Tsefalosporiinide antibiootikumid: tsefalosporiinipreparaatide nimetused

Tsefalosporiini antibiootikumid on väga tõhusad ravimid. Nad avasid need eelmise sajandi keskel, kuid viimastel aastatel on välja töötatud uued vahendid. Selliseid antibiootikume on juba viis põlvkonda. Kõige tavalisemad on tsefalosporiinid tablettidena, mis teevad suurepärase töö erinevate nakkustega ja mida saab hästi taluda ka väikesed lapsed. Neid on lihtne kasutada ja arstid määravad neid sageli nakkushaiguste raviks.

Tsefalosporiinide ilmumise ajalugu

Eelmise sajandi 40ndatel leiti, et Itaalia teadlane Brodzu, kes uuris kõhutüüfuse palavikuid, omas antibakteriaalset aktiivsust. On leitud, et see on grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite suhtes üsna efektiivne. Hiljem isoleerisid need teadlased sellest seest ainet, mida nimetatakse tsefalosporiiniks ja mille alusel loodi antibakteriaalsed ravimid tsefalosporiinide rühma. Nende resistentsuse tõttu penitsillinaasile kasutati neid juhtudel, kui penitsilliin näitas oma ebaefektiivsust. Tsefalosporiini antibiootikumide esimene ravim oli tsefalosporiin.

Praeguseks on juba viis põlvkonda tsefalosporiine, mis on kombineerinud rohkem kui 50 ravimit. Lisaks on loodud poolsünteetilised ravimid, mis on stabiilsemad ja millel on laia toimespektriga.

Tsefalosporiini antibiootikumide toime

Tsefalosporiinide antibakteriaalne toime on seletatav nende võimega hävitada bakterirakkude membraani aluseks olevad ensüümid. Nad tegutsevad ainult mikroorganismide vastu, mis kasvavad ja paljunevad.

Esimese ja teise põlvkonna ravimid on näidanud oma efektiivsust streptokokkide ja stafülokokkide nakkuste vastu, kuid need on hävinud beeta-laktamaasi toimega, mida toodavad gram-negatiivsed bakterid. Tsefalosporiin-antibiootikumide viimased põlvkonnad on leitud olevat vastupidavamad ja neid kasutatakse mitmesuguste infektsioonide korral, kuid nad on näidanud oma ebaefektiivsust streptokokkide ja stafülokokkide suhtes.

Klassifikatsioon

Tsefalosporiinid jagunevad rühmadesse vastavalt erinevatele kriteeriumidele: efektiivsus, toime spekter, manustamisviis. Kuid kõige tavalisemat klassifikatsiooni kaaluvad põlvkonnad. Vaatleme üksikasjalikumalt tsefalosporiini seeria ravimite loetelu ja nende eesmärki.

1. põlvkonna ravimid

Kõige populaarsem ravim on tsefasoliin, mida kasutatakse stafülokokkide, streptokokkide ja gonokokkide vastu. Ta satub parenteraalse manustamise teel kahjustatud kohale ja juhul, kui sisenete ravimisse kolm korda päevas, saavutatakse toimeaine kõrgeim kontsentratsioon. Kefasoliini kasutamise näidustused on stafülokokkide ja streptokokkide negatiivne toime liigestele, pehmetele kudedele, nahale, luudele.

Tuleb pöörata tähelepanu asjaolule, et suhteliselt hiljuti kasutati seda ravimit paljude nakkushaiguste raviks. Kuid 3. – 4. Põlvkonna kaasaegsemate ravimite tekkimisega ei olnud seda enam ette nähtud kõhuõõne infektsioonide raviks.

Ettevalmistused 2 põlvkonda

2. põlvkonna tsefalosporiini antibiootikume iseloomustab suurenenud aktiivsus gram-negatiivsete bakterite vastu. Ravimid nagu Zinatsef, Kimacef on aktiivsed:

• stafülokokkide ja streptokokkide poolt põhjustatud infektsioonid;
• gramnegatiivsed bakterid.

Tsefuroksiim on ravim, mis ei ole aktiivne morganella, Pseudomonas aeruginosa, enamiku anaeroobsete mikroorganismide ja provinssi vastu. Parenteraalse manustamise tulemusena tungib see enamikku kudedesse ja organitesse, nii et antibiootikumi kasutatakse dura mater põletikuliste haiguste ravis.

Sõitmine Tseklor on määratud isegi lastele ja see erineb meeldivast maitsest. Ravimit võib valmistada tablettide, kuiva siirupi ja kapslite kujul.

2. põlvkonna tsefalosporiinipreparaadid on ette nähtud järgmistel juhtudel:

• keskkõrvapõletiku ja sinusiidi ägenemine;
• postoperatiivsete seisundite ravi;
• krooniline bronhiit ägenemise vormis, kogukonnas omandatud kopsupõletiku teke;
• luude, liigeste, naha infektsioon.

3. põlvkonna ravimid

Esialgu kasutati raskete nakkushaiguste raviks statsionaarsetes tingimustes kolmanda põlvkonna tsefalosporiine. Praegu kasutatakse neid ravimeid ambulatoorses kliinikus tänu suurenenud patogeenide resistentsuse suurenemisele antibiootikumidele. Kolmanda põlvkonna ettevalmistused on ette nähtud järgmistel juhtudel:

• parenteraalseid liike kasutatakse raskete nakkushaiguste ja kombineeritud nakkuste puhul;
• mõõduka haiglainfektsiooni kõrvaldamiseks kasutatakse sisemisi vahendeid.

Cefixime'i ja tseftibuteeni, mis on ette nähtud sisekasutuseks, kasutatakse gonorröa, shigelloosi ja kroonilise bronhiidi ägenemiste raviks.

Parenteraalselt kasutatav tsefatoksiim aitab järgmistel juhtudel:

• äge ja krooniline sinusiit;
• soole infektsioon;
• bakteriaalne meningiit;
• sepsis;
• vaagna- ja kõhuõõne infektsioonid;
• raske nahakahjustus, liigesed, pehmed koed, luud;
• gonorröa kompleksse ravina.

Ravimit iseloomustab kõrge sissetungimise tase organites ja kudedes, kaasa arvatud vere-aju barjäär. Tsefatoksiimi võib kasutada vastsündinute ravis, kui neil tekib meningiit ja see on kombineeritud ampitsilliinidega.

4. põlvkonna ravimid

Selle rühma antibiootikumid ilmusid üsna hiljuti. Sellised ravimid valmistatakse ainult süstidena, kuna sel juhul on neil parem toime kehale. Neljanda põlvkonna tsefalosporiine tablettides ei vabastata, sest neil ravimitel on eriline molekulaarne struktuur, mille tõttu ei ole aktiivsed komponendid võimelised tungima soolestiku limaskesta raku struktuuridesse.

Neljanda põlvkonna preparaatidel on suurenenud resistentsus ja neil on suurem efektiivsus selliste patogeensete infektsioonide vastu nagu enterokokid, grampositiivsed kookid, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterid.

Parenteraalsed antibiootikumid on ette nähtud järgmiste ravimite raviks:

• nosokomiaalne kopsupõletik;
• pehmete kudede, naha, luude, liigeste infektsioonid;
• vaagna- ja kõhuõõne infektsioonid;
• neutropeeniline palavik;
• sepsis.

Üks neljanda põlvkonna ravimitest on imipeneem, kuid te peaksite teadma, et püotsüaanne kepp suudab kiiresti tekitada resistentsust selle aine suhtes. Seda antibiootikumi kasutatakse intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks.

Järgmine ravim on Meronem, mille omadused sarnanevad imipeneemile ja millel on sellised omadused:

• kõrge aktiivsus gram-negatiivsete bakterite vastu;
• madal aktiivsus streptokokkide ja stafülokokkide vastu;
• krambivastane toime puudub;
• intravenoosseks reaktiiviks või tilgakese infusiooniks, kuid intramuskulaarsest manustamisest tasub hoiduda.

Ravimil Azaktam on bakteritsiidne toime, kuid selle kasutamine põhjustab järgmiste kõrvalreaktsioonide tekkimist:

• tromboflebiit ja lihtsalt flebiit;
• kollatõbi, hepatiit;
• düspeptilised häired;
• neurotoksilisuse reaktsioonid.

5. põlvkonna ravimid

Viienda põlvkonna tsefalosporiinidel on bakteritsiidne toime, mis aitab kaasa patogeenide seinte hävitamisele. Sellised antibiootikumid on aktiivsed mikroorganismide suhtes, mis on tekitanud resistentsust kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide ja aminoglükosiidide rühma kuuluvate ravimite suhtes.

Zinforo - seda ravimit kasutatakse ühenduses omandatud kopsupõletiku raviks, mida raskendab pehmete kudede ja naha infektsioonid. Tema kõrvaltoimed on peavalu, kõhulahtisus, sügelus, iiveldus. Ettevaatlik tuleb olla konventsionaalse sündroomiga patsientidel.

Zefter - seda ravimit toodetakse pulbri kujul, millest valmistatakse infusioonilahus. Ravim on ette nähtud naha lisandite ja keeruliste infektsioonide, samuti diabeetilise jala infektsiooni raviks. Enne kasutamist tuleb pulber lahustada glükoosilahuses, soolalahuses või süstevees.

Viienda põlvkonna preparaadid on aktiivsed Staphylococcus aureuse vastu ja näitavad palju laiemat farmakoloogilise aktiivsuse spektrit kui eelmised tsefalosporiini antibiootikumide põlvkonnad.

Seega on tsefalosporiinid suhteliselt suur hulk antibakteriaalseid ravimeid, mida kasutatakse täiskasvanute ja laste haiguste raviks. Selle rühma ravimid on väga madala toksilisuse, tõhususe ja mugava manustamisviisi tõttu väga populaarsed. Tsefalosporiinid on viis põlvkonda, millest igaüks erineb oma spektri poolest.

Tsefalosporiini antibiootikumid, ravimite nimekiri

Postitaja: admin in Doctor Aibolit 08.01.2019 Kommentaarid välja lülitatud Cephalosporin Antibiootikumid, narkootikumide nimekiri on keelatud 4 Vaatamisi

Ülevaade antibiootikumide rühma tsefalosporiinidest koos ravimite nimedega

Üheks kõige levinumaks antibakteriaalsete ravimite klassiks on tsefalosporiinid. Nende toimemehhanismid on nad rakuseina sünteesi inhibiitorid ja neil on tugev bakteritsiidne toime. Koos penitsilliinide, karbapeneemide ja monobaktaamidega moodustavad nad beeta-laktaamantibiootikumide rühma.

Tsefalosporiinantibiootikumide klassifikatsioon ja nimetused

Mugavuse eesmärgil ravimite nimekirja esitab viis põlvkondade rühma.

Parenteraalne või intramuskulaarne (edasi / m):

• Cefazolin® (Kefzol®, Cefazolin-naatriumsool ®, Cefamezin®, Lysolin®, Orizolin®, Natsef®, Totacef®).

Suuline, s.t. vormid suukaudseks kasutamiseks, tableteeritud või suspensioonide kujul (edasine trans-):

• Cefuroxime® (Zinatsef®, Axetin®, Ketocef®, Cefurus®, Cefuroxime naatrium ®).
• Tsefoksitiin (Cefoxitin Sodium ®, Anaerotsef ®, Mefoxin ®).
• Cefotetan® (Cefotetan®).

Neljandaks

Flora tundlikkuse aste

Järgnevas tabelis on näidatud tsefalosporiinide efektiivsus teadaolevate bakterite suhtes - (mikroorganismide resistentsus ravimi toimele) kuni ++++ (maksimaalne toime).

Kehtivad ainult Cefoxitin® ja Cefotetan ® *.

* Tsefalosporiinide rühma antibiootikumid, nimed (anaeroobse aktiivsusega): Mefoxin®, Anaerotsef®, Cefotetan® + kõik kolmanda, neljanda ja viienda põlvkonna põlvkonnad.

1945. aastal eraldas Itaalia professor Giuseppe Brotsu reovee isepuhastusvõimet uurides seene tüve, mis on võimeline tootma aineid, mis pärsivad grampositiivse ja gramnegatiivse taimestiku kasvu ja paljunemist. Edasiste uuringute käigus testiti Cephalosporium acremonium'i kultuuri patsientidel, kellel oli raskekujulisi kõhutüüfuse vorme, mis tõi kaasa haiguse kiire positiivse dünaamika ja patsientide kiire taastumise.

Esimene tsefalosporiini antibiootikum, cephalotin ®, loodi 1964. aastal Ameerika ravimikampaania Eli Lilly poolt.

Valmistise allikaks oli tsefalosporiin C®, mis on vormiline seente loomulik tootja ja 7-aminokefalosporaanhappe allikas. Meditsiinipraktikas kasutatakse poolsünteetilisi antibiootikume, mis saadakse atsüülimisega 7-ACC aminorühmas.

1971. aastal sünteesiti tsefasoliin, mis sai peamiseks antibakteriaalseks ravimiks kogu kümnendi jooksul.

1977. aastal saadud Cefuroxime® sai teise põlvkonna esimeseks ravimiks ja esivanemaks. Kõige sagedamini kasutatavat antibiootikumi meditsiinipraktikas, ceftriaxone ®, loodi 1982. aastal, kasutatakse aktiivselt ja see ei loobu praegusest positsioonist.

Vaatamata struktuuri sarnasusele penitsilliinidega, mis määrab sarnase antibakteriaalse toime mehhanismi ja rist-allergiate olemasolu, on tsefalosporiinidel väga suur mõju patogeensele taimestikule, kõrge resistentsus beeta-laktamaasi suhtes (bakteriaalsed ensüümid, mis hävitavad antimikroobse aine struktuuri beetalaktaamitsükliga).

Nende ensüümide süntees põhjustab mikroorganismide loomulikku resistentsust penitsilliinidele ja tsefalosporiinidele.

Tsefalosporiinide üldised omadused ja farmakokineetika

Kõik selle klassi ravimid on erinevad:

• bakteritsiidne toime patogeenidele;
• kergesti talutav ja kõrvaltoimete suhteliselt väike esinemissagedus võrreldes teiste antimikroobikumidega;
• teiste beeta-laktaamidega rist-allergiliste reaktsioonide olemasolu;
• kõrge sünergism aminoglükosiididega;
• soole mikrofloora minimaalne katkestamine.

Tsefalosporiinide eeliseks võib olla ka hea biosaadavus. Tsefalosporiini antibiootikumid tablettides omavad seedetraktis kõrget seedetrakti. Ravimite imendumine suureneb söömise ajal või kohe pärast sööki (erandiks on tsefakloor). Parenteraalsed tsefalosporiinid on efektiivsed nii IV kui ka IM puhul. Neil on kõrge jaotusindeks kudedes ja siseorganites. Ravimi maksimaalsed kontsentratsioonid tekivad kopsude, neerude ja maksa struktuuris.

Kõrge ravimi sisaldus sapis annab tseftriaksooni ® ja tsefoperasooni ®. Kahekordse ekskretsiooni (maksa ja neerude) olemasolu võimaldab neid efektiivselt kasutada ägeda või kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel.

Cefotaxime®, cefepim®, ceftazidime® ja ceftriaxone® on võimelised tungima vere-aju barjääri, tekitades kliiniliselt olulisi tasemeid tserebrospinaalvedelikus ja neile määratakse ajukihi põletik.

Patogeeni resistentsus antibiootikumravi suhtes

Bakteritsiidse toimemehhanismiga ravimid on maksimaalselt aktiivsed organismide vastu, mis on kasvu ja paljunemise faasides. Kuna mikroobse organismi seina moodustab kõrge polümeeri peptiidoglükaan, toimivad nad oma monomeeride sünteesi tasemel ja häirivad polüpeptiidi sildade sünteesi. Kuid patogeeni bioloogilise spetsiifilisuse tõttu võivad erinevate liikide ja klasside vahel esineda erinevad uued struktuurid ja toimimisviisid.

Mükoplasma ja algloomad ei sisalda koorikut ning mõned seente liigid sisaldavad kitiini seina. Selle spetsiifilise struktuuri tõttu ei ole loetletud patogeenide rühmad beeta-laktaamide toime suhtes tundlikud.

Tegelike viiruste resistentsus antimikroobsetele ainetele on põhjustatud molekulaarse sihtmärgi (seina, membraani) puudumisest nende toime jaoks.

Loodusliku liigi morfofüsioloogiliste omaduste tõttu võib resistentsuse omandada.

Tolerantsuse kujunemise kõige olulisem põhjus on irratsionaalne antibiootikumiravi.

Ravimite kaootiline, põhjendamatu enesemääramine, sagedane tühistamine teise ravimile üleminekuga, ühe ravimi kasutamine lühiajaliselt, ettenähtud annuste katkestamine ja alandamine, samuti antibiootikumi enneaegne tühistamine - põhjustavad mutatsioone ja resistentsete tüvede tekkimist, mis ei reageeri klassikalistele mustritele ravi.

Kliinilised uuringud on näidanud, et pika ajaintervallid antibiootikumi määramise vahel taastavad täielikult bakterite tundlikkuse selle mõju suhtes.

Mutatsiooni valik

• Kiire resistentsus, streptomütsiini tüüp. Välja töötatud makroliidide, rifampitsiin ®, nalidikshappe kohta.
• Aeglane, penitsilliini tüüpi. Spetsiifiline tsefalosporiinide, penitsilliinide, tetratsükliinide, sulfoonamiidide, aminoglükosiidide suhtes.

Bakterid toodavad ensüüme, mis inaktiveerivad kemoterapeutilisi ravimeid. Mikroorganismide süntees, beeta-laktamaas hävitab ravimi struktuuri, põhjustades resistentsust penitsilliinide (sagedamini) ja tsefalosporiinide suhtes (harvemini).

Kõige sagedamini on vastupanu iseloomulik:

Esimene põlvkond

Praegu kasutatakse kirurgilises praktikas operatiivsete ja postoperatiivsete tüsistuste ennetamiseks. Seda kasutatakse naha ja pehmete kudede põletikulistes protsessides.

Ei ole efektiivne kuseteede ja ülemiste hingamisteede kahjustuste korral. Kasutatakse streptokokk-mandilliofarüngiidi ravis. Neil on hea biosaadavus, kuid need ei tekita kõrgeid ja kliiniliselt olulisi kontsentratsioone veres ja siseorganites.

Efektiivselt patsientidel, kellel ei ole haiglaravi, hästi kombineerituna makroliididega. Nad on hea alternatiiv inhibeerivatele penitsilliinidele.

1. Soovitatav keskkõrvapõletiku ja ägeda sinusiidi raviks.
2. Ei kasutata närvisüsteemi ja meningese kahjustuste korral.
3. Seda kasutatakse enne operatsiooni toimuva antibiootilise profülaktika ja kirurgilise sekkumise ravimi katmiseks.
4. See on määratud naha ja pehmete kudede kergetele põletikulistele haigustele.
5. Hõlmab kuseteede infektsioonide kompleksset ravi.

Sageli kasutatakse järk-järgulist ravi, manustatuna parenteraalset tsefuroksiim ® naatriumi, millele järgneb suukaudne tsefuroksiim-aksetiili annus.

Ei ole määratud akuutseks keskkõrvapõletikuks, kuna vedelikukeskkonnas on väikesed kontsentratsioonid. kõrva. Efektiivne luude ja liigeste nakkuslike ja põletikuliste protsesside raviks.

Noh ületab aju-aju barjääri, seda saab kasutada närvisüsteemi põletikuliste, bakteriaalsete kahjustuste korral.

Need on valitud ravimid neerupuudulikkusega patsientide raviks. Eraldatud neerude ja maksa kaudu. Annuse muutmine ja kohandamine on vajalik ainult neeru- ja maksapuudulikkuse kombineerimisel.

Cefoperazone ® praktiliselt ei võida veri-aju barjääri üle, mistõttu seda ei kasutata meningiidi korral.

On ainuke inhibiitor tsefalosporiin.

Koosneb tsefoperasooni ® ja beetalaktamaasi inhibiitori sulbaktaami kombinatsioonist.

Anaeroobsete protsesside korral saab seda määrata vaagnapiirkonna ja kõhuõõne põletikuliste haiguste ühekomponendiliseks raviks. Samuti kasutatakse seda aktiivselt raskekujulistes haiglate infektsioonides, sõltumata lokaliseerimisest.

Kefalosporiinide antibiootikumid on hästi kombineeritud metronidasooliga ® kõhuõõne ja vaagna infektsioonide raviks. Kas rasked, keerulised infektsioonid on valitud? kuseteed. Kasutatakse sepsise, luukoe, naha ja nahaaluse rasva nakkushaiguste korral.

Määratud neutropeenilise palavikuga.

Hõlmab kogu 4. aktiivsuse spektri ja toimib penitsilliiniresistentsele taimestikule ja MRSA-le.

• alla 18-aastased;
• patsientidel, kellel on krambid krambihoogudel, epilepsia ja neerupuudulikkusega.

Ceftobiprol® (Zeftera ®) on kõige tõhusam ravi diabeetiliste jalainfektsioonide raviks.

Rühma peamiste esindajate annustamine ja kasutamise sagedus

Kasutatakse sisse / sisse ja sisse / sisse sisse.

Profülaktilistel eesmärkidel on 1-2 tundi ette nähtud tund enne operatsiooni algust.

Kui meningiit on kuni 16 g kuus korda süstitud.

Gonorröa puhul nimetage üks kord 0,5 g intramuskulaarselt.

Meningiit - 100 2 ps.

Mitte üle 4,0 g päevas.

Meningiit - 2 g iga 12 tunni järel.

Gonorröa - 0,25 g üks kord.

Meningiidi korral 0,2 g kahe süstena.

Millised antibiootikumid on suukaudseks kasutamiseks mõeldud tsefalosporiinid?

Kõrvapõletiku raviks suurendatakse annust 40 annusega kahes annuses.

1. Antatsiidide määramine vähendab oluliselt antibiootikumiravi efektiivsust.
2. Tsefalosporiine ei soovitata kombineerida antikoagulantide ja trombotsüütide vastaste ainetega, trombolüütikumidega - see suurendab soole verejooksu riski.
3. Nefrotoksilise toime riski tõttu ei ole kombineeritud silmus diureetikumidega.
4. Tsefoperasoonil on alkoholi tarbimisel suur disulfiramitaolise toime oht. See säilib kuni mitme päeva jooksul pärast ravimi täielikku äravõtmist. Võib põhjustada hüpoprotrombineemiat.

Reeglina on need patsiendid hästi talutavad, kuid tuleb arvestada penitsilliinidega esinevate rist-allergiliste reaktsioonide kõrge esinemissagedusega.

Kõige tavalisemad düspeptilised häired, harva - pseudomembranoosne koliit.

Võimalik: soole düsbioos, suuõõne kandidoos ja vagina, maksa transaminaaside mööduv suurenemine, hematoloogilised reaktsioonid (hüpoprotrombineemia, eosinofiilia, leuko- ja neutropeenia).

Sissejuhatusega võib Zeftera tekkida flebiit, maitse perversioon, allergiliste reaktsioonide esinemine: angioödeem, anafülaktiline šokk, bronhospastilised reaktsioonid, seerumi haiguse teke, multiformne erüteem.

Harva võib esineda hemolüütiline aneemia.

Ceftriaxone® ei ole vastsündinutele ette nähtud, sest see võib põhjustada tuumoriga kollatõbi (bilirubiini nihkumise tõttu plasmalbumiiniga) ning see ei ole näidustatud sapiteede infektsioonidega patsientidele.

Tsefalosporiinid 1-4 põlvkonda, mida kasutatakse raseduse ajal naiste raviks, ilma piiranguteta ja teratogeenset toimet ohustades.

Viies on määratud juhtudel, kui ema positiivne mõju on suurem kui võimalik risk sündimata lapsele. Vähene tungib rinnapiima, kuid imetamise ajal võib nimetada lapse suu limaskestade ja soolte düsbakterioosi. Samuti ei ole soovitatav kasutada viiendat põlvkonda, Cefixime®, Ceftibuten ®.

Vastsündinutel soovitatakse suuremat annust neerude eritumise tõttu. Oluline on meeles pidada, et Cefipim ® on lubatud ainult kahest kuust ja Cefixime ® -st kuus kuud.

Eakad patsiendid tuleb kohandada neerufunktsiooni ja vere biokeemilise analüüsi tulemuste põhjal. See on tingitud vanuse hilinemisest tsefalosporiinide eritumisel.

Maksapatoloogia korral on vaja vähendada kasutatavaid annuseid ja jälgida maksa teste (ALAT, ASAT, tümooli test, üldine, otsene ja kaudne bilirubiin).

Meie saidil saate tutvuda enamiku antibiootikumirühmadega, nende ravimite täielike loeteludega, liigitustega, ajalooga ja muu olulise teabega. Selleks looge veebilehe ülemisse menüüsse jaotis "Klassifikatsioon".

Erinevad tsefalosporiinantibiootikumid: kõik, mida vajate selle ravimirühma kohta teadmiseks

Tsefalosporiinantibiootikumid viivad haiglaravile ravi määramisel. Umbes 85% kõigist antibiootikumidest on tsefalosporiinid. Nende laialdane levik on tingitud laiast toimeviisist, mürgiste mõjude madalast tõenäosusest, suurest efektiivsusest ja patsientide heast tolerantsusest. Need fondid on bakteritsiidsed ja mõjutavad baktereid, inhibeerivad rakuseina sünteesi ja hävitavad selle, mis annab tsefalosporiini antibiootikumile kiire toime ja patsiendi kiiret taastumist.

Itaalia arst Brodsu avastas eelmise sajandi esimesel poolel tsefalosporiinid ja nende antibiootikumide esimesed esindajad eraldati seenest. Esimesed tsefalosporiinid kuulusid ainult loodusliku päritoluga preparaatidele ja nende tootmiseks kasvatati seeni, millest nad said antibakteriaalse aine. Siiani kuulub see rühm poolsünteetilisi ravimeid, mis on puhtama orgaanilise koostise suhtes stabiilsemad ühendid.

Tsefalosporiinirühma antibiootikumid sisaldavad täna 5 ravimirühma. Neil on erinevad ühendite variatsioonid ja erinevad omadused, sealhulgas näidatakse efektiivsust erinevate liikide bakterite suhtes.

Tsefalosporiinravimite eelis on efektiivne paljude nakkusetekitajate vastu. Eriti kasutatakse selle rühma ravimeid juhtudel, kui penitsilliini preparaadid olid võimetud. Lisaks eksisteerivad mitmesugustes ravimvormides tsefalosporiinid - esimese põlvkonna ravimid valmistatakse tablettidena, samas kui uusimad ravimid võimaldavad ravimi parenteraalset manustamist, s.t. otse inimese vereringesse, mis suurendab oluliselt ravimi kiirust.

Tsefalosporiinide puudusi võib pidada suhteliselt suureks kõrvaltoimete tõenäosuseks (mitmed uuringud näitavad kuni 11% juhtudest), samuti võimetust ravimit enterokokkide ja listeria vastu kasutada. Lisaks võivad tsefalosporiinidel, nagu ka teistelgi antibiootikumidel, olla toksiline toime düspeptiliste häirete (teisisõnu düsbakterioos) ja hematoloogiliste reaktsioonide vormis.

1. põlvkonna tsefalosporiinid

Esimese põlvkonna tsefalosporiini antibiootikume iseloomustab suhteliselt kitsas toimespekter, eriti - madal efektiivsus gram-negatiivsete bakterite vastu. Neid ravimeid kasutatakse kõige sagedamini selliste bakterite rühmade, nagu streptokokid ja stafülokokk, põhjustatud sidekoe ja integumentse koe (naha, luud, liigesed, hingamisteede limaskesta) tüsistumata haiguste korral. Kuid need ravimid on nende organite kudede halvast läbilaskvusest tingitud otiitide ja sinusiidi vastu ebaefektiivsed.

Selle seeria esimese põlvkonna ravimite loetelu koosneb intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud ainest (tsefasoliin), samuti tablettidest, mille nimed on kefalexiin ja tsefadroksiil. Antibiootikumide võtmise meetod võib varieeruda sõltuvalt haiguse konkreetsest juhtumist: nakkusliku fookuse lokaliseerimine, patsiendi soole seisund, süstimisvõime jne. Otsus ravimi konkreetse vormi määramise kohta teeb raviarsti.

2. põlvkonna tsefalosporiinid

Järgmised ravimid tsefalosporiini seerias avaldavad gram-negatiivsetele bakteriliikidele tugevamat toimet võrreldes esimese põlvkonnaga, kuid on mõnevõrra halvemad grampositiivsete bakterite vastu. Lisaks on teise põlvkonna ravimid efektiivsed anaeroobsete patogeenide vastu.

See tsefalosporiinipreparaatide rühm on ette nähtud kuseteede, naha, luude, liigeste haiguste raviks ja seda kasutatakse ka hingamisteede haiguste raviks - kopsupõletik, bronhiaal, tonsilliit, farüngiit jne. Nagu ka eelkäijad, on ravimid kolju raviks sinuse infektsioonide ravis ebaefektiivsed. Siiski võib neid kasutada meningiidi raviks nad suudavad tungida vere-aju barjääri.

Teise põlvkonna tsefalosporiinantibiootikumide hulka kuuluvad parenteraalseks manustamiseks mõeldud lahused - tsefopetaan, tsefoksitiin ja tsefuroksiim, samuti antibiootikumid tablettides - Cefaclor ja Cefuroxime Axetil. Tuleb märkida, et loetletud ravimitest on tsefoksitiinil ja tsefotetaanil kõige ulatuslikum toime, mistõttu neid kasutatakse sagedamini.

III põlvkonna tsefalosporiinid

See tsefalosporiinantibiootikumide põlvkond on oma nimetuste arvu poolest üks mahukamaid. Võrreldes varasemate põlvkondadega eristatakse neid tõhusamalt kudedesse ja heade farmakokineetiliste parameetritega, mille tõttu suureneb nende ravimite kasutamise võimalus. Lisaks on need ravimid saanud efektiivsust Pseudomonas aeruginosa ja enterobakterite vastu. Kuid nende puudus võrreldes teise põlvkonnaga on efektiivsuse vähenemine võrreldes ühe anaeroobide tüübiga.

Esialgu kasutati selle põlvkonna antibiootikume ainult haiguste ravis raskete infektsioonide raviks, kuid seni on levinud bakterid, mis on muutunud ravimile resistentseks, ja seetõttu on ambulatoorseks raviks ette nähtud III põlvkonna tsefalosporiinid. Reeglina kasutatakse tabletivorme ambulatoorsete mõõdukate infektsioonide raviks ja raskekujulise haigusega haiguste puhul kasutatakse parenteraalseks manustamiseks mõeldud lahendusi.

Kõige sagedamini nimetatakse kolmandat põlvkonda tsefalosporiine gonorröa, kroonilise bronhiidi, kuseteede infektsioonide ja šigelloosi raviks. Tsefalosporiini antibiootikumide kolmas põlvkond hõlmab ravimeid, nagu näiteks tsefotaksime, tsefoperasooni, tseftriaksooni, tsefoperasooni, mis on saadaval süstelahuste kujul. On ka suukaudseks kasutamiseks mõeldud aineid: Cefibuten, Cefditoren, Cefpodoxime ja Cefixime.

IV põlvkonna tsefalosporiinid

Tsefalosporiini seeria sisaldab ka neljanda põlvkonna ravimeid. Selles sisalduvate ravimite loetelu on väike - see sisaldab aineid Cefepime ja Cefpirimi parenteraalseks manustamiseks. Nende antibiootikumide puhul on meningeaalseid infektsioone võimalik tõhusamalt ravida keerulise ravi osana 4. põlvkonna tsefalosporiinidel ei ole kõrvaltoimeid krambivastase toime kujul.

Neljanda põlvkonna preparaate iseloomustab suurenenud efektiivsus gramnegatiivsete bakterite vastu, kuid need ei ole nii efektiivsed grampositiivsete patogeenide vastu kui nende eelkäijad. Ravimid on tõhusad anaeroobsete bakterite vastu, välja arvatud B.fragilis.

Hoolimata antibiootikumide toimimise paranemisest ei ole selles põlvkonnas ikka veel võimalik eelmiste ravimite puudustest vabaneda. Näiteks neljanda põlvkonna kõrvaltoimed on tõsised toksilised mõjud maksale, mis võib põhjustada kollatõbi või ravimi poolt põhjustatud hepatiiti, düspeptiliste häirete tõenäosust ja neurotoksilist toimet, mis võib põhjustada patsiendi närvisüsteemi negatiivseid tagajärgi.

V põlvkonna tsefalosporiinid

Tsefalosporiinide seerias on viimased viienda põlvkonna ravimid, mis saavutasid esimese efektiivsuse MRSA või metitsilliiniresistentse Staphylococcus aureuse, bakteri, mida peeti äärmiselt keeruliseks enne selle rühma ravimite väljatöötamist, vastu. See nakkusohtlik patogeen võib põhjustada inimkehale, eriti sepsisele, äärmiselt ohtlikke tingimusi. Lisaks on uusima tsefalosporiinirühma rühma antibiootikum võimeline võitlema nende bakterite vastu, mis on muutunud resistentseks kolmanda põlvkonna ravimite suhtes.

Uusimad tsefalosporiinid hõlmavad parenteraalseks manustamiseks mõeldud ravimeid - Ceftobiprol ja Ceftaroline. Neid kasutatakse erinevate haiguste raviks, sealhulgas raskete infektsioonide raviks, mis on komplitseeritud sekundaarsete bakteriaalsete patogeenide lisamisega. Neid kasutatakse ainult haiglas, sest nõuda kvalifitseeritud personali asutamist. Lisaks võivad antibiootikumid põhjustada tõsiseid tagajärgi patsientide seisundile, keda raviarst paremini kontrollib.

Vastunäidustused tsefalosporiinide kasutamiseks

Ükskõik kui suur on antibiootikum, võib alati ette näha ettenähtud preparaadi, mille kasutamine muutub võimatuks. Näiteks eksisteerib individuaalne talumatus ravimite suhtes, mida saab pärida või avaldada spontaanselt, kui keha erilist reaktsiooni tundmatu aine suhtes.

Antibiootikume ei tohiks määrata maksa patoloogiate ja kõrge bilirubiinisisaldusega laste veres. Antibiootikumidel on maksa suhtes negatiivne mõju, sest selle jõudude kaudu toimub aine peamine ainevahetus ja toksiliste toodete eemaldamine organismist. Maksahaigustega inimesed on ette nähtud väga hoolikalt ja ainult haiglas, tervishoiutöötaja järelevalve all.

Rasedad naised, eriti varases staadiumis, on ka soovimatud antibiootikumide tarvitamiseks, sest nad võivad häirida sündimata lapse arengut või tekitada raseduse katkemist organismi mürgiste mõjude tõttu. Antibiootikumravi otsus raseduse ajal tehakse ainult siis, kui nakkus ohustab ema elu.

Neeruhaigusega ja teiste tõsiste krooniliste haigustega (eriti epilepsiaga) inimesed määratakse ainult haiglasse, alustades väikestest annustest ja kohustusliku korrigeeriva raviga, sest antibiootikumid võivad põhjustada haiguse ägenemist.

Kefalosporiinide kõrvaltoimed

Tsefalosporiini preparaatide kasutamisel on kõige sagedasem kõrvaltoime allergiliste reaktsioonide esinemine. Mõnel inimesel võib see olla äärmiselt intensiivne, põhjustades Quincke ödeemi, lämbumist ja muid tõsiseid tagajärgi, seega on oluline, et esimese antibiootikumravi ajal oleks arsti järelevalve all või pöörduda viivitamatult arsti poole.

Närvisüsteemi häiretega inimestel võib antibiootikumide võtmine tekitada krampe, kaasa arvatud suur epilepsiahoogude tekkimine. Oht on neuroloogiliste haiguste ja peavigastusega patsientide risk.

Lisaks on antibiootikumide kasutamise sagedased tagajärjed (peamiselt suukaudse manustamise, kuid mitte tingimata) loodusliku mikrofloora rikkumine. Kui mikrofloora on sooles häiritud, võib patsiendil tekkida tugev valu, soole ärritus, iiveldus, oksendamine, väljaheitega seotud probleemid. Antibiootikumidega naised võivad areneda nuudlates.

Sageli täheldatakse patsientidel parenteraalselt manustamisel süstekohal üsna pikaajalist valulikkust, mis on seotud antibiootikumide suhteliselt agressiivse mõjuga pehmetele kudedele. Sellise kõrvaltoime riski vähendamiseks võib süstimisega tegelev meditsiinitöötaja teha süstemaatiliselt süstekoha muutmise, kui see on konkreetsel ravijuhtudel võimalik.

Järeldus

Tsefalosporiinid on ulatuslik ravimirühm, millel on praegu kuni viiskümmend erinevat ravimit. See on statsionaarses ravis kõige populaarsem ja see on hästi ära teenitud, arvestades selle suurt efektiivsust ja võimalikku kasutamist. Kuid nagu kõik teised ravimid, vajavad tsefalosporiini antibiootikumid suurt hoolt. Nende sõltumatu vastuvõtmine ilma arsti retseptita on vastuvõetamatu ja sellise retsepti olemasolu korral peab patsient rangelt järgima raviskeemi ja meditsiinilisi soovitusi.

Tsefalosporiini antibiootikumid: näidustused ja vastunäidustused

Tsefalosporiini antibiootikumid on ravimid, mille keemiline struktuur on 7-ACC. Tsefalosporiini antibiootikumide hulka kuuluvad viie põlvkonna ravimid, neid ravimeid manustatakse kehasse enteraalselt või parenteraalselt. Selle materjali lugemise abil saate lugeda selliste ravimite kirjeldust ja põhiomadusi, samuti nende kasutamise näidustusi ja vastunäidustusi.

Antibiootikumid mitmete esimese põlvkonna tsefalosporiinidest

Esimese põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumide loend sisaldab muuhulgas ka tsefasoliini ja tsefalexiini.

Cefazolin.

Farmakoloogiline toime: laia spektriga antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime, on aktiivne stafülokokkide, streptokokkide, Salmonella, Shigella, Klebsieli, E. coli vastu, ei ole efektiivne Mycobacterium tuberculosis, Protea vastu.

Näidustused: hingamisteede infektsioonid, vaagnapiirkonnad, kuseteede ja sapiteede, naha ja pehmete luude ja liigeste, perikardiit, sepsis, peritoniit, osteomüeliit, mastiit, haavade ja operatsioonijärgsete infektsioonide, süüfilise, gonorröa.

Vastunäidustused: individuaalne talumatus tsefalosporiinide ja teiste β-laktaamantibiootikumide suhtes, rasedus, imetamine, lapsed kuni 1 kuu. See tsefalosporiinantibiootikum on ette nähtud ettevaatusega neeru- ja maksapuudulikkuse korral.

Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, krambid, düspeptilised sümptomid koos pikaajalise kasutamisega - düsbioos, superinfektsioon, kandidoos.

Manustamisviis: täiskasvanud lihasesiseselt - 1 g 2 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 6 g 3-4 annuses. Lastele, 20–50 mg / kg kehakaalu kohta päevas 3-4 annuses, raskete infektsioonide korral kuni 100 mg / kg kehakaalu kohta päevas.

Ravimit lahjendatakse süsteveega: 2 ml 500 mg tsefasoliini kohta, 4 ml 1 g kohta. Ravi kestus on 7-10 päeva.

Toote vorm: pulber 500 mg ja 1 g süstelahuse valmistamiseks.

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Cephalexin.

Farmakoloogiline toime: laia toimespektriga antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime, on aktiivne stafülokokkide, streptokokkide, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsieli, Proteuse vastu, ei oma terapeutilist toimet haiguste poolt, mida põhjustab Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.

Näidustused: hingamisteede, kuseteede, naha ja pehmete kudede, luude ja liigeste infektsioonid.

Vastunäidustused: individuaalne talumatus tsefalosporiinide ja teiste β-laktaamantibiootikumide suhtes, ettevaatusega ette nähtud neerupuudulikkuse, raseduse, imetamise ja kuni 6 kuu vanuste laste puhul.

Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, iiveldus, suukuivus, kõhulahtisus, kandidoos. Samuti, kui seda antibiootikumi kasutatakse mitmetest tsefalosporiinidest, peavalu, krambid, liigesevalu on võimalik.

Kasutusviis: pool tundi enne sööki täiskasvanutele ja üle 10-aastastele lastele - 250-500 mg 4 korda päevas. Kõrgeim ööpäevane annus on 4 g alla 10-aastastele lastele, 25–100 mg / kg kehakaalu kohta päevas, jagatuna neljaks annuseks.

Toote vorm: 250 ja 500 mg preparaat, pulber, mis sisaldab 250 mg tsefalexiini sisaldavat suspensiooni 5 ml-s.

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Järgnevas peatükis on loetletud teise põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumide rühma kuuluvate ravimite nimed ja nende kirjeldus.

Teise põlvkonna tsefalosporiinirühma antibiootikumid: nimed ja kirjeldus

Teise põlvkonna tsefalosporiinantibiootikumid hõlmavad tsefuroksiimi ja tsefakloori.

Tsefuroksiim.

Farmakoloogiline toime: laia spektriga antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime, on aktiivne stafülokokkide, streptokokkide, enterokokkide, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella vastu.

Näidustused: hingamisteede, ENT organite, kuseteede, naha ja pehmete kudede, sapiteede, liigeste, seedetrakti, haavade ja põletusinfektsioonide, peritoniidi, osteomüeliidi, meningiidi, gonorröa nakkused.

Vastunäidustused: individuaalne talumatus tsefalosporiini ja teiste β-laktaamantibiootikumide, haavandilise koliidi, maohaavandite anamneesis, raseduse ja imetamise ajal.

Kõrvaltoimed: düspeptilised sümptomid, peavalu, uimasus, düsbakterioos, kandidoos, allergilised haigused, valu ja infiltratsioon süstekohas.

Manustamisviis: intramuskulaarne või intravenoosselt täiskasvanutele - 750–1500 mg 3-4 korda päevas, lapsed - 30 100 mg / kg kehakaalu kohta päevas 3-4 annuses, vastsündinutel ja kuni 3-kuulistel lastel - 30 mg / kg kehakaalu kohta päevas 2-3 annuses.

Täiskasvanutel pärast toitu - 150 - 500 mg 2 korda päevas, lastele - 125-250 mg 2 korda päevas. Selle tsefalosporiinantibiootikumiga ravi kestab 5… 10 päeva või rohkem.

Toote vorm: pulber 250, 750,1500 mg, 125 ja 250 mg tablettide süstelahuse valmistamiseks, pulber suspensiooni valmistamiseks, mille toimeaine sisaldus on 125 mg 5 ml-s.

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Cefaclor

Farmakoloogiline toime: laia toimespektriga antibiootikumil on bakteritsiidne toime, mis on aktiivne stafülokokkide, streptokokkide, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonokokkide vastu.

Näidustused: hingamisteede, naha ja pehmete kudede, kuseteede, luude ja liigeste infektsioonid, gonorröa, sepsis. Samuti on see ravim tsefalosporiini antibiootikumide loetelus ette nähtud operatsioonijärgsete tüsistuste jaoks.

Vastunäidustused: hemorraagiline sündroom, individuaalne talumatus tsefalosporiinide ja teiste penitsilliinide suhtes.

Kõrvaltoimed: düspeptilised sümptomid, allergilised reaktsioonid, hemolüütiline aneemia, peavalu, toksiline hepatiit, pseudomembranoosne koliit.

Manustamisviis: täiskasvanutele suukaudselt - 750 mg päevas 3 jagatud annusena lastele - 20 mg / kg kehakaalu kohta päevas 3 annusena. Ravi kestus on 7-10 päeva.

Vormi vabanemine: 0,25 ja 0,5 g kapslid, pulber suspensioonide valmistamiseks koos toimeaine sisaldusega 250 ja 125 mg 5 ml-s.

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Kefalosporiinid imenduvad seedetraktis hästi, seega manustatakse neid sageli suukaudselt. Tsefalosporiini antibiootikume toodetakse lastele pulbrite kujul meeldiva maitse ja aroomiga suspensioonide valmistamiseks.

Seejärel saate teada, millised antibiootikumid on kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid.

Kolmanda põlvkonna kefalosporiini antibiootikumid

Tsefalosporiini rühma antibiootikumide loetelu sisaldab ka tsefotaksiimi ja tseftriaksooni.

Tsefotaksiim.

Farmakoloogiline toime: laia toimespektriga antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime, on aktiivne stafülokokkide, streptokokkide, enterokokkide, Proteuse, Salmonella, Shigella, clostridium, Escherichia coli tüvede vastu.

Näidustused: tõsised hingamisteede infektsioonid, ENT organid, nahk ja pehmed kuded, luud ja liigesed, peritoniit, urogenitaalsüsteemi infektsioonid, tüsistusteta gonorröa, operatsioonijärgsete tüsistuste ennetamine.

Vastunäidustused: individuaalne talumatus tsefalosporiinide ja teiste penitsilliinide, raseduse, enterokoliidi, verejooksu anamneesis.

Kõrvaltoimed: düspeptilised sümptomid, pseudomembranoosne koliit, verejooks, peavalu, allergilised reaktsioonid, düsbakterioos, superinfektsioon, kandidoos. Samuti kasutatakse selle antibiootikumi kasutamisel tsefalosporiini seeria ravimite nimekirjas sisalduvat valu ja induktsiooni süstekohas.

Manustamisviis: intramuskulaarne ja intravenoosselt täiskasvanutele - 1-2 g iga 8-12 tunni järel, lastele kuni 1 nädal nädalas intravenoosselt - 50-100 mg / kg kehakaalu kohta päevas kahes annuses, lastele 1-4 nädalat - 75-150 mg / kg kehakaalu intravenoosselt 3 annusena, lastele kehakaaluga kuni 50 kg, 50–100 mg / kg 3… 4 annusena. Kuni 2,5-aastastele lastele on näidatud ainult intravenoosseid süste.

Ravim lahjendatakse enne manustamist, lisades intramuskulaarse manustamise korral viaali 1% vesilahus 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml. Intravenoosseks manustamiseks lahjendatakse ravim 4 ml süstevees.

Sisestage aeglaselt 3-5 minuti jooksul. Tilgutamiseks lahjendatakse ravimit 100 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses või 5% glükoosilahuses, süstides 50-60 minutit.

Vormi vabanemine: pulber 0,5 ja 1 g süstelahuse valmistamiseks.

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Tseftriaksoon.

Farmakoloogiline toime: laia toimespektriga antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime, on aktiivne stafülokokkide, streptokokkide, enterobakterite, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, kolera vibratsiooni, Clostridium, treponema vastu.

Näidustused: peritoniit, sepsis, kõhuorganismide infektsioonid, hingamisteede, sapiteede, kuseteede, luude ja liigeste, naha ja pehmete kudede, haavainfektsioonide, seedetrakti.

Vastunäidustused: individuaalne talumatus tsefalosporiinide ja teiste penitsilliinide suhtes, raseduse I trimester, imetamine.

Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, peavalu, peapööritus, düspeptilised sümptomid, kandidoos, superinfektsioon, valu ja kõvastumine süstekohas.

Manustamisviis: täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele - 1-2 g üks kord päevas sügavalt intramuskulaarselt või aeglaselt intravenoosselt - saate annust suurendada maksimaalselt 4 g-ni ööpäevas kahes annuses. Lapsed kuni 2 nädalat - 25-50 mg / kg kehakaalu kohta päevas, 2 nädalast 12 aastani - 20-80 mg / kg kehakaalu kohta päevas.

Intramuskulaarseks manustamiseks lahjendatakse viaali sisu 1% lidokaiini lahusega - 3,5 ml 1 g preparaadi kohta. Intravenoosseks manustamiseks lahjendatakse viaali sisu 10 ml süstevees intravenoosse infusiooniga, 2 g preparaati lahjendatakse 40 ml 5% või 10% glükoosilahuses või 0,9% naatriumkloriidi lahuses.

Intravenoosne süstimine toimub aeglaselt 3-4 minuti jooksul, tilgutades - 30 minuti jooksul.

Vormide vabanemine: pulber süstimiseks 0,5; 1 ja 2

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Hiljuti väljatöötatud viienda põlvkonna tsefalosporiinid. Need on antibiootikumid, mis tekivad uute antibiootikumide suhtes, mis on resistentsed teiste praegu kasutatavate antibakteriaalsete ravimite suhtes. Viienda põlvkonna tsefalosporiinid ei ole masstoodanguna ja neid ei müüda apteegi ahelas.

Artikli viimases osas esitatakse tsefalosporiinide rühma antibiootikumide nimed ja nende lühikirjeldus.

Neljanda põlvkonna tsefalosporiinide rühma antibiootikumid: nimed ja omadused

Neljanda põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumide sarja esindavad sellised ravimid nagu Cefepine ja Cefpyr.

Cefepime

Farmakoloogiline toime: laia toimespektriga antibiootikumil on bakteritsiidne toime, toimib stafülokokkide, streptokokkide, enterokokkide, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, morganella, teiste aminoglükosiidide suhtes resistentsete bakterite ja tsefalosporiini antibiootikumide vastu III.

Näidustused: alumiste hingamisteede, kuseteede, sapiteede, naha ja pehmete kudede infektsioonid, günekoloogilised infektsioonid, peritoniit, bakteriaalne meningiit lastel.

Vastunäidustused: individuaalne talumatus β-laktaamantibiootikumide suhtes, ettevaatusega - raseduse ja imetamise ajal.

Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, düspeptilised sümptomid (iiveldus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhuvalu), valu rinnus, pearinglus, higistamine, pseudomembranoosne koliit.

Kuidas kasutada: aeglaselt intravenoosselt või sügavalt intramuskulaarselt. Täiskasvanud võtavad intravenoosselt või intramuskulaarselt kergete ja mõõdukate infektsioonide korral 0,5–1 g 2 korda päevas ja raskete infektsioonide korral 2 g 3 korda päevas intravenoosselt. Lapsed kehakaaluga kuni 40 kg - 50 mg / kg kehakaalu kohta 2 korda päevas. Ravi kestus on 7-10 päeva või rohkem.

See tsefalosporiinipreparaatide nimekirja kantud antibiootikum lahustatakse intravenoosseks manustamiseks 5 või 10 ml süstevees või 5% glükoosilahuses või 0,9% naatriumkloriidi lahuses. Sisestage aeglaselt 3-5 minuti jooksul.

Intramuskulaarseks süstimiseks lahustatakse 500 mg ravimit 1,3 ml ja 1 g 2,4 ml süstevees või 0,9% naatriumkloriidi lahuses või 1% lidokaiini lahuses.

Vormi vabanemine: pulber 0,5 ja 1 g süstelahuse valmistamiseks.

Apteekide müügitingimused: retsepti alusel.

Tsefalosporiinirühma antibiootikumide klassifikatsioon: toimemehhanism, ulatus, kõrvaltoimed

Tsefalosporiinid kuuluvad β-laktaamantibiootikumidesse. Nad on struktuurselt sarnased penitsilliinidele ja neil on sarnane toimemehhanism, lisaks on mõnedel patsientidel ristiallergia.

Selles rühmas on neli põlvkonda narkootikume. Antibiootikume I, II ja III põlvkonda saab kasutada nii parenteraalselt kui ka suukaudselt.

Esimese põlvkonna antibiootikumide hulka kuuluvad:

• parenteraalseks manustamiseks kasutatavad ravimid - tsefasoliin;
• suukaudseks kasutamiseks mõeldud ravimid - tsefalexiin, tsefadroksiil.

II põlvkonna antibiootikume kuuluvad:

• ravimid, mida kasutatakse tsefuroksiimipõhiste süstide jaoks;
• suukaudseks manustamiseks mõeldud ravimid, mis põhinevad tsefaklooril, tsefuroksiimi t

Kolmandat põlvkonda esindab:

• parenteraalseks raviks kasutatavad ained - tsefotaksiim, tseftriaksoon, tseftasidiim, tsefoperasoon;
• ravimid, mis põhinevad tsefiksiimil, tseftibuteenil, mida kasutatakse sees.

IV põlvkonda esindab ainult üks ravim - Cefepime. Seda toodetakse pulbri kujul intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks mõeldud süstelahuse valmistamiseks.

Kefalosporiinid rikuvad mikrobi rakuseina sünteesi, mis viib selle surmani, st selle rühma antibiootikumidel on bakteritsiidne toime.

Antimikroobse toime ja kasutamise ulatus

Kõik tsefalosporiinid on mitteaktiivsed järgmiste mikroorganismide suhtes:

• enterokokkid;
• metitsilliiniresistentne Staphylococcus aureus;
• listeria.

Tsefalosporiinantibiootikumide I-III põlvkonna liinil on kalduvus laiendada toime ulatust ja suurendada antimikroobset toimet gram-negatiivsete mikrofloorade suhtes, vähendades mõnevõrra efektiivsust grampositiivsete bakterite suhtes.

Esimese põlvkonna antibiootikumid põhjustavad selliste mikroorganismide surma:

• streptokokid;
• metitsilliini suhtes tundlik stafülokokk;
• Escherichia coli;
• Protey Mirabilis;
• mõned anaeroobid.

Kõigil selle rühma toodetel on sama antimikroobse aktiivsuse vahemik, kuid suukaudseks manustamiseks mõeldud ravimid on veidi parenteraalseks manustamiseks mõeldud ravimitest halvemad.

II põlvkonna tsefalosporiinid on gramnegatiivse mikrofloora suhtes aktiivsemad võrreldes esimese põlvkonna ravimitega, need põhjustavad selliste bakteritüvede surma:

• streptokokid ja stafülokokid (ja nad on tundlikumad tsefuroksiimi suhtes kui tsefaklorumile);
• gonokokid (tsefuroksiim);
• Moraksella Cataris (tsefuroksiim);
• hemophilus bacillus (tsefuroksiim);
• Escherichia coli;
• shigella;
• salmonella;
• Protey Mirabilis ja tavaline;
• Klebsiella;
• citrobacter.

Kolmanda põlvkonna peamised antibakteriaalsed ravimid on tsefotaksiim ja tseftriaksoon. Neil on sarnane terapeutilise aktiivsuse spekter ja need põhjustavad järgmiste mikroorganismide surma:

• pneumokokid;
• streptokokid (sh hemolüütilised);
• corynebacteria;
• Staphylococcus aureus;
• meningokokid;
• gonokokk;
• Gripipulgad;
• Moraxella Cataris;
• enterobaktereid.

Tseftasidiim ja tsefoperasoon on teistsugused, kuna nad on streptokokkidega võrreldes vähem aktiivsed võrreldes tsefotaksiimiga ja tseftriaksooniga, kuid need põhjustavad püopulentse bacilluse surma.

Kolmanda põlvkonna suukaudsed tsefalosporiinid on ebaefektiivsed stafülokokkide vastu ja Ceftibuten ka pneumokokkide ja hemolüütiliste streptokokkide suhtes.

IV põlvkonna tsefalosporiinide Cefepime ainus esindaja on sarnase spektri antimikroobse toimega III põlvkonna antibiootikumidega.

1. Antibiootikumid I põlvkond, mis on ette nähtud naha ja lihaskonna vaevuste raviks, mis toimuvad kerge vormis.
2. II rühma põlvkonnad, mis on ette nähtud urogenitaalsüsteemi, ülemiste ja alumiste hingamisteede haiguste (tonsilliit, kopsupõletik, krooniline bronhiit, farüngiit) raviks.
3. III põlvkonna ravimitel on II põlvkonna antibiootikumidena kasutamiseks sama näidustusviis. Ja peale selle võitlevad nad edukalt selliste haigustega nagu shigelloos, gonorröa, rüüstused ja puugipõhine borrelioos.
4. IV põlvkonna ravimid on efektiivsed sepsiseks, põletikuks ja kopsude abstsessideks, mädane pleuriit ja liigeste haigused.

Vastunäidustused ametisse nimetamiseks ja kõrvaltoimed

Järgmised tingimused on vastunäidustatud:

• individuaalne sallimatus;
• imetamisperiood;
• kõrgenenud seerumi bilirubiinisisaldusega imikud, eriti enneaegsed imikud (tseftriaksooni puhul);
• maksa patoloogia (tsefoperasooni puhul).

Penitsilliini talumatuse korral on võimalik rist-allergia esimese põlvkonna tsefalosporiinide suhtes.

Ravi ajal võivad tekkida kõrvaltoimed, näiteks:

• allergia;
• krambid;
• hemolüütilised häired (positiivne antiglobuliini test, eosinofiilia, leukotsüütide vähenemine, agranulotsütoos, aneemia, tsefoperasooni määramine - trombotsütopeenia);
• suurenenud transaminaaside aktiivsus (eriti kui seda töödeldakse tsefoperasooniga);
• kolestaas ja psedokolestasis (tseftriaksooni suurte annuste määramisel);
• kõhuvalu;
• maoärritus;
• iiveldus;
• oksendamine;
• pseudomembranoosne koliit;
• mädanik;
• flebiit (narkootikumide intravenoosseks manustamiseks);
• valulikkus süstekohal.

Narkootikumide lühikirjeldus

Tsefalosporiinide tablettidel on järgmised erinevused:

Cephalexin kuulub esimese põlvkonna ravimitele. Tal on suur aktiivsus streptokokkide ja stafülokokkide vastu. Kui see on ette nähtud, tuleb arvesse võtta, et penitsilliini talumatuse korral on võimalik rist-allergia teke.

Tsefuroksiimatsetüül viitab II põlvkonna vahenditele. Antibiootikumil on erinevad kaubanimed: Zinnat, Zinatsef, Aksetin. See on väga aktiivne enterobakterite, moraxella ja hemofiilide vastu.

Seda on ette nähtud mitu korda päevas, kus on selliseid haigusi nagu kopsupõletik, furunkuloos, püelonefriit. Kõige sagedamini tekivad selle antibiootikumravi ajal kõrvaltoimed nagu iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, perifeerse vere pildi muutused.

Tsefalosporiinidel tablettidel on mitmeid eeliseid:

1. Neid ei hävita beeta-laktamaasi ensüüm.
2. Need on lihtsad ja kergesti kasutatavad. Ainuüksi patsient saab võtta pillid ilma abita.
3. Neid saab kohelda kodus.
4. Tablettide võtmisel ei esine selliseid komplikatsioone nagu flebiit ja teised süstekohale iseloomulikud põletikulised reaktsioonid.

Arst määrab selle rühma antibakteriaalsed ravimid täiskasvanutele mõeldud tablettides sobivas annuses, mis valitakse haiguse tõsiduse, teiste ravimite, somaatiliste patoloogiate alusel. Ravi kestus on 7-10 päeva.

Pediaatrias määratakse need sõltuvalt nakkuse tõsidusest, lapse vanusest ja kehakaalust.

Nende ravimite täielikumaks imendumiseks on soovitav võtta pärast sööki. Samal ajal soovitatakse antimükootikume ja probiootikume, et vältida superinfektsiooni arengut.

Antibakteriaalsete ravimite võtmine ilma arstiga konsulteerimata on vastuvõetamatu - ainult spetsialist, kes on patsiendi seisundit hinnanud, võib ette näha piisava ravi.