokeemilisi parameetreid. Hemodialüüs on mõõdukalt efektiivne ja peritoneaaldialüüs ei ole efektiivne.

Koostoime Biseptool teiste ravimitega.

Bispetooli samaaegsel kasutamisel koos tiasiiddiureetikumidega on trombotsütopeenia ja verejooksu oht (kombinatsioon ei ole soovitatav).
Ko-trimoxasool suurendab kaudsete antikoagulantide antikoagulantide aktiivsust, samuti hüpoglükeemiliste ravimite ja metotreksaadi toimet.
Ko-trimoxasool vähendab fenütoiini metabolismi intensiivsust (suurendab T1 / 2 39%) ja varfariini, suurendades nende toimet.
Rifampitsiin vähendab T1 / 2 trimetoprimi.
Samaaegsel pürimetamiini kasutamisel annustes, mis ületavad 25 mg nädalas., Suurendab megaloblastse aneemia riski.
Diureetikumide (sageli tiasiidide) samaaegsel kasutamisel suurendab trombotsütopeenia oht.
Bensokaiin, prokaiin, prokainamiid (nagu teised ravimid, mille hüdrolüüsil on PABA) vähendab biseptooli efektiivsust.
Diureetikumide (sh tiasiidide, furosemiidi) ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete (sulfonüüluurea derivaadid) ja teiselt poolt sulfoonamiidi antibakteriaalsete toimeainete vahel on võimalik rist-allergiline reaktsioon.
Fenütoiin, barbituraadid, PAS suurendavad biseptooli kasutamisel foolhappe puudulikkuse ilminguid.
Salitsüülhappe derivaadid suurendavad biseptooli toimet.
Askorbiinhape, heksametüleentetramiin (nagu teised urineerivad happed) suurendavad kristalluuria riski biseptooli kasutamise ajal.
Kolestiramin vähendab imendumist koos teiste ravimitega, nii et seda tuleks võtta 1 h pärast või 4-6 tundi enne ko-trimoxasooli võtmist.
Samaaegsel kasutamisel koos luuüdi vereloome inhibeerivate ravimitega suureneb müelosupressiooni oht.
Mõnel juhul võib biseptool suurendada digoksiini kontsentratsiooni eakate patsientide vereplasmas.
Biseptool võib vähendada tritsükliliste antidepressantide efektiivsust.
Patsiendid, kes pärast neerusiirdamist, samaaegselt koos trimoxasooliga ja tsüklosporiiniga, näitavad siirdatud neerude talitlust, mis väljendub kreatiniinisisalduse suurenemises seerumis, mis on tõenäoliselt tingitud trimetoprimi toimest.
Vähendab suukaudsete rasestumisvastaste vahendite tõhusust (pärsib soole mikrofloora ja vähendab hormonaalsete ravimite enterohepaatilist ringlust).

Müügitingimused apteekides.

Ravim on saadaval retsepti alusel.

Ravimi Biseptooli säilitamise tingimuste ajastus.

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C. Kõlblikkusaeg - 5 aastat.

Biseptooli kõrvaltoimed

Ko-trimoxasool on kombineeritud antimikroobne ravim, mis koosneb sulfametoksasoolist ja trimetoprimist suhtega 5: 1.

Sulfametoksasool, mis sarnaneb struktuuriga para-aminobensoehappega (PABA), katkestab dihüdrofoolhappe sünteesi bakterirakkudes, takistades PABA lisamist oma molekuli. Trimetopriim suurendab sulfametoksasooli toimet, katkestades dihüdrofoolhappe redutseerimise tetrahüdrofoolhappeks - foolhappe aktiivseks vormiks, mis vastutab valgu metabolismi ja mikroobirakkude jagunemise eest.

Mõlemad komponendid rikuvad seega foolhappe moodustumise protsessi, mis on vajalik puriinühendite sünteesimiseks mikroorganismide ja seejärel nukleiinhapete (RNA ja DNA) sünteesimiseks. See häirib valkude moodustumist ja põhjustab bakterite surma. In vitro on laia spektriga bakteritsiidne ravim, kuid tundlikkus võib sõltuda geograafilisest asukohast.

Tavaliselt on vastuvõtlikud patogeenid (minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon (BMD) alla 80 mg / l sulfametoksasooli puhul): oraxchella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (beeta-laktamaasi moodustavad ja beeta-laktamaasi moodustavad tüved), Haemophilus parainfluenzae, o ja mis meil on, ja meil on, millised laktamaasi moodustavad tüved) Haemophilus influenzae spp. (sh Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (sh Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (sealhulgas Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (sh Shigella flexneri. Shigella sonett). Yersinia spp. (sealhulgas Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.

Samuti võivad tundlikud olla Brucella spp. Listeria monocytogenes, Nocardia asteroidid, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.

Osaliselt tundlikud patogeenid (IPC 80-160 mg / l sulfametoksasooli puhul): Staphylococcus spp. Koagulaas-negatiivsed tüved. (sealhulgas metitsilliini suhtes tundlikud ja metitsilliiniresistentsed Staphylococcus aureus'e tüved). Streptococcus pneumoniae (penitsilliini suhtes tundlikud ja penitsilliini suhtes resistentsed tüved), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (sealhulgas Providencia rettgeri), Salmonella typhi. Salmonella enteritidis, Slenotrdphomonas maltophilia (varem Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.

Resistentsed patogeenid (BMT rohkem kui 160 mg / l sulfametoksasooli puhul): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa.

Kui ravim on ette nähtud empiiriliselt, on vaja arvestada konkreetse nakkushaiguse võimalike patogeenide ravimiresistentsuse kohalikke iseärasusi. Infektsioonide puhul, mida võivad osaliselt põhjustada vastuvõtlikud mikroorganismid, on soovitatav testida tundlikkust, et kõrvaldada patogeeni resistentsus.

Farmakokineetika

Suukaudselt imendumine on kiire ja peaaegu täielik - 90%. Pärast ühekordset 160 mg trimetoprimi annust + 800 mg sulfametoksasooli C_max trimetoprim - 1,5-3 mg / ml ja sulfametoksasool - 40-80 mg / ml. Koos_max vereplasmas saavutatakse 1-4 tunni jooksul; terapeutilist kontsentratsiooni taset säilitatakse 7 tundi pärast ühekordset annust. Korduvalt 12-tunnise intervalliga võtmisel stabiliseeruvad minimaalsed tasakaalukontsentratsioonid trimetoprimi puhul 1,3-2,8 µg / ml ja sulfametoksasooli puhul 32-63 µg / ml. C_ss ravim saavutatakse 2-3 päeva jooksul.

Hästi jaotunud kehas. V_d trimetoprim on umbes 130 liitrit, sulfametoksasool - umbes 20 liitrit. See tungib vere-aju barjääri, platsentaarbarjääri ja rinnapiima. Kopsudes ja uriinis tekivad plasmakontsentratsiooni ületavad kontsentratsioonid. Trimetoprim on veidi parem kui sulfametoksasool, mis tungib eesnäärme mittepõletikulisse kude, seemnepõhja vedelikku, vaginaalset sekretsiooni, sülge, tervet ja põletikulist kopsukudet, sapi, samal ajal kui seljaaju vedelik ja silma veehoidja tungivad samal viisil. Suured kogused trimetoprimi ja veidi väiksemad kogused sulfametoksasooli pärinevad vereringest interstitsiaalsetele ja muudele ekstravasaalsetele kehavedelikele, samas kui trimetoprimi ja sulfametoksasooli kontsentratsioonid ületavad enamiku patogeenide BMD. Seondumine plasmavalkudega - 66% sulfametoksasoolis trimetoprimis - 45%. Metaboliseerub maksas. Mõnedel metaboliitidel on antimikroobne toime. Sulfametoksasool metaboliseeritakse peamiselt N4-atsetüülimise ja vähemal määral glükuroonhappega konjugeerimise teel. Eritub neerude kaudu metaboliitidena (80% 72 tundi) ja muutumatul kujul (20% sulfametoksasool, 50% trimetoprim); väike kogus soolte kaudu. Nii ained kui ka nende metaboliidid erituvad neerude kaudu nii glomerulaarfiltratsiooni kui ka tubulaarse sekretsiooni kaudu, mille tulemusena on mõlema toimeaine kontsentratsioon uriinis palju suurem kui veres.

T_1/2 sulfametoksasool - 9-11 tundi, trimetoprim - 10-12 tundi, lastel on see oluliselt väiksem ja sõltub vanusest: kuni 1 aasta - 7-8 tundi, 1-10 aastat - 5-6 tundi.

Eakatel patsientidel ja / või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens (CK) 15-20 ml / min) T_1/2 suureneb, mis nõuab annuse kohandamist.

Vabastage vorm, koostis ja pakend

Suspensioon allaneelamiseks valge või kerge kreemiga, maasika lõhnaga.